WO2001087303A1 - Preparation liquide aqueuse - Google Patents

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Description

明細書
水性液剤
技術分野
本発明は、プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩とサルファ剤とを 含有する水性液剤に関する。 また、 本発明は、 サルファ剤を配合することを特徴とす る、水溶液屮のブラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩を光に対して安 定ィ匕する方法に関する。
背景技術
プラノプロフェン （化学名： α—メチル一 5 H— 〔1 ]ベンゾピラノ 〔2 , 3— b〕 ピリジン一 7—酢酸） は、 結膜炎、 角膜炎、 眼瞼炎等の外眼部および前眼部の炎症性 疾患に有用な非ステロイド性抗炎症剤である し力 し、 プラノプロフェンは水溶液中 で、 光に対して不安定であるという問題がある。 水溶液中のプラノプロフェンの光に 対する安定性を改善する方法としては、 ブラノブロフヱン水溶液に、 非イオン性界面 活性剤の存在下で、ジブチルヒドロキシトルエン等の酸ィ匕防止剤を共存させる方法が 知られているにすぎない （B本国特許第 3 0 2 1 3 1 2号)。
発明の開示
本発明の目的は、 プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩を含有する 安定化された水性液剤を提供することにある。 本発明の他の目的は、 プラノプロフエ ンまたはその薬理学的に許容される塩を含有する水溶液中のプラノプロフェンまた はその薬理学的に許容される塩を光に対して安定化する方法を提供することにある。 本発明者は、 上記目的を達成すべく鋭意研究を行った結果、 ブラノブ フェンまた はその薬理学的に許容される塩を含有する水溶液にサルファ剤を配合することによ りその目的が達成できることを見出し、 本発明を完成するに至った。
即ち、 本発明は以下のとおりである。
( 1 )プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩とサルファ剤とを含有す る水性液剤。
( 2 )ブラノブロフ ンまたはその薬理学的に許容される塩をプラノプロフェンとし て 0. 01〜2. Ow/yo/u、 サルファ剤を 2. 0~4. 0 w/ v °/。の濃度で含有す る上記 (1) 記載の水性液剤 π
(3) サルファ剤がスルファメ トキサゾール、 スノレファモノメ トキシン、 スルフイソ キサゾール、スルフイソミジンおよびそれらの薬理学的に許容される塩からなる群よ り選ばれる少なくとも 1種である上記 ( 1 ) 記載の水性液剤。
(4)サルファ剤がスルファメ トキサゾールまたはそのナトリゥム塩である上記（1) 記載の水性液剤。
(5) 点眼剤である上記 (1) 記載の水性液剤。
( 6 )プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩を含有する水溶液にサル ファ剤を配合することを特徴とする、水溶液中のプラノプロフェンまたはその薬理学 的に許容される塩を光に対して安定化する方法。
(7)プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩をプラノプロフェンとし て 0. 01〜2. 0 w %の濃度で含有する水溶液に 2. 0〜4. OwZv%の濃 度となるようにサルファ剤を配合することを特徴とする上記 （6) 記載の方法。
(8) サルファ剤がスルファメ トキサゾール、 スルファモノメ トキシン、 スルフイソ キサゾ ル、スルフイソミジンおよびそれらの薬理学的に許容される塩からなる群よ り選ばれる少なくとも 1種である上記 （ 6 ) 記載の方法。
(9)サルファ剤がスルファノ トキサゾールまたはそのナトリゥム塩である上記（6) 記載の方法。
発明の詳細な説明
本発明は、プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩を含有する水溶液 にサルファ剤を配合することを特徴とする、水溶液中のプラノプロフェンまたはその 薬理学的に許容される塩を光に対して安定ィ匕する方法、およびそのような方法を用い て安定化された水性液剤を提供する。
本発明において、 プラノプロフェンの薬理学的に許容される塩としては、 ナトリウ ム塩、 カリウム塩、 カノレシゥム塩、 マグネシウム塩、 アルミニウム塩等の金属塩、 ト リェチルァミン、 ジェチルァミン、 モルホリン、 ピぺラジン等の有機塩基との塩が挙 げられるが、 これらに限定されない。
