JPS6058726B2 - プリン誘導体を有効成分として含有する抗アレルギ−，鎮痛，鎮静剤 - Google Patents
プリン誘導体を有効成分として含有する抗アレルギ−，鎮痛，鎮静剤Info
- Publication number
- JPS6058726B2 JPS6058726B2 JP12023777A JP12023777A JPS6058726B2 JP S6058726 B2 JPS6058726 B2 JP S6058726B2 JP 12023777 A JP12023777 A JP 12023777A JP 12023777 A JP12023777 A JP 12023777A JP S6058726 B2 JPS6058726 B2 JP S6058726B2
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- Japan
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- analgesic
- antiallergic
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は次の一般式
゜÷・・
（但し、式中Ｒｉ、Ｒ、、Ｒ、は各々水素、水酸基又は
アミノ基を表わし、Ｒ、とＲ。
アミノ基を表わし、Ｒ、とＲ。
が共に水酸基である場合、Ｒａはアミノ基を表わし、Ｒ
１がアミノ基でＲ２が水酸基の場合、Ｒ３は水素以外の
基を表わし、又Ｒ、とＲ。が共に水素であることはない
。）で表わされる化合物の新規な用途に関し、詳しくは
前記化合物及びその医療上許容しうる塩の少なくとも一
種を有効成分として含有する抗アレルギー、鎮痛、鎮静
剤に関する。本発明は、本発明者による一連のアレルギ
ー性疾患治療剤に関する研究過程において、前記化合”
物が特異的抗アレルギー作用並びに鎮痛、鎮静剤作用を
有することが見出され、これに基づいてなされたもので
ある。
１がアミノ基でＲ２が水酸基の場合、Ｒ３は水素以外の
基を表わし、又Ｒ、とＲ。が共に水素であることはない
。）で表わされる化合物の新規な用途に関し、詳しくは
前記化合物及びその医療上許容しうる塩の少なくとも一
種を有効成分として含有する抗アレルギー、鎮痛、鎮静
剤に関する。本発明は、本発明者による一連のアレルギ
ー性疾患治療剤に関する研究過程において、前記化合”
物が特異的抗アレルギー作用並びに鎮痛、鎮静剤作用を
有することが見出され、これに基づいてなされたもので
ある。
本発明化合物は既にカール・オー・ジヨーンズ（Ｃａｒ
ｌＯ、Ｊｏｈｎｓ；Ａｍｅｒ、Ｃｈｅｍ、Ｊ、９塁｜７
９〜９０・（１９１１））およびアドリエン、アルバー
トら（ＡｄｒｉｅｎＡｌｂｅｒｔａｎｄＤ、Ｊ、Ｂｒｏ
ｗｎ；Ｊ、Ｃｈｅｍ、５０Ｃ、２０６０〜２０７１、１
９５４）等によつて合成された公知の化合物であるが、
その薬理作用に関する報告は現在迄なされておらず、本
発明によつて初めフてその特異的薬理作用が見出された
ものである。
ｌＯ、Ｊｏｈｎｓ；Ａｍｅｒ、Ｃｈｅｍ、Ｊ、９塁｜７
９〜９０・（１９１１））およびアドリエン、アルバー
トら（ＡｄｒｉｅｎＡｌｂｅｒｔａｎｄＤ、Ｊ、Ｂｒｏ
ｗｎ；Ｊ、Ｃｈｅｍ、５０Ｃ、２０６０〜２０７１、１
９５４）等によつて合成された公知の化合物であるが、
その薬理作用に関する報告は現在迄なされておらず、本
発明によつて初めフてその特異的薬理作用が見出された
ものである。
本発明の目的は各種アレルギー性疾患、疼痛並びに痙彎
性疾患の治療に有用な薬剤及びその使用法を提供するこ
とにある。本発明の医薬として使用しうる化合物は前記
の５通りであるが、その中特に２−ヒドロキシプリン、
２、８−ジヒドロキシプリン、６、８−ジヒドロキシプ
リンおよび２−アミノプリンが優れた薬理作用を示す。
性疾患の治療に有用な薬剤及びその使用法を提供するこ
とにある。本発明の医薬として使用しうる化合物は前記
の５通りであるが、その中特に２−ヒドロキシプリン、
２、８−ジヒドロキシプリン、６、８−ジヒドロキシプ
リンおよび２−アミノプリンが優れた薬理作用を示す。
これら化合物の医薬上許容しうる塩としては例えば塩酸
、硫酸、硝酸、燐酸等の無機酸塩、酢酸、酒石酸、クエ
ン酸等の有機酸塩、ナトリウム、リチウム、カリウム、
アンモニウム等のアルカリ塩若しくはモノエタノールア
ミン、ジエタノールアミン、モルホリン等の有機アミン
塩等を使用することができる。
、硫酸、硝酸、燐酸等の無機酸塩、酢酸、酒石酸、クエ
ン酸等の有機酸塩、ナトリウム、リチウム、カリウム、
アンモニウム等のアルカリ塩若しくはモノエタノールア
ミン、ジエタノールアミン、モルホリン等の有機アミン
塩等を使用することができる。
本発明化合物は単独で又は適当な製薬学的担体と共に投
与され、例えば錠剤、カプセル剤等の形で経口的に又は
、注射剤等の形で非経口的に投与することができ、その
他軟コウ等の形で局所的に投与することもてきる。
