TWI252078B - Herbicidal mixtures based on 3-phenyluracils - Google Patents

Herbicidal mixtures based on 3-phenyluracils Download PDF

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TWI252078B
TWI252078B TW091120878A TW91120878A TWI252078B TW I252078 B TWI252078 B TW I252078B TW 091120878 A TW091120878 A TW 091120878A TW 91120878 A TW91120878 A TW 91120878A TW I252078 B TWI252078 B TW I252078B
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TW
Taiwan
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group
inhibitors
composition
cns
national standard
Prior art date
Application number
TW091120878A
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English (en)
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Cyrill Zagar
Bernd Sievernich
Laura Quakenbush
Richard R Evans
Max Landes
Original Assignee
Basf Ag
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/541,3-Diazines; Hydrogenated 1,3-diazines

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Description

1252078 五、發明説明( 本發明係有關除草活性組合物,其包含3_苯基尿喊咬與至 少-種選自除草活性化合物財全劑中之其他活性化合物。 在保護作物產品中’原則上需提高活性化合物之作用專 一性與可靠性。特定言之,保護作物產品需能有效控制有害 植物,同時係該相關之有用植物可耐受者。 已有多份文獻說明3-苯基尿嘧啶為高度有效之除草劑。然 而,其與雙子葉植物(如··棉花、油菜)及一些禾本科植物(如 :大麥、粟類、玉米、稻、小麥與甘旬之相容性並不一定令 人滿心亦即,其不但傷害有害植物,而且亦使作物受損達 典法接受之程度。藉&降低施用率可能可以挽救有用植物, 但控制有害植物之程度當然亦會下降。 已知專一性各異之不同除草劑之某些組合可以藉由增效 作用加強除草劑成分之活性。因此,為了控制有害植物所需 之除草活性化合物之施用率即可以降低。 此外,已知共同施用專一活性除草劑與本身即具有除草 活性之有機活性化合物時,可達較佳之作物相容性。此時, 活性化合物可作為解毒劑或拮抗劑,且由於其可降低對作 物之傷害或甚至可以加以保護,因此亦稱為安全劑。 DE 195 06 202說明包含除草有效量3_苯基尿嘧啶與拮抗有 效量之3-(2-氯苯甲基)-1-(1-甲基-丨·苯基乙基)脲與/或1-〇_甲基· 1-苯基乙基)-3-(4-甲苯基)脲之除草組合物。 早期之專利申請案pCT/EP〇1/〇485〇已揭示式I弘苯基尿。密咬: -9 - 1252078 A7 B7
其中代號R^R7如下述定義: R1 為甲基或nh2 ; R2 為crcr鹵烷基; R3 為氫或鹵素; R4 為鹵素或氰基; R 為氫、氰基、烷基、crc6-烷氧基、crc4-烷氧基_
Crc4-燒基、crCr環燒基、CrCV婦基、CKV块基或苯 甲基,其係未取代或經自素或烷基取代; R6、R7分別獨立為氩、Cl-c6-烷基、CrC6l氧基、CrCV蹄基 、cr(v炔基、cr(:7^烷基、CrCr環晞基、苯基或苯 甲基’其中上述8個取代基分別未取代或可經1至6個 齒原子與/或1、2或3個選自下列之基團取代:〇H、 NH2、CN、CONH2、Ci-C4-^ 氧基、crC4-齒烷氧基、Cr CV虎硫基、CrCr卣烷硫基、CrC4 j完磺醯基、CrCr鹵 燒續醯基、cvcv^胺基、二(CrCr:t完基)胺基、甲醯基 、CrC4-院羰基、氧羰基、crC4-燒胺羰基、二 (CrCr烷基)胺羰基、CrC7環烷基、苯基與苯甲基;或 R、R與氮原子共同形成3-、4-、5-、6-或7-員飽和或未飽和 氮雜環,其可經1至6個甲基取代,且可另包含1或2個 -10- 張尺度適用t國國家標準(CNS);格(2ί7χ-297公爱)- 1252078 A7
選自氮、氧與硫之雜原子作為環組員, 及其農業上可接受之鹽。 本發,之目的為提高式13_苯基尿n密咬對抗不要之有害植 物(轉活性,並同時改善其與有用植物之相容性。 吾等已驚人地發現,此目的可利用含有至少一種式η苯 基尿―與/或比至少—種農業上可接受之鹽與至少另—種 選自下列之化合物之組合物達成: B)bl)至bl5)類除草劑: bl)脂質生合成抑制劑; b2)乙醒基乳酸酯合成酶抑制劑(ALS抑制劑); b3)光合作用抑制劑; b4)原還原卟啉-IX氧化酶抑制劑; b5)漂白劑除草劑; b6)晞丙酮酿基莽草故鹽粦酉交合成酶抑制劑(e卿抑制 劑); b7)麵SS胺合成酶抑制劑; b8) 7,8-二氫蝶酸鹽合成酶抑制劑(DHp抑制劑” b9)有絲分裂抑制劑; bio)極長鏈脂肪酸之合成抑制劑(VLCFA抑制劑); bll)纖維素生合成抑制劑; bl2)去偶合劑除草劑; bl3)植物生長素除草劑; bl4)植物生長素傳送抑制劑; bl5)選自下列各物組成之群中之其他除草劑··苯索普 -11 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公爱) ^ ---- 1252078 A7 B7 五、發明説明 (benzoylprop)、伏爛普(flamprop)、伏爛普-μ、溴汰(bromobutide) 、氯伏諾(chlorflurenol)、喜滅靈(cinmethyiin)、美達龍 (methyldymron)、抑本賽(etobenzanid)、福賽明(fosamine)、滅丹 (metam)、必汰卡(pyributicarb)、樂克芬(oxaziclomefone)、達索 (dazomet)、三伏爛(triaziflam)與甲基溴化物;及 C)選自下列之安全劑:本賽克(benoxacor)、克昆賽(doquintocet)、 賽滅寧(cyometrinil)、二氯滅(dichlormid)、二環能(dicyclonon)、二 狄烈(dietholate)、芬克唑(fenchlorazole)、芬克靈(fenclorim)、魯拉 峻(flurazole)、伏芬寧(fluxofenim)、伏拉峻(fbrilazole)、抑得芬 (isoxadifen)、米芬比(mefenpyr)、米芬能(mephenate)、莕酸肝 (naphthalic anhydride)、 2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯基)-1,3-"咢唑啶(R-29148)、4-(二氣乙 醯基)小氧雜-4-氮雜螺環[4.5]癸烷(AD-67 ; MON 4660)與呤本 尼(oxabetrinil), 活性化合物B與C之農業上可接受之鹽及活性化合物B與C之 農業上可接受之衍生物,但其限制條件為其具有一羧基。 本發明特定言之係有關具除草劑活性之保護作物組合物 形式之組合物,其包含除草有效量之如上述定義之A與B與/ 或C之至少一種混合物,及至少一種液態與/或固態載劑,及 若需要時,一種或多種界面活性劑,及若需要時,一種或多 種其他常用於保護作物組合物之輔劑。本發明亦有關調配 成雙成分之保護作物組合物,其包含以活性化合物A、液態 或固態載劑、及若適當時使用之一種或多種界面活性劑作 為第一種成分,及第二種成分,其包含至少另一種選自:除 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) l252〇78
包含其他常用於===:這兩種成分可另 穀二發:尚有關控制不要之植物生長之方法,特定言之在 : 大且、稻、油菜、棉花、馬鈴薯、落花生等作物 '夕年生作物,及經基因工程或育種而抗拒-種或多種除 早劑或:蟲侵害之作物中進行控制。本發明亦有關輸 脫水^洛葉《方法。後項方法中,成分A)與B)與/或C)除草活 性化合物是否共同或分開調配或施用並不重要,且若分開 施用時,施用順序亦不重要。 式I中R2、R5、R6、R7及式^中R8至Rn或作為環烷基、苯基或 4 %上 < 基團之定義中所述及之有機部份基團為個別基團 成員中各名詞之統稱(如:_素一詞)。所有烴鏈,亦即所有 坑基、齒燒基、環烷基、烷氧基、齒烷氧基、烷胺基、烷硫 基、_垸硫基、烷亞磺醯基、函烷亞磺醯基、烷磺醯基、鹵 燒績醯基、埽基與炔基及較大型基團如:烷羰基、烷胺羰基 '二燒胺羰基、烷氧羰基,等等中之相應部份基團可為直鏈 或分支’且字首Cn-CmR表各基團中可能之碳原子數。鹵化取 代基最好帶有i、2、3、4或5個相同或相異鹵原子。鹵素一詞 分別代表氟、氯、溴、或蛾。 其他定義之實例為: —Ci-C4-烷基:ch3、c2h5、正丙基、ch(ch3)2、正丁 基、 CH(CH3)-C2H5、CHrCH(CH3)2與 C(CH3)3 ; —CrC4-鹵烷基:如上述之crC4-烷基經氟、氯、溴、與/或 -13- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) !252〇78 A7 B7 五、 發明説明( 碘部份或完全取代,亦即例如:CH2F、CHF2、CF3、Cli 、二氯甲基、三氯甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二 氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2 2 —氟乙基、2,2,2_三氟乙基、2_氯_2·說乙基、1氯·2,2·二氣 乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、CA、2-氟汚基 、氟丙基、2,2_二氟丙基、2,3_二氟丙基、2_氯丙基、L氣 丙基、2,3-二氯丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、3,3,3-三氣内 基、3,3,3_三氯丙基、2,2,3,3,3_五氟丙基、七氟丙基、1、(氣 甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基>24臭乙 基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴丁基或九氟丁基; 基·如上述之CpC4_:fe基,及例如:正戊基、甲 基丁基、2-曱基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、丨·乙 基丙基、正己基、1,1-二甲基丙基、丨,2-二甲基丙基、丨—甲 基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、U-二甲 基丁基、1,2-二甲基丁基、l,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁 基、2,3-一甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2·乙 基丁基、1,1,2-三甲基丙基、ι,2,2-三甲基丙基、1-乙基小甲 基丙基或1-乙基-2-甲基丙基,較佳為甲基、乙基、正丙 基、1-甲基乙基、正丁基、1山二甲基乙基、正戊基或正 己基; 、C1-C6_鹵烷基··如上述之Crc6-烷基經氟、氯、溴、與/或 石典部份或完全取代,亦即例如:如上述CrCrI|烷基所提 及之基團及5-氟-1-戊基、5-鼠小戊基、5·>臭-1-戊基、5-麟-卜 戊基、5,5,5-三氯-1-戊基、十一氟戊基、6_氟小己基、卜氯· —---- - - 14 _ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) AH(2l〇 X 297公酱1--- 1252078
A7 B7 五、發明説明( 7 1-己基、6-溴小己基、6-碘小己基、6,6,6-三氯小己基或十二 氟己基; 〜C「C4-烷氧基·· 0CH3、OC2H5、正丙氧基、OCH(CH3)2、正丁 氧基、OCH(CH3)-C2H5、OCHrCH(CH3)24 OC(CH3)3,較佳為 OCH3、OC2H5 或 OCH(CH3)2 ; 〜 CVCV鹵烷氧基:如上述之crc4-垸氧基經氟、氯、溴、與 /或碘部份或完全取代,亦即例如:och2f、ochf2、ocf3 、och2ci、och(ci)2、0C(C1)3、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧 基、氣二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧 基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧 基、2,2,2-三氯乙氧基、OC2F5、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、 2,2-—氣丙氧》基、2,3- —氣丙氧基、2-氣丙氧基、3-氯丙氧 基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三 氟丙氧基、3,3,3-三氣丙氧基、2,2,3,3,3-五氟丙氧基、〇CFr C2F5、l-(CH2F)-2-氟乙氧基、i-(CH2C1)-2_ 氯乙氧基、1β (CH2Br)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧 基或九氟丁氧基,較佳為OCHF2、〇CF3、二氯氟甲氧基、 氯二氟甲氧基或2,2,2-三氟乙氧基; - C 丨-C4-燒硫基:SCH3、SC2H5、正丙硫基、sch(ch3)2、正丁 硫基、SCH(CH3)-C2H5、SCHrCH(CH3)2 或 SC(CH3)3,較佳為 SCH3 或 SC2H5 ; -CVCrii垸硫基:如上述之CVCVJt完硫基經氟、氯、溴、與 /或碘邵份或完全取代,亦即例如:SCh2F、SCHf2、SCH2C1 -15- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公酱) 1252078 A7 B7 五、發明説明( 、SCH(C1)2、SC(C1)3、scf3、氯氟甲硫基、二氯氟甲硫基、 氯二氟甲硫基、2-氟乙硫基、2-氯乙硫基、2-溴乙硫基、 2-碘乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2«·二氯-2-氟乙硫基、 2,2,2_二鼠乙硫基、SC2F5、2·氟丙硫基、3-氟丙硫基、2,2_ 二氟丙硫基、2,3-二氟丙硫基、2-氯丙硫基、3·氯丙硫基 、2,3-二氯丙硫基、2-溴丙硫基、3-溴丙硫基、3,3,3-三氟 丙硫基、3,3,3-三氯丙硫基、sCHrC2F5、SCFrC2F5、1-(CH2F)-2-氟乙硫基、l-(CH2Cl)-2-氯乙硫基、i-(CH2Br)-2-溴乙 硫基、4-氟丁硫基、4-氯丁硫基、4-溴丁硫基或SCFrCFr CA ’較佳為SCHF2、SCF3、二氯氟甲硫基、氯二氟甲硫 基或2,2,三氟乙硫基; CVQ-fe氧基-CVCV:):完基:CrC4-垸基經如上述之crC4-烷 氧基取代,亦即例如·· CHr〇CH3、CHrOC2H5、正丙氧基 甲基、CHrOCH(CH3)2、正丁氧基甲基、(丨_甲基丙氧基)甲 基、(2-甲基丙氧基)甲基、CHrOC(CH3)3、2-(甲氧基)乙基、 2-(乙氧基)乙基、2-(正丙氧基)乙基、2-(1-甲基乙氧基)乙基 、2-(正丁氧基)乙基、2-(1-甲基丙氧基)乙基、2-(2_甲基丙 氧基)乙基、2-(1,1-二甲基乙氧基)乙基、甲氧基)丙基、 2·(乙氧基)丙基、2-(正-丙氧基)丙基、2·(ι·甲基乙氧基)丙 基、2-(正丁氧基)丙基、2-(1-甲基丙氧基)丙基、2_(2_甲基 丙氧基)丙基、2-(1,1-二甲基乙氧基)丙基、3_(甲氧基)丙基 、3-(乙氧基)丙基、3-(正丙氧基)丙基、3分甲基乙氧基)丙 基3-(正丁氧基)丙基、3-(1-甲基丙氧基)丙基、l(2-甲基 16 1252078 A7 B7 五、發明説明(9 丙氧基)丙基、3-(1,1-二甲基乙氧基)丙基、2_(甲氧基)丁基 、2-(乙氧基)丁基、2-(正丙氧基)丁基、2-(1-甲基乙氧基)丁 基、2-(正丁氧基)丁基、2-(1-甲基丙氧基)丁基、2-(2-甲基 丙氧基)丁基、2-(1,1-二甲基乙氧基)丁基、3-(甲氧基)丁基 、3-(乙氧基)丁基、3-(正丙氧基)丁基、3-(1-甲基乙氧基)丁 基、3-(正丁氧基)丁基、3-(1-甲基丙氧基)丁基、3-(2-甲基 丙氧基)丁基、3-(1,1-二甲基乙氧基)丁基、4-(甲氧基)丁基 、4-(乙氧基)丁基、4-(正丙氧基)丁基、4-(1-甲基乙氧基)丁 基、4-(正丁氧基)丁基、4-(1-甲基丙氧基)丁基' 4-(2-甲基 丙氧基)丁基或4-(1,1-二甲基乙氧基)丁基,較佳為(::}12-OCH3、CHrOC2H5、2-甲氧基乙基或2-乙氧基乙基; 一 (CrC4-烷基)羰基:CO-CH3、CO-C2H5、CO-CHrC2H5、CO-CH(CH3)2、正丁 羰基、CO-CH(CH3)-C2H5、CO-CHrCH(CH3)2或 CO-C(CH3)3,較佳為 CO-CH3 或 CO-C2H5 ; - (crc4-烷氧基)羰基:CO-OCH3、CO-OC2H5、正丙氧羰基、 CO-OCH(CH3)2、正丁氧羰基、CO-OCH(CH3)-C2H5、C〇-OCHr ch(ch3)2或 co-oc(ch3)3,較佳為 CO-OCH3或 CO-OC2H5 ; - C「C4-烷基亞磺醯基:SO-CH3、SO-C2H5、SO-CHrC2H5、SO-CH(CH3)2、正 丁基亞磺醯基、SO-CH(CH3)-C2H5、S0-CHr CH(CH3)2或 SO-C(CH3)3,較佳為 S0-CH3 或 SO-C2H5 ; - C「C4- li烷基亞磺醯基:如上述之CVCV烷基亞磺醯基經 氟、氯、溴、與/或碘部份或完全取代,亦即例如:30-CH2F、S〇-CHF2、S0-CF3、S0-CH2a、S0-CH(C1)2、S0-C(C1)3、 氯氟甲基亞磺醯基、二氯氟甲基亞磺醯基、氯二氟甲基 -17- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐)
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1252078 A7 B7 五、發明説明(10 ) 亞磺醯基、2-氟乙基亞磺醯基、2-氯乙基亞磺醯基、2-溴 乙基亞磺醯基、2-碘乙基亞磺醯基、2,2-二氟乙基亞磺醯 基、2,2,2-三氟乙基亞磺醯基、2-氯-2-氟乙基亞磺醯基、2-氯-2,2-二氟乙基亞磺醯基、2,2-二氯-2-氟乙基亞磺醯基、 2,2,2_三氯乙基亞磺醯基、s〇-C2F5、2-氟丙基亞磺醯基、3-氟丙基亞績SS基、2,2-二氟丙基亞續醯基、2,3-二氟丙基 亞磺醯基、2-氯丙基亞磺醯基、3-氯丙基亞磺醯基、2,3-二氯丙基亞磺醯基、2-溴丙基亞磺醯基、3-溴丙基亞磺 酸基、3,3,3-三氟丙基亞磺醯基、3,3,3-三氯丙基亞磺醯基 、SO-CHrC2F5、SO-CFrC2F5、1-(氟甲基)_2_氟乙基亞磺醯基 、1-(鼠曱基)-2-氯乙基亞續醯基、1_(溴甲基)_2_溴乙基亞 磺醯基、4-氟丁基亞磺醯基、4-氯丁基亞磺醯基、4-溴丁 基亞~驢基或九氣丁基亞續酿基,較佳為8〇_^^\、8〇_ CH2C1或2,2,2-三氟乙基亞磺醯基; - Ci-Q-燒基磺醯基:SOrCH3、SOrC2H5、SOrCHrC2H5、S02-CH(CH3)2、正 丁基磺醯基、s〇rCH(CH3)-C2H5、SOrCHr CH(CH3)2或 SOrC(CH3)3,較佳為 SOrCH3或 S〇rC2H5 ; - crcr鹵烷基磺醯基:如上述之CrCr燒基磺醯基經氟、 氯、溴、與/或破部份或完全取代,亦即例如:s〇2_ch:2F、 SOrCHF2、S〇2-CF3、S〇rCH2a、SOrCH(Cl)2、SOrC(Cl)3 ' 氯 氟曱基%醯基、一氯氟甲基續ss基、氯二氟甲基績醯基 、2-氟乙基%酿基、2-鼠乙基續g鱼基、2-溴乙基續驢基、 2-碘乙基磺醯基、2,2-二氟乙基磺醯基、2,2,2-三氣乙基石备 臨基、2-氯-2-氟乙基磺醞基、2-氯-2,2-二氟乙基磺醯基、 -18- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(n 2,2-二氯-2-氟乙基橫醯基、2,2,2-三氯乙基橫醯基、SOr QF5、2-氟丙基績醯基、3-氟丙基續酸基、2,2-二氟丙基橫 醯基、2,3-二氟丙基磺醯基、2-氯丙基磺醯基、3-氯丙基 磺醯基、2,3-二氯丙基磺醯基、2-溴丙基磺醯基、3-溴丙 基績醯基、3,3,3-三氟丙基績醯基、3,3,3-三氯丙基續醯基 、SOrCHrC2F5、SOrCFrC2F5、1-(氟甲基)-2-氟乙基磺醯基 、1-(氯甲基)-2-氯乙基績醯基、1-(溴甲基)·2_溴乙基橫醯 基、4-說丁基磺驢基、4-氯丁基橫驢基、4-溴丁基橫驢基 或九氟丁基磺醯基,較佳為SOrCF3、SOrCH2Cl或2,2,2-三 氯·乙基績臨基; - C「C4-烷胺基:nh(ch3)、NH(C2H5)、丙胺基、NH[CH(CH3)2] 、丁胺基、1-甲基丙胺基、2-甲基丙胺基、NH[C(CH3)3]; -二(C「C4-烷基)胺基:N(CH3)2、N(C2H5)2、N,N-二丙胺基、 N[CH(CH3)2]2、N,N-二丁 胺基、N,N-二(1-曱基丙基)胺基、 N,N-二(2-甲基丙基)胺基、N[C(CH3)3]2、N-乙基-N-甲胺基、 N-甲基-N-丙胺基、N-甲基·Ν-(1-甲基乙基)胺基、N-丁基-N-甲胺基、Ν-甲基甲基丙基)胺基、Ν-甲基-Ν-(2-甲基丙 基)胺基、N-(l,l-二甲基乙基)善甲胺基、Ν-乙基善丙胺基 、Ν-乙基-N-(l-甲基乙基)胺基、Ν-丁基-Ν-乙胺基、Ν-乙基-N-(l-甲基丙基)胺基、Ν-乙基-Ν-(2-甲基丙基)胺基、Ν-乙 基·Ν-(1,1-二甲基乙基)胺基、N-(l-甲基乙基)-Ν-丙胺基、Ν-丁基-Ν-丙胺基、N-(l-甲基丙基)-Ν·丙胺基、Ν-(2-甲基丙 基)-Ν-丙胺基、二甲基乙基)-Ν-丙胺基、Ν-丁基-Ν·(1-甲基乙基)胺基、N-(l-甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)胺基、N-(l- -19- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(12 ) 甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)胺基、N-(l,l-二甲基乙基)-Ν-(1-甲基乙基)胺基、N-丁基甲基丙基)胺基、N-丁基-N-(2-甲基丙基)胺基、N-丁基-Ν-(1,1-二甲基乙基)胺基、 甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)胺基、二甲基乙基)·Ν-(ΐ-甲基丙基)胺基或N-(l,l-二甲基乙基)-Ν-(2-甲基丙基)胺基 ,較佳為 N(CH3)24 N(C2H5); -CVCp烷胺羰基:例如:甲胺羰基、乙胺羰基、丨_甲基乙 胺羰基、丙胺羰基、丁胺羰基、1-甲基丙胺羰基、2-甲基 丙胺談基、1,1-二甲基乙胺幾基; - 二(CVC4-烷基)胺羰基:例如:Ν,Ν·二甲胺羰基、N,N-二乙 胺羰基、Ν,Ν-二(1-甲基乙基)胺羰基、n,N-二丙胺羰基、 N,N-二丁胺談基、N,N-二(1-甲基丙基)胺羰基、]Sf,N-二(2-甲 基丙基)胺羰基、N,N-二(1,1-二甲基乙基)胺羰基、N-乙基-N-甲胺羰基、N-甲基-N-丙胺羰基、N-甲基-N-(l-甲基乙基) 胺羰基、N-丁基-N-甲胺羰基、N-甲基甲基丙基)胺羰 基、N-甲基-N-(2-甲基丙基)胺羰基、Ν-(1,1-二甲基乙基)-N-甲胺羰基、N-乙基-N-丙胺羰基、N-乙基甲基乙基)胺 羰基、N-丁基-N-乙胺羰基、N-乙基甲基丙基)胺羰基 、N-乙基-N-(2-甲基丙基)胺羰基、N-乙基-N-(l,l-二甲基乙 基)胺羰基、N-(l-甲基乙基)-N-丙胺羰基、N-丁基-N-丙胺 羰基、N-(l-甲基丙基)-N-丙胺羰基、N-(2-甲基丙基)-N-丙 胺羰基、N-(l,l-二甲基乙基)-N-丙胺羰基、N-丁基-N-(l-甲 基乙基)胺羰基、N-(l-甲基乙基)-N-(l-甲基丙基)胺羰基、 N-(l-甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)胺羰基、二甲基乙 -20- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明( 基)-N-(l-甲基乙基)胺羰基、N-丁基-N-(l-甲基丙基)胺羰基 、N-丁基-N-(2-甲基丙基)胺羰基、N·丁基-N-(l,l-二甲基乙 基)胺羰基、N-(l-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)胺羰基、N-(l,l-二甲基乙基甲基丙基)胺羰基或Ν-(1,1-二甲基乙基)-Ν-(2-甲基丙基)胺羰基; -CrC6-烯基:丙-1-烯-1-基、晞丙基、1-甲基乙烯基、1_丁 晞小基、1-丁烯-2-基、1-丁烯各基、2-丁烯小基、1-甲基 丙-1-缔-1-基、2-甲基丙-1-婦_1·基、1-甲基丙-2·婦-1-基、2-甲基丙-2-稀-1-基、正戊婦-1-基、正戊稀-2-基、正戊缔-3· 基、正戊烯-4·基、1·甲基丁-1-晞-1-基、2-甲基丁小烯-1-基 、3-甲基丁小浠-1-基、1-甲基丁-2-烯-1-基、2·甲基丁-2-晞-1-基、3-甲基丁 -2-締-1-基、1-甲基丁 -3-締-1-基、2-甲基丁 · 3-細-1-基、3-甲基丁 -3-晞-1-基、1,1-二甲基丙-2-晞-1-基、 1,2-«—甲基丙-1-稀-1-基、1,2-二甲基丙-2-稀-1-基、1-乙基丙· 1-細-2-基、1-乙基丙-2-晞-1-基、正己-1-烯-1-基、正己-2-晞_ 1-基、正己-3-歸' -1-基、正已-4-蹄-1-基、正己-5-缔-1-基、1· 甲基戊小締-1-基、2-甲基戊-1-晞-1-基、3-甲基戊-1-烯-1-基 、4-甲基戊-1-稀 -1-基、1-甲基戊-2-晞-1-基、2-甲基戊-2-晞_ 1-基、3-甲基戊-2-晞-1-基、4-甲基戊-2-晞-1-基、1-甲基戊-3·蹄-1-基、2-甲基戊-3-坪-l-基、3-甲基戊-3-蹄-1-基、4-甲 基戊-3-缔-1-基、1-甲基戊-4-稀-1-基、2-甲基戍-4-蹄-1-基、 3-甲基戊-4-烯-1-基、4-曱基戊-4-烯-1-基、1,1-二甲基丁 -2-晞-1-基、1,1-二甲基丁 -3-晞-1-基、1,2-二甲基丁 -1-晞-1-基、 1,2-二甲基丁 -2-細-1-基、1,2-二甲基丁 -3-蹄-1-基、1,3-二甲 -21 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 裝 訂
