TW475931B - A substituted condensed heterocyclic compound - Google Patents

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TW475931B
TW475931B TW087116711A TW87116711A TW475931B TW 475931 B TW475931 B TW 475931B TW 087116711 A TW087116711 A TW 087116711A TW 87116711 A TW87116711 A TW 87116711A TW 475931 B TW475931 B TW 475931B
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dime
pyr
methyl
benzyl
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TW087116711A
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Takashi Fujita
Kunio Wada
Toshihiko Fujiwara
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Sankyo Co
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Description

475931 A7 B7 五、發明説明（^ 本發明 糖作用， 用，5-脂 過氧化體 疏鬆症作 ，癌細胞 合物或其 其製造， 動物以防 制劑，醛 角鯊烯合 劑及血管 物。 〔背景技 目前， 尿病，高 例如多 為有關具有 消炎作用， 氣化酶抑制 增殖活化受 用，白三烯 增殖抑制作 藥理容許鹽 將上述化合 治糖尿病等 糖還原酶抑 成抑制劑， 緊縮素轉換 優異胰島素抵抗性 免疫調節作用，醛 作用，過氧化脂質 體（以下稱PPAR)活 素拮抗作用，脂肪 用，鈣拮抗作用之 ，以其為有效成分 物或其藥理容許鹽 之方法，或配合α 制劑，雙胍劑，史 纖維蛋白条化合物 酶抑制剛之至少一 改善作用，降血 糖還原酶抑制作 生成抑制作用， 化作用，抗骨質 細胞化促進作用 取代稠合雜環化 之醫藥組成物及 有效量投與溫血 -《萄糖甘酶抑 逹定条化合物， ，LDL異化促進 種而成醫藥組成 瞎唑啶条化合物及鸣唑啶条化 脂血症等種種疾病之防治劑之 數有降血糖作用之噠唑啶条化 合物等可當作糖 報告。 合物掲示於Che® 部 中 A a 導 消 t： U η ϋ 卬
Pharffl· Bull. ,3 0, 3 5 8 0 - 3 6 0 0 ( 1 9 8 2 ) , prog. Clin. Biol Res . , 2 6 5 , 177-192(1988) , Diabetes , 37(11)，1549- 1558(1988)，Arzneim-Prosch. ,40(1) , 37-42(1990)， EP0441605A號等 0 對高脂血症之瞎唑啶条化合物之作用報告於D i a b e t e s， 40(12)，1669-1674(1991), Am. J . Physiol .,2 6 7 ( 1 Pt 1)， E95-F 1 0 1 ( 1 9 9 4 )， Diabetes, 43(10)， 1 2 0 3 - 1 2 1 0 (讀先閱讀背面之注意事項再瑣寫本頁)
本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 475931 • ΑΊ _Β7______ 五、發明説明（> ) ( 1 9 9 4 )等。 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 對耐糖功能不全及胰島素抵抗性之_唑啶条化合物之 作用報告於 Arzneifii-Forsch，40(2 Pt 1)，156-162(1990) ,Matabolism, 4 0 ( 1 0 ), 1 0 2 5 - 1 2 3 0 ( 1 9 9 1 ) , Diabetes, 43(2)，2 0 4 - 2 1 1 ( 1 9 9 4 )^ 〇 又近年不伴隨耐糖功能不全而有胰島素抵抗性之正常 人會發生糖尿病，及改善胰島素抵抗性之醫藥可當作如 上述正常人發生糖尿病之預防劑之報告N· Engl· J·
Med. ,331(18), 1226-1227(1994)〇 對高血壓之瞎唑啶条化合物之作用報告於M e t a b ο 1 i s m， 42(1)，75 〜80(1993), Αία . J . Physiol. ,265(4 Pt 2) ,R726-R732(1993) , Diabetes .,4 3 ( 2 ), 2 0 4 - 2 1 1 ( 1 9 9 4 ) 等。 對寇狀動脈疾病之喀唑啶条化合物之作用報告於A m · J. Physiol . , 2 6 5 ( 4 Pt 2), R 7 2 6 - R 7 3 2 ( 1 9 9 3 ), Hypertension, 24(2), 170-175(1994)等〇 對動脈硬化症之睹唑啶条化合物之作用報告於A· · J · Physiol·，265(4 Pt 2)，R726-R732(1993)等。 ^ % CC 於 ο 告01 領 Π 0 .1 ϊ Γ 用 C JC.ο •ftd 之 E 物， 合 4 化99 条(1 啶82 2 la2 pt9- 之 2 質2 液), 5 惡{ f 5 β 3 等 中 物 合 化 条 啶號ΐ. 唑"彳 S二等 之07纟號 用 \ 2 作 9 糖WO 血於 ο 2 降示G 9 6 ο 有掲 ΙΛ W 具物7 於 在合 ο 示 化Ε 掲 號 耱 0 降 有 啶 唑 501Γ 0 之 ’用 物 之 合 基 化 環，酮 雜號一一 1 A * 有 ο 4
本紙張尺度逍州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（4 ) 有降血糖作用而有3，5 -二氣鸣二唑啶-2 -基甲苯基之 化合物或有N -羥脲基之化合物掲示於W 0 9 2 / Q 3 4 2 5 A號。 又在E P G 0 6 7 6 3 9 8 A號掲示惟一例示化合物5 - { 4 -〔 5 -(3,5_二-第三丁基-4 -羥苯硫基）-3 -甲基- 3H -眯唑駢 〔4,5-b〕Btfc啶-2-基甲氧基〕苄基} »塞唑啶_2,4_二國 〔發明之掲示〕 本發明者們長年就一条列取代稠合雜環化合物之合成 及其藥理活性之結果，發現具有新穎結構之取代稠合雜 環化合物具有優異胰島素抵抗性改善作用，降血糖作用 ，消炎作用，免疫調節作用，醛糖還原酶抑制作用，5 -脂氧化酶抑制作用，過氧化脂質生成抑制作用，PP AIT® 化作用，抗骨質疏鬆症作用，白三烯素拮抗作用，脂肪 細胞化促進作用，癌細胞增殖抑制作用，鈣拮抗作用副 作用也少，且脂溶性高等特徵，終< 於完成本發明。 本發明之其他目的為提供以上述取代稠合雜環化合物 或其藥理容許鹽為有效成分而能由上述作用來改善之疾 病，如糖尿病，高脂血症，肥滿症，耐糖功能不全，高 血壓，脂肪肝，糖尿病併發症（如視網膜症，腎症，神經 症，白内障，冠狀動脈症等），動脈硬化，妊娠糖尿病， 多囊胞卵藥症候群，心血管性疾病（如絶血性心臟病等） ，粥性動脈硬化症或絶血性心臟病所引起之細胞損傷（如 由腦中風引起之腦損傷等），痛風，炎症性疾病（如骨關 節炎，疼痛，發熱，風濕性關節炎，炎症性腸炎，痤瘡 ，曬傷，乾癖，濕疹，過敏症，氣喘，G I潰瘍，惡液質 本紙張尺度適ffl中围國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (謂先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) «裝.
、1T -1¾ 475931 A7 B7 五、發明説明（4 ，自身免疫症，胰炎等），癌，骨質疏鬆症，白内障等 之防治劑。 本發明之其他目的為提供上述取代稠合雜環化合物或 其藥理容許鹽，具有優異胰島素抵抗性改善作用，降血 糖作用，消炎作用，免疫調節作用，醛糖還原酶抑制作 用，5 -脂氧化酶抑制作用，過氧化脂質生成抑制作用， P PAR活化作用，抗骨質疏鬆症作用，白三烯素拮抗作用 ，脂肪細胞化促進作用，癌細胞增殖抑制作用，鈣拮抗 作用（尤宜糖尿病或糖尿症併發症之防治劑。 本發明為如下式（I )取代稠合雜璟化合物或其藥理容 許鹽 (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 «装.
Ri- R2 R3 (I) 訂
經浐部中-A打率h 5消於合竹^•卬f 式中、 β 1為 又或式 (II) 可有1
本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7五、發明説明（厂） ϋ5為Η或選自取代基α之基， R6為H， Ci-6烷基，可有1〜3個選自取代基>5之 基取代之C 6-10芳基或可有1〜3個選自取代基之基取 代之C 7-16芳烷基， D為0或S， E為有C Η之基或N〕， R2為Η或選自取代基α之基， R 3為
0Η (IV-5) Α為C i - s伸烷基， B為0或S， 但5- {4_〔5-(3，5-二-第三丁基-4-經苯硫基）- 3-甲 基_ 3 Η -咪唑駢〔4，5 - b〕吡啶-2 -基甲氧基〕苄基}睹唑 啶-2，4 -二酮除外。 <取代基α > 鹵素；經基；C 1 - 6院基；鹵C 1 - 6院基；C 1 - 6院氧 本紙張尺度i〇]中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 衣· 丁 -吞 475931 A7 B7 五、發明说明u ) 基；c i _ 6烷硫基·，可有選自取代基r之基取代之胺基； 可有選自取代基泠之基1〜3取代之C 3 - i〇環烷基，C 6 _10 芳基，C 7-16芳烷基，C 6-10芳氧基，C 7-16芳烷氧基及 C 6-10芳硫基；C i -7脂族醯氧基·，含N 4〜7員飽和雜環 基；含N 5〜6員芳族雜環基；硝基；及氰基， <取代基彡> 鹵素，羥基，C ! - e烷基，鹵C i - 6烷基，C i - 6烷氧 基，可有選自取代基y之基取代之胺基，C 6 _10芳基， 及硝基， <取代基y > c 烷基，可有取代之C 6-10芳基及C 7-16芳烷基， 及醯基（該醯基為C i _ 7脂族醯基，及可有取代之C 7_ u 芳族酸基，C 8_ 12芳脂族醯基，C 環烷羰基及含N 5〜6 員族雜環羰基）。 在取代基α及冷之定義中「鹵素」為F， Cl，Br或I， 宜F或C 1。 在R 6及取代基α及冷之定義中「C i _ 6烷基」乃指 C 6直或分枝烷基，如甲基，乙基，丙基，異丙基， 丁基，異丁基，第二丁基，第三丁基，戊基，異戊基， 2 -甲基丁基，新戊基，1-乙基丙基，己基，4 -甲基戊基 —、3! t ， 3 -甲基戊基，2 -甲基戊基，1 -甲基戊基，3，3 -二甲基 丁基，2, 2 -二甲基丁基，1，卜二甲基丁基，1，2 -二甲基 Λ-j , 1 丁基，1，3 -二甲基丁基，2，3 -二甲基丁基，2 -乙基丁基 | ，{^宜^一烷基，尤宜Ci-2烷基，最好甲基。取代 ίί ，丨 一 8 - 0丨
V 本紙弘又度述扣tK國家樣丰（CNS ) Λ4規格（210Χ297公釐）
(謂先閱讀背面之注意事項再瑣寫本1JC 、1Τ 475931 A7 B7 五、發明説明（？） 基α宜甲基或第三丁基。取代基>8宜甲基，乙基或第三 丁基。 在取代基α及泠之定義中「鹵Ci-s烷基乃指於前述 Ci-6烷基結合1〜3個前述_素，如三氟甲基，三氯甲 基，三溴甲基，二氟甲基，二氯甲基，二溴甲基，氟甲 基，2,2,2 -三氯乙基，2,2,2 -三氟乙基，2 -溴乙基，2-氯乙基，2 -氟乙基，2 -碘乙基，3 -氯丙基，4 -氟丁基， 6-碗己基，2, 2 -二溴乙基，宜鹵Ci-2烷基，尤宜三氟 甲基。 上逑取代基α及冷之定義中「Ci-6烷氧基」乃指前 烷基結合氧之基，如甲氧基，乙氧基，丙氧基， 異丙氧基，丁氣基，異丁氧基，第二丁氧基，第三丁氧 基，戊氧基，異戊氧基，2 -甲基丁氧基，新戊氧基，1 -乙基丙氧基，己氧基，4-甲基戊氧基，3-甲基戊氧基， 2 -甲基戊氧基，3, 3_二甲基丁氧基，2, 2 -二甲基丁氧基 ，1，卜二甲基丁氧基，1，2 -二甲基丁氣基，1，3 -二甲基 丁氧基，2, 3 -二甲基丁氧基，2~乙基丁氣基，宜Cb2 烷基，尤宜甲氧基。 上述取代基α之定義中「C i - 6烷硫基」乃指前述C i _ 6 烷基結合硫之基，如甲硫基，乙硫基，丙硫基，異丙硫 基，丁硫基，異丁硫基，第二丁硫基，第三丁硫基，戊 硫基，異戊硫基，2 -甲基丁硫基，新戊硫基，1-乙基丙 硫基，己硫基，4 -甲基戊硫基，3 -甲基戊硫基，2 -甲基 戊硫基，卜甲基戊硫基，3, 3 -二甲基丁硫基，2, 2 -二甲 -9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 装· 訂 475931 A7 B7 五、發明説明（，） k 基 丁 硫 基 ， 1 , 卜 二 甲 基 丁 硫 基 9 1， 2 - 二 甲 基 丁硫基 5 1 , 3 - .. 甲 基 丁 硫 基 2， 3 - 二 甲 基 丁 硫 基 2 - 乙 基丁硫 基 9 宜 c 1 .-2 :烷硫基， 尤宜甲硫基。 上 述 取 代 基 a 及 β 之 定 義 中 厂 可 在 選 取 白 取代基 7 之 基 取 代 之 胺 基 j 為 可 有 選 白 C 1 • - 1( I)烷基， 可有取代之C 6 - 芳 基 及 C。 ? -11 3芳烷基（ 該 取 代 基 乃 選 白 鹵 素 9 羥基， C 1 .-8 m 基 ， 鹵 C 1 --6 ;烷基， C 1 - 6 烷 氧 基 及 C 1 .細6 :院硫基之1 個 基 取 代 之 C Ί ，-u芳族醯基， C 8 _ 12 芳 脂 族 m 基，C 4 11 環 烷 羰 基 及 含 5八 -6 芳 族 雜 環 羰 基 )而成之取代基7 之 基 相 同 或 相 異 1〜2取 代 之 胺 基 〇 上 述 取 代 基 Ύ 之 定 義 中 厂 C j D烷基」 乃指C 1 _ 10 直 或 分 枝 烷 基 如 前 述 C 1 ;院基， 庚基， 1-甲基己基， 2 - 甲 基 己 基 9 3 - 甲 基 己 基 5 4- 甲 基 己 基 ， 5- 甲 基己基 1 - 丙 基 丁 基 4， 4 - 二 甲 基 戊 基 ’ 辛 基 1 - 甲 基 庚基， 1 - 甲 基 庚 基 > 3 - 甲 基 庚 基 ， 4 - 甲 基 庚 基 > 5 - 甲 基 庚基， 6- 甲 基 庚 基 ， 卜丙 基 戊 基 9 2 - 已 基 己 基 5 5， 5- 二 甲基己 基 9 壬 基 5 3- 甲 基 辛 基 9 4- 甲 基 辛 基 ， 5 - 甲 基 辛 基，6- 甲 基 辛 基 1 -丙 基 己 基 9 2- 乙 基 庚 基 6， 6 - 二 甲 基庚基 癸 基 1 - 甲 基 壬 基 9 3 - 甲 基 壬 基 9 8- 甲 基 壬 基 ，3-乙 基 辛 基 ， 3， 7 - •二 甲 基 辛 基 5 7， 7 - 二 甲 基 辛 基 ， 尤 宜 C 1 - $ 》烷 基 尤 宜 甲 基 丁 基 異 丁基， 戊基， 己基，庚基或 辛 基 〇 上 逑 取 代 基 Ύ 之 定 義 中 厂 可 有 取 代 之 C ί 5 - 1 丨 C,芳基」 之 C 6 - 1 D芳基部分乃指C '6 . -10 芳 基 烴 基 如 苯 基 ，茚基 ， 莆 - 10- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再瑣寫本頁
、1T 475931 A7 B7 五、發明説明（？） 基，宜苯基。 上逑取代基y之定義中「可有取代之c7-ieg烷基」 之c 芳烷基部分乃指前述c 6_10芳基結合在前述c ^6 烷基者，如苄基，萘甲基，茚甲基，二苯甲基，1-苯乙 基，卜苯乙基，1-葉乙基，2 -萘乙基，1-苯丙基，2 -苯 丙基，3_苯丙基，卜萘丙基，2-桊丙基，3-莆丙基，1 -苯丁基，2 -苯丁基，3 -苯丁基，4 -苯丁基，卜萦丁基， 2-萘丁基，3 -萘丁基，4 -萘丁基，5 -苯戊基，5 -桊戊基 ，6~苯己基，6-萘己基，尤宜苄基。 上述取代基y之定義中「Ci_7脂族醯基」乃指Η或 飽和或未飽和C i - 6鏈狀烴，結合在羰基者，如甲醯基， 乙醯基，丙醯基，丁醯基，異丁醯基，戊醯基，異戊醯 基，特戊醯基，己醯基，丙烯醯基，甲基丙烯醯基，丁 烯醯基，宜乙醯基，丙醯基或特戊醯基，尤宜乙醯基。 上逑取代基y中「可有取代之C 7_u芳族醯基」之C 7_n 芳族醯基部分乃指C 6-10芳基結合在羰基者，如苄醯基 ，卜®烷羰基，2-茚烷羰基，卜或2-萘甲醯基，宜苄醯 基或萘甲醯基。 上述取代基y中「可有取代之c 8 _12芳脂族醯基」之 C 芳脂族醯基部分乃指苯基結合在c 2 _6脂族醯基者 ，如苯乙醯基，3 -苯丙醯基，4 -苯丁醯基，5 -苯戊醯基 ，6 -苯己醯基，宜苯乙醯基。 上逑取代基7中「可有取代之C m環烷羰基」之C 4β>11 環烷羰基部分為C 3_10環烷基（可稠合之3〜1Q員飽和環 - 1 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .衣.
、1T 經浐部中呔«.^-/g1h〈 Τ,消費合作扣印繁 475931 A7 B7 五、發明説明（1。） 狀烴基，如環丙基，環丁基，環戊基，環己基，環庚基 ，正莰基，金剛烷基，宜C3_6、環烷基）結合羰基者，如 環丙醯基，環丁醯基，環戊醯基，環己醯基，環庚醯基 ，正莰羰基，金剛羰基，宜C 4 - 7環烷羰基，尤宜璟戊 醯基或環己醯基。 上述取代基y中「可有取代之含N 5〜6員芳族雜環羰 基」之含N 5〜6員芳族雜環羰基部分為含至少一個N， 更可含選自N，〇及S之雜原子之5〜6員芳族雜環（如吡 咯基，B米唑基，吼唑基，三唑基，四唑基，咐啶基，吡 阱基，嘧啶基，嗒阱基，噠唑基，鸣唑基，螬二唑基， 瞎二唑基）結合在羰基者，如吡咯羰基，咪唑羰基，吡 唑羰基，三唑羰基，四唑羰基，菸鹼醯基，異菸鹼醯基 ,毗阱羰基，嘧啶羰基，嗒阱羰基，瞎唑羰基，鸣唑羰 基，鸣二唑羰基，瞎二唑羰基，宜吡啶羰基，尤宜菸鹼 醯基或異菸鹼醯基。 如取代基α及中「可有選自取代基y之基取代之胺 基」有如胺基；甲胺基，乙胺基，丙胺基，異丙胺基， 丁胺基，第二丁胺基，第三丁胺基，戊胺基，己胺基， 二甲胺基，二乙胺基，N -乙基-N-甲胺基，二丙胺基， 二丁胺基，二戊胺基，二己胺基，苯胺基，2 _，3 -或4 -氟苯胺基，2_，3-或4-氯苯胺基，2-，3-或4-溴苯胺基 ，2, 3 -二氟苯胺基，2, 4 -二氟苯胺基，2, 4 -二氯苯胺基 ，卜或2-茚胺基，卜或2-萘胺基，二苯胺基，苄胺基， 2,3_或4-氟苄胺基，2,3-或4-氯苄胺基，2,3_或4-溴苄 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 475931 A7 B7 五、發明説明（"） (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 胺基，2,3-二氟苄胺基，2,4-二氟苄胺基，2,4-二氯芣 胺基，卜或2_萘甲胺基，卜茚甲胺基，卜或2-苯乙胺基 ，1，2_或3-苯丙胺基，4-苯丁胺基，1-苯丁胺基，5-苯 戊胺基，6-苯己胺基，二苄胺基，甲醯胺基，乙醯胺基 ，丙醯胺基，丁醯胺基，異丁醯胺基，戊醒胺基，異戊 醯胺基，特戊醯胺基，己醯胺基，丙烯醯胺基，甲基丙 烯醯胺基，丁烯醯胺基，苄醯胺基，1-§5烷羰胺基，1 -或2 -萘甲醯胺基，2-，3 -或4 -氟苄醯胺基，2-，3 -或4-氯 苄醯胺基，2-，3-或4-溴芣醯胺基，2-，3-二氟苄醯胺基 ，2-，4 -二氟苄醯胺基，2-，4 -二氯苄醯胺基，2-，6 -二 異丙苄醯胺基，4-三氟甲苄醯胺基，4-羥基-3,5-二甲 苄醯胺基，4 -羥基_3, 5 -二第三丁苄醯胺基，卜茚烷羰 胺基，卜或2-萘甲醯胺基，苯乙醯胺基，3-苯丙醯胺基 ，4-苯丁 _胺基，5-苯戊醯胺基，6-苯己醯胺基，2,3-或4 -氟苯乙爾胺基，2, 3 -或4 -氯苯乙_胺基，2,3 -或4-溴苯乙醯胺基，2，3 -二氟苯乙醯胺基，2，4 -二氟苯乙醯 胺基，2，4-二氯苯乙醯胺基，環丙醯胺基，璟丁醯胺基 ，環戊醯胺基，環己醯胺基，毗咯羰胺基，眯唑羰胺基 ，吡唑羰胺基，三唑羰胺基，四唑羰胺基，»鹼醯胺基 ,異菸鹼醯胺基，吡阱羰胺基，嘧啶羰胺基，塔畊羰胺 基，瞎咯羰胺基，鸣唑羰胺基，枵二唑羰胺基，吡二唑 羰胺基，N，N -二乙醯胺基，N -甲醯基己胺基，N -乙 醯基甲胺基，N -乙醯基-乙胺基，N -乙醯基-N-丙 胺基，N-乙醒基丁胺基，N-乙醯基戊胺基，N-乙 -1 3- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 475931 Β7 五、發明説明（) 醯基- N- 己胺基，N -苄_基甲胺基，N -苄醯基-N-乙 胺基，N-苄醯基丙胺基，N-苄醯基丁胺基，N-苄 醯基戊胺基，N-苄醯基-N-己胺基，N-苄醯基-N-苯 胺基，8-芣_基-1^苄胺基，》_4_三氟甲苄基1-2,4-二 氟苄醯胺基，^1-2,4-二氟苄基1_菸鹼醯胺基，13-氯 芣醯基甲胺基，N-3—氯苄醯基-N-己胺基，N-3 -氯苄 醯基-N -乙醯胺基，N-2,4 -二氟苄醯基己胺基，N-2 ，4-二氟苄醯基-N-苯胺基，卜2, 4-二氟苄醒基-N-苯胺 基，N-2,4-二氟苄醯基苯胺基，N-4-三氟甲苄醯基 -N-丁胺基，N-3,5-二第三丁基-4-羥苄醯基-N-己胺基， N-己基1_卜蔡甲醯胺基，N -己基-N-2 -萘甲醯胺基，N -己基苯乙醯胺基，異丁基環庚醯胺基，N-丁基 -1¾鹼醯胺基，N -己基- N- $|鹼醯胺基，Ν-»鹼_基- N-己胺基，宜胺基，有1或2個基取代之胺基（該取代基 可相同或相異而選自C ^10烷基，及可有取代之C ^10芳 基及C7_16芳烷基），或可有選自取代基y之基取代之醯 胺基（該醯胺基乃有上述醯基取代之胺基），尤宜胺基， 一或二C卜10烷胺基，或可取代著C i -10烷基或可有C 7 - 16 芳烷基取代之醯胺基，尤宜胺基，一或二C P1D烷胺基， 或可有取代之C > u芳族醯胺基，C 4 -u環烷羰胺基或含 况5〜6員芳族雜環羰胺基，尤宜胺基，二甲胺基，己胺 基，乙醯胺基，苄醯胺基，3 -氯苯醯胺基，2, 4 -二氟苄 醯胺基，4-羥基-3,5-二第三丁苄醯胺基，萘甲醯胺基， 環戊_胺基，環己醯胺基，菸鹼醯胺基，異菸鹼醯胺基 -1 4 - 本紙張尺度適/fl中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再瑣寫本頁) €衣·
、1T 475931 A7 B7 五、發明説明（ο) ，N -乙醯基-S -己胺基或金剛烷羰胺基。 上逑取代基α中「可有選自取代基>8之基1〜3取代之 C 3_10環烷基之C 3_10環烷基部分同前，宜可有選自取代 基>3之基一取代之C 3 _10環烷基，尤宜可有選自鹵素，羥 基，Ci-6綜基及鹵Ci-6院基之基一取代之C3-IO環院 基，尤宜可有F，C1，羥基，甲基，乙基，第三丁基，三 氟甲基，甲氧基，胺基，甲胺基或二甲胺基一取代之金 剛烷基，最好為金剛烷基。 上述R 6及取代基α中「可有選自取代基之基1〜3 取代之C 6_10芳基」及取代基中「C 8-10芳基」部分同 前，R6宜為可有選自鹵素，羥基，Ci-6烷基及鹵Cn 烷基之基1〜3取代之苯基，尤宜可有選自F，Cl,羥基， 甲基，乙基及三氟甲基之基1取代之苯基。取代基α宜 可有選自取代基办之基一取代之C s-10芳基，尤宜可有 選自鹵素，羥基，C i - 6烷基，鹵C i — 6、烷基，C i - 6烷 氧基或可有取代基7之胺基一取代之C 6_10芳基，尤宜 可有F，C1，羥基，甲基，乙基，第三丁基，三氟甲基 ，甲氣基，胺基，甲胺基或二甲胺基一取代之苯基，最 好為苯基或4 -羥苯基。取代基办最好為苯基。 上述R 6及取代基α中「可有選自取代基办之基1〜3取 代之C 7- 16芳烷基」之C 7 _16芳烷基部分同前，R 6宜可 有選自鹵素，羥基，Ci-6烷基及鹵（^-6烷基之基1〜 3取代之苄基，尤宜可有選自F，C1，羥基，甲基，乙基 及三氟甲基之基取代之芣基。取代基α宜為可有選自取 - 1 5- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 衣· 、1Τ 475931 A7 B7 五、發明説明（‘4 ) 代基々之基一取代之C 7- 16芳烷基，尤宜可有選自鹵素 ，羥基，Ci-8院基，鹵Ci-6院基，Ci-β院氧基或取 代 基 7 之 基 取 代 之 胺 基 一 取 代 之 苄 基 尤 宜 可 有 F， C1， 羥 基 甲 基 9 乙 基 第 三 丁 基 三 氟 甲 基 甲 氧 基 ，胺 基 5 甲 胺 基 或 二 甲 胺 基 一 取 代 之 苯 基 尤 宜 苄 基 〇 上 述 取 代 基 a 中 厂 可 有 選 白 取 代 基 β 之 基 1广 ^ 3取 代之 c e )-1( 3芳氧基」 之C 6 - .10 芳 氧 基 部 分 乃 指 前 述 C ί 3 - 1( 3芳基 結 合 0 者 9 如 苯 氣 基 1 一 茚 氧 基 9 2- 茚 氧 基 9 3 - 茚 氧基 ， 1 - 蔡 氧 基 > 2- 萘 氧 基 尤 宜 苯 氧 基 〇 上 述 取 代 基 a 中 厂 可 有 選 白 取 代 基 β 之 基 1 - -3取 代之 C ' P _ 16芳院氧基」 之C 7 - 18 芳 烷 氧 基 部 分 乃 指 刖 述 C Ί 16 芳 烷 基 結 合 0 者 ， 如 苄 氣 基 9 萘 甲 氧 基 5 茚 甲 氧 基 ，二 苯 甲 氧 基 > 1 - 苯 乙 氧 基 9 2 - 苯 氧 基 9 1 - 萘 乙 氧 基 9 2-# 乙 氧 基 1 - 苯 丙 氧 基 5 2 - 苯 丙 氧 基 9 3- 苯 丙 氧 基 9 1 -萘 丙 氧 基 5 2 - 萘 丙 氧 基 > 3 - 萘 丙 氧 基 5 1 - 苯 丁 氧 基 9 2 -苯 丁 氧 基 > 3 - 苯 丁 氣 基 ， 4 - 苯 丁 氧 基 > 1 - 萘 丁 氧 基 2-萘 丁 氧 基 9 3 - 萘 丁 氧 基 9 4 一 萘 丁 氧 基 9 5 - 苯 戊 氧 基 9 5-萘 戊 氧 基 ? 6 - 苯 己 氧 基 9 6- 萘 己 氧 基 尤 宜 苄 氧 基 〇 上 述 取 代 基 a 中 厂 可 有 選 白 取 代 基 β 之 基 1〜3取 代之 C彳 3 - 1 丨 〇芳硫基」 之C 6 · • 10 芳 硫 基 部 分 乃 指 刖 述 C ( 5 - 1( D芳基 結 合 S 者 ， 如 苯 硫 基 9 1 - 茚 硫 基 9 2 - 茚 硫 基 9 3 - 茚 硫基 5 1 - 萘 硫 基 ， 2- 硫 基 宜 苯 硫 基 〇 上 述 取 代 基 a 中 厂 C : 1_-7脂族醒氧基」 乃指前逑C 1-7 脂 族 醯 基 結 △ tt 0 者 如 甲 醯 氧 基 乙 醯 氧 基 9 丙 醯 氧基 一 1 6 - (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .4衣· 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（K ) ，丁醯氧基，異丁醯氧基，戊醯氣基，異戊醯氧基，特 戊醯氧基，己醯氧基，丙烯_氧基，甲基丙烯醒氧基， 丁烯醯氣基，尤宜乙薦氧基。 上述取代基α中「含N 4〜7員飽和雜環基」乃指含至 少一個Ν而可更含選自Ν，0及S之雜原子之4〜7員飽和 雜環基」，如吖丁啶基，吡咯啶基，眯唑啶基，瞎唑啶 基，吡唑啶基，哌啶基，嗎啉基，硫嗎啉基，哌阱基， 高哌阱基，宜毗咯啶基，哌聢基或嗎啉基，尤宜毗咯啶 -卜基，哌啶-卜基或嗎啉-4 -基。 上逑取代基α中「含Ν 5〜6員芳族雜環基」同前，宜 眯唑基，四唑基或吡啶基，尤宜吡啶-2 -基或吡啶-3 -基。 上述R 4中「可有選自取代基α之基1〜5取代之苯基」 乃指有選自_素；羥基；C i 6烷基；鹵C i ^烷基； C i - 6烷氧基；C i - 6烷硫基；可有取代基y之胺基；可 有選自取代基之基1〜3取代之C 3 _10環烷基，C 6 _10芳 基，C 7 -16芳烷基，C 6 _10芳氧基，C 7 _16芳烷氧基及 Cs-10芳硫基，Ci_7脂族_氧基；含N 4〜7員飽和雜環 基；含N 5〜6員芳族雜環基；硝基；及氡基之基1〜5取 代之苯基，如2-,3 -或4 -氟苯基，2-，3 -或4 -氯苯基，2-，3 -或4 -溴苯基，2-，3 -或4 -碘苯基，2 ,4 -二氟苯基，3， 5-二氟苯基，五氟苯基，3, 5 -二氯苯基，2-，3_或4 -羥 苯基，3, 5 -二羥苯基，2-，3 -或4 -甲苯基，2-,3_或4-乙 苯基，2-，3 -或4-丙苯基，2-，3 -或4-異丙苯基，2-，3-或4_ 丁苯基，2-，3 -或4 -第二丁苯基，2 -,3 -或4 -第三丁 一 1 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 1¾ 475931 A7 B7 五、發明説明（士） 基 苯 基 苯 甲 氟三 I 4 或 基 苯 氧 甲 I 4 或 基 苯 氧 乙 4 或 基 苯 氧 丙 I 4 或 異 I 4 或 基 苯 氧 丙 或 基 苯 氧 苯 氧 丁二 第 I 4 或 基 或 苯 氧3, 1ϊ 2三 ， 第基 4-苯 或硫 3-乙 基 或 基 苯 胺 基 苯 胺二 * ?2-- 苯,3， 硫2-基 甲，苯 4-基胺 或苯甲 3-硫4- 1 丙或 2 I 異 3 或 2 - 3 ， I，基 2 苯 ，胺 基 J ¢乙 胺V 甲4一一 ？ I 3 ， 或2- 基 ， 苯基 »)¥ 胺基 甲胺 Ν--戊 -Έ 基(a 乙 4 Ν 或 基 苯 \1/ 基 胺 己 正 /V I 4 或 基 苯 胺 苯 I 4 或 (謂先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 基 苯 胺 苄 4 或 基 苯 胺 醯 甲 I 4 或 0 乙 I 4 或 基 苯 胺 基 苯 胺 醯 丙 I 4 或 基 苯 胺 醯 苄 I 4 或 或 基 苯 基 胺 耷Μ Ε 苄 氟 I 4 或 或 基 苯 \7 基 胺 醯 苄 氟 I 4 或 或 苄 氟二
、1T 基 苯 基 胺 醯 或 基 羥 基 胺 醯 苄 甲二 基 苯 或 基 羥 基 苯 \—/ 基 胺 醯 苄 丁三 第二 或 基 胺 醯 甲萘 I 2 或 基 苯 胺 醯 -，基 (2胺 4-醯 或丙 3-苯 或或 或 乙 ， 苯基 4 苯 或} I基 0〇 ，胺 2-_ ，乙 基苯 苯氟 基 苯 基 苯 或 2 I 3 ， 一，基 2苯 '胺 醯 戊 基環 胺4- II或 Ί 霉 乙 3 苯一， 氯2 基基 苯苯 胺胺 11醯 己鹼 環 ΐ於 4 異 或4- 或或 基 苯 胺 醯 鹼 si 基 醒 乙 或苯 I \»/ 3 ，基 2 胺 ， 甲 基 或 基基 醯苯 V基 (Ν胺 基 醯 乙基或I 胺 Λ /tv ， - 己 - 基 苯 甲 基(ΝΝ-苯4-1 丨或* 基 / & 胺3,苄 戊2-氯 基 醯 苄 或 己 基 苯 基 胺 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 怒米'^1中央对碑〈丁贽竹ii印 475931 A7 B7 五、發明説明（7 ) 2- ，3-或4-(N-3-氯苄醯基己胺基）苯基，2-，3_或4-(沒~2，4-二氟节_基-卜己胺基）苯基，2-，3-或4-〔^1-(1-或2 -萘甲醯基）-己胺基〕苯基，2-，3~或4-(N_已基- N-苯乙醯胺基）苯基，2-，3-或4-(1異丁基環庚醯胺基） 苯基，2-，3 -或4-(N -丁基-卜够鹺醯胺基）苯基，2-，3- 或4-環戊苯基，2-. 3-或4 -環己苯基，2-，3-或4-(1-金 剛院基）苯基，2-，3-或4-聯苯基，2-，3-或4-(2’_，3’-或4f -羥基）聯苯基，2 - ,3 -或4-(4 -羥基-3, 5 -二甲苯基） 苯基，2-，3 -或4-(4 -羥基- 3,5 -二異丙苯基）苯基，2-， 3- 或4-(3,5 -二第三丁基-4-羥苯基）苯基，2-，3 -或4 -芣 基苯基，2-，3 -或4-(4 -羥苄基）苯基，2_，3 -或4-(4 -羥 基-3,5_二甲苄基）苯基，2_，3_或4-(3,5-二第三丁基-4 -羥苄基）苯基，2-，3 -或4 -苯氧苯基，2-，3 -或4-(4 -羥苯 氧基）苯基，2-，3-或4-(4-羥基-3, 5-二甲苯氧基）苯基， 2- ，3-或4_(3,5~二第三丁基~*4-羥苯氧基）苯基，2-，3-或4 -苄氧苯基，2-，3 -或4-(4 -羥苄氧基）苯基，2-，3-或 4 -（4 -羥基-3, 5 -二甲苄氧基）苯基，2-，3 -或4-(3, 5-二 第三丁基-4-羥苄氣基）苯基，2-，3-或4-苯硫苯基，2-， 3- 或4~(4-羥苯硫基）苯基，2-，3-或4-(3,5 -二甲基-4 -羥苯硫基）苯基，2-，3_或4-(3,5-二第三丁基-4-羥苯硫 基）苯基，2 -，3_或4 -甲醯氧苯基，2-，3 -或4 -乙醯氧苯 基，2-，3 -或4 -丙醯氧苯基，2-，3 -或4-(1-吖丁啶基）苯 基，2-，3 -或4_(1-，2 -或3-¾咯症基）苯基，2-，3 -或4- (1 Ί，3 -或卜哌啶基）苯基，2 -，3 -或4 - ( 2 -，3 _或4 -嗎 -1 9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (讀先閱讀背面之注意事項再瑣寫本頁) 、1Τ 475931 A7 B7 五、發明説明（J ) (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 啉基）苯基，2 -，3 -或4-(2 -，3 -或4-硫嗎_基）苯基，2-， 3-或4-(2 -，3 -或4_硫嗎啉基）苯基，2-，3 -或4-(1-或2 -哌阱基）苯基，2-，3-或4-(1-，2 -或4-眯唑基）苯基，2-，3 -或 4 -（四唑 ~ 5 -基）苯基，2 -，3 -或 4 - ( 2 -，3 -或 4 - Bft 啶 基）苯基，2-，3 -或4 -硝苯基，2-，3 -或4 -氰苯基，2 -或 3-氯-4 -羥苯基，4 -氯-3, 5 -二羥苯基，3, 5 -二氯-4-羥 苯基，2-氟-4-羥基-3, 5-二甲苯基，3-氟-5-羥基-2, 6-二甲苯基，4-氟-3-羥基-2, 5-二甲苯基，2-氯-4-羥基 -3, 5 -二甲苯基，3 -氯-4-羥基-2, 6 -二甲苯基，4 -氯-3 -羥基-2, 5_二甲苯基，2_或-3-胺基-4-氯苯基，2, 3 -二 氯-4 -胺苯基，2 -或3 -氯-4-甲胺苯基，2 -羥基3 -或4 -甲 苯基，2 -羥基3, 4 -二甲苯基，3 -羥基-4-或-5-甲苯基， 3 -羥基-2, 4 -二甲苯基，4_羥基-3-或3 -甲苯基，2-或3-乙基-4 -羥苯基，4 -羥基-2 -或3 -丙苯基，4 -羥基-2 -或 3-異甲苯基^ 2 -或3 -第三丁基-4-羥苯基，4 -羥基-2, 3- 丨鲁 經浐部中-3);樣導而1'只T,消贽合作私印 二甲苯基，4-羥基-2，5 -二甲苯基，4-羥基_3, 5-二甲苯 基，3,5-二乙基_4 -羥苯基，3 -第三丁基-4-羥基-5-甲 苯基，4 -羥基~3, 5 -二丙苯基，4 -羥基- 3,5 -二異丙苯基 ,2,5 -二第三丁基-4-羥苯基，3, 5 -二第三丁基-4-羥苯 基，4 -羥基-2, 3, 5 -三甲苯基，4 -羥基-2, 3, 6 -三甲苯基 ，4-羥基-2, 3, 5, 6_四甲苯基，4 -羥基-3, 5 -二甲氧苯基 ，2-或3_羥基-4_二甲胺苯基，4-苄基-(2-或3_羥基）苯 基，3-，5 -或6-竿基-2-經苯基，3 -羥基-4-硝苯基，3-胺基》4 -甲苯基，4 -胺基-2,3 -二甲胺基，4 -胺基-2, 6- -20- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 7 Β 五、發明説明（β ) 二甲苯基，4 -胺基-3，5 -二甲苯基，4 -胺基-3，5 -二乙苯 基，4-胺基-3,5-二丙苯基，4-胺基-3,5-二異丙苯基， 4 -胺基-3, 5 -二第三丁苯基，4-甲胺基-3, 5 -二甲苯基， 4 -（N -乙基-N-甲胺基）-3,5 -二甲苯基，4 -乙醯胺基-3, 5 -二甲苯基，4 -乙醯胺基-3, 5 -二第三丁苯基，4 -苄醯 胺基-3，5 -二甲苯基，4 -乙醯氣基-3，5 -二甲苯基，4 -乙 醯胺基-2, 3, 5 -三甲苯基，3, 5 -二甲基-4-硝苯基。 上述R 4中「可有選自取代基α之基1〜4取代之毗啶 基」乃指可有選自鹵素；羥基；Cle6烷基，eCi-e ; C i - 6烷氧基；C i _ e烷硫基；可有取代基y之胺基；可 有選自取代基冷之基1〜3取代之C s-ίο環烷基，C 6-10芳 基，C 7-16芳烷基，C 6-10芳氧基，C 7-16芳烷氧基及C 6-10 芳硫基；c i - 7脂族醯氧基；含N 4〜7員飽和雜環基； 含N 5〜6員芳族雜環基；硝基；及氡基之基1〜4取代之 吡啶基，例如2 -，3 -或4 -咐啶基，3 _，4 -，5 -或6 -氟-2 -咐 啶基，2 - , 4 -，5-或6_氟- 啶基，2-或3-氟-4-吡啶基 ，3 -，4 -，5 -或 6 -氯-2 -吡啶基，2 -，4 -，5 -或 6 -氯-3 -吡啶 基，2 -或3 -氟-4 - %啶基，3 -，4 -，5 -或6 _氯-2 -吡啶基， 2 -，4 -，5 -或6 —氯-3 - Hft啶基，2 -或3 -氯-4 -吡啶基，3 -， 4 -，5 -或6 _溴-2-吡啶基，2 -，4 -，5 -或6 -溴-3 -吡啶基， 2 -或3 _溴-4 _吡啶基，3 -，4 -，5 -或6 -碘-2-吡啶基，2 -， 4 -，5 -或6 -碘-3 -吡啶基，2 -或3 -碘-4 -吡啶基，3 - , 4 -， 5 -或6 -羥基Hit啶基，2 -，4 -，5 -或6 -羥基-3 -吡啶基， 2-或3 -羥基-4 -吡啶基，3-，4 -,5 -或6 -甲基-2-吡啶基， -2 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·
、1T 475931
A
7 B 五、發明説明（/ ) 2 -，4 -，5-或6-甲基_3-吼啶基，2-或3-甲基-4-吡啶基， 3，5 -二甲基-4 - Btt聢基，3 -，4 -，5 -或6 -乙基-2~峨啶基， --------^^1 (讀先閱讀背面之注意事項再瑣寫本頁 2 -，4 -，5 -或6 -乙基-3 -吡啶基，2 _或3 -乙基-4 -吡啶基， 3，5 -二乙基_ 4 -吡啶基，3 -，4 -，5 -或6 -丙基-2 -吡啶基， 2 -，4 _，5 -或6 -丙基-3 - Uft啶基，2 -或3 -丙基-4 -吡啶基， 3，5 -二丙基-4 -吡啶基，3 -，4 -，5 -或6 -異丙基-2 -吡啶基 ，2 _，4 -，5 -或6 -異丙基-3 - %啶基，2 -或3 -異丙基-4 -吡 啶基，3，5 -二異丙基-4 -毗啶基，3 -，4 -，5 -或6 -第三丁 基-2 -吡啶基，2 Ί，5 -或6 -第三丁基-3 _吡啶基，2 -或
、1T 3 _第三丁基-4 -吡啶基，3，5 -二第三丁基-4 -吡啶基，3 -，4-，5-或6-三氟甲基-2 -哦淀基，2-，4-，5-或6 -三氣甲 基_ 3 -毗啶基，2 -或3 -三氟甲基-4 -批啶基，3 -，4 -，5 -或 6 -甲氧基-2-吡啶基，2_，4-，5 -或6 -甲氯基- 3-¾啶基， 經沪部中决«.率而消贽告竹it印則未 2 -或3 -甲氧基-4 _吡啶基，3 -，4 -，5 -或6 -乙氧基-2 _吡啶 基，2-，4-，5-或6 -乙氧基-3-吡啶基，2 -或3-乙氧基- 4-毗啶基，3 -，4 -，5 -或6 -丙氧基-2 -吡啶基，2 _，4 -，5 -或 6 -丙氯基-3 -吡啶基，2 -或3 -丙氧基-4 -吡啶基，3 -，4 -， 5-或6 _異丙氧基-2-吡啶基，2-，4-，5 -或6 -異丙氧基- 3-毗啶基，2-或3-異丙氧基毗啶基，3 -，4 -，5-或6-第 三丁氧基-2-吡啶基，2 -，4 -，5-或6-第三丁氧基-3-毗啶 基，2 -或3 -第三丁氣基-4-吡啶基，4 -甲硫基-2-吡啶基 ，6 -異丙硫基-3 -毗啶基，6 _第三丁硫基-2 _吡啶基，3 -，4 _，5 -或6 -胺基-2 -毗啶基，2 -，4 _，5 -或6 -胺基-3 -吡聢 基，2 -或3 -胺基-4 _毗啶基，3 -，4 -，5 -或6 -甲胺基-2 -吡 -22- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（W ) 啶基，2-，4_，5 -或6 -甲胺基Uft啶基，2 -或3 -甲胺基 -4-Bft Pg基，5-苯胺基-2-Bit啶基，5-苄胺基-2-吡啶基， 5-乙醯胺基-2-毗啶基，5-苄醯胺基Hfc啶基，5-苯乙 醯胺基啶基，5_苯基Ht啶基，6- (4_羥苯基）-2-吡啶基，6 - ( 4 -羥基-3，5 -二甲苯基）-2 -吡啶基，6 - ( 3，5 -二第三丁基-4-羥苯基）- 2-吡啶基，6-苄基-2-吡啶基， 6 -（4-羥苄基）-2 -吡啶基，6-(4 -羥基_3, 5 -二甲节基）-2-毗聢基，6-(3, 5 -二第三丁基-4 -羥苄基）-2 -吡啶基，6-苯氧基-2-吡啶基，6-(4-羥苯氧基）-2-吡啶基，6-(4 -羥基-3，5 -二甲苯氧基）-2 -吡啶基，6 - ( 3 , 5 -二第三丁基 - 4 -羥苯基）Ht啶基，6 -苄氧基-2 - lift啶基，6 - ( 4 -羥 苄氧基）-2 -吡啶基，6 -（ 4 -羥基-3，5 -二甲苄氧基）-2 - ％ 啶基，6 - ( 3，5 -二第三丁基-4 -羥苄氧基）-2 -吡啶基，6 -苯硫基-2 - Bft啶基，6 - ( 4 -羥苯硫基〉-2 -吡啶基，6 - ( 4 -羥基-3，5 -二甲苯硫基）-2 _毗啶基，6 - ( 3，5 -二第三丁基 -4 -羥苯硫基）-2 -吡啶基，3 -，4 -，5 -或6 -甲醯氧基-2 -毗 啶基，2-，4-，5 -或6 -甲醯氣基-3-Bft啶基，2 -或3_甲醯 氧基_ 4 -吡啶基，3 _，4 -，5 -或6 -乙醯氧基-2 -吡啶基，2 -，4_，5-或6-乙醯氧基_3-毗啶基，2-或3-乙醯氧基_4-B比 啶基，6 -（ 1 - 咯啶基）-2 - Btt啶基，6 -（ 1 -哌啶基）-2 -吡 啶基，6-(4-嗎啉基）-2-¾啶基，3-，4-，5 -或6 -硝基-2 -吡啶基，2 -，4 _，5 -或6 _硝基-3 _吡啶基，2 -或3 -硝基-4 -吡啶基，5 -胺基-6 -氟-2 - 啶基，5 -胺基-6 -氯-2 -吡啶 基，6 -氯-3 -硝基Htfc啶基，6 -甲氧基-5 -甲基Hft啶 _ 2 3- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣.
