AT258469B - Verfahren zur Reinigung von Tetracyclin durch Herstellung neuer, stabiler Tetracyclin-Komplexverbindungen - Google Patents

Verfahren zur Reinigung von Tetracyclin durch Herstellung neuer, stabiler Tetracyclin-Komplexverbindungen

Info

Publication number
AT258469B
AT258469B AT997164A AT997164A AT258469B AT 258469 B AT258469 B AT 258469B AT 997164 A AT997164 A AT 997164A AT 997164 A AT997164 A AT 997164A AT 258469 B AT258469 B AT 258469B
Authority
AT
Austria
Prior art keywords
sep
tetracycline
complex
formamide
hexahydrate
Prior art date
Application number
AT997164A
Other languages
English (en)
Inventor
Murray A Kaplan
Alphonse P Granatek
Original Assignee
Bristol Myers Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bristol Myers Co filed Critical Bristol Myers Co
Application granted granted Critical
Publication of AT258469B publication Critical patent/AT258469B/de

Links

Landscapes

  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Verfahren zur Reinigung von Tetracyclin durch Herstellung neuer, stabiler   Tetracyclin-Komplexverbindungen   
Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Herstellung von Tetracyclin. Die Erfindung bezieht sich einerseits auf ein Verfahren zur Reinigung von Tetracyclin und anderseits auf ein Verfahren zur Herstellung von farb- und wirksamkeitsbeständigen Tetracyclinverbindungen. 



   Tetracyclin ist eine bekannte Verbindung und ein wegen seines breiten Wirkungsspektrums gegen- über pathogenen Mikroorganismen besonders wertvolles Antibiotikum.   Gegenüber andern bekannten Te-   tracyclinen, wie z. B. Chlortetracyclin und Oxytetracyclin, ist Tetracyclin in der Chemotherapie von bakteriellen Erkrankungen in höherem Masse wertvoll, da es bessere Blutspiegel und geringere Kontraindikationen   als Chlortetracyclin und Oxytetracyclin   ergibt und ausserdem in alkalischen Medien stabiler als Chlortetracyclin ist. 
 EMI1.1 
 von Tetracyclin und Chlortetracyclin, während Chlortetracyclin, Anhydrotetracyclin und Quatrimicin (4-Epitetracyclin) zusammen mit dem Tetracyclin im Fermentationsprozess erzeugt werden können.

   Die chemischen und physikalischen Eigenschaften dieser Verunreinigungen sind so ähnlich, dass sie mit Verfahren, die für die industrielle Anwendung geeignet sind, nur äusserst schwierig entfernt werden können. Es ist jedoch wichtig, dass diese Verunreinigungen im wesentlichen entfernt sind, bevor das Tetracyclin der therapeutischen Verwendung zugeführt wird. Bisher konnten die bei der Bildung von Tetracyclin vorliegenden Verunreinigungen in für die therapeutische Verwendung befriedigendem Masse verringert werden. Tetracyclinpuder, Suspensionen und Lösungen haben jedoch häufig eine geringe Farbstabilität, wobei man annimmt, dass diese besonders auf gewisse Verunreinigungen zurückzuführen ist, die im Tetracyclin nach der Reinigung verbleiben. Einige Tetracyclinprodukte neigen zum beträchtlichen Nachdunkeln innerhalb kurzer Zeit und werden dadurch unansehnlich. 



   Die Erfindung zielt darauf ab, ein verbessertes Verfahren zur Reinigung von Tetracyclin zu schaffen und insbesondere ein Verfahren zur Herstellung einer farb- und wirksamkeitsstabilen Tetracyclinverbindung. Die Erfindung ermöglicht ferner die Herstellung neuer Tetracyclinkomplexe. 



