AR049583A2 - Compuesto derivado de pirazolo-pirimidina, composicion farmaceutica y el uso de dicho compuesto en la fabricacion de medicamentos - Google Patents

Compuesto derivado de pirazolo-pirimidina, composicion farmaceutica y el uso de dicho compuesto en la fabricacion de medicamentos

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AR049583A2 ARP050102868A ARP050102868A AR049583A2 AR 049583 A2 AR049583 A2 AR 049583A2 AR P050102868 A ARP050102868 A AR P050102868A AR P050102868 A ARP050102868 A AR P050102868A AR 049583 A2 AR049583 A2 AR 049583A2
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Un compuesto derivado de pirazolo-pirimidina, que responde a las formulas (1) o (2), e isomeros del mismo, forma estereoisoméricas del mismo, o mezclas de formas estereoisoméricas del mismo, y sus sales aceptables para uso farmacéutico o sus formas de prodroga en donde: A es CR; Z es N o CR2; Ar se selecciona entre fenilo, naftilo, piridilo, pirimidinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, benzotienilo, benzofuranilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, indanilo, 1,2-benzopiranilo, 3,4-dihidro-1,2-benzopiranilo, tetralinilo, cada Ar está opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 grupos R4 y cada Ar está unido a un átomo de C insaturado; R se selecciona en forma independiente en cada caso entre H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquilalquilo C4-7, halo, CN, haloalquilo C1-4; R1 se selecciona en forma independiente en cada caso entre H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halo, CN, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-12, alcoxialquilo C2-12, cianoalquilo C2-10, cicloalquilo C3-6, cicloalquilalquilo C4-10, NR9R10, alquil C1-4-NR9R10, NR9COR10, OR11, SH o S(O)nR12; R2 se selecciona entre H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquilalquilo C4-10, hidroxialquilo C1-4, halo, CN, -NR6R7, NR9COR10, haloalquilo C1-4, -OR7, SH o -S(O)nR12; R3 se selecciona entre -H, OR7, SH, S(O)nR13, COR7, CO2R7, OC(O)R13, NR8COR7, N(COR7)2, NR8CONR6R7, NR8CO2R13, NR6R7, NR6aR7a, N(OR7)R6, CONR6R7, arilo, heteroarilo y heterociclilo, o alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, cicloalquilalquilo C4-12 o cicloalquenilalquilo C6-10, cada uno opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente en cada caso entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, haloalquilo C1-4, ciano, OR15, SH, S(O)nR13, COR15, CO2R15, OC(O)R13, NR8COR15, N(COR15)2, NR8CONR16R15, NR8CO2R13, NR16R15, CONR16R15, arilo, heteroarilo y heterociclilo; R4 se selecciona en forma independiente en cada caso entre: alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-6, cicloalquilalquilo C4-12, NO2, halo, CN, haloalquilo C1-4, NR6R7, NR8COR7, NR8CO2R7, COR7, OR7, CONR6R7, CO(NOR9)R7, CO2R7, o S(O)nR7, donde cada uno de tales alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-6 y cicloalquilalquilo C4-12 son opcionalmente sustituidos con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente en cada caso entre alquilo C1-4, NO2, halo, CN, NR6R7, NR8COR7, NR8CO2R7, COR7, OR7, CONR6R7, CO2R7, CO(NOR9)R7, o S(O)nR7; R6 y R7, R6a y R7a se seleccionan en forma independiente en cada caso entre -H, alquilo C1-10, alquenilo C3-10, alquinilo C3-10, haloalquilo C1-10 con 1-10 halogenos, alcoxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-6, cicloalquilalquilo C4-12, cicloalquenilo C5-10, o cicloalquenilalquilo C6-14, cada uno opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente en cada caso entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, haloalquilo C1-4, ciano, OR15, SH, S(O)nR13, COR15, CO2R15, OC(O)R13, NR8COR15, N(COR15)2, NR8CONR16R15, NR8CO2R13, NR16R15, CONR16R15, arilo, heteroarilo o heterociclilo, -arilo, aril(alquilo C1-4), heteroarilo, heteroaril(alquilo C1-4), heterociclilo o heterociclil(alquilo C1-4), como alternativa, NR6R7 y NR6aR7a en forma independiente piperidina, pirrolidina, piperazina, N-metilpiperazina, morfolina o tiomorfolina, cada uno opcionalmente sustituido con 1-3 grupos alquilo C1-4; R8 se selecciona en forma independiente en cada caso entre H o alquilo C1-4; R9 y R10 se seleccionan en forma independiente en cada caso entre H, alquilo C1-4, o cicloalquilo C3-6; R11 se selecciona entre alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, o cicloalquilo C3-6; R12 es alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; R13 se selecciona entre alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-6, cicloalquilalquilo C4-12, arilo, aril(alquil C1-4)-, heteroarilo o heteroaril(alquil C1-4)-; R14 se selecciona entre alquilo C1-10, alquenilo C3-10, alquinilo C3-10, cicloalquilo C3-8 o cicloalquilalquilo C4-12, cada uno opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente en cada caso entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, haloalquilo C1-4, ciano, OR15, SH, S(O)nR15, COR15, CO2R15, OC(O)R15, NR8COR15, N(COR15)2, NR8CONR16R15, NR8CO2R15, NR16R15, CONR16R15, y alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6 y alquilsulfonilo C1-6; R15 y R16 se seleccionan en forma independiente en cada caso entre H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, excepto que para S(O)nR15, R15 no puede ser H; arilo es fenilo o naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente en cada caso entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, haloalquilo