、1T 475931 A7 B7五、發明説明（》) 基，6 -甲基-2 -硝基- 3-¾淀基，6 -氯-3-硝基- 2-¾淀基 ，6-甲氯基-3-硝基-3-毗啶基，6-異丙氯基-3-硝基-3 -附淀基，6 -第三丁氧基-3-硝基- 2-¾旋基，6-(4 -羥基 - 3，5 -二甲苯氧基）-5 -硝基_ 2 -毗啶基。 如此「可有選自取代基α之基1〜4取代之吡啶基」宜 為可有1値下列取代基之吡啶基（該取代基可有選自鹵素 ，羥基，C i - 6烷基，鹵C i 烷基，C丄-6烷氧基，C i - 6 經浐部中λ«.率^消費合竹私印f 烷 硫 基 可 有 取 代 基 Ύ 之 胺 基 或 硝 基 )， 尤宜可有1 1 下 列 取 代 基 之 m 啶 基 (該取代基為F C 1 5 羥 基 甲 基 9 乙 基 5 第 三 丁 基 氟 甲 基 9 甲 氧 基 9 胺 基 9 甲 胺 基 9 甲 胺 基 或 硝 基 )， 尤宜吡啶基。 上 逑 A 中 厂 c 1 .-6 ;伸烷基」 為C 1 - -8 直 或 分 枝 伸 院 基 如 亞 甲 基 甲 基 亞 甲 基 5 伸 乙 基 9 伸 丙 基 9 二 亞 甲 基 9 甲 基 伸 乙 基 > 乙 基 伸 乙 基 5 四 亞 甲 基 卜 甲 基 三 亞 甲 基 ) 2 - 甲 基 — 亞 甲 基 3 - 甲 基 二 亜 甲 基 9 1， 1 - 二 甲 基 伸 乙 基 ， 五 亞 甲 基 5 1 - 甲 基 四 亞 甲 基 9 2 - 甲 基 四 亞 甲 基 3- 甲 基 四 亞 甲 基 ί 4 - 甲 基 四 亞 甲 基 丙 基 伸 乙 基 5 1， 1 - 二 甲 基 三 亞 甲 基 ? 2， 2 - 甲 基 — 亞 甲 基 3， 3 - 甲 基 三 亞 甲 基 f.‘ 亞 甲 基 1 - 甲 基 五 亞 甲 基 5 1 - 甲 基 五 亞 甲 基 9 3 - 甲 基 五 亞 甲 基 > 4 - 甲 基 五 亞 甲 基 5 - 甲 基 五 亞 甲 基 > 1， 1 - 甲 基 四 亞 甲 基 9 2， 1 - —▲ 甲 基 四 亞 甲 基 9 3， 3 - —▲ 甲 基 四 亞 甲 基 9 丁 基 伸 乙 基 > 異 丁 基 伸 乙 基 ， 尤 宜 C 1-( 伸 烷 基 ， 更 宜 C 1 !：伸焼基， 最好為亞甲基。 本發明化合物（I )可依常法作成鹽，如鈉，鉀，鋰等 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 謂先閲讀背面之注意事項再填寫本頁
、1T 475931 A7 B7 五、發明説明（W ) 鹼金屬鹽，如鈣，鎂等鹼土金屬鹽，如鋁，鐵，鋅，銅 ，鎳，鈷等金屬鹽，如銨等無機鹽；如第三辛胺，二苄 胺，嗎啉，葡萄糖胺，苯甘胺酸烷酯，乙二胺，N -甲基 還原葡萄糖胺，胍，二乙胺，三乙胺，二環己胺，N，Ν’ _ 二苄乙二胺，氯普羅卡因，普羅卡因，二乙醇胺，Ν -苄 基-卜苯乙胺，哌阱，四甲銨，參（羥甲基）胺甲烷等有機 鹽等胺鹽；如氫氟酸，鹽酸，氫溴酸，氫碘酸等氫鹵酸 之鹽；如硝酸，過氯酸，硫酸，磷酸等無機酸之鹽；如 甲磺酸，三氟甲磺酸，乙磺酸等低烷磺酸之鹽；如苯磺 酸，對甲苯磺酸等芳磺酸之鹽；如鳥胺酸，麩胺酸，天 冬胺酸等胺基酸之鹽，尤宜氫鹵酸鹽或有機酸鹽。 本發明化合物（I )放在大氣中或再結晶而吸收水分或 成水合物，如此形成媒合物均包括在本發明。 本發明化合物（I )吸收其他種溶劑而形成之媒合物也 包括在本發明。 又在活體内代謝而變成本發明化合物（I )或其藥理容 許鹽之化合物，即前驅藥皆包括在内。 本發明化合物U )有種種異構物，卽R 3為2，4 -二氧Β塞 唑啶-5 -基甲基（I V _ 2 )，2，4 -二氧Β等唑啶-5 -基甲基（I V - 3 ) 或3，5 _二氧_二_啶-2 -基甲基（I V - 4 )時可有種互變異構 物存在，此個別或任意比率之化合物均包括在本發明。 這呰異構物如下所示。 -2 5- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .4木· 訂 475931 A7 五 、發明説明（>4‘ B7
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夺 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 丨m "XΎ\ //
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ΟΗ ΟΗ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ο Ν- -► ,0 'Ν-〇 ^ΝΗ ΟΗ Ν· ΟΗ Υ Υ (IV-4) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） •26.
發明説明（<) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 與本發明化合物（I)或其藥理容許鹽配合成翳藥組成 物之藥劑·可配合萄糖苜酶抑制劑，醛糖還原酶抑 制_,^胍劑，史達定条化合物，角鯊烯合成抑制劑， 纖維蛋白条化合物，LDL異化促進劑及血管緊縮素轉換 _抑制劑。 上逑α-葡萄耱甘酶抑制劑偽抑制澱粉酶，麥芽糖醛 ’ α ''糊精酶，蔗糖酶等消化酵素而延羥殿粉或蔗糖之 消化作用之藥劑，可為如Acal bose，{j-(i，3 -二經基- 2-丙基）戊醇胺（Vogly bose)，Migritol等。 上述醛糖還原酶抑制劑為藉抑制多羥醇途徑之最初步 驟之控速酵素來抑制糖尿病併發症之藥劑，如妥路列史 達，艾巴路列達，2,7 -二氟螺（9H -葙-9,4，-眯唑旋）-2，， 二酬（伊眯列史達），3-〔（4-溴-2-氟苯基）甲基〕一 7-氦-3, 4-二氫-2, 4-二氧- K2H)-!®唑啉乙酸（瑞那列史達） ，6-氟-2,3-二氫-2’，5’-二氧螺（411-1-苯駢吼喃-4,4，-眯唑啶〕-2-羧醯胺（SNK- 8 6 0 )，唑伯路列史達，索畢尼 路，1-〔（3 -溴-2-苯餅呋喃基）磺醒基〕_2 ,4 -眯唑陡二 _ ( Μ - 1 6 2 0 9 )等。 經滴部中决標準局貞工消贽合竹社印4']水 上逑雙胍劑為具有促進厭氣性解糖作用，增強在末梢 之胰島素作用，抑制從腸管吸收葡萄糖，抑制肝糖新生 ，抑制脂肪酸氣化等作用之藥劑，如Phenformin, Metoforrain, Bu f o rm i 〇 上逑史達定条化合物為藉抑制羥甲基戊二醯基Co A (HM 6-C〇A)還原酶來降低血中膽固醇之藥劑，可為如普拉巴史 一 27 - '本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（4 ) 達定及其鈉鹽，辛巴史達定，羅巴史逹定，阿妥路巴史 達定富路巴史達定等。 (讀先閱讀背面之注意事項再镇寫本頁) 上述角鯊烯合成抑制酶為藉抑制角鯊烯合成來降低血 中膽固醇之藥劑，可為如（S)-a-〔雙（2, 2 -二甲基-1-氧 丙氧基）甲氧基〕瞵醯基-3-苯氧苯丁磺酸單鉀鹽（BMS-188 4 9 4 )等 〇 上逑纖維蛋白：系化合物為藉抑制在肝之三甘油酯合成 及分泌而活化脂蛋白脂肪酶來降低血中三甘油酯之藥劑 ,如別雜纖維蛋白，別克羅纖維蛋白，比尼纖維蛋白， 西普羅纖維蛋白，苦力諾纖維蛋白，苦羅纖維蛋白，苦 羅纖維蛋白酸，艾多纖維蛋白，非諾纖維蛋白，給母纖 維蛋白，尼可纖維蛋白，比力纖維蛋白，羅尼纖維蛋白 ，西母纖維蛋白，鐵歐纖維蛋白等。 上述LDL異化促進劑為藉増加LDL (低密度脂蛋白質）受 體來降血中膽固醇之藥劑，如特開平7 - 3 1 6 1 4 4之化合物 或其鹽，具體而言，Ν-〔2-〔4-雙（4-氟苯基）甲基-1-賴 阱基〕乙基〕7，7 -二苯基-2，4，6 -庚三烯醯胺 上逑史達定条化合物，角鯊烯合成抑制劑，纖維蛋白 条化合物及LDL異化促進劑可代之以具有降低血中膽固 醇及三甘油酯之作用之其他藥劑，例如尼可莫或尼西力 多羅等菸鹼酸衍生物製劑，普羅布可等抗氧化劑；可列 斯底拉民等離子交換樹脂製劑等。 上述血管緊縮素轉換酶為藉抑制血管緊縮素轉換酶來 降低血壓並在糖尿病患者部分降低血糖之藥劑，如卡不 - 2 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（π ) 多布力，艾那拉布力，阿拉西布力，德拉布力，拉米布 力，利底諾布力，伊米達布力，別那結布力，西羅拉布 力，西拉雜布力，艾那拉布力，獲西諾布力，莫別路多 布力，別林多布力，奎那布力，斯必拉布力，跌莫卡 布力，多蘭多布力等。 本發明之化合物（I )中，宜下列化合物： (】）R 1為呈式（I I )之基者， (2)R\8lR5相同或相異，各為h，鹵素，羥基，Cl_6 烷基，鹵C 1 _ 6烷基，C i _ 6烷氧基，C i - 6烷硫基或可 有選自取代基y之基取代之胺基。 (3 ) R 2及R 5相同或相異，各為u，F , C 1，羥基，甲基 ，乙基，三氟甲基，甲氧基，甲硫基或胺基， (4 ) R 2 及 R 5 為 Η， (5 ) R 3為呈式（I V - 1 )〜（I V - 3 )之基， (6)R3為呈式（IV-2)或（IV-3)之基， (7 ) R 3為呈式（I V - 2 )之基， (8 ) R, 4為可有1個下列取代基之吡啶基（該取代基為鹵 素，羥基，C i - 6烷基，鹵C ! - 6烷基，C i - 6烷氧基， c P 6烷硫基，可有取代基y取代之胺基或硝基）， (9 ) R 4為可有1個下列取代基之毗啶基（該取代基為F， C1，羥基，甲基，乙基，第三丁基，三氟甲基，甲氣基 ，甲硫基，胺基，甲胺基，二甲胺基或硝基）， (1 0 ) R 4為吡啶基， (ins.4為有至少一個下列取代基之苯基（該取代基為可 -2 9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (謂先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經浐部中呔«.準Λ於工消贽合作社印來 475931 A7 B7 五、發明说明（4 ) 有〗〜3個選自取代基之基取代之C 3_10璟烷基，C 6_10 芳基及C 7· 16芳烷基，含N 4〜7員飽和雜環及含N 5〜6員 芳族雜環）， (ί 2 ) R 4為有一個下列取代基之苯基（該取代基為可有1 個選自取代基冷之基取代之C 3 - 10環烷基，C 6 _10芳基及 C 7- i6芳烷基，含N 4〜7員飽和雜璟及含N 5〜6員芳族 雜環）， (】3 ) R 4為有1個下列取代基之苯基（該取代基為鹵素， 羥基，C ^ 6烷基，_ C 6烷基，C 6烷氣基或可有 選自取代基7之基取代之胺基一取代之C %10環烷基， C 6-10芳基或c 7_16芳烷基，含N 4〜7員飽和雜環或含N 5〜6員芳族雜環）， (1 4 ) R 4為有1個下列取代基之苯基（該取代基為鹵素， 羥基，C 1 - 6烷基，鹵C i _ 6烷基，C i _ 6烷氧基或可有 選自取代基7 之基取代之胺基一取代之苯基或苄基， 金刚烷基，吡咯啶基，嗎啉基，哌啶基，眯脞基，四唑 基或吡啶基）， (1 5 ) R 4為有一個下列取代基之苯基（該取代基為可有F ，C1,羥基，甲基，乙基，第三丁基，三氟甲基，甲氣 基，胺基，甲胺基或二甲胺基來一取代之苯基或苄基， 金剛烷基，吡咯啶基，嗎啉基，哌啶基，B米唑基，四唑 基或毗啶基）， U6)R4為4_聯苯基，4-苄基苯基，4夂羥聯苯基，（吡 咯啶_1-基）苯基，（嗎啉基）苯基，（哌啶-1-基）苯基 一 3 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 、1Τ 經浐部中-λ打卑.^,'il,T消贽 A 口竹^^Tf], 475931 A7 B7 五、發明説明（W ) ，（毗啶-2-基）苯基，（Bft啶-3-基）苯基或4-(卜金剛烷 基）苯基， (1 7 ) R 4為可有選自取代基y之基取代之醯胺基一取代 ，又可有選自下列取代基之基1〜3取代之苯基（該取代基 為鹵素，羥基，C i - 6烷基，鹵C i - 6烷基，C i - 6烷氧 基及C 1 - 6烷硫基）， (1 8 ) R 4為可有選自取代基y之基取代之醯胺基一取代 基，又可有選自下列取代基之基1〜3取代之苯基（該取 代基為鹵素及C i - 6烷基）， (1 9 ) R 4為可有C 烷基或可有取代之C>12芳烷基來取代之 醯胺基一取代，又可有C ^ e;烷基1〜3取代之苯基， (2 0 ) β 4為有一個下列取代基之苯基（該取代基為可有取 代之C7_u芳族醯胺基，C4-u環烷羰胺基或含Ν 5〜6員 芳族雜環羰胺基）， (2 1)R 4為有苄醻胺基，3-氯苄醯胺基，2,4 -二氧苄醯 胺基，4 -羥基-3, 5 -二第三丁苄醯胺基，萘甲醯胺基， 環戊醯胺基，環己醯胺基，菸鹼醯胺基，異®鹼醯胺基 ，N -乙醯基-N _己胺基或金剛烷羧胺基取代之苯基， (2 2 ) R, 4為胺基，有1〜2個下列取代基之胺基（該取代基 可相同或相異為C卜10烷基，及可有取代之C 6 -10芳基及 C 7- 16芳烷基），可有硝基或氡基一取代，又可有選自下 列取代基之基1〜3取代之苯基（該取代基為鹵素，羥基 ，Ci-6烷基，痛Ci_6烷基，Ci-s烷氧基及“-^烷 硫基）， 一 3 1 - 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再瑣寫本頁) 丁 、\呑 475931 A7 五、發明説明（V ) (2 3 ) R 4為可有胺基，單或二C i- 10烷胺基或氰基一取代 ，又可有C i - 6烷基1〜2取代之苯基， (24)R4為4-胺苯基，4-胺基_3, 5 -二甲苯基，4 -胺基-3 ，5-二第丁苯基，3-或4 -二甲胺苯基或4 -氰苯基， (2 5 ) R 4為可有選自取代基冷之基1〜3取代之C 6 -10芳氧 基，C 7_ ie芳烷氧基或C 芳硫基來一取代，又可有選 自下列取代基之基1〜3取代之苯基（該取代基為鹵素， 羥基，C 1 -丨3烷基，鹵C i - 6烷基，C i - s烷氧基及C ! - 6 院硫基）， (26)R4為可有選自取代基/3之基1〜3取代之C6_10芳氧 基取代，又可有C i - 6烷基1〜2取代之苯基， (2 7 ) β 4為可有選自取代基/?之基一取代之C 6 芳氧基 取代之苯基， (28)R4為4 -苯氧苯基， (2 9 ) R. 4為有選自下列取代基之基1〜5取代之苯基（該取 代基為鹵素，經基，C 1 - 6 ·院基，鹵C 1 - 6院基，C 1 _ S 院氧基，C 1 - S院硫基及C 1 - 7脂族醯氧基）， 經濟部中央標準局員工消費合作社印t (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (3 0 ) R 4為可有鹵素，羥基，C i _ 6烷基，鹵C i - 6烷基 ，c b β烷氧基，C - 6:烷硫基或C i _ 7脂族醯氧基一取 代，又可有選自下列取代基之基1〜4取代基之苯基（該 取代基為鹵素，C 1 _ 6烷基及鹵C i _ 6烷基）， (3 1 ) R 4為有C i - 6烷基，鹵C i - s烷基，C u烷氧基或 c i - 6烷硫基一取代之苯基，或有1〜5個鹵素取代之苯 基， -3 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297^f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（W ) (32)R4為有鹵素“·？烷基，Ci-2烷氧基或“-2烷硫 基一取代之苯基或有1〜5個F或C1取代之苯基， (3 3 ) R 4為4 -三氟甲苯基，4 _甲硫苯基，4 -甲氧苯基或 五氟苯基， (3 4 ) R 4為可有羥基或C i - 7脂族醯氧基一取代，更可有 選自下列取代基之基1〜3取代之苯基（該取代基為鹵素 或C I - 6烷基）， (3 5 ) β 4為可有羥基一取代，更可有選自鹵素及C i - 6烷 基之取代基1〜3取代之苯基， (36) R 4為可有羥基一取代，更可有選自F，C1，甲基及 第三丁基之取代基1〜3取代之苯基， (3 7)R4為4 -羥苯基，4 -羥基-3, 5 -二甲苯基，4 -羥基-3 ，5 _二第三丁苯基，4 _羥基-2，3，5 -三甲苯基，2 -氯-4 -羥基-3 , 5 -二甲苯基， (3 8 ) R 6為Η，C i - 6烷基，或可有選自下列取代基之基 1〜3取代之苯基或苄基（該取代基為鹵素，羥基，C i _ e 烷基及_ C - 6烷基）， (3 9 ) R 6為Η，C i - 4烷基，或可有下列取代基1取代之 苯基或苄基（該取代基為F，C 1，羥基，甲基或乙基）， (40) R 6為H或C卜4烷基， (4 1 ) R e 為 C 2 烷基， (4 2 ) R 6為甲基， (4 3 ) A為C 1 - 4伸院基， (4 4 } A為C I 2伸烷基， -33- 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 A7 B7 五、發明説明（0 ) (4 5 ) A為為亞甲， (46) B為氣， (4 7 ) D為氧， (4 8 ) D為硫， (49) E為有CH之基， (5 0 ) E為氮。 (38) (50) --------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 又宜從（1 )， （ 2 )〜（4 ) , ( 5 )〜（7 ) ，(8)〜（37) 〜（42), (43)〜（45)，（46)，（4?)〜（48)及 <49) 選出2〜9個而任意組合者。 本發明化合物可為如表1〜1㈧但不限於此。表1〜1 I 之化合物分別呈式（卜1 )〜（I〜1 〇 )之構造，表中簡寫如 下： 訂 A. c :乙醯基
Ada ( 1 ):i·金剛烷基
Bu : 丁基 sBu :第二丁基 t Bn :第三丁基
Bz :苄基
Et :乙基
Hx :己基 e Η X :璟己基
Ifflid : 1 -咪唑基
Me :甲基 Μ 〇 r ( 4 ) : 4 -嗎啉基 -34-本紙張尺度適川中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（W )
Np(l) : 1-萘基 N P ( 2 ) : 2 -萘基 Ph :苯基 P i P U):卜哌啶基 P i P r a ( 1 ) : 2 -哌阱基 Pn :戊基 c Ρ η :環戊基 Pr :丙基 i P r :異丙基 P r y ( 2 ) : 2 -吡啶基 P r y ( 3 ) : 3 -吡啶基 Pry(4): 4-Btt 啶基 P y r d ( 1) : 1 -吡咯啶基 TioMor(4): 4-硫嗎啉基 t z :四唑-5 -基 本紙張尺度適;彳]中國國家標準（〇灿）八4規格（210'/ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 訂 475931 A7 _________ B7 五、發明説明（Μ )
經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Cpd. No. R2 R4 R5 Re - A- B D E 1-1 Η 2-F-Ph H Me - CH2 - 0 0 CH 1-2 Η 3-F-Ph H Me - ch2- 0 0 CH 1-3 Η 4-F-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-4 Η 4-F-Ph H Me - ch2- 0 S CH 1-5 Η 2-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-6 Η 3-Cl-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 CH 1-7 Η 4-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-8 Η 4-Cl-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 1-9 Η 4-Br-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-10 Η 2-0H-Ph H H -CH ~ 2 0 0 CH 1-11 Η 2-0H-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1-12 Η 2-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1-13 Η 2-0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1-14 Η 2-OH-Ph H Me 一CH -2 0 S N 1-15 Η 2-OH-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1 -16， Η 2-OH-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -36- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210Χ 297^^ ) 475931 Μ Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 卜17 Η - .2-OH-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 N 1 1 1-18 Η 2-0H-Ph H Me - (ch2)2- 0 S CH 1 I 1-19 Η 2-0Η-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 ^^ 1 請 1-20 Η 2-0H-Ph II Me ，丨2V 0 0 CII tL 1 閲 1 1-21 Η 2-0H-Ph H Me -(CH2):T 0 S CH ~1 背1 面 | 1-22 Η 2-OH-Ph H Me - (ch2)3 - S 0 CH 之 塗1 1-23 Η 2-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 拳1 f | 1-24 Η 2-OH-Ph H Et 一CH -2 0 0 N 填_丨 1-25 Η 2-OH-Ph H Et 一CH -2 0 S CH 頁1 1-26 Η 2-OH-Ph H Et — (CH 丄一 2 2 0 0 CH N^ 1 1-27 Η 2-OH-Ph H tBu 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-28 Η 2-OH-Ph H tBu 一CH -2 0 S CH 1 1 1-29 Η 2-OH-Ph H Ph _CH -2 0 0 CH 1 訂 1-30 Η 2-OH-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 1 I 1-31 Η 2-OH-Ph 5 - Cl Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-32 Η 2-OH-Ph 5 - Me Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-33 Η 2-0H_Ph 5 - MeO Me 一CH -2 0 0 CH 1 1-34 2-C1 2-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-35 3 - C1 2-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-36 2-Me 2-0H_Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-37 3-Me 2-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 I 1-38 2 - MeO 2-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-39 3-MeO 2-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-40 Η 3-0H-Ph H H 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-41 Η 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-42 Η 3-0H-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 1 -37· 1 1 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29?公f ) 475931 Α7 Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 1-43 Η ^ κ 3,-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1-44 Η 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 S N 1 I 1-45 Η 3-OH-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1 請 1-46 Η 3-0H-Ph II Me -a’W 0 0 CH 先1 閱 1 讀 背1 面 1 1-47 Η 3-OH-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 N 1-48 Η 3-OH-Ph H Me - (ch2)2 - 0 S CH 之1 1 1-49 Η 3-0H-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 意 I 事1 項1 1-50 Η 3-OH-Ph H Me -(CH2)3- 0 0 CH 再 填癱丨 1—裝 I 1 1-51 Η 3-OH-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1-52 Η 3-OH-Ph H Et -CH -2 0 0 N ^^^ I 1-53 Η 3-OH-Ph H Et -CH -2 0 S CH 1 | 1-54 Η 3-0H-Ph H Et -(ch2)2- 0 0 CH 1 I 1-55 Η 3-OH-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 訂 1-56 Η 3-OH-Ph H tBu -CH -2 0 S CH 1 I 1-57 Η 3-OH-Ph H Ph 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-58 Η 3-OH-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 1 I 1-59 Η 3-0H_Ph 5 - Cl Me 一CH _ 2 0 0 CH 1 1 _60 Η 3-OH-Ph 5 - Me Me -CH -2 0 0 CH | 1 _61 Η 3-OH-Ph 5 - MeO Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-62 2-C1 3-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-63 3-C1 3-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 | 1-64 2-Me 3-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-65 3 - Me 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-66 2 - MeO 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-67 3-MeO 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 1-68 Η 4-OH-Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 1 -38- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規彳Μ 210X297公釐) 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ W ) 1 1 1-69 Η 一 ‘ 4-DH-Ph H H -CH - 〇 2 S CH 1 1 1-70 Η 4-0Η-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 1-71 Η 4-0H-Ph H Me -CH - 〇 2 0 N 1 〆^ 請 1-72 Η 4-0H-Ph II Me -CHo~ 〇 2 S CH 先1 閲 1 讀 背1 面 1 卜73 Η 4-0H-Ph H Me -CH - 0 2 S N 1-74 Η 4-OH-Ph H Me -CH - S 2 0 CH 之 注 0 N 意 1-75 Η 4-OH-Ph H Me -CH - S 2 事1 項 1 1-76 Η 4-OH-Ph H Me -CH - S 2 S CH 再 填癱丨 I—裝 1-77 Η 4-OH-Ph H Me -CH - S 2 S N 頁1 1 - 78 Η 4-OH-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH s^^ I 1-79 Η 4-OH-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 N 1 | 1 -80 Η 4-OH-Ph H Me -(CH2)2- 0 S CH 1 I 1-81 Η 4-OH-Ph H Me -⑽2)2- 0 S N 1 訂 1-82 Η 4-OH-Ph H Me - (ch2)2- s 0 CH 1 I 1-83 Η 4-OH-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 1 1-84 Η 4-OH-Ph H Me -CH(Me)- 0 S CH 1 I 1-85 Η 4-〇H~ Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 1-86 Η 4-OH-Ph H Me -(ch2)3- 0 S CH | 1-87 Η 4-OH-Ph H Me -(ch2)4- 0 0 CH 1 I 1-88 Η 4-OH-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 1 1 1-89 Η 4-OH-Ph H Et -CH - 0 2 0 N 1 1-90 Η 4-OH-Ph H Et -CH - 〇 2 S CH 1 1 1-91 Η 4-OH-Ph H Et -CH - 〇 2 S N 1 I 1-92 Η 4-0H_Ph H Et -CH - S 2 0 CH 1 1 1-93 Η 4-OH-Ph H Et - (ch2)2- 0 0 CH 1 | 1-94 Η 4-OH-Ph H Et -(ch2)2- 0 S CH 1 1 -39- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公f ) 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（4 )
1-95 Η - ΟΗ-Ph H Pr -CH -2 0 0 CH 1-96 Η 4~0H~Ph H iPr -CH -2 0 0 CH 1-97 Η 4-ΟΗ-Ph H Bu -CH -2 0 0 CH 1-98 Η 4-OH-Ph II sBu -CM -2 0 0 CH 1-99 Η 4-0H*~Ph H sBu _(ch2V 0 0 CH 1-100 Η 4-OH-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1-101 Η 4-OH-Ph H tBu 一CH -2 0 S CH 1-102 Η 4-OH-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1-103 Η 4-OH-Ph H Ph _CH -2 0 0 N 1-104 Η 4-OH-Ph H Ph -CH -2 0 S CH 1-105 Η 4-OH-Ph H Ph - (ch2)2- 0 0 CH 1 -106 Η 4-0H-Ph H Bz 一CH -2 0 0 CH 1-107 Η 4-OH-Ph H Bz -CH -2 0 0 N 1-108 Η 4-OH-Ph H Bz 一CH -2 0 S CH 1-109 Η 4-OH-Ph H Bz -(ch2)2- 0 0 CH 1-110 Η 4-0H-Ph 5-F Me -CH -2 0 0 CH 1-111 Η 4-OH-Ph 4-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 1-112 Η 4-OH-Ph 5 - Cl Me 一CH -2 0 0 CH 1-113 Η 4-OH-Ph 4-Me Me -CH -2 0 0 CH 1-114 Η 4-OH-Ph 5 - Me Me 一CH -2 0 0 CH 1-115 Η 4-0H_ Ph 4 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 1-116 Η 4-OH-Ph 5-MeO Me 一CH -2 0 0 CH 1 - 117 Η 4-OH-Ph 5-Me0 Me 一CH -2 0 S CH 1-118 Η 4-OH-Ph 5-MeS Me -CH -2 0 0 CH 1-119 3-F 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-120 2-C1 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH **40— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規掐（210X29?公I ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 1-121 3 - C1 - -4-OH-Ph H Me -ch2- 0 0 CH 1 1 1-122 2 - Me 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1 -123 3 - Me 4-ΟΗ-Ph H Me - ch2- 0 0 CH 1 請 1-124 3-CF Ph H Mo 吒V 0 0 CH 先1 閱 i 1-125 2-MeO 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 讀 背1 面 I 1-126 3-MeO 4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 之 注 1-127 Η 2-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 意 事1 | | 1-128 Η 3-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1·丨 I·， 頁1 1-129 Η 4-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-130 Η 3-CF -Ph 3 H Me -CH -2 0 0 CH Nw> I 1-131 Η 4-CF _Ph 3 H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-132 Η 4-Me〇-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-133 Η 4-EtO-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 訂 1-134 Η 4-iPrO-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-135 Η 4-iPrO-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1-136 Η 4-MeS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-137 Η 4-MeS-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1-138 Η 2-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH | 1-139 Η 2-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 S CH 1 I 1-140 Η 3-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-141 Η 3-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1-142 Η 4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-143 Η 4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1-144 Η 4-NH -Ph 2 H Me 一CH -2 0 S CH 1 1 1-145 Η 4-NH -Ph 2 H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 1-146 Η 4-NH -Ph 2 H Et -CH -2 0 S CH 1 1 -41- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297^f ) 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（心）
1-147 Η 一 2-ftHMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1-148 Η 3-NHMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1-149 Η 4-NHMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-150 Η 4-NHMe-Ph H Me -Cll _ 2 0 S Cll 1-151 Η 2-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1-152 Η 2-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 S CH 1-153 Η 3 - N(Me) - Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 1-154 Η 3 - N(Me)2 - Ph H Me -CH -2 0 S CH 1-155 Η 4 - N(Me)2-Ph H Me • -CH 一 2 0 0 CH 1-156 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 N 1-157 Η 4一N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 S CH 1-158 Η 4-N(Me)2-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1-159 Η 4 - N(Me)2 - Ph H Et _CH -2 0 S CH 1-160 Η 4-NHEt-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-161 Η 4-NMeEt-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-162 Η 4-NHPh-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-163 Η 4-NHBz-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 1-164 Η 4-NHAc-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1-165 Η 4-NHAc-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 1-166 Η 4-N(Me)Ac-Ph H Me -CH ~ 2 0 0 CH 1-167 Η 4-N (Me)Ac-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1-168 Η 3-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-169 Η 4-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-170 Η 4-Ph-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1-171 Η 4-(4-0H-Ph)Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 1-172 Η 4-(4-0H-Ph)Ph H Me -CH -2 0 S CH -42- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ ) 1 1 1-173 Η ’ • 4-Γ4-0Η-3, 5-diMe-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-174 Η 4-(4-0Η-3, 5-diMe-Ph)Ph H Me -CH 一 2 、 0 0 N 1 1 1-175 Η 4-(4-0Η-3, 5-diMe-Ph)Ph H Me -CH -2 0 s CH 請 1 1 1-176 Η 4-（4-0Η-3, 5-diMe-Ph)Ph H Et -cn -2 0 0 CH 閱 1 I 讀 1 | 1-177 Η 4-（4-0H-3, 5-diMe-Ph)Ph H Et -CH -2 0 s CH 背 ιέ 1 I 1-178 Η 4-(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 冬 1 | 意 I 1-179 Η 4-(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 N 項 1 I 1-180 Η 4-（4_0H-3, 5-ditBu_Ph) Ph H Me -CH -2 0 s CH 再 填 寫 •1 1-181 Η 4-(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)Ph H Et -CH -2 0 0 CH 頁 1 1-182 Η 4-（4-0H-3, 5-ditBu-Ph)Ph H Et 一CH -2 0 s CH 1 | 1-183 Η 3-Bz~Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-184 Η 4-Bz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-185 Η 4-Bz-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 訂 1-186 Η 4-（4-OH-Bz)Ph H Me ~CH -2 0 0 CH 1 I 1-187 Η 4~(4~0H-Bz)Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-188 Η 4-（4-0H-3, 5-diMe-Bz)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-189 Η 4-(4-OH-3, 5-diMe-Bz)Ph H Me -CH -2 0 s CH i i 1-190 Η 4-（4-OH-3,5-ditBu-Bz)Ph H Me -CH -2 0 0 CH \ 1 1-191 Η 4-(4-0H-3, 5~ditBu-Bz)Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-192 Η 3-PhO-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-193 Η 4-Ph〇-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-194 Η 4-PhO-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-195 Η 3-PhS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-196 Η 4-PhS-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1-197 Η 4-PhS-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-198 Η 4-AcO-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 一 43— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29?公龄） 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ ) 1 I 1-199 Η ^ 2^Pyrd(l)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 1-200 Η 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH - 0 2 0 N 1 1 1-201 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Me -CH - 0 2 S CH /、 請 1 I 1-202 1-203 Η Η 2-Pyrd ⑴-Ph 2-Pyrd(l)-Ph H H Me Et -(CH ) - 0 2 2 -CH - 0 2 0 CH 0 CH 先 閱 讀 背 1 1 1 I 1-204 1-205 Η Η 2-Pyrd(1)-Ph 2-Pyrd(l)-Ph H H Et tBu -CH - 0 2 -CH - 0 2 S CH 0 CH 冬 % 事 項 1 1 1 1 1-206 1-207 Η Η 3-Pyrd(l)-Ph 3-Pyrd(l)-Ph H H Me Me -CH - 0 2 -CH - 0 2 0 CH 0 N 再 填 寫 本 頁 •1 1 1-208 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1 I 1-209 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me _(ch2)2- 0 0 CH 1 1 1-210 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 1 I 1-211 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Et -CH - 0 2 S CH 1 訂 1-212 Η 3-Pyrd(l)-Ph H tBu 一CH - 0 2 0 CH 1 | 1-213 Η 4-Pyrd(1)-Ph H H -CH - 0 2 0 CH 1 1 1-214 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 1-215 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH - 0 2 0 N 魏 1 1-216 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Me 一CH - 0 2 S CH 1 1-217 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH - 0 2 S N 1 I 1-218 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH - S 2 0 CH 1 1 1-219 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 I 1-220 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 N 1 1 1 1-221 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(ch2)2- 0 S CH 1 1 1-222 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 I 1-223 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 1 1-224 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 1 1 -44- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?^f ) 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明) 1 1 1-225 Η 4-Pyrd (1)-Ph ' H Et -CH -2 0 0 N 1 1 1-226 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH -2 0 S CH 1 1 1-227 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Et -(ch2)2- 0 0 CH ，^、 請 1 I 1-228 Η 4-Pyrd(1)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 閱 讀 1 1 1-229 Η 4-Pyrd(1)~Ph H tBu -CH -2 0 S CH 背 1 I 1-230 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 之 注 責 1 1 I 1-231 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 事 項 1 I 1-232 Η 4-Pyrd(1)-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH 再 Μ _丨 % χ 1-233 Η 4-Pyrd(1)-Ph 5 - Me Me -CH -2 0 0 CH 頁 1 1-234 Η 4-Pyrd(1)-Ph 5 - MeO Me 一CH -2 0 0 CH 、^^ 1 I 1-235 2-C1 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-236 3-C1 4-Pyrd(1)-Ph H Me - CH， 0 0 CH 1 I 1-237 2-Me 4-Pyrd(1)-Ph H Me _ch2- 0 0 CH 1 訂 1-238 3 - Me 4-Pyrd(1)-Ph H Me - CH， 0 0 CH 1 I 1-239 2-MeO 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 卜240 3-MeO 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH， 0 0 CH 1 1 1-241 H 2-Pip (1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-242 H 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 除% 1 1-243 H 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 I 1-244 H 2-Pip(l)-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 1 1 1-245 H 2-Pip(l)-Ph H Et -CH， 0 0 CH 1 I 1 -246 H 2-Pip(l)~Ph H Et - CH， 0 S CH 1 1 1 1-247 H 2-Pip(l)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 | 1-248 H 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-249 H 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-250 H 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 -45- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Ad規格（210X 297公1 ) 475931 A7 B7 五、發明説明（知） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
1-251 Η 3-Pip(l) -Ph H Me _(ch2)2 - 0 0 CH 1-252 Η 3-Pip(l)-Ph H Et - ch2- 0 0 CH 1-253 Η 3-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 S CH 1-254 Η 3-Pip(l)-Ph II Et -(ch2V s 0 CM 1-255 Η 3-Pip(l)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1-256 Η 4-Pip(l)_Ph H H - CH， 0 0 CH 1-257 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-258 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1-259 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1-260 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 S N 1-261 Η 4-Pip (1) -Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1-262 Η 4-Pip(l)-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 1-263 Η 4-Pip (1)-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 N 1-264 Η 4-Pip(l)-Ph H Me - (ch2)2 - 0 S CH 1-265 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1-266 Η 4-Pip(l)-Ph H Me _(ch2)3- 0 0 CH 1-267 Η 4-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1-268 Η 4-Pip (1)~Ph H Et 一CH -2 0 0 N 1-269 Η 4-Pip(l)_Ph H Et -CH -2 0 S CH 1-270 Η 4-Pip(l)_Ph H Et - (ch2)2- * 0 0 CH 1-271 Η 4-Pip(l)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1-272 Η 4-Pip(l)-Ph H tBu - CH2- 0 S CH 1-273 Η 4-Pip(l)-Ph H Ph 一CH -2 0 0 CH 1-274 Η 4-Pip (1)-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 卜275 Η 4-Pip(l)-Ph 4-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 1-276 Η 4-Pip(l)-Ph 5 - Me Me -CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項&填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規掐（210X 297公1 ) 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ ) 1 1 1-277 Η 一 -4-fίρ(1)-Ph • 5-MeO Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-278 2 - C1 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 1-279 3 - C1 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH ，^、 請 1 I 1-280 2-Me 4-Pip(l〉-Ph H Me -CII2- D 0 CH 先 閱 1 I 0 CH 讀 1 I 卜281 3-Me 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 背 面 1 I 1-282 2-MeO 4-Pip (0 -Ph H Me -CH -2 0 0 CH 之 注 1 | 0 0 CH 意 I 1-283 3 - MeO 4-Pip (1)-Ph H Me -CH -2 事 項 1 I 1-284 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 寫 本 頁 •1 | 1-285 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 卜286 Η 2-Mor(4)-Ph H Me - ch2_ 0 S CH 1 I 1-287 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -(ch2)2 - 0 0 CH 1 1 1-288 Η 2-Mor(4)-Ph H Me - (ch2V 0 0 CH 1 I 1-289 Η 2-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 訂 1-290 Η 2-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 S CH 1 I 1-291 Η 2-Mor(4)-Ph H tBu -CH， 0 0 CH 1 1 1-292 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-293 Η 3-Mor(4)-Ph H Me _CH， 0 0 N 1 1-294 Η 3_Mor(4)-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 1 I 1-295 Η 3-Mor(4)-Ph H Me MV > 0 0 CH 1 1-296 Η 3-Mor(4)-Ph H Me - (CH2V -0 0 CH 1 1 1-297 Η 3-Mor (4) -Ph H Et - ch2- 0 0 CH 1 I 1-298 Η 3-Mor(4)-Ph H Et -CH， 0 S CH 1 1 1-299 Η 3-Mor(4)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 I 1-300 3 - MeO 3-Mor(4)-Ph 4-Me Pr - (CH2)3 - s S CH 1 1 1-301 Η 4-Mor (4) -Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 I 1-302 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -47- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297^¥ ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（4) 1 1 1-303 Η 一 4^Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-304 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1-305 Η 4-Mor(4〉-Ph H Me 一CH -2 0 S N 請 1 I 1-306 Η 4-Mor(4)-Ph n Me -C H _ 2 s 0 CH 先 閱 1 I 讀 1 1 1-307 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 背 τδ 1 I 1-308 Η 4-Mor ⑷-Ph H Me _(ch2)2- 0 0 N 之 注 音 1 1 I 1-309 Η 4-Mor(4)-Ph H Me - (ch2)2 - 0 S CH 事 項 1 I 1-310 Η 4-Mor (4) -Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 再 4 寫 •i 1-311 Η 4-Mor(4)-Ph H Me - (CH2)3 - 0 0 CH 本 頁 1 1-312 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -CH， 0 0 CH 1 1 1-313 Η 4-Mor(4)-Ph H Et - CH， 0 0 N 1 1 1-314 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 S CH 1 I 1-315 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -(ch2)2- 0 0 CH 1 訂 1-316 Η 4-Mor(4)-Ph • H tBu -CH -2 0 0 CH 1 | 1-317 Η 4-Mor(4)-Ph H tBu -CH -2 0 S CH 1 I 1-318 Η 4-Mor(4)-Ph H Ph ~CH -2 0 0 CH 1 1 1-319 Η 4-Mor(4)-Ph H Bz 一CH -2 0 0 CH a! 1-320 Η 4-Mor(4)-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH 1 1-321 Η 4-Mor(4)-Ph 5-Me Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-322 Η 4-Mor(4)-Ph 5 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-323 2-C1 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-324 3-C1 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-325 2 - Me 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-326 3 - Me [Mor (4) -Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-327 2-MeO 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-328 3-MeO 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規袼（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 47 ) 1 1 1-329 Η 一 2-TioMor ⑷-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 | 1-330 Η 2-Τ ioMor(4)-Ph H Me 0 S CH 1 1 1-331 Η 3-TioMor ⑷-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 請 iL 1 I 1-332 Η 3-TioMor(4)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 先 閱 讀 1 1 1-333 Η 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH t 面 1 I 1-334 Η 4-T ioMor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 之 注 意 1 1 I 1-335 Η 4-T ioMor(4)-Ph H Me -ch2- 0 S CH 事 項 1 I 1-336 Η 4-T ioMor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 填 寫 •1 1-337 Η 4-T ioMor(4)-Ph H Et 一CH -2 0 S CH 本 頁 1 1-338 Η 2-Pipra(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-339 Η 2-Pipra(l)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1-340 Η 3-Pipra(l)_Ph H Me -ch2- 0 0 CH 1 I 1-341 Η 3-Pipra(1)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 訂 1-342 Η 4 - Pipra ⑴-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-343 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1-344 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 1 1 1-345 Η 4-Pipra(l)-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 CH { 1-346 Η 4-Pipra(l)-Ph H Me - (CH2V 0 0 CH 1 1-347 Η 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 1-348 Η 4-Pipra(l)-Ph H Et -CH -2 0 S CH 1 1 1-349 Η 4-Pipra(1)-Ph H tBu - ch2_ 0 0 CH 1 | 1-350 Η 2-NO -Ph 2 H Me -ch2- 0 0 CH 1 1 1-351 Η 3-N0 -Ph 2 H Me - CH2- 0 0 CH 1 1 1-352 Η 4-NO -Ph 2 H Me - ch2- 0 0 CH 1 I 1-353 Η 4-NO -Ph 2 H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1-354 Η 3-F-4-0H-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 1 1 I —49·* 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公i ) 475931 A7 B7 五、發明説明（以） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1-355 Η —2靡G1-4-0Η-Ph - 〆 H Me 一CH -2 0 0 CH 诵 1 1 1-356 Η 2-C卜4-0H_Ph H Me - ch2- 0 s CH 1 I 1-357 Η 3-Cl_4_0H_Ph H Me -CH -〇 0 0 CH r·—v 1 I 請 1 I 1-358 Η 3-C卜4-0H Ph II Me -CH -2 0 0 N 先 閱 1 I 1-359 Η 3-Π + 0Η - Ph H Me -CH ~ 2 0 s CH 讀 背 1 1 ιδ I 1-360 Η 3-C1-4-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 之 注 1 1 1-361 Η 3_C 1*-4~0H-Ph H Et 一CH -2 0 s CH 意 事 1 項 | 1-362 Η 2-F-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 填着 丨 1-363 Η 2~~F-4一0H_3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 本 % 頁 1 1-364 Η 4-F-3-0H-2, 5-diEt-Ph H Me -CH -2 0 0 CH s^〆 1 1-365 Η 4-F-3-0H-2, 5 - d i Et-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-366 Η 2-C1 - 4-0H-3, 5-d iMe-Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 1 1-367 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H H -CH -2 0 s CH 1 訂 1 I 1-368 Η 2-C 卜 4-OH - 3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-369 Η 2-C 卜 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-370 Η 2-α - 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 I 1-371 Η 2-C1 - 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 * 1-372 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me —CH -2 s 0 CH i mt I 1-373 Η 2_C 1 - 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me ~CH -2 s 0 N 1 1 1-374 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 s s CH 1 | 1-375 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 s s N 1 I 1-376 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me _(ch2)2- 0 0 CH 1 1 1-377 Η 2-C1-4 - 0H - 3, 5-d iMe-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 N 1 I 1-378 Η 2-C 卜 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2 - 0 s CH 1 1 1-379 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2 - 0 s N 1 I 1-380 Η 2~Cl~4_0H-3, 5~diMe~Ph H Me -(ch2)2- s c )CH 1 1 1 _50_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（Μ) 1 1 1-381 Η 一 2*€1-4-0Η-3, 5-diMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 1 1-382 Η 2-C1-4-0H-3, 5-d iMe_Ph H Me - CH(Me) - 0 s CH 1 I 1-383 Η 2-C1-4 - 0Η-3, 5-d iMe-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 請 1 1 I 1-384 Η 2 - C1 - 4 - 0 Η ~ 3， 5-diMe-Ph H Me (cii2)3- ϋ s CH it 閱 、士 1 I 1-385 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -(CH ) - 0 2 4 0 CH 謂 背 1 I 1-386 Η 2-C 卜 4-0Η-3, 5-diMe-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 冬 1 I 1-387 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH - 0 2 0 N Ϊ 事 項 1 1 1 1-388 Η 2_C1-4-0H_3, 5-d iMe-Ph H Et -CH - 0 2 s CH 再 填碰 || 1-389 Η 2 - Cl-4-0H-3, 5- d i Me- Ph H Et -CH - 0 2 s N 馬 本 頁 1 1-390 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH - S 2 0 CH 、- 1 1-391 Η 2-C1-4-0H-3, 5- d i Me-Ph H Et -(ch2)2- 0 0 CH 1 | 1-392 Η 2-C1 - 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -(ch2)2- 0 s CH 1 I 1-393 Η 2~C1-4-0Η~3, 5-diMe-Ph H Pr -CH - 0 2 0 CH 1 訂 1-394 Η 2_C1-4-OH-3, 5-diMe-Ph H iPr 一CH - 0 2 0 CH 1 I 1-395 Η 2_C1-4-〇Η_3, 5-diMe-Ph H Bu -CH - 0 2 0 CH 1 1 1-396 Η 2-C 卜 4-0Η-3, 5-diMe-Ph H sBu -CH - 0 2 0 CH 1 I 1-397 Η 2-C1-4-0Η-3, 5-diMe-Ph H sBu -(ch2)3- 0 0 CH A 1 1-398 Η 2 - C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H tBu -CH - 0 2 0 CH \ 隊良 I 1-399 Η 2-α - 4-0H-3, 5-diMe-Ph H tBu 一CH - 0 2 s CH 1 1 I 1-400 Η 2-C1-4-0Η-3, 5-diMe-Ph H Ph 一CH - 0 2 0 CH 1 I 1-401 Η 2-C1 - 4-0Η-3, 5-diMe-Ph H Ph -CH - 0 2 0 N 1 1-402 Η 2-C1-4-0Η-3, 5_diMe_Ph H Ph -CH - 0 2 s CH 1 1 1-403 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Ph -(CH。）。- 0 2 2 0 CH 1 I 1-404 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Bz 一CH - 0 2 0 CH 1 1 1-405 Η 2-C 1-4_0Η-3, 5-diMe-Ph H Bz -CH - 0 2 0 N 1 | 1-406 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Bz -CH 一 0 2 s CH 1 1 - 5X婦 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 叫 1 1 1-407 Η - -2，C1-4-0Η-3丨5_diMe-Ph H Bz -(ch2)2- 0 0 CH 1 1 1-408 Η 2-Cl-4-0H-3,5-diMe-Ph 5-F Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-409 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph 4 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 請 1 1 I 1-410 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph 5 Cl Me CM 2 0 0 CH 先 閱 1 1 1-411 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph 4-Me Me -CH -2 0 0 CH 讀 背 面 1 I 1-412 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph 5-Me Me _CH -2 0 0 CH 1 1 1-413 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph 4-MeO Me -CH -2 0 0 CH 意 事 項 1 I 1-414 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph 5-MeO Me -CH -2 0 0 CH 再 _丨 1-415 Η 2-C卜4-0H-3, 5-diMe-Ph 5 - MeS Me -CH -2 0 0 CH 寫’ 本 頁 ’裝 1 1-416 3-F 2-C卜4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1-417 2-C1 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-418 3-C1 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 1-419 2 - Me 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 1-420 3 - Me 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 1 I 1-421 3 - CF 3 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-422 2 - MeO 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-423 3 - MeO 2-C1-4-0H-3，5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH Λ 1 ^' 1-424 Η 2-C1-4-0H-3,5-diEt-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH i mt I 1-425 Η 2-C1-4-0H-3,5-diEt-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 I 1-426 Η 2-C1-4-0H-3,5-ditBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 1-427 Η 2 C1 - 4 - 0 H - 3, 5 - d i t B u - P h H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-428 Η 3-C1-5-0H-2,6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-429 Η 3-C1-5-0H-2,6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1-430 Η 3-C1-5-0H-2,6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-431 Η 3-C1-5-0H-2,6-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 1-432 Η 3-C1-5-0H-2,6-diMe-Ph -52- H Et ~*CH -2 0 s CH 1 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公i ) 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（h) … 1 1 I 1-433 Η • 4-α-3-0Η-2, 5-diMe-Ph H Me - cv 0 0 CH 1 1 I 1-434 Η 4-C卜3-OH-2, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 1-435 Η 4-C1-3-0H-2, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH ^—n 請 1 I 1 1-436 Η 4-C1-3-0H~2, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 閱 讀 1 1-437 Η 4-C1-3-0H-2, 5-diMe-Ph H Et -CH _ 2 0 s CH 背 1 I 5 1 1-438 Η 3-Cl-4一NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 意 1 I 1-439 Η 3-C1-4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 s CH 事 項 1 | 再 1-440 Η 3,5-diCl-4-NH -Ph 2 H Me 一CH ~ 2 0 0 CH 填 寫 本 頁 •i 1-441 Η 3,5-diCl-4-NH -Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1-442 Η 3,5-diCl-4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-443 Η 3,5-diC卜4-NH -Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 1-444 Η 3f 5-diCl-4-NH2~Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 1-445 Η 3,5-diF-4-NH -Ph H Me -CH ~ 2 0 0 CH 訂 1-446 Η 3,5-diF-4-NH -Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-447 Η 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-448 Η 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 1 1-449 Η 3-Cl-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1-450 Η 3-C卜4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1-451 Η 3-0H-4_Pyrd(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-452 Η 3-OH-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH I 1 1-453 Η 3-C1-6-Me-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 1-454 Η 3-C1-6-Me-4_Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-455 Η 2-Me-4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-456 Η 2-Me-4-Pip(l)_Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-457 Η 2-Me-4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-458 Η 2-Me_4-Mor(4)_Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 —53_ 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) 規枱（210X 297公§ ) 475931 kl B7 經漪部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 (叫 1 I 1-459 Η 2~0H-3-Me~Ph • H Me 一CH -2 0 0 CH 1 | 1 - 46 0 Η 2-OH_3-Me-Ph H Me - ch2- 0 s CH 1 I 1-461 Η 2-0H-4-Me_Ph H Me -CH -2 0 0 CH ，^、 1 1 1-462 Η 2-OH-4-Me~Ph H Mo CM ^ 2 0 s CH 請 λ 閱 讀 背 1 1-463 Η 2-0H-3,4-diMe-Ph H Me _cv 0 0 CH 1 1 1-464 Η 2-OH-3,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 面 之 1 注 1 1-465 Η 2-OH-3, 4-diMe-Ph H Me - CH， 0 s CH 意 事 1 1 - 46 6 Η 2-OH-3,4-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 項 再 1 丨 1-467 Η 2-OH-3, 4-diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 寫， 本 % 1-468 Η 3-0H-2-Me-Ph H Me -CH， 0 0 CH 頁 、* 1 | 1-469 Η 3-0H-2-Me-Ph H Me -CV 0 s CH 1 I 1-470 Η 3 - OH+Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-471 Η 3-0H-4-Me-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 訂 1-472 Η 3-OH-5-Me-Ph H Me - ch2_ 0 0 CH 1 1-473 Η 3-〇H-5_Me_Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-474 Η 3-0H-6-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-475 Η 3-0H-6-Me-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 | 1-476 Η 3-0H-2,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH ί | 1-477 Η 3-OH-2, 4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-478 Η 3-OH-2, 4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-479 Η 3-0H-2,4-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 1-480 Η 3-0H-2,4-diMe-Ph H Et - ch2- 0 s CH 1 I 1-481 Η 4-OH-2-Me-Ph H Me -ch2- 0 c 1 CH 1 1 1-482 Η 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 | 1-483 Η 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 I 1-484 Η 4-OH-2_Me-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 I -54- 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297々f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 五、發明説明（Ο ) 1 1 1-485 Η 一 4iOH-2_Me-Ph - H Et 一CH -2 0 s CH 1 1 1-486 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-487 Η 4-OH-3-Me-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 N 1 I 請 1 I 1 -488 Η 4-0H-3*-Me~Ph H Me -cn -2 0 s cn 先 閱 1 I 1-489 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me -(CH)-2 2 0 0 CH 讀 背 面 1 1 I 1-490 Η 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 | 1-491 Η 4-0H-3-Me-Ph H Et -CH - o 0 s CH 意 事 1 項 1 1-492 Η 4-OH-3-Me-Ph H tBu -CH » 2 0 0 CH 填 •i 1-493 Η 4-0H-3-Me-Ph 5 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 寫 本 頁 1 1-494 Η 4~0H_2-Et~Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1-495 Η 4-OH-2-Et-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-496 Η 4-OH-3-Et-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-497 Η 4-0H-3-Et-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 訂 1 I 1-498 Η 4-0H-3-Pr-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1-499 Η 4-*0H-2* t Bu-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-500 Η 4-OH-2-tBu-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-501 Η 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1-502 Η 4_0H-3-tBu-Ph H Me -CH -2 0 0 N I 1-503 Η 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH 一 2 0 s CH 1 1 1-504 Η 4-OH-3- tBu-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 1-505 Η 4-OH-3- tBu-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 1-506 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-507 Η 4-OH-2, 3_diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1-508 Η 4-OH-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-509 Η 4-〇H~2,3-diMe-Ph H Me -(CH2)3- s 0 CH 1 I 1-510 Η 4-OH-2,3-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 I _55- 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公釐） 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ sr4 ) 1 1 1-511 Η ^ -4-ΌΗ-2, 3-diMe-Ph H Et -CH - 0 2 s CH 1 1 1-512 Η 4-〇H~*2, 3-diMe-Ph H tBu -CH - 0 2 0 CH 1 I 1-513 Η 4-0H-2, 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH ，^、 請 1 1 I 1-514 Η 4-0H-2, 5-diMe Ph II Me -Cll2 () 0 N 先 閱 1 I 1-515 Η 4-0H-2, 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 s CH 讀 背 面 1 1 I 1-516 Η 4-OH-2, 5-diMe-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 冬 1 1 1-517 Η 4-0H-2, 5-diMe-Ph H Et -CH - 0 2 s CH 意 事 項 1 I 1-518 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H H -CH - 0 2 0 CH 填 •i 1 1-519 Η 4-0H-3, 5_diMe-Ph H H 一CH - 0 2 s CH 寫 本 頁 1-520 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 - 521 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH - 0 2 0 N 1 I 1-522 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 s CH 1 1 1-523 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 s N 1 訂 1 I 1-524 Η 4-〇H_3, 5-diMe-Ph H Me -CH - S 2 0 CH 1-525 Η 4_0H_3f 5~diMe*~Ph H Me -CH - S 2 0 N 1 1 1-526 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me -CH - S 2 s CH 1 I 1-527 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH - S 2 s N 1 1-528 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH w I 1-529 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 N 1 1 1-530 Η 4~0H~3, 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 s CH 1 1 1-531 Η 4-〇H-3,5_diMe_Ph H Me -(ch2)2- 0 s N 1 I 1-532 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- s 0 CH 1 1 1-533 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 I 1-534 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 s CH 1 1 1-535 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 I 1-536 Η 4-0H_3,5-diMe_Ph H —56— Me -(ch2)3- 0 s CH 1 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公# ) 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 kl B7 五、發明説明（β )