   Es wurde gefunden, dass Tetracyclin mit Formamid, Methylformamid, Äthylformamid und Dimethylformamid Komplexe bildet. Diese Komplexe enthalten eine äusserst reine Form des Tetracyclins. Verunreinigungen, wie Chlortetracyclin, 4-Epianhydrotetracyclin, Anhydrotetracyclin und Quatrimycin (4-Epitetracyclin), werden vorteilhafterweise vom Tetracyclin durch die Bildung der Tetracyclin-Amid komplexe abgetrennt, die leicht in Tetracyclin umgewandelt werden können. Auf diese Weise kann Tetracyclin gereinigt werden. 



   Das erfindungsgemässe Verfahren besteht demgemäss im wesentlichen darin, Tetracyclin mit Formamid, Methylformamid, Äthylformamid oder Dimethylformamid zusammenzubringen, den sich bil- 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 denden und aufallenden Tetracyclin-Amidkomplex abzutrennen, gewünschtenfalls diesen TetracyclinAmidkomplex mit Wasser aufzuschlämmen und das sich bildende Tetracyclinhexahydrat   zurückzuge -   winnen. 



   Die Komplexe Tetracyclinformamid, Tetracyclinmethylformamid, Tetracyclinäthylformamid und   Tetracyclindimethylformamid   sind neue und wertvolle Zwischenprodukte für die Reinigung von Tetracyclin. Sie können unmittelbar in Tetracyclinhexahydrat umgewandelt oder längere Zeit gelagert werden, bevor sie in Tetracyclinhexahydrat übergeführt werden. Die Komplexe zeigen zusätzlich antibakterielle Wirksamkeit, wodurch sie zur Entfernung von Mikroorganismen von Laboratoriumsglaswaren und zur Beseitigung von Mikroorganismen nützlich sind. 



   Das nach dem erfindungsgemässen Verfahren gereinigte Tetracyclin hat eine helle Farbe und zeigt eine bemerkenswerte Farb- und Wirksamkeitsstabilität gegenüber Wärme und Licht, wenn es längere Zeit gelagert wird. Die Verbindung ist somit wirksamer und besitzt ein vorteilhaftes Aussehen. 



   Bei der Durchführung des erfindungsgemässen Verfahrens wird Tetracyclin mit Formamid, Methylformamid, Äthylformamid oder Dimethylformamid zusammengebracht. Diese Stufe wird am besten durch Zersetzen des Tetracyclins zu dem Amid unter Mischen durchgeführt. Nach kurzer Zeit bildet sich der Tetracyclinamidkomplex und fällt in kristalliner Form aus. In der Praxis wird Tetracyclin dem flüssigen 
 EMI2.1 
 durchgeführt. Der Zusatz von etwa 1 ml Wasser zu 20 ml des Amids vor der Zugabe des Tetracyclins steigert oft die Ausbeute an dem Tetracyclin-Amidkomplex. 



   Das Tetracyclin wird gewöhnlich als Hydrat der freien Base zugesetzt.   Sowohlrohes   Tetracyclin als auch gereinigtes Tetracyclin sind beim erfindungsgemässen Verfahren verwendbar. Das Verfahren ist zur Reinigung von rohem Tetracyclin besonders wertvoll. 



   Der ausgefällte Tetracyclinamidkomplex wird durch irgendeines der üblichen   Fest-Flüssig-Trenn-   verfahren, wie beispielsweise Filtration, zurückgewonnen. Der Komplex enthält das Tetracyclin im wesentlichen frei von Chlortetracyclin, 4-Epianhydrotetracyclin, Anhydrotetracyclin und Quatrimycin   (4-Epitetracyclin).   Der Komplex kann getrocknet und, falls erwünscht, gelagert oder unmittelbar in Tetracyclin übergeführt werden. 



   Zur Rückgewinnung des Tetracyclins aus dem Amidkomplex wird der nasse oder getrocknete Komplex in Wasser aufgeschlämmt, wobei sich Kristalle von Tetracyclinhexahydrat bilden. Vorzugsweise werden etwa   5 - 20   ml Wasser/g Tetracyclin-Amidkomplex verwendet und die Temperatur auf weniger als 40  C gehalten. Falls erwünscht, kann das Hexahydrat der Tetracyclinbase in das Trihydrat umgewandelt werden. Dies erfolgt durch Erwärmen auf 500 C im Vakuum während 24 h. 