C1-4, ciano, OR15, SH, S(O)nR15, COR15, CO2R15, OC(O)R15, NR8COR15, N(COR15)2, NR8CONR16R15, NR8CO2R15, NR16R15, y CONR16R15; heteroarilo es piridilo, pirimidinilo, triazinilo, furanilo, piranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tienilo, imidazolilo, tiazolilo, indolilo, pirrolilo, oxazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzotiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, 2,3-dihidrobenzotienilo o 2,3-dihidrobenzofuranilo, cada uno opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente en cada caso entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, haloalquilo C1-4, ciano, OR15, SH, S(O)nR15, -COR15, CO2R15, OC(O)R15, NR8COR15, N(COR15)2, NR8CONR16R15, NR8CO2R15, NR16R15, y CONR16R15; heterociclilo es heteroarilo saturado o parcialmente saturado, opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 sustituyentes seleccionados en forma independiente en cada caso entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, haloalquilo C1-4, ciano, OR15, SH, S(O)nR15, COR15, CO2R15, OC(O)R15, NR8COR15, N(COR15)2, NR8CONR16R15, NR8CO2R15, NR15R16, y CONR16R15; n es en forma independiente en cada caso 0, 1 o 2, a condicion de que: (A) cuando R es H, y Z es CR2, Ar no sea fenilo o fenilo sustituido; (B) cuando Z es CR2, entonces R2 no sea -NR6SO2R7 o -SO2NR6R7; (C) cuando R es H, Z es CR2, R1 es OR11, R2 es H, R3 es OR7, y R7 y R11 son ambos H, entonces Ar no sea piridilo o naftilo; (D) cuando R1 es -(alquilen C1-2)-O-(alquil C1-2) o -(alquilen C1-2)-OH, entonces que se cumpla al menos una de las siguientes condiciones (i), (ii) y (iii): (i) que el compuesto sea un compuesto de formula (2); (ii) que Ar se selecciona entre naftilo, triazinilo, furanilo, tienilo, benzotienilo, benzofuranilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, indanilo, 1,2- benzopiranilo, 3,4-dihidro-1,2-benzopiranilo, y tetralinilo opcionalmente sustituido; (iii) que R3 se seleccione entre H, SH, S(O)nR13 en donde n = 1, CO2R7, OC(O)R13, NR8COR7, N(COR7)2, NR8CONR6R7, NR8CO2R13, N(OR7)R6, CONR6R7, arilo distinto de fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo distinto de (a) pirazinilo opcionalmente sustituido, (b) pirimidilo opcionalmente sustituido o (c) piradizinilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; y (E) cuando R3 es cicloalquenilo C5-8 o cicloalquenilalquilo C6-10, entonces que se cumpla al menos una de las siguientes condiciones (i), (ii) y (iii): (i) que el compuesto sea un compuesto de formula (2); (ii) que Ar se seleccione entre naftilo, triazinilo, furanilo, tienilo, benzotienilo, benzofuranilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, indanilo, 1,2-benzopiranilo, 3,4-dihidro-1,2-benzopiranilo, y tetralinilo opcionalmente sustituido; (iii) que R1 se selecciona entre alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, CN, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C3-12, alcoxialquilo C4-12 distinto de -(alquilen C1-2)-O-(alquilo C1-2), cianoalquilo C2-10, cicloalquilo C3-6, cicloalquilalquilo C4-10, NR9R16, alquil C1-4-NR9R10, NR9COR16, OR11, SH o S(O)nR12. También se describen las composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y el uso de los mismos en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de un trastorno afectivo, ansiedad, depresion, dolor de cabeza, síndrome de intestino irritable, trastorno de estrés post-traumático, parálisis supranuclear progresiva, supresion inmune, enfermedad de Alzheimer, enfermedades gastrointestinales, anorexia nervosa u otros trastornos de la alimentacion, drogadiccion, síndrome de abstinencia a las drogas o al alcohol, enfermedades inflamatorias, problemas de fertilidad, infecciones por el virus de inmunodeficiencia humana, estrés hemorrágico, obesidad, infertilidad, traumatismos cerebrales y de la espina dorsal, epilepsia, accidente cerebrovascular, ulceras, esclerosis lateral amiotrofica, hipoglucemia o un trastorno cuyo tratamiento pueda ser efectuado o facilitado antagonizando el CRF, incluyendo sin carácter limitativo los trastornos inducidos o facilitados por el CRF, en mamíferos.
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Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002072202A1 (en) * 2001-03-13 2002-09-19 Bristol-Myers Squibb Pharma Company 4-(2-butylamino)-2,7-dimethyl-8-(2-methyl-6-methoxypyrid-3-yl) pyrazolo-[1,5-a]-1,3,5-triazine, its enantiomers and pharmaceutically acceptable salts as corticotropin releasing factor receptor ligands
WO2004110454A1 (ja) * 2003-06-13 2004-12-23 Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. アデノシンA2a受容体アゴニストの投与が必要な疾患を治療又は予防するための組成物
US7329662B2 (en) * 2003-10-03 2008-02-12 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolo-pyridine
GB0519957D0 (en) * 2005-09-30 2005-11-09 Sb Pharmco Inc Chemical compound
MX2009003125A (es) * 2006-09-20 2009-05-28 Lilly Co Eli Tiazol pirazolopirimidinas como antagonistas de receptor de crf1.
CN103694242B (zh) * 2013-12-10 2016-01-06 昆明翔昊科技有限公司 吡唑并嘧啶类化合物及其药物组合物和其在制药中的应用
CN112608316B (zh) * 2019-07-30 2022-10-21 厦门宝太生物科技股份有限公司 一种吡唑并三嗪类腺苷受体拮抗剂
CA3188730A1 (en) 2020-08-12 2022-02-17 Christopher Barnes Methods and compositions for treating polycystic ovary syndrome
US11708372B2 (en) 2021-11-19 2023-07-25 Spruce Biosciences, Inc. Crystalline composition of tildacerfont and methods of use and preparation thereof

