AT230899B - Verfahren zur Herstellung von neuen Salzen - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von neuen Salzen Die Erfindung betrifft die Herstellung von neuen Salzen der Formel 
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 in ihren verschiedenen stereoisomeren Formen. Die 4-Melaminylphenylarsinodimercaptobernsteinsäure, die zwei asymmetrischeKohlenstoffatome besitzt, kann wie die Weinsäure in vier stereoisomeren Formen existieren : Zwei optisch aktive Formen, eine konstitutionsmässig optisch inaktive Form (Meso-Form) und eine racemische   Form. DieErfindungbetrifft   die Herstellung der Salze aus jeder dieser beiden optisch inaktiven Formen, die man Form A und Form B nennt, mit   I, 5-Bis- (4' -amidinophenoxy) pentan.   



   Erfindungsgemäss können diese neuen Salze der Formel I dadurch hergestellt werden, dass man   I, 5-Bis- (4'-amidinophenoxy) -pentan mh   dem jeweiligen optisch inaktiven Stereoisomeren der 4-Melaminylphenylarsinodimercaptobernsteinsäure in einem Lösungsmittel entweder direkt oder durch doppelte Umsetzung zwischen den entsprechenden gelösten Salzen beider Komponenten vereinigt, woraufhin man das gebildete Salz isoliert und vorzugsweise im Vakuum trocknet. Die doppelte Umsetzung erfolgt voreilhafterweise in Wasser, die Umsetzung der freien Base mit der freien Säure vorzugsweise in Gegenwart eines organischen Lösungsmittels, wie beispielsweise Dimethylsulfoxyd. 



   Bei beiden Arbeitsweisen fällt das gebildete Salz sogleich aus oder verbleibt in Lösung, je nach dem Lösungsmittel ; in letzterem Falle kann man es durch Zugabe einer mit dem Reaktionsmedium mischbaren organischen Flüssigkeit, in der jedoch das gewünschte Salz unlöslich oder wenig löslich ist, wie beispielsweise Aceton oder Äthanol, abtrennen. Man kann die Lösung auch einengen oder zur Trockne eindampfen, wobei man vorzugsweise unter vermindertem Druck arbeitet. 



   Die erfindungsgemäss erhältlichen Salze besitzen wertvolle chemotherapeutische Eigenschaften. Sie sind insbesondere ausgezeichnete Trypanozide. Diese Salze können zur Behandlung oder zur Prophylaxe von Infektionen durch Trypanosoma brucei oder jedes andere Trypanosom dieser Gruppe verwendet werden. Bezogen auf die Bestandteile, zeichnen sich diese Salze durch eine geringere Toxizität, eine bessere Verträglichkeit bei   intramuskulärer   Verabreichung und eine ausgesprochene Retardwirkung aus. 



  Curativ sind diese Salze wirksamer als jeder der Bestandteile ; prophylaktisch ist ihre Wirkung zumindest 
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 Die die erfindungsgemäss erhältlichen Salze enthaltenden therapeutischen Präparate können diese Salze einzeln oder im Gemisch enthalten. 



   Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung, ohne sie zu beschränken. 
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 s pie I 1 : Einer Lösung von 26, 6 gKalium-4-melaminylphenylarsinodimercaptosuccinat (Form A)nophenoxy)-pentan-dihydrochlorid in 780 ml Wasser zu. Man rührt noch 80 min weiter. Der gebildete Niederschlag wird abfiltriert, mit 250 ml Wasser gewaschen und im Vakuum getrocknet. Man erhält so 33, 8   g4-Melaminylphenylarsinodimercaptosuccinat   des   I, 5-Bis- (4'-amidinophenoxy)-pentans   (Form A). 



   Beispiel 2 : Einer Lösung von 5 g Natrium-4-melaminylphenylarsinodimercaptosuccinat (Form B) in 60 ml Wasser setzt man unter Rühren innerhalb von 5 min eine Lösung von   4,   2   g 1, 5-Bis- (4'-amidino-     phenoxy)-pentan-dihydrochlorid   in 160 ml Wasser zu. Man rührt noch 60 min weiter. Der gebildete Niederschlag wird abfiltriert, mit 50 ml Wasser gewaschen und im Vakuum getrocknet. Man erhält so 7, 4 g 4-Melaminylphenylarsinodimercaptosuccinat des   I, 5-Bis- (4'-amidinophenoxy)-pentans   (Form B).

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung von neuen Salzen der Formel EMI2.1 in ihren stereoisomeren Formen,. dadurch gekennzeichnet, dass man 1, 5-Bis- (4'-amidinophenoxy) -pentan mit dem jeweiligen optisch inaktiven Stereoisomeren der 4-Melaminylphenylarsinodimercaptobernstein- säure in einem Lösungsmittel entweder direkt oder durch doppelte Umsetzung zwischen den entsprechenden gelösten Salzen beider Komponenten vereinigt, woraufhin man das gebildete Salz isoliert und vorzugsweise im Vakuum trocknet.