   Das Tetracyclinhexahydrat wird durch Filtrieren oder andere geeignete Verfahren zur Abtrennung von Kristallen von der Mutterlauge zurückgewonnen und an der Luft, vorzugsweise bei etwa 370 C oder weniger, getrocknet. Das nach diesem Verfahren hergestellte Tetracyclinhexahydrat ist gegenüber der Einwirkung von Wärme und Licht in hohem Masse farb- und wirksamkeitsstabil und kann lange Zeit in trockenem Zustand oder in Form chemotherapeutischer Suspensionen gelagert werden. Es hat sich im trockenen Zustand als farbstabiler gegenüber Wärme und Licht als Tetracyclintrihydrat erwiesen. Ausserdem ist das aus dem Tetracyclindimethylformamidkomplex erhaltene mikrokristalline Tetracyclinhexahydrat nahezu weiss und bleibt auch in wässerigen Suspensionen nahezu weiss. 



   Die folgenden Beispiele dienen zur Erläuterung der Erfindung, schränken diese jedoch nicht ein. 



     Beispiel l :   Herstellung des Tetracyclinformamidkomplexes. 



   20 g des Trihydrats der Tetracyclinbase wurden in 100 ml Formamid gelöst. Es trat eine rasche Kristallisation ein. Die Mischung wurde 2 h bei Raumtemperatur gerührt. Die sehr hellgelb gefärbten Kristalle wurden abfiltriert, mit 25 ml Formamid und 50 ml Isopropanol gewaschen und 24 h bei 370 C an der Luft getrocknet. Das Produkt, der   Tetracyclinformamidkomplex,   hatte ein Gewicht von 18 g.

   Die Bildung des Tetracyclinformamidkomplexes wurde durch die Infrarotanalyse und die Gaschromatographie   bestätigt ;   der Komplex hatte folgende Eigenschaften : 
 EMI2.2 
 
<tb> 
<tb> Biologische <SEP> Wirksamkeit <SEP> 940 <SEP> pg/mg
<tb> go <SEP> Wasser <SEP> (Karl <SEP> Fischer) <SEP> 2,0
<tb> % <SEP> Stickstoff <SEP> 11,52
<tb> Schmelzpunkt <SEP> (kapillar,
<tb> unkorrigiert) <SEP> 132 <SEP> - <SEP> 1330 <SEP> C <SEP> 
<tb> 
 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 
 EMI3.1 
 
<tb> 
<tb> Klett-Farbe <SEP> (1) <SEP> 4
<tb> [&alpha;]D25(0,1 <SEP> n-HCl) <SEP> -250 C
<tb> E <SEP> 1%(0,1 <SEP> n-HCl) <SEP> 215 <SEP> &gamma;=240
<tb> 267 <SEP> &gamma;

  =313
<tb> 355 <SEP> y <SEP> = <SEP> 243
<tb> 
   (1)   = 10 mg/ml des Tetracyclinformamidkomplexes in Formamid, Ablesen auf einem photoelektri- schen Klett-Summerson-Colorimeter, das mit einem Grünfilter Nr. 54 ausgerüstet war. 



     Beispiel 2 :   Herstellung des Tetracyclindimethylformamidkomplexes. 



   300 g des Trihydrats der Tetracyclinbase wurden langsam einer Lösung von 75 ml Wasser und 1500 ml Dimethylformamid zugegeben und 3 h gemischt. Die weissen Mikrokristalle wurden abfiltriert, mit 300 ml Isopropanol gewaschen und 16 h bei 500 C im Vakuum getrocknet. Das Produkt, der Tetracyclindimethylformamidkomplex, hatte ein Gewicht von 254 g.

