AR019789A2 - Compuestos derivados de la eritromicina, composiciones que los contienen, uso de los mismos para preparar un medicamento - Google Patents
Compuestos derivados de la eritromicina, composiciones que los contienen, uso de los mismos para preparar un medicamentoInfo
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Abstract
Un compuesto de la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R es un grupo alquilo C3-8 ramificado en alfa, alquenilo, alquinilo,alcoxialquilo o alquiltioalquilo, cualquiera de los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos hidroxilo; un grupo cicloalquilo C5-8 enel que el grupo alquilo es un grupo alquilo C2-5 ramificado en alfa; un grupo cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C5-8, cualquiera de los cuales puede estaropcionalmente sustituido con grupos metilo, o uno o más hidroxilo, o uno o más grupos alquilo C1-4 o átomos de halogeno; o un anillo heterocíclico de 3 a 6eslabones que contiene oxígeno o azufre que puede estar saturado o total o parcialmente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o másgrupos alquilo C1-4 o átomos de halogeno; o R es fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre los gruposalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, átomos de halogeno, grupos hidroxilo, trifluorometilo y ciano; o R puede tener la formula (a) como se muestra acontinuacion en la que X1 es O, S o -CH2-, a, b, c, y d se seleccionan independientemente cada uno de ellos entre un numero entero que oscila entre 0 y 2 ya + b +c + d menor o igual 5; X es -(CR5R6)g- o -NR5-,en la que g es 0 o 1; en la que cuando X es -NR5, X y R3 se unen opcionalmente para formar -N=CR7R8, ocuando X es -NR5-,X y R3 se unen opcionalmente para formar un heterociclo de formula (3) en la que nse selecciona entre un numero entero que oscila entre 1 y3, p se selecciona entre un numero entero que oscila entre 1 y 3, y q es 0 o 1 y R9 se selecciona entre CH2, O, S, C=O, C=S, SO2, -CH=CH, -CH(OH)CH(OH-, y NH;o cuando X es -NR5 y X y R3 formanjuntos un heterociclo tal como se ha definido anteriormente, que tiene sustituyentes seleccionados entre el grupo queconsiste en -C(O)OR10, -OR10, alcanoilo C1-10, halo, nitro, ciano, R10, heterociclo de 4-10 eslabones, arilo C6-10, -C(O)NR10R11,-NHC(O)R10, -NHC(O)NR10R11,-NR10R11, -SR10, -S(O)R10, -SO2R10 y -SO2NR10R11; o R es CH2R24, donde R24 es H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxialquilo o
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