1-537 Η ㈣Η-3, 5-diMe-Ph H Me 0 0 CH 1-538 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1-539 Η 4-0H-3, 5*~diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 N 1-540 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et ~CH -2 0 S Cll 1-541 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 S N 1-542 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 s 0 CH 1-543 Η 4-0H-3r 5-diMe-Ph H Et - (ch2V 0 0 CH 1-544 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et - (ch2)2 - 0 S CH 1-545 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Pr -CH -2 0 0 CH 1-546 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H iPr _CH -2 0 0 CH 1-547 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Bu -CH -2 0 0 CH 1-548 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H sBu 一CH -2 0 0 CH 1-549 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H sBu - (CH2)3- 0 0 CH 1-550 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H tBu - cv 0 0 CH 1-551 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H tBu 一CH -2 0 S CH 1-552 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1-553 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Ph 一CH -2 0 0 N 1-554 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 S CH 1-555 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Ph - (ch2)2- • 0 0 CH 1-556 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 1-557 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 N 1-558 Η 4~0H~3, 5_diMe~Ph H Bz -CH， 0 S CH 1-559 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Bz - (ch2)2- -0 0 CH 1-560 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph 5-F Me -CH -2 0 0 CH 1-561 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph 4-C1 Me 一CH ~ 2 0 0 CH 1-562 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH -57- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（21〇X29W>i ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（砧）
1 - 563 Η 4-0H_3, 5-diMe_Ph 4-Me Me -CH -2 0 0 CH 1-564 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph 5 - Me Me 一CH -2 0 0 CH 1-565 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph 4-MeO Me -CH -2 0 0 CH 1-566 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph 5-MeO Me -CH -2 0 0 CH 1-567 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph 5-MeS Me -CH -2 0 0 CH 1-568 3-F 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-569 2-C1 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-570 3-C1 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-571 2_Me 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-572 3-Me 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-573 3-CF 3 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-574 2 - MeO 4-0Η-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-575 2-MeO 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1-576 3 - MeO 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-577 H 3, 5-diEt-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-578 H 3,5-diEt-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1-579 H 3,5-diEt-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1-580 H 3,5-diEt_4_0H-Ph H Et -CH 一 2 0 0 CH 1-581 H 3,5~diEt-4-〇H~Ph H Et -CH -2 0 s CH 1-582 H 3-tBu-4-OH-5-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-583 H 3-tBu-4-0H_5-Me-Ph H Me _CH -2 0 0 N 1-584 H 3-tBu-4-〇H-5-Me-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1-585 H 3-tBu-4-OH-5-Me-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1-586 H 3-tBu-4_0H-5-Me_Ph H Et -CH -2 0 s CH 1-587 H 4-OH-3, 5-diPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-588 H 4-OH-3, 5-diPr-Ph H Me -CH -2 0 s CH -58-
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X297公i T (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 A7 B7 五、發明説明（β ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
1-589 Η 4-0Η-3,5-diiPr-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1-590 Η 4-0Η-3,5-diiPr-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1-591 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H H -CH - 0 2 0 CH 1-592 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H H -CM - 0 2 S C1I 1-593 Η 3,5-ditBu_4-OH-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1-594 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me 一CH - 0 2 0 N 1-595 Η 3, 5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1-596 Η 3,5-ditBu-4_0H_Ph H Me -CH - 0 2 S N 1-597 Η 3, 5 - d i t B u - 4 - 0 Η - P h H Me -CH - S 2 0 CH 1-598 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH - S 2 0 N 1-599 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me 一CH - S 2 S CH 1-600 Η 3.5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH - S 2 S N 1-601 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1-602 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 N 1-603 Η 3,5-ditBu-4-〇H-Ph H Me - (ch2)2- 0 S CH 1-604 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me - (ch2)2- 0 S N 1-605 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -(ch2)2- s 0 CH 1-606 Η 3,5-ditBu-4-〇H-Ph H Me _CH(Me)- 0 0 CH 1-607 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH(Me)- 0 S CH 1-608 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1-609 Η 3, 5 - d i t B u - 4 _ 0 Η - P h H Me -(ch2)3- 0 S CH 1-610 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -(ch2)4- 0 0 CH 1-611 Η 3, 5-dUBu-4-OH-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 1-612 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -CH - 0 2 0 N 1-613 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Et -CH - 0 2 S CH 1 -614 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -CH - 0 2 S N (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 鲁· -59- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規桔（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（Η) 1 1 1-615 Η ' 3；5-ditBu-4-0H-Ph H Et -ch2- S 0 CH 1 1 1-616 Η 3, 5-ditBu-4-0Η-Ph H Et -(ch2)2- 〇 0 CH 1 1 1-617 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -(ch2)2- 〇 s CH 請 1 I 1-618 Η 3,5-ditBu-4-0H~Ph H Pr -CH " 0 2 0 CH 先 閱 1 I 讀 1 I 1-619 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H iPr -CH - 0 2 0 CH 背 面 1 I 1-620 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Bu -CH - 0 2 0 CH 冬 1 I 意 I 1-621 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H sBu -CH - 0 2 0 CH 項 1 | 1-622 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H sBu -(ch2)3- 0 0 CH 再 填 寫 •1 1-623 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H tBu -CH - 0 2 0 CH r V 本 頁 1 1-624 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H t Bu -CH - 0 2 s CH 1 1 1-625 Η 3,5-ditBu-4-〇H-Ph H Ph -CH - 0 2 0 CH 1 1 1-626 Η 3，5-ditBu-4-OH-Ph H Ph -CH - 0 2 0 N 1 I 1-627 Η 3,5-ditBu-4-〇H-Ph H Ph -CH - 0 2 s CH 1 訂 1-628 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Ph -(ch2)2- 0 0 CH 1 | 1-629 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Bz -CH - 0 2 0 CH 1 I 1-630 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Bz -CH - 0 2 0 N 1 1 1-631 Η 3,5-ditBu-4-〇H-Ph H Bz -CH - 0 2 s CH i 1 1-632 Η 3, 5-ditBu-4-OH-Ph H Bz -(ch2)2- 0 0 CH 1 1-633 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph 5-F Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 1-634 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 5 - Cl Me -CH - 0 2 s CH 1 1 1-635 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 5 - Cl Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 1-636 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph 4-Me Me -CH - 0 2 0 CH I 1 V 1-637 Η 3,5_ditBu-4_0H-Ph 5- Me Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 1-638 Η 3, 5-ditBu-4-OH-Ph 4-MeO Me -CH - 0 2 0 CH 1 1-639 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 5 - MeO Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 1-640 3-F 3, 5 - d i t B u - 4 _ 0 H - P h H Me -CH - 0 2 0 丨CH 1 1 _60_ 1 1 準 標 家 國 國 中 用 適 度 尺 張 紙 本
S N 格
嫠 公 7 9 2 X 475931 A7 B7 五、發明説明（W )
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1-641 2 - C1 ^3,5^ditBu~4-0H-Ph H Me -CH - 〇 2 0 CH 1 -642 3-C1 3,5-ditBu-4-0Η-Ph H Me -CH - 〇 2 0 CH 1-643 2-Me 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH - 〇 2 0 CH 1-644 3-Me 3, 5-ditBu-4-01 卜Ph H Me -CH 〇 2 0 Ctl 1-645 3 - CF 3 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH - 〇 2 0 CH 1-646 2 - MeO 3,5-ditBu-4_0H_Ph H Me -CH - 〇 2 0 CH 1-647 3-MeO 3, 5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1-648 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H H -CH - 〇 2 0 CH 1-649 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H H -CH - 〇 2 S CH 1-650 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1-651 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH - 0 2 0 N 1-652 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1-653 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH - 0 2 S N 1-654 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH - S 2 0 CH 1-655 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH - S 2 0 N 1-656 Η 4-OH-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH - S 2 S CH 卜657 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH - S 2 S N 卜658 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1-659 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 N 1-660 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 S CH 1-661 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 S N 1-662 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me - (ch2〉2- s 0 CH 卜663 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1-664 Η 4-OH-2,3, 5-triMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 S CH 1-665 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -(ch2)3- 〇 0 CH 1-666 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -(ch2)3- 0 S CH -61- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4. 、!! 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 A7 B7 經漓部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（k) 1 1 1-667 Η 一4-GH-2, 3, 5-triMe-Ph - H Me -⑽人- 0 0 CH 1 1 1-668 Η 4-ΟΗ-2, 3, 5-triMe-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-669 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 0 N 〆、 1 I 請 1 I 1-670 Η 4-0H-2,3,5-triMc~Ph H Rt ~Cil2 0 S CM 先 閱 1 I 1-671 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Et - CH2- 0 S N 讀 背 1 1 面 I 1-672 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Et -CH -2 s 0 CH 之 注 1 | 1-673 Η 4-OH-2,3, 5-triMe-Ph H Et - (ch2)2 - 0 0 CH 意 事 項 填 1 I 1-674 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Et - (ch2)2 - 0 S CH 1 #1 1-675 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Pr - cv 0 0 CH 寫 本 I 1-676 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H iPr -ch2- 0 0 CH 頁 1 1 卜677 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Bu 一CH -2 0 0 CH 1 I 1 -6 78 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H sBu -CH _ 2 0 0 CH 1 1 1-679 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H sBu -(CH2)3- 0 0 CH 1 訂 1 I 1-680 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1-681 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H tBu -CH -2 0 S CH 1 1 1-682 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Ph 一 CH—— 2 0 0 CH 1 I 1-683 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 N 1 1 1-684 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Ph -ch2- 0 S CH 1 %% I 1-685 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Ph - (ch2)2 - 0 0 CH 1 1 1-686 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Bz ~CH -2 0 0 CH 1 I 1-687 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 N 1 1 I 1-688 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Bz -CH -2 0 S CH 1 I 1-689 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Bz -(ch2)2- _ 0 0 CH 1 I 1-690 Η 4-OH-2,3, 5-triMe-Ph 5-F Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-691 Η 4-0H-2,3, 5-triMe-Ph 4-C1 Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-692 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I -62- 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規梢（210 / 297^½ ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印f 五、發明説明U ^ ) 1 1 1-693 Η 一 4411 -2, 3, 5-triMe-Ph - 4 - Me Me - CH， 0 0 CH 1 1 1-694 Η 4-0H-2,3, 5-triMe-Ph 5 - Me Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-695 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph 4 - MeO Me -CH -2 0 0 CH ，^、 請 1 1 1-696 Η 4-0H-2, 3, 5~tr iMe Ph 5 MnO Mn C", 0 0 CH 先 閱 、士 1 I 1-697 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph 5 - MeS Me -CH -2 0 0 CH 1 買 背 1 面 I 卜698 3_F 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 之 注 1 1 1-699 2 - Cl 4-0H-2, 3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 意 事 1 項 I 1-700 3 - Cl 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 再 填 •丨 1-701 2-Me 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 寫 本 —裝 頁 1 1-702 3 - Me 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 、w〆 1 1-703 3-CF 3 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-704 2 - MeO 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-705 3-MeO 4-0H-2,3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 1-706 H 4-OH-2, 3, 6-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-707 H 4-OH-2, 3, 6-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 1-708 H 4-OH-2, 3, 6-triMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-709 H 4-OH-2, 3, 6-triMe-Ph H Et -CH -〇 0 0 CH 1 1-710 H 4-OH-2, 3, 6-triMe-Ph H Et 4C· -CH -2 0 s CH \ I 1-711 H 4-OH-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 1-712 H 4-0H-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-713 H 4-0H-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-714 H 4-0H-2, 3,5,6-tetraMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 1-715 H 4-〇H-2，3, 5, 6-tetraMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 1-716 H 4-0H-3, 5-diCF3-Ph H Me -CH ~ 2 0 c 1 CH 1 1 1-717 H 4-OH-3, 5-diCF3-Ph H Me -CH -2 0 s ；CH 1 | 1-718 H 4-0H-3, 5-diMe〇-Ph H Me -CH -2 0 0 丨CH 1 | 一63_ 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公# ) 475931 A7 ___ B7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1-719 Η 4:OHr3, 5-diMeO-Ph .H Me - ch2- 0 S CH 1 - 720 Η 4-OH-3, 5-ditBuO-Ph H Me -ch2- 0 0 CH 1-721 Η 4-0H-3, 5-ditBuO-Ph H Me - ch2_ 0 S CH 1-722 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 II Me ch2 0 0 (ΊΙ 1-723 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Me -ch2- 0 0 N 1-724 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Me -ch2- 0 S CH 1-725 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Et - ch2- 0 0 CH 1-726 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Et - ch2- 0 S CH 1-727 Η 4-NH -2,3-diMe-Ph 2 H Me -ch2- 0 0 CH 1-728 Η 4一NH -2,3-diMe-Ph 2 H Me - ch2_ 0 0 N 1-729 Η 4-NH -2,3-diMe-Ph 2 H Me 一 CH2 一 0 S CH 1-730 Η 4-NH2_2, 3-diMe-Ph H Et .2 - 0 0 CH 1-731 Η 4-NH2-2,3-diMe-Ph H Et - cv 0 S CH 1-732 Η 4-NH2-2,6-diMe-Ph H Me - ch2_ 0 0 CH 1-733 Η 4-NH2_2,6-diMe-Ph H Me - ch2_ 0 0 N 1-734 Η 4-NH2-2,6-diMe-Ph H Me - ch2- 0 S CH 1-735 Η 4~NH -2f6~diMe~Ph 2 H Et - ch2- 0 0 CH 1-736 Η 4-NH2-2,6-diMe-Ph H Et -ch2_ 0 S CH 1-737 Η 4-NH2_3,5-diMe-Ph H H - ch2- 0 0 1-738 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H H _ch2- 0 S 1-739 Η 4-NH -3, 5-diMe-Ph 2 H Me _ch2- 0 0 1-740 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H Me -ch2- 0 0 1-741 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H Me - CH， 0 S 1-742 Η 4-NH ~3,5-diMe-Ph 2 H Me - CH， 0 S 1-743 Η 4-NH -3, 5-diMe-Ph 2 H Me -ch2- S 0 1-744 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me -cv S 0 •64— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（ 475931 kl B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 五、發明説明（W) 1 1 1-745 Η 1 一 ΝΉ -3 2 5-d iMe~Ph H Me -CH -2 S S CH 1 1 1 -746 Η 4-ΝΗ -3 2 5-diMe-Ph H Me -CH -2 S S N 1 | 1-747 Η 4一ΝΗ -3 2 5-diMe-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 CH /^、 請 1 I 1-748 Η 4-ΝΗ -3 2 5~diMe-Ph H Me ⑽2)2 0 0 N 閱 1 I 讀 1 1 1-749 Η 4一ΝΗ -3 2 5-diMe-Ph H Me - (ch2)2- 0 S CH 背 1 I 1-750 Η 4一ΝΗ -3 2 5-diMe-Ph H Me - (ch2)2- 0 S N 1 I 意 I 1-751 Η 4-ΝΗ -3 5-diMe-Ph H Me -(CH)- S 0 CH 事 1 2 2 2 項 1 1-752 Η 4-ΝΗ -3 5-diMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 再 填 •1 -CH(Me)- 寫 1-753 Η 4-ΝΗ -3 5-diMe-Ph H Me 0 S CH 本 2 頁 1 卜754 Η 4-ΝΗ -3 2 5-diMe-Ph H Me - (ch2)3 - 0 0 CH 1 I 卜755 Η 4-ΝΗ -3 2 5-diMe-Ph H Me -(CH2)3 - 0 S CH 1 1 1-756 Η 4-ΝΗ -3 2 5~diMe-Ph H Me -⑽人- 0 0 CH 1 I 1-757 Η 4-ΝΗ -3 2 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 訂 1-758 Η 4-ΝΗ -3 2 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 N 1 I 1-759 Η 4-ΝΗ 一3 2 5-diMe-Ph H Et _CH -2 0 S CH 1 1 1-760 Η 4-ΝΗ -3 5-diMe-Ph H Et -CH - 0 S N 1 2 2 I 1-761 Η 4-ΝΗ -3 5-diMe-Ph H Et -CH - S 0 CH 2 2 •i 1-762 Η 4-ΝΗ -3 2 5-diMe-Ph H Et - (ch2)2 - 0 0 CH 1 1-763 Η 4-ΝΗ 一3 2 5-d i Me-Ph H Et - (ch2)2 - 0 S CH 1 I 1-764 Η 4一ΝΗ -3 5~d i Me-Ph H Pr -CH - 0 0 CH 1 I 2 2 1 1-765 Η 4-ΝΗ -3 5-diMe_Ph H iPr -CH - 0 0 CH 1 2 2 I 1-766 Η 4-ΝΗ -3 5-diMe-Ph H Bu -CH _ 0 0 CH 1 I 2 2 1 1-767 Η 4-ΝΗ 一3 5-diMe-Ph H sBu -CH - 0 0 CH 1 2 2 I 1-768 Η 4-ΝΗ -3 2 5-diMe-Ph H sBu -⑽山- 0 0 CH 1 I 1-769 Η 4-ΝΗ 一3 5_ d i Me-Ph H t Bu _CH - 0 0 CH 1 2 2 1 1-770 Η 4-ΝΗ -3 5-diMe-Ph H t Bu -CH - 0 S CH | 2 —65 — 2 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公f ) 475931 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明) 1 1 I 1-771 Η 一4一RH -3·5-diMe-Ph H Ph -CH - 0 0 CH 1 1 2 2 I 1-772 Η 4一NH -3 2 5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 N 1 1 1-773 Η 4一NH -3 2 5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 s CH ^ 請 1 一（n 2 2 1 1-774 Η 4-NH -3 2 5~d i Me~Ph H Ph υ 0 CH 閱 讀 1 I 1-775 Η 4-NH -3 2 5~diMe~Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 背 1¾ 1 I 0 N 之 1 1-776 Η 4-NH -3 5-diMe-Ph H Bz -CH - 0 注 | 2 2 意 I 1-777 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph H Bz 一CH -2 0 s CH 事 項 再 填 寫 1 1 1-778 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph H Bz 一（CH 丄一 2 2 0 0 CH •1 1-779 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph 5-F Me -CH -2 0 0 CH 頁 1 1-780 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph 4 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 、---' 1 I 1-781 Η 4一NH -3 2 5-d i Me_Ph 5 - Cl Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-782 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph 4-Me Me -CH _ 2 0 0 CH 1 1 1-783 Η 4-NH -3 2 5-d i Me-Ph 5 - Me Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 卜784 Η 4-NH -3 5- d i Me-Ph 4 - MeO Me -CH - 0 0 CH 1 2 2 1 1-785 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph 5-MeO Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-786 3-F 4-NH -3 5-d i Me-Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 I 2 2 1 1-787 2-C1 4-NH -3 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH 2 2 1-788 3-C1 4-NH -3 5-diMe-Ph H Me -CH _ 0 0 CH | 2 2 1 1-789 2-Me 4一NH -3 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 2 2 | 1-790 3-Me 4-NH -3 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH I 2 2 1 I 卜791 3—CF 4-NH 一3 5-diMe-Ph H Me 一CH - 0 0 CH 1 3 2 2 1 1-792 2-MeO 4-NH -3 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH | 2 2 1 1-793 3-MeO 4-NH -3 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 2 2 1 1-794 H 4-NH -3 5-diEt-Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 2 2 I 1-795 H 4-NH 一3 5-diEt-Ph H Me -CH - 0 0 N 1 I 2 2 1 1-796 H 4-NH 一3 5-di Et-Ph H Me -CH - 0 s CH 1 2 -66- _ 2 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（k) 1 1 1-797 Η ^4-ΝΗ ~3, 5-diEt-Ph 2 H Et - 0 0 CH 1 1 1-798 Η 4-ΝΗ -3,5-diEt-Ph 2 H Et -CH -2 0 S CH 1 1 1-799 Η 4-ΝΗ -3, 5-ditBu-Ph 2 H Me 气- 0 0 CH ^-V 請 1 I 1-800 Η 4-NH -3,5~ditBu-Ph 2 H Me -CII2~ 0 S Oil 閱 1 I 0 CH 讀 1 I 1-801 Η 4-NHMe-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 背 τδ 1 I 1-802 Η 4-NHMe-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 冬 1 1 ϊ I 1-803 Η 4-_e-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH 項 1 1 1-804 Η 4-NHMe-3, 5-diMe-Ph H Et - CH， 0 0 CH 再 填 寫 本 頁 •i 1-805 Η 4-NHMe-3,5-dime-Ph H Et ，2- 0 S CH 裝 1 1-806 Η 4-NHEt-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-807 Η 4-NHEt-3,5-diMe-Ph H Me -CH， 0 S CH 1 1 1-808 Η 4-NHAc-3,5-diMe-Ph H Me -ch2- 0 0 CH 1 1 卜809 Η 4-NHAc-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 訂 1-810 Η 4-N〇2_2,6-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-811 Η 4一N〇2—2,6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1-812 Η 4-NO -3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 1-813 Η 4-N〇2-3,5-diMe-Ph H Me -CH _ 2 0 0 N 1 1-814 Η 4-NO -3,5-diMe-Ph 2 H Me 一CH -2 0 S CH 1-815 Η 4-NO -3,5-diMe-Ph 2 H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 1-816 Η 4-NO -3,5-diMe-Ph 2 H Et -CH -2 0 S CH 1 1 1-817 Η 4一NO -3,5-ditBu_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-818 Η 4一NO _3,5-ditBu-Ph H Me -ch2- 0 S CH 1 1 1-819 Η Pyr(2) H H 一CH -2 0 0 CH 1 I 1-820 Η Pyr(2) H H -CH -2 0 S CH 1 1 I 1-821 Η Pyr⑵ H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-822 Η Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 N 1 1 -67· 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（α) 1 1 1-823 Η ^Pyrl2) H Me - ch2- 0 S CH 1 1 1-824 Η Pyr⑵ H Me -ch2- 0 S N 1 1 卜825 Η Pyr(2) H Me - ch2- S 0 CH 請 iL 1 I 1-826 Η Pyr(2) H Me - ch2- S 0 N 先 閱 讀 1 1 1-827 Η Pyr⑵ H Me - cv S S CH f 1 I N 1 1-828 Η Pyr⑵ H Me -CH， S S % 1 I 1-829 Η Pyr⑵ H Me - (ch2〉2- 0 0 CH 事 項 1 1 1-830 Η Pyr⑵ H Me - (ch2)2 - 0 0 N 再 填 寫 ·] 1-831 Η Pyr⑵ H Me - (ch2)2 - 0 S CH 广V 本 頁 1 卜832 Η Pyr⑵ H Me - (ch2)2 - 0 S N 、—， 1 I 1-833 Η Pyr⑵ H Me - (ch2)2- S 0 CH 1 1 1-834 Η Pyr⑵ H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 I 卜835 Η Pyr⑵ H Me -CH(Me)- 0 S CH 1 訂 1-836 Η Pyr⑵ H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 | 1-837 Η Pyr⑵ H Me - (ch2)3 - 0 S CH 1 1 1-838 Η Pyr⑵ H Me -⑽人- 0 0 CH 1 1 1-839 Η Pyr⑵ H Et - ch2- 0 0 CH •i 1-840 Η Pyr⑵ H Et - ch2- 0 0 N 1 1-841 Η Pyr⑵ H Et - ch2- 0 S CH 1 I 1-842 Η Pyr⑵ H Et -CH， 0 S N 1 1 1-843 Η Pyr⑵ H Et - CH， S 0 CH 1 I 1-844 Η Pyr⑵ H Et - (CH2)2 - 0 0 CH 1 1 1 1-845 Η Pyr⑵ H Et - (ch2)2 - 0 S CH 1 1 卜846 Η Pyr⑵ H Pr -ch2- 0 0 CH 1 I 1-847 Η Pyr⑵ H iPr - ch2- 0 0 CH 1 1 1-848 Η Pyr⑵ H Bu - ch2- 0 0 CH 1 1 I -68- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規档（210X 297公1 ) 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（W )
1-849 Η Pyr⑵ H sBu •CH， 0 0 CH 1-850 Η Pyr(2) H sBu - (CH2)3 - 0 0 CH 1-851 Η Pyr⑵ H tBu _ch2- 0 0 CH 1-852 Η Pyr (2) II tBu 0 S CM 1-853 Η Pyr⑵ H Ph _ch2 - 0 0 CH 1-854 Η Pyr(2) H Ph - ch2- 0 0 N 1-855 Η Pyr⑵ H Ph - ch2- 0 S CH 1-856 Η Pyr (2) H Ph - (ch2)2- 0 0 CH 1-857 Η Pyr(2) H Bz - CH， 0 0 CH 1-858 Η Pyr(2) H Bz -ch2- 0 0 N 1-859 Η Pyr⑵ H Bz - CH， 0 S CH 1-860 Η Pyr⑵ H Bz - (ch2)2- 0 0 CH 1-861 Η Pyr⑵ 5-F Me - CH， 0 0 CH 1-862 Η Pyr⑵ 4-C1 Me _ch2- 0 0 CH 1-863 Η Pyr⑵ 5 - Cl Me - ch2- 0 0 CH 1-864 Η Pyr⑵ 4-Me Me - ch2- 0 0 CH 1-865 Η Pyr⑵ 5-Me Me -CH， 0 0 CH 1-866 Η Pyr⑵ 4-MeO Me - ch2- 0 0 CH 1-867 Η Pyr⑵ 5-MeO Me - ch2- 0 0 CH 1-868 Η Pyr⑵ 5 - MeS Me -ch2_ 0 0 CH 1-869 3-F Pyr⑵ H Me - ch2- 0 0 CH 1-870 2-C1 Pyr⑵ H Me - ch2- 0 0 CH 卜871 3-C1 Pyr⑵ H Me - ch2- 0 0 CH 1-872 2 - Me Pyr⑵ H Me _CH， 0 0 CH 卜873 3-Me Pyr⑵ H Me - ch2- 0 0 CH 1-874 3-CF 3 Pyr (2) H Me -ch2- 0 丨0 CH ___-69-
本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2^1 T (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 A7 B7 五、發明説明（以） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
1-875 2-MeO ^Ψγτί2) • H Me -CH -2 0 0 CH 1-876 3-MeO Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1-877 Η 5-F-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1-878 Η 5-F-Pyr⑵ II Mo CII 2 0 s c\\ 1-879 Η 6-F-Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH 1-880 Η 6-F-Pyr⑵ H Me -ch2- 0 s CH 1-881 Η 5~C1-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 1-882 Η 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 N 1-883 Η 5-Cl-Pyr (2) H Me -CH -2 0 s CH 1-884 Η 5-Cl-Pyr(2) H Et -CH -2 0 0 CH 1-885 Η 5-Cl-Pyr(2) H Et -CH -2 0 s CH 1-886 Η 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1-887 Η 6-Cl-Pyr (2) H Me -CH -2 0 0 N 1-888 Η 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 s CH 1-889 Η 6-Cl-Pyr(2) H Et -CH -2 0 0 CH 1-890 Η 6-Cl-Pyr (2) H Et _CH _ 2 0 s CH 1-891 Η 6-Me-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1-892 Η 6-Me~Pyr(2) H Me -CH -2 0 s CH 1-893 Η 6-Et-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1-894 Η 6-CF3-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1-895 Η 6-Me〇-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1-896 Η 6-Me〇-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 N 1-897 Η 6-MeO-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 s CH 1-898 Η 6-MeO-Pyr(2) H Et -CH -2 0 0 CH 1-899 Η 6-Me〇-Pyr(2) H Et -CH -2 0 s CH 1-900 Η 6-Et〇-Pyr(2) H Me _CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -70- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公1 ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 ) 1 1 1-901 Η e-Et-0-Pyr (2) * H Me -CH -2 0 s CH 1 1 卜902 Η 6-iPrO-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-903 Η 6-MeS-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 請 1 1 I 1-904 Η 3-NH2-Pyr(2) fl Me -Cll -2 0 ΰ CM 先 閲 讀 1 1 1-905 Η 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 N 背 1 I 1-906 Η 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 s CH 冬 % 1 1 I 1-907 Η 3-NH2-Pyr(2) H Et 一CH -2 0 0 CH 事 項 1 1 1-908 Η 3-NH2-Pyr(2) H Et 一CH -2 0 s CH 再 填 •i 1-909 Η 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH h 本 頁 裝 1 1-910 Η 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1-911 Η 5-NH2~Pyr(2) H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-912 Η 5-NH2-Pyr(2) H Et ~CH ~ 2 0 0 CH 1 I 1-913 Η 5-NH2-Pyr(2) H Et 一CH -2 0 s CH 1 訂 1-914 Η 3-NHMe_Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-915 Η 3-NHMe-Pyr(2) H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-916 Η 5-NHMe-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-917 Η 5-NHMe-Pyr(2) H Me -CH -2 0 s CH 1 •i | 1-918 Η 3-N(Me) -Pyr(2) 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1-919 Η 5-N(Me)2_Pyr(2) H Me _CH -2 0 0 CH 1 1 1-920 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-921 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Me -CH _ 2 0 0 N 1 I 1-922 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-923 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 1-924 Η 3-N〇2-Pyr (2) H Et -CH -2 0 s CH 1 1 1-925 Η 5-N〇2-Pyr (2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-926 Η 5-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規拮（210X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（W )
1-927 Η ^5-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 s丨 CH 1-928 Η 5-N〇2-Pyr(2) H Et -CH -2 0 0 CH 1-929 Η 5-N〇2_Pyr(2) H Et -CH -2 0 s CH 1-930 Η 5~NH -6-Cl-Pyr(2) 2 H Me =CII2 : 0 0 CH 1-931 Η 5-NH -6-C卜Pyr(2) 2 H Me -CH -2 0 0 N 卜932 Η 5-NH -6-Cl-Pyr(2) 2 H Me - CH， 0 s CH 1-933 Η 5-NH2-6-Cl-Pyr(2) H Et - ch2- 0 0 CH 1-934 Η 5-NH -6-C卜Pyr(2) 2 H Et -ch2- 0 s CH 1-935 3 - MeO 5-NH -6-Cl-Pyr(2) 2 5 - MeO Et -⑽人- S s CH 1-936 Η Pyr⑶ H H - ch2- 0 0 CH 1-937 Η Pyr⑶ H H 0 s CH 1-938 Η Pyr⑶ H Me _ch2- 0 0 CH 1-939 Η Pyr⑶ H Me - ch2- 0 0 N 1-940 Η Pyr⑶ H Me - CH， 0 s CH 卜941 Η Pyr⑶ H Me ，2- 0 s N 1-942 Η Pyr⑶ H Me - ch2- S 0 CH 1-943 Η Pyr⑶ H Me -ch2- S 0 N 1-944 Η Pyr⑶ H Me -CH， S s CH 1-945 Η Pyr⑶ H Me - CH， S s N 1-946 Η Pyr⑶ H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 1-947 Η Pyr⑶ H Me - (ch2)2 - 0 0 N 1-948 Η Pyr⑶ H Me - (ch2)2- 0 s CH 1-949 Η Pyr⑶ H Me - (ch2)2 - 0 s ；N 1-950 Η Pyr⑶ H Me - (ch2)2 - s c )CH 1-951 Η Pyr⑶ H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1-952 Η Pyr(3) H Me -CH(Me)- 0 s CH -72- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210/297公§ ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 A7 B7 五、發明説明（w) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
1-953 Η 一 PyH3) H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1-954 Η Pyr⑶ H Me - (CH2)3- 0 S CH 1-955 Η Pyr(3) H Me - (CH2)4- 0 0 CH 1-956 Η Pyr(3) H Et -ch2 0 0 CM 1-957 Η Pyr⑶ H Et -ch2- 0 0 N 1-958 Η Pyr⑶ H Et -CH -2 0 S CH 1-959 Η Pyr⑶ H Et -CH -2 0 S N 1-960 Η Pyr⑶ H Et 一CH -2 s 0 CH 1-961 Η Pyr⑶ H Et - (ch2)2 - 0 0 CH 1-962 Η Pyr⑶ H Et - (ch2)2 - 0 S CH 1-963 Η Pyr⑶ H Pr -CH -2 0 0 CH 1-964 Η Pyr⑶ H iPr -CH -2 0 0 CH 卜965 Η Pyr⑶ H Bu -CH -2 0 0 CH 1-966 Η Pyr⑶ H sBu 一CH -2 0 0 CH 1-967 Η Pyr⑶ H sBu 一（CH 丄一 2 3 0 0 CH 1-968 Η Pyr⑶ H tBu -CH -2 0 0 CH 1-969 Η Pyr⑶ H t Bu -CH -2 0 S CH 1-970 Η Pyr⑶ H Pn - (CH2)3 - 0 0 CH 1-971 Η Pyr (3) H Ph -CH -2 0 0 CH 1-972 Η Pyr⑶ H Ph -CH -2 0 0 N 1-973 Η Pyr⑶ H Ph -CH -2 0 S CH 1-974 Η Pyr⑶ H Ph _(ch2)2 - 0 0 CH 1-975 Η Pyr⑶ H Bz -CH -2 0 0 CH 1-976 Η Pyr⑶ H Bz -CH -2 0 0 N 1-977 Η Pyr⑶ H Bz -CH -2 0 S CH 1-978 Η Pyr⑶ H Bz - (ch2)2- 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -73- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規梠（210'乂297公$ ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 7> ) 1 1 1-979 Η Pyr]3) • 5-F Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-980 Η Pyr(3) 4 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-981 Η Pyr(3) 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH r^、 請 1 1 1-982 Η Pyr(3) 4 - Me Me -CH -2 0 0 CH 閱 讀 1 1-983 Η Pyr⑶ 5-Me Me -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 1-984 Η Pyr⑶ 4 -MeO Me -CH _ 2 0 0 CH 之 1 1-985 Η Pyr⑶ 5 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 事 項 1 1 1-986 Η Pyr⑶ 5 - MeS Me -CH _ 2 0 0 CH 再 填 寫 •i 1-987 3-F Pyr⑶ H Me 一CH -2 0 0 CH 本 頁 1 1-988 2-C1 Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-989 3-C1 Pyr⑶ H Me - CH， 2 0 0 CH 1 1 1-990 2-Me Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-991 3 - Me Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 1-992 3-CF 3 Pyr⑶ H Me 一CH -2 0 0 CH 1 | 1-993 2 - MeO Pyr⑶ H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 卜994 3 - MeO Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-995 Η 6-Cl-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH d 1-996 Η 6-C1-Pyr(3) H Me -CH -2 0 S CH 1 1-997 Η 6-Me-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-998 Η 6-Me-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 S CH 1 1 1-999 Η 5-Me〇-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 1-1000 Η 5-Me〇-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-1001 Η 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1-1002 Η 5-MeO-Pyr(3) H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1003 Η 5-Me〇-Pyr(3) H Et -CH -2 0 S CH 1 1 1-1004 Η 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 —74— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29?公1 ) 475931 A7B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 7” 1 1 1-1005 Η Pyr(3) .H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-1006 Η 6-MeO_Pyr(3) H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-1007 Η 6-Me〇-Pyr(3) H Me -(ch2)2- 0 0 CH ^^、 請 先 閲 1 1 卜 1008 Η 6-Me0-Pyr(3) II —ch2)， 0 0 CH 1 I 1-1009 Η 6-MeO-Pyr(3) H Et -CH -2 0 0 CH 讀 背 1 1 面 I 1-1010 Η 6-MeO-Pyr (3) H Et -CH -2 0 s CH 1 I 1-1011 Η 6-MeO-Pyr(3) H tBu -ch2- 0 0 CH Ϊ 事 1 項 | 1-1012 Η 6-EtO-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 0 CH 再 填| ml 1-1013 Η 6-Et0-Pyr(3) H Me -CH -2 0 s CH 寫’ % 頁 1 1-1014 Η 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH ^^ 1 1-1015 Η 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1-1016 Η 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-1017 Η 6-iPr0-Pyr(3) H Et -CH -2 0 0 CH 1 訂 1 I 1-1018 Η 6-iPr0-Pyr(3) H Et 一CH -2 0 s CH 1-1019 Η 6-MeO-5-Me-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1020 Η 6-Me〇-5-Me-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 0 N 1 | 1-1021 Η 6-Me〇-5-Me-Pyr(3) H Me 一CH _ 2 0 s CH 1 1-1022 Η 6-Me〇-5-Me-Pyr(3) H Et -CH -2 0 0 CH ( m I 1-1023 Η 6-MeO-5_Me-Pyr(3) H Et -CH -2 0 s CH I 1 卜 1024 Η 2-N〇2-6-Me-Pyr(3) H Me -CH _ 2 0 0 CH 1 I 1-1025 Η 2-N〇2-6-Me-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 N 1 1 I 1-1026 Η 2-N〇2-6-Me-Pyr(3) H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-1027 Η 2-N〇2-6-Me-Pyr(3) H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1028 Η 2-N0 -6-Me-Pyr(3) 2 H Et -CH -2 0 s CH 1 1 1-1029 Η Pyr (4) H H -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1030 Η Pyr⑷ H H -CH -2 0 s CH 1 1 1 -75歸 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297々i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 74 ) 1 1 1-1031 Η 一 -Pyr<4) …H Me -CH， 0 0 CH 1 1 1-1032 Η Pyr(4) H Me ，2- 0 0 N 1 I 1-1033 Η Pyr⑷ H Me -ch2- 0 S CH ，~、 請 1 1 1-1034 Η Pyr⑷ II Me 0 S N 閱 1 | 1-1035 Η Pyr⑷ H Me s 0 CH 讀 背 1 I 1-1036 Η Pyr⑷ H Me -ch2- s 0 N 之 注 1 1 1-1037 Η Pyr⑷ H Me - CH， s S CH 意 攀 項 1 I 1-1038 Η Pyr⑷ H Me - ch2- s S N 再 1 •丨 1-1039 1-1040 Η Η Pyr(4) Pyr⑷ H H Me Me -(CH2)2 -- (ch2)2 - 0 0 0 CH 0 N 馬 本 頁 n—禮 1 1 1-1041 Η Pyr⑷ H Me - (CH2)2 - 0 S CH 1 | 1-1042 Η Pyr⑷ H Me - (ch2)2- 0 S N 1 I 1-1043 Η Pyr⑷ H Me -(ch2)2 - s 0 CH 1 訂 1-1044 Η Pyr⑷ H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 I 1-1045 Η Pyr⑷ H Me -CH(Me)- 0 S CH 1 1 1-1046 Η Pyr(4) H Me - (CH2)3 - 0 0 CH 1 I 1-1047 Η Pyr⑷ H Me - (CH2)3- 0 S CH 1 1-1048 Η Pyr⑷ H Me -⑽人- 0 0 CH Wt I 1-1049 Η Pyr⑷ H Et - ch2- 0 0 CH 1 1 1-1050 Η Pyr⑷ H Et -ch2_ 0 0 N 1 | 1-1051 Η Pyr(4) H Et - CH， 0 S CH 1 1 1 -1052 Η Pyr(4) H Et - ch2- 0 S N 1 1 1-1053 Η Pyr⑷ H Et - CH， s 0 CH 1 I 1-1054 Η Pyr⑷ H Et - (ch2)2- -0 0 CH 1 1 1-1055 Η Pyr(4) H Et - (ch2)2· -0 S CH 1 I 1-1056 Η Pyr⑷ H Pr _ch， 0 0 CH 1 1 1 -76- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公i ) 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（β)
1 -1057 Η ^Pyn(4) H iPr -CH -2 0 0 CH 1-1058 Η Pyr (4) H Bu -CH -2 0 0 CH 1-1059 Η Pyr⑷ H sBu -CH -2 0 0 CH 1-1060 Η Pyr(4) II sBu (Cll2)3 0 Q CII 1 -1061 Η Pyr (4) H tBu -CH -2 0 0 CH 1-1062 Η Pyr⑷ H t Bu -CH -2 0 S CH 1-1063 Η Pyr (4) H Ph -CH -2 0 0 CH 1-1064 Η Pyr(4) H Ph -CH -2 0 0 N 1-1065 Η Pyr (4) H Ph -CH -2 0 S CH 1-1066 Η Pyr⑷ H Ph -(CH )-2 2 0 0 CH 1 -1067 Η Pyr(4) H Bz -CH -2 0 0 CH 1-1068 Η Pyr(4) H Bz 一CH -2 0 0 N 1-1069 Η Pyr(4) H Bz -CH -2 0 S CH 1-1070 Η Pyr(4) H Bz 一（CH 丄一 2 2 0 0 CH 1 -1071 Η Pyr(4) 5-F Me -CH -2 0 0 CH 1-1072 Η Pyr(4) 4-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 1-1073 Η Pyr(4) 5 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 1-1074 Η Pyr(4) 4-Me Me -CH -2 0 0 CH 1-1075 Η Pyr (4) 5 - Me Me -CH ~ 2 0 0 CH 1-1076 Η Pyr(4) 4-MeO Me -CH -2 0 0 CH 1-1077 Η Pyr(4) 5-MeO Me -CH -2 0 0 CH 1-1078 Η Pyr (4) 5-MeS Me -CH -2 0 0 CH 1-1079 3-F Pyr (4) H Me -CH -2 0 0 CH 1-1080 2 - C1 Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 1-1081 3-C1 Pyr (4) H Me -CH -2 0 0 CH 1-1082 2-Me Pyr⑷ H Me -CH -2 0 0 CH -77- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29D>S ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ ^ ) 1 1 1-1083 3 - Me Pyrf4) -H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1084 3-CF 3 Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-1085 2 - MeO Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 請 閱 1 I 1-1086 3-MeO Pyr⑷ (1 Me -CH - 0 0 CH 1 I 2 讀 1 1 1-1087 Η 2-F-Pyr⑷ H Me -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 1-1088 Η 2-F-Pyr(4) H Me -CH -〇 0 S CH 5 1 | Ϊ I 1-1089 Η 2-Cl-Pyr⑷ H Me -CH -2 0 0 CH 事 項 1 1 1-1090 Η 2-Cl-Pyr(4) H Me -CH - 0 S CH 再 填 寫 1-1091 Η 2-Me-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 本 頁 1 1-1092 Η 2-Me-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 N 、^〆 1 I 1-1093 Η 2-Me-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 S CH 1 1 1-1094 Η 2-Me-Pyr(4) H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1095 Η 2-Me-Pyr(4) H Et -CH -2 0 S CH 1 訂 1-1096 Η 2-Et-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1097 Η 2-Et-Pyr(4) H Me 一CH ~ 2 0 S CH 1 1 1-1098 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 | 1-1099 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH - 0 0 N 1 2 象 1-1100 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 S CH 1 1-1101 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me - (CH2)2 - 0 0 CH 1 I 1-1102 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Et 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-1103 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Et 一CH -2 0 S CH 1 I 1-1104 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H tBu -CH -2 0 0 CH 1 1 卜 1105 Η 3, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 1-1106 Η 3, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 N 1 1-1107 Η 3, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1-1108 Η 3, 6-diMe-Pyr(4) H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 -78- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規梢（210X297公# ) 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 1-1109 Η - 3r8-d iMe-Pyr (4) H Et -CH -2 0 s CH 1 1 1-1110 Η 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1111 Η 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 N 請 1 1 I 1-1112 Η 2，Me0-Pyr(4) H Me -c n -2 0 s CH 先 閱 讀 1 1 I 1-1113 Η 2-MeO-Pyr(4) H Et -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 1-1114 Η 2-MeO-Pyr(4) H Et -CH -2 0 s CH 意 1 1 1-1115 Η 2-EtO-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 事 項 1 I 1-1116 Η 2-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 再， 填讀 寫’ % 1 -1117 Η 2-Imid(l)-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 本 頁 1 1-1118 Η 2-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-1119 Η 2-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 I 1-1120 Η 3-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1-1121 Η 3-Imid(l)_Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 訂 卜 1122 Η 3-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-1123 Η 3-Imid (1)-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 1 1-1124 Η 4-Imid(l)-Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1125 Η 4-Imid(l)-Ph H H 一CH -2 0 s CH i 1 丨 卜 1126 Η 4_Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH mt 1 1-1127 Η 4-ImicHl) -Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-1128 Η 4-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 卜 1129 Η 4-Imid(l)-Ph H Me 一CH -2 0 s N 1 1 1-1130 Η 4-Imid(l)-Ph H Me 一CH -2 s 0 CH 1 1 1-1131 Η 4-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 s 0 N 1 1 1-1132 Η 4-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 s s CH 1 1 1-1133 Η 4-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 s s N 1 1 卜 1134 Η 4-Imid(l)-Ph H -79- Me _(ch2) 丨一 0 2 0 CH 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 OX 297公釐） 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 (rn 1 1 I 1-1135 Η 一4 - rmid(l) - Ph Me -(ch2)2 - 0 0 N 1 1 1 1-1136 Η 4-Imid(l)-Ph H Me - (ch2)2- 0 s CH 1 1 1-1137 Η 4-Imid(1)-Ph H Me -(ch2)2 - 0 s N 請 1 I 1-1138 Η 4-Imid(l)-Ph H Et -CH - 0 0 CH 先 閱 1 I 2 讀 1 | 1-1139 Η 4-Imid(l)-Ph H Et 一CH -2 0 0 N 背 面 1 I 1-1140 Η 4-Imid(l)-Ph H Et -CH - 0 s CH 冬 1 I 2 i 1 I 1-1141 Η 4-Im i d(1)-Ph H Et -CH -2 0 s N 項 1 | 1-1142 Η 4 -1 m i d (1) - P h H Ph -CH - 0 0 CH 再 填 癱1 2 寫 1-1143 Η 4-Imid(l)-Ph H Bz 一CH -2 0 0 CH 本 頁 1 卜 1144 Η 2-Tz-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 N 1 I 1-1145 Η 2-Tz-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-1146 Η 2-Tz-Ph H Me -CH ~ 2 0 s CH 1 I 1-1147 Η 2-Tz-Ph H Me ~CH 一 2 0 s N 1 訂 1-1148 Η 3-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1-1149 Η 3-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1150 Η 3-Tz_Ph H Me _CH _ 2 0 s CH 1 I 1-1151 Η 3-Tz-Ph H Me -CH - 0 s N 2 1-1152 Η 4-Tz-Ph H H 一CH -2 0 0 CH 1 1-1153 Η 4-Tz-Ph H H 一CH -2 0 s CH 1 I 1-1154 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1155 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1-1156 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 卜 1157 Η 4-Tz-Ph H Me 一CH -2 0 s N 1 I 1-1158 Η 4-Tz-Ph H Me 一CH -2 s 0 CH 1 1-1159 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 s 0 N 1 1 1-1160 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 s s CH 1 1 -80- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規桔（210X297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 ) 1 1 1-1161 Η Τ-Τί-Ph * H Me -CH -2 s S N 1 1 1-1162 Η 4-Tz-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 1 1 1-1163 Η 4-Tz-Ph H Me -(ch2)2 - 0 0 N 請 1 1 1-1164 Η 4-Tz-Ph H Me -(ch2)2- o S CH it 閱 讀 背 面 1 1 卜 1165 Η 4-Tz-Ph H Me -(ch2)2- 0 S N 1 I 1-1166 Η 4-Tz~Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 1 | i I 1-1167 Η 4-Tz-Ph H Et - ch2- 0 0 N 孝 項 1 I 卜 1168 Η 4-Tz-Ph H Et - CH， 0 S CH 再 1 丨 寫, % 1-1169 Η 4-Tz-Ph H Et -CH -2 0 S N 本 頁 1 1-1170 Η 4-Tz-Ph H Ph - ch2- 0 0 CH 1 I 1-1171 Η 4-Tz-Ph H Bz -CH ~ 2 0 0 CH 1 1 1-1172 Η 2-Ada(l)-Ph H Me - CH， 0 0 N 1 I 1-1173 Η 2-Ada(l)-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 1 訂 卜 1174 Η 2-Ada(l)-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 1 1 1-1175 Η 2-Ada(l)-Ph H Me 一CH -2 0 S N 1 1 1-1176 Η 3-Ada(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 卜 1177 Η 3-Ada(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 4 1-1178 Η 3-Ada(l)-Ph H Me -CH -2 0 S CH ，良 1 1-1179 Η 3-Ada (1)-Ph H Me 一CH -2 0 S N 1 I 1-1180 Η 4-Ada(l)-Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1181 Η 4-Ada ⑴-Ph H H 一CH -2 0 S CH 1 I 1-1182 Η 4-Ada (1)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-1183 Η 4-Ada(l)-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 N 1 I 1-1184 Η 4-Ada(1)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1-1185 Η 4-Ada(1)-Ph H Me 一CH -2 0 S N 1 1 1-1186 Η 4-Ada (1)-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1 1 —81— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公蝥） 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（π) 1 1 1-1187 Η 一 4-Ada(l) -Ph H Me -CH -2 S 0 N 1 1 1-1188 Η 4-Ada(1)-Ph H Me - CH， S S CH 1 I 1-1189 Η 4-Ada(l)-Ph H Me -CH -2 S S N 請 1 1 I 1-1190 Η 4-Ada(l)-Ph H Me -⑽ 2)2- 0 0 CH 閲 1 I 讀 1 1 1-1191 Η 4-Ada(l)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 N 背 面 1 I 1-1192 Η 4-Ada(l)-Ph H Me - (ch2)2 - 0 S CH 之 注 1 I 意 I 1-1193 Η 4-Ada(l)-Ph H Me 一（CHJ。