   Die Bildung des   Tetracyclindimethyl-   formamidkomplexes wurde durch die Infrarotanalyse und   die Gaschromatographie bestätigt ; der   Komplex hatte folgende Eigenschaften : 
 EMI3.2 
 
<tb> 
<tb> Biologische <SEP> Wirksamkeit <SEP> 930 <SEP> pg/mg
<tb> Chemische <SEP> Wirksamkeit <SEP> 945 <SEP> jLig/mg
<tb> % <SEP> Wasser <SEP> (Karl <SEP> Fischer) <SEP> 0
<tb> 0/0 <SEP> Stickstoff <SEP> 8, <SEP> 16 <SEP> 
<tb> Schmelzpunkt <SEP> (kapillar,
<tb> unkorrigiert) <SEP> 1510 <SEP> C
<tb> Klett-Farbe <SEP> (1) <SEP> 6
<tb> [&alpha;]D5 <SEP> (0, <SEP> 1n-HCl) <SEP> -226 
<tb> E <SEP> 1% <SEP> (0,1n-HCl) <SEP> 270 <SEP> &gamma;

  -356
<tb> 355 <SEP> Y <SEP> = <SEP> 266 <SEP> 
<tb> 
   (1)   = 10 mg/ml des Tetracyclindimethylformamidkomplexes in Formamid, Ablesen auf einem photoelektrischen   Klett - Summerson - Colorimeter,   das mit einem Grünfilter Nr. 54 ausgerüstet war. 



     Beispiel 3 :   Herstellung des Tetracyclin-N-methylformamidkomplexes. 



     60 g des Trihydrats der Tetracyclinbase wurden in 200 ml N-Methylformamid gelöst.   Die Kristalli- 
 EMI3.3 
 getrocknet. Es wurden 48 g des Tetracyclin-N-methylformamidkomplexes zurückgewonnen, die die Amidstruktur aufwiesen, wie durch Infrarotanalyse gezeigt wurde, und die folgende Elementaranalyse ergaben : C = 58% ; H = 5,   85% ; N   = 13,   78% ; der   Komplex hatte folgende Eigenschaften : 
 EMI3.4 
 
<tb> 
<tb> Biologische <SEP> Wirksamkeit <SEP> 830 <SEP> Jl8/mg
<tb> % <SEP> Wasser <SEP> (Karl <SEP> Fischer) <SEP> 1, <SEP> 1
<tb> Schmelzpunkt <SEP> (kapillar,
<tb> unkorrigiert) <SEP> 107 <SEP> - <SEP> 1100 <SEP> C <SEP> 
<tb> [&alpha;]D25(0, <SEP> 1n-HCl) <SEP> -194 
<tb> 
 
Beispiel 4 : Herstellung von Tetracyclinhexahydrat. 



   35 g des gemäss Beispiel 3 hergestellten Tetracyclin-N-methylformamidkomplexes wurden in 350 ml Wasser gegeben. Die Mischung wurde 1 h aufgeschlämmt. Die Kristalle wurden abfiltriert, mit 100 ml Wasser gewaschen und 24 h bei 370 C an der Luft getrocknet. Es wurden 35 g Tetracyclinhexahydrat zurückgewonnen. Dieses enthielt 19, 9% Wasser (Karl Fischer), während die Prüfung auf biologische Wirksamkeit 1030  g/mg Tetracyclin ergab. 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 



   Beispiel 5 : Herstellung des Tetracyclin-N-äthylformamidkomplexes. 



   65 g des Trihydrats der Tetracyclinbase wurden in 200 ml N-Äthylformamid gelöst. Die Kristallisation trat schnell ein. Die Mischung wurde 2 h auf Raumtemperatur gehalten. Die Kristalle wurden abfiltriert, mit 25 ml N-Äthylformamid und 100 ml Isopropanol gewaschen und 24 h bei   500C   im Vakuum getrocknet.