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基丁小締小基、丨,3·二甲基丁 -2-埽小基、二甲基丁 3 晞小基、2,2·二甲基丁-3_晞+基、2,3二甲基丁小蹄·卜基、· 2,3-二甲基丁冬烯小基、2,3-二甲基丁各晞小基、3,3_:甲 基丁-1-烯小基、3,3-二甲基丁1埽小基、卜乙基丁 士缔+ 基、1-乙基丁-2-晞-1-基、1-乙基丁冰烯小基、厶乙基丁] 締小基、2-乙基丁-2-晞小基、2-乙基丁各缔小基、u,2•三 甲基丙-2H-基、i.乙基4-甲基丙以希+基、卜乙基^ 基丙-1-烯-1-基或1-乙基冬甲基丙_2_晞_丨_基;
CrCV炔基:丙小块小基、丙么炔小基、正丁小炔小基、 正丁 -1-炔-3-基、正丁小炔冰基、正丁 -2_炔小基、正戊+ 炔-1-基、正戊-1-炔各基、正戊小炔冬基、正戊_丨_炔·5•基 、正戊-2-炔-1-基、正戊·2-炔斗基、正戊冬炔-5·基、3_甲基 丁小炔-3-基、3-甲基丁小炔斗基、正己小炔小基、正己 1-块-3_基、正己-1-块-4-基、正己小炔_5-基、正己小決6 基、正己_2-块-1-基、正己-2·块-4-基 '正己-2-炔-5-基、正 己-2-炔-6-基、正己-3-炔小基、正己-3-炔-2-基、3-甲基戊 1-炔-1-基、3-甲基戊-1-炔-3-基、3-甲基戊小炔-4-基、3_甲 基戊-1-炔-5-基、4-甲基戊-1-炔-1-基、4-甲基戊-2-炔斗基气 4-甲基戊-2-炔-5-基,較佳為丙-2·炔-1-基; -crCr·環燒基:環丙基、環丁基、環戊基、環己基或環庚 基; - 含有羰基或硫羰基環組員之CrCr環烷基··例如·環丁 酮-2-基、環丁酮-3-基、環戊酮-2-基、環戊酮·3、基、環己 酮-2-基、環己酮-4-基、環庚酮-2-基、環辛酮4基、環丁 -22- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210Χ 297公釐) -------^ Ϊ252078
A7 B7 五、發明説明( 15 硫酮-2-基、環丁硫酮-3-基、環戊硫酮-2-基、環戊硫酮-3-基、環己硫酮-2-基、環己硫酮-4-基、環庚硫酮-2-基或環 辛硫酮-2-基,較佳為環戊酮-2-基或環己酮-2-基。 根據本發明可與式I 3-苯基尿嘧啶組合使用之較佳除草劑 B為: bl) 脂質生合成抑制劑:克奇普(chlorazifop)、克定伏(clodinafop) 、克伏(clofop)、赛赫普(cyhalofop)、地克伏(diclofop)、芬 17号 普(fenoxaprop)、芬 4 普-ρ、芬 p塞普(fenthiaprop)、伏其普 (fluazifop)、伏其普-P、赫希普(haloxyfop)、赫希普-P、抑赛 普(isoxapyrifop)、滅丹普(metamifop)、普克(propaquizafop)、克 吐普(quizalofop)、克嗤普-P、奇普(trifop)、亞汰草(alloxydim) 、佈希定(butroxydim)、克定(clethodim)、克普西定(cloproxydim) 、賽定(cycloxydim)、普希定(profoxydim)、希特定(sethoxydim) 、特希定(tepraloxydim)、赛克定(tralkoxydim)、佈烈(butylate) 、賽烈(cycloate)、大烈(diallate)、地普瑞(dimepiperate)、EPTC 、抑普克(esprocarb)、抑赛烈(ethiolate)、抑普靈(isopolinate)、 滅本快(methiobencarb)、稻得壯(molinate)、歐本卡(orbencarb) 、本佈烈(pebulate)、普速克(prosulfocarb)、速飛烈(sulfallate) 、賽本卡(thiobencarb)、狄卡其(tiocarbazil)、三拉草(triallate)、 萬隆(vernolate)、本伏赛(benfuresate)、抑伏賽(ethofumesate)與 本速賴(bensulide); b2) ALS抑制劑: 酿胺速能(amidosulfuron)、安速能(azimsulfuron)、苯速能 (bensulfbron)、克姆能(chlorimuron)、氯速能(chlorsulfbron)、辛速 -23- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(16 ) 能(cinosulfUron)、賽速能(cyclosulfamuron)、抑速能(ethametsulfliron) 、乙氧速能(ethoxysulfuron)、伏速能(flazasulfuron)、比速能 (flupyrsulfuron)、弗速能(foramsulfuron)、海速能(halosulfuron)、 抑麻速能(imazosulfuron)、石典速能(iodosulfuron)、滅速能 (mesosulfuron)、甲速能(metsulfuron)、尼速能(nicosulfuron)、口号 速能(oxasulforon)、比靈速能(primisulfliron)、普速能(prosulfuron) 、p比口坐速能(pyrazosulfuron)、靈速能(rimsulfuron)、速特能 (sulfometuron)、磺基速能(sulfosulfUron)、卩塞吩速能(thifensulfuron) 、三速能(triasulfuron)、三本能(tribenuron)、三氟氧速能 (trifloxysulfliron)、三伏速能(triflusulforon)、三特速能(tritosulfUron) 、抑麻本(imazamethabenz)、抑麻斯(imazamox)、抑麻克 (imazapic)、抑麻比(imazapyr)、抑麻肯(imazaquin)、抑麻特 (imazethapyr)、克速爛(chloransulam)、達速爛(diclosulam)、伏 速爛(florasulam)、伏滅速爛(flumetsulam)、滅速爛(metosulam) 、本速爛(penoxsulam)、必比克(bispyribac)、比密克(pyriminobac) 、丙氧基卡巴松(propoxycarbazone)、伏卡松(flucarbazone)、必 本辛(Pyribenzoxim)、必達烈(pyriftalid)與 p比硫克(pyrithiobac); b3)光合作用抑制劑: 亞通(atraton)、草脫淨(atrazine)、草殺淨(ametryn)、亞普淨 (aziprotryne)、殺淨(cyanazine)、賽拿淨(cyanatryn)、克淨 (chlorazine)、赛普淨(cyprazine)、地滅淨(desmetryne)、滅特淨 (dimethametryne)、地普淨(dipropetryn)、抑拿淨(eglinazine)、抑 普淨(ipazine)、滅普淨(mesoprazine)、滅通(methometon)、滅特 普淨(methoprotryne)、普賽淨(procyazine)、普格淨(proglinazine) -24- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(17 ) 、普滅同(prometon)、普滅淨(prometryne)、普淨(propazine)、 希特淨(sebuthylazine)、希滅同(secbumeton)、西麻淨(simazine) 、西滅同(simeton)、西滅淨(simetryne)、特佈同(terbumeton)、 特佈淨(terbuthylazine)、特淨(terbutryn)、三淨(trietazine)、亞 賽二酮(ametridione)、亞佈辛(amibuzin)、赫辛酮(hexazinone)、 異甲硫辛(isomethiozin)、美它松(metamitron)、滅必淨(metribuzin) 、佈麻西(bromacil)、艾西(isocil)、理納西(lenacil)、特巴西 (terbacil)、佈必松(brompyrazon)、克達松(chloridazon)、達美塔 松(dimidazon)、地美達凡(desmedipham)、芬索凡(phenisopham) 、芬達凡(phenmedipham)、乙基芬達凡、本赛有龍(benzthiauron) 、本有龍(buthiuron)、抑特龍(ethidimuron)、抑有龍(isouron)、 滅本有龍(methabenzthiauron)、莫抑有龍(monoisouron)、特有 龍(tebuthiuron)、賽伏龍(thiazafluron)、安速龍(anisuron)、佈特 龍(buturon)、克佈能(chlorbromuron)、克里能(chloreturon)、克 特能(cholrotoluron)、克速能(chloroxuron)、達速能(difenoxuron) 、達伏能(dimefuron)、達有龍(diuron)、芬有龍(fenuron)、伏 特龍(fluometuron)、伏有龍(fluothiuron)、異特龍(isoproturon)、 理有龍(linuron)、美赛龍(methiuron)、美速龍(metobenzuron)、 美佈龍(metobromuron)、美有龍(metoxuron)、莫林龍(monolinuron) 、莫有龍(monuron)、尼有龍(neburon)、帕伏龍(parafluron)、芬 本速龍(phenobenzuron)、西有龍(siduron)、特伏龍(tetrafluron) 、賽有龍(thidiazuron)、賽克(cyperquat)、地克(diethamquat)、 地芬克(difenzoquat)、汰克(diquat)、莫發克(morfamquat)、巴 扭别(paraquat)、佈尼(bromobonil)、漠尼(bromoxynil)、氯尼 -25- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 _____ B7 1、發明説明(18 ) (chloroxynil)、歐尼(iodobonil)、读尼(ioxynil)、安卡松(amicarbazone) 、、/臭务辛(bromofenoxim)、伏滅辛(flumezin)、滅達峻(methazole) 、本達隆(bentazone)、除草靈(propanil)、本達克(pentanochlor) 、必汰草(pyridate)、及必達伏(pyridafol); b4)原遠原p卜琳-IX氧化酶抑制劑·亞喜芬(aciflurofen)、必芬 諾(bifenox)、克喜芬(chlomethoxyfen)、克特芬(chlomitrofen)、 乙氧•务(ethoxyfen)、氟地芬(fluorodifen)、伏蓋芬(fluroglycofen) 、氟硝芬(fluronitrofen)、伏賽芬(fomesafen)、伏西芬 (furyloxyfen)、赫赛芬(halosafen)、拉特芬(lactofen)、莕特芬 (nitrofen)、硝氟芬(nitrofluorfen)、歐伏芬(oxyfluorfen)、伏索烈 (fluazolate)、必伏芬(pyraflufen)、乙基辛尼丹(cinidon-ethyl)、伏滅 克(flumiclorac)、伏崎辛(flumioxazin)、伏普平(flumipropyn)、伏 赛特(fluthiacet)、賽達明(thidiazimin)、樂得草(oxadiazon)、樂 得奇(oxadiargyl)、亞芬定(azafenidin)、卡芬松(carfentrazone)、速 芬松(sulfentrazone)、本特松(pentoxazone)、本地松(benzfendizone) 、佈芬西(butafencil)、必克尼(pyraclonil)、普發哇(profluazol)、 伏芬比(flufenpyr)、伏怕西(flupropacil)、尼克芬(nipyraclofen)與 特普滅(etnipromid); b5)漂白劑除草劑:滅伏松(metflurazon)、語伏松(norflurazon)、 伏肯(flufenican)、大伏肯(diflufenican)、必克(picolinafen)、必 達滅(beflubutamid)、伏力酮(fluridone)、氟氣酮(flurochloridone) 、伏塔蒙(flurtamone)、滅三酮(mesotrione)、速克三酮 (sulcotrione)、抑氯妥(isoxachlortole)、抑氟妥(isoxaflutole)、苯索 芬(benzofenap)、p比吐烈(pyrazolynate)、口比口圭芬(pyrazoxyfen)、 -26- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1252078 A7 B7 19 五、發明説明( 本拜隆(benzobicyclon)、亞滅唑(amitr〇le)、克麻松(d〇臓㈣) 、克尼务(aclomfen)、4-(3-三氟甲基苯氧基>2-(4_三氟甲基 苯基)嘧啶,及式II 3-雜環基取代之苯甲醯基衍生物
其中代號R8至R13如下述定義: R8、R10 為氫、自素、Cl-c6·燒基、Cr(V _ 燒基、 氧基、CrC6- i烷氧基、CrCV烷硫基、烷基 亞續酿基或CrC6-烷基磺醯基; R9 為選自下列各物組成之群中之雜環基:4唑-2-基 、嘧唑斗基、噻唑-5-基、異吟唑-3-基、異呤唑斗 基、異呤唑-5-基、4>二氫異吟唑各基、4,5-二氫 異号峻·4-基與4,5-二氫異4吐-5-基,其中這九個 基團可未取代或經單取代或多取代,例如:經下 列基團取代1、2、3、或4次:函素、CrCr烷基、
Cl_Crfe氧基、crC4- i燒基、CrC4-1|燒氧基或q·
Cffe硫基; R 為氫、鹵素或心々-垸基; R12 為crC6-烷基; R13 為氫或crc6-烷基。 b6) EPSP合成酶抑制劑:嘉磷塞(giyph〇sate); b7)麩醯胺合成酶抑制劑:古伏辛(gluf〇sina⑹與必爛伏 (bilanaphos); -27- 本紙張尺度適用中國國家標準 1252078 A7 B7 五、發明説明(20 ) b8) DHP合成酶抑制劑:亞速爛(asulam); b9)有絲分裂抑制劑: 苯伏靈(benfluralin)、佈達靈(butralin)、二硝胺(dinitramine)、 抑伏靈(ethalfluralin)、氟氯靈(fluchloralin)、異丙靈(isopropalin) 、甲丙靈(methalpropalin)、尼赛靈(nitralin)、歐殺靈(oryzalin) 、施得圃(pendimethalin)、普胺(prodiamine)、普伏靈(profluralin) 、三福林(trifluralin)、甲基安福斯(amiprofos-methyl)、佈滅斯 (butamifos)、二硫 口比(dithiopyr)、口塞峻 p比(thiazopyr)、普酸胺 (propyzamide)、地坦(tebutam)、克塔(chlorthal)、卡本醯胺 (carbetamide)、克佈凡(chlorbufam)、克普凡(chlorpropham)與普 凡(propham); blO) VLCFA抑制劑:乙 Si 拉草(acetochlor)、拉草(alachlor)、丁基 拉草(butachlor)、丁晞拉草(butenachlor)、地拉草(delachlor)、 達乙特(diethatyl)、二甲基拉草(dimethachlor)、大滅醯胺 (dimethenamid)、大滅驢胺-P、滅克(metazachlor)、滅多草 (metolachlor)、S-滅多草、普特拉草(pretilachlor)、雷蒙得 (propachlor)、普克(propisochlor)、普納克(prynachlor)、特布克 (terbuchlor)、殺克(thenylchlor)、西拉草(xylachlor)、艾拉草 (allidochlor)、CDEA、抑普茶(epronaz)、大芬滅(diphenamid)、 苔普醢胺(napropamide)、茶普酸替苯胺(naproanilide)、必特 滅(pethoxamid)、伏芬賽(flufenacet)、美納特(mefenacet)、芬賽 酉盘胺(fentrazamide)、安力伏(anilofos)、必伏斯(piperophos)、卡 芬唾(carfenstrole)、印達芬(indanofan)與奇達芬(tridiphane); bll)纖維素生合成抑制劑:二氯本(dichlobenil)、氯p塞醯胺 -28- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 _ B7 五、發明説明(21 ) (chlorthiamid)、艾殺本(isoxaben)與伏散(flupoxam); bl2)去偶合劑除草劑:地芬萘(dinofenate)、地諾普(dinoprop)、 地諾散(dinosam)、地諾賽(dinoseb)、地諾特(dinoterb)、DNOC 、抑語芬(etinofen)與滅諾特(medinoterb); bl3)生長激素除草劑:克普(clomeprop)、2,4-D、2,4,5-T、MCPA、 硫乙基MCPA、達克普(dichlorprop)、達克普-Ρ、滅克普 (mecoprop)、滅克普-Ρ、2,4-DB、MCPB、克爛本(chloramben)、 汰克草(dicamba)、2,3,6-TBA、齊汰草(tricamba)、楂克 (quinclorac)、楂滅克(quinmerac)、克烈(clopyralid)、伏比 (fluroxypyr)、皮克爛(picloram)、三氯比(triclopyr)與苯吐林 (benazolin); bl4)生長激素傳送抑制劑:鋼得爛(naptalam)、達紛比 (diflufenzopyr); bl5)苯索普(benzoylprop)、伏爛普(flamprop)、伏爛普-Μ、溴汰 (bromobutide)、氣伏語(chlorflurenol)、喜滅靈(cinmethylin)、美 達龍(methyldymron)、抑本賽(etobenzanid)、福赛明(fosamine) 、滅丹(metam)、必汰卡(pyributicarb)、樂克芬(oxaziclomefone) 、達索(dazomet)、三伏爛(triaziflam)與甲基溴化物。 bl)至bl5)類活性化合物B及活性化合物C為已知除草劑與安 全劑,參見例如:The Compendium of Pesticide Common Names (http : "www.hclrss.demon.co.uk/index.html); Farm Chemicals Handbook 2000 Vol. 86, Meister Publishing Company, 2000; B. Hock, C. Fedtke, R. R. Schmidt, Herbizide, Georg Thieme Verlag, Stuttgart 1995; W. H. Ahrens, Herbicide Handbook, 7th Edition, Weed Science Society of -29- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 x 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(22 )
America,1994 ;與 K. K· Hatzios,Herbicide Handbook, Supplement to 7th Edition,Weed Science Society of America,1998。2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯基)-1,3-0号唑啶[CAS No· 52836-3M]亦為已知者,其 名稱為R-29148。4-(二氯乙醯基)小氧雜-4-氮雜螺環[4.5]癸烷 [CASNo·71526-07-03]亦為已知者,其名稱為AD-67與MON 4660 。下文將說明之式II漂白劑除草劑揭示於WO 96/26202、WO 97/41116、W097/41117與 WO 97/41118 〇 活性化合物係根據目前之了解,依據其作用模式分類。若 活性化合物之作用模式超過一種以上時,仍僅將此物質歸 類於一種作用模式。 若苯基尿嘧啶I、除草劑B與/或安全劑C可形成幾何異構物 ,例如:E/Z異構物時,根據本發明組合物中可使用純異構物 及其混合物。若苯基尿嘧啶I、除草劑B與/或安全劑C具有一 個或多個對掌性中心,而出現對映異構物或非對映異構物 時’根據本發明組合物中可使用純對映異構物及非對映異 構物及其混合物。 若苯基尿嘧啶I、除草劑B與/或安全劑C具有可離子化之官 能基時’可使用其農業上可接受之鹽型。通常,彼等陽離子 之鹽或彼等酸之酸加成鹽分別具有之陽離子與陰離子不會 破壞活性化合物作用。 較佳陽離子為驗金屬之離子,較佳為經、納與钾之離子, 鹼土金屬之離子,較佳為鈣與鎂之離子,及過渡金屬之離子 ,較佳為錳、銅、鋅與鐵之離子,及銨與經取代之銨,其中1 至4個氫原子被下列基團置換:CVQ-燒基、羥基-CrC4-烷基、 -30- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(23 )