一 0 S N 事 1 2 2 項 1 1-1194 Η 4-Ada(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 再， »[ 1-1195 Η 4-Ada(l)-Ph H Et 一CH - 0 0 N 本 2 頁. 1 1-1196 Η 4-Ada(l)-Ph H Et 一CH -2 0 S CH 1 卜 1197 Η 4-Ada(l)-Ph H Et -CH -2 0 S N 1 I 1-1198 Η 4-Ada(l)-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1199 Η 4-Ada(l)-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 1 訂 1-1200 Η 2-CN-Ph H Me -CH _ 2 0 0 N 1 I 1 -1201 Η 2-CN-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1202 Η 2-CN-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 1 I 1-1203 Η 2-CN-Ph H Me -CH -2 0 S N i 1 丨 1-1204 Η 3-CN-Ph H Me -CH -2 0 0 CH \ m 1 1-1205 Η 3-CN-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-1206 Η 3-CN-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 1 -1207 Η 3-CN-Ph H Me 一CH -2 0 S N 1 1 1-1208 Η 4-CN-Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1209 Η 4-CN-Ph H H -CH -2 0 S CH 1 1 1-1210 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1211 Η 4-CN-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 1-1212 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 -82- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規掐（210X 297公梦） 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ ^ ) 1 1 I 1-1213 Η ^ ΚΝ - Ph H Me -CH -2 0 s N 1 1 I 1-1214 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1 1 1 -1215 Η 4-CN-Ph H Me 一CH -2 s 0 N 請 1 先 1 1-1216 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 s s CH 閱 讀 1 I 1-1217 Η 4-CN-Ph H Me -CH - s s N 背 面 1 I 2 之 1 1-1218 Η 4-CN-Ph H Me -(CH ) - 0 0 CH 注 1 2 2 意 I 1-1219 Η 4-CN-Ph H Me 一（CH 丄一 2 2 0 0 N 事 項 再 1 1 I 1-1220 Η 4-CN-Ph H Me _(ch2)2- 0 s CH 填 寫 本 頁 4 1 -1221 Η 4-CN-Ph H Me -(ch2)2- 0 s N 1 I 1-1222 Η 4-CN-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1223 Η 4-CN-Ph H Et -CH -2 0 0 N 1 1 1-1224 Η 4-CN-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 1-1225 Η 4-CN-Ph H Et -CH -2 0 s N 訂 1-1226 Η 4-CN-Ph H Ph 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-1227 Η 4-CN-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1228 Η 4-Bz-2_0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1229 Η 4-Bz-2-OH-Ph H Me 一CH - 0 0 N 1 2 • 1-1230 Η 4-Bz-3-0H-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1-1231 Η 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1-1232 Η 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-1233 Η 4-Bz-3_0H-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 | 1-1234 Η 4-OH-2, 5-ditBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1-1235 Η pentaF-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1236 Η pentaF-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 I 1-1237 Η pentaF-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1 -1238 Η pentaF-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 1 -83- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規桔（210X29h>f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ Μ 1 1 I 1-1239 Η ‘ 4:rNHPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 1-1240 Η 2-NHHx-Ph H Me ~CH -2 0 0 CH 1 1 1-1241 Η 3-NHHx-Ph H Me -CH - 0 0 CH 請 1 I z 先 1 1-1242 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 閱 讀 1 1-1243 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH - 0 0 N 背 面 1 I 2 之 1 1-1244 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH -2 0 s CH 注 意 1 I 1-1245 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH - 0 s N 事 項 1 I 1-1246 Η 2-NHCOPh-Ph H Me 2 -CH -2 0 0 CH 再 填 寫 本 頁 卜 1247 Η 3-NHCOPh-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1-1248 Η 4-NHCOPh-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1249 Η 4-NHCOPh-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-1250 Η 4-NHC0Ph-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-1251 Η 4-NHCOPh-Ph H Me -CH -2 0 s N 訂 1-1252 Η 4-NHC0(3-F-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1253 Η 4-NHC0(2-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1-1254 Η 2-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1255 Η 3-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH ti 1-1256 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1-1257 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1-1258 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 1 1-1259 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 | 1-1260 Η 4-NHC0(4-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1261 Η 2-NHC0(2, 4-diF-Ph)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-1262 Η 3-NHC0(2,4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1263 Η 4-NHC0(2, 4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1264 Η 4-NHCO(2,4-diF-Ph)-Ph H Me _CH -2 0 0 N 1 1 I •84- m 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（β) 1 1 卜 1265 Η 一4州HC0(2, 4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1-1266 Η 4-NHC0(2,4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 1-1267 Η 2-NHC0(4-0H-3,5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 請 1 1 1-1268 Η 3~NHCO(4-OH-3,5-ditBu^Ph)~Ph H Me -cn -2 0 0 CH Aj 閱 1 I 1-1269 Η 4-NHC0(4-0H-3,5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 讀 背 1 I 面 I 1 -1270 Η 4-NHC0(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 | 1 -1271 Η 4-NHC0(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 意 事 1 項 | 1-1272 Η 4-NHC0(4-0H-3,5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 s N 再， 填1 m 1-1273 Η INHCONp(l) - Ph H Me -CH -2 0 0 CH 寫’ 本 裝 頁 1 1 -1274 Η 4-NHC0Np(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 -1275 Η 4-NHCONp(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-1276 Η 4-NHCONp(l)-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 1 1-1277 Η 4-NHC0Np(2)-Ph H Me -CH -〇 0 0 CH 1 訂 1-1278 Η 4-NHC0Np(2)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 1 -1279 Η 4-NHC0Np(2)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 | 1 -1280 Η 4-NHC0Np(2)-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 I 1-1281 Η 4-NHCOBz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH A 1 1-1282 Η 4-NHC0(2-Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH ( I 1-1283 Η 2-NHC0(3-*Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1284 Η 3-NHC0(3-Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1 -1285 Η 4-NHC0(3-Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1286 Η 4-NHC0(3-Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 | 1-1287 Η 4-NHC0(3-Cl_Bz)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1 -1288 Η 4-NHC0(3-Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 1 1-1289 Η 4-NHC0(4-Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH I 1-1290 Η 2-NHCOcPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I -85· 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 OX 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ U ) 1 1 1-1291 Η - HHCOcPn - Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1-1292 Η 4-NHC0cPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 卜 1293 Η 4-NHC0cPn-Ph H Me -CH ~ 2 0 0 N 〆^、 請 1 1 1-1294 Η 4-NHC0cPn-Ph H Me -CH -2 0 s CH λ 閱 1 I 讀 1 1 1-1295 Η 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH -2 0 s N 背 ιέ 1 I 1-1296 Η 2-NHC0cHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 意 I 1-1297 Η 3-NHC0cHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 事 項 1 I 1 -1298 Η 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 1 赢1 N 寫 1-1299 Η 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH -2 0 0 本 頁 I 1-1300 Η 4-NHC0cHx-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1-1301 Η 4-NHC0cHx-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 1 卜 1302 Η 4-NHC0Pyr(2)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH I | 1-1303 Η 2-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 1-1304 Η 3-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1305 Η 4-NHC0Pyr(3)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 1-1306 Η 4-NHC0Pyr(3)-Ph H Me _CH -2 0 0 N 1 I 1-1307 Η 4-NHC0Pyr(3)-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 1 1-1308 Η 4-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH -2 0 s N 修 1 卜 1309 Η 2-NHCOPyr(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1 -1310 Η 3-NHC0Pyr(4)-Ph H Me -CH ~ 2 0 0 CH 1 1 1-1311 Η 4-NHC0Pyr(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 1-1312 Η 4-NHC0Pyr(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 1-1313 Η 4-NHCOPyr(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 1-1314 Η 4-NHCOPyr(4)-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 1 I 1 -1315 Η 4-N(Ac)Pn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 1-1316 Η 2-N(Ac)Hx-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 —86— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規掊（21〇X 297^、） 475931 A7 _ B7五、發明説明（打）
1-1317 Η ^NCAc)Hx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 -1318 Η 4-Ν (Ac)Hx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 -1319 Η 4 - N(Ac)Hx - Ph H Me -CH -2 0 0 N 1-1320 Η 4-N (Ac)Hx-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 -1321 Η 4-N (Ac)Hx-Ph H Me -CH -2 0 s N 1-1322 Η 4-N(C0Ph)Hx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-1323 Η 4-N[C0(3-Cl-Ph)]Hx-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1-1324 Η 4-N[C0(2, 4-diF-Ph)]Hx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-1325 Η 4-N[C0Np(l)]Hx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 -1326 Η 4-N(C0Bz)Hx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1-1327 Η 2-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 【表2】
經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Cpd. No. R2 R4 R5 R6 - A- B D E 2-1 H 4-F-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-2 H 4-(U_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-3 H 2-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（# ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
2-4 Η 一 24H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 2-5 Η 2-0H-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 2-6 Η 2-0H-Ph H Me -⑽ 2)2 - 0 0 CH 2-7 Η 2-OH-Ph H Et -CH〇-2 0 0 CH 2-8 Η 2-0H-Ph H Et ~CH -2 0 S CH 2-9 Η 2-0H-Ph H tBu ~CH -2 0 0 CH 2-10 Η 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-11 Η 3-0H-Ph H Me - CH2- 0 S CH 2-12 Η 3-OH-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 2-13 Η 3-0H-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 2-14 Η 3-0H-Ph H Me -(ch2)2 - 0 S CH 2-15 Η 3-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 2-16 Η 3-OH-Ph H Et -CH -2 0 S CH 2-17 Η 3-OH-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 2-18 Η 4-OH-Ph H H -CH -2 0 0 CH 2 -19 Η 4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-20 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 N 2 - 21 Η 4-OH-Ph H Me - CH， 0 S CH 2-22 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 S N 2-23 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 2 - 24 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 s 0 N 2-25 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 s S CH 2-26 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 s S N 2-27 Η 4-OH-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 CH 2-28 Η 4-OH-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 N 2-29 Η 4-OH-Ph H Me - (ch2)2 - 0 S CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •I裝
、1T -88- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規桔（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（P) 1 1 2-30 Η - -4H)H-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 1 2-31 Η 4~0H_Ph H Me -(CH2)3- 0 0 CH 1 1 2-32 Η 4-OH-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 請 1 I 2 - 33 Η 4-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 N 先 閲 1 I 讀 1 I 2 - 34 Η 4-OH-Ph H Et -CH - 0 s CH 背 1 2 I 2 - 35 Η 4-OH-Ph H Et - (ch2)2- 0 0 CH 冬 1 I ί I 2-36 Η 4-OH-Ph H tBu -CH - 0 0 CH 事 1 2 項 1 2-37 Η 4-OH-Ph H tBu -CH - 0 s CH 再 填 寫 I 2 2-38 Η 4-OH-Ph H Ph -CH - 0 0 CH 本 2 頁 1 2-39 Η 4-OH-Ph H Bz 一CH -2 0 0 CH 1 1 2-40 Η 4-OH-Ph 6-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 2-41 Η 4-OH-Ph 6 - Me Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-42 Η 4-OH-Ph 6 - MeO Me _CH - 0 0 CH 1 訂 2 2 - 43 2-C1 4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 2-44 3 - C1 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-45 2 - Me 4-OH-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 1 I 2-46 3-Me 4-OH-Ph H Me -CH -2 _CH -2 0 0 CH 1 I 2 - 47 2 - MeO Λ 4-OH-Ph H Me 0 0 CH mt 1 2 - 48 3-MeO 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-49 H 3-CF -Ph 3 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-50 H 4-iPrO-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 2-51 H 4-MeS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-52 H 2-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2 - 53 H 3-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 I 2 2 1 I 2-54 H 4-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 2 2 1 2-55 H 4-NH -Ph H Me -CH - 0 s CH | 2 *•89- 2 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )六4规梠（210X297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（W ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
2 - 56 Η — 4-NHMe-Ph * H Me -CH -2 0 0 CH 2-57 Η 2-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 2-58 Η 3-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 2-59 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 2-60 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Me -ch2- 0 s CH 2-61 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Et -CH2- 0 0 CH 2-62 Η 4-NHAc-Ph H Me -CH， 0 0 CH 2-63 Η 4-N(Me)Ac-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-64 Η 4-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-65 Η 4-(4-0H-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-66 Η 4-(4-0H-3,5-diMe-Ph)Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 2-67 Η 4-（4-0H-3, 5-diMe-Ph)Ph H Me -CH -2 0 s CH 2-68 Η 4-(4-0H-3,5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH， 0 0 CH 2-69 Η 4-(4-OH-3,5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH -2 0 s CH 2-70 Η 4-Bz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-71 Η 4-（4-0H-Bz)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-72 Η 4-(4-0H-3, 5-diMe-Bz)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-73 Η 4-（4-0H_3, 5-ditBu-Bz)Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2 - 74 Η 4-PhO-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-75 Η 4-PhS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-76 Η 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-77 Η 2-Pyrd(1)-Ph H Me - ch2- 0 0 N 2 - 78 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 2-79 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 2-80 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 2-81 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^-衣· 、-口 _ 猶 90- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 五、發明説明 (〃） 1 ! 2 - 82 Η U^yrd(l) - Ph * H Me -CH -2 0 0 N 1 1 2-83 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 2-84 Η 3-Pyrd(1)-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 CH 請 1 1 I 2^85 Η 3~Pyrd(l)-Ph H Et ，2- 0 0 CH 先 閱 1 I 2-86 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 讀 背 面 1 1 1 2-87 Η 4-Pyrd(1)~Ph H Me -CH -2 0 0 N 之 注 1 I 2-88 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 意 畢 項 1 1 I 2-89 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(ch2)2 - 0 0 CH 再 $( »1 2-90 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me - (CH2)3 - 0 0 CH 本 頁 1 2-91 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 2-92 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 2-93 Η 4-Pyrd(1)-Ph H tBu 一CH -2 0 0 CH 1 I 2-94 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 2-95 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 2-96 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 2-97 Η 2-Pip(l)-Ph H Et 一CH _ 2 0 0 CH 1 I 2-98 Η 2-Pip(l)-Ph H Et ~CH ~ 2 0 s CH i 1 丨 2 - 99 Η 3-Pip(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH \ m% I 2-100 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 2-101 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 | 2-102 Η 3-Pip(l)-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 1 2-103 Η 3-Pip(l)-Ph H Et 一CH -2 0 s CH 1 1 2-104 Η 3~Pip(l)-Ph H Et -(CH2V s 0 CH 1 I 2-105 Η 4-Pip(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 2-106 Η 4-Pip(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 I 2-107 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 1 —9X_ 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) 475931 kl B7 五、發明説明（％ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
2-108 Η 4-Pil)(l)-Ph -H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 2-109 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -(CH2)3- 0 0 CH 2-110 Η 4-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 2-112 Η 4-Ρίρ(1)-Ph H Et ~CH -2 0 s CH 2-112 Η 4-Pip(l)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 2-113 Η 4-Pip(l)-Ph 4-C1 Me -CH -2 0 0 CH 2-114 2-MeO 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-115 Η 2-Mor (4〉-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-116 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 2-117 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 2-118 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 2-119 Η 2-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 2-120 Η 2-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 2-121 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-122 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 2-123 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 2-124 Η 3-Mor(4)-Ph H Me 一（CH 丄一 2 3 0 0 CH 2-125 Η 3-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 2-126 Η 3-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 2-127 Η 4-Mor (4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-128 Η 4-Mor (4)-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 2-129 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 2-130 Η 4 - Mor ⑷-Ph H Me -(CH2)2- 0 0 CH 2-131 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 2-132 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 2-133 Η 4-Mor(4)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·
、1T 丨鲁 ____ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29?公1 ) 475931 Μ Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（〜） 1 1 2-134 Η 一2-TioMor(4)-Ph * H Me - ch2- 0 0 CH 1 1 2 -135 Η 3-TioMor(4)-Ph H Me -ch2- 0 0 CH 1 I 2-136 Η 4-TioMor(4)-Ph H Me - ch2- 0 0 CH 1 請 2-137 Η 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 先1 閱 1 、士 i 2-138 Η 2-Pipra(l)-Ph H Me -CH ~ 2 0 0 CH 謂 , 背1 面 1 2-139 Η 3-Pipra(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 之 1 2-140 Η 4-Pipra ⑴-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 意 事1 f | 2-141 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me -ch2- 0 0 N 再赢1 填_ 2-142 Η 4-Pipra(1)_Ph H Me -ch2- 0 S CH 頁1 2Ί43 Η 4-Pipra ⑴-Ph H Me - (CH2)3 - 0 0 CH ^^ 1 2-144 Η 4-Pipra(1)-Ph H Et 一CH _ 2 0 0 CH 1 I 2-145 Η 4-Pipra(l)-Ph H Et -CH -2 0 S CH 1 I 2-146 Η 4-NO -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 2-147 Η 2-C卜4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-148 Η 3-C1-4-0H-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 2-149 Η 3-Cl-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 I 2-150 Η 2-F-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -〇 0 0 CH 1 2-151 Η 4-F-3-0H-2,5-diEt-Ph H Me -CH -2 0 0 CH I 2-152 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe^Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 1 2-153 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-154 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 2-155 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 2-156 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH 一 2 0 S N 1 I 2-157 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1 1 2-158 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 s S CH 1 I 2-159 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- -0 0 CH 1 1 1 -93* 瞻 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規枱（210Χ 297公漦） 475931 A7 B7 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 五、 發明説明 (9>) 1 1 2-160 Η 2:Cl"i4r0H - 3, 5-diMe-Ph -H Me -(ch2)2- 0 0 N 1 1 2-161 Η 2-C 卜 4-0Η-3, 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2 - 0 S CH 1 I 2-162 Η 2*~C 1 - 4-〇H - 3, 5-d iMe-Ph H Me ~CH(Me)- 0 0 CH 1 I 請 1 I 2-163 Η 2-C1-4-OH-3, 5-d iMe-Ph M Me -⑽2v 0 0 CH 先 閱 1 I 2-164 Η 2-C1 - 4-OH - 3, 5-diMe-Ph H Me ~ (CH )- 2 4 0 0 CH 讀 背 1 1 1¾ I 2-165 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH - 0 0 CH 之 1 2 注 1 2-166 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -〇 0 0 N 思 1 項 | 2-167 Η 2 - C1 - 4-0H-3, 5-d iMe-Ph H Et -CH - 0 S CH 再 樣 2-168 Η 2-C1 - 4-0H-3, 5-d iMe-Ph H Et 2 -(ch2)2- 0 0 CH 填 寫 本 頁 1 2-169 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H tBu 一CH -2 0 0 CH '^〆 1 2-170 Η 2 - C1+0H-3, 5-diMe-Ph H tBu -CH -2 0 S CH 1 I 2-171 Η 2-C1+0H - 3, 5-d i Me~ Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1 1 2-172 Η 2-CH-0H-3, 5-diMe-Ph H Bz -CH - 0 0 CH 1 2 訂 2-173 Η 2-C1-4-0H-3, 5-d iMe-Ph 6-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 1 2-174 Η 2-C 卜 4-0H-3, 5-diMe-Ph 6 - Me Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-175 Η 2-C1-4-0H-3, 5-d iMe-Ph 6 - MeO Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 2-176 2-C1 2--4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 2-177 3-C1 2-C1 - 4-0Η-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9k I 2-178 2 - Me 2-C卜4-0Η-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-179 3 - Me 2-C1-4-0Η-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-180 2 - MeO 2-C卜4-0Η-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 2-181 Η 2-Π - 4-0Η - 3, 5-diEt-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 2-182 Η 2-C1-4-0H-3, 5-ditBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-183 Η 3-C 卜 5-0Η-2, 6~d iMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 2-184 Η 3-C1-5-0Η-2, 6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 I 2-185 Η 4-C1-3-0H-2, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 | 一 94- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規拮（210X 29?公f ) 475931 kl Β7 五、發明説明（Ν ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2-186 Η ^4-Χ1-3-0Η-2, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 2-187 Η 3-C1-4-NH -Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 2-188 Η 3,5-diC卜4-NH -Ph 2 H Me -CH ~ 2 0 0 CH 2-189 Η 3,5-diC卜4-NH2~Ph M Me ~CH ~ 2 0 s CH 2-190 Η 3,5-diF-4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 2-191 Η 4-NHMe~3-Cl-Ph H Me -CH 一 2 0 0 CH 2-192 Η 3-C卜4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-193 Η 3-0H-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-194 Η 3-Cl-6-Me-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH ~ 2 0 0 CH 2-195 Η 2-Me-4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-196 Η 2-Me-4-Mor(4)-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 2-197 Η 2-0H_3-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2 -198 Η 2-OH-4-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-199 Η 2-0H~3, 4-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-200 Η 2-OH-3, 4-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 2-201 Η 3-0H-2-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-202 Η 3-OH-4-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-203 Η 3-OH-5-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-204 Η 3-OH-6-Me-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 2-205 Η 3-0H-2,4~diMe-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 2-206 Η 3-OH-2, 4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 2-207 Η 4-OH-2-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2 - 208 Η 4-〇H_2-Me-Ph H Me -CH -2 0 s CH 2-209 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 2-210 Η 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 N 2-211 Η 4-OH-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 s CH -95 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·裝·
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X29D># ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（料） 1 1 2-212 Η -3 - Me-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 2-213 Η 4-0H-3-Me-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 2-214 Η 4-0H-3-Me-Ph 6 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 請 1 1 I 2-215 Η 4-OH+Et-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 先 Μ 1 I 2-216 Η 4-0H-3_Et-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 讀 背 面 1 I 2-217 Η 4-0H-2-tBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-218 Η 4-0H-3-1 Bu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 意 事 項 1 I 2-219 Η 4_0H-3-1Bu-Ph H Me _CH -2 0 s CH 再 填 % 1 2-220 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 寫 本 頁 2 - 221 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 2-222 Η 4-0H-2, 3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 2-223 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me - (ch2)3- s 0 CH 1 1 I 2-224 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 訂 2-225 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 2-226 Η 4-0H-2,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-227 Η 4-OH-2,5-diMe-Ph H Me -CH _ 2 0 s CH 1 I 2-228 Η 4-0H-3,5_diMe-Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 2-229 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH I 2-230 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 2-231 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 | 2-232 Η 4-OH-3，5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 1 2-233 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1 1 2-234 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 I 2-235 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 N 1 1 2-236 Η 4-0H_3,5-diMe-Ph H Me _(ch2)， 0 s CH 1 I 2-237 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H -96- Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29?公i ) 475931 A7 B7 五、發明説明（9〇 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
2-238 Η —-4：iDH-3，5-diMe-Ph - H Me -(CH)- 2 3 0 0 CH 2 - 239 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Et 一CH _ 2 0 0 CH 2-240 Η 4-0H-3,5~diMe-Ph H Et _CH -2 0 0 N 2-241 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph II Et -CH -2 0 S CH 2-242 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Et -(ch2)2- 0 0 CH 2-243 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H sBu 一CH -2 0 0 CH 2-244 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H tBu 一CH -2 0 0 CH 2-245 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H tBu -CH -2 0 S CH 2-246 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 2-247 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 2-248 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph 6 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 2-249 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph 6 - Me Me 一CH -2 0 0 CH 2-250 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph 6 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 2-251 2-C1 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-252 3 - C1 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-253 2 - Me 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 2-254 3-Me 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-255 2-MeO 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-256 3 - MeO 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-257 H 3, 5-diEt-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-258 H 3,5-diEt-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 S CH 2-259 H 3-tBu-4-OH-5-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-260 H 3_tBu-4-0H-5-Me-Ph H Me -CH -2 0 S CH 2-261 H 4-OH-3, 5-diPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-262 H 4-OH-3,5-diiPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-263 H 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H H 一CH -2 0 0 CH -97- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475931 A7 _ B7 五、發明説明（％ ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
2~264 Η —3UitBu-4 - OH-Ph … H Me -CH - 0 2 0 CH 2-265 Η 3,5-ditBu_4-0H-Ph H Me 一CH - 0 2 0 N 2-266 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH - 0 2 s CH 2-267 Η 3, 5~di tBu-4~0ll-Ph M Mo -Cil · 0 2 s N 2-268 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH - S 2 0 CH 2-269 Η 3, 5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH - S 2 s CH 2-270 Η 3, 5-ditBu-4-OH-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 2-271 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 N 2-272 Η 3, 5-ditBu-4-OH-Ph H Me -(ch2)2- 0 s CH 2-273 Η 3, 5~ditBu-4-0H-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 2-274 Η 3, 5 - d i t B u - 4 - 0 H - P h H Me -(ch2)3- 0 0 CH 2-275 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -(ch2)3- 0 s CH 2-276 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -ch2- 〇 0 CH 2-277 Η 3, 5-ditBu-4-OH-Ph H Et -CH - 0 2 0 N 2-278 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Et 一CH - 0 2 s CH 2-279 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -(ch2)2- 0 0 CH 2-280 Η 3,5~ditBu-4-0H_Ph H tBu -CH - 0 2 0 CH 2-281 Η 3·5-ditBu-4-OH-Ph H tBu -CH - 0 2 s CH 2-282 Η 3,5_ditBu-4_0H-Ph H Ph -CH - 0 2 0 CH 2-283 Η 3，5 - d i t B u - 4 - 0 H - P h H Bz -CH - 0 2 0 CH 2-284 Η 3,5-ditBu-4_0H_Ph 6 - Cl Me -CH - 0 2 s CH 2-285 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 6 - Cl Me -CH - 0 2 0 CH 2-286 Η 3，5 - d i t B u - 4 - 0 H - P h 6 - Me Me -CH - 0 2 0 CH 2-287 Η 3, 5-ditBu-4-OH-Ph 6 - MeO Me -CH - 0 2 0 CH 2-288 2-C1 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 2-289 3-C1 3, 5-ditBu-4-0H_Ph H Me -CH - 0 2 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -98- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X297公i ) 475931 Μ Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（W) 1 1 2-290 2-Me 一 3厂5-ditBu-4-0Η-Ph * H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-291 3-Me 3, 5 - d i t B u - 4 ** 0 Η - P h H Me -CH _ 2 0 0 CH 1 I 2-292 2-MeO 3,5~ditBu~4~0H~Ph H Me -CH -2 0 0 CH /^、 請 1 1 I 2-293 3-MeO 3, 5-ditBu-4**0H_Ph II Me 2 0 0 CH 先 閲 讀 1 1 I 2-294 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H H -CH -2 0 0 CH 背 1¾ 1 I 2-295 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H H -CH -2 0 s CH 之 注 意 1 1 I 2-296 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 事 項 1 1 2-297 Η 4~~0H-2, 3, 5_triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 再 填 V> •裝 1 2-298 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 本 頁 2-299 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 I 2-300 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me - CH2 - s 0 CH 1 | 2-301 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 1 I 2-302 Η 4-0H_2, 3，5-triMe-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 N 1 訂 2-303 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me - (ch2)2 - 0 s CH 1 I 2-304 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 1 2-305 Η 4-OH-2, 3,5-triMe_Ph H Me - (CH2)3- 0 0 CH 1 1 2-306 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 4 1 2-307 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Et 一CH -2 0 0 N 2-308 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 2-309 Η 4-0H-2, 3，5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 s N 1 I 2-310 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Et - (ch2)2- 0 0 CH 1 I 2-311 Η 4-OH-2，3, 5_triMe-Ph H iPr -CH -2 0 0 CH 1 1 2-312 Η 4-OH-2,3,5-triMe-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 I 2-313 Η 4~0H~2,3,5~triMe~Ph H tBu 一CH -2 0 s CH 1 1 2-314 Η 4-OH-2,3,5-triMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1 I 2-315 Η 4_0H-2,3，5_triMe-Ph H —99— Bz -CH -2 0 0 CH 1 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21〇Χ 297^ϊ ) 475931 A7 B7 五、發明説明（9ί ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
2-316 Η — 4-0Η-2,3,5-triMe-Ph 6 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 2-317 Η 4-0Η-2,3, 5-triMe-Ph 6-Me Me -CH -2 0 0 CH 2-318 Η 4-0Η-2,3,5-triMe-Ph 6-MeO Me -CH -2 0 0 CH 2-319 2-C1 4-0Η-2,3,5-triMe-Ph II Me 2 0 0 Oil 2-320 3-C1 4-〇Η~2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-321 2 - Me 4-〇H_2,3,5-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-322 3-Me 4-OH-2, 3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-323 2 - MeO 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 CH 2-324 2 - MeO 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-325 Η 4-〇H-2,3,6-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-326 Η 4-0H-2,3,6-triMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH 2-327 Η 4-0H-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-328 Η 4_0H-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 2~329 Η 4-OH-3,5-diCF -Ph H Me 一CH _ 2 0 0 CH 2-330 Η 4-0H-3,5-diMe〇-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-331 Η 4-OH-3, 5-ditBuO-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-332 Η 3-NH _4_Me-Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 2-333 Η 3-NH -4_Me-Ph 2 H Me -CH -2 0 S CH 2-334 Η 4-NH -2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-335 Η 4-NH2-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH 2-336 Η 4-NH -2,6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-337 Η 4-NH -2,6-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 2-338 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H H _CH -2 0 0 CH 2-339 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 2-340 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 2-341 Η 4-NH2~3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -100- 本紙張尺度適用中國國家標準（.CNS ) Λ4規格（210X 297公i ) 475931 Μ Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（99) 1 1 2-342 Η 一4-關一3 2 5-diMe-Ph H Me ，2- 0 s N 1 1 2-343 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1 I 2~344 Η 4一NH -3 2 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 請 1 1 I 2-345 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph II Me -(Cll2) 2 - 0 0 N 閲 讀 背 ιέ 1 1 2-346 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 s CH 1 I 2-347 Η 4一NH -3 2 5-diMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 5 1 1 2-348 Η 4一NH -3 2 5-diMe-Ph H Me - (CH2)3 - 0 0 CH 意 事 項 1 I 2-349 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 再 填 % 2-350 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph H Et 一CH -2 0 0 N 馬 本 頁 1 2-351 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph H Et ~CH -2 0 s CH 1 2-352 Η 4-NH -3 2 5-d i Me-Ph H Et -(ch2)2- 0 0 CH 1 | 2-353 Η 4一NH -3 2 5-diMe-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 I 2-354 Η 4一NH -3 2 5-diMe-Ph H tBu 一CH -2 0 s CH 1 訂 2-355 Η 4一NH -3 2 5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1 I 2-356 Η 4一NH -3 2 5-d i Me-Ph H Bz 一CH -2 0 0 CH 1 1 2-357 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph 6 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-358 Η 4-NH 一3 5-diMe-Ph 6-Me Me -CH - 0 0 CH 1 I 2 2 0 0 2-359 Η 4-NH -3 2 5-diMe-Ph 6 - MeO Me -CH -2 CH I 2-360 2-C1 4-NH -3 2 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-361 3 - C1 4-NH -3 2 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-362 2-Me 4-NH 一3 2 5-diMe-Ph H Me - ch2- 0 0 CH 1 2-363 3 - Me 4-NH 一3 2 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-364 2 - MeO 4-NH -3 2 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-365 3-MeO 4-NH 一3 2 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-366 H 4-NH -3 2 5-diEt-Ph H Me 一CH ~ 2 0 0 CH 1 I 2-367 H 4-NH，3,5-diEt-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 | -101- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) ( 210X 297^i〇 475931 Μ Β7 經滴部中央標準局負工消費合作社印製 五、發明説明（ ) 1 1 2-368 Η 一 .4-JJH2-3, 5-ditBu-Ph - H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-369 Η 4-NHMe-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-370 Η 4-NHMe-3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 s CH /-—V 1 I 2 請 1 I 2-371 Η 4~NHEt-3,5-diMe-Ph H Me ⑽CH -2 0 0 CH 先 閱 1 | 2-372 Η 4-NHAc-3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH 讀 背 1 2 面 I 2-373 Η 4一NO -2,6-diMe-Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 之 注 1 1 2-374 Η 4-N〇2-3,5-diMe-Ph H Me _CH _ 2 0 0 CH 意 事 項 1 I 2-375 Η 4-NO -3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 s CH 再 % 2-376 Η 2 4-N〇2-3f 5-ditBu-Ph H Me 2 -CH -2 0 0 CH 寫 本 頁 1 2-377 Η Pyr⑵ H H -CH -2 0 0 CH 1 2-378 Η Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-379 Η Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 N 1 1 2-380 Η Pyr⑵ H Me -CH - 0 s CH 1 訂 2 2-381 Η Pyr⑵ H Me 一CH -2 0 s N 1 I 2-382 Η Pyr (2) H Me -CH -2 s 0 CH 1 1 2-383 Η Pyr (2) H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 1 I 2-384 Η Pyr⑵ H Me - (ch2)2- 0 0 N 1 血 1 2-385 Η Pyr⑵ H Me -(ch2)2 - 0 s CH I 2-386 Η Pyr(2) H Me -CH(Me)~ 0 0 CH 1 1 2-387 Η Pyr (2) H Me ~ (CH )- 2 3 0 0 CH 1 I 2-388 Η Pyr⑵ H Et 一CH -2 0 0 CH 1 1 2-389 Η Pyr⑵ H Et -CH ~ 2 0 0 N 1 I 2-390 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 s CH 1 I 2-391 Η Pyr⑵ H Et -⑽2)2 - 0 0 CH 1 1 2-392 Η Pyr (2) H tBu -CH -2 0 0 CH 1 I 2-393 Η Pyr⑵ H tBu 一CH -2 0 s CH 1 1 I -X02- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210Χ297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明） 經濟部中央標準局員工消費合作社印t
2-394 Η -Py-r(2) - H Ph -CH -2 0 0 CH 2-395 Η Pyr⑵ H Bz 一CH -2 0 0 CH 2-396 Η Pyr(2) 4-C1 Me -CH -2 0 0 CH 2-397 Η Pyr⑵ 6~C1 Me ~ C11 -2 0 0 CH 2-398 Η Pyr⑵ 6 - Me Me -CH -2 0 0 CH 2-399 Η Pyr(2) 6_Me0 Me -CH -2 0 0 CH 2-400 2 - C1 Pyr⑵ H Me 一CH -2 0 0 CH 2-401 3 - Cl Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH 2-402 2-Me Pyr⑵ H Me 一CH -2 0 0 CH 2-403 3-Me Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH 2-404 2-MeO Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH 2-405 3 - MeO Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH 2-406 H 5-F-Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH 2-407 H 6-F-Pyr⑵ H Me 一CH -2 0 0 CH 2-408 H 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 2-409 H 5-C卜Pyr(2) H Me -CH -2 0 S CH 2-410 H 6-Cl-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 2-411 H 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 S CH 2-412 H 6-Me-Pyr(2) H Me _CH -2 0 0 CH 2-413 H 6-MeO-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 2-414 H 6-MeO-Pyr(2) H Me _CH -2 0 S CH 2-415 H 6-Et〇-Pyr(2) H Me 一CH _ 2 0 0 CH 2-416 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 2*417 H 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 S CH 2-418 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 2-419 H 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 S CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) «裝·
、1T -103- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210/ 297^¾ ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 2-420 Η - -3-fiHMe-Pyr(2) - H Me -CH - 〇 2 0 CH 1 1 2-421 Η 5-NHMe-Pyr(2) H Me -CH - 〇 2 0 CH 1 I 2-422 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Me -CH - 〇 2 0 CH 請 1 1 2-423 Η 3-NO -Pyr(2) 2 H Me 〇 2 S CH 閱 、士 1 I 2-424 Η 5-N〇2-Pyr(2) H Me -CH - 0 2 0 CH 背 面 1 | 2-425 Η 5-N〇2_Pyr(2) H Me -CH - 〇 2 S CH 之 注 1 1 2-426 2-427 Η Η 5~NH2-6-Cl-Pyr(2) 5-NH2-6-Cl-Pyr(2) H H Me Me -CH - 〇 2 -CH - 〇 2 0 CH S CH 意 事 項 A 填 1 1 % I 2-428 3-MeO 5-NH2_6-Cl-Pyr(2) 6 - MeO Et -(ch2)4- s S CH 寫 本 頁 2-429 Η Pyr⑶ H H -CH - 〇 2 0 CH 1 1 2-430 Η Pyr⑶ H Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 2 - 431 Η Pyr⑶ H Me -CH - 〇 2 0 N 1 I 2-432 Η Pyr⑶ H Me -CH - 0 2 S CH 1 訂 2-433 Η Pyr⑶ H Me -CH - 0 2 S N 1 I 2-434 Η Pyr⑶ H Me -CH - S 2 0 CH 1 1 2-435 Η Pyr⑶ H Me - (CH2)，0 0 CH 1 I 2-436 Η Pyr⑶ H Me -(ch2)2- 0 0 N 1 2-437 Η Pyr⑶ H Me -(ch2)2- 0 S CH I 2-438 Η Pyr⑶ H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 1 2-439 Η Pyr⑶ H Me -(CH2)3-0 0 CH 1 I 2-440 Η Pyr⑶ H Et -CH - 0 2 0 CH 1 I 2-441 Η Pyr⑶ H Et -CH - 0 2 0 N 1 1 2-442 Η Pyr⑶ H Et -CH - 〇 2 S CH 1 I 2-443 Η Pyr⑶ H Et -CH - 〇 2 S N 1 1 2-444 Η Pyr⑶ H Et -(CH2)2- 0 0 CH 1 I 2-445 Η Pyr⑶ H tBu -CH - 0 2 0 CH 1 1 1 -104- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公f ) 475931 kl B7 五、發明説明 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