   Es wurden 51 g des   Tetracyclin-N-äthylformamidkomplexes   zurückgewonnen, der gemäss der Infrarotanalyse eine Amidstruktur enthielt und folgende Elementaranalyse aufwies : C = 58, 4%, H = 6, 08% ; N = 8, 25% ; er hatte folgende Eigenschaften : 
 EMI4.1 
 
<tb> 
<tb> Biologische <SEP> Wirksamkeit <SEP> 10001lg/mg
<tb> 0/0 <SEP> Wasser <SEP> (Karl <SEP> Fischer) <SEP> 5
<tb> Schmelzpunkt <SEP> (kapillar,
<tb> unkorrigiert) <SEP> 133 <SEP> - <SEP> 1350 <SEP> C
<tb> [&alpha;]D25 <SEP> (0,1n-HCl) <SEP> -230 
<tb> 
   Beispiel 6 :   Herstellung von Tetracyclinhexahydrat. 



   50 g des gemäss Beispiel 5 hergestellten Tetracyclin-N-äthylformamidkomplexes wurden in 500 ml Wasser gegeben und 1 h aufgeschlämmt. Die Kristalle wurden abfiltriert, mit 150 ml Wasser gewaschen und 24 h bei 370 C an der Luft getrocknet. Das 48 g wiegende Tetracyclinhexahydrat wurde zurückgewonnen und enthielt   20, 2o   Wasser (Karl Fischer), während die biologische Wirksamkeitsprobe   980J. 18/mg   Tetracyclin ergab. 



     Beispiel'7 :   Herstellung von Tetracyclinhexahydrat. 



   750 g des Hydrats der rohen Tetracyclinbase mit einer biologischen Aktivität von 980   jg/mg   wurden langsam in Anteilen von 250g unter schnellem Rühren zu 3 1 Formamid zugesetzt. Der viskose Brei wurde 2 h gerührt.Die Kristalle wurden abfiltriert und mit 750 ml Isopropanol gewaschen. Die feuchten Kristalle wurden unter schnellem Rühren in 2,5   l   Wasser gegeben und 2 h gerührt. Die Kristalle wurden abfiltriert, mit   11   Wasser und 500 ml Isopropanol gewaschen und 24 h bei 370C an der Luft getrocknet.

   Das Produkt, Tetracyclinhexahydrat, wog 660 g und war frei von Formamid, wie durch Infrarotanalyse und Gaschromatographie gezeigt werden konnte ; es hatte folgende Eigenschaften (1) : 
 EMI4.2 
 
<tb> 
<tb> Biologische <SEP> Aktivität <SEP> 1020 <SEP> (1220)/lg/mg
<tb> Chemische <SEP> Wirksamkeit <SEP> (1075)/lg/mg
<tb> % <SEP> Wasser <SEP> (Karl <SEP> Fischer) <SEP> 19,6
<tb> % <SEP> Stickstoff <SEP> (6, <SEP> 16) <SEP> 
<tb> Schmelzpunkt <SEP> (kapillar,
<tb> unkorrigiert) <SEP> 1650 <SEP> C
<tb> Klett-Farbe <SEP> (2) <SEP> 3
<tb> [&alpha;]D25 <SEP> (0,1n-HCl) <SEP> -250  <SEP> (-299 )
<tb> E <SEP> 1% <SEP> (0,1n-HCl) <SEP> 215 <SEP> &gamma;=264(315)
<tb> 267 <SEP> y <SEP> = <SEP> 340 <SEP> (404)
<tb> 215 <SEP> y <SEP> = <SEP> 259 <SEP> (309)
<tb> 
   (1)   = Die Werte auf wasserfreier Basis sind in Klammern angegeben. 



   (2) = 10 mg/ml Tetracyclinhexahydrat in Formamid, Ablesen auf einem photoelektrischen Klett-
Summerson-Colorimeter, das mit einem Grünfilter Nr. 54 ausgerüstet war. 