与され、例えば錠剤、カプセル剤等の形で経口的に又は
、注射剤等の形で非経口的に投与することができ、その
他軟コウ等の形で局所的に投与することもてきる。
経口的に投与する場合、１投与量単位は１０ｐｙ〜５０
０ｍ９で、通常３０μｙ〜１５００ｍｇで好ましい結果
が得られ、医療上許容しうる賦形剤、結合剤、崩壊剤、
基剤などを用いて通常の手段て製剤化することができる
。
０ｍ９で、通常３０μｙ〜１５００ｍｇで好ましい結果
が得られ、医療上許容しうる賦形剤、結合剤、崩壊剤、
基剤などを用いて通常の手段て製剤化することができる
。
非経口的に投与する場合、１投与量単位２μＹ，〜３０
０ｍ９の本発明化合物を注射用蒸留水、生理食塩水、プ
ロピレングリコール、デキストロース水溶液等に溶かし
、必要ならば酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム等の
脂肪族カルボン酸若しくは安息香酸ナトリウム、サリチ
ル酸ナトリウム等の冫芳香族カルボン酸を溶解補助剤と
して用いることによつて注射剤とすることができる。
０ｍ９の本発明化合物を注射用蒸留水、生理食塩水、プ
ロピレングリコール、デキストロース水溶液等に溶かし
、必要ならば酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム等の
脂肪族カルボン酸若しくは安息香酸ナトリウム、サリチ
ル酸ナトリウム等の冫芳香族カルボン酸を溶解補助剤と
して用いることによつて注射剤とすることができる。
本発明医薬の投与期間および総投与量は対象となる患者
の年齢、病状等によつて変化するが、例えば治療期間の
比較的長いアトピー性皮膚炎等ア３レルギー性疾患にお
いては毎日２μｙ〜３００ｍｇを非経口的に投与して３
０〜６０日後（総投与量として６０ｐｙ〜１８０００ｍ
ｇ）にはほぼ効果が明らかとなる。
の年齢、病状等によつて変化するが、例えば治療期間の
比較的長いアトピー性皮膚炎等ア３レルギー性疾患にお
いては毎日２μｙ〜３００ｍｇを非経口的に投与して３
０〜６０日後（総投与量として６０ｐｙ〜１８０００ｍ
ｇ）にはほぼ効果が明らかとなる。
又、アレルギー性疾患と他の類型疾患とが合併している
ような楊合には通常投与量を多くする３のが好ましい。
前記投与量および投与方法は限定的なものではなく、患
者の病状に合わせて医師の判断により適宜変更しうるこ
と当然である。
ような楊合には通常投与量を多くする３のが好ましい。
前記投与量および投与方法は限定的なものではなく、患
者の病状に合わせて医師の判断により適宜変更しうるこ
と当然である。
又、本発明医薬を他の抗アレルギー剤、鎮痛４剤、鎮静
剤及ひ抗痙ψ剤等と併用し治療効率を高めることもでき
る。
剤及ひ抗痙ψ剤等と併用し治療効率を高めることもでき
る。
本発明医薬の製剤化の具体例を以下に示すが、これに限
定されるものではない。
定されるものではない。
前記成分を溶解し、無菌状態で１ｍ１のアンブルに充填
する。
する。
上記ａ乃至ｄを均一に混合し、この混合物を顆粒化媒体
として水を用いて顆粒にする。
として水を用いて顆粒にする。
湿潤した顆粒を８メッシュの篩に通し、一夜乾燥した顆
粒を８メシユへ篩に通し、一夜乾燥した顆粒を１０メッ
シュの篩に通し、適当量のステアリン酸カルシウムと混
合し、この混合物を錠剤にする。本発明化合物の毒性を
１群１０匹のラットを用いて調べた。
粒を８メシユへ篩に通し、一夜乾燥した顆粒を１０メッ
シュの篩に通し、適当量のステアリン酸カルシウムと混
合し、この混合物を錠剤にする。本発明化合物の毒性を
１群１０匹のラットを用いて調べた。
結果を第１表に示す。以下に、各種疾患に対する本発明
化合物の臨床試験の結果を示す。
化合物の臨床試験の結果を示す。
このうち、アトピー性皮１Ｈ炎及び気管支喘息について
は皮下、アレルギー性鼻炎については錠剤で経口的に、
神経痛及び狭心症には静脈内、頭痛、腎石又は謄石発作
には筋肉内にそれぞれ本発明医薬を投与した。効果の判
定は抗アレルギー作用については３０日後、鎮痛作用に
ついては投与１時間後、抗痙窒作用については投与２紛
後にそれぞれ以下の基準に従つて行なつた。
は皮下、アレルギー性鼻炎については錠剤で経口的に、
神経痛及び狭心症には静脈内、頭痛、腎石又は謄石発作
には筋肉内にそれぞれ本発明医薬を投与した。効果の判
定は抗アレルギー作用については３０日後、鎮痛作用に
ついては投与１時間後、抗痙窒作用については投与２紛
後にそれぞれ以下の基準に従つて行なつた。
著 効（ｕ）：症状が完全又はほとんど消失した
もの有 効（廿）：症状が完全ではないが目立つて軽
減したものや）有効（＋）：軽度ではあるが、
はつきりと自 覚症状が軽減したもの無 効（−
）：効果がなかつたか又は不明のもの抗アレルギー作用
ａ）アトピー性皮膚炎 ｂ）アレルギー性鼻炎 ｃ）気管支喘息 ｃ）気管支喘息 鎮痛作用 ａ）神経痛 ｂ）頭 痛 ｃ）狭心症 抗痙彎作用 ）゛腎石または腑石発作