Ci_C4-fe乳基-CpCffe基、我基-CpC4-fe氧基-C1-C4-坑基、苯基 或苯甲基,較佳為銨、甲基銨、異丙基銨、二甲基銨、二異 丙基按、三甲基叙、四甲基叙·、四乙基錄、四丁基按、2-¾ 基乙基銨、2-(2-羥基乙氧基)乙-1-基銨、二(2-羥基乙-1-基)銨、 苯甲基三甲基銨、苯甲基三乙基銨,及鳞離子、锍離子,較 佳為三(CrC4-烷基)锍離子如:三甲基锍離子,及氧化锍離子 ,較佳為三(Ci-C4-烷基)氧化锍離子。 根據本發明組合物可使用例如:式I與II活性化合物與克奇 普(chlorazifop)、克定伏(clodinafop)、克伏(clofop)、賽赫普(cyhalofop) 、地克伏(diclofop)、芬 p号普(fenoxaprop)、芬 4 普(fenoxaprop)-P、 芬 p塞普(fenthiaprop)、伏其普(fluazifop)、伏其普(fluazifop)-P、赫希 普(haloxyfop)、赫希普(haloxyfop)-P、抑賽普(isoxapyrifop)、普克 (propaquizafop)、克吐普(quizalofop)、克吐普(quizalofop)-P、奇普 (trifop)、亞汰草(alloxydim)、佈希定(butroxydim)、克定(clethodim)、 賽定(cycloxydim)、普希定(profoxydim)、希特定(sethoxydim)、特希 定(tepraloxydim)、赛克定(tralkoxydim)、醯胺速能(amidosulfuron)、 安速能(azimsulfuron)、苯速能(bensulfuron)、克姆能(chlorimuron)、 氯速能(chlorsulfliron)、辛速能(cinosulfUron)、賽速能(cyclosulfamuron) 、抑速能(ethametsulfuron)、乙氧速能(ethoxysulfuron)、伏速能 (flazasulfuron)、比速能(flupyrsulfuron)、弗速能(foramsulfuron)、海 速能(halosulfuron)、抑麻速能(imazosulfuron)、琪速能(iodosulfuron) 、滅速能(mesosulfuron)、甲速能(metsulfuron)、尼速能(nicosulfuron) 、口咢速能(oxasulfliron)、比靈速能(primisulfliron)、普速能(prosulfuron) 、外匕口坐速能(pyrazosulfuron)、靈速能(rimsulfuron)、速特能 -31 _ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(24 ) (sulfometuron)、續基速能(sulfosulfuron)、卩塞吩速能(thifensulfuron)、 三速能(triasulfbron)、三本能(tribenuron)、三氟氧速能(trifloxysulfliron) 、三伏速能(triflusulfuron)、三特速能(tritosulfuron)、丙氧基卡巴 松(propoxycarbazone)、伏卡松(flucarbazone)、抑麻本(imazamethabenz) 、抑麻斯(imazamox)、抑麻克(imazapic)、抑麻比(imazapyr)、抑麻 肯(imazaquin)、抑麻特(imazethapyr)、克速爛(chloransulam)、達速 爛(diclosulam)、伏速爛(florasulam)、伏滅速爛(flumetsulam)、滅速 爛(metosulam)、本速爛(penoxsulam)、必比克(bispyribac)、p比硫克 (pyrithiobac)、比密克(pyriminobac)、本達隆(bentazon)、亞喜芬 (aciflurofen)、乙氧芬(ethoxyfen)、伏蓋芬(fluroglycofen)、伏赛芬 (fomesafen)、赫赛芬(halosafen)、拉特芬(lactofen)、必伏芬 (pyraflufen)、伏滅克(flumiclorac)、伏賽特(fluthiacet)、卡芬松 (carfentrazone)、伏芬比(flufenpyr)、滅三 g同(mesotrione)、速克三酉同 (sulcotrione)、嘉磷塞(glyphosate)、古伏辛(glufosinate)、必爛伏 (bilanaphos)、克普(clomeprop)、2,4-D、2,4-DB、達克普(dichlorprop) 、達克普(dichlorprop)-P、MCPA、MCPB、滅克普(mecoprop)、滅克 晋(mecoprop)-P、2,4,5-T、克爛本(chloramben)、汰克草(dicamba)、 2,3,6-TBA、齊汰草(tricamba)、楂克(quinclorac)、楂滅克(quinmerac) 、克烈(clopyralid)、伏比(fluroxypyr)、皮克爛(picloram) ' 三氯比 (triclopyr)、鈉得爛(naptalam)、達紛比(diflufenzopyr)、克昆賽 (cloquintocet)、芬克哇(fenchlorazole)、抑得芬(isoxadifen)與米芬比 (mefe叩yr),若需要時,可使用上述農業上可使用之陽離子之 鹽型。 適用之酸加成鹽之陰離子主要為氯離子、溴離子、氟離子 -32- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(25 ) 、碘離子、硫酸氫根、甲基硫酸根、硫酸根、磷酸二氫根、 磷酸氫根、硝酸根、二碳酸根、碳酸根、六氟矽酸根、六氟 磷酸根、苯甲酸根、及cvc4-烷酸之陰離子,較佳為甲酸根、 乙酸根、丙酸根、及丁酸根。 根據本發明組合物中,活性化合物赛克(cyperquat)、地克 (diethamquat)、地芬克(difenzoquat)、汰克(diquat)、莫發克(morfamquat) 與巴拉刈(paraquat)通常呈上述農業上可使用之陰離子之鹽型 使用。 根據本發明組合物中,帶有羧基之活性化合物亦可改用 上述農業上可接受之衍生物形式,替代上述活性化合物使 用,例如:呈如:單-或二-CrC6-烷基醯胺或芳基醯胺、呈酯 類例如·締丙基S旨、块丙基S旨、Cl_ClQ-燒基g旨或燒氧燒基醋, 及呈硫酯類,例如:CrC1(r烷基硫酯。具有COOH基之亦可呈 其衍生物使用之活性化合物為:克奇普(chlorazifop)、克定伏 (clodinafop)、克伏(clofop)、赛赫普(cyhalofop)、地克伏(diclofop)、 芬 17号普(fenoxaprop)、巧普(fenoxaprop)-P、芬噻普(fenthiaprop)、伏 其普(fluazifop)、伏其普(fluazifop)-P、赫希普(haloxyfop)、赫希普 (haloxyfop)-P、抑賽普(isoxapyrifop)、普克(propaquizafop)、克吐普 (quizalofop)、克吐普(quizalofop)-P、奇普(trifop)、苯速能(bensulfuron) 、克姆能(chlorimuron)、抑速能(ethametsulfuron)、比速能 (flupyrsulfuron)、海速能(halosulfuron)、蛾速能(iodosulfuron)、滅速 能(mesosulfuron)、甲速能(metsulfuron)、比靈速能(primisulfuron)、 巧匕峻速能(pyrazosulfuron)、速特能(sulfometuron)、口塞吩速能 (thifensulfuron)、三本能(tribenuron)、三伏速能(triflusulfuron)、抑麻 -33- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(26 ) 本(imazamethabenz)、抑麻斯(imazamox)、抑麻克(imazapic)、抑麻 比(imazapyr)、抑麻肯(imazaquin)、抑麻特(imazethapyr)、克速爛 (chloransulam)、必比克(bispyribac)、p比硫克(pyrithiobac)、比密克 (pyriminobac)、亞喜芬(aciflurofen)、乙氧芬(ethoxyfen)、伏蓋芬 (fluroroglycofen)、拉特芬(lactofen)、必伏芬(pyraflufen)、伏滅克 (flumiclorac)、伏赛特(fluthiacet)、卡芬松(carfentrazone)、伏芬比 (flufenpyr)、克普(clomeprop)、2,4-D、2,4-DB、達克普(dichlorprop)、 達克普(dichlorprop)-P、MCPA、MCPB、滅克普(mecoprop)、滅克 普(mecoprop)-P、2,4,5-T、克爛本(chloramben)、汰克草(dicamba)、 2,3,6-TBA、齊汰草(tricamba)、楂克(quinclorac)、楂滅克(quinmerac) 、克烈(clopyralid)、伏比(fluroxypyr)、皮克爛(picloram)、三氯比 (triclopyr)、納得爛(naptalam)、達紛比(diflufenzopyr)、克昆赛 (cloquintocet)、芬克吐(fenchlorazole)、抑得芬(isoxadifen)與米芬比 (mefenpyr) 〇 較佳單-與二-CrC6-烷基醯胺為甲基-與二甲基醯胺。較佳 芳基醯胺為例如:醯基替苯胺與2_氯醯基替苯胺。較佳烷基 酯類為例如:甲酯、乙酯、丙酯、異丙酯、丁酯、異丁酯、戊 酯、1-甲基己酯或異辛酯(2-乙基己酯)。較佳CVCV烷氧基-C「 C4-烷基酯為直鏈或分支Cl-C4-烷氧乙酯,例如··甲氧乙酯、乙 氧乙醋或丁氧乙酯。直鏈或分支Cl_Cl(r烷硫基酯實例為乙硫 基酯。 式I 3-苯基尿嘧啶中,較佳為彼等式中代號Ri至R7分別獨 立(但最好組合)如下述定義: R1 為甲基或NH2 ; -34- 本紙張尺度適用中國國家榡準(CNS) A4規格(21〇x297公釐) 1252078 五 發明説明( 27 A7 B7 R 為三氟甲基; ^ 為氫、氟或氯,特定言之氟; ^ 為卣素或氰基,特定言之氯或氰基; r5 為氫; 刀別獨JL為氫、CrCV烷基、crC6-烯基、crC6炔基、 6 G cr環坑基、CyCv環埽基、苯基或苯甲基或 R與氮原子共同形成吡咯啶、派啶、嗎啉、N-甲基派畊 或全氫吖呼環。 特走&之為相同或相異之Crc6-;|t完基。 特別佳又本發明具體實施例中,組合物中包含至少一種3- 冬基尿嘧啶1,其中式I中代號R1至R7如下述定義(下文中亦稱 為冬基尿u密咬ia): R1 R2 R3 R4 R5 為甲基; 為三氟甲基 為氟 為氯 為氣 R6、R7分別獨立為crc6•燒基。 令彡 另員特別佳之本發明具體實施例中,組合物中二(卞 少一種孓苯基尿嘧啶I,其中式I中代號R1爻R7如下述定私 文中亦稱為冬基尿P密淀化): R1 為 nh2 ; R2 為三氟甲基; R3 為氟; 1252078 A7 B7 五、發明説明(28 ) R4 為氯; R5 為氫; R6、R7分別獨立為CrC6-烷基。 除草劑la或lb之特別佳實例為下示式Γ化合物,其中R1、R6 與R7之定義如下表A中所示(化合物1.1至1.74)。
I
苯基尿p密淀I R1 R6 R7 1.1 甲基 甲基 甲基 1.2 胺基 甲基 甲基 1.3 甲基 甲基 乙基 1.4 胺基 甲基 乙基 1.5 甲基 甲基 丙基 1.6 胺基 甲基 丙基 1.7 甲基 甲基 異丙基 1.8 胺基 甲基 異丙基 1.9 甲基 甲基 丁基 1.10 胺基 甲基 丁基 1.11 甲基 甲基 第二丁基 1.12 胺基 甲基 第二丁基 1.13 甲基 甲基 異丁基 1.14 胺基 甲基 異丁基 1.15 甲基 甲基 第三丁基 1.16 胺基 甲基 第三丁基 1.17 甲基 甲基 正戊基 1.18 胺基 甲基 正戊基 1.19 甲基 甲基 正己基 -36-
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(29 ) 1.20 胺基 甲 基 正己基 1.21 甲基 甲 基 婦丙基 1.22 胺基 甲 基 蹄丙基 1.23 甲基 甲 基 炔丙基 1.24 胺基 甲 基 炔丙基 1.25 甲基 甲 基 苯基 1.26 胺基 甲 基 苯基 1.27 甲基 甲 基 苯甲基 1.28 胺基 甲 基 苯甲基 1.29 甲基 乙 基 乙基 1.30 胺基 乙 基 乙基 1.31 甲基 乙 基 丙基 1.32 胺基 乙 基 丙基 1.33 甲基 乙 基 異丙基 1.34 胺基 乙 基 異丙基 1.35 甲基 乙 基 丁基 1.36 胺基 乙 基 丁基 1.37 甲基 乙 基 正戊基 1.38 胺基 乙 基 正戊基 1.39 甲基 乙 基 正己基 1.40 胺基 乙 基 正己基 1.41 甲基 丙 基 丙基 1.42 胺基 丙 基 丙基 1.43 甲基 丙 基 異丙基 1.44 胺基 丙 基 異丙基 1.45 甲基 丙 基 丁基 1.46 胺基 丙 基 丁基 1.47 甲基 丙 基 正戊基 1.48 胺基 丙 基 正戊基 1.49 甲基 丙 基 正己基 1.50 胺基 丙 基 正己基 1.51 甲基 異 丙基 異丙基 1.52 胺基 異 丙基 異丙基 1.53 甲基 異 丙基 丁基 1.54 胺基 異 丙基 丁基 -37- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(30 ) 1.55 甲基 異丙基 正戊基 1.56 胺基 異丙基 正戊基 1.57 甲基 異丙基 正己基 1.58 胺基 異丙基 正己基 1.59 甲基 丁基 丁基 1.60 胺基 丁基 丁基 1.61 甲基 丁基 正戊基 1.62 胺基 丁基 正戊基 1.63 甲基 丁基 正己基 1.64 胺基 丁基 正己基 1.65 甲基 正戊基 正戊基 1.66 胺基 正戊基 正戊基 1.67 甲基 正戊基 正己基 1.68 胺基 正戊基 正己基 1.69 甲基 正己基 正己基 1.70 胺基 正己基 正己基 1.71 甲基 -(ch2)4- 1.72 胺基 -(ch2)4- 1.73 甲基 一 (ch2)2—o-(ch2)2— 1.74 胺基 _(CH2)2-〇-(CH2)2- 根據本發明組合物中,較佳為彼等包含至少一種選自bl)至 b7)、b9)至bll)、bl3)或bl4)中之除草劑B,最好與式la或lb 3-苯基 尿σ密咬組合。 根據本發明組合物中,特別佳為彼等包含至少一種選自bl) 、b2)、b5)、b6)、b7)、b9)、blO)、bl3)與 bl4),特定言之選自 b2)、 b5)、b6)、b7)、b9)與blO)中之除草劑B,最好與式la或lb 3-苯基 尿。密p定組合。
較佳之bl)至bl5)類除草劑B如下: bl)克奇普(chlorazifop)、賽赫普(cyhalofop)、地克伏(diclofop)、 芬p号普(fenoxaprop)、芬0号普-P、伏其普(fluazifop)、伏其普-P -38- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(31 ) 、赫希普(haloxyfop)、赫希普-P、滅丹普(metamifop)、克唑 普(quizalofop)、克唆普-P、亞汰草(alloxydim)、佈希定(butroxydim) 、克定(clethodim)、克普西定(cloproxydim)、赛定(cycloxydim) 、普希定(profoxydim)、希特定(sethoxydim)、特希定(tepraloxydim) 、赛克定(tralkoxydim); b2)酉盛胺速能(amidosulfuron)、安速能(azimsulfuron)、苯速能 (bensulfUron)、克姆能(chlorimuron)、氯速能(chlorsulfuron)、辛速 能(cinosulfliron)、賽速能(cyclosulfamuron)、抑速能(ethametsulfbron) 、乙氧速能(ethoxysulfuron)、伏速能(flazasulfuron)、比速能 (flupyrsulfuron)、弗速能(foramsulfuron)、海速能(halosulfuron)、 抑麻速能(imazosulfuron)、蛾速能(iodosulfuron)、滅速能 (mesosulfuron)、甲速能(metsulfuron)、尼速能(nicosulfuron)、口咢 速能(oxasulfliror〇、比靈速能(primisulfbron)、普速能(prosulfuron) 、叶匕口坐速能(pyrazosulfuron)、靈速能(rimsulfuron)、速特能 (sulfometuron)、績基速能(sulfosulfliron)、卩塞吩速能(thifensulfuron) 、三速能(triasulfuron)、三本能(tribenuron)、三氟氧速能 (trifloxysulfliron)、三伏速能(triflusulfUron)、三特速能(tritosulfliron) 、丙氧基卡巴松(propoxycarbazone)、伏卡松(flucarbazone)、抑 麻本(imazamethabenz)、抑麻斯(imazamox)、抑麻克(imazapic) 、抑麻比(imazapyr)、抑麻肯(imazaquin)、抑麻特(imazethapyr) 、克速爛(chloransulam)、達速爛(diclosulam)、伏速爛(florasulam) 、伏滅速爛(flumetsulam)、滅速爛(metosulam)、本速爛 (penoxsulam)、必比克(bispyribac)、必本辛(pyribenzoxim)、必 達烈(pyriftalid)、p比硫克(pyrithiobac)與比密克(pyriminobac); -39- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 五、發明説明(32 ) b3)草脫淨(atrazine)、殺淨(cyanazine)、西麻淨(simazine)、特佈 淨(terbuthylazine)、赫辛酉同(hexazinone)、美它松(metamitron)、 滅必淨(metribuzin)、安卡松(amicarbazone)、克達松(chloridazonl) 、克佈能(chlorbromuron)、克特能(cholrotoluron)、達有龍 (diuron)、異特龍(isoproturon)、理有龍(linuron)、滅本有龍 (methabenzthiauron)、除草靈(propanil)、溴尼(bromoxynil)、石典 尼(ioxynil)、本達隆(bentazone)、必汰草(pyridate)、地芬克 (difenzoquat)、汰克(diquat)、巴拉力J (paraquat); b4)亞喜芬(aciflurofen)、伏蓋芬(fluoroglycofen)、赫賽芬(halosafen) 、拉特芬(lactofen)、歐伏芬(oxyfluorfen)、伏索烈(fluazolate)、 必伏芬(pyraflufen)、乙基辛尼丹(cinidon-ethyl)、伏滅克 (flumiclorac)、伏 σ号辛(flumioxazin)、伏赛特(fluthiacet)、樂得 草(oxadiazon)、樂得奇(oxadiargyl)、亞芬定(azafenidin)、卡芬 松(carfentrazone)、速芬松(sulfentrazone)、本特松(pentoxazone) 、本地松(benzfendizone)、佈芬西(butafencil)、必克尼(pyraclonil) 、普發吐(profluazol)、伏芬比(flufenpyr)、尼克芬(nipyraclofen); b5)語伏松(norflurazon)、大伏肯(diflufenican)、必克(picolinafen)、 必達滅(beflubutamid)、伏力酮(fluridone)、氟氯酮(flurochloridone) 、伏塔蒙(flurtamone)、滅三酮(mesotrione)、速克三酮 (sulcotrione)、抑氣妥(isoxachlortole)、抑氟妥(isoxaflutole)、苯 索芬(benzofenap)、口比 口坐烈(pyrazolynate)、口比 口坐芬(pyrazoxyfen) 、本拜隆(benzobicyclon)、克麻松(clomazone)、4-(3-三氟甲基 苯氧基)-2-(4-三氟甲基苯基)嘧啶、[2-氯-3-(4,5-二氫-3-異哼 唑基)-4-(甲磺醯基)苯基](5-羥基小甲基-1H-吡唑4-基)甲酮 -40- [本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(33 ) 、[3-(4,5-二氫-3-異吟唑基)-2-甲基-4-(甲磺醯基)苯基](5-羥 基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮、[2-氯-3-(3-甲基-5-異哼唑基)-4-(甲基磺醯基)苯基](5-羥基小甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮與(5-羥基-1-甲基-1H-吡唑4-基)[2-甲基-3-(3-甲基-5-異呤唑基)-4-(甲基磺醯基)苯基]甲酮; b6)嘉鱗塞(glyphosate); b7)古伏辛(glufosinate); b9)苯伏靈(benfluralin)、佈達靈(butralin)、二硝胺(dinitramine)、 抑伏靈(ethalfluralin)、歐殺靈(oryzalin)、施得圃(pendimethalin) 、三福林(trifluralin)、普醯胺(propyzamide); blO)乙 St 拉草(acetochlor)、拉草(alachlor)、丁 基拉草(butachlor)、 大滅酿胺(dimethenamid)、大滅醯胺-P、滅克(metazachlor)、 滅多草(metolachlor)、S-滅多草、必特滅(pethoxamid)、普特 拉草(pretilachlor)、雷蒙得(propachlor)、普克(propisochlor)、殺 克(thenylchlor)、伏芬賽(flufenacet)、美納特(mefenacet)、芬赛 酉盛胺(fentrazamide)、卡芬吐(carfenstrole)、印達芬(indanofan); bll)二氯本(dichlobenil)、氯 p塞醯胺(chlorthiamid)、艾殺本(isoxaben) 與伏散(flupoxam); bl3) 2,4-D、2,4-DB、達克普(dichlorprop)、達克普·Ρ、MCPA、 MCPB、滅克普(mecoprop)、滅克普-Ρ、汰克草(dicamba)、楂 克(quinclorac)、楂滅克(quinmerac)、克烈(clopyralid)、伏比 (fluroxypyr)、皮克爛(picloram)、三氯比(triclopyr)與苯峻林 (benazolin); bl4)達紛比(diflufenzopyr); -41 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1252078
叱)溴,(bromobutide)、喜滅靈(cinmethylin)、美達龍㈣hyldym_ 、樂克芬(oxaziclomefone)、三伏爛(triaziflam); 及其農業上可接受之Μ,及若化合物具有㈣時,亦包括其 農業上可接受之衍生物。 根據本發明之特別佳組合物包含至少一種漂白劑除草劑 Μ),本發明一項具體實施例係有關彼等包含式η化合物作為 漂白劑除草劑b5),最好與式:^或比 > 苯基尿嘧啶組合。此具 體實施例巾,較佳組合物為彼等包含式合物者,其中代 號R8至R13分別獨立且最好共同代表下列定義: R為1^素、CrCr烷基、C1-C4_烷硫基、CVCV烷亞磺醯基或 Crcr烷磺醯基,特定言之卣素或Ci_Q_烷基,尤指甲基 或氯; R9為選自下列各物組成之群中之雜環基:異呤峻基、 異吟唑-5-基與4,5-二氫異呤唑·3_基,其中上述3個基團可 為未取代或經下列基團單取代或二取代:自素、Ci_c^ k基、CVCVfe氧基或CrC4_鹵垸基,特定言之異7号吐 基或4,5-二氫異吟唑冬基,其可依上述方式經取代,最 好經1或2個Ci-CV烷基,特定言之甲基取代,例如·· 4,5_ 二氫異哼唑-3-基或3·甲基異吟唑基; R10為鹵素、CrCV烷基、Q-Cr烷硫基、Cl_Czr烷亞磺醯基或 CVCV烷磺醯基,特定言之磺醯基,以甲磺醯基 特別佳; R11為氫; R12 為CVQ-烷基; -42- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(35 ) R13 為氫或Q-Cr垸基,特定言之氫。 其中較佳組合物包含式II化合物與式la或lb 3-苯基尿嘧啶 組合。 特別適合包含在本發明化合物中之活性化合物C包括下列 至少一種化合物:本赛克(benoxacor)、克昆赛(cloquintocet)、達 克滅(dichlormid)、芬克峻(fenchlorazole)、芬克靈(fenclorim),伏芬 寧(fluxofenim)、伏拉吐(furilazole)、抑得芬(isoxadifen)、米芬比 (mefenpyr)、2,2,5-三甲基·3-(二氯乙醯基)-1,3-17号嗅咬、4-(二氯乙 酿基)-1-氧雜-4-氮雜螺環[4.5]癸燒與今本尼(oxabetrinil)與/或其 農業上可接受之鹽與/或若化合物具有羧基時,亦包括其農 業上可接受之衍生物。 特別佳者為彼等包含至少一種式I 3-苯基尿哺咬作為活性 化合物A與至少一種選自bl)至bl5)類中之除草劑,及若適當時 ,一種或多種安全劑C之二元與三元組合物。 此時及下文中,π二元組合物π包括包含一種或多種,例如 :2或3種活性化合物Α與一種或多種,例如:2或3種除草劑Β 或一種或多種,例如:2或3種安全劑C之組合物。相對地, π三元組合物”包括包含一種或多種,例如:2或3種活性化合 物A、一種或多種,例如:2或3種除草劑Β與一種或多種,例 如:2或3種安全劑C之組合物。 包含至少一種式I 3-苯基尿喊淀作為成分A及至少一種除 草劑B之二元組合物中,活性化合物A:B之重量比通常在1:500 至10:1之範圍内,較佳為1:100至10:1之範圍内,特定言之1:50 至10:1之範圍内,特別佳為1:25至5:1之範圍内。 -43- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(36 ) 包含至少一種式I 3-苯基尿嘧啶作為成分A及至少一種安 全劑C之二元組合物中,活性化合物A:C之重量比通常在1:1〇〇 至10:1之範圍内,較佳為1:50至10:1之範圍内,特定言之1:25至 5:1之範圍内。 同時包含式I 3-苯基尿嘧啶作為成分A、至少一種除草劑B 及至少一種安全劑C之三元組合物中,成分A:B:C之重量比通 常在10:1:1至1:500:10之範圍内,較佳為10:1:1至1:100:10之範圍 内,特定言之10:1:1至1:50:1之範圍内,特別佳為5:1:1至1:25:5之 範圍内。此等三元組合物中,除草劑B與安全劑C之較佳重 量比為50:1至1:10之範圍内。 本發明特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物為包含 式I 3-苯基尿嘧啶,尤指式la或lb,與至少一種,且尤其指一 種bl)類之除草活性化合物組合,後者特定言之係選自下列 各物組成之群中:克定伏(clodinafop)、地克伏(diclofop)、芬4 普(fenoxaprop)、芬 p号普(fenoxaprop)-P、普希定(profoxydim)、希特 定(sethoxydim)、特希定(tepraloxydim)與賽克定(tralkoxydim),及若 需要時,使用一種安全劑C),特定言之選自下列各物組成之 群中:芬克嗤(fenclorazole)、克昆賽(cloquintocet)、抑得芬(isoxadifen) 與米芬比(mefenpyr)。 