AR019788A2 - Compuestos derivados de la eritromicina, composiciones que los contienen, uso y procedimientos para prepararlos - Google Patents

Compuestos derivados de la eritromicina, composiciones que los contienen, uso y procedimientos para prepararlos

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Abstract

Un compuesto de la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R es un grupo alquilo C3-8 ramificado en alfa, alquenilo,alquinilo, alcoxialquilo o alquiltioalquilo, cualquiera de los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos hidroxilo; un cicloalquiloC5-8 en el que el grupo alquilo es un grupo C2-5 ramificado en alfa; un grupo cicloalquilo C3-8 o cicloalquilenilo C5-8, cualquiera de los cuales pueden estaropcionalmente sustituido con grupos metilo, o uno o más hidroxilo, o uno o más grupos alquilo C1-4 o átomos de halogeno; o un anillo heterocíclico de 3 a 6eslabones que contiene oxígeno o azufre que puede estar saturado o total o parcialmente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o másgrupos alquilo C1-4 o átomos de halogeno; o R es fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre los gruposalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, átomos de halogeno, grupos hidroxilo, trifluorometilo y ciano, puede tener la formula (2) como se muestra acontinuacion en la que X1 es O, S o -CH2-, a, b, c, y d se selecciona independientemente cada uno de ellos entre un numero entero que oscila entre 0 y 2 y a +b + c + d menoro igual 5; X es -(CR5R6)g - o -NR5-, en la que g es 0 o 1; en la que cuando X es -NR5-, X y R3 se unen opcionalmente para formar -N=CR7R8, ocuando X es -NR5-, S y R3 se unen opcionalmente para formar un heterociclo de formula (3) en la que n se selecciona entre un nuemro entero que oscila entre 13, p se selecciona entre un numero entero que oscila entre 1 y 3, q es 0 o 1 y R9 se selecciona entreCH2, O, S, C=O, C=S, SO2, -CH=CH-, -CH(OH)CH(OH)-, y NH; o cuando X es -NR5-, X y R3 forman juntos unheterociclo tal como se ha definido anteriormente, quetiene sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -C(O)OR10, -OR10, alcanoilo C1-10, halo, nitro, ciano, R10, heterociclo de 4 a 10 eslabones,arilo C6-10, C(O)NR10R12, NHC(O)R10, -NHC(O)NR10R11, -NR10R11, -SR10, -S(O)R10-, -SO2R10 y SO2NR10R11 o R es CH2R24, donde R24 es H, alquilo C1-8, alquenilo
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