もの有 効（廿）：症状が完全ではないが目立つて軽
減したものや）有効（＋）：軽度ではあるが、
はつきりと自 覚症状が軽減したもの無 効（−
）：効果がなかつたか又は不明のもの抗アレルギー作用
ａ）アトピー性皮膚炎 ｂ）アレルギー性鼻炎 ｃ）気管支喘息 ｃ）気管支喘息 鎮痛作用 ａ）神経痛 ｂ）頭 痛 ｃ）狭心症 抗痙彎作用 ）゛腎石または腑石発作
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 次の一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （但し、式中Ｒ＿１、Ｒ＿２、Ｒ＿３は各々水素、水酸
基又はアミノ基を表わし、Ｒ＿１とＲ＿２が共に水酸基
である場合、Ｒ＿３はアミノ基を表わし、Ｒ＿１がアミ
ノ基でＲ＿２が水酸基の場合、Ｒ＿３は水素以外の基を
表わし、又Ｒ＿１とＲ＿３が共に水素であることはない
。 ）で表わされる化合物及びその医療上許容しうる塩の少
なくとも一種を有効成分として含有する抗アレルギー、
鎮痛、鎮静剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP12023777A JPS6058726B2 (ja) | 1977-10-05 | 1977-10-05 | プリン誘導体を有効成分として含有する抗アレルギ−，鎮痛，鎮静剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP12023777A JPS6058726B2 (ja) | 1977-10-05 | 1977-10-05 | プリン誘導体を有効成分として含有する抗アレルギ−，鎮痛，鎮静剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5455733A JPS5455733A (en) | 1979-05-04 |
| JPS6058726B2 true JPS6058726B2 (ja) | 1985-12-21 |
Family
ID=14781227
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP12023777A Expired JPS6058726B2 (ja) | 1977-10-05 | 1977-10-05 | プリン誘導体を有効成分として含有する抗アレルギ−，鎮痛，鎮静剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6058726B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6254128U (ja) * | 1985-09-26 | 1987-04-03 | ||
| US5658918A (en) * | 1994-03-25 | 1997-08-19 | Nippon Zoki Pharmaceutical Co., Ltd. | Purine-2,8-diones and pharmaceutically acceptable salts thereof |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH06333463A (ja) * | 1993-05-21 | 1994-12-02 | Daiichi Denso Buhin Kk | 摺動制御部材の回動操作装置 |
| CN1947717B (zh) * | 2005-10-14 | 2012-09-26 | 卓敏 | 选择性抑制腺苷酸环化酶1的化合物在制备用于治疗神经性疼痛和炎性疼痛的药物中的应用 |
-
1977
- 1977-10-05 JP JP12023777A patent/JPS6058726B2/ja not_active Expired
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6254128U (ja) * | 1985-09-26 | 1987-04-03 | ||
| US5658918A (en) * | 1994-03-25 | 1997-08-19 | Nippon Zoki Pharmaceutical Co., Ltd. | Purine-2,8-diones and pharmaceutically acceptable salts thereof |
| EP0673938B1 (en) * | 1994-03-25 | 1999-07-07 | Nippon Zoki Pharmaceutical Co., Ltd. | Purine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5455733A (en) | 1979-05-04 |
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