     Beispiel 8 :   Herstellung von Tetracyclinhexahydrat. 



   100 g Trihydrat der Tetracyclinbase wurden in 400 ml Dimethylformamid gegeben. Die Mischung wurde 2 h gerührt. Die Kristalle wurden abfiltriert, mit 200 ml Isopropanol gewaschen und 24 h bei   370   C an der Luft getrocknet. Das Produkt, Tetracyclinhexahydrat, wog 94 g und war frei von Dimethylformamid, wie durch Infrarotanalyse und Gaschromatographie gezeigt wurde ; es hatte folgende Eigenschaften (1) :

   

 <Desc/Clms Page number 5> 

 
 EMI5.1 
 
<tb> 
<tb> Biologische <SEP> Aktivität <SEP> 930 <SEP> (1145) <SEP> ug/mg
<tb> Chemische <SEP> Wirksamkeit <SEP> (1080) <SEP> g/mg
<tb> 0/0 <SEP> Wasser <SEP> (Kar <SEP> ! <SEP> Fischer) <SEP> 19
<tb> % <SEP> Stickstoff <SEP> 5,13 <SEP> (6,3) <SEP> 
<tb> Schmelzpunkt <SEP> (kapillar,
<tb> unkorrigiert) <SEP> 1640 <SEP> C
<tb> Klett-Farbe <SEP> (2) <SEP> 3
<tb> [&alpha;]D25 <SEP> (0,1n-HCl) <SEP> -257  <SEP> (-317 )
<tb> E <SEP> 1% <SEP> (0,1n-HCl) <SEP> 217 <SEP> &gamma;=240 <SEP> (296)
<tb> 270 <SEP> y <SEP> = <SEP> 322 <SEP> (400)
<tb> 355 <SEP> y <SEP> : <SEP> 251 <SEP> (310)
<tb> 
 
 EMI5.2 
 



   (2) = 10 mg/ml Tetracyclinhexahydrat in Formamid, Ablesen auf einem photoelektrischen Klett-
Summerson-Colorimeter, das mit einem Grünfilter Nr. 54 ausgerüstet ist. 



    Bei s pie 1 9 : Reinigung von Tetracyclin.    



   25 g einer Mischung, die   750/0   des Trihydrats der Tetracyclinbase, 5% des Hydrats der Chlortetracyclinbase,   lOo   Ammoniumquatrimycin (4-Epitetracyclin) und   100lu     Anhydrotetracyclinbase   enthielt, wurden in 150 ml Formamid gelöst und 2 h kristallisieren gelassen. Die entstandenen Kristalle des Tetracyclinformamidkomplexes wurden abfiltriert, mit 30 ml Formamid und anschliessend mit 100 ml Isopropanol gewaschen. Die feuchten Kristalle wurden dann in 300 ml Wasser gegeben und das Ganze 1 h gemischt. Die gebildeten Kristalle wurden abfiltriert, mit 100 ml Wasser gewaschen und 24 h bei 370 C an der Luft getrocknet. 



   Die Reinheit des Tetracyclinhexahydrats wurde durch Papierstreifenchromatographie nach dem Verfahren von Kaplan M. A. und Buckwalter F. H., Anhydroquatrimycin, an Epimer of Anhydrotetracycline :   Antibiotics Annual 1957 - 1958, Medical Encyclopedia,   Inc., New York, bestimmt. Die   Papierstrei-   fenchromatographie ergab im wesentlichen nur eine Tetracyclinzone.

   Wesentliche Anteile an Chlor- 
 EMI5.3 
 
Es wurde ein Vergleich der Farb- und Wirksamkeitsstabilität des Hexahydrats der Tetracyclinbase durchgeführt, die über die Bildung von   Tetracyclinformamid- und -Dimethylformamid-Komplexen   aus rohem Tetracyclin gereinigt wurde, u. zw. gegenüber dem Trihydrat der Tetracyclinbase, die durch zweimaliges Umkristallisieren von rohem Tetracyclin aus Aceton und aus wässerigen Lösungen, die Natriumbisulfat enthielten, gereinigt wurden. 