本発明において、 プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩の含有量は、 プラノプロフェンとして、 通常、 0 . 0 1〜2 . O w/ v %、 好ましくは 0 . 0 5〜 1 . O w/ v %である。
本発明において、 「サルファ剤」 とは、 スノレファニノレアミ ド基を含む静菌性薬剤を 意味し、 例えば、 スルファメ トキサゾール、 スルファモノメ トキシン、 スルフイソキ サゾーゾレ、 スルフアジアジン、 スルフアジメ トキシン、 スノレファメチゾーノレ、 スノレフ イソミジン、 それらの薬理学的に許容される塩等が挙げられるが、 これらに限定され ない„ 薬理学的に許容される塩の例としては一価の金属塩が挙げられ、 具体的にはナ トリウム塩、 カリウム塩を挙げることができる。 特に好ましいのは、 スルファメ トキ サゾールおよびそのナトリゥム塩である。本発明において用いられるサルファ剤の濃 度は、 通常、 2 . 0〜4 . O w/ v %である。
本発明の水性液剤においては、 上記有効成分の他、 必要に応じてグリチルリチン酸 二カリウム、 アラントイン、 ィプシロンアミノカプロン酸等の消炎剤、 フラビンアデ ニンジヌクレオチドナトリウム、シァノコバラミン、塩酸ピリ ドキシン、酢酸トコフエ ロール等のビタミン類、 ァスパラギン酸、 アミノエチルスルホン酸等のアミノ酸頹、 メチル硫酸ネオスチグミン等の抗コリンエステラーゼ剤を配合してもよレ、。
本発明の水性液剤には、 さらに緩衝剤、等張化剤、溶解補助剤、防腐剤、粘性基剤、 キレート剤、 清涼化剤といつた添加剤を適宜添加してもよレ、。
緩衝剤としては、 例えば、 リン酸緩衝剤、 ホウ酸緩衝剤、 クェン酸緩衝剤、 酒石酸 緩衝剤、 酢酸緩衝剤、 アミノ酸などが挙げられる。
等張化剤としては、 ソルビトール、 グノレコース、 マンニトール等の糖類、 グリセリ ン、 プロピレンダリコール等の多価アルコール類、 塩化ナトリゥム等の塩類、 ホウ酸 などが挙げられる。
溶角罕捕助剤としては、 ポリオキシエチレンソルビタンモノォレエート、 ポリオキシ エチレン硬化ヒマシ油、 チロキサポール、 プル口ニック等の非イオン性界面活性剤、 グリセリン、 マク口ゴール等の多価アルコールなどが挙げられる。 防腐剤としては、 例えば、 塩化ベンザルコニゥム、 塩化べンゼトニゥム、 塩化セチ ルピリジニゥム等の第四級アンモニゥム塩類、 パラォキシ安息香酸メチル、 パラォキ シ安息香酸ェチル、 パラォキシ安息香酸プロピル、 パラォキシ安息香酸ブチル等のパ ラオキシ安 香酸エステル類、 ベンジルアルコール、 ソルビン酸、 チメロサール、 ク ロロプタノール、 デヒドロ酢酸ナトリウムなどが挙げられる。
粘性基剤としては、 ポリビニルピロリドン、 ポリエチレングリコール、 ポリビュル アルコール等の水溶性高分子、 ヒ ドロキシェチルセノレロース、 メチルセルロース、 ヒ ドロキシプロピノレメチノレセルロース、 カルボキシメチノレセルロースナトリゥム等のセ ルロース類などが挙げられる。
キレ一ト剤としては、 ェデト酸ナトリウム、 クェン酸などが挙げられ、 清涼化剤と しては、 Z—メントール、 ボルネオール、 カンフル、 ユーカリ油などが挙げられる。 本発明の水性液剤の p Hは、 通常、 6 . 0〜9 . 0、 好ましくは約 7 . 0〜8 . 5 に調整される。
本発明の水性液剤は、 自体公知の調製法に従って製造すればよく、 例えば、 第 1 3 改正日本薬局方、 製剤総則の液剤、 注射剤、 および点眼剤の項に記載された方法で製 造することができる。
本発明の水' I"生液剤は、 点眼剤として使用する場合、 トラコーマ、 はやり目 （：細菌や ウィルスによって起こる急性結膜炎)、麦粒腫、 眼瞼炎、 結膜炎、角膜炎、 角膜潰瘍、 涙嚢炎などに適用することができる。 その投与量は、 スルファメ トキサゾールを 4 . O w/ v °/0、 プラノプロフェンを 0 · 0 5 w/ v %含有する本究明の点眼剤の場合は、
1回 1〜2滴を 1日 3〜6回点眼すればよい。 なお、 症状の程度により、.適宜回数を 増減できる。
実施例
以下に、 実験例および実施例を挙げて、 本発明を具体的に説明するが、 木発明はこ れらによって何ら限定されるものではない。
荬験例：プラノプロフェンの光安定性試験
実験方法 表 1に示す処方の水性液剤 Aおよび Bを調製し、 15m 1の透明ポリエチレンテレ フタレート容器に充填した。 キセノンロングライフフェードメーター （スガ試験機株 式会社製 FAL— 25 AX— E c) を用い、 下記条件で光照射後のプラノプロフェン 含量を HP LC法で測定した。透明ポリエチレンテレフタレート容器を遮光したもの を、 同様にして光照射し、 プラノプロフェン含量を測定し、 対照とした。
照射量： 205W/c m2
照射時間： 2時間
A B
プラノプロフェン 0.05 g 0.05 g
スノレファメ トキサゾ一ノレ 4.0 g