2-446 Η . < Py*r ⑶ H t Bu -CH -2 0 S CH 2-447 Η Pyr⑶ H Pn -(ch2)：t 0 0 CH 2-448 Η Pyr(3) H Ph -CH ~ 2 0 0 CH 2-449 Η Pyr(3) II Ph -CM -2 0 0 N 2-450 Η Pyr⑶ H Ph -CH -2 0 S CH 2-451 Η Pyr⑶ H Bz -CH -2 0 0 CH 2-452 Η Pyr⑶ 6-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 2-453 Η Pyr⑶ 6-Me Me -CH -2 0 0 CH 2-454 Η Pyr⑶ 6 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 2-455 2-C1 Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 2-456 3-C1 Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 2-457 2-Me Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 2-458 3-Me Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 2-459 2-MeO Pyr⑶ H Me 一CH -2 0 0 CH 2-460 3-MeO Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 2-461 Η 6-Cl-Pyr(3) H Me 一CH _ 2 0 0 CH 2-462 Η 6-Me-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 0 CH 2-463 Η 5-MeO-Pyr (3) H Me 一CH -2 0 0 CH 2-464 Η 5-Me0-Pyr(3) H Me -CH -2 0 S CH 2-465 Η 6-MeO-Pyr (3) H Me -CH -2 0 0 CH 2-466 Η 6-Me0-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 N 2-467 Η 6-MeO-Pyr (3) H Me 一CH -2 0 S CH 2-468 Η 6-MeO-Pyr (3) H Me —(CHJi一 2 3 0 0 CH 2-469 Η 6-MeO-Pyr(3) H Et 一CH -2 0 0 CH 2-470 Η 6-MeO-Pyr(3) H Et -CH -2 0 S CH 2-471 Η 6-EtO-Pyr (3) H Me -CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 «裝·
、1T -105- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 475931 kl B7 五、發明説明（…斗) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
2 - 472 Η —6 -jPrO - Pyr(3) … Η Me -CH -2 0 0 CH 2-473 Η 6-iPrO-Pyr(3) Η Me -CH -2 0 S CH 2-474 Η 6-Me0-5-Me-Pyr(3) Η Me -CH -2 0 0 CH 2-475 Η 6-Me0-5~Me~Pyr(3) Η Μθ 0 S CH 2-476 Η 2-N〇2-6-Me~Pyr(3) Η Me -CH -2 0 0 CH 2-477 Η 2-N〇2-6-Me-Pyr(3) Η Me -CH -2 0 S CH 2-478 Η Pyr⑷ Η Η -CH -2 0 0 CH 2-479 Η Pyr⑷ Η Me -CH -2 0 0 CH 2-480 Η Pyr(4) Η Me -CH -2 0 0 N 2-481 Η Pyr⑷ Η Me -CH -2 0 S CH 2 - 482 Η Pyr(4) Η Me -CH ~ 2 0 S N 2-483 Η Pyr⑷ Η Me -CH -2 s 0 CH 2-484 Η Pyr⑷ Η Me -CH -2 s S CH 2-485 Η Pyr⑷ Η Me - (ch2)2 - 0 0 CH 2-486 Η Pyr(4) Η Me -(CH2)2 - 0 0 N 2-487 Η Pyr(4) Η Me -(ch2)2 - 0 S CH 2-488 Η Pyr⑷ Η Me -CH(Me)- 0 0 CH 2-489 Η Pyr⑷ Ή Me -(ch2)3- 0 0 CH 2-490 Η Pyr(4) Η Et -CH -2 0 0 CH 2-491 Η Pyr⑷ Η Et -CH -2 0 0 N 2-492 Η Pyr(4) Η Et 一CH -2 0 S CH 2-493 Η Pyr⑷ Η Et -(ch2)2- 0 0 CH 2-494 Η Pyr (4) Η tBu -CH -2 0 0 CH 2-495 Η Pyr⑷ Η tBu 一CH -2 0 S CH 2-496 Η Pyr⑷ Η Ph -CH -2 0 0 CH 2-497 Η Pyr⑷ Η Bz -CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —106— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規梠（210Χ 297公釐） 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（I。乂）
2-498 Η 一 ^Pyx(4) H Bz -CH -2 0 s CH 2-499 Η Pyr (4) 6 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 2-500 Η Pyr (4) 6 -Me Me -CH _ 2 0 0 CH 2-501 Η Pyr⑷ 6~*MeO Me 2 0 0 CH 2-502 2 - Cl Pyr⑷ H Me -CH -2 0 0 CH 2-503 3-C1 Pyr(4) H Me ~CH -2 0 0 CH 2-504 2 - Me Pyr⑷ H Me -CH -2 0 0 CH 2-505 3 - Me Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 2-506 2 - MeO Pyr⑷ H Me - CH2- 0 0 CH 2-507 3 - MeO Pyr⑷ H Me -CH -2 0 0 CH 2-508 Η 2-F-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 2-509 Η 2-C卜Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 2 - 510 Η 2-Me-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 2-511 Η 2-Me-Pyr(4) H Me -CH -2 0 s CH 2-512 Η 2-Et_Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 2-513 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 2-514 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 N 2-515 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 s CH 2-516 Η 2,6-diMe-Pyr (4) H Et -CH _ 2 0 0 CH 2-517 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Et -CH -2 0 s CH 2-518 Η 3, 6-diMe-Pyr (4) H Me -CH -2 0 0 CH 2-519 Η 3,6-diMe-Pyr(4) H Me -CH _ 2 0 s CH 2 - 520 Η 2-MeO-Pyr (4) H Me -CH -2 0 0 CH 2-521 Η 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH -2 0 s CH 2-522 Η 4-Imid(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-523 Η 4-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) €衣.
、1T -1¾ -107- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公螯） 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 2-524 Η <4_Imid(l)_Ph · H Me -CH -2 0 s CH 1 1 2-525 Η 4-Imid(l)-Ph H Me -CH _ 2 0 s N 1 1 2-526 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH ，^、 請 1 I 2-527 Η 4-Tz-Ph H Me -CH - 0 0 N 先 閱 1 I 2 讀 1 I 2-528 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 s CH 背 面 1 I 2-529 Η 4-Tz-Ph H Me -CH - 0 s N 1 | 2 意 I 2-530 Η 4-Ada(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH Ψ 項 1 | 2-531 Η 4-Ada(l)-Ph H Me _CH _ 2 0 0 N 再 填 寫 % I 2-532 Η 4 - Ada ⑴-Ph H Me -CH -2 0 s CH 頁 2-533 Η 4-Ada (1)-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 I 2 - 534 Η 4-CN-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 1 1 2-535 Η 4_CN-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 2-536 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 訂 2-537 Η 4-CN-Ph H Me 一CH -2 0 s N 1 I 2-538 Η 4-Bz-3-0H-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 1 1 2-539 Η 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 2-540 Η 4-OH-2, 5-ditBu-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 4 1 2-541 Η pentaF-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 2-542 Η 4-NHCOPh-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 2-543 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-544 Η 4-NHC0(2,4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-545 Η 4-NHC0(4-0H-3,5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-546 Η 4-NHCONp(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 2-547 Η 4-NHC0(3-Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 2-548 Η 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 2-549 Η 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -108- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) 475931 kl B7 五、發明説明（^7) 2-550 Η 一 4-NHC0Pyr(3)-Ph H Me - ch2- 0 0 CH 2-551 Η 4-NHC0Pyr(4)-Ph H Me - ch2- 0 0 CH 2-552 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 2-553 Η 4-NH(Ac)Hx-Ph H Mo 0 0 Cll
經漓部中央標準局員工消費合作社印製
Cpd.No· R2 R4 R5 R6 - K- B D E 3-1 Η 4-F-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-2 Η 4-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-3 Η 2-0Η-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 3-4 Η 2-OH-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 3-5 Η 2_0H-Ph H Me -CH -2 S 0 CH 3-6 Η 2-OH-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 3-7 Η 2-OH-Ph H Et _CH -2 0 0 CH 3-8 Η 2-OH-Ph H Et -CH -2 0 S CH 3-9 Η 2-OH-Ph H tBu 一CH -2 0 0 CH 3 -10 Η 3-0H-Ph H Me ~CH -2 0 0 CH -109- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
表紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規桔（210X 297公f ) 475931 kl B7 五、發明説明（1。及) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3-11 Η —3:0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 3 -12 Η 3-0Η-Ph H Me 一CH -2 S 0 CH 3-13 Η 3-0H-Ph H Me - KW 0 0 CH 3-14 Η 3-0H-Ph H Me -(ch2)2 - 0 S CH 3-15 Η 3-OH-Ph H Et -CH ~ 2 0 0 CH 3-16 Η 3-0H-Ph H Et -CH -2 0 S CH 3-17 Η 3-OH-Ph H tBu 一CH _ 2 0 0 CH 3 -18 Η 4-0H-Ph H H 一CH -2 0 0 CH 3-19 Η 4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 3-20 Η 4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 3 - 21 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 S CH 3-22 Η 4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 S N 3-23 Η 4-OH-Ph H Me 一CH -2 S 0 CH 3-24 Η 4-OH-Ph H Me 一CH -2 S 0 N 3-25 Η 4-OH-Ph H Me 一CH _ 2 S S CH 3-26 Η 4-OH-Ph H Me 一CH -2 S S N 3-27 Η 4-0H-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 CH 3-28 Η 4-OH-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 N 3-29 Η 4-OH-Ph H Me - (ch2)2 - 0 S CH 3-30 Η 4-OH-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 3 - 31 Η 4-OH-Ph H Me -(CH )- 2 3 0 0 CH 3-32 Η 4-OH-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 3 - 33 Η 4-OH-Ph H Et 一CH -2 0 0 N 3-34 Η 4-OH-Ph H Et -CH -2 0 S CH 3-35 Η 4-0H-Ph H Et 一（CH 丄一 2 2 0 0 CH 3-36 Η 4一OH-Ph H tBu 一CH - 0 0 CH -110- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣.
、1T ,¾ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明） 1 1 I 3-37 Η 4-OH-Ph H tBu -CH -2 0 s CH 1 1 3-38 Η 4_0H-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1 1 3-39 Η 4-0H-Ph H Bz -CH - 2 0 0 CH ，^、 讀 1 3-40 Η 4-0H-Ph 5 - C1 Me CM 2 0 0 CH 閱 讀 1 1 3-41 Η 4-0H-Ph 5-Me Me -CH 一 0 0 CH 背 面 1 I 3-42 Η 4-0H-Ph 5-MeO Me -CH -2 0 0 CH 意 1 1 I 3-43 2-C1 4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 事 項 1 I 3-44 3-C1 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 填 寫 f 1 3-45 2-Me 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 頁 3-46 3-Me 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-47 2 - MeO 4_0H_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-48 3-MeO 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-49 H 3-CF -Ph 3 H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 3-50 H 4-iPr〇-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 3-51 H 4-MeS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 3-52 H 2-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-53 H 3-NH -Ph 2 H Me _CH -2 0 0 CH 4 3-54 H 4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 3-55 H 4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 s CH 1 | 3-56 H 4-NHMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 3-57 H 2-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 3-58 H 3-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-59 H 4-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 3-60 H 4-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 s CH 1 I 3-61 H 4-N(Me) -Ph 2 H Et ~CH -2 0 0 CH 1 1 3-62 H 4-NHAc-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -111- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 OX 297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
3-63 Η 4-N(Me)Ac-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-64 Η 4-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-65 Η 4-(4-0H-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-66 Η 4-(4-011 3, 5 diMe-[Jh) fMi H M e CH 2 0 0 CH 3-67 Η 4-(4-0H-3,5-diMe-Ph)Ph H Me -CH -2 0 s CH 3-68 Η 4-（4-0H-3，5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-69 Η 4-(4-〇H~3,5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH -2 0 s CH 3-70 Η 4-Bz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-71 Η 4-(4-0H-Bz)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-72 Η 4-（4-OH-3，5-diMe-Bz)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-73 Η 4-(4-0H-3,5-ditBu-Bz) Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-74 Η 4-PhO-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-75 Η 4-PhS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-76 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-77 Η 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 3-78 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 3-79 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 3-80 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Et -CH ~ 2 0 s CH 3-81 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-82 Η 3-Pyrd (1)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 3-83 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 3-84 Η 3 - Pyrd ⑴-Ph H Me -(CH )-2 2 0 0 CH 3-85 Η 3-Pyrd(1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 3-86 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-87 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me ~CH -2 0 0 N 3-88 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH - 0 s CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
、1T -112- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210/297^½ ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ ιί ) 1 1 3-89 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 1 3-90 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 1 3-91 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 請 1 I 3-92 Η 4-Pyrd ⑴-lJh II l* L CM 2 0 s l：H 先 閲 1 I 讀 1 I 3-93 Η 4-Pyrd(1)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 3-94 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | i I 3-95 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 事 項 1 I 3-96 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 填 寫 4 1 3-97 Η 2-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 本 頁 3-98 Η 2-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 、^〆 1 3-99 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-100 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 3-101 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 訂 3-102 Η 3-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 3-103 Η 3-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 3-104 Η 3-Pip(l)-Ph H Et 一⑽丄一 2 3 s 0 CH 1 I 3-105 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -〇 0 0 CH 1 1 鲁 3-106 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 3-107 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 | 3-108 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 1 3-109 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 I 3-110 Η 4-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 3-111 Η 4-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 3-112 Η 4-Pip(l)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 1 I 3-113 Η 4-Pip(l)-Ph 4-C1 Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-114 2-ΜβΟ 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -113- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ α> ) 1 1 3-115 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-116 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 3-117 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -ch2- 0 S CH 請 1 3-118 Η 2-Mor(4) -Ph II Me ⑹丨2)3 0 0 C\\ 先 閱 1 0 0 CH 讀 1 3-119 Η 2-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 背 1 I 3-120 Η 2-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 S CH 之 注 1 I 0 0 CH 意 | 3-121 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 事 項 1 I 3-122 3-123 Η Η 3-Mor(4)-Ph 3-Mor(4)-Ph H H Me Me -CH -2 -CH -2 0 0 N 0 S CH 再 填 寫 本 頁 f I 3-124 Η 3-Mor (4)-Ph H Me -(ch2v 0 0 CH 1 3-125 Η 3-Mor(4)- Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 3-126 Η 3-Mor(4)-Ph H Et -ch2- 0 S CH 1 I 3-127 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 3-128 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 3-129 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 3-130 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -(A、 -0 0 CH 1 1 3-131 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 4 I 3-132 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -ch2- 0 S CH 3-133 Η 4-Mor(4)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 3-134 Η 2-T i oMor (4)- Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-135 Η 3-TioMor (4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-136 Η 4-TioMor (4)-Ph H Me -ch2- 0 0 CH 1 1 3-137 Η 4-TioMor (4)-Ph H Me -ch2- 0 S CH 1 I 3-138 Η 2-Pipra(1)-Ph H Me -ch2_ 0 0 CH 1 1 I 3-139 Η 3-Pipra(1)~Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-140 Η 4-P i pra(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -114- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297^½ ) 475931 Μ Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 3-141 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 3-142 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 3-143 Η 4-P i pra(1)-Ph H Me —(CH 丄一 2 3 0 0 CH ，^、 讀 1 I 3-144 Η 4-P i pra ⑴ Th II Kt, CH 2 0 1) CH 先 閱 1 I 讀 1 I 3-145 Η 4-Pipra(l)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 背 1¾ 1 | 3-146 Η 4-N0 -Ph 2 H Me -CH ~ 2 0 0 CH 之 注 1 1 意 3-147 Η 2-CH-0H-Ph H Me 一CH _ 0 0 CH 1 2 項 1 3-148 Η 3~C1-4~0H~Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 寫 % 3-149 Η 3-C卜4-OH-Ph H Me -CH - 0 s CH 本 2 頁 1 3-150 Η 2-F-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-151 Η 4-F-3-0H-2, 5-diEt-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-152 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 I 3-153 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 3-154 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 3-155 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 1 3-156 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 | 3-157 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me —CH -2 s 0 CH 4 | 3-158 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 s s CH 3-159 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 2 2 0 0 CH 1 I 3-160 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me ~(CH〇)〇-2 2 0 0 N 1 1 3-161 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -(CH )-2 2 0 s CH 1 I 3-162 Η 2_C1_4-0H_3, 5_diMe~Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 1 3-163 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -(CH ) - 2 3 0 0 CH 1 I 3-164 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 2 Λ 0 0 CH 1 1 I 3-165 Η 2-C1-4-OM-3, 5-diMe-Ph H Bt -CH -2 0 0 CH 1 I 3-166 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 N 1 I -115- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 I 3-167 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 I 3-168 Η 2-Cl-4-0H-3, 5~diMe_Ph H Et -(CH〇)〇-2 2 0 0 CH 1 1 3-169 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H tBu -CH 一 2 0 0 CH 請 1 先 1 3-170 Η 2-C1-4-OH-3, 5-diMe-Ph li tBu C H - 0 s CH 閲 I 2 讀 1 I 3-171 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 背 1 I 之 1 3-172 Η 2-Cl~4~0H~3, 5-diMe-Ph H Bz -CH - 0 0 CH 注 I 2 意 I 3-173 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH 項 1 | 3-174 Η 2-Cl-4-〇H-3，5-diMe-Ph 5-Me Me -CH -2 0 0 CH 再 填 寫 本 頁 4 3-175 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph 5-MeO Me ~CH -2 0 0 CH 1 3-176 2-C1 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-177 3-C1 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 3-178 2-Me 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-179 3-Me 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 訂 I 3-180 2-MeO 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-181 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diEt-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 3-182 Η 2-C1-4-OH-3, 5-ditBu-Pl· i H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-183 Η 3-C1-5-0H-2,6-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH 2 3-184 Η 3-C1-5-0H-2,6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 3-185 Η 4-C1-3-0H-2, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-186 Η 4_C1-3~*0H-2，5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 3-187 Η 3-C1-4-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 2 2 1 3-188 Η 3, 5-diC卜4-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH I 2 2 1 I 3-189 Η 3,5-diCl-4-NH -Ph H Me -CH - 0 s CH 1 2 2 1 3-190 Η 3,5-diF-4-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 2 2 I 3-191 Η 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-192 Η 3-Cl-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 ϋδ**® 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規梠（210X297公# ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 丨丨；） 1 1 I 3-193 Η 3-0H-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-194 Η 3-Cl-6-Me-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-195 Η 2-Me-4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 請 1 1 3-196 Η 2-Me~4~Mor (4) Pli II Me CH 0 0 CH 閱 I 2 讀 1 I 3-197 Η 2-0H-3-Me-Ph H Me -CH - 0 0 CH 背 1 2 面 I 之 1 3-198 Η 2-0H-4-Me-Ph H Me -CH - 0 0 CH 注 I 2 意 I 3-199 Η 2-0H-3,4-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 I 2 項 再 填 寫 1 3-200 Η 2-0H-3,4-diMe-Ph H Me -CH — 2 0 s CH % 3-201 Η 3-0H-2-Me-Ph H Me -CH - 0 0 CH 本 2 頁 1 3-202 Η 3-〇H-4-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-203 Η 3-0H-5-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-204 Η 3-0H-6-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-205 Η 3-0H-2, 4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 3-206 Η 3-0H-2,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 3-207 Η 4-0H-2-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-208 Η 4-0H-2-Me-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 3-209 Η 4-0H-3~Me_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 3-210 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 N 3-211 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 s CH I 3-212 Η 4-OH-3-Me-Ph H Et —CH -2 0 0 CH 1 1 3-213 Η 4-0H-3-Me-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 3-214 Η 4-0H-3-Me-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 3-215 Η 4-0H-2-Et-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-216 Η 4-0H-3-Et-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 3-217 Η 4-0H-2-tBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-218 Η 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 - 117- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規拮（210X 297公f ) 475931 Μ Β7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3-219 Η 4-ΟΗ-3-tBu-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 3-220 Η 4-〇Η-2，3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-221 Η 4-〇Η~2, 3-diMe-Ph H Me -CH - 2 0 0 N 請 1 先 1 3-222 Η 4-0Η-2,3-diMe-Ph H Me ~CH - 0 s CH 閱 I 2 讀 1 1 3-223 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me 一（n 2 3 s 0 CH 背 面 1 I 3-224 之 1 Η 4-〇H~2, 3-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 注 意 事 項 1 I 3-225 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 3-226 Η 4-OH-2,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH -h 填 寫 4 1 3-227 Η 4-OH-2,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 本 頁 3-228 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 I 3-229 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-230 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 3-231 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 訂 3-232 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 I 3-233 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1 I 3-234 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 1 3-235 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 N ά 1 3-236 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -(CH )- 0 s CH 2 2 1 3-237 Η 4~0H~3,5-diMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 I 3-238 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me 2 3 0 0 CH 1 1 3-239 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 3-240 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 N 1 1 3-241 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 3-242 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et ~(CH 2 2 0 0 CH 1 I 3-243 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H s Bu -CH -2 0 0 CH 1 1 3-244 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 1 -118- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 五、發明説明（ (丨7) 1 1 I 3-245 Η 4-0Η-3,5-diMe-Ph H t Bu 一CH _ 2 0 s CH 1 1 I 3-246 Η 4-0Η-3,5-diMe-Ph H Ph -CH _ 2 0 0 CH 1 1 3-247 Η 4-0Η-3,5-diMe-Ph H Bz -CH - o 0 0 CH 請 1 I 先 1 3-248 Η 4-OH-3,5-diMe_Ph 5-C1 Me -CH -2 0 ϋ CH 閱 讀 1 1 3-249 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph 5-Me Me -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 之 1 3-250 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph 5-MeO Me -CH -2 0 0 CH 注 意 1 I 3-251 2-C1 4-0H-3,5~diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 事 項 1 I 3-252 3-C1 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me ~CH -2 0 0 CH 再 填 寫 本 頁 f 3-253 2-Me 4~0H_3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 3-254 3-Me 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 、W〆 1 I 3-255 2-MeO 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-256 3-MeO 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 3-257 Η 3, 5-diEt-4-0H-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 訂 3-258 Η 3, 5-diEt-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 3-259 Η 3 - tBu_4~*0H_5-Me_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-260 Η 3~tBu-4_0H_5~Me-Ph H Me -CH 一 2 0 s CH 1 1 3-261 Η 4-0H-3,5-diPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4 3-262 Η 4-0H-3,5-diiPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 3-263 Η 3,5_ditBu~4-0H~Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 I 3-264 Η 3,5~ditBu~4-0H_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-265 Η 3,5-ditBu-4-〇H-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 3-266 Η 3，5-ditBu-4-〇H-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 3-267 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH — 2 0 s N 1 1 3-268 Η 3,5_ditBu_4_OH-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1 I 3-269 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 s s CH 1 1 3-270 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me —(CH 丄一 2 2 0 0 » CH 1 1 —119— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公f ) 475931 Μ B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ f / ) 1 1 3-271 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 N 1 1 3-272 Η 3,5_ditBu-4_0H-Ph H Me - (ch2)2- 0 s CH 1 1 3-273 Η 3, 5 - d i t B u - 4 - 0 H - P h H Me -CH(Me)- 0 0丨 CH ^^、 請 1 I 3-274 Η 3,5_ditBu_4-OH-Ph H Me 一⑽丄— 2 3 0 0 CH 先 閱 1 I 讀 1 I 3-275 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -(CH)- 2 3 0 s CH 背 面 1 I 3-276 Η 3,5~ditBu-4~0H_Ph H Et -CH -2 0 0 CH 之 注 1 I 意 I 3-277 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 N Ψ 項 1 I 3-278 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -CH -2 0 s CH A 填 寫 f 1 3-279 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -(ch2)2- 0 0 CH 本 頁 3-280 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 、^〆 1 I 3-281 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H tBu -CH -2 0 s CH 1 1 3-282 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1 I 3-283 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 1 訂 3-284 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 s CH 1 I 3-285 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 3-286 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 5-Me Me -CH -2 0 0 CH 1 | 3-287 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 5 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 4 1 3-288 2-C1 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-289 3 - C1 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-290 2-Me 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-291 3 - Me 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-292 2-MeO 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 3-293 3-MeO 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-294 H 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 3-295 H 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H H -CH -2 0 s CH 1 1 3-296 H 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -120· 1 1
本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297^1 T 475931 A7 B7 五、發明説明（4 )
經滴部中央標準局員工消費合作社印II
3-297 Η 4-0Η-2,3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 3-298 Η 4-0Η-2,3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 3-299 Η 4-0H-2,3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 s N 3-300 Η 4-0H-2,3,5-triMe Ph II Me CM 2 s 0 Cl! 3-301 Η 4-0H-2,3, 5-triMe-Ph H Me 2 2 0 0 CH 3-302 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -(ch2)2: 0 0 N 3-303 Η 4-OH-2，3，5-triMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 s CH 3-304 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 3-305 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -（CH )- 2 3 0 0 CH 3-306 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 3-307 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 0 N 3-308 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 3-309 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 s N 3-310 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Et -(ch2)2- 0 0 CH 3-311 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H i Pr ~CH -2 0 0 CH 3-312 Η 4-0H-2, 3,5-triMe-Ph H t Bu -CH -2 0 0 CH 3-313 Η 4-0H-2, 3,5-triMe-Ph H tBu -CH -2 0 s CH 3-314 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 3-315 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 3-316 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH 3-317 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph 5 - Me Me -CH -2 0 0 CH 3-318 Η 4-0H-2, 3,5-triMe-Ph 5 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 3-319 2-C1 4_0H-2,3， 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-320 3-C1 4-0H-2, 3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-321 2-Me 4-0H-2, 3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-322 3-Me 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 121- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規梠（210X297公ΐ ) 475931 Μ Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（I〆） 1 1 3-323 2-MeO一 ^4-ΟΗ-2, 3, 5-triMe-Ph ' H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 3-324 2-MeO 4-0Η-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 3-325 Η 4-0Η-2,3,6-triMe-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 請 1 I 3-326 Η 4-0Η-2,3,6-triMe-Ph H Me -CH - 〇 2 S CH 先 閱 讀 1 1 3-327 Η 4-OH-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me -CH - 〇 2 0 CH 背 面 1 I 3-328 Η 4-0H-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 冬 1 | 意 I 3-329 Η 4-OH-3, 5-diCF/Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 項 1 I 3-330 Η 4-OH-3, 5-diMeO-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 再 填 寫 4 1 3-331 Η 4-0H-3,5-ditBu〇-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 本 頁 3-332 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 3-333 Η 3-NH -4_Me-Ph 2 H Me -CH - 0 2 S CH 1 1 3-334 Η 4-NH2-2,3-diMe-Ph H Me 一CH - 0 2 0 CH 1 I 3-335 Η 4-關2-2, 3-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1 訂 3-336 Η 4-NH2-2,6-diMe-Ph H Me 一CH - 0 2 0 CH 1 I 3-337 Η 4-NH -2, 6-diMe-Ph 2 H Me -CH _ 0 2 S CH 1 1 I 3-338 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H H -CH - 0 2 0 CH 1 I 3-339 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H Me 一CH - 0 2 0 CH 3-340 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 0 N 1 3-341 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1 I 3-342 Η 4-NH2~3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 S N 1 1 3-343 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 ’ H Me -CH - S 2 0 CH 1 I 3-344 Η 4一NH -3,5-diMe-Ph 2 ’ H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 1 3-345 Η 4-NH -3, 5-diMe-Ph 2 H Me -(ch2)2- 0 0 N 1 1 3-346 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 S CH 1 3-347 Η 4-NH2_3,5-diMe-Ph H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 1 3-348 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me -(ch2)，0 0 CH 1 1 -122- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公1 ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 五、發明説明（ (Μ ) 1 1 I 3-349 Η 4-ΝΗ2-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 I 3-350 Η 4-ΝΗ2-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 N 1 1 3-351 Η 4-ΝΗ2-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 S CH 請 1 1 3-352 Η 4-ΝΗ2-3,5~diMe~Ph H Et - (ch2)2- 0 0 CH 閱 讀 1 3-353 Η 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 2 1 I 3-354 Η 4-ΝΗ2-3,5-diMe-Ph H tBu -CH -2 0 S CH ί 1 I 3-355 3-356 Η Η 4-ΝΗ2-3,5-diMe-Ph 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph 2 H H Ph Bz -CH -2 -CH -2 0 0 0 CH 0 CH 事 項 再 填 寫 本 頁 1 1 4 3-357 Η 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph 2 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-358 Η 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph 2 5 - Me Me 一CH -2 0 0 CH 1 | 3-359 Η 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph 5 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-360 2-C1 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-361 3 - C1 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 訂 I 3-362 2-Me 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-363 3-Me 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-364 2 - MeO 4-ΝΗ ~3,5-diMe-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-365 3-MeO 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 3-366 Η 4-ΝΗ -3,5-diEt-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-367 Η 4-ΝΗ -3,5-diEt-Ph 2 ’ H Me 一CH -2 0 S CH 1 I 3-368 Η 4-ΝΗ -3,5-ditBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-369 Η 4-_e-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 3-370 Η 4-NHMe-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 1 I 3-371 Η 4-NHEt-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-372 Η 4-NHAc-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-373 Η 4-NO -2,6-diMe-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-374 Η 4~N0 -3,5~diMe-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I -123- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公讀） 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 3-375 Η 一 ^ 4-Ν〇2-3,5-diMe-Ph ' H Me -CH -2 0 S CH 1 1 3-376 Η 4·Ν0 -3,5-ditBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-377 Η Pyr⑵ H H -CH -2 0 0 CH -V 請 1 I 3-378 Η Pyr(2) H Me ~CH -2 0 0 CH 先 閱 1 1 讀 1 3-379 Η Pyr⑵ H Me _CH -2 0 0 N 背 © 1 I 3-380 Η Pyr⑵ H Me - ch2_ 0 S CH 1 | 意 I 3-381 Η Pyr⑵ H Me - CH， 0 S N 事 項 1 | 3-382 Η Pyr⑵ H Me 一CH -2 S 0 CH 再 填 寫 4 1 3-383 Η Pyr⑵ H Me - (ch2)2- 0 0 CH 本 頁 3~384 Η Pyr⑵ H Me - (CH2)2 - 0 0 N 1 I 3-385 Η Pyr(2) H Me - (CH2)2 - 0 S CH 1 1 3-386 Η Pyr⑵ H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 I 3-387 Η Pyr(2) H Me 一（CH丄一 2 3 0 0 CH 1 訂 3-388 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 3-389 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 0 N 1 1 I 3-390 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 S CH 1 I 3-391 Η Pyr⑵ H Et - (ch2)2- 0 0 CH 1 » 1 3 - 392 Η Pyr⑵ H tBu 一CH -2 0 0 CH 3-393 Η Pyr⑵ H tBu 一CH -2 0 S CH 1 I 3-394 Η Pyr(2) H Ph -CH -2 0 0 CH 1 1 3-395 Η Pyr⑵ H Bz 一CH -2 0 0 CH 1 I 3-396 Η Pyr⑵ 4-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 3-397 Η Pyr⑵ 5 - Cl Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 3-398 Η Pyr⑵ 5 - Me Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 3-399 Η Pyr⑵ 5 - MeO Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 3-400 2-C1 Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -124- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（、W) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
3-401 3-C1 一 ^ Pyr(2) - H Me 一CH -2 0 0 CH 3-402 2，Me Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 3-403 3-Me Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 3-404 2~Me0 Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 3-405 3 - MeO Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 3-406 Η 5-F-Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH 3-407 Η 6-F-Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH 3-408 Η 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 3-409 Η 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 S CH 3-410 Η 6-a_Pyr(2) H Me _CH -2 0 0 CH 3-411 Η 6-Cl-Pyr (2) H Me -CH -2 0 S CH 3-412 Η 6-Me-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 3-413 Η 6-MeO-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 3-414 Η 6-Me〇-Pyr(2) H Me -CH -2 0 S CH 3-415 Η 6-EtO-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 3-416 Η 3-NH2-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 3-417 Η 3-NH2-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 S CH 3-418 Η 5-NH -Pyr(2) 2 H Me -CH -2 0 0 CH 3-419 Η 5-NH -Pyr(2) 2 H Me -CH -2 0 S CH 3-420 Η 3-NHMe-Pyr(2) H Me · -CH -2 0 0 CH 3-421 Η 5-NHMe-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 3-422 Η 3-N0 -Pyr(2) 2 H Me -CH -2 0 0 CH 3-423 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 S CH 3-424 Η 5-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 3 - 425 Η 5-N〇2-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 S CH 3-426 Η 5-NH2-6-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH •125- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公§ ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ ι>4·) 1 1 I 3-427 Η 5-ΝΗ2-6-C卜Pyr(2) H Me -CH - 0 2 s CH 1 1 | 3-428 3 - MeO 5-ΝΗ -6-C卜Pyr(2) 2 5 - MeO Et -⑽人- S s CH 1 3-429 Η Pyr(3) H H -CH - 0 2 0 CH 請 先 1 1 3-430 Η Pyr(3) H Me - CH， 0 2 0 CH 閱 讀 背 1 1 3-431 Η Pyr(3) H Me -CH - 0 2 0 N ιέ 之 1 3-432 Η Pyr(3) H Me -CH - 0 2 s CH 注 意 1 I 3-433 Η Pyr(3) H Me -CH - 0 〇 s N 事 項 1 I 3-434 Η Pyr⑶ H Me -CH - S 2 0 CH 再 填 寫 本 4 3-435 Η Pyr(3) H Me -(ch2)2- 0 0 CH ’十 頁 、^， 1 I 3-436 Η Pyr⑶ H Me -(ch2)2- 0 0 N 1 1 3-437 Η Pyr⑶ H Me -(ch2)2- 0 s CH 1 I 3-438 Η Pyr⑶ H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 1 3-439 Η Pyr⑶ H Me -(CH ) - 0 2 3 0 CH 訂 I 3-440 Η Pyr⑶ H Et -CH _ 0 2 0 CH 1 1 3-441 Η Pyr⑶ H Et 一CH - 0 2 0 N 1 I 3-442 Η Pyr⑶ H Et -CH - 0 2 s CH 1 1 3-443 Η Pyr⑶ H Et -CH - 0 2 s N 1 寥 1 I 3-444 Η Pyr⑶ H Et -(ch2)2- 0 0 CH 3-445 Η Pyr⑶ H tBu 一CH - 0 2 0 CH 1 1 3-446 Η Pyr⑶ H tBu -CH - 0 2 s CH 1 I 3-447 Η Pyr⑶ H Pn -(ch2)3- 0 0 CH 1 1 3-448 Η Pyr⑶ H Ph -CH - 0 2 0 CH 1 I 3-449 Η Pyr⑶ H Ph -CH - 0 2 0 N 1 1 3-450 Η Pyr⑶ H Ph -CH - 0 2 s CH 1 I 3-451 Η Pyr⑶ H Bz 一CH - 0 2 0 CH 1 1 I 3-452 Η Pyr⑶ —126— 5-C1 Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 29?公f ) 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 I 3-453 Η Pyr⑶ 5 - Me Me -CH -2 0 0 CH 1 1 | 3-454 Η Pyr⑶ 5-MeO Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-455 2-C1 Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 請 £ 1 1 3-456 3-C1 Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 閲 讀 背 面 之 1 I 3-457 2 - Me Pyr⑶ H Me - CH， 0 0 CH 1 1 3-458 3~Me Pyr⑶ H Me -CH _ 2 0 0 CH Ϊ 1 I 3-459 2-MeO Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 事 項 1 1 3-460 3-461 3-MeO H Pyr⑶ 6-Cl-Pyr(3) H H Me Me 一CH -2 -CH -2 0 0 0 CH 0 CH 填 寫 本 頁 _ 裝 1 1 3-462 H 6 - Me - Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-463 H 5-Me0-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 3-464 H 5-MeO-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 S CH 1 1 3-465 H 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 訂 I 3-466 H 6-MeO-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 3-467 H 6-Me〇-Pyr(3) H Me - ch2- 0 S CH 1 I 3-468 H 6-Me〇-Pyr(3) H Me -(CH2)3- 0 0 CH 1 1 € 1 I 3-469 H 6-Me〇-Pyr(3) H Et -ch2- 0 0 CH 3-470 H 6-Me〇-Pyr(3) H Et -CH -2 0 S CH 3-471 H 6-EtO-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 3-472 H 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 3-473 H 6- iPrO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 S CH 1 1 3-474 H 6-Me0~5-Me-Pyr(3) H Me - CH， 0 0 CH 1 I 3-475 H 6-Me〇-5-Me-Pyr(3) H Me - ch2- 0 S CH 1 1 3~476 H 2-NO -6-Me-Pyr(3) 2 H Me - ch2- 0 0 CH 1 | 3-477 H 2-NO -6-Me-Pyr(3) 2 H Me -CH -2 0 S CH 1 I 3-478 H Pyr⑷ H H -CH -2 0 0 CH 1 1 -127^ 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 >y ) 1 1 I 3-479 Η Pyr(4) H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 1 3-480 Η Pyr⑷ H Me -CH - 0 2 0 N 1 I 3-481 Η Pyr(4) H Me •CV 0 s CH 請 先 1 1 3-482 Η Pyr⑷ H Me -CH - 0 2 s N 閱 讀 1 背 1 3-483 Η Pyr⑷ H Me -CH - S 2 0 CH 面 1 I 3-484 Η Pyr⑷ H Me -CH - S 2 s CH 1 I 事 1 3-485 Η Pyr⑷ H Me -(ch2)2- 0 0 CH 項 再 1 4 3-486 Η Pyr(4) H Me -(ch2)2- 0 0 N 填 寫 本 3-487 Η Pyr(4) H Me -(ch2)2- 0 s CH 頁 、^， 1 I 3-488 Η Pyr⑷ H Me -CH(Me)- 0 0 CH 1 1 3-489 Η Pyr⑷ H Me 一（CH丄- 0 0 CH 1 I 3-490 Η Pyr⑷ H Et -CH - 0 2 0 CH 1 1 3 - 491 Η Pyr⑷ H Et -CH - 0 2 0 N 訂 I 3-492 Η Pyr⑷ H Et -CH - 0 2 s CH 1 1 3-493 Η Pyr⑷ H Et -(ch2)2_ 0 0 CH 1 I 3-494 Η Pyr(4) H tBu 一CH - 0 2 0 CH 1 1 3-495 Η Pyr⑷ H tBu -CH - 0 2 s CH ά 3-496 Η Pyr⑷ H Ph 一CH - 0 2 0 CH 1 I 3~497 Η Pyr⑷ H Bz -CH - 0 2 0 CH 1 1 3-498 Η Pyr(4) H Bz 一CH - 0 2 s CH 1 I 3-499 Η Pyr(4) 5 - Cl Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 3-500 Η Pyr (4) 5-Me Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 3-501 Η Pyr⑷ 5 ~MeO Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 I 3-502 2-C1 Pyr(4) H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 3-503 3 - C1 Pyr⑷ H Me -CH - 0 2 0 CH 1 3-504 2 - Me Pyr⑷ H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 —128— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297'公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（>7) 1 1 3-505 3-Me > ^Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-506 2 - MeO Pyr⑷ H Me - CH， 0 0 CH 1 1 3-507 3-MeO Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH ^^ 請 1 I 3-508 Η 2-P-Pyr ⑷ H Me -CH -2 0 0 CH 先 閱 1 I 讀 1 I 3-509 Η 2-C1-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 背 1¾ 1 I 3-510 Η 2-Me-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 冬 1 | 1 I 3-511 Η 2-Me-Pyr(4) H Me ~CH -2 0 s CH 章 項 1 I 3-512 Η 2-Et-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 再 填 寫 4 1 3-513 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me - ch2- 0 0 CH 頁 3-514 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 N 1 I 3-515 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 s CH 1 1 3-516 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Et 一CH -2 0 0 CH 1 I 3-517 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Et 一 CH〇 一 2 0 s CH 1 訂 3-518 Η 3,6~diMe~Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 3-519 Η 3, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 s CH 1 1 3-520 Η 2-MeO-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 3-521 Η 2-Me0-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 s CH 1 • 1 3-522 Η 4-Imid(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 3-523 Η 4-Imid (1)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 3-524 Η 4-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 3-525 Η 4-Imid(l)-Ph H Me ~CH ~ 2 0 s N 1 I 3~526 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 3-527 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 | 3-528 Η 4_Tz-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 3-529 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 s N 1 1 3-530 Η 4-Ada(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -129- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（丨 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
3-531 Η 4-Ada(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 3-532 Η 4-Ada (1)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 3-533 Η 4-Ada(1)-Ph H Me -CH -2 0 s N 3-534 Η 4-CN-Ph H Me -c\\- 2 0 0 CH 3-535 Η 4_CN-Ph H Me -CH -2 0 0 N 3-536 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 0 S CH 3-537 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 0 s N 3-538 Η 4-Bz-3_0H_Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 3-539 Η 4_Bz**3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 N 3-540 Η 4-OH-2,5-ditBu_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-541 Η pentaF-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-542 Η 4-NHCOPh-Ph H Me -ch2- 0 0 CH 3-543 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 3-544 Η 4-NHC0(2,4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-545 Η 4-NHC0(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 3-546 Η 4-NHC0Np(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-547 Η 4-NHC0(3-Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-548 Η 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-549 Η 4-NHC0cHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-550 Η 4-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-551 Η 4-NHC0Pyr(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-552 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 3-553 Η 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )·Α4規枱（210X 297公着） -130- 475931 A7 B7 五、發明説明（ιβ) 【表4】