   Es wurden wässerige Suspensionen der drei gereinigten Tetracyclinprodukte hergestellt, die 25 mg/ml Tetracyclin und   0, 1 Gew. -0/0 (Gew./Vol.)   Natriummetabisulfit enthielten. Die Suspensionen wurden durch ein Stahlsieb aus rostfreiem Stahl mit 0,074 mm lichter Maschenweite gegeben, mit Phosphorsäure auf einen pH-Wert von 4,2 eingestellt und ohne Entlüftung oder Ausspülen mit Stickstoff in Flintglasflaschen gefüllt. 



   Die auftretenden Farbwerte der Suspensionen wurden wöchentlich bei 560 C gemessen. Diese wurden durch Auflösen von 0,5 ml der Tetracyclin-Wasser-Suspension in 9, 5 ml Formamid und Ablesen auf einem photoelektrischen Klett-Summerson-Colorimeter erhalten, das mit einem Grünfilter Nr. 54 ausgerüstet war. Das prozentuale Absinken der Wirksamkeit wurde aus wöchentlichen biologischen Wirksamkeitsprüfungen berechnet. 



   Die Daten, die in der nachfolgenden Tabelle enthalten sind, zeigen, dass die Tetracyclin -WasserSuspensionen, welche das gemäss dem Verfahren der Erfindung hergestellte Tetracyclin enthalten, eine verbesserte Farb- und Wirksamkeitsstabilität aufweisen. 

 <Desc/Clms Page number 6> 

 Tabelle 
 EMI6.1 
 
<tb> 
<tb> Farb- <SEP> und <SEP> Wirksamkeitsstabilität <SEP> von <SEP> Tetracyclin-Wasser-Suspensionen, <SEP> die <SEP> bei <SEP> 560 <SEP> C <SEP> gelagert <SEP> wurden
<tb> Original-Absinken <SEP> der <SEP> Wirkfarbe <SEP> : <SEP> Klett-Farbe <SEP> : <SEP> samkeit <SEP> in <SEP> 0/0 <SEP> : <SEP> 
<tb> Lagerung <SEP> in <SEP> Wochen <SEP> : <SEP> Lagerung <SEP> in <SEP> Wochen <SEP> :

   <SEP> 
<tb> 1 <SEP> 2 <SEP> 3 <SEP> 4 <SEP> 1 <SEP> 2 <SEP> 3 <SEP> 4 <SEP> 
<tb> zweimal <SEP> umkristallisiert <SEP> 0 <SEP> 3 <SEP> 29 <SEP> 244-17 <SEP> 32 <SEP> 59
<tb> mit <SEP> Formamid
<tb> gereinigt <SEP> 0 <SEP> 0 <SEP> 20 <SEP> 24 <SEP> 123 <SEP> 7 <SEP> 12 <SEP> 16 <SEP> 30
<tb> mit <SEP> Dimethylformamid
<tb> gereinigt <SEP> 0 <SEP> 0 <SEP> 20 <SEP> 42 <SEP> 70 <SEP> 7 <SEP> 12 <SEP> 21 <SEP> 49
<tb> 
 
Das nach dem erfindungsgemässen Verfahren hergestellte neue Tetracyclinprodukt, das Tetracyclinhexahydrat, ist sowohl rein als auch gegenüber Licht und Wärme farb- und wirksamkeitsbeständig. 



  Ferner sind die neuen Tetracyclin-Amidkomplexe zur Herstellung von Tetracyclinhexahydrat wertvoll. 