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿嘧啶,尤指式la或lb,與至少一種,且尤 其指一種b2)類之除草活性化合物組合,後者特定言之係選 自下列各物組成之群中:gf胺速能(amidosulfuron)、氯速能 (chlorsulfuron)、弗速能(foramsulfuron)、碘速能(i〇d〇sulfuron)、滅速 -44 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(37 ) 能(mesosulfuron)、甲速能(metsulfuron)、尼速能(nicosulfuron)、比靈 速能(primisulfuron)、普速能(prosulfuron)、靈速能(rimsulfuron)、石黃 基速能(sulfosulfuron)、三特速能(tritosulfuron)、丙氧基卡巴松 (propoxycarbazone)、伏卡松(flucarbazone)、抑麻本(imazamethabenz) 、抑麻斯(imazamox)、抑麻克(imazapic)、抑麻比(imazapyr)、抑麻 肯(imazaquin)、抑麻特(imazethapyr)、滅速爛(metosulam)、達速爛 (diclosulam)、伏速爛(florasulam)、本速爛(penoxsulam)、必達烈 (pyriftalid)與p比硫克(pyrithiobac),及若需要時,使用一種安全劑 C),特定言之選自下列各物組成之群中:伏拉唑(furilazole)、 芬克峻(fenclorazole)、克昆赛(cloquintocet)、抑得芬(isoxadifen)與 米芬比(mefenpyr)。 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿喊咬,尤指式la或lb,與至少一種,且尤 其指一種b3)類之除草活性化合物組合,後者特定言之係選 自下列各物組成之群中:草脫淨(atrazine)、殺淨(cyanazine)、特 佈淨(terbuthylazine)、安卡松(amicarbazone)、克特能(cholrotoluron) 、達有龍(diuron)、異特龍(isoproturon)、滅本有龍(methabenzthiauron) 、除草靈(propanil)、溴尼(bromoxynil)、破尼(ioxynil)與巴拉力J (paraquat),及若需要時,使用一種安全劑C),特定言之選自下 列各物組成之群中:伏拉σ坐(furilazole)、芬克。坐(fenclorazole)、 克昆賽(cloquintocet)、抑得芬(isoxadifen)與米芬比(mefenpyr)。 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿嘧啶,尤指式la或lb,與至少一種,且尤 其指一種b5)類之除草活性化合物組合,後者特定言之係選 -45· 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(38 自下列各物組成之群中:大伏肯(diflufenican)、必克(picolinafen) 、滅三酮(mesotrione)、速克三酮(sulcotrione)、抑氟妥(isoxaflutole) 、4-(3-三氟甲基苯氧基)-2-(4-三氟甲基苯基)嘧啶、[2-氯-3-(4,5-二氫-3-異哼唑基)-4-(甲基磺醯基)苯基](5-羥基小甲基-ΙΗ-吡唑-4-基)甲酮與[3-(4,5-二氫-3-異崎唑基)-2-甲基-4-(甲基磺醯基)苯 基](5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮,及若需要時,使用一種 安全劑C),特定言之選自下列各物組成之群中:伏拉唑 (furilazole)、芬克也(fenclorazole)、克昆赛(cloquintocet)、抑得芬 (isoxadifen)與米芬比(mefenpyr) 〇 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿嘧啶,尤指式la或lb,與至少一種,且尤 其指一種b6)類之除草活性化合物組合,後者特定言之為嘉 磷塞(glyphosate),及若需要時,使用一種安全劑C),特定言之 選自下列各物組成之群中:伏拉峻(fiirilazole)、芬克峻(fenclorazole) 、克昆赛(cloquintocet)、抑得芬(isoxadifen)與米芬比(mefenpyr)。 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿p密咬,尤指式la或lb,與至少一種,且尤 其指一種b7)類之除草活性化合物組合,後者特定言之為古 伏辛(glufosinate),及若需要時,使用一種安全劑C),特定言之 選自下列各物組成之群中:伏拉吐(fUrilazole)、芬克吐(fenclorazole) 、克昆赛(cloquintocet)、抑得芬(isoxadifen)與米芬比(mefenpyr)。 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式ί 3-苯基尿p密咬’尤指式la或lb,與至少一種,且尤 其指一種b9)類之除草活性化合物組合,後者特定言之為施 -46 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(39 ) 得圃(pendimethalin),及若需要時,使用一種安全劑C),特定言 之選自下列各物組成之群中:伏拉吐(furilazole)、芬克唆 (fenclorazole)、克昆賽(cloquintocet)、抑得芬(isoxadifen)與米芬比 (mefenpyr) 〇 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿嘧啶,尤指式la或lb,與至少一種,且尤 其指一種blO)類之除草活性化合物組合,後者特定言之選自 下列各物組成之群中:乙醒拉草(acetochlor)、丁基拉草 (butachlor)、大滅 Si 胺(dimethenamid)、大滅醯胺-P、滅克 (metazachlor)、滅多草(metolachlor)、S-滅多草、必特滅(pethoxamid) 、普特拉草(pretilachlor)、伏芬賽(flufenacet)、美納特(mefenacet)與 芬賽酿胺(fentrazamide),及若需要時,使用一種安全劑C),特 定言之選自下列各物組成之群中:2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯 基)-1,3-4吐症、達克滅(dichlormid)、伏拉吐(furilazole)、σ号本尼 (oxabetrinil)、伏芬寧(fluxofenim)、本賽克(benoxacor)、芬克靈 (fenclorim)與4-(二氯乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺環[4.5]癸烷。 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿嘧啶,尤指式la或lb,與至少一種,且尤 其指一種bl3)類之除草活性化合物組合,後者特定言之選自 下列各物組成之群中:2,4-D、達克普(dichlorprop)、達克普 (dichlorprop)-P ' 滅克普(mecoprop)、MCPA、滅克普(mecoprop)-P、 汰克草(dicamba)、楂克(quinclorac)與楂滅克(quinmerac),及若需 要時’使用一種安全劑C),特定言之選自下列各物組成之群 中·伏拉唆(furilazole)、芬克 口坐(fenclorazole)、克昆賽(cloquintocet) -47- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 _ B7 五、發明説明(40 ) 、抑得芬(isoxadifen)與米芬比(mefenpyr)。 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿p密淀,尤指式“或比,與至少一種,且尤 其指一種bl4)類之除草活性化合物組合,後者特定言之為達 紛比(diflufenzopyr),及若需要時,使用一種安全劑〇 ,特定言 之選自下列各物組成之群中:伏拉。坐(furilaz〇le)、芬克唑 (fendorazole)、克昆賽(doquintocet)、抑得芬(is〇xadifen)與米芬比 (mefenpyr) 〇 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿嘧啶,尤指式匕或比,與至少一種,且尤 其指一種bl5)類之除草活性化合物組合,後者特定言之係選 自下列各物組成之群中:喜減靈(dnmethylin)、樂克芬 (oxaziclomefone)與三伏爛(triaziflam),及若需要時,使用一種安 全劑C) ’特定言之選自下列各物組成之群中:伏拉峻 (furilazole)、务克。坐(fenclorazole)、克昆賽(ci〇qUint〇cet)、抑得芬 (isoxadifen)與米芬比(mefenpyr)。 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿p密p定,尤指式la或lb,與至少一種,且尤 其指一種安全劑C)組合,後者特定言之係選自下列各物組成 之群中:伏拉峻(fUrilazole)、芬克咬(fenclorazole)、克昆賽(cloquintocet) 、抑得芬(isoxadifen)與米芬比(mefenpyr)。 本發明另一項特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物 為包含式I 3-苯基尿嘧啶,尤指式la或lb,與至少一種,且尤 其指一種安全劑C)組合,後者特定言之係選自下列各物組成 -48- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(41 ) 之群中:2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯基)呤唑啶、達克滅 (dichlormid)、伏拉唑(furilazole)、呤本尼(oxabetrinii)、伏芬寧 (fluxofenim)、本赛克(benoxacor)、芬克靈(fenci〇rim)與 4·(二氯乙醯 基)小氧雜-4·氮雜螺環[4.5]癸烷。 本發明特別佳具體實施例中,較佳本發明組合物為包含 式I 3-苯基尿喊啶,尤指式la或lb,與至少一種,且尤其指一 種選自下列各物組成之群中之除草劑:賽克定(traloxydim)、普 希定(profoxydim)、芬 4 普(fenoxaprop)、芬呤普(fenoxapr〇p)-p、抑 麻斯(imazamox)、抑麻特(imazethapyr)、尼速能(nicosulfuron)、草脫 淨(atrazine)、達有龍(diuron)、異特龍(isoproturon)、巴拉刈(paraquat) 、乙基辛尼丹(cinidon-ethyl)、必克(picolinafen)、速克三艱1 (sulcotrione) 、嘉磷塞、古伏辛(glufosinate)、施得圃(pendimethalin)、大滅S&胺 (dimethenamid)、大滅酸胺-P、乙醢拉草(acetochlor)、滅多草 (metolachlor)、S-滅多草、艾殺本(isoxaben)、達克普(dichlorprop)、 達克普(dichlorprop)-P、汰克草(dicamba)、2,4-D、達紛比(diflufenzopyr) 與/或選自下列各物組成之群中之安全劑C):米芬比(mefenpyr) 與本賽克(benoxacor)。 上述較佳或特別佳組合物中,除草劑B)與安全劑C)可呈其 農業上可接受之鹽型或呈其農業上可接受之衍生物型使用 。組合物中個別成分之重量比在上述限制範圍内。特別佳組 合物中,特別佳者為彼等本發明組合物中,代號R1至R7具有 較佳定義,尤指其特別佳定義。特別佳為上述式la或lb 3-苯 基尿喃咬。 較佳為例如:彼等組合物中包括作為活性化合物A)之苯基 -49- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(42 ) 尿p密咬1.1,及另一種活性化合物,其係選自表2中一襴之物 質(組合物1.1至1.346)。組合物1.1至1.346中個別成分之重量比 為上述之限制範圍内,若為苯基尿嘧啶1.1與除草劑B)之二元 混合物時,為例如:1:1,若為苯基尿嘧啶1.1與安全劑C之二 元混合物時,為例如:1:1,及若為苯基尿哺淀1.1、除草劑B 與安全劑C之三元混合物時,為例如:1士1、2:1:1、1:2:1、1:5:1 或 1:5:2 。 表2 : 組合物 No. 除草劑B) 安全劑C) 1.1 克定伏(clodinafop) — 1.2 克定伏(clodinafop) 克昆賽(cloquintocet) 1.3 克定伏(clodinafop) 芬克 17坐(fenchlorazole) 1.4 克定伏(clodinafop) 抑得芬(isoxadifen) 1.5 克定伏(clodinafop) 米芬比·(mefenpyr) 1.6 賽赫普(cyhalofop) — 1.7 賽赫普(cyhalofop) 克昆賽(cloquintocet) 1.8 赛赫普(cyhalofop) 芬克口坐(fenchlorazole) 1.9 賽赫普(cyhalofop) 抑得芬(isoxadifen) 1.10 賽赫普(cyhalofop) 米芬比(mefenpyr) 1.11 地克伏(diclofop) - 1.12 地克伏(diclofop) 克昆賽(cloquintocet) 1.13 地克伏(diclofop) 芬克口坐(fenchlorazole) 1.14 地克伏(diclofop) 抑得芬(isoxadifen) 1.15 地克伏(diclofop) 米芬比(mefenpyr) 1.16 芬 17咢普(fenoxaprop) — 1.17 芬 口咢普(fenoxaprop) 克昆赛(cloquintocet) 1.18 芬 σ咢普(fenoxaprop) 芬克峻(fenchlorazole) 1.19 芬。咢普(fenoxaprop) 抑得芬(isoxadifen) 1.20 芬。咢普(fenoxaprop) 米芬比(mefenpyr) 1.21 芬。咢普(fenoxaprop)-P — -50- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(43 1.22 芬 口咢普(fenoxaprop)-P 克昆賽(cloquintocet) 1.23 芬 口咢普(fenoxaprop)_P 芬克吐(fenchlorazole) 1.24 芬 口咢普(fenoxaprop)-P 抑得芬(isoxadifen) 1.25 芬 17咢普(fenoxaprop)-P 米芬比(mefenpyr) 1.26 伏其普(fluazifop) — 1.27 伏其普(fluazifop) 克昆賽(cloquintocet) 1.28 伏其普(fluazifop) 芬克哇(fenchlorazole) 1.29 伏其普(fluazifop) 抑得芬(isoxadifen) 1.30 伏其普(fluazifop) 米芬比(mefenpyr) 1.31 伏其普(fluazifop)-P - 1.32 伏其普(fluazifop)-P 克昆赛(cloquintocet) 1.33 伏其普(fluazifop)-P 芬克哇(fenchlorazole) 1.34 伏其普(fluazifop)-P 抑得芬(isoxadifen) 1.35 伏其普(fluazifop)-P 米芬比(mefenpyr) 1.36 赫希普(haloxyfop) — 1.37 赫希普(haloxyfop) 克昆赛(cloquintocet) 1.38 赫希普(haloxyfop) 芬克口坐(fenchlorazole) 1.39 赫希普(haloxyfop) 抑得芬(isoxadifen) 1.40 赫希普(haloxyfop) 米芬比(mefenpyr) 1.41 赫希普(haloxyfop)-P — 1.42 赫希普(haloxyfop)-P 克昆賽(cloquintocet) 1.43 赫希普(haloxyfop)-P 芬克 σ坐(fenchlorazole) 1.44 赫希普(haloxyfop)-P 抑得芬(isoxadifen) 1.45 赫希普(haloxyfop)-P 米芬比(mefenpyr) 1.46 克 口坐普(quizalofop) — 1.47 克吐普(quizalofop) 克昆賽(cloquintocet) 1.48 克峻普(quizalofop) 芬克峻(fenchlorazole) 1.49 克吐普(quizalofop) 抑得芬(isoxadifen) 1.50 克峻普(quizalofop) 米芬比(mefenpyr) 1.51 克 σ坐普(quizalofop)-P - 1.52 克 17坐普(quizalofop)-P 克昆賽(cloquintocet) 1.53 克吐普(quizalofop)-P 芬克吐(fenchlorazole) 1.54 克 口坐普(quizalofop)-P 抑得芬(isoxadifen) 1.55 克 口坐普(quizalofop)-P 米芬 t匕(mefenpyr) 1.56 亞汰草(alloxydim) — -51 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(44 1.57 佈希定(butroxydim) — 1.58 克定(clethodim) — 1.59 克普西定(cloproxydim) - 1.60 賽定(cycloxydim) - 1.61 普希定(profoxydim) — 1.62 希特定(sethoxydim) — 1.63 特希定(tepraloxydim) 一 1.64 賽克定(tralkoxydim) — 1.65 酿胺速能(amidosulfuron) — 1.66 醯胺速能(amidosulfuron) 克昆賽(cloquintocet) 1.67 Si 胺速能(amidosulfuron) 芬克吐(fenchlorazole) 1.68 酸胺速能(amidosulfuron) 抑得芬(isoxadifen) 1.69 酉蠢胺速能(amidosulfliron) 米芬比(mefenpyr) 1.70 酿胺速能(amidosulfuron) 伏拉 口坐(furilazole) 1.71 安速能(azimsulfurOn) — 1.72 苯速能(bensulfuron) - 1.73 克姆能(chlorimuron) — 1.74 氯速能(chlorsulfuron) - 1.75 辛速能(cinosulfuron) — 1.76 賽速能(cyclosulfamuron) - 1.77 抑速能(ethametsulfuron) 一 1.78 乙氧速能(ethoxysulfuron) - 1.79 伏速能(flazasulfuron) — 1.80 比速能(flupyrsulfuron) - 1.81 弗速能(foramsulfuron) - 1.82 弗速能(foramsulfuron) 克昆賽(cloquintocet) 1.83 弗速能(foramsulfuron) 芬克 σ坐(fenchlorazole) 1.84 弗速能(foramsulfuron) 抑得芬(isoxadifen) 1.85 弗速能(foramsulfliron) 米芬比(mefenpyr) 1.86 弗速能(foramsulfuron) 伏拉口坐(furilazole) 1.87 海速能(halosulfliron) - 1.88 海速能(halosulfuron) 克昆賽(cloquintocet) 1.89 海速能(halosulfuron) 芬克口坐(fenchlorazole) 1.90 海速能(halosulfuron) 抑得芬(isoxadifen) 1.91 〉每速能(halosulfuron) 米芬比(mefenpyr) -52- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(45 ) 1.92 海速能(halosulfUron) 伏拉峻(furilazole) 1.93 抑麻速能(imazosulfuron) — 1.94 石典速能(iodosulftiron) — 1.95 石典速能(iodosulfliron) 克昆賽(cloquintocet) 1.96 石典速能(iodosulfuron) 芬克 σ坐(fenchlorazole) 1.97 破速能(iodosulfUron) 抑得芬(isoxadifen) 1.98 石典速能(iodosulfbron) 米芬比(mefenpyr) 1.99 石典速能(iodosulfUron) 伏拉口坐(furilazole) 1.100 滅速能(mesosulfuron) — 1.101 滅速能(mesosulfuron) 克昆賽(cloquintocet) 1.102 滅速能(mesosulfuron) 芬克 17坐(fenchlorazole) 1.103 滅速能(mesosulfuron) 抑得芬(isoxadifen) 1.104 滅速能(mesosulfuron) 米芬比(mefenpyr) 1.105 滅速能(mesosulfuron) 伏拉 口坐(furilazole) 1.106 滅速能(mesosulfuron) - 1.107 尼速能(nicosulfuron) — 1.108 口咢速能(oxasulfuron) 一 1.109 比靈速能(primisulfuron) - 1.110 普速能(prosulfuron) - 1.111 p比口坐速能(pyrazosulfuron) 一 1.112 p比口坐速能(pyrazosulfuron) — 1.113 速特能(sulfometuron) — 1.114 石黃基速能(sulfosulfuron) — 1.115 口ί 吩速能(thifensulfuron) — 1.116 三速能(triasulfuron) — 1.117 三本能(tribenuron) 一 1.118 三氟氧速能(trifloxysulfuron) - 1.119 三 4大速能(triflusulfuron) — 1.120 三特速能(tritosulfuron) — 1.121 丙氧基卡巴松(propoxycarbazone) — 1.122 伏卡松(flucarbazone) - 1.123 抑麻本(imazamethabenz) — 1.124 抑麻斯(imazamox) - 1.125 抑麻克(imazapic) — 1.126 抑麻比(imazapyr) — -53- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(46 ) 1.127 抑麻肯(imazaquin) - 1.128 抑麻特(imazethapyr) - 1.129 克速爛(chloransulam) — 1.130 達速爛(diclosulam) — 1.131 伏速爛(florasulam) — 1.132 伏滅速爛(flumetsulam) — 1.133 滅速爛(metosulam) - 1.134 本速爛(penoxsulam) — 1.135 必比克(bispyribac) - 1.136 必本辛(pyribenzoxim) — 1.137 必達烈(pyriflalid) — 1.138 口比石友克(pyrithiobac) — 1.139 比密克(pyriminobac) — 1.140 草脫淨(atrazine) — 1.141 殺淨(cyanazine) - 1.142 西麻淨(simazine) — 1.143 特佈淨(terbuthylazine) - 1.144 赫辛酮(hexazinone) — 1.145 美它松(metamitron) — 1.146 滅必淨(metribuzin) — 1.147 安卡松(amicarbazone) — 1.148 克達松(chloridazon) — 1.149 克佈能(chlorbromuron) - 1.150 克特能(cholrotoluron) — 1.151 達有龍(diuron) — 1.152 異特龍(isoproturon) — 1.153 理有龍(linuron) - 1.154 滅本有龍(methabenzthiauron) — 1.155 除草靈(propanil) — 1.156 溴尼(bromoxynil) — 1.157 破尼(ioxynil) — 1.158 本達隆(bentazone) — 1.159 必汰草(pyridate) - 1.160 i也芬克(difenzoquat) — 1.161 汰克(diquat) — -54- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(47 ) 1.162 巴拉刘(paraquat) — 1.163 亞喜芬(acifluorfen) — 1.164 伏蓋芬(fluoroglycofen) — 1.165 赫賽芬(halosafen) - 1.166 拉特芬(lactofen) 一 1.167 歐伏芬(oxyfluorfen) — 1.168 伏索烈(fluazolate) - 1.169 必伏芬(pyraflufen) — 1.170 乙基辛尼丹(cinidon-ethyl) - 1.171 伏滅克(flumiclorac) — 1.172 伏 17号辛(flumioxazin) — 1.173 伏赛特(fluthiacet) — 1.174 樂得草(oxadiazon) — 1.175 樂得奇(oxadiargyl) 一 1.176 亞芬定(azafenidin) — 1.177 卡芬松(carfentrazone) — 1.178 速芬松(sulfentrazone) — 1.179 本特松(pentoxazone) - 1.180 本地松(benzfendizone) — 1.181 佈芬西(butafencil) — 1.182 必克尼(pyraclonil) — 1.183 普發。