Cpd. No. R2 R4 R5 R6 -A- B D E (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
4-1 Η 4-F-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 4-2 Η 4-Cl-Ph H Me -ch2- 0 0 CH 4-3 Η 2-0Η-Ph H Me -ch2- 0 0 CH 4-4 Η 2~0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 4-5 Η 2-OH-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 4~6 Η 2-OH-Ph H Et -CH -2 0 S CH 4-7 Η 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-8 Η 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 4-9 Η 3-0H-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 4-10 Η 3-OH-Ph H Et 一CH -2 0 S CH 4-11 Η 4-OH-Ph H Me -CH ~ 2 0 0 CH 4-12 Η 4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 4-13 Η 4-OH-Ph H Me -cv 0 S CH 4-14 Η 4-OH-Ph H Me - (ch2) 1 - 0 2 0 CH 4-15 Η 4-OH-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 4-16 Η 4-〇H-Ph H Et -ch2- 0 S CH 、-口 -131- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ (和） 1 1 4-17 Η 一 R 4-OH-Ph * H tBu -CH -2 0 0 CH 1 1 4 -18 Η 3-CF -Ph 3 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-19 Η 4-iPr〇-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH ^—V 請 1 1 4-20 Η 4-MeS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 先 閱 1 I 讀 1 1 4-21 Η 2-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 4-22 Η 3-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 之 注 意 1 1 I 4-23 Η 4一NH -Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 事 項 1 I 4-24 Η 4-NHMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 1 _ 4-25 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 寫 本 頁 裝 1 4-26 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Et 一CH -2 0 0 CH 1 I 4-27 Η 4-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-28 Η 4-（4-0H-3, 5-diMe-Ph)Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 1 I 4-29 Η 4-（4-0H-3,5-ditBu-Ph)Ph H Me 一CH 一 2 0 0 CH 1 訂 4-30 Η 4-(4-0H-Bz)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4 - 31 Η 4-PhS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-32 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 | 4-33 Η 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 4 1 4-34 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-35 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 4 - 36 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -（CH丄-2 2 0 0 CH 1 1 4-37 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 4-38 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-39 Η 4-Pyrd(l)_Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 | 4-40 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 4-41 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Me - (CH2)3 - 0 0 CH 1 1 4-42 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 -132- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 4-43 Η 一 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH - 0 2 S CH 1 1 4-44 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 4 - 45 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 〆^、 請 1 I 4-46 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 先 閱 讀 1 1 4 - 47 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 S CH pXi 背 ιέ 1 I 4-48 Η 3-Pip(l)-Ph H Et -(ch2)3- s 0 CH 冬 素 1 1 I 4-49 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 事 項 1 I 4-50 Η 4-Pip(1)-Ph H Me -CH - 0 2 0 N 再 填 寫 4 1 4-51 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 頁 4-52 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 I 4-53 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 1 4-54 Η 4-Pip (l)-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 1 I 4 - 55 Η 4-Pip(l)-Ph H Et -CH - 0 2 S CH 1 訂 4-56 Η 4-Pip(l)-Ph H tBu -CH - 0 2 0 CH 1 I 4-57 Η 4-Pip(l)-Ph 4 - Cl Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 I 4-58 2 - MeO 4-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 4-59 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH S CH 1 參 1 4 - 60 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 4-61 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 I 4-62 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 4-63 Η 3-Mor(4)-Ph H Me 一CH - 0 2 S CH 1 I 4-64 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 1 I 4-65 Η 3-Mor(4)-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 1 I 4-66 Η 4-Mor(4)-Ph H Me _CH - 0 2 0 CH 1 4-67 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 0 N 1 1 4-68 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1 1 -133- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印t 五、發明説明（ 1 1 I 4-69 Η ’ 4-Mor(4)-Ph H Et ~CH -2 0 0 CH 1 1 I 4-70 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 4 - 71 Η 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH ，^、 請 1 先 1 4-72 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 閱 讀 1 4-73 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me - CH， 0 s CH 背 ιέ 1 I 1 4-74 Η 4-Pipra(l)-Ph H Me - (Ch2)3- 0 0 CH 意 1 I 4-75 Η 4-Pipra(1)-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 事 項 1 I 再 1 赢 4-76 Η 4-N0 -Ph H Me -CH - 0 0 CH 填 W 4-77 Η 2 3-Cl-4-0H-Ph H Me 2 一CH -2 0 0 CH 寫 本 頁 裝 1 4-78 Η 2-C1-4-0H-3, 5_diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-79 Η 2-C卜4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 4-80 Η 2-C卜4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 4-81 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe~Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 訂 4 - 82 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe~Ph H Me -(CH人- 0 0 CH 1 1 4-83 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 4-84 Η 2_C1-4_0H_3，5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 4-85 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 4 1 4 - 86 Η 2-Cl-4-OH-3，5-diMe-Ph 6 - MeO Me 一CH -2 0 0 CH 4-87 3 - C1 2-C1_4-0H_3，5_diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-88 2 - MeO 2~Cl-4-〇H~3, 5-diMe~Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 4-89 Η 3-C卜5-0H-2, 6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 4-90 Η 4-Cl-3-〇H_2, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-91 Η 3-C1-4-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 I 2 2 1 4-92 Η 3, 5-diC卜4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-93 Η 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-94 Η 3-Cl-4-Pyrd(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 -134— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
4-95 Η ^ 3r0H-4-Pyrd(l)-Ph * H Me 一CH -2 0 0 CH 4-96 Η 3-Cl-6-Me-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-97 Η 2-Me-4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-98 Η 2-0H-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-99 Η 2-0H-4-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-100 Η 2-0H-3,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-101 Η 3-OH-2-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 4-102 Η 3-0H-4-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-103 Η 3-OH-5-Me_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-104 Η 3-0H-6-Me-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 CH 4-105 Η 3-OH-2,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-106 Η 4-OH-2-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 4-107 Η 4-0H-3-Me_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-108 Η 4-OH-3-Me-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 4-109 Η 4-0H-3-Me-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 4-110 Η 4-OH-3-Me-Ph 6-C1 Me -CH -2 0 0 CH 4-111 Η 4-OH-2-1 Bu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-112 Η 4-OH-3-tBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-113 Η 4-0H-2, 3-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 4-114 Η 4-OH-2, 3-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 4-115 Η 4-OH-2,3-diMe-Ph H Me - (CH2)3 - S 0 CH 4-116 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 4-117 Η 4-OH-2, 5-diMe-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 4-118 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 4-119 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me _CH -2 0 0 N 4-120 Η 4_0H_3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 S CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 衣·
、1T -135- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297々h ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ ιΜ·) 1 1 I 4-121 Η 一 * 4-0Η-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 s 0 CH 1 1 1 4-122 Η 4-0Η-3,5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 1 4-123 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 請 1 I 4-124 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Et -CH - 0 s CH 先 閲 1 I 2 讀 1 I 4-125 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H sBu -CH -2 0 0 CH 背 1 I 之 1 4-126 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H tBu -CH - 0 0 CH 注 I 2 意 I 4-127 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 事 項 1 I 4-128 Η 3,5-diEt-4-0H-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 再 填 寫 % 1 4-129 Η 3-tBu_4_0H-5_Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 本 頁 4-130 Η 3-tBu-4~0H-5_Me-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 4-131 Η 4-OH-3,5-diPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-132 Η 4-OH-3,5-diiPr-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 1 I 4-133 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 4-134 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 | 4-135 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 I 4-136 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 s s CH 1 | 4-137 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 CH 4 1 4-138 Η 3,5~ditBu-4~0H_Ph H Me -(ch2)2 - 0 s CH 4-139 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -(ch2)3- 0 s CH 1 I 4-140 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 4-141 Η 3,5_ditBu-4_OH-Ph H Et 一CH _ 2 0 s CH 1 I 4-142 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 1 4-143 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 6-C1 Me _CH -2 0 s CH 1 | 4-144 Η 4-〇H-2, 3，5_triMe_Ph H H -CH -2 0 s CH 1 I 4-145 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 CH 1 1 4-146 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Me _CH -2 0 0 N 1 1 -136- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 (叫 1 1 4-147 Η 4二0Η^2, 3, 5-triMe-Ph * H Me -CH， 0 s CH 1 1 4-148 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -(ch2)2 - 0 0 CH 1 | 4-149 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me - (CH2V 0 0 CH ，^、 請 1 I 4-150 4-151 Η Η 4-0H-2,3f 5-triMe~Ph 4-0H-2,3,5~triMe-Ph H H Et Et -cii2- -CH -2 0 0 0 s Ctl CH 閲 讀 背 ιέ 1 1 1 1 4-152 4-153 Η Η 4ΌΗ-2, 3f 5-triMe-Ph 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H H i Pr tBu -CH -2 -CH -2 0 0 0 0 CH CH 意 事 項 1 1 1 I 4-154 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 再 填 寫 本 頁 % I 4-155 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 4-156 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph 6 - Cl Me 一CH -2 0 0 CH 、—， 1 4-157 2 - C1 4-OH-2, 3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-158 2-MeO 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-159 Η 4-OH-2,3,6-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 4-160 Η 4-OH-2, 3, 5, 6-tetraMe -Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-161 II 4-011-3, 5 diMeO-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-162 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 4-163 Η 4-NH -2,3_diMe-Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 4 1 4-164 Η 4-NH -2,6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-165 Η 4-NH -3,5_diMe-Ph 2 H H -CH -2 0 0 CH 1 4-166 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H Me • -CH -2 0 0 CH 1 1 4-167 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 4-168 Η 4-NH2-3,5-diMe~Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 4-169 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H Me - (ch2)2_ 0 0 CH 1 I 4-170 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 4-171 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H Et -CH -2 0 s CH 1 I 4-172 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 ’ H tBu -CH -2 0 0 CH 1 I - 137- 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（I#) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
4-173 Η ^ 4^^12-3, 5-diMe-Ph H Ph _CH -2 0 0 CH 4-174 Η 4-ΝΗ2-3, 5-diMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 4-175 Η 4-NH2-3,5-diEt-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-176 Η 4-NHMe-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-177 Η 4-NHAc-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-178 Η 4-N〇2-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-179 Η 4-N〇2-3,5-diMe-Ph H Me _CH -2 0 s CH 4-180 Η Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH 4-181 Η Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 N 4-182 Η Pyr⑵ H Me -CH -2 0 s CH 4-183 Η Pyr⑵ H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 4-184 Η Pyr⑵ H Me - (CH2)3 - 0 0 CH 4-185 Η Pyr⑵ H Et 一CH -2 0 0 CH 4-186 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 s CH 4-187 Η Pyr⑵ H t Bu -CH -2 0 0 CH 4-188 Η Pyr⑵ H Ph -CH -2 0 0 CH 4-189 Η Pyr⑵ 6 - Cl Me 一CH -2 0 0 CH 4-190 Η 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 4-191 Η 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 4-192 Η 6-Me-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 4-193 Η 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 4-194 Η 3-NH2-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 4-195 Η 5-NH2~Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 4-196 Η 3_N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 4-197 Η 5-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 4-198 Η 5-NH2-6-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣.
、1T -138- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )六4規枱（210X 297^S ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 五、發明説明（ 1 1 4-199 3-MeO 一 '5-fffl2-6-Cl-Pyr(2) * 6-MeO Et -(CH^) - 2 4 s s CH 1 1 4-200 Η Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-201 Η Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 N ，V 請 1 1 4-202 Η Pyr⑶ H Me -Cll -2 0 s CH 閱 1 I 讀 1 I 4-203 Η Pyr⑶ H Me -(ch2)2- 0 0 CH 背 面 1 I 4-204 Η Pyr⑶ H Me - (CH2)3- 0 0 CH 之 注 1 | 意 I 4-205 Η Pyr⑶ H Et -CH -2 0 0 CH 事 項 1 1 4-206 Η Pyr⑶ H Et -CH -2 0 s CH 再 填 寫 I 4-207 Η Pyr⑶ H tBu -CH -2 0 0 CH 本 百 4-208 Η Pyr⑶ H Pn 0 0 CH 1 1 I 4-209 Η Pyr⑶ H Ph -CH -2 0 0 CH 1 1 4-210 Η Pyr⑶ H Ph -CH -2 0 s CH 1 I 4-211 Η Pyr⑶ H Bz 一CH -2 0 0 CH 1 訂 4-212 2 - C1 Pyr⑶ H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 4-213 Η 5-MeO-Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-214 Η 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-215 Η 6-Me〇-Pyr(3) H Me -CH -2 0 s CH 4 1 4-216 Η 6-MeO-Pyr(3) H Me - (CH2)3- 0 0 CH 4-217 Η 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-218 Η 6-MeO-5-Me-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 4-219 Η 2-NO -6~Me-Pyr(3) 2 H Me -CH _ 2 0 0 CH 1 I 4-220 Η Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 4-221 Η Pyr⑷ H Me -CH -2 0 0 N 1 I 4-222 Η Pyr⑷ H Me 一CH -2 0 s CH 1 1 I 4-223 Η Pyr⑷ H Me -CH -2 s s CH 1 I 4-224 Η Pyr⑷ H Me _(ch2V • 0 c ，CH 1 1 -139- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 4-225 Η ‘Pyr ⑷ H Et -CH -2 0 0 CH 1 4-226 Η Pyr(4) H Et ~CH ~ 2 0 s CH 1 I 4-227 Η Pyr⑷ H t Bu -CH -2 0 0 CH 請 1 1 4-228 Η Pyr (4) II Ph -Cll -2 0 0 CH kj 閱 1 I 4-229 Η Pyr⑷ H Bz -CH -2 0 s CH 讀 背 面 1 1 I 4-230 3 - Cl Pyr⑷ H Me - ch2- 0 0 CH 1 I 4-231 Η 2-Me-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 意 畢 項 1 1 1 4-232 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 /-^~> % 1 4-233 Η 2·6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 s CH /½ 本 頁 4-234 Η 3,6-diMe-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 、w〆 1 I 4-235 Η 2-Me〇-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-236 Η 4-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-237 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 4-238 Η 4-Ada(l)-Ph H Me ~CH -2 0 0 CH 1 I 4-239 Η 4-CN-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 4-240 Η 4-Bz-3-0H-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 4-241 Η pentaF~Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4 1 4-242 Η 4-NHC0Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 4-243 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 I 4-244 Η 4-NHC0(2,4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-245 Η 4-NHC0(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-246 Η 4-NHC0Np(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-247 Η 4-NHC0(3_C1-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-248 Η 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 4-249 Η 4-NHC0cHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 4-250 Η 4-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1 -140- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 29?公t ) 475931 A7 B7 五、發明説明（㈠Μ
4-251 Η 一 4領HC0Pyr(4)-Ph Η Me 一CH -2 0 0 CH 4-252 Η 4-NHHx-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 4-253 Η 4-NH(Ac)Hx-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 【表5】 r4〆
(1-5) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 罐衣_ 經滴部中央標準局員工消費合作社印製
Cpd. No. R2 R4 R5 R6 - A- B D E 5-1 Η 4-F-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-2 Η 4-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-3 Η 2-0Η-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-4 Η 2-OH-Ph H Me - ch2- 0 S CH 5-5 Η 2-0H-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 5-6 Η 2-0H-Ph H Et -CH -2 0 S CH 5-7 Η 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-8 Η 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 5-9 Η 3-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 5-10 Η 3-OH-Ph H Et 一CH -2 0 S CH 5-11 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH •141- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X297公#
、1T d 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ \4ό ) 1 1 5-12 Η 一 * 4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 5-13 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 5-14 Η 4-OH-Ph H Me ~(ch2)2- 0 0 CH 請 1 I 5-15 Η 4~0H~Ph H Et -CH -2 0 ϋ CH 閱 1 I 讀 1 I 5-16 Η 4-OH-Ph H Et -CH -2 0 S CH 背 面 1 I 5 -17 Η 4-OH-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 | 意 I 5-18 Η 3-CF -Ph 3 H Me - ch2- 0 0 CH 事 項 1 1 5 -19 Η 4-iPr〇-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 寫 % 1 5-20 Η 4-MeS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 頁 5-21 Η 2-NH -Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 、W〆 1 I 5-22 Η 3-NH -Ph 2 H Me - ch2- 0 0 CH 1 1 5-23 Η 4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5 - 24 Η 4-NHMe_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 5-25 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5-26 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 5-27 Η 4-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 5-28 Η 4-(4-0H-3, 5-diMe-Ph)Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 5-29 Η 4-(4-0H-3,5-ditBu~Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 5-30 Η 4-(4-0H-Bz)Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 1 I 5-31 Η 4-PhS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-32 Η 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5-33 Η 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 5-34 Η 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-35 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 5-36 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -(ch2)2 - 0 0 CH 1 1 5-37 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 -142- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公# ) 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ (4ί ) 1 1 5 - 38 Η ^ 4二Pyrd ⑴-Ph H Me ，2- 0 0 CH 1 1 5-39 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 5~40 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 請 »L 1 1 5-41 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me 0 0 CH 先 閱 讀 1 1 5-42 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Et - CH2- 0 0 CH i 面 1 1 s 之 1 5-43 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Et -CH -2 0 CH 注 意 1 1 5-44 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 事 項 1 1 5-45 Η 2-Pip(l)-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 再 填 寫 4 1 5 - 46 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 本 頁 5 - 47 Η 3-Pip(l)-Ph H Me 一CH _ 2 0 s CH 1 1 5-48 Η 3-Pip(l)-Ph H Et -(CH2)3_ s 0 CH 1 1 5-49 Η 4-Pip (1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-50 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 訂 5-51 Η 4-Pip(1)-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 | 5-52 Η 4-Pip(l)-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 CH 1 I 5-53 Η 4-Pip (1)-Ph H Me -(CH2)3 - 0 0 CH 1 1 5 - 54 Η 4-Pip (1)-Ph H Et -CH - 0 0 CH s 鲁 5-55 Η 4-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 CH 1 5-56 Η 4-Pip(l)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 I 5-57 Η 4-Pip(l)_Ph 4 - Cl Me 一CH _ 2 0 0 CH 1 1 5-58 2 - MeO 4-Pip (1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5-59 Η 2-Mor(4)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 I 5-60 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 5-61 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -(CH )- 2 3 .0 0 丨CH 1 I 5-62 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-63 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 -143- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ ι4> ) 1 I 5_64 Η - ^ 3"4!or (4) -Ph H Me - 0 0 CH 1 1 5 - 65 Η 3-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 5-66 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 請 1 1 5-67 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -Cll ， 2 0 0 N 先 閱 1 I 5-68 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 讀 背 面 1 1 I 5-69 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 5-70 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 意 畢 項 1 1 1 5-71 Η 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 % 1 5-72 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 馬 本 頁 5-73 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me 一CH -2 0 s CH '^- 1 5-74 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me 一（CH 丄一 2 3 0 0 CH 1 1 5 - 75 Η 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 5-76 Η 4-NO -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 5-77 Η 3-C卜4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5 - 78 Η 2-C卜4-0H-3, 5_diMe-Ph' H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-79 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 5 - 80 Η 2-C1-4-〇H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 4 | 5-81 Η 2-Cl-4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 CH 5-82 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -⑽2)4- 0 0 CH 1 1 5 - 83 Η 2-Cl-4_0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 5-84 Η 2-C1-4-0H-3，5_diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 5-85 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 1 5-86 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph 5 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5-87 3-C1 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-88 2 - MeO 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5-89 Η 3-C1-5-0H-2, 6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I —144— 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 kl B7 五、發明説明) 經滴部中央標準局員工消費合作社印製
5-90 Η —-4*^C1~3~0H~2, 5~*diM6~Rh H Me -CH -2 0 0 CH 5 - 91 Η 3-Cl-4-ΝΗ -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 5-92 Η 3, 5-diCl-4-ΝΗ -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 5 - 93 Η 4-NHMe~3~Cl~Ph H Mo -CH -2 0 0 CH 5-94 Η 3-Cl-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-95 Η 3-OH-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 5-96 Η 3-Cl-6-Me-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-97 Η 2-Me-4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-98 Η 2-OH-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-99 Η 2-0H_4_Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 5-100 Η 2-OH-3,4-diMe-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 5-101 Η 3-0H_2-Me_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-102 Η 3-OH-4-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 5-103 Η 3-OH-5-Me_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-104 Η 3-0H-6-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-105 Η 3-OH-2,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-106 Η 4-0H-2-Me-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 CH 5-107 Η 4-0H_3-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-108 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 5-109 Η 4-0H-3-Me-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 5-110 Η 4-〇H_3-Me-Ph 5 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 5-111 Η 4-0H-2-1Bu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-112 Η 4-0H_3-tBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-113 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-114 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 5-115 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -(ch2)3. -s 0 CH -145- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公蝥） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -'口 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ (4^4 ) 1 1 5-116 Η *4~0Fh-2, 3-diMe-Ph Et -CH -2 0 0 CH 1 1 5-117 Η 4-0Η-2, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5-118 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH ~ 2 0 0 CH 請 1 5-119 Η 4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH - o 0 0 N 先 閱 1 I 讀 1 I 5-120 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 背 面 1 I 5-121 Η 4-OH-3，5-diMe-Ph H Me _CH -〇 s 0 CH 之 注 1 I 意 1 I 5-122 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me _(CH2)2- 0 0 CH 事 項 1 I 5-123 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 填 寫 4 5-124 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Et -CH - 0 s CH 本 2 頁 1 5-125 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H sBu -CH -2 0 0 CH 1 I 5-126 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 1 5-127 Η 4-OH-3，5-diMe_Ph H Ph 一CH -2 0 0 CH 1 I 5-128 Η 3,5-diEt-4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 訂 5-129 Η 3-tBu-4-0H-5-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5-130 Η 3-tBu~4-〇H-5-Me_Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 5-131 Η 4-0H-3, 5_diPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-132 Η 4-0H-3,5-diiPr-Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 | 2 «1 5-133 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH I 5-134 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 5-135 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 5-136 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me 一CH -2 s s CH 1 I 5-137 Η 3,5-di tBu-4-0H-Ph H Me -(ch2)2 - 0 0 CH 1 1 5-138 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -(ch2)2- 0 s CH 1 I 5-139 Η 3,5-di tBu-4-〇H-Ph H Me -(CH ) - 0 s CH 1 I 2 3 1 I 5-140 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 5-141 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I -146- 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ (4Γ ) 1 1 I 5-142 Η H-ditBu-4-0Η-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH I 1 I 5-143 Η 3,5-ditBu~4-0H-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 s CH 1 1 5-144 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H H -CH - 0 s CH 請 1 I 2 先 1 5-145 Η 4-0H-2,3· 5-triMe-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 閱 讀 1 1 5-146 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH - 0 0 N 背 面 1 I 2 1 5-147 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 意 1 I 5-148 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Me - (CH2V 0 0 CH 事 項 1 1 5-149 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me - (ch2)3- 0 0 CH 再 填 寫 本 頁 4 5-150 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 5-151 Η 4-0H-2,3, 5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 I 5-152 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H iPr 一CH -2 0 0 CH 1 1 I 5-153 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 I 5-154 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 訂 5-155 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 1 1 5-156 Η 4-0H-2,3, 5-triMe-Ph 5 - Cl Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 5-157 2 - C1 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 5-158 2 - MeO 4-OH-2, 3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-159 Η 4-OH-2, 3, 6-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 5-160 Η 4-OH-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 | 5-161 Η 4-0H-3,5-diMeO-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 5-162 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Me _CH -2 0 0 CH 1 1 5-163 Η 4-NH2-2,3-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 5-164 Η 4-NH2-2, 6-diMe-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 1 1 5-165 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H H -CH -2 0 0 CH 1 I 5-166 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-167 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 -147- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規桔（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（^0 1 1 5-168 Η —4-ΤίΗ -3, 5-diMe-Ph 2 H Me -CH -2 0 s CH 1 1 5-169 Η 4-ΝΗ2-3,5-diMe-Ph H Me 一（n 2 2 0 0 CH 1 1 5-170 Η 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph 2 H Et -CH -2 0 0 CH 請 1 5-171 Η 4-NH 5-diMe-Ph H Et - CH -2 ϋ s CH 先 閱 讀 1 1 5-172 Η 4-NH2-3,5_diMe-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 5-173 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 之 注 意 1 1 I 5-174 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH Ψ 項 1 | 5-175 Η 4-NH2-3,5-diEt-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 再 填 寫 4 1 5-176 Η 4-NHMe-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 本 頁 5-177 Η 4-NHAc-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5-178 Η 4-N〇2_3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 5 -179 Η 4-NO —3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 | 5-180 Η Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 訂 5-181 Η Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 N 1 | 5-182 Η Pyr(2) H Me -CH -2 0 s CH 1 I 5-183 Η Pyr⑵ H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 1 1 5-184 Η Pyr(2) H Me -(CH2)3- 0 0 CH m 5-185 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 0 CH 1 5-186 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 s CH 1 I 5-187 Η Pyr⑵ H tBu -CH -2 0 0 CH 1 1 5-188 Η Pyr (2) H Ph -CH -2 0 0 CH 1 I 5-189 Η Pyr⑵ 5 - Cl Me -CH -2 0 0 CH I 1 5-190 Η 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-191 Η 6-Cl-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 5-192 Η 6-Me-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-193 Η 6-MeO-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -148— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公f ) 475931 Μ Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 4-7 ) 1 1 5-194 Η * 3-NH/Pyr (2) H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 5-195 Η 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 5-196 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Me -CH - 0 2 0 CH 請 1 I 5-197 Η 5-NO/Pyr (2) H Me -CH - 0 2 0 CH 先 閲 讀 1 1 I 5-198 Η 5-NH2-6-Cl-Pyr(2) H Me -CH - 0 2 0 CH 背 面 1 I 5-199 3-MeO 5-NH -6-Cl-Pyr(2) 5-MeO Et -(CH ) - S 2 4 s CH 之 注 1 | 2 意 I 5-200 Η Pyr⑶ H Me -CH - 0 2 0 CH 事 項 1 I 5-201 Η Pyr⑶ H Me -CH - 0 2 0 N 再 填 寫 蜷 1 5-202 Η Pyr⑶ H Me -CH - 0 2 s CH 本 頁 5-203 Η Pyr⑶ H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 I 5-204 Η Pyr⑶ H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 1 5-205 Η Pyr⑶ H Et -ch2- 0 0 CH 1 I 5-206 Η Pyr⑶ H Et 一CH - 0 2 s CH 1 訂 5-207 Η Pyr⑶ H tBu -CH - 0 2 0 CH 1 I 5-208 Η Pyr⑶ H Pn -(ch2)3_ 0 0 CH 1 1 I 5-209 Η Pyr⑶ H Ph -CH - 0 2 0 CH 1 I 5-210 Η Pyr⑶ H Ph -CH - 0 2 s CH 5-211 Η Pyr⑶ H Bz -CH - 0 2 0 CH 1 5-212 2-C1 Pyr⑶ H Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 5-213 Η 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 5-214 Η 6-Me〇-Pyr(3) H Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 5-215 Η 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH - 0 2 s CH 1 1 5-216 Η 6-Me0-Pyr(3) H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 | 5-217 Η 6-iPr〇-Pyr(3) H Me -CH - 0 2 0 CH 1 5-218 Η 6-MeO-5-r(3) H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 5-219 Η 2-N〇2-6-Me-Pyr(3) H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 —149— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規掊（210X297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 5-220 Η ^ Pyr (4) * H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 .5-221 Η Pyr (4) H Me -CH -2 0 0 N 1 | 5-222 Η Pyr(4) H Me -CH -2 0 S CH 請 1 I 5-223 Η Pyr⑷ II Me -CM ~ 2 s S CH 先 閱 讀 背 1 1 5-224 Η Pyr⑷ H Me - (ch2)2- 0 0 CH 1 I 5-225 Η Pyr⑷ H Et -CH -2 0 0 CH 之 注 1 I 意 1 I 5-226 Η Pyr⑷ H Et -CH -2 0 S CH 項 1 I 5-227 Η Pyr⑷ H tBu -CH -2 0 0 CH 再 填 寫 4 5-228 Η Pyr⑷ H Ph -CH -2 0 0 CH 本 頁 1 5-229 Η Pyr⑷ H Bz 一CH -2 0 S CH 1 I 5-230 3-Cl Pyr⑷ H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 5-231 Η 2-Me-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 5-232 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 訂 5-233 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 S CH 1 I 5-234 Η 3, 6-diMe_Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-235 Η 2-Me〇-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 5-236 Η 4-Imid(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 5~2 3 7 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH m 1 5~238 Η 4-Ada(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5-239 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-240 Η 4-Bz-3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 5~241 Η pentaF-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 5-242 Η 4-NHCOPh-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 5-243 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-244 Η 4-NHC0(2,4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 5-245 Η 4-NHC0(4-0H_3, 5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I -150^ 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格(210><297公1) 475931 Μ Β7 五、發明説明（^9)
5-246 Η 一4-NHC0Np(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-247 Η 4-NHC0(3-Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-248 Η 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-249 Η 4-NHC0cHx-Ph H Me ~CH -2 0 0 CH 5-250 Η 4-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-251 Η 4-NHCOPyr(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5-252 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 5~253 Η 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. 【表6】
、1Τ 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Cpd. No. R2 R4 R5 R6 - A- B D E 6-1 H 4-F-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 6-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-3 H 2-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6_4 H 2-OH-Ph H Me -CH -2 0 S CH 6-5 H 3-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6~6 H 3-0H-Ph H Me 一CH -2 0 S CH -15X- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21〇X297Ai ) 475931 A7 B7 五、發明説明) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製
