AT128571B - Verfahren zur Darstellung von anästhesierend wirkenden Mitteln. - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Darstellung von anästhesierend wirkenden Mitteln. 



   Lösungen anästhesierend wirkender Substanzen, die eine Wasserstoffionenkonzentration entsprechend etwa der des Blutes oder Gewebes (pH-Wert=7,3) aufweisen, zeigen ausser verringerten Nebenwirkungen, beispielsweise einer herabgesetzten Reizwirkung, auch eine nicht unerhebliche Steigerung ihrer Wirksamkeit. 



   Es wurde nun gefunden, dass man durch Zusatz geringer Mengen einer freien Base eines Anästhetikums zu der Lösung eines Anästhetikums, beispielsweise zu der wässrigen Lösung eines anästhesierend wirkenden Salzes, leicht solche Lösungen, die die erwünschte günstige Wasserstoffionenkonzentration zeigen, darstellen kann. Es genügt schon der Zusatz einer relativ geringen Menge der Base, um die Wasserstoffionenkonzentration im   gewünschten   Sinne zu beeinflussen. So wird beispielsweise eine 5% ige Cocainlösung (pH-Wert 4,4) durch Zusatz von 4% Base, bezogen auf die Menge des angewandten Cocainhydrochlorids, auf den pH-Wert 7-7, 1 gebracht. Die zugesetzte freie Base kann mit der dem verwendeten Anästhetikum zugrundeliegenden Base gleich oder verschieden sein. 



   Soll der Lösung eines anästhesierend wirkenden Salzes dieselbe Base, die dem Salz zugrundeliegt, zugesetzt werden, so kann dies direkt oder indirekt geschehen, letzteres, indem man der Salzlösung die dem Basenzusatz äquivalente Menge einer stärker basischen Substanz, als es diese Base selbst ist, beifügt. 



   Eine nach dem neuen Verfahren hergestellte Lösung von salzsaurem   p-Aminobenzoyldiäthylamino-   äthanol zeigt beispielsweise gegenüber einer gewöhnlichen Lösung desselben Salzes eine um   100% ge-   steigerte Wirksamkeit. 



   Durch Eindampfen im Vakuum der nach dem Verfahren erhaltenen Lösungen können die Präparate in fester Form gewonnen werden. Sie sind klar löslich in Wasser. 



   Beispiele :
1. 4 g salzsaures   p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol   werden mit Wasser auf 100   cm3   aufgefüllt und der Lösung 0,15 g der entsprechenden freien Base zugefügt. Durch einstündiges Schütteln wird die Base gelöst. Die Lösung hat den pH-Wert 7,3. 



   2.4   g salzsaures p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol   werden, wie in Beispiel 1 angegeben, gelöst und der Lösung 0, 15 g Cocainbase beigefügt. Nach etwa einstündigem Schütteln ist die Base gelöst. pH = 7'5. 



   3.2, 5 g Cocainhydrochlorid werden mit Wasser auf 50   cn3   aufgefüllt und der so erhaltenen Lösung 0,1 g   p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol   beigefügt. Nach mehrstündigem Schütteln wird vom wenig Ungelösten abfiltriert. Das Filtrat hat pH = 7,1. 
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 beigefügt. Nach mehrstündigem Schütteln wird von einer Spur ungelöster Substanz abfiltriert. Die Lösung hat den   pH-Wert =   7, 1. 



   5.20 g salzsaures   p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol   werden in Wasser gelöst und auf 100   cm3   aufgefüllt. Zur Lösung gibt man 0, 75 g p-Amino-diäthylaminoäthanol und schüttelt bis letzteres gelöst ist. Die Lösung hat den pH-Wert = 7,5. 



   In derselben Weise können Lösungen der übrigen bekannten Anäthetika hergestellt werden. 

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Claims (1)

1. PATENT-ANSPRUCH : Verfahren zur Darstellung von anästhesierend wirkenden Mitteln, dadurch gekennzeichnet, dass man die freie Base eines Anästhetikums in der Lösung eines Anästhetikums löst und gegebenenfalls aus den so erhaltenen Lösungen die Präparate in fester Form durch Eindampfen abscheidet. **WARNUNG** Ende CLMS Feld Kannt Anfang DESC uberlappen**.