坐(profluazol) — 1.184 伏芬比(flufenpyr) 一 1.185 尼克芬(nipyraclofen) — 1.186 諾伏松(norflurazon) — 1.187 大伏肯(diflufenican) — 1.188 必克(picolinafen) - 1.189 必達滅(beflubutamid) — 1.190 伏力酮(fluridone) — 1.191 氟氯酮(flurochloridone) - 1.192 伏塔蒙(flurtamone) - 1.193 滅三酉同(mesotrione) — 1.194 速克三酮(sulcotrione) — 1.195 抑氯妥(isoxachlortole) - 1.196 抑氟妥(isoxaflutole) — -55- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(48 1.197 苯索芬(benzofenap) — 1.198 口比哇烈、(pyrazolynate) — 1.199 p比 口坐芬(pyrazoxyfen) — 1.200 本拜隆(benzobicyclon) — 1.201 克麻松(clomazone) — 1.202 [2-氯-3-(4,5-二氫-3-異嘮唑基)_4_ (甲磺醯基)苯基](5-羥基-1-甲基-1H-吡唑4-基)甲酮 1.203 [3-(4,5-二氫-3-異吟唑基)-2-甲基-4-(甲磺醯基)苯基](5-羥基-1-甲 基-1H-吡唑-4_基)甲酮 1.204 [2-氯-3-(3-甲基-5-異嘮唑基)-4-(甲基磺醯基)苯基](5-羥基-1-甲 基-1H-吡唑-4_基)甲酮 1.205 (5-羥基_1_甲基-1H-吡唑4-基)[2-甲 基-3-(3-甲基-5-異嘮唑基)-4-(甲 基磺醯基)-苯基]甲酮 1.206 嘉鱗塞(glyphosate) — 1.207 古伏辛(glufosinate) 一 1.208 苯伏靈(benfluralin) - 1.209 佈達靈(butralin) — 1.210 二硝胺(dinitramine) — 1.211 抑伏靈(ertialfluralin) — 1.212 歐殺靈(oryzalin) — 1.213 旋> 得圃(pendimethalin) - 1.214 三福林(trifluralin) — 1.215 普賽醯胺(propyzamide) — 1.216 乙酿拉草(acetochlor) - 1.217 乙醯拉草(acetochlor) 達克滅(dichlormid 1.218 乙醯拉草(acetochlor) 伏拉口坐(furilazole) 1.219 乙酿拉草(acetochlor) 口号本尼(oxabetrinil) 1.220 乙醯拉草(acetochlor) 伏芬寧(fluxofenim) 1.221 乙醯拉草(acetochlor) 本賽克(benoxacor) 1.222 乙醯拉草(acetochlor) 芬克靈(fenclorim) 1.223 拉草(alachlor) - -56- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(49 1.224 丁 基拉草(butachlor) - 1.225 丁 基拉草(butachlor) 達克滅(dichlormid) 1.226 丁 基拉草(butachlor) 伏拉哇(furilazole) 1.227 丁 基拉草(butachlor) 口号本尼(oxabetrinil) 1.228 丁 基拉草(butachlor) 伏芬寧(fluxofenim) 1.229 丁 基拉草(butachlor) 本賽克(benoxacor) 1.230 丁 基拉草(butachlor) 芬克靈(fenclorim) 1.231 大滅驢胺(dimethenamid) — 1.232 大滅醯胺(dimethenamid) 達克滅(dichlormid) 1.233 大滅臨胺(dimethenamid) 伏拉口坐(furilazole) 1.234 大滅酿胺(dimethenamid) 口号本尼(oxabetrinil) 1.235 大滅酷胺(dimethenamid) 伏芬寧(fluxofenim) 1.236 大滅酿胺(dimethenamid) 本賽克(benoxacor) 1.237 大滅 Si 胺(dimethenamid) 芬克靈(fenclorim) 1.238 大滅臨胺(dimethenamid)-P — 1.239 大滅酸胺(dimethenamid)-P 達克滅(dichlormid) 1.240 大滅 Si 胺(dimethenamid)-P 伏拉口坐(furilazole) 1.241 大滅酷胺(dimethenamid)-P 崎本尼(oxabetrinil) 1.242 大滅驢胺(dimethenamid)-P 伏芬寧(fluxofenim) 1.243 大滅 Si 胺(dimethenamid)-P 本賽克(benoxacor) 1.244 大滅驢胺(dimertienamid)-P 芬克靈(fenclorim) 1.245 滅克(metazachlor) 一 1.246 滅多草(metolachlor) - 1.247 滅多草(metolachlor) 達克滅(dichlormid) 1.248 滅多草(metolachlor) 伏拉 口坐(furilazole) 1.249 滅多草(metolachlor) 口号本尼(oxabetrinil) 1.250 滅多草(metolachlor) 伏芬寧(fluxofenim) 1.251 滅多草(metolachlor) 本赛克(benoxacor) 1.252 滅多草(metolachlor) 芬克靈(fenclorim) 1.253 S-滅多草(metolachlor) — 1.254 S-滅多草(metolachlor) 達克滅(dichlormid) 1.255 S-滅多草(metolachlor) 伏拉 口坐(furilazole) 1.256 S-滅多草(metolachlor) 吟本尼(oxabetrinil) 1.257 S-滅多草(metolachlor) 伏芬寧(fluxofenim) 1.258 S-滅多草(metolachlor) 本賽克(benoxacor) -57- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(50 ) 1.259 S-滅多草(metolachlor) 芬克靈(fenclorim) 1.260 必特滅(pethoxamid) — 1.261 普特拉草(pretilachlor) — 1.262 普特拉草(pretilachlor) 達克滅(dichlormid) 1.263 普特拉草(pretilachlor) 伏拉吐(furilazole) 1.264 普特拉草(pretilachlor) 口号本尼(oxabetrinil) 1.265 普特拉草(pretilachlor) 伏芬寧(fluxofenim) 1.266 普特拉草(pretilachlor) 本赛克(benoxacor) 1.267 普特拉草(pretilachlor) 芬克靈(fenclorim) 1.268 伏散(flupoxam) — 1.269 雷蒙得(propachlor) — 1.270 普克(propisochlor) — 1.271 殺克(thenylchlor) - 1.272 伏芬賽(flufenacet) — 1.273 美納特(mefenacet) — 1.274 芬賽酸胺(fentrazamide) - 1.275 卡芬口坐(carfenstrole) — 1.276 印達芬(indanofan) — 1.277 二氯本(dichlobenil) - 1.278 氯口塞 Si 胺(chlorthiamid) - 1.279 艾殺本(isoxaben) — 1.280 2,4-D — 1.281 2,4-DB — 1.282 達克普(dichlorprop) — 1.283 達克普(dichlorprop)-P - 1.284 MCPA — 1.285 MCPB — 1.286 滅克普(mecoprop) — 1.287 滅克普(mecoprop)-P - 1.288 汰克草(dicamba) — 1.289 楂克(quinclorac) - 1.290 楂滅克(quinmerac) — 1.291 克烈(clopyralid) - 1.292 伏比(fluroxypyr) — 1.293 皮克爛(picloram) - -58- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(51 1.294 三氯比(triclopyr) — 1.295 苯 口坐林(benazolin) — 1.296 達紛比(diflufenzopyr) - 1.297 溴汰(bromobutide) — 1.298 喜滅靈(cinmethylin) - 1.299 美達龍(methyldymron) — 1.300 樂克芬(oxaziclomefone) - 1.301 三伏爛(triaziflam) - 1.302 — 本賽克(benoxacor) 1.303 — 克昆賽(cloquintocet) 1.304 — 赛滅寧(cyometrinil) 1.305 — 達克滅(dichlormid) 1.306 — 二環能(dicyclonon) 1.307 — 二狄烈(dietholate) 1.308 — 芬克 11 坐(fenchlorazole) 1.309 — 芬克靈(fenclorim) 1.310 — 魯拉峻(flurazole) 1.311 — 伏芬寧(fluxofenim) 1.312 — 伏拉口坐(furilazole) 1.313 — 抑得芬(isoxadifen) 1.314 — 米芬比(mefenpyr) 1.315 — 米芬能(mephenate) 1.316 — 茶酸酐 1.317 — 口号本尼(oxabetrinil) 1.318 _ 2,2,5-三甲基-3-(二氯 乙醯基户号σ坐口定 1.319 4-(3-三氟甲基苯氧基)-2-(4-三氟 甲基苯基)P密淀 _ 1.320 乙醯拉草(acetochlor) 2,2,5-三甲基-3-(二氯-乙醯基)-1,3-4 σ坐淀 1.321 丁 基拉草(butachlor) 2,2,5-三甲基-3-(二氯-乙醯基)-1,3-4 σ坐症 1.322 大滅醯胺(dimethenamid) 2,2,5-三甲基-3-(二氯-乙醯基)-1,3-17号吐咬 -59- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(52 1.323 大滅醯胺(dimethenamid) 2,2,5-三甲基-3-(二氯-乙醯基)-1,3-17号吐淀 1.324 滅多草(metolachlor) 2,2,5-三甲基-3-(二氯-乙醯基)-l,3-p号峻症 1.325 S-滅多草(metolachlor) 2,2,5-三甲基-3-(二氯-乙醯基)-1,3-噚唑啶 1.326 普特拉草(pretilachlor) 2,2,5-三甲基-3-(二氯-乙驢基)-1,3-^ σ坐口定 1.327 必特滅(pethoxamid) 2,2,5-三甲基-3-(二氯-乙醯基)-1,3-17号吐口定 1.328 必特滅(pethoxamid) 達克滅(dichlormid) 1.329 必特滅(pethoxamid) 伏拉哇(furilazole) 1.330 必特滅(pethoxamid) 口号本尼(oxabetrinil) 1.331 必特滅(pethoxamid) 伏芬寧(fluxofenim) 1.332 必特滅(pethoxamid) 本赛克(benoxacor) 1.333 必特滅(pethoxamid) 芬克靈(fenclorim) 1.334 必特滅(pethoxamid) 4-(二氯-乙醯基)小氧 雜-4-氮雜螺環[4.5]- 癸烷 1.335 乙醯拉草(acetochlor) 4-(二氯-乙醯基)-1-氧 雜-4-氮雜螺環[4.5]- 癸烷 1.336 丁 基拉草(butachlor) 4-(二氯-乙醯基)-1-氧 雜-4-氮雜螺環[4.5]- 癸烷 1.337 大滅醯胺(dimethenamid) 4-(二氯-乙醯基)小氧 雜-4-氮雜螺環[4.5]- 癸烷 1.338 大滅酿胺(dimethenamid)-P 4-(二氯-乙醯基)小氧 雜-4-氮雜螺環[4.5]- 癸烷 1.339 滅多草(metolachlor) 4-(二氯-乙醯基)小氧 雜-4-氮雜螺環[4.5]- 癸烷 -60- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明( 1.340 S-滅多草(metolachlor) 4-(二氯-乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺環[4.5]-癸烷 1.341 普特拉草(pretilachlor) 4-(二氣-乙酿基)-1-氧雜-4-氮雜螺環[4.5]-癸烷 1.342 滅丹普(metaimifop) — 1.343 滅丹普(metamifop) 克昆赛(cloquintocet) 1.344 滅丹普(metamifop) 芬克 σ坐(fenchlorazole) 1.345 滅丹普(metamifop) 抑得芬(isoxadifen) 1.346 滅丹普(metamifop) 米芬 t匕(mefenpyr) 若表2中之活性化合物具有可離子化之官能基時,其當然 亦可呈其農業上可接受之鹽型。若為酸性活性成份化合物, 亦即可去質子化之活性化合物時,此等鹽特定言之為鋰、鈉 、钾、#5、鍰、錄、甲基餘、異丙基按、二甲基按、二異丙基 銨、三甲基銨、四甲基銨、四乙基銨、四丁基銨、2-羥基乙 銨、2-(2-羥基乙氧基)乙-1-基銨、二-(2-羥基乙-1-基)銨、苯甲 基三甲基銨、苯甲基三乙基銨、或三甲基锍鹽。若為鹼性活 性化合物,亦即可質子化之活性化合物時,此等鹽特定言之 為上述活性成份化合物之氯化物、溴化物、硫酸鹽、硫酸氫 鹽、甲基硫酸鹽、磷酸二氫鹽或磷酸氫鹽。若表2中之活性 化合物具有羧基時,其當然亦可呈其農業上可接受之衍生 物型,特定言之其甲基-與二甲基醯胺,其醯基替苯胺或2-氯 醯基替苯胺,及其甲酯、乙酯、丙酯、異丙酯、丁酯、異丁 酿、戊酯、己酯、異辛酯、甲氧乙酯、乙氧乙酯、丁氧乙酯 或硫乙酯。 較佳者亦為組合物2.1-2.346,其與相應之組合物1.M.346之 相異處僅在於苯基尿p密咬1.1改由苯基尿喊p定1.2替代。 -61 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 ________ B7 五、發明説明(% ) 車义佳者亦為組合物31-3 346,其與相應之組合物1^4.346之 相兴處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶13替代。 車乂佳者亦為組合物4·1-4·346,其與相應之組合物1丨_1 346之 相異處僅在於表基尿ρ密淀I· 1改由苯基尿喃淀1.4替代。 車乂佳者亦為組合物51-5.346,其與相應之組合物1.1-1.346之 相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶L5替代。 幸又佳者亦為組合物6.1-6.346,其與相應之組合物1.1-1.346之 相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶L6替代。 較佳者亦為組合物7.1-7.346,其與相應之組合物1.M.346之 相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶17替代。 較佳者亦為組合物8.1-8.346,其與相應之組合物1.M.346之 相異處僅在於苯基尿嘧啶改由苯基尿嘧啶18替代。 車乂佳者亦為組合物9.1-9.346,其與相應之組合物1.1-1.346之 相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶1.9替代。 車父佳者亦為組合物1〇 M〇 346,其與相應之組合物1 M 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶·11〇替代。 較佳者亦為組合物11.1-11.346,其與相應之組合物1.M.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶丨丨丨替代。 較佳者亦為組合物12.M2.346,其與相應之組合物1.M.346 <相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶112替代。 車父佳者亦為組合物丨3.1-13.346,其與相應之組合物1.1-1.346 之相異處僅在於苯基尿p密咬II改由苯基尿p密咬1.13替代。 較佳者亦為組合物14.1-14.346,其與相應之組合物1.1-1.346 <相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶114替代。 -62- 本紙張尺度適用中@ g家標準(CNS) A#規格(圳X 297公爱) 1252078 A7 _______Β7 _ 五、發明説明(55 ) 較佳者亦為組合物15.M5.346,其與相應之組合物1.M.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶1.15替代。 較佳者亦為組合物16.M6.346,其與相應之組合物1.M.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶U6替代。 較佳者亦為組合物17.1_17 346,其與相應之組合物1.1-1.346 之相異處僅在於苯基尿p密咬1.1改由苯基尿p密咬1.17替代。 較佳者亦為組合物18·Μ8.346,其與相應之組合物1.M.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶1.18替代。 較佳者亦為組合物19.M9.346,其與相應之組合物1.Μ.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶1.19替代。 較佳者亦為組合物20.1-20.346,其與相應之組合物1.1-1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶1.2〇替代。 較佳者亦為組合物2U-2L346,其與相應之組合物1.Μ.346 之相異處僅在於苯基尿ρ密淀1.1改由苯基尿ρ密淀1.21替代。 較佳者亦為組合物22.1-22.346,其與相應之組合物1.Μ.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶Ι·1改由苯基尿嘧啶1.22替代。 較佳者亦為組合物23·μ23·346,其與相應之組合物1Μ 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶Ι·1改由苯基尿嘧啶L23替代。 較佳者亦為組合物24.1-24.346,其與相應之組合物in 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶124替代。 較佳者亦為組合物25·1_25·346,其與相應之組合物l.M 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶125替代。 較佳者亦為組合物26 1-26·346 ,其與相應之組合物11-1346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶I I改由苯基尿嘧啶126替代。 -63-
1252078 A7 B7 五、發明説明( 較佳者亦為組合物27.1-27.346,其與相應之組合物1.1-1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶127替代。 較佳者亦為組合物28.1-28.346,其與相應之組合物1.M.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶128替代。 較佳者亦為組合物29.1-29.346,其與相應之組合物1.1-1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶129替代。 較佳者亦為組合物30.1-30.346,其與相應之組合物U-1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶13〇替代。 較佳者亦為組合物31.1-31.346,其與相應之組合物1.1-1.346 之相井處僅在於苯基尿p密淀I· 1改由苯基尿喊咬I 31替代。 車乂佳者亦為組合物32.1-32.346,其與相應之組合物1.1-1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶132替代。 車乂佳者亦為組合物33.1-33.346,其與相應之組合物1.1-1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶Ι·1改由苯基尿嘧啶133替代。 較佳者亦為組合物34·1-34·346,其與相應之組合物1Μ 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶134替代。 較佳者亦為組合物35·μ35 346,其與相應之組合物丨U.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶Ι·1改由苯基尿嘧啶Ι·35替代。 較佳者亦為組合物36.^36.346,其與相應之組合物丨^ 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶〗·36替代。 較佳者亦為組合物37.i_37.346,其與相應之組合物丨Μ 346 之相異處僅在於苯基尿喊咬1.1改由苯基尿哺淀1.37替代。 較佳者亦為組合物38.1-38.346,其與相應之組合物ι.Μ 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶〖.邓替代。