    PATENTANSPRÜCHE :    
1. Verfahren zur Reinigung von Tetracyclin durch Herstellung neuer, stabiler   Tetracyclin-Kom-   
 EMI6.2 
 plex aus der Reaktionsmischung isoliert und gewünschtenfalls den Tetracyclin-Amidkomplex in Wasser aufschlämmt, um gereinigtes Tetracyclinhexahydrat herzustellen, und das Tetracyclinhexahydrat zurückgewinnt. 
 EMI6.3 


Claims (1)

  1. oder Dimethylformamid umsetzt.
    3. Verfahren nach den Ansprüchen 1 und 2, d a d u r c h g e k e n n z e i c h n e t , dass man die Aufschlämmung des Tetracyclinkomplexes in Wasser bei einer Temperatur unterhalb von etwa 400 C vornimmt.
AT997164A 1963-11-27 1964-11-25 Verfahren zur Reinigung von Tetracyclin durch Herstellung neuer, stabiler Tetracyclin-Komplexverbindungen AT258469B (de)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US258469XA 1963-11-27 1963-11-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AT258469B true AT258469B (de) 1967-11-27

Family

ID=21828366

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
AT997164A AT258469B (de) 1963-11-27 1964-11-25 Verfahren zur Reinigung von Tetracyclin durch Herstellung neuer, stabiler Tetracyclin-Komplexverbindungen

Country Status (1)

Country Link
AT (1) AT258469B (de)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE2927672C2 (de)
DE2309582B2 (de) Verfahren zur Gewinnung von reinem 7-Dimethylamino-6-desmethyl-6-desoxytetracyclinhydrochlorid aus seinen wäßrigen Rohlösungen und dabei gebildete Komplexverbindung mit Calciumchlorid
AT258469B (de) Verfahren zur Reinigung von Tetracyclin durch Herstellung neuer, stabiler Tetracyclin-Komplexverbindungen
DE1293757B (de) Reines, stabiles Tetracyclin-hexahydrat und Verfahren zu seiner Herstellung
DE2117442B2 (de) Verfahren zur Herstellung eines a -e-Desoxytetracyclins
DE2261926B2 (de) Verfahren zur Herstellung von DL-Methionyl-DL-methionin
AT202701B (de) Verfahren zur Trennung von Tetracyclin und Chlortetracyclin aus wässerigen Lösungen
DE1146060B (de) Verfahren zur Gewinnung von 6-Aminopenicillansaeure aus ihren waessrigen Loesungen
CH651834A5 (de) Verfahren zur reinigung von guanin.
DE2159127A1 (de) Verfahren zur Herstellung von hochreinem Trimangantetroxyd
DE2116300B2 (de) Verfahren zur reinigung von 1,12dodecandisaeure
AT219196B (de) Verfahren zur Rückgewinnung eines Tetracyclin-Antibiotikums
DE1022230B (de) Verfahren zur Gewinnung des Cycloserins und seiner wasserunloeslichen Metallsalze
DE830243C (de) Verfahren zur Herstellung kristalliner Ammoniumsalze der Penicilline
DE748715C (de) Verfahren zur Herstellung von festen Diazoverbindungen
AT201238B (de) Verfahren zur Herstellung neuer Penicillinsalze
AT212278B (de) Verfahren zur Herstellung von Bariumbromit durch Disproportionierung von Bariumhypobromit
AT216667B (de) Verfahren zur Gewinnung von Bromtetracyclin
DE1643507A1 (de) Verfahren zur Herstellung von Gemischen aus DL-Methionin und Calciumphosphaten
AT234267B (de) Verfahren zur Gewinnung von Tetracyclin
AT215597B (de) Verfahren zur Gewinnung von Tetracyclin aus angesäuerten Gärbrühen
CH329716A (de) Verfahren zur Reinigung von Bis-(B-oxyäthyl)-terephthalat
AT346346B (de) Verfahren zur herstellung von neuen derivaten des 5h-dibenz(b,f)azepins
AT315175B (de) Verfahren zur Hertellung von 2-Pyridylthioacetamid bzw. von seinen Salzen
DE936410C (de) Verfahren zur Extraktion von Chlortetracyclin