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3995039A (en) * 1975-05-27 1976-11-30 Merck & Co., Inc. Pyrazolo [1,5-a] [1,3,5] triazines
JPS6157587A (ja) * 1984-08-29 1986-03-24 Shionogi & Co Ltd 縮合複素環誘導体および抗潰瘍剤
US4824834A (en) * 1986-10-31 1989-04-25 Otsuka Pharmaceutical Company, Limited Pyrazolotriazine compounds
JP2691317B2 (ja) * 1989-08-25 1997-12-17 株式会社大塚製薬工場 4―ヒドロキシ―8―(3―低級アルコキシ―4―フェニルスルフィニルフェニル)ピラゾロ〔1,5―a〕―1,3,5―トリアジン光学活性体の塩類及びその製造方法
KR927003595A (ko) * 1990-10-09 1992-12-18 오츠카 아키히코 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 안드로겐 저해제
KR100191774B1 (ko) * 1991-04-22 1999-06-15 오스카 아끼히꼬 피라졸로[1,5-알파] 피리미딘 유도체 및 이것을 함유하는 항염증제
US5356897A (en) * 1991-09-09 1994-10-18 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. 3-(heteroaryl)-pyrazololi[1,5-a]pyrimidines

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IL164513A (en) 2010-04-29
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IL164513A0 (en) 2005-12-18

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