AT252251B - Verfahren zur Herstellung von neuen Salzen der Embonsäure - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von neuen Salzen der Embonsäure

Info

Publication number
AT252251B
AT252251B AT55465A AT55465A AT252251B AT 252251 B AT252251 B AT 252251B AT 55465 A AT55465 A AT 55465A AT 55465 A AT55465 A AT 55465A AT 252251 B AT252251 B AT 252251B
Authority
AT
Austria
Prior art keywords
acid
emboxylic
production
salts
new salts
Prior art date
Application number
AT55465A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Geigy Ag J R
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Geigy Ag J R filed Critical Geigy Ag J R
Application granted granted Critical
Publication of AT252251B publication Critical patent/AT252251B/de

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C65/00Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
    • C07C65/01Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups
    • C07C65/105Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups polycyclic
    • C07C65/11Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups polycyclic with carboxyl groups on a condensed ring system containing two rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Screw Conveyors (AREA)
  • Structures Of Non-Positive Displacement Pumps (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Verfahren zur Herstellung von neuen Salzen der Embonsäure 
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von neuen Salzen der Embonsäure mit Dibenzazepinderivaten, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften besitzen. 
 EMI1.1 
 ihre leicht wasserlöslichen Salze wurden bisher in Form von Dragées oder Injektionslösungen (Ampullen) verabreicht. 



   Es wurde gefunden, dass man die erwähnten Basen oder ihre in Wasser leicht löslichen Salze durch Umsetzen mit 2, 2'-Dihydroxy-1,   l'-dinaphthylmethan-3,   3'-dicarbonsäure oder einem leicht löslichen Salz dieser Säure in schwerer lösliche Salze überführen kann. Diese Salze der Embonsäure, als Embonate 
 EMI1.2 
    odernaphthylmethan-3,     3'-dicarbonsäure)   sind, wie nun weiter gefunden wurde, geruch- und geschmacklos und zeigen keinerlei lokalanästhetischen Effekt. Sie können insbesondere in Form von Tabletten, Pulvern, Suspensionen, Sirupen, Kapseln sowie auch als Injektionslösungen dargereicht werden, wobei die Dosierung individuell angepasst werden kann.

   Besondere Vorteile dieser erfindungsgemäss herstellbaren Salze liegen in der äusserst niedrigen Toxizität, im hohen Wirkungsgrad, im langanhaltenden hohen Körperplasma-und Körperserumspiegel sowie in der hohen   Stabilität.   



   Die neuen Salze werden erfindungsgemäss hergestellt, indem man eine Verbindung der allgemeinen Formel 
 EMI1.3 
 
 EMI1.4 
 
 EMI1.5 
 Salz dieser Säure umsetzt. Die Reaktion wird vorzugsweise in wässerigem Milieu oder in Gemischen von Wasser und mit Wasser mischbaren, organischen Lösungsmitteln, wie Methanol, Äthanol, Aceton, Dioxan, Dimethylformamid, Propylenglykol, Cellosolve durchgeführt. Die 2,   2'-Dihydroxy-l,     r-dinaph-   thylmethan-3, 3'-dicarbonsäure kann in freier Form oder in Form eines löslichen Salzes, insbesondere eines Alkalisalzes, z. B. des Natriumsalzes, verwendet werden. Die Basen werden als solche oder in Form der leicht zugänglichen Salze, wie z. B. der Hydrochloride, zur Umsetzung gebracht.

   Die Reaktionspart- 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 ner können in stark unterschiedlichen Verhältnissen in die Reaktion eingesetzt werden, vorzugsweise aber werden sie im Verhältnis von 2 Mol Base (oder Hydrochlorid) zu 1 Mol Embonsäure (oder Natriumsalz) verwendet. 



   Die Reaktionsprodukte, welche im verwendeten Reaktionsmilieu schwer löslich sind, werden daraus nach den üblichen Methoden, wie z. B. Filtrieren oder Zentrifugieren abgetrennt, gereinigt und getrocknet. 