水酸化ナトリウム
滅菌精製水 全量 100 ml 全量 100 ml
pH 8.3 8.3 実験結果
光照射後のプラノプロフェン含量を表 2に示す。 スルファメ トキサゾ一ルを配合し た処方 Aにおけるプラノプロフェンの残存率は、それぞれ、非遮光容器で 98. 4%、 遮光容器で 98. 8%であった。 一方、 スルファメ トキサ,ゾールを配合していない処 方 Bにおけるプラノプロフェンの残存率は、 それぞれ、 非遮光容器で 64. 0%、 遮 光容器で 100. 2%であった。 この結果は、 プラノプロフェン水溶液にスルファメ トキサゾールを配合することにより、光照射条件下でのブラノプロフェンの安定性が 改善されることを示す。 表 2
処方 保存条件 性状 残存率 （％) 非遮光 澄明 98.4
A
遮光 澄明 98.8 非遮光 濁
B
遮光 . 澄明 実施例 1
常法に従い、 以下の処方により、 点眼用の水溶液を調製した。
プラノプロフェン 0.05 g
スノレファメトキサゾーノレ 4.0 g
ェデト酸ナトリウム 0.001 g
水酸化ナトリウム 適量
滅菌精製水 全量 100 ml
pH 8.3
実施例 2 o -1 常法に従い、 以下の処方により、 点眼用の水溶液を調製した。
プラノプロフェン 0.05 g
スノレファメ トキサゾーノレ 4.0 g
グリチルリチン酸二カリウム 0. l g
ェデト酸ナトリウム 0.001 g
水酸化ナトリウム 適量
滅菌精製水 全量 100 ml
Η 8.3
寧施例 3
常法に従い、 以下の処方により、 点眼用の水溶液を調製した。
プラノプロフェン 0.05 g スノレフィソキサゾール 4.0 g
ェデト酸ナトリウム 0.001 g
水酸化ナトリゥム
滅菌精製水 全量 100 ml
p H 8.0
実施例 4
常法に従い、 以下の処方により、 点眼用の水溶液を調製した。
プラノプロフェンのナトリウム塩 0.055 g
スノレファメ トキサゾ一ル 4.0 g
ェデト酸ナトリウム 0,001 g
水酸化ナトリウム 適量
滅菌精製水 全量 100 tnl
p H 8.3
実施例 5
常法に従い、 以下の処方により、 点眼用の水溶液を調製した。
プラノプロフェン 0.05 g
スゾレファメトキサゾーノレ 4.0 g
ェデト酸ナトリウム 0.001 g
ソノレビン酸力リウム 0.1 g
水酸化ナトリウム
滅菌精製水 全量 100 ml
PH 8.3
産業上の利用可能性
本発明に従い、プラノプロフェンまたは薬理学的の許容される塩を含有する水性液 剤にサルファ剤を配合することにより、水溶液中のブラノプラフエンまたは薬理学的 の許容される塩の光に対する安定性を改善することができ、安定なプラノプロフェン 水性液剤を調製することが可能となる。 本出願は、 日本で出願された特願 2000—145640を基礎としておりそれら の内容は本明細書に全て包含されるものである。

Claims

請求の範囲
1. プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩とサルファ剤とを含有する 水性液剤。
2. プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩をブラノプロフェンとして 0. 0 1〜2. 0 wZv%、 サルファ剤を 2. 0〜4. 0 wZ v %の濃度で含有する、 請求の範囲 1記載の水性液剤。
3. サルファ剤がスルファメ トキサゾール、 スルファモノメ トキシン、 スルフイソキ サゾール、スルフイソミジンおよびそれらの薬理学的に許容される塩からなる群より 選ばれる少なくとも 1種である、 請求の範囲 1記載の水性液剤。
4. サルファ剤がスルファメ トキサゾ一ルまたはそのナトリウム塩である、 請求の範 囲 1記載の水性液剤。
5. 点眼剤である、 請求の範囲 1記載の水性液剤。
6. ラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩を含有する水溶液にサル ファ剤を配合することを特徵とする、水溶液中のプラノプロフェンまたはその薬理学 的に許容される塩を光に対して安定化する方法。 '
7. プラノプロフェンまたはその薬理学的に許容される塩をプラノプロフェンとして 0. 0 1〜2. 0 w/v%の濃度で含有する水溶液に 2. 0〜4. Ow/v%の濃度 となるようにサルファ剤を配合することを特徴とする、 請求の範囲 6記載の方法。
8. サルファ剤がスルファメ トキサゾール、 スルファモノメ トキシン、 スルフイソキ サゾール、スルフイソミジンおよびそれらの薬理学的に許容される塩からなる群より 選ばれる少なくとも 1種である、 請求の範囲 6記載の方法。
9. サルファ剤がスルファメトキサゾールまたはそのナトリゥム塩である、 請求の範 囲 6記載の方法。
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