AT359998B - Verfahren zur herstellung von neuen amino- phenylalkylaminen - Google Patents

Description

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   Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung neuer Aminophenylalkylamine der allgemeinen Formel 
 EMI1.1 
 in der 
 EMI1.2 
    oder-CO-CtKCHaJ-NH,.R.   Wasserstoff oder Methyl und   R3     Wasserstoff, -CO-R4,   worin R4 Wasserstoff, Methyl, Methoxy,   Äthoxy,   Methylthio oder Äthyl- thio ist, oder-W-Rs, worin Rs Amino, Methylamino oder Dimethylamino und   W -CO- oder     -SO2-   ist, bedeutet, und ihrer Säureadditionssalze. 



  Das Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, dass man aus einer Verbindung 
 EMI1.3 
 in der R2 und   Hg   die oben angegebene Bedeutung haben und   R.   für Wasserstoff oder eine hydrogenolytisch abspaltbare Gruppe,   R7   für Wasserstoff, Methyl,   Äthyl,-CO-CH-NHR,   oder   - CO-CH (CH )-NHR,   steht (R, ist Wasserstoff oder ein hydrogenolytisch abspaltbarer Rest), wobei mindestens einer der Reste   Re   und   R,   ein hydrogenolytisch abspaltbarer Rest ist, durch Einwirkung von Wasserstoff in Gegenwart von Hydrierungskatalysatoren, vorzugsweise Raney-Nickel, Platin, Palladium, die hydrogenolytisch abspaltbare (n) Gruppe (n) entfernt und dass man gewünschtenfalls erhaltene Basen der Formel (I)

   in Säureaddititionssalze oder erhaltene Salze in die Basen oder in Salze mit andern Säuren   überführt.   



   Die Ausgangsstoffe werden nach bekannten Verfahren aufgebaut. 



   Die neuen Verbindungen sind wertvolle Arzneistoffe ; sie sind sympathomimetisch und   Z. N. S-wirksame   Substanzen und können beispielsweise als Kreislaufmittel verwendet werden, wobei sie sich durch eine lang anhaltende und sichere orale Wirkung auszeichnen. Insbesondere verursachen sie eine lang anhaltende Blutdrucksteigerung. 



   Die Anwendung der neuen Verbindungen erfolgt in Dosen von 1 bis 200 mg, vorzugsweise von etwa 5 bis etwa 100 mg. 



   Für die Anwendung werden die erfindungsgemäss erhältlichen Wirkstoffe mit gebräuchlichen   Hilfs- oder   Trägerstoffen zu üblichen galenischen Zubereitungen verarbeitet, beispielsweise zu Tabletten, Dragées, Kapseln, Suppositorien, Lösungen. Nachstehend sind einige Formulierungsbeispiele angegeben : 
Tabletten   1- (3-Formylaminophenyl)-2-aminopropan-   - hydrochlorid 5 g
Stearinsäure 6 g
Traubenzucker 589 g 
Die Bestandteile werden in üblicher Weise zu Tabletten von je 600 mg verarbeitet. 

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 EMI2.1 
 aminopropan-hydrochlorid 50 g
Lactose, gepulvert 50 g
Suppositorienmasse 1600 g 
Die Lactose wird mit dem Wirkstoff sorgfältig vermischt und diese Mischung in der geschmolzenen Suppositorienmasse gleichmässig verteilt. Man formt Suppositorien von je 1700 mg. 



   Das nachstehende Beispiel erläutert das erfindungsgemässe Verfahren. 
 EMI2.2 
 mit 0, 5 g Pd/C bei   60DC   und 5 bar entbenzyliert. Nach Entfernen des Katalysators und des Lösungsmittels erhält man aus Alkohol und Acetonitril das 1-(3-Aminophenyl)-2-aminoacetylaminopropan-hydrochlorid, das bei 195 bis   197 C   schmilzt. Analog erhält man : 
 EMI2.3 
 

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Claims (1)

1. (3-AmPATENTANSPRÜCHE: Verfahren zur Herstellung von neuen Aminophenylalkylaminen der allgemeinen Formel EMI2.4 in der RI Wasserstoff, Methyl, Äthyl, -CO-CH2-NH2 oder -CO-CH(CH3)-NH2, R2 Wasserstoff oder Methyl und R3 Wasserstoff, -CO-R4, worin R4 Wasserstoff, Methyl, Methoxy, Äthoxy, Methylthio oder Äthyl- thio ist, oder -W-R3, worin R 5 Amino, Methylamino oder Dimethylamino und W -CO- oder - SO :

   - ist, bedeutet, und ihren Säureadditionssalzen, dadurch gekennzeichnet, dass man aus einer Verbindung der allgemeinen Formel EMI2.5 <Desc/Clms Page number 3> in der R 2 und R3 die oben angegebene Bedeutung haben und R,, für Wasserstoff oder eine hydrogenolytisch abspaltbare Gruppe, R7 für Wasserstoff, Methyl, Äthyl, -CO-CH2-NHR3 oder - CO-CH (CH3)-NHR, steht (R, ist Wasserstoff oder ein hydrogenolytisch abspaltbarer Rest), wobei mindestens einer der Reste R, und Ru ein hydrogenolytisch abspaltbarer Rest ist, durch Einwirkung von Wasserstoff in Gegenwart von Hydrierungskatalysatoren, vorzugsweise Raney-Nickel, Platin, Palladium, die hydrogenolytisch abspaltbare (n) Gruppe (n) entfernt und dass man gewünschtenfalls erhaltene Basen der Formel (I)

   in Säureaddititionssalze oder erhaltene Salze in die Basen oder in Salze mit andern Säuren überführt.