   Die Embonate der durch Formel I definierten Basen weisen auch in sehr reinem Zustand ein breites Schmelzintervall auf. Zu ihrer Charakterisierung ist die Angabe der Schmelzpunkte wenig geeignet ; besser eignen sich dazu die Infrarotspektren oder (potentiometrische) Titration. 



   Zur Herstellung von Doseneinheitsformen für die perorale Anwendung kombiniert man die vorgenannten Embonate der Basen der allgemeinen Formel I.   z. B.   mit pulverförmigen Trägerstoffen, wie Lactose, Saccharose, Sorbit, Mannit, Stärken, wie Kartoffelstärke oder Maisstärke, ferner mit Cellulosederivaten oder Gelatine, gegebenenfalls unter Zusatz von Gleitmitteln, wie Magnesium- oder Calciumstearat oder Polyäthylenglykolen (Carbowaxen) von geeigneten Molekulargewichten zu Tabletten 
 EMI2.1 
 



   Das folgende Beispiel erläutert die Herstellung der neuen Salze näher ; die Temperaturen sind in Celsiusgraden angegeben. 



   Beispiel : a) Einer Lösung von 432,25 g   (1   Mol) Dinatrium-2,   2'-dihydroxy-1,     l*-dinaphthylme-   than-3,   3'-dicarboxylat   in zirka 6,   5 1   Wasser werden unter Rühren langsam 633. 8 g (2,0 Mol) 5- (3-Di- 
 EMI2.2 
    11-dihydro-5H-dibenz [b, flazepin-hydrochlorid- 3, 3'-dicarbonsäure,   Schmelzpunkt 125 - 1500.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH : EMI2.3 EMI2.4 EMI2.5 EMI2.6
AT55465A 1964-01-24 1965-01-22 Verfahren zur Herstellung von neuen Salzen der Embonsäure AT252251B (de)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US33987964A 1964-01-24 1964-01-24
US470601A US3326896A (en) 1964-01-24 1965-07-08 Embonic acid addition salts of 10, 11-dihydro-5h-dibenz[b, f]azepines

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AT252251B true AT252251B (de) 1967-02-10

Family

ID=26991852

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
AT55465A AT252251B (de) 1964-01-24 1965-01-22 Verfahren zur Herstellung von neuen Salzen der Embonsäure

Country Status (14)

Country Link
US (1) US3326896A (de)
AT (1) AT252251B (de)
BE (1) BE658764A (de)
BR (1) BR6566386D0 (de)
CH (1) CH454871A (de)
DE (1) DE1545882B1 (de)
DK (1) DK118879B (de)
FI (1) FI43187C (de)
FR (2) FR1426451A (de)
GB (1) GB1051221A (de)
IL (1) IL22831A (de)
NL (1) NL6500845A (de)
NO (1) NO120681B (de)
SE (1) SE305449B (de)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3676557A (en) * 1971-03-02 1972-07-11 Endo Lab Long-acting narcotic antagonist formulations
US6110913A (en) * 1994-01-04 2000-08-29 Novo Nordisk A/S N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof
US6239148B1 (en) 1994-01-04 2001-05-29 Novo Nordisk A/S N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and esters thereof
AU5271096A (en) * 1995-04-07 1996-10-23 Novo Nordisk A/S Novel heterocyclic compounds
UA54385C2 (uk) * 1995-04-07 2003-03-17 Ново Нордіск А/С N-заміщені азагетероциклічні карбонові кислоти та їх ефіри, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
US8039461B1 (en) 2006-11-10 2011-10-18 Pisgah Laboratories, Inc. Physical states of a pharmaceutical drug substance
US7718649B1 (en) 2006-11-10 2010-05-18 Pisgah Labs, Inc. Physical states of a pharmaceutical drug substance
US8653106B2 (en) * 2010-07-30 2014-02-18 Pisgah Laboratories, Inc. Abuse deterrent and anti-dose dumping pharmaceutical salts useful for the treatment of attention deficit/hyperactivity disorder
WO2009047796A1 (en) * 2007-10-10 2009-04-16 Lupin Limited Polymorphs of imipramine hydrochloride and pamoate salt
US8883863B1 (en) 2008-04-03 2014-11-11 Pisgah Laboratories, Inc. Safety of psuedoephedrine drug products
CN102439453A (zh) 2009-05-20 2012-05-02 日内瓦大学 癌症起始细胞的线粒体活性抑制剂及其用途
EP3628330A1 (de) * 2018-09-28 2020-04-01 Fundacion Universitaria San Antonio Imipramin zur verwendung als inhibitor der fascin1-überexpression

