AT123401B - Verfahren zur Darstellung von 3.3'-Dichlor-4.4'-dioxy-5.5'-bisacylaminoarsenobenzolen. - Google Patents

Description

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In der Patentschrift Nr. 64863 ist ein Verfahren zur Reduktion   nichtsubstituierter   Oxyacylaminobenzolarsinsäuren zu den entsprechenden Arsenoverbindungen beschrieben. 



   Es wurde nun gefunden, dass man durch Reduktion von 3-Chlor-4-oxy-5-acylaminobenzol-   l-arsinsäuren   mit Hilfe solcher Reduktionsmittel, die für die Reduktion von   Arsinsäuren   zu 
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 dass eine chemische Veränderung (Erhöhung der Giftigkeit) eintritt. Die neuen   Atsennver-   bindungen können ohne besondere Vorsichtsmassregeln nach Belieben in Pulverform, in Tabletten oder in wässriger Suspension per os verabreicht werden und besitzen eine   vorzügliche   
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 per os verabreicht werden und im Gegensatz zu anderen, für die perorale Behandlung der Syphilis empfohlenen Arsenverbindungen werden Nebenwirkungen auf das Nervensystem (Zittern. 



  Unruhe, Manegebewegungen. Tanzmäuse) nicht hervorgerufen. Auch für die perorale Behandlung gewisser Tropenkrankheiten sind die neuen Verbindungen sehr geeignet. 



   Beispiel : 50 Gewichtsteile 3-Chlor-4-oxy-5-acetaminobenzol-1-arsinsäure (siehe Patentschrift 
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 16 bis   170 C unter   Zusatz von 2 Gewichtsteilen   Jodwasserstoffsäure (D = l'7)   mit einer Lösung zusammen, die wie folgt bereitet ist   :  
100 Gewichtsteile Natriumhypophosphit werden in 50 Gewichtsteilen kochenden Wassers gelöst. nach dem Abkühlen mit 500   Gewichtsteilen Methylalkohol und etwa 230 Gewichts-   teilen Salzsäure (D ==1'185) versetzt, sodann vom ausgeschiedenen Kochsalz bei   etwa 150 C   abfiltriert. 



   Die Temperatur der Mischung steigt durch   Selbsterwärmung auf etwa 24-  C. wobei die   neue Arsenoverbindung allmählich in Form eines gelben Pulvers ausfällt. Nach etwa einer halben Stunde wird der Niederschlag auf offenem Filter abgesaugt und mit   Methylalkohol   und Äther gewaschen. Das so erhaltene 3.   3'-Dichlor-4.   4'-doxy-5. 5-diacetaminoarsenobenzol ist in trockenem Zustande ein gelbes Pulver, das in Wasser unlöslich. in verdünnten Alkalilaugen leicht. in Alkohol schwer löslich ist ; durch Ansäuern der   wässerig-alkalischen   Lösung wird es in unverändertem Zustande ausgefällt. 



   Die oben angegebenen Mengenverhältnisse können innerhalb weiter Grenzen   verändert   und das Natriumhypophosphit durch andere   für   diese Zwecke geeignete Reduktionsmittel ersetzt werden. An Stelle der Acetylverbindung können auch andere Acylderivate der 3-Chlro-4-oxy- 
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   dukte   der im obigen Beispiel als Ausgangsstoff verwendeten Arsinsäure. 

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Claims (1)

1. PATENT-ANSPRUCH : EMI1.6 dadurch gekennzeichnet, dass man 3-Chlor-4-oxy-5-acylaminobenzol-1-arsinsäuren nach den für die Reduktion von Arsinsäuren zu Arsenoverbindungen üblichen Methoden reduziert. **WARNUNG** Ende CLMS Feld Kannt Anfang DESC uberlappen**.