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車父佳者亦為組合物39.1-39.346,其與相應之組合物1.1+346 <相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶L39替代。 私1佳者亦為組合物40.1-40.346,其與相應之組合物1.1丄346 <相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶L40替代。 車乂佳者亦為組合物41Μ1·346,其與相應之組合物丨^丨Μ <相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶1.41替代。 車父佳者亦為組合物42.1-42.346,其與相應之組合物1.Μ.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶142替代。 較佳者亦為組合物43.1-43.346,其與相應之組合物U-1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶1.43替代。 車乂佳者亦為組合物44丨_44 346,其與相應之組合物1 Μ 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶1.44替代。 較佳者亦為組合物45.Μ5.346,其與相應之組合物u-1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶145替代。 較佳者亦為組合物46.1-46.346,其與相應之組合物丨.卜丨.346 足相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶1.46替代。 較佳者亦為組合物47.1-47.346,其與相應之組合物1M.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶147替代。 較佳者亦為組合物48.1-48.346,其與相應之組合物1M.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶L48替代。 較佳者亦為組合物49.1-49.346,其與相應之組合物u-1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶L49替代。 較佳者亦為組合物50.1-50.346,其與相應之組合物1N1346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶15〇替代。 _ -65- 本紙張尺度適財關家標準(CNS) M規格(21QX 297公爱)- --— 1252078 A7 B7 五、發明説明( 較佳者亦為組合物51.1-51.346,其與相應之組合物1.M.346 <相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶〗.5丨替代。 幸父佳者亦為組合物52.i_52.346,其與相應之組合物1.1-1.346 之相兴處僅在於苯基尿p密淀1.1改由苯基尿p密咬1.52替代。 較佳者亦為組合物531_53 346,其與相應之組合物1;μ1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶〗.53替代。 較佳者亦為組合物541_54 346,其與相應之組合物1;μ1 346 之相異處僅在於苯基尿ρ密淀1.1改由苯基尿π密淀1.54替代。 較佳者亦為組合物551-55-346,其與相應之組合物丨.卜丨346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1_1改由苯基尿嘧啶1.55替代。 較佳者亦為組合物561-56 346,其與相應之組合物u-1346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶Ι·1改由苯基尿嘧啶1.56替代。 較佳者亦為組合物571-57 346,其與相應之組合物1:μ1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶I.i改由苯基尿嘧啶L57替代。 較佳者亦為組合物58.1-58.346,其與相應之組合物丨卜1346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶1>58替代。 較佳者亦為組合物59.i_59.346,其與相應之組合物1.M.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶1.1改由苯基尿嘧啶1.59替代。 車父佳者亦為組合物60.1-60.346,其與相應之組合物1.1-1.346 之相異處僅在於苯基尿p密咬I· 1改由苯基尿p密症1.60替代。 較佳者亦為組合物611-61.346,其與相應之組合物丨卜1346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶丨.61替代。 較佳者亦為組合物62.i-62.346,其與相應之組合物U-1.346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶L62替代。 -66- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(59 ) - 較佳者亦為組合物631-63·346,其與相應之組合物丨.^ 3如 之相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶][63。 較佳者亦為組合物64 1-64 346,其與相應之組合物丨丨_1 3私 之相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶164替代。 較佳者亦為組合物651-65 346,其與相應之組合物m 3杯 之相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶165替代。 較佳者亦為組合物661_66 346,其與相應之組合物m 3如 之相異處僅在於苯基尿嘧啶改由苯基尿嘧啶166替代。 車乂佳者亦為組合物67.1-67.346,其與相應之組合物i.u 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶L1改由苯基尿嘧啶167替代。 較佳者亦為組合物68丨_68 346,其與相應之組合物丨1_1 3杯 之相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶][68替代。 較佳者亦為組合物69.1-69.346,其與相應之組合物l M 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶L69替代。 車父佳者亦為組合物70.1-70.346,其與相應之組合物[Μ 之相異處僅在於苯基尿嘧啶改由苯基尿嘧啶171替代。 較佳者亦為組合物711-71 346,其與相應之組合物丨U 之相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶17〇替代。 較佳者亦為組合物721-72·346,其與相應之組合物丨Μ 之相異處僅在於苯基尿嘧啶改由苯基尿嘧啶172替代。 較佳者亦為組合物73.1-73.346,其與相應之組合物1>M 346 之相異處僅在於苯基尿嘧啶U改由苯基尿嘧啶173替代。 較佳者亦為組合物74.1-74.346,其與相應之組合物i.Kl 之相異處僅在於苯基尿嘧啶改由苯基尿嘧啶174替代。 -67- 1252078 A7
物2Η74·346中個別成分重量比在上述限制範圍内, 右為私基尿㈣U與除草_之二元混合物時,其比例為例 U、1:2或1:5,若為苯基尿嘧啶Ι·1與安全劑c之二元混合 時’其比例為例如:丨:卜丨:阳:〗,若為苯 早劑Β與安全劑C之三元混合物時,其比例為例如· 1:1:1除 2·1:1、1:2··卜 1:5 : 1或 ι:5:2。 人現成製劑中,亦即根據本發明呈保護作物產品形式之組 '中呈懸浮、乳化或溶解形式之成分Α與Β與/或C可共同 或分開調配。使用形式完全依施用目的而定。 、 根據本發明組合物可呈例如:可直接噴灑之水溶液、散劑 :懸浮液、及高濃度之水性、油性或其他懸浮液或勾散液^ 乳液由勾散液、糊劑、撒粉、撒播物質或粒劑,可供噴灑 貪格,撒粉,撒播或澆水。使用型式端賴所計畫之用途而 疋,但任何情況下均儘可能確保根據本發明活性化合物 句分散。 = 依根據本發明組合物中現成製劑所呈之型式而定,其中 包含一種或多種液態或固態載劑、適當時使用之界面活性 劑、及適當時使用調配保護作物產品常用之其他辅劑。習此 技藝之人士咸了解此等調配物之配方。 現成製劑包含成分A與B與/或C,及調配保護作物產品常用 之輔劑,該輔劑亦包含液態載劑。 具有載劑功能之合適惰性添加物基本上為中沸點至高彿 點 < 礦物油餾份,如:煤油與柴油,及煤焦油與植物油或動 物油’脂系、環系及芳香系烴類,例如:石蠟、四氫萘、境 本紙張尺度適用巾a a家標準(CNS) Μ規格(21GX 297公爱) 61 1252078 五、發明説明( 乙户τ及其衍生物,烷基化苯及其衍生物,醇類如·· γ醇、 :丙醇丁醇與環己醇,酮類如··環己酮,強極性溶劑 , 胺類,如:队甲基吡咯烷酮及水。 水性施用形式可由乳液濃縮物、懸浮液、糊劑、 ^或水可勾散性粒劑加水製得。製備乳液、糊劑或油勾教液 時’活性成份Α)至C)呈其本身或溶於油或溶射後,可於水 a 化切、膠黏劑、勻散劑或乳化劑均質化。或者,亦 ° ,荷σ活性成伤,濕化劑、膠黏劑、勻散劑或乳化劑之濃 縮物’若需要時’亦可製備含溶劑或油之濃縮物,此等濃縮 物適合加水稀釋。 /適之界面活性劑為··驗金屬、驗±金屬與銨之芳香系 〜I鹽例如··木質素磺酸鹽、苯酚磺酸鹽、莕磺酸鹽與二丁 «續酸鹽,及脂肪酸鹽,燒基摘芳基4酸鹽:燒基硫 故鹽’月桂基耗酸鹽,與脂肪醇硫酸鹽,及硫酸化十六燒 醇十七k醇與十八烷醇之鹽類,及脂肪醇二醇醚之鹽類, ,酸化茶及其衍生物與甲酸之縮合產物,萘或苔績酸類與 苯酉”及甲酸之縮合產物,聚氧乙晞辛基^^類,乙氧化異辛 基酌乙氧化辛基酚或乙氧化壬基酚,烷苯基聚二醇醚類, 一 丁基苯基聚一醇醚類,烷芳基聚醚醇類,異十三烷基醇, 脂肪醇/環氧乙㈣合物,乙氧化萬麻油,聚氧乙料基醚 類或聚氧丙㈣基醚類,月桂基醇聚二醇_乙錢,山梨糖 醇酯類,木質素亞硫酸鹽廢液或曱基纖維素。 製備散劑,撒播劑與撒粉劑時,可使活性物質與一種固 態載劑混合或共研磨。 69- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公酱) 1252078 A7 B7 五、發明説明(62 ) 製備粒劑,例如:包覆粒劑,浸泡粒劑與均質粒劑時,可 使活性成份與固態載劑結合。固態載劑為礦物土如:矽石、 矽膠、矽酸、矽酸鹽、滑石、高嶺土、石灰石、石灰、白堊、 膠塊黏土、黃土、黏土、白雲石、矽藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、 氧化鎂、合成物磨粉、肥料如:硫酸錄、磷酸餘、硝酸按、 尿素、及植物性產物如:穀粉、樹皮粉、木材粉、與椰子殼 粉、纖維素粉末、或其他固態載劑。 現成製劑中之活性化合物濃度可在寬廣範圍内變化。調 配物中通常包含0.001至98重量%,以0.01至95重量%較佳之活 性成份。所採用活性成份之純度為90%至100%,以95%至 100%較佳(根據NMR光譜)。 根據本發明化合物之調配實例如下: I. 取20份重量比指定之活性化合物或活性成化合物混合物 溶於含80份重量比烷基化苯、10份重量比由8至10莫耳環 氧乙烷對1莫耳油酸N-單乙醇醯胺之加合物、5份重量比 十二烷基苯磺酸鈣及5份重量比由40莫耳環氧乙烷對1莫 耳蓖麻油之加合物之混合物中。將溶液倒至100. 000份重 量比水中,均勻分散,得到含0.02重量%活性成份之水性 勻散液。 II. 取20份重量比指定之活性化合物或活性成化合物混合物 溶於含40份重量比環己酮、30份重量比異丁醇、20份重量 比由7莫耳環氧乙烷對1莫耳異辛基酚之加合物及10份重 量比由40莫耳環氧乙烷對1莫耳蓖麻油之加合物之混合物 中。將溶液倒至100 000份重量比水中,均勻分散,得到 -70- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(63 ) 含0.02重量%活性成份之水性句散液。 III. 取20份重量比指定之活性化合物或活性成化合物混合物 溶於含25份重量比環己酮、65份重量比沸點為210至280°C 之礦物油餾份及10份重量比由40莫耳環氧乙烷對1莫耳蓖 麻油之加合物之混合物中。將溶液倒至100 000份重量比 水中,均勻分散,得到含0.02重量%活性成份之水性勻散 液。 IV. 取20份重量比指定之活性化合物或活性成化合物混合物 於錘磨機中,與3份重量比二異丁基莕磺酸鈉、17份重量 比來自亞硫酸鹽廢液之木質素磺酸之鈉鹽及60份重量比 矽膠粉末均勾混合,及研磨。取此混合物勾散於20 000 份重量比水中,得到含有0.1重量%活性成份之噴灑混合 物。 V. 取3份重量比指定之活性化合物或活性成化合物混合物 與97份重量比細碎高嶺土混合。依此方式,得到含有3重 量%活性成份之撒粉。 VI. 取20份重量比指定之活性化合物或活性成化合物混合物 與2份重量比十二统基苯橫酸ί弓、8份重量比脂肪醇聚二 醇醚、2份重量比苯酚-尿素-甲醛縮合物之鈉鹽及68份重 量比鏈燒系礦物油均勾混合。得到安定之油勾散液。 VII. 取1份重量比指定之活性化合物或活性成化合物混合物 溶於含70份重量比環己酮、20份重量比乙氧化異辛酚與 10份重量比乙氧化蓖麻油之混合物中,產生安定之乳液 濃縮物。 -71 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(64 ) VIII.取1份重量比指定之活性化合物或活性成化合物混合物 溶於含80份重量比環己酮與20份重量比Wettol® EM 31(以乙 氧基化蓖麻油為主之非離子性乳化劑)之混合物中,得到 安定之乳液濃縮物。 成份A與B與/或C可共同或分開調配。 成份A與B與/或C可於植物萌發前或萌發後,分開、同時或 按序施用。 若有些作物較無法耐受成分A與B與/或C時,所採用之施用 技術可藉喷灑設備之助,噴灑除草組合物,因此儘可能不影 響敏感作物之葉部,同時使活性化合物到達該等作物下面 不要之植物葉部或未覆蓋之土壤表面(後置式(post-directed,lay-by)) ° 純活性化合物組合物,亦即不含調配物輔劑之成分A與B 與/或C之施用率係根據植物所接受之組合物、植物之發展階 段、施用組合物之位置之氣候條件及施用方法而定,通常, A與B與/或C之施用率為0.001至3.0公斤/公頃活性物質(a.s.),較 佳為0.005至2公斤/公頃,特定言之0.01至1公斤/公頃。 苯基尿嘧啶所需之施用率為通常為0.1克/公頃至1公斤/公 頃活性物質(a.s.),較佳為1克/公頃至500克/公頃活性物質(a.s.) 或5克/公頃至500克/公頃活性物質(a.s.)。 組合物主要採用葉部噴灑法施用至植物上。施用法可利 用一般噴灑技術,使用例如:水作為載劑,依約100至1 000升 /公頃之噴灑率(例如:300至400升/公頃)噴灑。亦可能採用低 體積法與超低體積法施用除草組合物,其施用形式如同微 -72- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)
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A7 B7 五、發明説明(65 ) 粒子开少式施用。 根據本發明組合物適合在有用植物中控制常見之有堂才直 物,該等有用植物特定言之指小麥、大麥、燕麥、玉米、大 豆、高粱、稻、油菜、棉花、甘薯、乾豆、落花生、或多年生 作物。本發明另一項具體實施例中,其適用於控制整體植株 ,亦即可作為全株性殺雜草劑。此外,本發明另一項具體實 施例中,組合物適用於控制森林中不要之植物生長。 此外,根據本發明組合物適用於與其他保護作物產品形 成混合物組合使用,例如:與殺有害生物劑或控制植物病原 性真菌或細菌之製劑併用。亦有利者為與礦物鹽溶液之互 溶性,可用於處理營養素與微量元素缺乏症。亦可添加無植 物毒性油類與油濃縮物。 根據本發明組合物亦可用於因基因工程或育種而對一種 或多種除草劑具有抗性之作物或因基因工程或育種而抗拒 昆蟲侵害之作物。合適之作物實例為抗拒除草性EPSP合成酶 抑制劑,如,例如:嘉磷塞(glyphosate),抗拒魏醯胺合成酶抑 制劑,如,例如:古伏辛(glufosinate),抗拒除草性原還原叫、 4 -IX氧化酶抑制劑,如,例如:佈芬西(butafencil),或抗拒除 草性ALS抑制劑,如,例如:抑麻本(imazamethabenz)、抑麻斯 (imazamox)、抑麻克(imazapic)、抑麻比(imazapyr)、抑麻肯(imazaquin) 、抑麻特(imazethapyr)之作物,或因利用基因改造法植入Bt毒 素基因而抗拒某些昆蟲侵害之作物。 驚人地發現,包含至少一種式I苯基尿嘧啶與至少一種除 草劑B之根據本發明組合物對抗有害植物之除草活性高於該 -73- 本紙張尺度適用中國國家榡準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(66 個別成分所期望之除草活性。換言之,組合施用苯基尿嘧啶 I與除草劑B對抗有害植物之活性加強,亦即具有增效作用。 因此,以該個別成分為主之混合物要達到除草效果所需之 施用率低於該個別成分之施用率。 驚人地發現,根據本發明組合物中,除了式I苯基尿嘧啶 與適當時使用之除草劑B以外,尚包含C類活性化合物時,有 用植物之耐受性高於個別之苯基尿嘧啶I或苯基尿嘧啶1+除 草劑B但不含C類活性化合物時之混合物。 式13-苯基尿嘧啶可依下文中說明之製法A至D製備,其係 早期申請案PCT/EP 01/04850之主題。有關個別化合物之製法 ,可參見PCT/EP 01/04850中之實例。文獻中未明確說明之化 合物可依類似方法製備。 下列反應圖中,Q如下述定義:
R1 I
0 A)由式III中R3、R4與Q如上述定義之苯甲酸衍生物與磺醯胺 IV反應,若適當時,於偶合劑(如:N,N-羰基二咪唑(CDI)) 之存在下進行,或轉化III形成其醯基氯,然後由III之醯 基氯與IV反應:
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(67 ) 通常,與IV反應時,係活化羧酸III。活化作用中,可以例 噙口 :使用 S0C12、P0C13、PC15、C0C12 或(C0C1)2處理酸 III,轉乂匕 III 形成其醯基氯。或者,可由III與N,N-羰基二咪唑反應,製備 咪嗅。此等方法通常係已知者,例如:Houben Weyli n Methoden der Organischen Chemie [Methods of Organic Chemistry]",Vol. E5 (1985),第 1卷,p. 587 ff.及 Vol· E5 (1985),第 II卷,p. 934 ff。 亦可使用其他活化羧酸之習知方法來活化III,替代經由III 之咪唑化物或醯基氯進行活化之方法。 典型之具體實施例中,添加例如:N,N'-羰基二咪唑(CDI)至 含羧酸III之惰性溶劑(如:四氫呋喃)之溶液中。所得混合物 加熱,最好在回流溫度下加熱,直到達到完全轉化為止,然 後冷卻。添加未取代或經取代之磺醯胺IV至此混合物中,然 後若適當時,添加氮鹼,例如··三級胺或脒鹼如:重氮雙環 十一碳烷(DBU),攪拌混合物至反應完全為止。依一般方式操 作及單離,產生目標化合物I。 苯甲酸衍生物III-及其可依一般方式水解成游離酸III之相 應酯係先前技藝已知,或可依類似方法製備者。 水解III之酯形成相應酸之方法係先前技藝已知或可依酯 之標準水解法進行(亦參見:Kocienski,"Protecting Groups",Thieme Verlag 1994; Greene, Wuts, Protecting groups in organic synthesis,Wiley 1999; Houben-Weyl, Methoden der organischen Chemie [Methods of organic chemistry]· Vol. E5, Part I (1985),p· 223 ff.)。 酸III,如:2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-4-氟-苯甲酸(CAS No.120890-57-5),及其酯已說明 -75- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐)
線 1252078 A7 B7 五、發明説明(68 ) 於例如:EP-A 195346、WO-89/0289卜 WO 98/08151,及其中摘錄 之文獻,或可依其中說明之方法製備。 B)由式V苯胺化合物與哼畊酮化合物VI反應,產生式VII 3-苯基尿嘧啶,再經烷基齒化物烷化:
h3c-cooh
Ri-Hal / 鹼
I (R5 = H; R2 = CF3) 口咢畊酮化合物VI係自例如:WO 99/14216中已知者。此時, R1為甲基較佳。 苯胺化合物V與呤畊酮VI之反應通常在羧酸中,例如:乙 酸,於0至100°C之溫度範圍内,例如:室溫下進行,其中成 分之用量為等莫耳量,或其中一種成分使用過量。 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(69 ) 於苯胺化合物VII之游離尿嘧啶氮上進行之烷化法係依尿 嘧啶本身已知之方法,由VII與烷化劑反應,最好使用甲基 化劑,例如:甲基鹵化物,以甲.基碘較佳,或使用硫酸二甲 酯。該反應最好在鹼之存在下,例如··鹼金屬氫氧化物或鹼 土金屬氫氧化物、鹼金屬碳酸氫鹽或特定言之鹼金屬碳酸 鹽之存在下進行。相對於VII之烷化劑用量最好為過量。合 適溶劑特定言之為所有惰性有機溶劑,例如·· crc4-醇類、鹵 燒基化合物如:二氯甲燒,醚類如:四氫吱喃或二π号燒,及 較佳為極性非質子性溶劑如:二甲基甲醯胺或二甲亞砜。 式V之苯胺化合物可依習知方法製備,例如:類似上述A 項之方法,轉化苯甲酸化合物VIII形成相應之N-磺醯基羧醯 胺IX,其係先進行硝化反應,然後還原,產生苯胺V : 0 0
合適硝化劑為例如:各種不同濃度之硝酸,包括濃硝酸與 發煙硝酸,及硝酸與硫酸、醯基硝酸酯及烷基硝酸酯之混合 物。 -77- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 五 、發明説明( 、峭化反應可於無溶劑τ,在過量硝化劑中,或在惰性溶劍 或稀釋劑中進订,例% ··在纟、無機酸、有機酸或其㈣(如 i乙酸與乙酸酐)、南化烴(如:二氯甲烷)、或上述溶劑之混 合物中進行。 、N-如基苯祕〗讀硝化劑可使關如··等莫耳量。就κ <收里而έ,硝化劑之用量宜超過νιιΐ2 1〇倍莫耳量。若該 反應於無溶劑下’使用硝化劑作為稀關進行時,硝化劑之 用量經常甚至更過量。 硝化反應it f在(摘穴至細。c之溫度範圍内進行 至50°C較佳。 ; 合之硝基化合物x隨後再依一般方法還原,產生苯胺化 X形成V之還原反應可依-般方式進行。通常,x之還原法 係使用過渡金屬,如··鐵、鋅或錫,於酸性反應條件下進行 ’或以虱錯化物(如:氫化鋰鋁或氫硼化鈉)處理X。 X之還原法可於無溶劑下,或於溶劑或稀釋劑中進行。人 通溶劑實例為水、醇類如:甲醇、乙醇與異丙醇,口, 例如:乙酸、甲基第三丁基鍵、,、四氣吱喃、应乙二 醇二甲醚,其中係依本身已 ^ 一 選用溶劑。 I已知《万式’依據所使用之還原劑 若金屬作為還原劑時,該還原反應最好於無機酸 特定言之輯鹽酸或濃鹽酸中,或於液態有機酸如:乙= :酸中進行。然而’亦可混合酸與上述_種溶 :厂 氮錯化物還原X之反應通常在有機溶劑中進行,叫或=中 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規;X 297公爱y 78- 1252078 A7 B7 五、發明説明(71 ) 較佳。 , 硝基化合物X與還原劑經常使用約等莫耳量;最適當之反應 下,亦可使用大幅過量還原劑,例如:超過化學計量之10倍 之多。 酸之用量較不重要。為了使起始物完全轉化,建議使用至 少等莫耳量之酸。相對於硝基化合物X之酸用量亦經常過量。 還原反應通常在(-30)至200°C之溫度範圍内進行,以0至80 °C之範圍較佳。 操作時,反應混合物通常倒至水中,以過濾法或使用不與 水互溶之溶劑(例如··乙酸乙醋、乙醚或二氯甲燒)萃取,來 單離苯胺化合物V。若需要時,可依一般方式(例如:結晶法) 純化苯胺化合物V。 X中硝基之氫化法亦可採用催化性氫化反應進行。合適觸 媒實例為阮來鎳、P d/活性碳、氧化把、鉑與氧化鉑。觸媒之 用量通常占所要還原之硝基化合物X之0.05至50莫耳%。 氫化反應所需之氫分壓通常在常壓至50巴之範圍内。 催化性氫化反應通常在惰性溶劑中進行,例如:乙酸、乙 酸/水混合物,乙酸乙酯或曱苯。然後排除觸媒,依一般方式 操作反應混合物,產生苯胺化合物V。 其他合適反應可參見文獻,例如:Houben-Weyl,Methoden der Organischen Chemie,StickstoffVerbindungen [Nitrogen compounds] I? Part 1 (1971),Vol. X/l,p. 463 ff.)。 可依類似方式製備苯基尿嘧啶I之其他方法說明於B0ger, Wakabayashi: Peroxidizing herbicides. Springer Verlag 1999。 -79- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(72 類似B項中說明之合成途徑,亦可由羧酸VIII製備羧酸起 始物III。 C)以尿p密淀Q置換鹵基: R1
(XI)
Ha: V ——►
Hal =鹵素,以澳或破較佳。 此時,苯胺V先轉化成相應之重氮鹽,再於山德邁爾反應 (Sandmeyer reaction)中,依本身已知之方式轉化成鹵素化合物 XI,例如:以鹵化亞銅(I)或鹵化銅(II)處理,或若製備碘化物 XI (Hal= I)時,亦可使用破7換化_處理V之重氮鹽。此等方法 係習此技藝之人士通常已知者,例如:Houben-Weyl, Methoden der Org. Chemie,Vol. 5/4,4th edition 1960, p. 438 ff。 XI與尿嘧啶化合物QH之反應最好在亞銅⑴化合物作為觸 媒之存在下進行,產生相應之3-苯基尿嘧啶I。 依此途徑,亦可類似 T. Maruyama,K. Fujiwara and M. Fukuhara in J. Chem. Soc.,Perkin Trans. 1995 (7),ρρ· 733-734所述之方法,使 用Cu(I)化合物,製備Hal=破之苯基尿ρ密咬I。 D)苯甲酸酯χπ (例如:甲酯)與親電子性胺化劑之反應可產生 3-(1-胺基尿嘧啶-3-基)苯甲酸酯XIII,水解XIII,產生3-(1-胺基 尿嘧啶-3-基)苯甲酸χΐν (其中r>NH2),依a項所述方法,轉化 -80- 木紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(73 XIV形成化合物J,其中r1=NH2 ··
(XII; R s Cl_C4-烷基) ” 2)“ 水解
I 親電子性胺化劑實例為2,4-二硝基_苯基羥胺及伸菜基 %酿基輕胺。適合親電子性胺化反應之反應條件述於DE-A 19 652 431中,其中有關親電子性胺化反應之内容已以引用 之方式併入本文中。 酉曰XII可依B項所述方法,由相應之3-胺基苯甲酸或3•胺基 苯甲酸酯製備。χΙΠ形成酸XIV之水解法係依一般方式進行, 例如:於觸媒量之無機酸(如:鹽酸或硫酸)之存在下,戍於 有機磺酸之存在下,最好於水性或非水性醇溶劑中進行。戈 者,”水解法,,亦可在非水性反應條件下進行,例如:使用由 素轉移劑如:三溴化硼或三甲矽烷基碘裂解,然後操作水相。 製法中,根據本發明使用之3-苯基尿嘧啶丨可取得昱構物 混合物,其再利用一般方法分離成純異構物,例如·二曰 、層析法,等等。 ·、、、°日日法 有關3-苯基尿嘧啶I之製法之進一步
J翏見PCT
1252078 A7 B7 五、發明説明(74 ) EP/01/04850,特定言之其中之製備實例。 應用實例 根據本發明成分A與B,及若適當時使用之C之除草劑混合 物對不要之植物生長之影響效果與單獨使用除草活性化合 物時之效果比較係於下列溫室實驗中進行(實例1至11): 進行萌發後處理時,使試驗植物先長至3至20公分高,依 植物習性而定,然後進行處理。此時,取除草劑組合物於作 為分佈介質之水中懸浮或乳化,並使用均勻分佈之噴嘴噴 灌。 各成分A與B與/或C調配成10重量%濃度之乳液濃度,使用 施用活性化合物所需之溶劑系統用量配成噴灑液。實例中, 所使用之溶劑為水。 試驗期為21天。此期間,照顧植物,並評估植物接受活性 化合物處理後之反應。 相較於未處理之對照組,採用0至100%之等級,評估化學 組合物所造成之傷害。此時,0表示沒有損傷,100表示植物 完全損毀。