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3074931A (en) * 1963-01-22 Dibenzazepines
GB869473A (en) * 1958-06-06 1961-05-31 Rhone Poulenc Sa Improvements in or relating to phenothiazine derivatives
US3033866A (en) * 1960-02-17 1962-05-08 Smith Kline French Lab Novel 9-acridanemethanol derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
BE658764A (de) 1965-07-26
DE1545882B1 (de) 1970-03-19
FR4414M (de) 1966-09-12
NL6500845A (de) 1965-07-26
DK118879B (da) 1970-10-19
IL22831A (en) 1968-06-20
BR6566386D0 (pt) 1973-08-16
FR1426451A (fr) 1966-01-28
FI43187B (de) 1970-11-02
NO120681B (de) 1970-11-23
SE305449B (de) 1968-10-28
FI43187C (fi) 1971-02-10
GB1051221A (de) 1966-12-14
US3326896A (en) 1967-06-20
CH454871A (de) 1968-04-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AT252251B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Salzen der Embonsäure
DE2011087A1 (de) Verfahren zur Herstellung eines neuen Azepinderivat s
DE1545936B2 (de) 7-Chlor-5-(2-fluorphenyl)-1,3dihydro-1-(3-methyl-aminopropyl)-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
DE2141818A1 (de) 2-phenylimino-imidazolidine, deren saeureadditionssalze und verfahren zu deren herstellung
DE1695131B2 (de) 1-(2-nitro-l-imidazolyl)-3-methoxy- 2-propanol und verfahren zu seiner herstellung
DE2448293A1 (de) Verfahren zur aufhebung der wirkung optischer aufheller
DE1695092C3 (de) N-(4-Sulfonamidophenyl)-a-alkylsuccin!mideund deren Salze mit Basen, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Zusammensetzungen
CH482697A (de) Verfahren zur Herstellung von neuen, kondensierten heterocyclischen Verbindungen
DE2614137C2 (de) Benzo[b]thien(2)-ylaminoäthylketone, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie diese enthaltende Arzneimittel
DE1960026A1 (de) Neue Derivate des 3-Amino-1,2-benzisothiazols und ein Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Arzneimittel
DE2228216C3 (de) 5-Acylaminotetrazole und Verfahren zu deren Herstellung
AT214917B (de) Verfahren zur Herstellung neuer Benzimidazole
AT236937B (de) Verfahren zur Herstellung neuer basisch substituierter Anthradipyrazole
AT353281B (de) Verfahren zur herstellung von neuen 4-(beta- -ureidoaethyl)-benzolsulfonylharnstoffen und deren salzen
AT236953B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Dihydropyridon-Derivaten
AT282622B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Imidazolidinonderivaten und ihren Salzen
AT350562B (de) Verfahren zur herstellung von neuen triazol- derivaten
AT264529B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Benzodiazepin-Derivaten, 4-Oxyden davon und Säureadditionssalzen solcher Verbindungen
DE323534C (de) Verfahren zur Darstellung von Dialkyldiarylharnstoffen
AT251771B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen 17α-Äthoxy-6-chlor-6-dehydro-progesteron
DE2009394A1 (de) Verfahren zur Herstellung von neuen 5-Nitrofuryl Derivaten
DE1668168C3 (de) N1 substituierte N Arylsulfonyl harnstoffe, deren pharmakologisch ver fragliche Salze, Verfahren zu deren Her Stellung und diese enthaltende pharma zeutische Präparate
AT236407B (de) Verfahren zur Herstellung von neuen Benzolsulfonyl-alkylen-semicarbaziden
AT332407B (de) Verfahren zur herstellung neuer chinolinverbindungen und ihrer salze
AT288413B (de) Verfahren zur Herstellung neuer basischer Xanthonderivate und ihrer Salze