AT200726B - Verfahren zur Herstellung von stabilen Injektionspräparaten aus 1,4-Dikaffeeylchinasäure - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von stabilen Injektionspräparaten aus 1,4-DikaffeeylchinasäureInfo
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Description
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Verfahren zur Herstellung von stabilen Inkektiorispräparaten aus l, 4-Dikaffeeylchinasäure
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4-Dikaffeeyl-Beispiel 3 : l, Og l, 4-Dikaffeeylchinasäure werden warm in 5 cm3 Wasser, welches 1 Äquivalent Cholin auf die verwendete Säure bezogen, enthält, gelöst. Es wird filtriert und das Cholin-1, 4-Dikaffeeylchinat kristallisiert, das man aus 2 Teilen Wasser plus 2 Teilen Äthanol umkristallisieren lässt. Das Salz
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(Zers.)2011obigem Dimethylformamid. Die Lösungen werden durch strömenden Dampf bei 1000 sterilisiert und in sterilisierte Ampullen abgefüllt.
Beispiel 4 : 2, 5 g l, 4-Dikaffeeylchinasäure werden warm durch 0, 7 g Hexymethylentetramin in 20 cm3 Wasser gelöst. Nach der Filtrierung und Kühlung wird das 1. 4-Dikaffeeylchinat des Hexamethylentetramins gesammelt und aus 10 Teilen Wasser umkristallisiert. Das Salz (mit 2 Mol Kristallwasser) hat [α]D = -30 (c = 0,975; H2O) und zeigt keinen scharfen Schmelzpunkt, da es sich bei 2000 schwärzt und bei 3000 noch nicht geschmolzen ist. Es ist bis zu 1% in Wasser löslich. tige Lösungen erhält man in wässeriger 60% figer Dimethylformamidlösung.
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und mit Wasser auf 100 cm ?'gebracht. Man sterilisiert und füllt wie üblich in Ampullen ein.
Beispiel 7 : 10 g 1,4-Dikaffeeylchinasäure werden in 60 cm3 Wasser plus 20 cm3 Methylacetamid suspendiert. Es werden 2 g Dimethylaminoäthanol zugesetzt und bis zur Auflösung geschüttelt. Hierauf wird filtriert und mit Wasser auf 100 cm3 gebracht. Dann wird sterilisiert und schliesslich auf die übliche Weise in Ampullen eingefüllt.
Beispiel 8 : Geht man wie beim Beispiel 6 vor, indem man aber 3,5 cm3 Diäthylamid verwendet, so erhält man 20%ige Lösungen.
PATENTANSPRÜCHE-
1. Verfahren zur Herstellung von stabilen Injektionspräparaten aus l, 4-Dikaffeeylchinasäure, dadurch gekennzeichnet, dass diese Säure durch therapeutisch wirksame anorganische oder organische Basen, gegebenenfalls unter Zusatz von alkyl-substituierten Amiden niedriger Fettsäuren und Polyvinylpyrrolidon als Lösungsvermittler in wasserlösliche, stabile sterilisierbare und in Ampullen abfüllbare Salze umgewandelt wird.
Claims (1)
- 2. Verfahren nach Anspruch l, dadurch gekennzeichnet, dass als anorganische Basen Oxyde, Hydroxyde oder Carbonate des Lithiums bzw. des Magnesiums verwendet werden.3. Verfahren nach Anspruch l, gekennzeichnet durch die Verwendung von organischen Basen, wie primären, sekundären oder tertiären aliphatischen Aminen oder Tetraalkylammoniumhydroxyden, Hexamethylentetramin, Cholin, Methionin u. dgl.
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|---|---|---|---|
| IT200726X | 1954-12-28 |
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