6-7 Η 4 - Off- Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-8 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 N 6-9 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 s CH 6-10 Η 4~0H~Ph H Et -CH -2 0 0 CH 6-11 Η 4-OH-Ph H Et 一CH -2 0 s CH 6 -12 Η 3-CF -Ph 3 H Me 一CH -2 0 0 CH 6-13 Η 4-iPrO-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-14 Η 4-MeS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6 -15 Η 2-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 6-16 Η 3-NH -Ph 2 H Me ~CH ~ 2 0 0 CH 6-17 Η 4-NH -Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 6-18 Η 4-NHMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-19 Η 4-N(Me)2~Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 6-20 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Et -CH -2 0 0 CH 6-21 Η 4-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-22 Η 4-（4-OH-3, 5-diMe-Ph)Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 6-23 Η 4-(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-24 Η 4-（4-0H-Bz)Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 6-25 Η 4-PhS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-26 Η 2-Pyrd(1)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 6-27 Η 3-Pyrd (1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-28 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 6 - 29 Η 3-Pyrd (1)-Ph H Me -(CH2)2- 0 0 CH 6 - 30 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 6-31 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-32 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Me -CH -2 0 s CH (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) _^1衣. 、y" -152— 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公i ) 475931 A7 B7 五、發明説明（β ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 6-33 Η 一 4-Pyrd(l)-Ph -.-.. H Me -（CH )- 2 3 0 0 CH 1 1 I 6-34 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6-35 Η 3-Pip(l)-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 CH 請 1 I 6-36 Η 3-Pip(l)~Ph H Me -CH -2 0 S CH λ 閲 讀 1 1 6-37 Η 3-Pip(l)-Ph H Et -(CH )- 2 3 S 0 CH 0ji 背 1 I 6-38 Η 4-Pip(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 意 1 1 I 6-39 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 事 項 1 I 6-40 Η 4-Pip(l)-Ph H Me - (ch2)2 - 0 0 CH 再 填 寫 t 1 6-41 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -(CH2)3 - 0 0 CH 本 頁 6~42 Η 4-Pip (1)-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 I 6-43 Η 4-Pip(l)-Ph 4-C1 Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6 - 44 2 - MeO 4-Pip (1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-45 Η 2-Mor(4)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 訂 6-46 Η 2-Mor(4)-Ph H Me 一（CH 丄一 2 3 0 0 CH 1 | 6-47 Η 3-Mor(4)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 6-48 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 I 6-49 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -（H 2 3 0 0 CH mi 6-50 Η 3-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 6-51 Η 4-Mor (4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-52 Η 4-Mor(4)_Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 6-53 Η 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-54 Η 4-Pipra(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 6-55 Η 4-Pipra(l)-Ph H Me -(CH2)：r 0 0 CH 1 1 6-56 Η 4-Pipra(l)-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 1 I 6-57 Η 4一NO -Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 6-58 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -153- _ 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ (Sr>) 1 1 6 - 59 Η 一 -2-€1-4-0Η~3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 5-60 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 | 5-61 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me AW 0 0 CH 請 1 1 6-62 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CM -2 -CH -2 0 0 CH 先 閱 1 I 6-63 Η 2**C1~*4-OH-3, 5_diMe-Ph H Et 0 S CH 讀 背 ιέ 1 1 I 6-64 Η 2-C1*~4_0H~3, 5-diMe-Ph 6 -MeO Me -CH -2 -CH -2 0 0 CH 1 I 6-65 3 - Cl 2-Cl-4-OH-3,5-diMe-Ph H Me 0 0 CH 意 項 1 1 I 6-66 2-MeO 2-C1-4-OH-3,5-diMe_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 4 i 1 6-67 Η 4-Cl-3-OH-2,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 寫 本 頁 1 6 - 68 Η 3-C1-4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-69 Η 3,5-diCl-4-NH -Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 6-70 Η 4-NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-71 Η 3-C卜4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 6-72 Η 3-OH-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-73 Η 3-Cl-6-Me-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6~74 Η 2-Me-4-Mor(4)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 6-75 Η 2-0H-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 ML 6-76 Η 2-0H-4-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 暴 | 6-77 Η 2-0H-3,4-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 6-78 Η 3-0H-2-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6-79 Η 3 - OH-4-Me-P.h H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-80 Η 3-0H-5-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6 - 81 Η 3-0H-6-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-82 Η 3-0H-2,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6-83 Η 4-0H-2-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-84 Η 4-OH-3-Me-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 CH 1 I —154 mm 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規档（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（^) 1 1 6 - 85 Η ^4-OH-3-Me-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 6-86 Η 4-0H-3-Me-Ph 6 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6 - 87 Η 4~0Η_2~ t Bu~ Ph H Me -CH -2 0 0 CH 請 1 I 6-88 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -Cll -2 0 0 CH 先 閱 1 I 讀 1 | 6 - 89 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 背 面 1 I 6-90 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -(CH2)3 - s 0 CH 之 注 意 事 項 1 1 6-91 Η 4-0H_2,3_diMe_Ph H Et _CH -2 0 0 CH 1 6-92 Η 4-OH-2, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 寫 讀 1 6-93 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 本 頁 6 - 94 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 、W〆 1 I 6-95 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 6-96 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 s 0 CH 1 I 6 - 97 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me - (ch2)2_ 0 0 CH 1 訂 6-98 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 1 I 6-99 Η 4-〇H-3, 5~*diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 6-100 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H sBu -CH -2 0 0 CH 1 I 6-101 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1 6-102 Η 3,5-diEt-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 6-103 Η 3-tBu-4-0H~5-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-104 Η 3~tBu-4~0H~5-Me~Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 6-105 Η 4-OH-3,5-diPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-106 Η 4-0H-3,5-diiPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6-107 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-108 Η 3, 5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 6-109 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 6-110 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 s s CH 1 1 -155- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297々t ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 Γ4 ) 1 1 6-111 Η 一 3r5-ditBu-4-0H-Ph * H Me - (ch2)2 - 0 s CH 1 1 6-112 Η 3, 5-ditBu~4~0H-Ph H Me - (ch2)：t 0 s CH 1 1 6-113 Η 3, 5-ditBu-4~0H-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH I 請 6-114 Η 3, 5-ditBu~4-OH-Ph H Et -CH -〇 0 s CH 先1 閱 I 讀 6-115 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph 6-C1 Me -CH -2 0 s CH 背1 面 | 6 -116 Η 4-0H-2，3, 5-triMe-Ph H H -CH -〇 0 s CH £ 1 意 6-117 Η 4-OH-2，3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 事1 項1 6-118 Η 4*~0H_2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 再」 填'舊 買1 6-119 Η 4-OH-2, 3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 6-120 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me - (CH2)2- 0 0 CH s^^ I 1 6-121 Η 4~0H_2,3,5_triMe~Ph H Me - (CH2)3- 0 0 CH 1 1 6-122 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 6-123 Η 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 訂 6-124 Η 4-OH-2,3, 5-triMe-Ph H iPr 一CH -2 0 0 CH 1 I 6-125 Η 4-〇H~2,3,5-triMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1 1 6-126 Η 4-〇H-2，3，5-triMe-Ph H Bz 一CH -2 0 0 CH 1 I 6-127 Η 4-0H-2，3，5-triMe-Ph 6 - Cl Me -CH -2 0 0 CH ▲ 1 6-128 2-C1 4-0H_2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-129 2 - MeO 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-130 Η 4-〇H-2,3,6-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 6-131 Η 4-0H-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-132 Η 4-OH-3,5-diMe〇-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6-133 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Me - CH — 2 0 0 CH 1 1 6-134 Η 4-NH2-2,3-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 6-135 Η 4一NH -2,6-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 6-136 Η 4一NH -3, 5-diMe-Ph 2 ， H H -CH -2 0 0 CH 1 1 -156- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明卜灯） 1 I 6-137 Η 一4-州-3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 | 2 2 I 6-138 Η 4-ΝΗ -3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 N 1 2 f 2 1 6-139 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H Me _CH - 0 s CH 1 2 2 請 閱 讀 背 I 6-140 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me - (C"2)2- 0 0 CH 1 1 6-141 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H Et -CH - 0 0 CH 1 2 2 I 6-142 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 之 注 意 1 I 6-143 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H Ph -CH - 0 0 CH 事 1 2 項 1 6-144 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 再 填γ 寫· % 6-145 Η 4-NHMe-3, 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH 2 頁 1 6-146 Η 4-NHAc-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-147 Η 4-NO -3,5-diMe-Ph H Me 一CH - 0 0 CH 1 I 2 2 1 6-148 Η 4-NO -3,5-diMe-Ph H Me 一CH - 0 s CH 1 2 2 I 6-149 Η Pyr⑵ H Me 一CH -2 0 0 CH 1 訂 6-150 Η Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 N 1 I 6-151 Η Pyr⑵ H Me -CH -2 0 s CH 1 1 6-152 Η Pyr⑵ H Me _(CH2)2- 0 0 CH 1 1 6-153 Η Pyr⑵ H Me -(CH2)3- 0 0 CH λ 6~154 Η Pyr (2) H Et -CH -2 0 0 CH 1 6-155 Η Pyr(2) H Et _CH -2 0 s CH 1 6-156 Η Pyr⑵ H Ph -CH -2 0 0 CH 1 1 6-157 Η Pyr⑵ 6 - Cl Me -CH _ 2 0 0 CH 1 I 6-158 Η 5-C1-Pyr(2) H Me _CH -2 0 0 CH 1 1 6-159 Η 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-160 Η 6-MeO-Pyr (2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6-161 Η 3-NH2-Pyr (2) H Me 一CH _ 2 0 0 CH 1 1 6-162 Η 5-NH -Pyr(2) 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -157— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公# ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 、夕t ) I I I 6-163 Η 3~^〇2-Pyr (2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 6-164 Η 5-NO。-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6-165 3 - MeO 5-NH2-6-Cl_Pyr(2) 6-MeO Et - (ch2V -S S CH ，^、 請 先 1 1 6-166 Η Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 閱 讀 1 6-167 Η Pyr⑶ H Me -CH - 0 0 N 背 ΐδ 1 I 2 1 6-168 Η Pyr(3) H Me 一CH -2 0 S CH % 1 I 6-169 Η Pyr⑶ H Me -(ch2)3一 0 0 CH 事 項 再 1 1 6-170 Η Pyr⑶ H Et -CH -2 0 0 CH 填'1 寫 t 6-171 Η Pyr(3) H Et -CH -2 0 S CH 本 頁 1 6-172 Η Pyr⑶ H Pn 一（CH丄一 2 3 0 0 CH 1 I 6-173 Η Pyr⑶ H Ph -CH -2 0 0 CH 1 1 6-174 Η Pyr⑶ H Ph 一CH -2 0 S CH 1 1 6-175 2-C1 Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 訂 I 6-176 Η 6-MeO-Pyr (3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 6-177 Η 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 S CH 1 I 6-178 Η 6-MeO-Pyr(3) H Me — (CH 丄一 2 3 0 0 CH 1 1 6 -179 Η 6-iPrO-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 0 CH m 6-180 Η 6-MeO-5-Me-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 0 CH ▲ 1 6-181 Η 2-N〇2-6-Me-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 6-182 Η Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 圓 1 I 6-183 Η Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 N 1 1 6-184 Η Pyr⑷ H Me 一CH -2 0 S CH 1 I 6-185 Η Pyr⑷ H Me 一CH -2 S S CH 1 1 6-186 Η Pyr(4) H Me 一（CH 丄一 2 2 0 0 CH 1 I 6-187 Η Pyr(4) H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 6-188 Η Pyr⑷ H Et 一CH -2 0 S CH 1 1 I -158- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規梠（210X 297公f ) 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7
6-189 Η 一 Pyr ⑷ H Ph -CH -2 0 0 CH 6-190 Η Pyr⑷ H Bz -CH -2 0 s CH 6-191 3-C1 Pyr (4) H Me -CH -2 0 0 CH 6-192 Η 2-Me~Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 6-193 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 6-194 Η 2, 6-diMe_Pyr(4) H Me -CH -2 0 s CH 6-195 Η 3,6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 6-196 Η 2-MeO-Pyr(4) H Me 一CH -2 0 0 CH 6-197 Η 4-Imid(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 6-198 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-199 Η 4-Ada(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-200 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-201 Η 4-Bz-3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-202 Η pentaF-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-203 Η 4-NHCOPh-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-204 Η 4 - NHC0(3-(n-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-205 Η 4-NHC0(2, 4-diF-Ph)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 6-206 Η 4-NHC0(4-0H_3, 5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-207 Η 4-NHCONp(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-208 Η 4-NHC0(3-Cl-Bz)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 6-209 Η 4-NHC0cPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-210 Η 4-NHCOcHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-211 Η 4-NHC0Pyr(3)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 6-212 Η 4-NHC0Pyr(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-213 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 6-214 Η 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH -159- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X29?公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（
【表7】 R5、 4 N 以R2 A —B— ^^ f~\ (1-7) R4/D 、E， 、R6 °YNH Cpd.No. R2 R4 R5 Re -A- B D E 7-1 Η 4-F-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-2 Η 4-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-3 Η 2-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-4 Η 2-0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 7-5 Η 2-OH-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 7-6 Η 2-OH-Ph H Et 一CH _ 2 0 S CH 7-7 Η 3-0H-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 7-8 Η 3一OH-Ph H Me _CH _ 0 S CH 2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7-9 Η 3-0Η-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 7-10 Η 3-0Η-Ph H Et 一CH -2 0 S CH 7-11 Η 4-OH-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 7-12 Η 4_0H-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 7-13 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 S CH 7-14 Η 4-OH-Ph H Me - (ch2) v 0 0 CH —160# (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規梢（210X 297公i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明) 1 1 7-15 Η 一 4-t)H-Ph * H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 7 -16 Η 4-OH-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 7-17 Η 4-OH-Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 請 1 1 7-18 Η 3-CF -Ph 3 M Me -CH -2 0 0 CH 先 閱 讀 1 1 1 7-19 Η 4-iPrO-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 背 1 I 之 1 7-20 Η 4-MeS-Ph H Me 一CH - 0 0 CH 注 | 2 意 I 7-21 Η 2-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 2 2 項 再j 填< 寫’ 1 7-22 Η 3-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH I 7-23 Η 4-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH 2 2 頁 1 7-24 Η 4-NHMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 、〆 1 I 7 - 25 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 7-26 Η 4一N(Me) -Ph 2 H Et 一CH -2 0 0 CH 1 I 7-27 Η 4-Ph-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 訂 7-28 Η 4-（4-0H-3,5-diMe-Ph)Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 7-29 Η 4-（4-OH-3, 5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 7-30 Η 4- (4-〇H-Bz)Ph H Me -CH 一 2 0 0 CH 1 | 7-31 Η 4-PhS-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 4 i 7-32 Η 2-Pyrd ⑴-Ph H Me -CH -2 0 0 CH % mt 1 7-33 Η 2-Pyrd ⑴-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 7-34 Η 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 7-35 Η 3-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 7-36 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me 一（CHJ。一 2 2 0 0 CH 1 1 7-37 Η 3-Pyrd(1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 7-38 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 7-39 Η 4-Pyrd(l)_Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 7-40 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Me _CH -2 0 s CH 1 1 -161- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（〔~8)六4規格（210'/297公釐） 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 (…） 1 1 I 7-41 Η -4-?yrd(l)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 1 I 7 - 42 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Et 一 CH — 0 2 0 CH 1 1 7-43 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Et -CH - 0 S CH 請 1 7-44 Η 2-Pip(l)-Ph H Me 2 -CH - 0 2 0 CH 閲 讀 背 1 1 7-45 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1 I 7-46 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 冬 意 1 1 I 7-47 Η 3-Pip(l)-Ph H Me - CH， 0 S CH 事 項 1 | 7-48 Η 3-Pip(l)-Ph H Et -(ch2)，S 0 CH 再4 填着 寫 1 7-49 Η 4-Pip(l)-Ph H Me 一CH - 0 2 0 CH 本 頁 7-50 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 0 N 1 I 7-51 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1 1 7-52 Η 4-Pip (1)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 I 7-53 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 訂 7 - 54 Η 4-Pip(l)-Ph H Et 一CH - 0 2 0 CH 1 I 7-55 Η 4-Pip(l)-Ph H Et 一CH - 0 2 S CH 1 1 I 7-56 Η 4-Pip(l)-Ph H tBu -CH - 0 2 0 CH 1 | 7-57 Η 4-Pip(l)-Ph 4-C1 Me -CH - 0 2 0 CH 1 7-58 2-MeO 4-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH \ 1 7-59 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 7-60 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1 1 7-61 Η 2-Mor (4)-Ph H Me 一（CH丄- 0 2 3 0 CH 1 I 7-62 Η 3-Mor ⑷ _Ph H Me 一CH - 0 2 0 CH 1 1 7-63 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 S CH 1 I 7-64 Η 3-Mor(4)-Ph H Me 一（CH丄- 0 2 3 0 CH 1 7-65 Η 3-Mor(4)-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 1 1 7-66 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 -X62- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規桔（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（…） 1 1 7-67 Η ^4-Mor(4)-Ph … H Me -CH -2 0 0 N 1 1 7-68 Η 4-Mor(4)-Ph H Me - ch2- 0 s CH 1 1 7 - 69 Η 4-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH ，^、 請 1 I 先 1 7 - 70 Η 4 - Mor ⑷-Ph H Et -CH - 0 s CH 閱 I 2 讀 1 I 7-71 Η 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 背 1 I 1 7-72 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 意 1 I 7-73 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me _CH -2 0 s CH 事 項 1 1 7 - 74 Η 4-Pipra(l)-Ph H Me _(CH ) - 2 3 0 0 CH 再J 填痛 寫 本 頁 II 裝 1 7-75 Η 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 7-76 Η 4-NO -Ph H Me -CH - 0 0 CH 、〆 1 2 2 I 7 - 77 Η 3-C卜4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 7-78 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 7-79 Η 2-C卜4-OH-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 訂 I 7-80 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 7-81 Η 2-Cl-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2 - 0 0 CH 1 7-82 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -⑽人- 0 0 CH 1 1 7 - 83 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 4 ii 7-84 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Et 一CH -2 0 s CH 1 7-85 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H tBu _CH -2 0 0 CH 1 I 7-86 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph 5 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 1 1 7-87 3 - C1 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 7-88 2-MeO 2-Cl-4-0H-3, 5_diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 1 7-89 Η 3-C卜5-OH-2,6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 7-90 Η 4-C1-3-0H-2,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 7-91 Η 3-C1-4-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 I 2 2 1 7-92 Η 3,5-diCl-4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -163- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規梠（210X29M>f ) 475931 Μ Β7 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 7 - 93 Η 一 4-_e-3-C 卜 Ph H Me ~CH ~ 2 0 0 CH 1 1 7-94 Η 3-Cl-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 7 - 95 Η 3-0H-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 請 1 1 7-96 Η 3-Cl~6-Me-4~Pyrd(l)-Ph II Me -Cll ~ 2 0 0 CH 閲 1 I 讀 1 I 7-97 Η 2-Me-4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 7-98 Η 2-〇H-3-Me-Ph H Me -CH - o 0 0 CH 之 注 1 | 意 I 7-99 Η 2-OH-4-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 事 項 1 I 7-100 Η 2-OH-3,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再J 填4 I |1 寫’ 裝 1 7-101 Η 3-0H-2-Me-Ph H Me —CH -2 0 0 CH 頁 7-102 Η 3-0H-4-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH s^〆 1 I 7-103 Η 3-OH-5-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 7-104 Η 3_0H-6-Me-Ph H Me ~CH -2 0 0 CH 1 I 7 -105 Η 3-OH-2,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 7-106 Η 4-0H-2-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 7-107 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 7-108 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 | 7-109 Η 4-OH-3-Me-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 4 7-110 Η 4-OH-3-Me-Ph 5-C1 Me -CH -2 0 0 CH % 1 7-111 Η 4-OH-2-1Bu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 7-112 Η 4-0H-3_tBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 7*113 Η 4-OH-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 7-114 Η 4-OH-2,3_diMe-Ph H Me -CH _ 2 0 s CH 1 1 7-115 Η 4-OH-2,3-diMe-Ph H Me - (ch2) 丨-s 3 0 CH 1 1 7-116 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 7-117 Η 4-0H-2,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 7-118 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -164- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（21 ΟΧ 29?公i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（) 1 1 I 7-119 Η 一 4-DH-3, 5-diMe_Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 I 7-120 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 7-121 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me 一CH -2 S 0 CH 請 1 I 7-122 Η 4~0H~3, 5-diMe-Ph H Me -(ch2)2 - 0 0 CH 先 閱 讀 1 1 I 7-123 Η 4~0H~3, 5-diMe-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 背 1 I 之 1 7-124 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Et 一CH - 0 S CH 注 I 2 意 1 I 7-125 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H sBu -CH -2 0 0 CH 項 1 I 再J 1 7-126 Η 4-0H-3，5-diMe-Ph H tBu -CH - 0 0 CH 填赠 ,丨 2 寫 本 裝 I 7-127 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Ph -CH - 0 0 CH 2 頁 1 7 -128 Η 3,5-diEt-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 7-129 Η 3-tBu-4-0H-5-Me-Ph H Me -CH ~ 2 0 0 CH 1 1 7-130 Η 3-1 Bu-4_0H- 5-Me-Ph H Me 一CH -2 0 S CH 1 I 7-131 Η 4-OH-3,5-diPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 7-132 Η 4-OH-3, 5-diiPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 7-133 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 7-134 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 7-135 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 7-136 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me _CH -2 S S CH 1 7-137 Η 3,5-ditBu-4-0H_Ph H Me -(CW 0 0 CH 1 I 7-138 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Me -（CH ) - 0 S CH 1 I 2 2 1 I 7-139 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -（CH ) - 2 3 0 S CH 1 I 7-140 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et _CH -2 0 0 CH 1 1 7-141 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Et -CH -2 0 S CH 1 1 7-142 Η 3,5-ditBu-4-0H~Ph H tBu -CH -2 0 0 CH 1 7-143 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 5 - Cl Me -CH -2 0 S CH 1 1 7-144 Η 4-OH-2,3, 5-triMe-Ph H H -CH -2 0 S CH 1 1 -165- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公着) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（Ik) 1 1 7-145 Η 一 4-ΌΗ-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 | 7-146 Η 4-0Η-2,3,5-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 7-147 Η 4-〇Η~2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 請 1 I 先 1 7-148 Η 4-0Η-2,3,5-triMe-Ph H Me -⑽ 2)2- 0 0 CH 閲 讀 1 7-149 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me - (ch2)3- 0 0 CH 1¾ 1 I 之 1 7-150 Η 4-0H-2,3, 5-triMe-Ph H Et -CH - 0 0 CH 注 I 2 意 I 7-151 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 事 項 1 I 7-152 再J 1 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H iPr -CH - 0 0 CH 填讀 2 寫 本 頁 裝 1 7-153 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H tBu _CH -2 0 0 CH 7-154 Η 4-OH-2, 3,5-triMe-Ph H Ph - ch2- 0 0 CH 1 I 7-155 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Bz 一CH -2 0 0 CH 1 1 7-156 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph 5-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 7-157 2 - C1 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 1 訂 7-158 2-MeO 4-0H-2,3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 7-159 Η 4-OH-2,3,6-triMe-Ph H Me 一CH _ 2 0 0 CH 1 7-160 Η 4-OH-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 7-161 Η 4-OH-3,5-diMeO-Ph H Me -CH -2 0 0 CH έ mL 7-162 Η 3-NH _4-Me-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 7-163 Η 4-NH2-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 7-164 Η 4-NH2-2,6-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 7-165 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H H 一CH -2 0 0 CH 1 1 7-166 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me ~CH ~ 2 0 0 CH 1 I 7-167 Η 4-NH2-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 7-168 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 7-169 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me - (CH2)2 - 0 0 CH 1 1 7-170 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 -166- m 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 I 7-171 Η 4-ΝΗ -3，5-diMe-Ph H Et ~CH - 0 S CH 1 I 2 I 7-172 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H tBu -CH - 0 0 CH 1 | 2 1 7-173 Η 4-NH -3,5~diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 請 先 閱 讀 1 I 7-174 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Bz ~CH -2 0 0 CH 1 1 I 7-175 Η 4-NH2-3, 5-diEt-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 之 1 7-176 Η 4-NHMe-3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH 注 I 2 意 1 I 7-177 Η 4-NHAc-3,5-diMe-Ph H Me 一CH - 0 0 CH 事 1 I 2 項 再J 1 7-178 Η 4-N〇2_3,5-diMe-Ph H Me _CH _ 2 0 0 CH 填< 寫 1 7-179 Η 4-NO -3,5-diMe-Ph H Me 一CH - 0 S CH 本 2 頁 1 7-180 Η Pyr⑵ H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 7-181 Η Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 N 1 1 7-182 Η Pyr(2) H Me -CH -2 0 S CH 1 I 7-183 Η Pyr⑵ H Me -(CH2)2- 0 0 CH 1 訂 7-184 Η Pyr⑵ H Me - (CH2)3- 0 0 CH 1 | 7 -185 Η Pyr⑵ H Et 一CH -2 0 0 CH 1 7-186 Η Pyr⑵ H Et 一CH -2 0 S CH 1 I 7-187 Η Pyr⑵ H tBu -CH -2 0 0 CH i 7 -188 Η Pyr⑵ H Ph 一CH -2 0 0 CH 隊良 1 7-189 Η Pyr⑵ 5 - Cl Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 7-190 Η 5-Cl-Pyr (2) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 7-191 Η 6-Cl-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 7-192 Η 6-Me-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 7-193 Η 6-MeO-Pyr (2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 7-194 Η 3-NH2-Pyr(2) H Me ~CH -2 0 0 CH 1 I 7-195 Η 5-NH2-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 7-196 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -167- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規桔（210X297公# ) 475931 A7 B7 五、發明説明（ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7 -197 Η ^5^Ν〇2-Ρυγ(2) Η Me 一CH -2 0 0 CH 7-198 Η 5-NH2-6-Cl-Pyr(2) Η Me -CH -2 0 0 CH 7-199 3-MeO 5-NH2-6-Cl-Pyr(2) 5 - MeO Et -(CW s s CH 7-200 Η Pyr(3) Η Me -CH -2 0 0 CH 7-201 Η Pyr⑶ Η Me -CH -2 0 0 N 7-202 Η Pyr(3) Η Me 一CH -2 0 s CH 7-203 Η Pyr⑶ Η Me -(ch2)2- 0 0 CH 7-204 Η Pyr⑶ Η Me -(ch2)3- 0 0 CH 7-205 Η Pyr⑶ Η Et -CH -2 0 0 CH 7-206 Η Pyr⑶ Η Et 一CH -2 0 s CH 7-207 Η Pyr⑶ Η tBu -CH -2 0 0 CH 7-208 Η Pyr⑶ Η Pn - (ch2)3- 0 0 CH 7-209 Η Pyr⑶ Η Ph -CH -2 0 0 CH 7-210 Η Pyr⑶ Η Ph -CH -2 0 s CH 7-211 Η Pyr⑶ Η Bz -CH -2 0 0 CH 7-212 2 - C1 Pyr(3) Η Me -CH -2 0 0 CH 7-213 Η 5-Me〇-Pyr(3) Η Me -CH -2 0 0 CH 7-214 Η 6-Me〇-Pyr(3) Η Me -CH -2 0 0 CH 7-215 Η 6-MeO-Pyr (3) Η Me -CH -2 0 s CH 7-216 Η 6-MeO-Pyr(3) Η Me 一（CH 丄一 2 3 0 0 CH 7-217 Η 6-iPrO-Pyr(3) Η Me -CH -2 0 0 CH 7-218 Η 6-MeO-5-Me-Pyr(3) Η Me -CH -2 0 0 CH 7-219 Η 2--6-Me-Pyr(3) Η Me 一CH -2 0 0 CH 7-220 Η Pyr⑷ Η Me -CH -2 0 0 CH 7-221 Η Pyr⑷ Η Me -CH -2 0 0 N 7-222 Η Pyr⑷ Η Me 一CH _ 2 0 s CH -16Θ- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公i ) 475931 A7 B7 五、發明説明（47 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
7-223 Η ^ Pyr(4) ‘ H Me -CH -2 S s CH 7-224 Η Pyr(4) H Me -(CH2)2- 0 0 CH 7-225 Η Pyr(4) H Et -CH -2 0 0 CH 7-226 Η Pyr⑷ H Et -CH _ 2 0 s CH 7-227 Η Pyr (4) H tBu -CH -2 0 0 CH 7-228 Η Pyr(4) H Ph -CH -2 0 0 CH 7-229 Η Pyr⑷ H Bz -CH -2 0 s CH 7-230 3 - C1 Pyr⑷ H Me -CH -2 0 0 CH 7-231 Η 2-Me-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 7-232 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 7-233 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 s CH 7-234 Η 3,6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 7-235 Η 2-Me〇-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 7-236 Η 4-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-237 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-238 Η 4-Ada(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-239 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-240 Η 4-Bz-3-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-241 Η pentaF-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-242 Η 4-NHCOPh-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-243 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-244 Η 4-NHC0(2, 4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-245 Η 4-NHC0(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-246 Η 4-NHC0Np(l)_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-247 Η 4-NHC0(3-Cl-Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-248 Η 4-NHCOcPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 •I裝·
、1T -169· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公i ) 475931 A7 B7 五、發明説明
7-249 Η —4^iHC0cHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-250 Η 4-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-251 Η 4-NHC0Pyr(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-252 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 7-253 Η 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH - 0 0 CH 【表8】
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Cpd. No. R2 R4 R5 R6 - A- B D E 8-1 H 4-F-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 8-2 H 4-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-3 H 2-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-4 H 2-0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 8-5 H 3-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 8-6 H 3-OH-Ph H Me -CH -2 0 S CH 8-7 H 4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 8-8 H 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 N 8-9 H 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 S CH -170· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規梠(210X 297公-) 475931 A7 B7 五、發明説明（ιθ ) 經满部中央標準局員工消費合作社印製
8 -10 Η 一十 OH-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 8 -11 Η 4-0H-Ph H Et -CH -2 0 s CH 8 -12 Η 3-CF -Ph 3 H Me -CH -2 0 0 CH 8-13 Η 4-iPrO-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 8 -14 Η 4-MeS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-15 Η 2-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 8-16 Η 3-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 8-17 Η 4—NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 8-18 Η 4-NHMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-19 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 8-20 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Et -CH -2 0 0 CH 8-21 Η 4-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8 - 22 Η 4-(4-0H-3, 5-diMe-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-23 Η 4-（4-OH-3,5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8 - 24 Η 4-（4-0H_Bz)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-25 Η 4-PhS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-26 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 8 - 27 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-28 Η 3-Pyrd (1)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 8-29 Η 3-Pyrd (1)-Ph H Me - (ch2>2- 0 0 CH 8-30 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 8-31 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8 - 32 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Me -CH _ 2 0 s CH 8-33 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Me 2 3 0 0 CH 8-34 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-35 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •171· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公i ) 475931 kl B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 I 8 - 36 H ^3-Plp(l)-Ph H Me -CH - 0 2 s CH 1 1 I 8 - 37 Η 3-Pip(l)-Ph H Et -(ch2)3- s 0 CH 1 1 8-38 Η 4-Pip (1)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH '^、 請 1 1 8 - 39 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 s CH 閱 讀 1 8-40 Η 4-Pip(1)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH f 1 I 1 8-41 Η 4-Pip (1)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH ϊ 1 I 8-42 Η 4-Pip(l)-Ph H tBu -CH - 0 2 0 CH 事 項 1 1 8-43 Η 4-Pip(l)-Ph 4-C1 Me -CH - 0 2 0 CH 再 填 寫 本 頁 % 1 8 - 44 2-MeO 4-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 8-45 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 、w〆 1 I 8-46 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 1 8-47 Η 3-Mor ⑷-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 8-48 Η 3-Mor(4)-Ph H Me 一CH - 0 2 s CH 1 訂 8-49 Η 3-Mor (4) -Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 | 8-50 Η 3-Mor(4)-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 1 I 8-51 Η 4-Mor (4)，Ph H Me 一CH - 0 2 0 CH 1 I 8-52 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH - 0 s CH 2 8-53 Η 4-TioMor(4)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 8 - 54 Η 4-Pipra(l)-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 I 8 - 55 Η 4-Pipra(l)-Ph H Me 一（CH丄- 0 2 3 0 CH 1 1 8-56 Η 4-Pipra(l)-Ph H Et -CH - 0 2 0 CH 1 | 8-57 Η 4-NO -Ph H Me -CH - 0 0 CH | 2 2 I 8-58 Η 2-C卜4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 0 CH 1 1 8-59 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 0 N 1 I 8-60 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH - 0 2 s CH 1 1 8-61 Η 2-C卜4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me -(CH人-0 0 CH 1 1 _172- » 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公§ ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 I 8-62 Η -2-C1-4-0H-3, 5-diMe~Ph Η Et -CH -2 0 0 CH 1 1 I 8-63 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph Η Et -CH -2 0 S CH 1 1 8-64 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph 6 - MeO Me -CH -2 0 0 CH ^^V 請 閲 1 I 8-65 3-C1 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph Η Me _CH - 0 0 CH 1 I 2 讀 1 I 8 - 66 2-MeO 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 背 1 I 之 1 8-67 H 4-C1-3-0H-2, 5-diMe-Ph Η Me -CH - 0 0 CH 注 I 2 意 1 I 8-68 H 3-(n-4一NH -Ph Η Me 一CH - 0 0 CH Ψ 1 I 2 2 項 再J 填< 1 8-69 H 3,5-diCl-4-NH -Ph Η Me -CH - Ο 0 0 CH »1 8-70 H 4-NHMe-3-Cl-Ph Η Me -CH ~ 2 0 0 CH 寫 本 頁 裝 1 8-71 H 3-Cl-4-Pyrd(1)-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 1 I 8-72 H 3-0H-4-Pyrd(l)-Ph Η Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 8-73 H 3-Cl-6-Me-4-Pyrd(l)-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 1 I 8-74 H 2-Me-4-Mor(4)-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 8-75 H 2-0H-3-Me-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 1 I 8-76 H 2-0H-4-Me-Ph Η Me 一CH _ 2 0 0 CH 1 1 8-77 H 2-OH-3,4-diMe-Ph Η Me 一CH -2 0 0 CH 1 | 8-78 H 3-OH-2-Me-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH ί 1 8-79 H 3-OH-4-Me-Ph Η Me 一CH -2 0 0 CH \ 1 8 - 80 H 3-0H+Me-Ph Η Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 8-81 H 3-0H-6-Me-Ph Η Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 8-82 H 3-0H-2, 4-diMe-Ph Η Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 8-83 H 4-OH-2-Me-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 1 1 8-84 H 4-0H~3~Me~Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 1 | 8-85 H 4-OH-3-Me-Ph Η Et -CH -2 0 0 CH 1 8-86 H 4-0H-3-Me-Ph 6-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 8-87 H 4-0H-2-tBu-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -173- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X297公着) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 、7>) 1 1 8-88 Η - -4*~0Η-2, 3-diMe-Ph · H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 8 - 89 Η 4-OH-2, 3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 | 8 - 90 Η 4-0H-2, 3-diMe-Ph H Me - (CH2)3 - S 0 CH ^^ 請 1 I 8 - 91 Η 4-0H-2, 3-diMe-Ph H Et -CH ~ 〇 0 0 CH 先 閱 1 I 4& 讀 1 I 8-92 Η 4-0H-2, 5-diMe-Ph H Me ~CH ~ 2 0 0 CH 背 面 1 | 8 - 93 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me -CH -〇 0 0 CH 之 注 I 意 1 I 8-94 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 事 項 1 | 8-95 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me 一CH _ 2 0 S CH 再4 m 8-96 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 S 0 CH 寫1 本 頁 ’裝 1 8-97 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Me ~ (CH )-2 2 0 0 CH 、^〆 1 I 8-98 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Et 一CH -2 0 0 CH 1 1 8 - 99 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 S CH 1 I 8-100 Η 4-OH-3, 5_diMe-Ph H sBu _CH -2 0 0 CH 1 訂 8-101 Η 4-OH-3, 5_diMe-Ph H Ph _CH -2 0 0 CH 1 1 8-102 Η 3,5-diEt-4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 8-103 Η 3-tBu-4-OH-5-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 8-104 Η 3-tBu-4-OH-5-Me-Ph H Me -CH -2 0 S CH A 1 8-105 Η 4-OH-3,5-diPr-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH \ mf 1 8-106 Η 4-OH-3, 5-diiPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 8-107 Η 3，5-ditBu-4~*0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 8-108 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Me _CH -2 0 0 N 1 I 8-109 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 1 8-110 Η 3,5~ditBu-4_0H-Ph H Me -CH -2 S S CH 1 I 8-111 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me - (ch2)2 - 0 S CH 1 1 I 8-112 Η 3,5-ditBu-4-〇H-Ph H Me -(CH2)3 - 0 S CH 1 l 8-113 Η 3，5-ditBii-4-OH-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 -174· m 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
8-114 Η -3, S-ditBu-4-OH-Ph H Et -CH -2 0 s CH 8-115 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 6-C1 Me -CH -2 0 s CH 8-116 Η 4-0Η-2, 3· 5-triMe-Ph H H 一CH -2 0 s CH 8-117 Η 4-〇H~2,3,5~triMe~Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-118 Η 4-OH-2，3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 8-119 Η 4-OH-2, 3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 8-120 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me - (CH2)2_ 0 0 CH 8-121 Η 4-OH-2, 3,5-triMe-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 8-122 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 8-123 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Et 一CH -2 0 s CH 8-124 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H iPr 一CH -2 0 0 CH 8-125 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Ph 一CH -2 0 0 CH 8-126 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 8-127 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph 6-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 8-128 2-C1 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 8-129 2 - MeO 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-130 Η 4-OH-2, 3,6-triMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 8-131 Η 4-OH-2, 3, 5, 6-tetraMe_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-132 Η 4_0H-3,5-diMeO-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-133 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 8-134 Η 4-NH2-2，3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-135 Η 4-NH -2,6-diMe-Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 8-136 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H H -CH _ 2 0 0 CH 8-137 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-138 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 8-139 Η 4一NH -3,5-diMe—Ph 2 H Me -CH -2 0 s CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -175-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規拮（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 8-140 Η -4-ΝΗ -3, 5-diMe-Ph ， H Me _(CH2)2 - 0 0 CH 1 1 8-141 Η 4一ΝΗ -3,5-diMe-Ph H Et -CH - 0 0 CH 1 2 1 8-142 Η 4-NH2_3,5-diMe-Ph H Et 一CH -2 0 s CH 〆^ 請 8-143 Η 4-NH 5-diMe-Ph II Ph -CH -2 0 0 CH 先1 閲 1 讀 8-144 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H Bz -CH - 0 0 CH 背1 2 面 | 8-145 Η 4-NHMe-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 之 注 意 8-146 Η 4-NHAc-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH ϋ 1 項 1 8-147 Η 4-N〇2-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再赢 4 91 % 裝 本兮 8-148 Η 4一NO -3, 5-diMe-Ph H Me 一CH - 0 s CH 2 I 1 8-149 Η Pyr⑵ H Me -CH -2 0 0 CH "^ I I 8-150 Η Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 N 1 1 8-151 Η Pyr⑵ H Me -CH -2 0 s CH 1 I 8-152 Η Pyr⑵ H Me - (CH2)2- 0 0 CH 1 訂 8-153 Η Pyr(2) H Me - (CH2)3- 0 0 CH 1 1 8-154 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 8-155 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 s CH 1 | 8-156 Η Pyr⑵ H Ph -CH -2 0 0 CH | 8-157 Η Pyr⑵ 6-C1 Me 一CH -2 0 0 CH 8-158 Η 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH _ 2 0 0 CH 1 1 8-159 Η 6-C1-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 8-160 Η 6-Me〇-Pyr(2) H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 8-161 Η 3-NH -Pyr(2) 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 8-162 Η 5-NH2-Pyr(2) H Me -CH ~ 2 0 0 CH 1 I 8-163 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 8-164 Η 5-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 8-165 3-MeO 5-NH2-6~Cl-Pyr(2) 6 - MeO Et - (CH2)4- s s CH 1 1 -176· 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X 297公f ) 475931 kl B7 五、發明説明0%) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
8-166 Η —Py-r<3) - H Me 一CH -2 0 0 CH 8-167 Η Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 N 8-168 Η Pyr⑶ H Me -CH -2 0 s CH 8-169 Η Pyr(3) H Me ，丨 2)3- 0 0 CH 8-170 Η Pyr⑶ H Et -CH -2 0 0 CH 8-171 Η Pyr⑶ H Et -CH -2 0 s CH 8-172 Η Pyr⑶ H Pn -(CH ) ~ 2 3 0 0 CH 8-173 Η Pyr⑶ H Ph -CH -2 0 0 CH 8-174 Η Pyr⑶ H Ph -CH -2 0 s CH 8-175 2 - C1 Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 8-176 Η 6-MeO-Pyr (3) H Me -CH -2 0 0 CH 8-177 Η 6-Me〇-Pyr(3) H Me -CH -2 0 s CH 8-178 Η 6-MeO-Pyr (3) H Me — (CH 丄一 2 3 0 0 CH 8-179 Η 6-iPrO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 8-180 Η 6-MeOUe-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 8-181 Η 2-N〇2+Me-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 0 CH 8-182 Η Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 8-183 Η Pyr⑷ H Me -CH -2 0 0 N 8-184 Η Pyr⑷ H Me -CH -2 0 s CH 8-185 Η Pyr(4) H Me 一CH -2 s s CH 8-186 Η Pyr⑷ H Me - (ch2)2- 0 0 CH 8-187 Η Pyr (4) H Et -CH -2 0 0 CH 8-188 Η Pyr (4) H Et _CH -2 0 s CH 8-189 Η Pyr⑷ H Ph -CH -2 0 0 CH 8-190 Η Pyr⑷ H Bz 一CH -2 0 s CH 8-191 3 - C1 Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 177- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475931 A7 B7 五、發明説明（ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
8-192 Η —2:Me-Pyr(4) * H Me -CH -2 0 0 CH 8-193 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 8-194 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me ~CH ~ 2 0 s CH 8-195 Η 3,6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 8-196 Η 2-MeO-Pyr(4) H Me -ch2- 0 0 CH 8-197 Η 4-Imid(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-198 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-199 Η 4-Ada(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-200 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-201 Η 4-Bz-3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-202 Η pentaF-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 8 - 203 Η 4-NHCOPh-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-204 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-205 Η 4-NHC0(2, 4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-206 Η 4-NHC0(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-207 Η 4-NHCONp ⑴ _Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-208 Η 4-NHC0(3-Cl-Bz)-Ph H Me -CH 一 2 0 0 CH 8-209 Η 4-NHC0cPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-210 Η 4-NHC0cHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-211 Η 4-NHCOPyr(3)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-212 Η 4-NHCOPyr(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-213 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 8-214 Η 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me _ctv 0 0 CH (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁 ¾衣·
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公寿） 178 475931 kl B7 五、發明説明l·77) 【表9】 一一
Cpd.No. R R2
G (卜9, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
9-1 Η 4-F-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-2 Η 4-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-3 Η 2-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-4 Η 2-0H-Ph H Me -CH -2 0 S CH 9-5 Η 2-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 9-6 Η 2~0H-Ph H Et -CH -2 0 S CH 9-7 Η 3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-8 Η 3-OH-Ph H Me -CH -2 0 S CH 9-9 Η 3-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 9-10 Η 3-0H-Ph H Et -CH -2 0 S CH 9 -11 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-12 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 N 9-13 Η 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 S CH 9-14 Η 4-OH-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 CH 9 -15 Η 4-OH-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 9 -16 Η 4-OH-Ph H Et -CH -2 0 S CH