下列實例中,若個別化合物之活性僅為加成性時,則採用 S. R. Colby (1967) "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations1’,Weeds 15,p. 22 ff.之方法計算期望之 E 值。 E-X+Y-(X -Τ/100) 其中 X =活性化合物Α在施用率a時之效力, -82- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(76 ) 施得圃(pendimethalin)(b9類)··除草劑 b9.1 ; 大滅醯胺(dimethenamid)-P (blO類)··除草劑 blO.l ; 乙醯拉草(blO類):除草劑bl0.2 ; S-滅多草(metolachlor)(blO類):除草劑 bl0.3 ; 艾殺本(isoxaben)(bll類):除草劑 bll.l ; 達克普(dichlorpiOp)-P二甲基銨鹽(bl3類):除草劑bl3.1 ; 汰克草(dicamba)(bl3類):除草劑bl3.2 ; 2,4-D二甲基銨鹽(bl3類):除草劑bl3.3 ; 達紛比(diflufenzopyr)鋼鹽(bl4類):除草劑bl4.1 ; 樂克芬(〇xaziclomefone)(bl5類)··除草劑 bl5.1 ; 二乙基米芬比(mefenpyr):安全劑c.l ; 本賽克(benoxacor):安全劑c.2。 溫室試驗所使用之試驗植物如下: 拜耳公司代號 植物學名 ABUTH Abutilon theophrasti 消麻) ALOMY Alopecurus myosuroides (看麥 士良) AMARE Amaranthus retroflexus (紅莧) AVEFA Avena fatua (燕麥) BIDPI Bidens pilosa (鬼針草) BRAPL Brachiaria plantaginea (臂形草) COMBE Commelina benghalensis (甲烏拓草) ECHCG Echinochloa crus- galli (台灣野稗) GALAP Galium aparine (豬映块) POLPE Polygonum persicaria (春蓼) POAPR Poa pratensis (長齒草) SETFA Setaria faberii (巨粟) TRFPR Trifolium pratense (三葉草) TRZAW Triticum aestivum (冬小麥) -84- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(77 ) 此等試驗結果示於下列實例1至26之表中,其證實包含至少 一種苯基尿p密淀I與至少一種除草劑B之混合物之增效作用。 實例1 :依萌發後試驗法施用之混合物8.124對抗ALOMY之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗ALOMY之除草作用 1.8 b2.1 實測值 計算值 0.49 — 5 — — 7.81 40 — 0.49 7.81 80 43 0.98 — 10 — — 15.63 70 — 0.98 15.63 85 73 實例2 :依萌發後試驗法施用之混合物8.128對抗BIDPI之除草 作用 施用率(g/ha) 對抗BIDH之除草作用 1.8 b2.2 實測值 計算值 0.49 — 10 — — 7.81 20 — 0.49 7.81 50 28 0.98 — 20 — — 15.63 20 — 0.98 15.63 70 36 實例3 :依萌發後試驗法施用之混合物7.140對抗AVEFA與 POLPE之除草作用 施用率(g/ha) 對抗AVEFA之除草 作用 對抗POLPE之除草 作用 1.7 b3.1 實測值 計算值 實測值 計算值 1.95 — 10 — 0 — — 62.5 0 — 50 — 1.95 62.5 40 10 85 50 3.91 — 15 — 25 — — 125 0 — 60 — 3.91 125 50 15 98 70 -85- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(78 ) 實例4 :依萌發後試驗法施用之混合物7.151對抗BRAPL與 ECHCG之除草作用 施用率(g/ha) 對抗BRAPL之除草 作用 對抗ECHCG之除草 作用 1.7 b3.2 實測值 計算值 實測值 計算值 1.95 — 40 — 0 — — 62.5 25 — 15 — 1.95 62.5 70 55 25 15 3.91 — 60 — 30 — — 125 60 — 20 — 3.91 125 98 84 70 44 實例5 :依萌發後試驗法施用之混合物7.152對抗ABUTH之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗ABUTH之除草作用 1.7 b3.3 實測值 計算值 (根據柯比公式) 0.98 — 0 — — 31.25 0 — 0.98 31.25 60 0 1.95 — 30 — — 62.5 40 — 1.95 62.5 98 58 實例6 :依萌發後試驗法施用之混合物7.162對抗ABUTH之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗ABUTH之除草作用 1.7 b3.4 實測值 計算值 (根據柯比公式) 0.98 — 0 — — 31.25 0 — 0.98 31.25 50 0 1.95 — 30 — — 62.5 40 — 1.95 62.5 80 58 -86- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(79 ) 實例7 :依萌發後試驗法施用之混合物8.188對抗BRAPL與 POLPE之除草作用 施用率(g/ha) 對抗BRAPL之除草 作用 對抗POLPE之除草 作用 1.8 b5.1 實測值 計算值 實測值 計算值 0.98 — 30 — 10 — — 7.81 20 — 30 — 0.98 7.81 65 44 40 36 1.95 — 40 — 20 — — 15.63 20 — 40 — 1.95 15.63 75 52 60 52 實例8 :依萌發後試驗法施用之混合物8.194對抗ECHCG之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗ECHCG之除草作用 1.8 b5.2 實測值 計算值 1.95 — 20 — — 31.25 60 — 1.95 31.25 100 68 3.91 — 40 — — 62.5 75 — 3.91 62.5 100 85 實例9 :依萌發後試驗法施用之混合物7.206對抗AVEFA之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗AVEFA之除草作用 1.7 b6.1 實測值 計算值 1.95 — 10 — — 125 0 — 1.95 125 25 10 3.91 — 15 — — 250 0 — 3.91 250 60 15 -87- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(80 ) 實例10 :依萌發後試驗法施用之混合物7.207對抗AVEFA與 POLPE之除草作用 施用率(g/ha) 對抗AVEFA之除草 作用 對抗POLPE之除草 作用 1.7 b7_l 實測值 計算值 實測值 計算值 1.95 — 10 — 0 — — 250 0 — 0 - 1.95 250 25 10 40 0 3.91 — 15 — 25 — — 500 20 — 30 — 3.91 500 70 32 70 47.5 實例11 :依萌發後試驗法施用之混合物7.283對抗COMBE與 POLPE之除草作用 施用率(g/ha) 對抗COMBE之除草 作用 對抗POLPE之除草 作用 1.7 bl3.1 實測值, 計算值 實測值 計算值 1.95 — 0 — 0 — — 500 40 — 30 — 1.95 500 85 40 70 30 3.91 — 0 — 25 — — 1000 75 — 30 - 3.91 1000 85 75 85 47.5 實例12 :依萌發後試驗法施用之混合物L64對抗GALAP之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗GALAP之除草作用 1.1 bl.l 實測值 計算值 1.95 — 20 — — 62.5 0 — 1.95 62.5 30 20 3.91 — 20 — — 125 0 — 3.91 125 40 20 -88- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(81 ) 實例13 :依萌發後試驗法施用之混合物1.61對抗ABUTH之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗ABUTH之除草作用 1.1 bl.2 實測值 計算值 1.95 — 20 — — 31.25 30 — 1.95 31.25 100 44 3.91 — 30 — — 62.5 40 — 3.91 62.5 100 58 實例14 :依萌發後試驗法施用之混合物1.25對抗GALAP之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗GALAP之除草作用 1.1 bl.3+ c.l 實測值 計算值 1.95 — 50 — — 62.5+67.5 0 — 1.95 62.5+67.5 60 50 3.91 — 60 — — 125+ 135.9 0 — 3.91 125+ 135.9 80 60 實例15 :依萌發後試驗法施用之混合物14.107對抗ALOMY與 BRAPL之除草作用 施用率(g/ha) 對抗ALOMY之除草 作用 對抗BRAPL之除草 作用 1.14 b2.3 實測值 計算值 實測值 計算值 0.49 — 0 — 0 — — 0.98 50 — 70 — 0.49 0.98 80 50 80 70 0.98 — 0 — 0 — — 1.95 60 — 70 — 0.98 1.95 80 60 80 70 -89- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(82 ) 實例16 :依萌發後試驗法施用之混合物1.170對抗POLPE之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗POLPE之除草作用 1.1 b4.1 實測值 計算值 0.49 — 10 — — 0.98 40 — 0.49 0.98 60 46 0.98 — 25 — — 1.95 50 — 0.98 1.95 85 62.5 實例17 :依萌發後試驗法施用之混合物1.213對抗AVEFA之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗AVEFA之除草作用 1.1 b9.1 實測值 計算值 0.98 — 5 — — 125 10 — 0.98 125 30 14.5 1.95 — 10 — — 250 20 — 1.95 250 40 28 實例18 :依萌發後試驗法施用之混合物1.238對抗AVEFA與 BIDPI之除草作用 施用率(g/ha) 對抗AVEFA之除草 作用 對抗BIDPI之除草作 用 1.1 blO.l 實測值 計算值 實測值 計算值 1.95 — 10 — 40 — — 125 30 — 25 — 1.95 125 60 37 85 55 3.91 — 10 — 50 — — 250 30 — 25 — 3.91 250 80 37 100 62.5 -90- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(83 ) 實例19 :依萌發後試驗法施用之混合物14.216對抗BIDPI之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗BIDPI之除草作用 1.1 bl0.2 實測值 計算值 1.95 — 40 — — 250 30 — 1.95 250 98 58 3.91 - 85 — - 500 70 — 3.91 500 98 95.5 實例20 :依萌發後試驗法施用之混合物14.288對抗ECHCG之除 草作用 施用率(g/ha) 對抗ECHCG之除草作用 1.14 bl3.2 實測值 計算值 1.95 一 40 — — 125 0 — 1.95 125 60 40 3.91 - 70 — — 250 30 — 3.91 250 95 79 實例21 :依萌發後試驗法施用之混合物1.296對抗AMARE與 BIDH之除草作用 施用率(g/ha) 對抗AMARE之除草 作用 對抗BIDPI之除草作 用 1.1 bl4.1 實測值 計算值 實測值 計算值 0.49 — 60 — 20 — 一 7.81 0 — 20 — 0.49 7.81 80 50 50 36 0.98 — 60 — 30 — — 15.63 0 — 30 — 0.98 15.63 80 60 60 51 -91 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、 發明説明(84 ) 實例22 :依萌發後試驗法施用之混合物14.253對抗SETFA與 GALAP之除草作用 - 施用率(g/ha) 對抗SETFA之除草 對抗GALAP之除草 作用 作用 1.14 bl0.3 實測值 計算值 實測值 計算值 0.49 — 20 — 0 — — 62.5 30 — 0 — 0.49 62.5 70 44 30 0 0.98 — 25 — 25 — — 125 60 — 25 — 0.98 125 75 70 50 43.75 實例23 :依萌發後試驗法施用之混合物14.258對抗SETFA與 GALAP之除草作用 施用率(g/ha) 對抗SETFA之除草 對抗GALAP之除草 作用 作用 1.14 M0.3+ c.2 實測值 計算值 實測值 計算值 0.49 — 20 — 0 — — 62.5+3.13 0 — 0 — 0.49 62.5+3.13 60 20 30 0 0.98 — 25 一' 25 — — 125+6.25 30 — 0 — 0.98 125+6.25 75 47.5 50 25 實例24 :依萌發後試驗法施用之混合物14.280對抗BRAPL與 ABUTH之除草作用 施用率(g/ha) 對抗BRAPL之除草 對抗ABUTH之除草 作用 作用 1.14 bl0.3 實測值 計算值 實測值 計算值 0.49 — 10 — 0 — — 62.5 20 - 25 — 0.49 62.5 40 28 95 25 0.98 — 15 — 20 — — 125 50 — 65 — 0.98 125 60 57.5 95 72 92- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210x 297公釐)
線 1252078 A7 B7 五、發明説明(85 ) 實例25 ·•依萌發後試驗法施用之混合物14.279對抗SETFA與 GALAP之除草作用 施用率(g/ha) 對抗SETFA之除草 作用 對抗GALAP之除草 作用 1.14 bll.l 實測值 計算值 實測值 計算值 0.49 - 20 — 0 — — 62.5 0 — 0 — 0.49 62.5 40 20 20 0 0.98 — 25 — 25 — — 125 10 — 0 — 0.98 125 50 32.5 50 25 實例26 :依萌發後試驗法施用之混合物14.300對抗COMBE之 除草作用 施用率(g/ha) 對抗COMBE之除草作用 1.14 bl5.1 實測值 計算值 1.95 — 0 — — 125 0 — 1.95 125 40 0 3.91 — 40 — — 250 0 — 3.91 250 60 40 安全劑作用 下列實例中,依萌發後試驗法施用混合物。因此,先播種 試驗植物,覆上一薄層土壤。之後(亦即試驗植物萌發之前) 依指定施用率噴灑根據本發明混合物之水性噴灑液至土壤 上。依上述萌發後試驗法,試驗期為21天。相較於未處理之 對照組(0%損傷),採用0至100%之等級,評估所造成之損傷。 若使用含有安全劑C)之根據本發明混合物對作物所造成 之損傷小於不含安全劑C而使用活性化合物A或活性化合物A 與B所造成之損傷時,則表示具有安全劑作用。 -93- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1252078 A7 B7 五、發明説明(86 ) 實例27 ··混合物7.314對抗PQAPR與TRFPR之除草作用及對 TRZAW之劑作用 施用^ ^ (g/ha) 對作物TRZAW 對抗POAPR之 除草作用 對抗TRFPR之 除草作用 1.7 c.l Λί备害 200 一 _ _1〇 98 100 — 200 0 5 200 200 .. 95 100 400 — ._35 98 100 — 400 ,_ 0 0 5 400 卜400 __15 98 100 實例28:混合物8.314對抗卩〇八?11與丁11??11之除草作用及對 TRZAW之劑作用 施用4 Ρ- (g/ha) 對作物TRZAW 之傷害 對抗POAPR之 除草作用 對抗TRFPR之 除草作用 1.8 c.l 200 一 30 98 100 — 200 0 0 5 200 200 10 98 100 400 — 65 100 100 — 400 〜0 0 5 400 400 20 100 100 -94- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)

Claims (1)

  1. ^m〇878號專利申請案 _ 文申請專利範圍替換本(94年10月歡 A8 B8
    申請專利範圍 1. 一種除草活性組合物,其包含: A)至少一種式I苯基尿嘧啶化合物
    (I) 其中代號R^R7如下述定義: Rl 為曱基或nh2; R 為 C1-C2- 1¾ 坑基; r3 為氫或鹵素; r4 為_素或氰基; r5 為氫; r6、R7分別獨立為氫、crc6-烷基、crc6-婦基、c3-C6-玦基、 與/或其至少一種農業上可接受之鹽; 與至少另一種選自下列之活性化合物: B) M)至bl5)類除草劑: bl)脂質生合成抑制劑; ,b2)乙醯基乳酸酯合成酶抑制劑(ALS抑制劑); b3)光合作用抑制劑; b4)原還原卟啉-IX氧化酶抑制劑; b5)漂白劑除草劑; b6)烯醇丙酮醯基莽草酸鹽3_磷酸合 成駟抑制劑 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇X 297公釐) 1252078 - B8 C8 __ D8 六、申請專利範園 (EPSP抑制劑); b7)麵醯胺合成酶抑制劑; b8) 7,8-二氫蝶酸鹽合成酶抑制劑(DHP抑制劑); b9)有絲分裂抑制劑; blO)極長鏈脂肪酸之合成抑制劑(VLCFA抑制劑); bll)纖維素生合成抑制劑; bl2)去偶合劑除草劑; bl3)植物生長素除草劑; bl4)植物生長素傳送抑制劑; bl5)選自下列各物組成之群中之其他除草劑:苯索 普(benzoylprop)、伏爛普(flamprop)、伏爛普-μ、溴汰 (bromobutide)、氯伏諾(chlorflurenol)、喜滅靈 (cmmethylin)、美達龍(methyldymron)、抑本赛(etobenzanid) 、福赛明(fosamine)、滅丹(metam)、必汰卡(pyributicarb) 、樂克芬(oxaziclomefone)、達索(dazomet)、三伏爛 (triaziflam) 與甲基溴化物;及 C)選自下列之安全劑:本賽克(benoxacor)、克昆賽(cloquintocet) 、賽滅寧(cyometrinil)、二氯滅(dichlormid)、二環能 (dicyclonon)、二狄烈(dietholate)、芬克峻(fenchlorazole)、芬 克靈(fenclorim)、魯拉哇(flurazole)、伏芬寧(fluxofenim)、 伏拉口坐(furilazole)、抑得芬(isoxadifen)、米芬比(mefenpyr) 、米芬能(mephenate)、萘酸 Sf (naphthalic anhydride)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯基)-1,3-哼唑啶、4-(二氯乙醯基)-1-氧雜斗氮雜螺環[4.5]癸烷與哼本尼(oxabetrinil), -2- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐). 1252078 、申請專利範園 活性化合物之農業上可接受之 與c之農業上可接森、/ 1 /性化合物B 有一幾基。了生物’但其限制條件為其具 20 :::請專利範園第1項之組合物’其中式1中代號Rl至R7 刀別獨立如下述定義·· ^ 為甲基或NH2 ; R2 為三氟甲基; ^ 為虱、氟或氯; R 為1^素或氰基; R5為氫; 3 刀別獨1為氫、Ci-Q-烷基、C3^6*·烯基或CrC6-炔基 ,據申叫專利範圍第2項之組合物,其中式I中代號Ri至R7 分別獨立如下述定義: Rl 為甲基; R 為三氟甲基; R3 為氟 R 為氯 R5 為氳 R、R7分別獨立為Cl_C6_貌基。 根據申请專利範圍第2項之組合物,其中式I中代號R1至R7 分別獨立如下述定義: ^ 為 NH2 ; R2 ' _ 為三氟甲基; R3 為氟; -3- 3) A4規格(210X297公釐). 8 8 8 8 A B c D 1252078 六、申請專利範圍 R4 為氯; R5 為氫; R6、R7分別獨立為CrC6·烷基。 5。根據申請專利範圍第1至4項中任一項之組合物,其包含 至少一種選自下列化合物中之除草劑B : bl)脂質生合成抑制劑:克奇普(chlorazifop)、克定伏 (clodinafop)、克伏(ci〇f0p)、賽赫普(cyhalofop)、地克伏 (diclofop)、芬吟普(fenoxaprop)、芬吟普-P、芬 ρ塞普 (fenthiaprop)、伏其普(fluazifop)、伏其普-p、赫希普 (haloxyfop)、赫希普-P、抑赛普(isoxapyrifop)、滅丹普 (metamifop)、普克(propaquizafop)、克峻普(quizalofop)、克口坐 普-P、奇普(trifop)、亞汰草(alloxydim)、佈希定 (butroxydim)、克定(clethodim)、克普西定(cloproxydim)、賽 定(cycloxydim)、普希定(profoxydim)、希特定(sethoxydim)、 特希定(tepraloxydim)、赛克定(tralkoxydim)、佈烈(butylate) 、賽烈(cycloate)、大烈(diallate)、地普瑞(dimepiperate)、 EPTC、抑普克(esprocarb)、抑赛烈(ethiolate)、抑普靈 (isopolinate)、滅本快(methiobencarb)、稻得壯(molinate)、歐 本卡(orbencarb)、本佈烈(pebulate)、普速克(prosulfocarb)、 速飛烈(sulfallate)、赛本卡(thiobencarb)、狄卡其(tiocarbazil) 、三拉草(triallate)、萬隆(vernolate)、本伏賽(benfuresate)、 抑伏賽(ethofumesate)與本速賴(bensulide); b2) ALS抑制劑·· 醯胺速能(amidosulfuron)、安速能(azimsulfuron)、苯速能 -4- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) A B c D 1252078 六、申請專利範圍 (bensulfuron)、克姆能(chlorimuron)、氯速能(chlorsulfuron)、 辛速能(cinosulfuron)、赛速能(cyclosulfamuron)、抑速能 (ethametsulfliron)、乙氧速能(ethoxysulfbron)、伏速能(flazasulfbron) 、比速能(flupyrsulfuron)、弗速能(foramsulfuron)、海速能 (halosulfhron)、抑麻速能(imazosulforon)、琪速能(iodosulfuron) 、滅速能(mesosulfuron)、甲速能(metsulfuron)、尼速能 (nicosulfUron)、p号速能(oxasulfuron)、比靈速能(primisulfuron) 、普速能(prosulfuron)、p比唾速能(pyrazosulfuron)、靈速能 (rimsulfuron)、速特能(sulfometuron)、磺基速能 (sulfosulfuron)、嘧吩速能(thifensulfuron)、三速能 (triasulfuron)、三本能(tribenuron)、三氟氧速能(trifloxysulfliron) 、三伏速能(trifkisulfliron)、三特速能(tritosulfuron)、抑麻本 (imazamethabenz)、抑麻斯(imazamox)、抑麻克(imazapic)、 抑麻比(imazapyr)、抑麻肯(imazaquin)、抑麻特(imazethapyr) 、克速爛(chloransulam)、達速爛(didosulam)、伏速爛 (florasulam)、伏滅速爛(flumetsulam)、滅速爛(metosulam)、 本速爛(penoxsulam)、必比克(bispyribac)、比密克 (pyriminobac)、丙氧基卡巴松(propoxycarbazone)、伏卡松 (fbcarbazone)、必本辛(pyribenzoxim)、必達烈(pyriftalid)與 p比 硫克(pyrithiobac); b3)光合作用抑制劑: 亞通(atraton)、草脫淨(atrazine)、草殺淨(ametryn)、亞普 淨(aziprotryne)、殺淨(cyanazine)、赛拿淨(cyanatryn)、克淨 (chlorazine)、赛普淨(cyprazine)、地滅淨(desmetryne)、滅特 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 8 8 8 8 A BCD 1252078 六、申請專利範圍 淨(dimethametryne)、地普淨(dipropetryn)、抑拿淨(eglinazine) 、抑普淨(ipazine)、滅普淨(mesoprazine)、滅通(methometon) 、滅特普淨(methoprotryne)、普賽淨(procyazine)、普格淨 (proglinazine)、普滅同(prometon)、普滅淨(prometryne)、普 淨(propazine)、希特淨(sebuthylazine)、希滅同(secbumeton) 、西麻淨(simazine)、西滅同(simeton)、西滅淨(simetryne) 、特佈同(terbumeton)、特佈淨(terbuthylazine)、特淨 (terbutryn)、三淨(trietazine)、亞赛二酮(ametridione)、亞佈 辛(amibuzin)、赫辛酮(hexazinone)、異甲硫辛(isomethiozin) 、美它松(metamitron)、滅必淨(metribuzin)、佈麻西 (bromacil)、艾西(isocil)、理納西(lenacil)、特巴西(terbacil) 、佈必松(brompyrazon)、克達松(chloridazon)、達美塔松 (dimidazon)、地美達凡(desmedipham)、芬索凡(phenisopham) 、芬達凡(phenmedipham)、乙基芬達凡、本赛有龍 (benzthiauron)、本有龍(buthiuron)、抑特龍(ethidimuron)、抑 有龍(isouron)、滅本有龍(methabenzthiauron)、莫抑有龍 (monoisouron)、特有龍(tebuthiuron)、賽伏龍(thiazafluron)、 安速龍(anisuron)、佈特龍(buturon)、克饰能(chlorbromiiron) 、克里能(chloreturon)、克特能(cholrotoluron)、克速能 (chloroxuron)、達速能(difenoxuron)、達伏能(dimefuron)、達 有龍(diuron)、芬有龍(fenuron)、伏特龍(fluometuron)、伏有 龍(fluothiuron)、異特龍(isoproturon)、理有龍(linuron)、美 賽龍(methiuron)、美速龍(metobenzuron)、美佈龍 (metobromuron)、美有龍(metoxuron)、莫林龍(monolinuron) -6 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 8 8 8 8 A B c D 1252078 六、申請專利範圍 、莫有龍(monuron)、尼有龍(neburon)、帕伏龍(parafluron)、 芬本速龍(phenobenzuron)、西有龍(siduron)、特伏龍 (tetrafluron)、賽有龍(thidiazuron)、賽克(cyperquat)、地克 (diethamquat)、地芬克(difenzoquat)、汰克(diquat)、莫發克 (morfamquat)、巴拉刈(paraquat)、佈尼(bromobonil)、溴尼 (bromoxynil)、氯尼(chloroxynil)、歐尼(iodobonil)、碘尼 (ioxynil)、安卡松(amicarbazone)、溴芬辛(bromofenoxim)、 伏滅辛(flumezin)、滅達吐(methazole)、本達隆(bentazone)、 除草靈(propanil)、本達克(pentanochlor)、必汰草(pyridate) 、及必達伏(pyridafol); b4)原還原叫、淋-IX氧化酶抑制劑:亞喜芬(aciflurofen)、必 芬諾(bifenox)、克喜芬(chlomethoxyfen)、克特芬 (chlomitrofen)、乙氧芬(ethoxyfen)、氟地芬(fluorodifen)、伏 蓋芬(fluroglycofen)、氟硝芬(fluronitrofen)、伏賽芬 (fomesafen)、伏西芬(furyloxyfen)、赫赛芬(halosafen)、拉 特芬(lactofen)、萘特芬(nitrofen)、硝氟芬(nitrofluorfen)、 歐伏芬(oxyfluorfen)、伏索烈(fluazolate)、必伏芬 (pyraflufen)、乙基辛尼丹(cinidon-ethyl)、伏滅克 (flumiclorac)、伏崎辛(flumioxazin)、伏普平(flumipropyn)、 伏赛特(fluthiacet)、赛達明(thidiazimin)、樂得草(oxadiazon) 、樂得奇(oxadiargyl)、亞芬定(azafenidin)、卡芬松 (carfentrazone)、速芬松(sulfentrazone)、本特松(pentoxazone) 、本地松(benzfendizone)、佈芬西(butafencil)、必克尼 (pyraclonil)、普發口坐(profluazol)、伏芬比(flufenpyr)、伏怕 -7- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐). A B c D 1252078 申請專利範圍 西(flupropacil)、尼克芬(nipyraclofen)與特普滅(etnipromid) , b5)漂白劑除草劑:滅伏松(metflurazon)、諾伏松(norflurazon) 、伏肯(flufenican)、大伏肯(diflufenican)、必克(picolinafen) 、必達滅(beflubutamid)、伏力酮(fluridone)、獻氯酮 (flurochloridone)、伏塔蒙(flurtamone)、滅三酮(mesotrione)、 速克三酉同(sulcotrione)、抑氣妥(isoxachlortole)、抑氟妥 (isoxaflutole)、苯索芬(benzofenap)、ρ比 口坐烈(pyrazolynate)、p比 口坐芬(pyrazoxyfen)、本拜隆(benzobicyclon)、亞滅口坐(amitrole) 、克麻松(clomazone)、克尼芬(aclonifen)、4-(3-三氟甲基 苯氧基)-2-(4-三氟甲基苯基)嘧啶,及式II 3-雜環基取 代之苯甲醯基衍生物
    R10 (II) 其中代號R8至R13如下述定義: R、R 為氮、画素、基、鹵燒基、C】-C6-烷氧基、crc6- i、)完氧基、crc6-燒硫基、crc6-燒基亞續si基或CpC6-:^基橫醯基; R9 為選自下列各物組成之群中之雜環基:嘧唑-2-基、嘧唑-4-基、噹唑-5-基、異哼唑各基、異 哼唑斗基、異哼唑-5-基、4,5-二氫異嘮唑-3-基 、4,5-二氫異吟唑-4·基與4,5-二氫異吟唑-5·基, 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇χ297公釐). ABCD 1252078 六、申請專利範圍 其中這九個基團可未取代或經下列基團單取 代或多取代:i素、CrCr烷基、CrC4-烷氧基 、CrC4-自烷基、CrC4·自烷氧基或CrC4-烷硫基 R11 為氫、鹵素或CrC6-坑基; R12 為 C]-C6-燒基; R13 為氫或CrC6-烷基; b6) EPSP合成酶抑制劑:嘉磷塞(glyphosate); b7)魏醯胺合成酶抑制劑:古伏辛(glufosinate)與必爛伏 (bilanaphos); b8) DHP合成酶抑制劑:亞速爛(asulam); b9)有絲分裂抑制劑· 苯伏靈(benfluralin)、佈達靈(butralin)、二硝胺(dinitramine) 、抑伏靈(ethalfluralin)、氟氯靈(fluchloralin)、異丙靈 (isopropalin)、甲丙靈(methalpropalin)、尼賽靈(nitralin)、歐 殺靈(oryzalin)、施得圃(pendimethalin)、普胺(prodiamine)、 普伏靈(profluralin)、三福林(trifluralin)、甲基安福斯 (amiprofos-methyl)、佈滅斯(butamifos)、二硫卩比(dithiopyr)、 口塞口坐卩比(thiazopyr)、普酸胺(propyzamide)、地坦(tebutam)、 克塔(chlorihal)、卡本酿胺(carbetamide)、克佈凡(chlorbufam)、 克普凡(chlorpropham)與普凡(propham); blO) VLCFA抑制劑:乙龜拉草(acetochlor)、拉草(alachlor)、丁 基拉草(butachlor)、丁婦拉草(butenachlor)、地拉草 (delachlor)、達乙特(diethatyl)、二甲基拉草(dimethachlor)、 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐). A BCD 1252078 六、申請專利範圍 大滅醯胺(dimethenamid)、大滅醯胺-P、滅克(metazachl〇r) 、滅多草(metolachlor)、S-滅多草、普特拉草(pretilachlor) 、雷蒙得(propachlor)、普克(propisochlor)、普納克(prynachlor) 、特布克(terbuchlor)、殺克(thenylchlor)、西拉草(xylachlor) 、艾拉草(allidochlor)、CDEA、抑普莕(epronaz)、大芬滅 (diphenamid)、莕普驢胺(napropamide)、審普醯替苯胺 (naproanilide)、必特滅(pethoxamid)、伏芬賽(flufenacet)、美 納特(mefenacet)、芬赛醯胺(fentrazamide)、安力伏(anilofos) 、必伏斯(piperophos)、卡芬唑(carfenstrole)、印達芬 (indanofan)與奇達芬(tridiphane); bll)纖維素生合成抑制劑:二氯本(dichlobenil)、氯p塞醯胺 (chlorthiamid)、艾殺本(isoxaben)與伏散(flupoxam); bl2)去偶合劑除草劑:地芬蕃(dinofenate)、地語普(dinoprop) 、地諾散(dinosam)、地諾賽(dinoseb)、地諾特(dinoterb)、 DNOC、抑諾芬(etinofen)與滅諾特(medinoterb); bl3)生長激素除草劑:克普(ci〇meprop)、2,4-d、2,4,5-T、MCPA 、硫乙基MCPA、達克普(dichlorprop)、達克普-Ρ、滅克 普(mecoprop)、滅克普-ρ、254-DB、MCPB、克爛本 (chloramben)、汰克草(dicamba)、2,3,6-TBA、齊汰草 (tricamba)、楂克(quinclorac)、楂滅克(quinmerac)、克烈 (clopyralid)、伏比(f[ur〇xypyr)、皮克爛(pici〇ram)、三氯比 (triclopyr)與苯 p坐林(benazolin); bl4)生長激素傳送抑制劑··納得爛(naptaiam)、達紛比 (diflufenzopyr); -10- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐).
    8 8 8 8 A B c D 1252078 六、申請專利範園 bl5)苯索普(benzoylprop)、伏爛普(flamprop)、伏爛普-M、溴 汰(bromobutide)、氯伏諾(chlorflurenol)、喜滅靈(cinmethylin) 、美達龍(methyldymron)、抑本賽(etobenzanid)、福赛明 (fosamine)、滅丹(metam)、必汰卡(pyributicarb)、樂克芬 (oxaziclomefone)、達索(dazomet)、三伏爛(triaziflam)與甲 基溴化物; 除草劑B之農業上可接受之鹽及其農業上可接受之衍生 物,但其限制條件為其具有一羧基。 6.根據申請專利範圍第5項之組合物,其中除草劑B係選自 下: bl)克奇普(chlorazifop)、赛赫普(cyhalofop)、地克伏(diclofop) 、芬p号普(fenoxaprop)、芬崎普-P、伏其普(fluazifop)、伏 其普-P、赫希普(haloxyfop)、赫希普_P、滅丹普(metamifop) 、克峻普(quizalofop)、克嗤普-P、亞汰草(alloxydim)、佈 希定(butroxydim)、克定(clethodim)、克普西定(cloproxydim) 、賽定(cycloxydim)、普希定(profoxydim)、希特定 (sethoxydim)、特希定(tepraloxydim)、賽克定(tralkoxydim); b2) 61 胺速能(amidosulfuron)、安速能(azimsulfuron)、苯速能 (bensulfuron)、克姆能(chlorimuron)、氯速能(chlorsulfuron) 、辛速能(cinosulfuron)、賽速能(cyclosulfamuron)、抑速能 (ethametsulibron)、乙氧速能(ethoxysulfiiron)、伏速能(flazasulforon) 、比速能(flupyrsulfuron)、弗速能(foramsulfuron)、海速能 (halosulfuron)、抑麻速能(imazosulfuron)、石典速能 (iodosulfuron)、滅速能(mesosulfuron)、甲速能(metsulfuron) -11 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) A BCD 1252078 六、申請專利範圍 、尼速能(nicosulfuron)、p号速能(oxasulfuron)、比靈速能 (primisulfUron)、普速能(prosulforon)、p比口坐速能(pyrazosulftiron) 、靈速能(rimsulfuron)、速特能(sulfometuron)、績基速能 (sulfosulforon)、π塞吩速能(thifensulforon)、三速能(triasulfuron) 、三本能(tribenuron)、三氟氧速能(trifloxysulfuron)、三伏 速能(triflusulfuron)、三特速能(tritosulfuron)、丙氧基卡巴 松(propoxycarbazone)、伏卡松(flucarbazone)、抑麻本 (imazamethabenz)、抑麻斯(imazamox)、抑麻克(imazapic)、 抑麻比(imazapyr)、抑麻肯(imazaquin)、抑麻特 (imazethapyr)、克速爛(chloransulam)、達速爛(diclosulam)、 伏速爛(florasulam)、伏滅速爛(flumetsulam)、滅速爛 (metosulam)、本速爛(penoxsulam)、必比克(bispyribac)、必本 辛(pyribenzoxim)、必達烈(pyriftalid)、ρ比硫克(pyrithiobac)與 比密克(pyriminobac); b3)草脫淨(atrazine)、殺淨(cyanazine)、西麻淨(simazine)、特 佈淨(terbuthylazine)、赫辛酮(hexazinone)、美它松 (metamitron)、滅必淨(metribuzin)、安卡松(amicarbazone)、 克達松(chloridazonl)、克佈能(chlorbromuron)、克特能 (cholrotoluron)、達有龍(diuron)、異特龍(isoproturon)、理 有龍(linuron)、滅本有龍(methabenzthiamOn)、除草靈 (propanil)、溴尼(bromoxynil)、琪尼(ioxynil)、本達隆 (bentazone)、必汰草(pyridate)、地芬克(difenzoquat)、汰克 (diquat)、巴拉別(paraquat); b4)亞喜芬(aciflurofen)、伏蓋芬(fluoroglycofen)、赫赛芬 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210x 297公釐)
    ABCD 1252078 六、申請專利耗圍 (halosafen)、拉特芬(lactofen)、歐伏芬(oxyfluorfen)、伏索 烈(fluazolate)、必伏芬(pyraflufen)、乙基辛尼丹(cinidon-ethyl)、伏滅克(flumiclorac)、伏 p咢辛(flumioxazin)、伏赛特 (fluthiacet)、樂得草(oxadiazon)、樂得奇(oxadiargyl)、亞芬 定(azafenidin)、卡芬松(carfentrazone)、速芬松(sulfentrazone) 、本特松(pentoxazone)、本地松(benzfendizone)、佈芬西 (butafencil)、必克尼(pyraclonil)、普發吐(profluazol)、伏芬 比(flufenpyr)、尼克芬(nipyraclofen); b5)諾伏松(norflurazon)、大伏肯(diflufenican)、必克加〇〇1丨1^611) 、必達滅(beflubutamid)、伏力酮(fluridone)、獻氯酮 (flurochloridone)、伏塔蒙(flurtamone)、滅三酮(mesotrione)、 速克三酮(sulcotrione)、抑氯妥(isoxachlortole)、抑氟妥 (isoxaflutole)、苯索芬(benzofenap)、p比 口坐烈(pyrazolynate)、 p比口坐芬(pyrazoxyfen)、本拜隆(benzobicyclon)、克麻松 (clomazone)、4-(3-三氟甲基苯氧基)-2-(4-三氟甲基苯基) 嘧啶、[2-氯-3-(4,5-二氫-3-異哼唑基)-4-(甲磺醯基)苯 基](5-羥基小甲基-1H-吡唑4-基)甲酮、[3-(4,5-二氫-3-異 呤唑基)-2-甲基4-(甲磺醯基)苯基](5-羥基小甲基-1H-吡 唑-4-基)甲酮、[2-氯-3-(3-曱基-5-異哼唑基)-4·(甲基磺醯 基)苯基](5·羥基小甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮與(5-羥基小 甲基-1H-吡唑4·基)[2-甲基-3-(3-甲基-5-異嘮唑基)-4-(甲 基磺醯基)苯基]甲酮; b6)嘉鱗塞(glyphosate); b7)古伏辛(giufosinate); -13- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐). A B c D 1252078 六、申請專利範圍 b9)苯伏靈(benfluralin)、佈達靈(butralin)、二硝胺(dinitramine) 、抑伏靈(ethalfluralin)、歐殺靈(oryzalin)、施得圃 (pendimethalin)、三福林(trifluralin)、普醯胺(propyzamide); blO)乙醯拉草(acetochlor)、拉草(alachlor)、丁 基拉草(butachlor) 、大滅醯胺(dimethenamid)、大滅醯胺-P、滅克 (metazachlor)、滅多草(metolachlor)、S-滅多草、必特滅 (pethoxamid)、普特拉草(pretilachlor)、雷蒙得(propachlor)、 普克(propisochlor)、殺克(thenylchlor)、伏芬赛(flufenacet)、 美納特(mefenacet)、芬賽醯胺(fentrazamide)、卡芬唑 (carfenstrole)、印達芬(indanofan); bll)二氯本(dichlobenil)、氯 p塞酿胺(chlorthiamid)、艾殺本 (isoxaben)與伏散(flupoxam); bl3) 2,4-D、2,4-DB、達克普(dichlorprop)、達克普-P、MCPA、 MCPB、滅克普(mecoprop)、滅克普-P、汰克草(dicamba)、 楂克(quinclorac)、楂滅克(quinmerac)、克烈(clopyralid)、伏 比(fluroxypyr)、皮克爛(picloram)、三氯比(triclopyr)與苯口坐 林(benazolin); bl4)達紛比(diflufenzopyr); bl5)〉臭汰(bromobutide)、喜滅靈(cinmethylin)、美達龍 (methyldymron)、樂克芬(oxaziclomefone)、三伏爛(triazifkm) 上述活性化合物B之農業上可接受之鹽及活性化合物b之 農業上可接受之衍生物,但其限制條件為其具有一羧基。 7.根據申請專利範圍第5項之組合物,其包含至少一種式η -14· 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X297公釐) ' ' 1252078 申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 1雜環基取代之苯甲醯基衍生物,其中代號r8sr】3如下 述定義: R為鹵素或C1<V烷基; R為選自下列各物組成之群中之雜環基:異呤唑基 、異崎峻-5-基、4,5-二氫異啰唑各基,其中這三個基 圏可未取代或經下列基團單取代或多取代:南素、 ckv燒基或CrCrli烷基; R 為C1-C4-垸基橫醯基; RU為氫; ^ 為C】-C4_:fe基; r13為氫。 8·根據申請專利範圍第1至4項中任一項之組合物,其包含 至少一種選自下列各物組成之群中之安全劑C :本賽克 (ben〇xacor)、克昆賽(d〇quint〇cet)、達克滅(—i〇rmid)、芬克 唾(fenchlorazole)、芬克靈(fencl〇rim)、伏芬寧(flux〇fenim)、伏 拉唑(funlazole)、抑得芬(is〇xadifen)、米芬比(脱制㈣、2,2,5_ 二甲基-3-(二氯乙醯基)_l53_p号唑啶、4_(二氯乙醯基)小氧 4 4氮#螺環[4.5]癸燒與17号本尼(〇:^^1^11丨1)、其農業上可 接受之鹽與若化合物具有羧基時,亦包括其農業上可接 受之衍生物。 9·根據令請專利範圍第丨至4項中任一項之組合物,其中成 分A與成分B之重量比在10:1至1:5〇〇之範圍内。 10·根據申請專利範圍第!至4項中任一項之組合物,其中成 分A與成分C之重量比在i〇:i至ι:1〇之範圍内。 -15- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) χ252〇78 圍 申請專利範 •根據申請專利範圍第丨至4項中任一項之組合物,其中成 分3與成分C之重量比在50:1至ι:1〇之範圍内。 •根據申請專利範圍第丨至4項中任一項之呈保護作物組合 2形式足組合物,其中另包含至少一種惰性液態與/或固 怨載劑,若需要時使用之至少一種界面活性劑,及若適 當時使用之習知輔劑。 U•根據申請專利範圍第丨至4項中任一項之調配成雙成分之 保4作物組合物,其包含以活性化合物A、液態或固態 載劑、及若適當時使用之一種或多種界面活性劑作為第 種成分,及第二種成分,其包含至少另一種選自:除 草劑B與安全劑c中之活性化合物、液態或固態載劑、及 若適當時使用之一種或多種界面活性劑。 14· 一種控制不要之植物生長之方法,其包括使除草有效量 之根據申請專利範圍第1至13項中任一項之組合物作用 在植物、其所在地或種子上。 以根據中請專利範圍第14項之方法,其中在不要之植物萌 發之前、期間與/或之後施用根據申請專利範圍第工至^ 項中任-項之組合物,除草活性成分A)、_c)係同時 按序施用。 16·根據申請專利範圍第15項之方法,其係處理作物及不 之植物之葉部。 17. —種以根據申請專利範圍第〗至13項中任一項之組人物 於控制不要之植物生長上之用途。 18· —種以根據申請專利範圍第丨至13項中任一項之組人物 -16- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公爱) 1252078 申清專利範圍 :穀綱作物中控制不要之植物生長上之用途。 乂種以根據中請專利範圍第1至13項中任〆項之組合物 万、玉米作物與高粱作物中控制不要之植物生長上之用途 乂根據申凊專利範圍第1至13項中任一項之組合物 相作物中控制不要之植物生長上之用途。 21·二種:根據申請專利範圍第1至13項中任一項之組合物 、棉花作⑼、油菜作⑯、大豆作物、馬鈐薯作物、乾豆 落花生作物、及多年生作物中控制不要之植物生 長上之用途。 22· -種以根據申請專利範圍第!至η項中任一項之組合物 於森林中控制不要之植物生長上之用途。 23· 了種以根據申請專利範圍第!至13項中任一項之組合物 万;作物中控制不要之植物生長上之用途,其中該作物因 基□工私與/或育種而對一種或多種除草劑具有抗性。 24, 種以根據申請專利範圍第1至13項中任-項之組合物 於作物中控制不要之植物生長上之用途,其中該作物因 基因工程與/或育種而可抗拒昆蟲侵害。 25. —種以根據申請專利範圍第丨至13項中任一項之除草混 合物於使植物脫水與/或落葉上之用途。 -17 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公赞).
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