本紙張尺度適用中國國家標準（CNsTXi規格(210X 297^1 T 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 1 1 I 9-17 Η 〜耖OH-Ph * H t Bu -CH -2 0 0 CH 1 1 I 9-18 Η 3-CF -Ph 3 H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9 -19 Η 4-iPrO-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 請 it I 9-20 Η 4-MeS-Ph H Me -CH - 0 0 CH 先 1 閱 1 2 讀 9 - 21 Η 2-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 背1 面 | 9-22 Η 3-NH -Ph 2 H Me _CH -2 0 0 CH 之 1 9 - 23 Η 4一NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH # 1 項 1 9 - 24 Η 4-NHMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再赢 填•丨 f 裝 9-25 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 本 T 頁1 9-26 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Et -CH -2 0 0 CH I I 9-27 Η 4-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9 - 28 Η 4-（4-0H-3, 5-diMe-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 9-29 Η 4-(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 9-30 Η 4-(4-0H-Bz)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 9-31 Η 4-PhS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 9-32 Η 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 | 9-33 Η 2-Pyrd(1)-Ph H Me -CH - 0 S CH 2 Wf 9-34 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 9-35 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 I 9-36 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 1 1 9 - 37 Η 3-Pyrd (1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 9-38 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 1 I 9 - 39 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 9-40 Η 4-Pyrd ⑴-Ph H Me -CH -2 0 S CH 1 I 9-41 Η 4-Pyrd(l)-Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 1 1 9-42 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 •180- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（1竹） 1 1 9-43 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 I 9~44 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-45 Η 2-Pip(l)-Ph H Me -CH - ry 0 s CH ^^v I 請 先1 9-46 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 閱 1 讀 9 - 47 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -〇 0 s CH 背1 面 | 之 9-48 Η 3-Pip(l)-Ph H Et -(CH 丄一 2 3 s 0 CH 1 9-49 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH2 - 0 0 CH 事1 項 1 9-50 Η 4-Pip(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 N 再赢 嗔•丨 %髮 本弋 買1 9-51 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 9-52 Η 4-Pip (1)-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH I I 9-53 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -(ch2)3 - 0 0 CH 1 1 I 9-54 Η 4-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 9-55 Η 4-Pip(l)-Ph H Et -CH -2 0 s CH 訂 I 9-56 Η 4-Pip(l)~Ph H tBu 一CH -2 0 0 CH 1 1 9 - 57 Η 4-Pip(l)-Ph 4-C1 Me -CH -2 0 0 CH 1 I 9-58 2-MeO 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-59 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH •1 9-60 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 9-61 Η 2-Mor (4) -Ph H Me - (ch2)3- 0 0 CH 1 I 9-62 Η 3-Mor (4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 9-63 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 9-64 Η 3-Mor(4)-Ph H Me 一（n 2 3 0 0 CH 1 I 9-65 Η 3-Mor(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 9-66 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 9-67 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 I 9-68 Η 4-Mor(4)-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 1 1 I -181- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ κ8〇 ) 1 1 I 9 - 69 Η 一 4~Μογ(4)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 I 9-70 Η 4-Mor(4)~Ph H Et ~CH -2 0 s CH 1 1 9-71 Η 4-Τ ioMor(4)-Ph H Me -CH - o 0 0 CH 請 1 I 先 1 9-72 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 閲 讀 1 I 9-73 Η 4~Pipra(1)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 背 面 1 I 1 9-74 Η 4-Pipra(l)-Ph H Me ，(CH2)3 - 0 0 CH % 1 I 9 - 75 Η 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 事 項 1 I 9-76 Η 4一NO -Ph 2 H Me _CH -* 2 0 0 CH 填 寫 本 頁 •丄 9-7.7 Η 3-Cl~4~0H~Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 9 - 78 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diiMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 9-79 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 9-80 Η 2-C1-4-0H-3,5~diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 | 9 - 81 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 訂 9 - 82 Η 2-Cl-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -(ch2)4- 0 0 CH 1 1 9-83 Η 2-C卜4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 9-84 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Et _CH 一 2 0 s CH 1 1 9-85 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H t Bu -CH -2 0 0 CH •1 9-86 Η 2*~C 1~4-0H~3, 5~diMe-Ph 5 - MeO Me -CH -2 0 0 CH 1 9-87 3-C1 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 | 9-88 2-MeO 2~Cl-4-0H~3,5_diMe~Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-89 Η 3-Cl-5~0H~2,6-diMe-Ph H Me -CH ~ 2 0 0 CH 1 1 9-90 Η 4_C1-3-OH-2,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 9-91 Η 3-C1-4-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 I 2 2 1 9-92 Η 3, 5-diC卜4-NH -Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 2 2 I 9-93 Η 4~NHMe-3-Cl-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 9-94 Η 3~Cl-4-Pyrd(l)~Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -182- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 (Α) 1 1 9-95 Η 3rOHr4-Pyrd(l)-Ph …H Me - ch2- 0 0 CH 1 1 9-96 Η 3-Cl-6-Me-4-Pyrd(l) - Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-97 Η 2-Me-4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 請 1 I 9-98 Η 2-0H-3-Me-Ph H Me ~CH -2 0 0 CH 先 閲 1 I 讀 1 I 9 - 99 Η 2-OH-4-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 9-100 Η 2-0H-3, 4-diMe-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 之 注 1 意 9-101 Η 3-0H-2-Me-Ph H Me -ch2- 0 0 CH 項 | 9-102 Η 3-0H-4-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 • 9-103 Η 3~0H~5_Me~Ph H Me -CH -2 0 0 CH 寫 本 頁 裝 1 9-104 Η 3-0H-6-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 9-105 Η 3-0H-2,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-106 Η 4-OH-2-Me-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 9-107 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 訂 9-108 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 9-109 Η 4 - 0H~* 3 - Me - Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 9-110 Η 4-OH-3-Me-Ph 5 - Cl Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-111 Η 4-0H-2-1 Bu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH •i 1 9-112 Η 4~0H~3~tBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-113 Η 4_0H-2,3-diMe-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 1 I 9-114 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 9-115 Η 4~0H~2f 3~diiMe~Ph H Me -(CH2)3· s 0 CH 1 | 9-116 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Et -CH _ 2 0 0 CH 1 I 9-117 Η 4-ΌΗ-2,5~diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-118 Η 4*~0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 9-119 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 1 9-120 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 -183— 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規桔（210X297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（以>) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
9-121 Η 1-0FT-3, 5-diMe-Ph H Me •CV S 0 CH 9-122 Η 4-0Η-3,5-diMe-Ph H Me -(ch2)2- 0 0 CH 9-123 Η 4-0Η-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 9-124 Η 4-0H-3,5~diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 9-125 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H sBu -CH -2 0 0 CH 9-126 Η 4-OH-3,5-diMe-Ph H t Bu -CH -2 0 0 CH 9-127 Η 4-OH-3, 5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 9-128 Η 3·5-diEt-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-129 Η 3-tBu-4-0H-5-Me-Ph H Me -CH， 0 0 CH 9-130 Η 3-1 Bu-4*~0H-5-Me-Ph H Me ~CH -2 0 s CH 9-131 Η 4-OH-3,5-diPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-132 Η 4-0H-3,5-diiPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-133 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-134 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 N 9-135 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 s CH 9-136 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 s s CH 9-137 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me _(ch2)2 - 0 0 CH 9-138 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -(ch2)2 - 0 s CH 9-139 Η 3, 5-ditBu + 0H-Ph H Me -(CH)-2 3 0 s CH 9-140 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 9-141 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -CH -2 0 s CH 9-142 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H t Bu -CH -2 0 0 CH 9-143 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph 5 - Cl Me *~CH -2 0 s CH 9-144 Η 4-0H-2, 3，5- tri:Me-Ph H H -CH -2 0 s CH 9-145 Η 4-OH-2, 3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-146 Η 4-OH-2, 3,5-triMe_Ph H Me -CH -2 0 0 N (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -X84- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公系） 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 9-147 Η 个0Ι+-2, 3, 5-triMe-Ph ' H Me -CH -2 0 s CH 9-148 Η 4-0Η-2,3, 5-triMe-Ph H Me _(CH 丄一 2 2 0 0 CH 9-149 Η 4-OH-2,3, 5-triMe-Ph H Me ~ (CH )- 2 3 0 0 CH 9-150 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 9-151 Η 4-0H-2, 3,5-triMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 9-152 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H iPr -CH -2 0 0 CH 9-153 Η 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H tBu -ch2- 0 0 CH 9-154 Η 4-0H-2,3,5~triMe~Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 9-155 Η 4-0H~2f 3,5-triMe~Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 9-156 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph 5-C1 Me -CH 一 2 0 0 CH 9-157 2 - C1 4·0Η-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-158 2-MeO 4-OH-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-159 Η 4-0H-2,3,6-triMe-Ph H Me -CH _ 2 0 0 CH 9-160 Η 4-〇H-2, 3，5，6-tetraMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-161 Η 4-0Η*~3, 5-diMeO-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 9-162 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 9-163 Η 4一NH -2,3—diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-164 Η 4-NH -2,6-diMe-Ph 2 ’ H Me 一CH -2 0 0 CH 9-165 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H H -CH -2 0 0 CH 9-166 Η 4*~NH -3,5-diiVfe-Ph 2 H Me -CH 一 2 0 0 CH 9-167 Η 4~NH 5-diMe-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 N 9-168 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H Me -CH -2 0 s CH 9-169 Η 4~NH -3,5-diMe-Ph 2 H Me -(ch2)2- 0 0 CH 9-170 Η 4~NH -3,5~diMe-Ph 2 H Et -CH -2 0 0 CH 9-171 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H Et -CH -2 0 s CH 9-172 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H tBu -CH -2 0 0 CH -185- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（1料） 1 1 9-173 Η 叫，2-3, 5-diMe-Ph ♦ H Ph 一CH -2 0 0 CH 1 1 9-174 Η 4-ΝΗ2-3,5-diMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 1 I 9-175 Η 4-ΝΗ -3, 5-diEt-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 請 1 9-176 Η 4-NHMe-3,5~diMe-Ph H Me ~CH -2 0 0 CH 閱 1 I 讀 1 9-177 Η 4-NHAc-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 背 面 1 I 9-178 Η 4-N〇2-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 意 I 9-179 Η 4-NO -3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 s CH 事 1 2 項 1 9-180 Η Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 •1 9-181 Η Pyr(2) H Me -CH - 0 0 N 寫 本 裝 2 頁 1 9-182 Η Pyr(2) H Me -CH -2 0 s CH s—^ 1 I 9-183 Η Pyr(2) H Me -(CH)-2 2 0 0 CH 1 1 9-184 Η Pyr (2) H Me -(CH )- 2 3 0 0 CH 1 I 9-185 Η Pyr(2) H Et -CH -2 0 0 CH 1 訂 9-186 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 s CH 1 I 9-187 Η Pyr(2) H tBu -CH ~ 2 0 0 CH 1 1 9-188 Η Pyr⑵ H Ph -CH -2 0 0 CH 1 I 9-189 Η Pyr(2) 5 - Cl Me -CH - 0 0 CH 1 2 9-190 Η 5-Cl-Pyr (2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 9-191 Η 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 9-192 Η 6-Me-Pyr (2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-193 Η 6-Me〇-Pyr(2) H Me -CH _ 2 0 0 CH 1 I 9-194 Η 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-195 Η 5~NH2-Pyr(2) H Me -CH隹 2 0 0 CH 1 I 9-196 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-197 Η 5-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 9-198 Η 5-NH2-6-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 -186- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) /以規格（210X 297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
9-199 3 - MeO -5-ffH2-6-Cl-Pyr (2) 5-MeO Et -(CH ) - 2 4 s s CH 9-200 Η Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 9-201 Η Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 N 9-202 Η Pyr(3) H Me -CH -2 0 s CH 9-203 Η Pyr(3) H Me -(ch2)2- 0 0 CH 9-204 Η Pyr(3) H Me -(CH2)3- 0 0 CH 9-205 Η Pyr(3) H Et -CH -2 0 0 CH 9-206 Η Pyr(3) H Et -CH -2 0 s CH 9-207 Η Pyr(3) H tBu -CH -2 0 0 CH 9-208 Η Pyr(3) / H Pn -(ch2)3- 0 0 CH 9-209 Η Pyr⑶ H Ph -CH -2 0 0 CH 9-210 Η Pyr(3) H Ph -CH -2 0 s CH 9-211 Η Pyr⑶ H Bz -CH -2 0 0 CH 9-212 2 - C1 Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 CH 9-213 Η 5-MeO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 9-214 Η 6-Me0-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 9-215 Η 6-Me〇-Pyr(3) H Me -CH -2 0 s CH 9-216 Η 6-Me〇-Pyr(3) H Me -(ch2)3 - 0 0 CH 9-217 Η 6-iPrO-Pyr(3) H Me ，2- 0 0 CH 9 - 218 Η 6_Me0-5-Me-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 9-219 Η 2-N〇2-6-Me-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 9-220 Η Pyr⑷ H Me -CH -2 0 0 CH 9-221 Η Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 N 9-222 Η Pyr⑷ H Me -CH ~ 2 0 s CH 9-223 Η Pyr (4) H Me -CH -2 s s CH 9-224 Η Pyr(4) H Me -(ch2)2- 0 0 CH -187- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規桔（210X29?公籍） 475931 A7 B7 五、發明説明（ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 9-225 Η -FyH4) H Et _CH _ 2 0 0 CH 9-226 Η Pyr(4) H Et -CH -2 0 s CH 9-227 Η Pyr(4) H tBu -CH -2 0 0 CH 9-228 Η Pyr⑷ H Ph -CH -2 0 0 CH 9-229 Η Pyr⑷ H Bz -CH -2 0 s CH 9-230 3-C1 Pyr (4) H Me -*CH -2 0 0 CH 9-231 Η 2-Me-Pyr(4) H Me ~CH -2 0 0 CH 9-232 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH—— 2 0 0 CH 9-233 Η 2,6-diMe-Pyr(4) H Me ~CH -2 0 s CH 9-234 Η 3,6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 9-235 Η 2-MeO-Pyr (4) H Me -CH -2 0 0 CH 9-236 Η 4-Imid (1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-237 Η 4-Tz-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-238 Η 4-Ada(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-239 Η 4-CN-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-240 Η 4-BZ-3-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-241 Η pentaF-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-242 Η 4-NHCOPh-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-243 Η 4-NHC0(3-Cl-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-244 Η 4-NHC0(2,4-diF-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-245 Η 4-NHC0(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-246 Η 4-NHC0Np(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-247 Η 4-NHC0(3-C卜Bz)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-248 Η 4-NHC0cPn-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-249 Η 4-NHC0cHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-250 Η 4-NHC0Pyr(3)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH -188- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規桔（210X 297公i ) 475931 A7 B7 五、發明説明（ιΜ)
9-251 Η 一4-miCOPyr (4) -Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-252 Η 4-NHHx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 9-253 Η 4-NH(Ac)Hx-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 【表1 0 R4、
工一 1〇> (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) r裝· 、-口
Cpd. No. .4 -A-
D E 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
10-1 H 4-F-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-2 H 4-Cl_Ph H Me - cv 0 0 CH 10-3 H 2-0H-Ph H Me ，2- 0 0 CH 10-4 H 2-0H-Ph H Me -CH -2 0 s CH 10-5 H 3-0H-Ph H •Me -CH -2 0 0 CH 10-6 H 3-OH-Ph H Me 一CH -2 0 s CH 10-7 H 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-8 H 4-OH-Ph H Me _cv 0 0 N 10-9 H 4-OH-Ph H Me -CH -2 0 s CH 10 -10 H 4-OH-Ph H Et ~CH -2 0 0 CH 10-11 H 4-OH-Ph H Et -CH -2 0 s CH •189· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7
10 -12 Η CT -Ph * 3 H Me -CH -2 0 0 CH 10-13 Η 4-i PrO_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-14 Η 4-MeS-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-15 Η 2-NH -Ph 2 H Me 一CH _ 2 0 0 CH 10-16 Η 3-NH -Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 10-17 Η 4-NH -Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 10-18 Η 4-NHMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-19 Η 4-N(Me) -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 10-20 Η 4 - N(Me)2-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 10-21 Η 4-Ph-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 22 Η 4-(4~0H-3,5-diMe~Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 23 Η 4-(4-0H-3,5-ditBu-Ph)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 24 Η 4-(4-0H-Bz)Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-25 Η 4-PhS-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 10-26 Η 2-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-27 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-28 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 10-29 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Me -(ch2)2 - 0 0 CH 10-30 Η 3-Pyrd(l)-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 10-31 Η 4-Pyrd(1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-32 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 10-33 Η 4-Pyrd (1)-Ph H Me _(CH 丄- 2 3 .0 0 CH 10-34 Η 2-Pip(l)-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 10-35 Η 3-Pip (1)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-36 Η 3-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 10-37 Η 3-Pip(l)-Ph H Et 一（CH 丄一 2 3 s 0 CH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T -190-»
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規掊（210X297公f T 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 1 1 1 10 - 38 Η 一 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 I 10 - 39 Η 4-Pip(l)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 I 10-40 Η 4-Pip(l)~Ph H Me -(ch2)：T 0 0 CH 請 £ 1 1 10-41 Η 4-Pip(l)-*Ph H Me -(ch2)3- 0 0 CH 閱 讀 1 I 10-42 Η 4-Pip (1)-Ph H t Bu -CH - o 0 0 CH 背 面 1 I 1 10 - 43 Η 4-Pip (1)-Ph 4 - Cl Me -CH -2 0 0 CH Ϊ 1 I 10 - 44 2-MeO 4-Pip(l)-Ph H Me -CH - 0 0 CH 事 項 1 I 1〇-45 Η 2-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 再 填 寫 本 頁 10-46 Η 2-Mor(4)-Ph H Me _(CH 丄- 2 3 0 0 CH 1 10-47 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH N〆 1 | 10 - 48 Η 3-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 10-49 Η 3-Mor(4)-Ph H Me •(CH 丄一 2 3 0 0 CH 1 1 10-50 Η 3-Mor(4)~Ph H Et -CH -2 0 0 CH 訂 I 10~51 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 10-52 Η 4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 10-53 Η 4-TioMor (4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 10-54 Η 4-Pipra(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH •1 10 - 55 Η 4-Pipra(1)-Ph H Me -(CH 2 3 0 0 CH 1 I 10-56 Η 4-Pipra(1)-Ph H Et -CH 一 2 0 0 CH 1 1 10-57 Η 4-NO -Ph H Me _CH _ 0 0 CH 1 2 2 I 10 - 58 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 10-59 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 10 - 60 Η 2-C1-4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 10 - 61 Η 2-C卜4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me - (CW 0 0 CH 1 I 10-62 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 10-63 Η 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 I -19X mm 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 A7 B7
10-64 Η … ^2-Cl-4-0H-3, 5-diMe-Ph 6-MeO Me -CH -2 0 0 CH 10-6 5 3-C1 2-C1-4-0H-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-66 2-MeO 2-C1-4-0H-3，5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-67 Η 4-C1-3-0H-2, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-68 Η 3-C1-4-NH -Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 10-69 Η 3,5-diCl-4-NH -Ph - 2 H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 70 Η 4-NHMe-3-Π-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 71 Η 3-Cl-4-Pyrd(l)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 72 Η 3-OH-4"Pyrd(i)-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 10-73 Η 3-Cl-6-Me-4-Pyrd(1) - Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 74 Η 2-Me~4-Mor(4)-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-75 Η 2-0H-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 76 Η 2-0H-4-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 77 Η 2-OH-3, 4-diMe-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 10 - 78 Η 3-OH-2-Me_Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-79 Η 3-0H_4-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-80 Η 3-OH-5-Me-Ph H Me -CH 一 2 0 0 CH 10-81 Η 3-OH-6-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-82 Η 3-OH-2,4-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-83 Η 4-OH-2-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 84 Η 4-0H-3-Me-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-85 Η 4-0H-3-iMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 10-86 Η 4-0H-3-Me-Ph 6-C1 Me ~CH -2 0 0 CH 10-87 Η 4-0H-2-tBu-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-88 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10 - 89 Η 4-0H-2,3-diMe-Ph H Me -CH - 0 s CH (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -192- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29M>f ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ ί ) 1 1 I 10-90 Η 4~0Η~2,3-diMe-Ph H Me - (ch2)3- s 0 CH 1 1 I 10-91 Η 4-0Η-2,3-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 1 10-92 Η 4-0Η-2,5-diMe-Ph H Me -CH - f% 0 0 CH 請 先1 10-93 Η 4-0Η-3，5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 閱i 10 - 94 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 N 背1 面 I 冬 10-95 Η 4~0H~3,5~diMe_Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 10 - 96 Η 4-0Η~3,5-diMe-Ph H Me -CH -〇 s 0 CH 事1 項 1 10-97 Η 4~0H~3, 5~diMe*-Ph H Me 2 2 0 0 CH 1· If 頁1 10-98 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 10-99 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Et -CH ~ 2 0 s CH I I 10-100 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H sBu -CH -2 0 0 CH 1 1 I 10-101 Η 4-0H-3,5-diMe-Ph H Ph 一CH隹 2 0 0 CH 1 | 10-102 Η 3,5-diEt-4-OH-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 訂 1 10-103 Η 3 -1B u - 4 - 0 H ·* 5 - M e - P h H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 10-104 Η 3 - tBu-KDH-S-Me - Ph H Me -ch2- 0 s CH 1 I 10-105 Η 4-0H-3,5-diPr-Ph H Me 一CH -2 0 0 CH 1 1 10-106 Η 4-0H-3,5-diiPr-Ph H Me -CH -2 0 0 CH •1 10-107 Η 3, 5-ditBu-4-OH-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 10-108 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 0 N 1 I 10-109 Η 3, 5-ditBu-4-0H-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 I 10-110 Η 3,5-ditBu-4~0H-Ph H Me -CH -2 s s CH 1 1 10-111 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph H Me -(CH )- 0 s CH 1 2 2 I 10-112 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Me -(ch2)3- 0 s CH 1 1 10-113 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -CH -2 0 0 CH 1 I 10-114 Η 3,5-ditBu-4-0H-Ph H Et -CH -2 0 s CH 1 1 I 10-115 Η 3,5-ditBu-4-OH-Ph 6-C1 Me -CH -2 0 s CH 1 1 -193- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公i ) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ιβ) 1 1 I 10-116 Η 4-0Η-2,3,5-triMe-Ph H H _CH -2 0 s CH 1 1 I 10-117 Η 4-ΟΗ-2, 3, 5-triMe-Ph H Me _CH -2 0 0 CH 1 1 10-118 Η 4-0Η-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH - 0 0 N 請 1 1 2 先 1 10-119 Η 4-OH-2,3,5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 閲 讀 1 10-120 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me - (ch2)2- 0 0 CH 背 面 1 I 冬 1 I 10-121 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me - (ch2)3- 0 0 CH Ϊ 1 I 10-122 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Et -CH - o 0 0 CH Ψ 項 1 I 再J 1 10-123 Η 4-OH-2, 3,5-triMe-Ph H Et -CH ·* 2 0 s CH 寫 % 10-124 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H iPr -CH -2 0 0 CH 頁 1 10-125 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 1 | 10-126 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Bz -CH ~ 2 0 0 CH 1 1 10-127 Η 4-0H-2,3,5-triMe-Ph 6-C1 Me - CH2- 0 0 CH 1 1 10-128 2-C1 4-0H-2,3,5-triMe-Ph H Me - CH， 0 0 CH 訂 I 10-129 2-MeO 4-0H-2, 3, 5-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 10-130 Η 4-0H-2, 3,6-triMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 10-131 Η 4-OH-2, 3, 5, 6-tetraMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 1 1 10-132 Η 4-0H-3, 5-diiMeO-Ph H Me ~CH 一 2 0 0 CH f ii 10-133 Η 3-NH -4-Me-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 10-134 Η 4-NH ·2,3-diMe-Ph 2 ’ H Me -CH -2 0 0 CH 1 I 10-135 Η 4-NH -2, 6-di.Me-Ph 2 H Me 一CH -2 0 0 CH 1 I 10-136 Η 4-NH -3, 5-diMe-Ph H H -CH - 0 0 CH 1 I 2 2 1 10-137 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H Me -CH - 0 0 CH 1 2 1 2 1 10-138 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph 2 H Me -CH -2 0 0 N 1 10-139 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 s CH 1 1 10-140 Η 4-NH -3,5-diMe-Ph H Me -(ch2)2 -0 0 l CH 1 I 10-141 Η 4-NH2-3,5-diMe-Ph H Et - cv 0 0 CH 1 1 I -194- 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) 規格（210X 297公f ) 475931 A7 B7 五、發明説明（、〇 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
10-142 Η *^4-ΝΗ2-3,5-diMe-Ph H Et -CH -2 0 s CH 10-143 Η 4-ΝΗ2-3, 5-diMe-Ph H Ph -CH -2 0 0 CH 10-144 Η 4-NH2-3f 5-diMe-Ph H Bz -CH -2 0 0 CH 10-145 Η 4~NHMe~3, 5~diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-146 Η 4-NHAc-3, 5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-147 Η 4-N〇2-3,5-diMe-Ph H Me -CH -2 0 0 CH 10-148 Η 4-NO -3,5-diMe-Ph 2 H Me _CH -2 0 s CH 10-149 Η Pyr⑵ H Me 一CH -2 0 0 CH 10-150 Η Pyr⑵ H Me ~CH -2 0 0 N 10-151 Η Pyr⑵ H Me -CH -2 0 s CH 10-152 Η Pyr⑵ H Me -(ch2)2 - 0 0 CH 10-153 Η Pyr⑵ H Me -(ch2)3- 0 0 CH 10-154 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 0 CH 10-155 Η Pyr⑵ H Et -CH -2 0 s CH 10-156 Η Pyr⑵ H Ph -CH -2 0 0 CH 10-157 Η Pyr (2) 6-C1 Me -CH -2 0 0 CH 10-158 Η 5-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 10-159 Η 6-Cl-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 10-160 Η 6-Me〇-Pyr(2) H Me -CH 一 2 0 0 CH 10-161 Η 3-NH2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 10-162 Η 5-NH2-Pyr (2) H Me -CH -2 0 0 CH 10-163 Η 3-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 10-164 Η 5-N〇2-Pyr(2) H Me -CH -2 0 0 CH 10-165 3 - MeO 5-NH2-6-Cl-Pyr(2) 6 -MeO Et -（CH )- 2 4 s s CH 10-166 Η Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 10-167 Η Pyr⑶ H Me -CH -2 0 0 N (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •195· 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇Χ297^¥ ) 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明
10-168 Η 一 Py7 ⑶ H Me -CH -2 0 s CH 10-169 Η Pyr(3) H Me -(CH 丄一 2 3 0 0 CH 10-170 Η Pyr(3) H Et -CH -2 0 0 CH io-m Η Pyr(3) H Et -CH -2 0 s CH 10-172 Η Pyr(3) H Pn -(ch2)3- 0 0 CH 10-173 Η Pyr(3) H Ph -CH -2 0 0 CH 10-174 Η Pyr⑶ H Ph -CH _ 2 0 s CH 10-175 2-C1 Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 10-176 Η 6-MeO-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 10-177 Η 6-MeO-Pyr (3) H Me -CH -2 0 s CH 10-178 Η 6-MeO-Pyr(3) H Me - (ch2)3 - 0 0 CH 10-179 Η 6-iPrO-Pyr(3) H Me 一CH -2 0 0 CH 10-180 Η 6-MeO~5-Me-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 10-181 Η 2-N〇2-6-Me-Pyr(3) H Me -CH -2 0 0 CH 10-182 Η Pyr (4) H Me -CH -2 0 0 CH 10-183 Η Pyr (4) H Me -CH -2 0 0 N 10-184 Η Pyr⑷ H Me -CH -2 0 s CH 10-185 Η Pyr⑷ H Me 一CH -2 s s CH 10-186 Η Pyr⑷ H Me 一（CH 丄一 2 2 0 0 CH 10-187 Η Pyr (4) H Et 一CH -2 0 0 CH 10-188 Η Pyr(4) H Et -CH -2 0 s CH 10-189 Η Pyr (4) H Ph -CH -2 0 0 CH 10-190 Η Pyr(4) H Bz -CH -2 0 s CH 10-191 3-C1 Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 10-192 Η 2-Me-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH 10-193 Η 2, 6-diMe-Pyr(4) H Me -CH -2 0 0 CH -196- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規枱（210X297^$ ) (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 A7 B7 五、發明説明（（％) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
10-194 Η *2, 6-diMe-Pyr (4) Η Me -CH -2 0 S CH 10-195 Η 3,6-diMe-Pyr(4) Η Me -CH -2 0 0 CH 10-196 Η 2~Me〇-Pyr(4) Η Me -CH -2 0 0 CH 10-197 Η 4-Imid(I)~Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-198 Η 4-Tz-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-199 Η 4-Ada ⑴-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-200 Η 4-CN-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-201 Η 4-Bz-3-OH-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-202 Η pentaF-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-203 Η 4-NHCOPh-Ph Η Me -GH -2 0 0 CH 10-204 Η 4-NHC0(3~Cl-Ph)-Ph Η Me -CH ~ 2 0 0 CH 10-205 Η 4-NHC0(2,4-diF-Ph)-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-206 Η 4-NHC0(4-0H-3, 5-ditBu-Ph)-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-207 Η 4-NHC0Np(l)-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-208 Η 4-NHC0(3~Cl-Bz)-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-209 Η 4-NHC0cPn-Ph Η Me -ch2- 0 0 CH 10-210 Η 4-NHC0cHx-Ph Η Me -CH · 2 0 0 CH 10-211 Η 4-NHC0Pyr(3)-Ph Η Me -CH ~ 2 0 0 CH 10-212 Η 4-NHC0Pyr(4)-Ph Η Me -CH 一 2 0 0 CH 10-213 Η 4-NHHx-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 10-214 Η 4-NH(Ac)Hx-Ph Η Me -CH -2 0 0 CH 又、 上述 表 1-表10中、宜、 化合物番号1-2、 卜3、卜6、卜7、卜8 ,1 -10、HI、1-13、1 -18、 卜25、 1-4K 1 -42、 卜43、卜48、卜51、卜60、卜 68、 1 -6 9、1 - 70、卜71、 1-72、 1-77 1-80, 1 -86、 1-89、卜90、卜94、 1-97、卜 104 、1-127 ,1-128 , 1-129 X 197- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)Λ4規格（210X297公f) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475931 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明) 卜200 、卜201 、 1-206 、 181 、 1-182 、 1-130 、 1-142 . 1-156、 1-168 、 1~185 % 1-208 , 1-241 , 1-251 . 1-269 , 1-292 , 卜302、 1-330 , 1-354 、 1-369 、 1-433 、 1-465、 1-487 x 1-506 , 1-522 , 1_561、 1-578 , 1-599 , 1-613 , 1-638 , 卜647、 卜669 、 1-131 、 1-143 、 卜 157、 1-169 、 1-186 , 1-213 . 1-242 , 1-253 , 1-282 、 1-293 、 卜303、 1-331 、 1 -357、 1-370 、 1-438 、 1 -468、 1-488 , 1-507 , 1-523 、 1-565 , 卜579、 1-600 x 1-624 , 1-639 . 卜650、 1-670 , 1-132 、 1-144 , 1-159、 1-170、 1-191 、 1-214 、 1-243 , 1-256 、 1-284 、 1-294 、 1-304 , 1-332 , 1-358 、 1-371 、 1-439 、 1-469 、 1-489 、 卜508、 1-528 , 1-566 、 1-590 , 1-601 , 1-627 , 1-640 、 1-651 , 1-671 , 1-133 , 1-148 、 1-160 , 1-171 , 1-193 、 1-215 , 1-244 , 1-257 , 1 -285、 1-295 , 1-305 , 1-333 , 1-359 、 1-375 、 1-440 , 1-470 , 1-497 、 1-513、 1-538 , 1-567 、 1-592 , 1-602 , 卜 631、 1-641 , 1-652、 1-690 , 1-134 N 1-149 、 1-161 、 1-172 、 1-195 、 1-216 , 1-245 , 1-258 , 1-286 , 1-296 、 1-307 , 1-335 、 1-362 , 1-378 、 1-441 , 1-476 , 1-499 , 1 - 514、 1-540 N 1 -569、 1-593 , 1-603 , 1-633 , 1-642 , 1-653 , 1-692 , ^198^ 1-135 、 1-150 、 1-162 、 1-175 、 1-199 , 1 -221、 1-246 N 1-259 、 1-287 , 1-297 、 卜309、 1-339 、 1 -363、 1-408 , 1-442 、 1-481 、 1-501 , 1-515 、 1-541 . 1-572 、 1-594 、 1-607 、 1-634 、 1_643、 1-660 , 卜693 、 1-136、 1-153 、 1-163 、 1-223 、 1-248 , 1-260 、 1-288 、 1 -298、 1-312 、 1-342 > 1-366 , 1-421 、 1-447 、 1-482 、 1-502 、 1-519 , 1-543 、 1 - 5 7 4、 1-595 、 1-608 . 1-635 , 1-644 , 1-661 , 1-696 , 1-137 1-154 , 1-164 、 1-230 . 1-249 N 1 -264、 1 -289、 1-299 , 1 -325、 1-344 、 1 -367、 1-429 、 1-458 、 1-483 、 1-503 、 1-520 、 1-544 、 1-575 、 1-597 x 卜609、 1-636 、 1-645 、 1 -666、 1-697 x 1-141 . 1-155 . 1-165 、 1-184 , 1-236 、 1-250 . 1-267 Λ 1-290 、 1-300 、 1-329 . 1-351 、 1-368 、 1-430 、 1-463 X 1-486 , 1-504 、 1-521 . 1-560 、 卜577、 1-598 、 1-610 、 1-637 ' 1-646 、 1-668 、 1-698 、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（〇灿）/\4規格（210'乂297公漦） 475931 A7 B7 五、發明説明（fM) 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 卜705、卜706厂卜7〇7、 1-708 , 1 -710、 1-711 、 1-713 、 1-715 , 1-722 x 1-723 , 1-724 . 1-727 、 1-728 , 1 -729、 1-738 、 1-739 x 1-740 , 卜 741、 卜742 、卜743 、 1-747 x 1-748 , 1-749 , 1-757 、 1-758 . 1-759 , 1 -764、 1-765 , 1-767 , 1-773 , 1-777 , 1-779 , i-786 、 1-796 , 1-800 , 1-808 , 卜809 、卜812 、 1-814 , 1-820 , 1-821 , 1-822 , 1-823 、 卜824、 1-829 、 1-830 、 1-831 、 1-832 、 1-839 , 1-840 , 1-841 , 1-846 , 1-859 , 1-877 , 1-878 , 1-879 , 1-881 、 1-883 , 1-888 , 1-895 , 卜897、 1-907 N 1-909 、 1-910 , 1-911 , 1-912、 1-913 , 1-916 , 1 -917、 1-920 , 1-922 , 1-925 、 卜926 、卜927 、 1-930 , 1-932 , 1-937 N 1-938 N 1-939 , 1-940 、 1-941 . 1-946 . 1-948 , 1-954 , 1-956 , 1-957 , 1-958 N 1-979 , 卜984、 1-988 . 1 -989、卜994、 1-998 , 1-1001、 卜1006、 1-1010、 卜1018、 1 -1019、 1-1020、 卜 1021、卜 1026、 1-1028、 卜1030、 1-1110、 卜 1111、 卜 1112、 1-1115、 卜1126、 卜 1127、卜 1128、 卜1154、 卜1182、 卜1183、 卜1184、 卜1185、 1-1210, 1-1211' 卜 1212、卜 1213、 卜1230、 1-1234、 1-1235、 1-1236、 卜1237、 1-1242、 1-1248、 1-1249、 1-1256、 1-1263、 卜1264、 1-1265、 1-1269、 1-1270、 1-1271、 卜 1277、 1 -1285、1-1286、 1-1287、 卜1292、 1-1293、 1-1294、 卜1298、 卜 1299、 卜 1305、 卜 1306、卜 1307、 卜1311、 卜1312、 1-1313, 卜1318、 卜1319、 卜1320、 1-1327、 2_18、2-19、2-20、2-21、 2-22、 2-55、 2-56 丨、2-57、 2-58、 2-59、 2-60' 2-76、 2-77、 2-78、 2-81 、2-83, 2-86、 2-87、 2-88 、2-94、 2-95、 2-96、 2-99、 2-105 2-115 、 2-116 、 2-117 、 2-119 、 2- 121、 2-122 , 2-123 、 2-127、 2-134 、 2-135 、 2-153 、 2-154 、 2-155 、 2-173 、 2-185 、 2-186 、 2-187 、 2-205 、 2-206 、 2-218 、 2-219 、 2-229 , 2_230 、 2-231 、 2-232 、 2-233 , 2-234 、 2-262 、 2-263 、 2-264 、 2-265 、 2-266 、 2-267 、 2-270 、 2-286 , 2-292 、 2-296 、 2-297 、 2-298 、 2-299 、 2-300 、 2-325 、 2-326 、 2-334 、 2-335 、 2-339 、 2-340 、 2-341 、 2-342 、 2-378 , 2-379 、 2-380 、 2-381 、 2-384 、 2-385 、 2-406 、 2-430 、 2-431 、 2-432 、 2-433 、 2-513 、 2-534 , 2-541 、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 199-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21〇X29W>t ) 475931 B7 五、發明説明 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2-545 2-547 、 2-548 2-549 2-552 ,2-553 , 3- 1、 3-2 x 3-3 、3-4、 3-6、 3-10、 3-19、 3-20、 3-21、 3-22、 3-53、 3-54、 3-55、 3-56、 3-57 、3-58、 3 - 5 9、 3-60、 3-69、 3-76、 3 - 78、 3- •81、3-83、3-86、 3-87、 3-88、 3-94' 3-95、 3-96、 3-105 、 3-106 、 3-107 、 3-115 、 3-116 、 3-117 、 3-119、 3-120 % 3-127 3-134 X 3-136 > 3-137 、3-142 、 3-148 、3-149 > 3-153 、 3-154 3-155 3-156 \ 3-184 \ 3-188 、3- 189、 3-205 、3-206 、 3-218 、 3-219 \ 3-229 % 3-230 \ 3-231 \ 3-232 、3-234 、 3-239 、3-241 > 3-248 、 3-250 % 3-263 3-264 3-265 % 3-266 、3-267 、 3-272 、3-275 、 3-276 . 3-296 3-297 3-298 3-299 \ 3-306 ,3-326 , 3-334 ,3-335 \ 3-338 . 3-339 、 3-340 3-341 \ 3-342 3-344 、3-349 、 3-351 、3-378 X 3-379 、 3-380 、 3-381 3-383 \ 3-385 3-388 、3-406 、 3-408 、3-430 \ 3-431 、 3-432 3-433 3-521 \ 3-522 3-530 、3-531 、 3-532 、3-534 > 3-540 、 3-541 \ 3-542 3-545 3-547 、 3-552 、3-553 、 4 -11、 4-13、 4-24 k 4-25. 4-32, 4- -38、 4- 44, 4-49、 4 - 59、 4-60、 4- 62、4_6 3、 4-6 6、 4-87、 4- 90、 4-105 4-118 \ 4-120 、 4-121 4-131 、 4-132 、4-133 、 4-134 、4-135 > 4-145 、 4-146 % 4-147 \ 4-159 4-166 \ 4-167 、4-168 、 4-180 、4-181 、 4-182 、 4-200 \ 4-201 \ 4-202 \ 4-238 \ 4-239 、4-243 、 4-245 、4-247 4-252 、 5-11、 5-13、 5-24、 5-25、 5-32、 5-33、 5-35、 5-39、 5 - 44、 5-45、 5-49、 5-50、 5-51, 5-59、 5-60、 5-62、 5_6 3、 5-65、 5-66、 5-71、 5 - 77、 5-78、 5-79、 5-80、 5-105 5-112 \ 5-118 、 5-119 5-120 、5 - 12 2、 5-131 ,5-132 \ 5-133 、 5-134 5-135 5-137 5-145 5-146 、5- 147、 5-148 、5-159 \ 5-163、 5-166 \ 5-167 5-168 \ 5-170 5-171 、5-180 、 5-181 ,5-182 \ 5-183、 5-192 、 5-200 % 5-201 5-202 5-236 、5-238 、 5-242 、5-245 、 5-247 、 5-252 5-253 \ 6-7、 6 -8 X 6-9 、6-26、 6-45、 6 -47、6 -48、6-58、 6-59. 6 60、 6-67、 6-82、 6-93、 6 -107、 6-108 、 6-109、6-116、 6-117 、 6-134 、 6 149、 6-166 、 6-199 、 6-200 、 6-208 % 7-1 、 7-2 、卜3 、7-4、 7-11、7-13 200, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公f ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475931 經滴部中央標準局員工消費合作社印製 kl B7 五、發明説明（（乃） 7-24、 7-25、 7-32τ 7-38、 7-44、 7-49、 7,59、 7-60、 7-62、 7-63, 7-66、 7-87、 7 - 90、 7-105 、7-118 、7-120 、 7-121 ,7-131 、7-132 、 7-133 ,7-134 、7- 135、 7-145 、7-146 、7-147 、 7-159 、7-166 、7-167、 7-168 、7-180 、7- 181、 7-182 、7-200 、7-201 、 7-202 、7-236 ,7-238 χ 7-239 、7 ,241 、 242、 7-243 、7-244 、7-245 、 7-247 、7-248 、7-249 、 7-250 、7-251 、7- 252 、 7-253 、8-7、 8-9、8- 19、8-26 、8-3 1、 8-34、 8-38 、8-45、 8-47、； 8-48、 8-51、 8-58、 8-67、 8麵82、 8-93、 8-95、 8-96、 8-105 、 8·106 、 8-107 、 8-108 、 8-109 、8-117 、 8-118 、8-119、 8-130 、 8-137 ,8-138 > 8-139 、 8-149 , 8-150 、8-151 、 8-166 、8-167 、 8-168 、 8-199 、8-206 \ 8-213 Ν 9-11、 9- 13、9- -24、 9-32、 9-33、 9-35、 9-39、 9-44、 9-45, 9-49、 9-50、 9-51、 9-59, 9- 60、 9-62, 9-63、 9-65、 9-66、 9-71 、9-77、 9-78, 9-79, 9- 80, k 9-105 、9-118 、 9-119 、9-120 、 9-122 、9-13 1、 9-132 、 9-133 、9-134 > 9-135 , 9-137 、 9-145 、9-146 、 9-147 、9-148 、 9-159 、 9-163 ,9-166 X 9-167、 9-168 、 9 -170 、9-171 、 9-180 、9-181、 9-182 、 9-183 、9-192 \ 9-200 、 9-201 . 9-202 、9-236 、 9-238 、9-239 、 9-242 、 9-245 、9-247 9-250 、 9-252 、 10-7、 10-8、 10-9、 10-26 、 10-45 、 10-47 、 10-48 、 10-58 、 10-59 、 10-60 、 10-67、10-82、10-93、10-107、10-108、10-109、10-116、10-117、10-133、 10-149、10-166、10 -197、10-200、10-203、10-211 及〗0-213化合物、 尤宜 化合物番號卜69、卜70、卜72、卜131、卜132、卜136、卜137、卜142、卜1 49 . 1-150 、 1 -153、 1-154 、 1-155 、 1-157 、 1-160、 1 - 16 1、 1-164 . 1-1 58、 1-169 、 1 - 171、 1-172 , 1-184 、 1 -185、 1-193 、 1-199 、 1-200 , 1-2 01、 1_214 、 1-215 , 1-216 , 1-221 , 1-241 、 1 - 2 4 2、 1-243 、 1-246 , 1-2 57、 1-258 . 1-259 , 1-284 、 1-285 , 1-286 , 1-290 , 1-292 . 1-302 、 1-3 29、 1-330 , 1-357 、 1-368 , 1-369 , 1-370 、 1-371 、 1-375 、 1-378 , 1-4 -201 本紙張尺度適用中國國家標準（〇奶）/\4規桔（210'乂297公§) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931
A
7 B 五、發明説明（w) 08、 卜476、 卜481 、卜486 、 1-501 , 卜502、 1-503 , 1-506 , 1-513 、 1 -5 14、 1 - 515、 1-520 、卜521 、 1-522 , 1 -523、 1 -560、 1-577 、 1-593 % 1-5 94 . 1-595 , 1-603 , 1-607 x 1-609 , 1-633 , 1-634 , i-640 、 1-650 、 1-6 51、 1-652 , 1-653 、 1-660 、 1-708 % 卜727、 卜729、 1-739 , 1-740 , 1-7 41、 1-742 , 卜747 、卜757 、 1-759 , 卜808、 1-821 、 1-822 、 1-823 、 1-8 24、 1 -831、 卜877 、 1-878 、 1-879 、 卜938、 1-939 , 卜940、 1-1126、 1-1 182、 卜1210、 1M211、H212、 卜1234、 卜 1235、 卜1236、 卜 1237、 1-1242, 1-1 248、 卜1263、 卜1269、卜 1270、 卜 1271、 卜 1277、 卜1285、 卜 1292、 卜1298、 1-1 305、 卜 1306、 1-1307、卜 1311、 1-1312、 1-1313、 1-1318, 2-19、2-76、2-115 、 (謂先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) i裝· 2-121 、 2-153 、 2-185 、 2-205 、 2-229 、 2-233 、 2-264 、 2-266 、 2-267 、 2-296 、 2-298 、 2-339 、 2-378 、 2-545 、 2-547 、 3-94、 3-115 、 3-153 、 3-
、1T 229 、 3-231 、 3-263 、 3-266 、 3-267 、 3-298 、 3-339 、 3-340 、 3-341 、 3- 342、3-430、3-432、3-530、5-11、5-44、5-78、5-118、5-133、5-135.、 5-145、5-146、5-147、5-166、5-180、5-236、5-245、9- 11、9-44、9-78、 9-118、9-133、9-135、9-145、9-147、9-180、9-238 及 9-239 化合物 尤宜 化合物1- 7 0 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 _羥苯氧基）-1 -甲基-1 Η -苯 駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二酮 化合物1-131: 5- {4-〔 1-甲基-6-(4 -三氟甲基苯氧基） - 1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}睹唑啶-2, 4 -二酮 化合物1 - 1 3 2 : 5 - { 4 -〔 1 -甲基- 6 - ( 4 -甲氧苯氣基）-1 Η -苯駢眯- 2 -基甲氧基〕苄基}喀唑啶-2，4 -二酮 化合物1 - 1 3 6 : 5 - { 4 - [ 1 -甲基-6 - ( 4 -甲硫苯氧基）-1 Η - -2 Q 2 - 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 經浐部中呔i?碑^:]<5消費合：^;^卬¥ A7 B7五、發明説明（) 苯駢B米唑-2 -基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二_ 化合物1-142 : 5- { 4-〔 6-(4 -胺苯氧基）-1*甲基-1H-苯 駢眯唑- 2 -基甲氧基〕苄基）瞎唑啶-2，4 -二酮 化合物1-153: 5-{4-〔6~(3 -二甲胺基苯氧基）-1-甲基 - 1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二酮 化合物1 - 1 6 4 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 -乙醯胺基苯氣基）-1 -甲基 - 1 Η _苯駢眯唑-2 _基甲氧基〕苄基}瞎睡啶-2，4 -二酮 化合物卜1 6 9 : 5 - { 4 -〔 1 -甲基-6 - ( 4 -苯基苯氧基）-1 Η -苯駢眯_ - 2 -基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二國 化合物1 - 1 7 1 : 5 - { 4 _〔 6 - ( 4 ’ -羥基聯苯基-4 -基氧基） - 1 -甲基_ 1 Η -苯駢眯D坐-2 -基甲氧基〕苄基}»#唑啶- 2， 4-二國 化合物卜1 8 4 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 -苄基苯氧基）_ 1 -甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}睹唑啶-2，4 -二圈 化合物1- 1 9 9 : 5 - { 4 - ( 6 -〔 2 -(吡咯啶-1 -基）苯氧基〕 -卜甲基-1 Η -苯駢眯睡-2 -基甲氧基〕苄基）Β塞唑啶-2， 4 -二酬 化合物1- 2 4 1 : 5 - ( 4 - ( 6 -〔 2 -哌啶-1 -基）苯氧基〕-卜 甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 _基甲氧基〕苄基} ϋ塞唑啶-2，4 -二 酬 化合物1 - 2 8 4 : 5 - { 4 - ( 6 -〔 2 -(嗎啉-4 -基）苯氧基）- 1 -甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二 m 化合檢1 - 2 9 2 : 5 - { 4 _〔 1 -甲基-6 -〔 3 -(嗎啉-4 -基）苯 - 2 0 3 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 i裝·
、1T -1¾ 本紙張尺度適力]屮國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（>Ρ>) 氧基〕-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}睹唑啶-2，4 -二酮 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 化合物〗-3 6 8 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 2 -氯-4 -羥基-3，5 -二甲基苯 氧基）-卜甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基]苄基}睹唑 啶- 2，4 -二酮 化合物1 - 4 8 1 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 -羥基-2 -甲苯氧基）-卜甲基 - 1 Η _苯駢眯唑-2 -基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二顚 化合物1 - 4 8 6 : 5 - { 4 -〔 6 - (4-羥基-3-甲苯氯基）-卜甲基 _] Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}嗦Β坐啶-2，4 -二酮 化合物卜5 1 3 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 _羥基-2，5 -二甲基苯氧基） -卜甲基-1 Η _苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}瞎唑啶- 2， 4-二酮 化合物卜5 2 0 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 -羥基-3，5 -二甲基苯氧基） - 1 -甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}瞎唑啶- 2， 4 -二酮 化合物1-593: 5- {4-〔6-(3, 5 -二-第三丁基-4-羥基苯 氧基）-1 -甲基_ 1 Η -苯駢眯唑~ 2 -基甲氧基〕苄基}睹唑 啶-2，4 _二酮 化合物1 - 5 9 5 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 3，5 -二-第三丁基-4 -羥基苯 硫基）-卜甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}卩塞唑 啶-2，4 -二酮 化合物1 - 6 5 0 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 _羥基-2，3，5 -三甲基苯氧 基）-卜甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}睹唑啶 - 2，4-二酮 - 2 0 4 - 本紙張尺度適W中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（ 化合物1-651: 5- {4-〔 5-(4 -羥基-2, 3, 三甲基苯氣 基卜3 _甲基-3 Η -眯唑駢〔4 5 5 - b〕毗啶-2 -基甲氧基]苄 基}瞎唑啶-2，4 -二麵 化合物卜739: 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 -胺基-3 , 5 -二甲基苯氧基） -卜甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}睹唑啶- 2， 4-二酮 化合物1 - 8 0 8 : 5 - ί 4 -〔 6 - ( 4 -乙醯胺基-3，5 -二甲基苯 氧基）-卜甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}睹唑 啶-2，4-二酮 化合物1 - 8 2 1 : 5 - { 4 -〔 6 -(批啶- 2 -基氧基）-卜甲基- 1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氣基〕苄基}睹唑啶-2，4 -二酮 化合物1 - 8 2 3 : 5 - { 4 -〔 1 -甲基-6 -(批啶- 2 -基硫基）- 1 Η -苯駢眯唑_ 2 -基甲氧基〕苄基} Β塞唑啶-2，4 _二酮 化合物 1 - 9 3 8 : 5 - { 4 -〔 1 -甲基-6 - (Btfc 啶 _ 3 -基氧基）-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基} Β富唑啶-2 , 4 -二酮 化合物1 - 1 1 2 6 : 5 - { 4 - ( 6 -〔 4 -(眯唑-卜基）苯氧基〕-1 -甲基-1 Η -苯駢II米唑-2 -基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二 酮 化合物1 ~ 1 1 8 2 : 5 - { 4 - ( 6 -〔 4 -(卜金剛烷基）苯氣基〕 -卜甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2， 4 -二酮 化合物1 _ 1 2 1 0 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 -氡基苯氧基）-1 -甲基-1 Η -苯駢眯_ - 2-基甲氧基〕苄基}睹唑啶-2, 4_二酮 化合物1- 1 2 3 4 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 2，5 -第三丁基-4 -羥基苯氣 - 2 0 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
、1T 475931 A7 B7 五、發明説明（ 基）- 1 -甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氣基〕苄基}瞎唑啶 - 2，4 -二酬 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 化合物1 _ 1 2 3 5 5 -〔 4 - ( 6 -五氟苯氧基）-1 -甲基-1 Η -苯 駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}嗦唑啶-2，4 -二酮 化合物1-1248: 5- { 4-〔 6-(4 -苄醯胺基苯氧基）-1-甲 基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二酬 化合物1 - 1 2 6 3 : 5 -〔 4 - { 6 -〔 4 - ( 2，4 -二氟苄醯胺基）苯 氧基〕-卜甲基-1Η-苯駢眯唑-2_基甲氧基〕苄基}瞎唑 啶-2，4-二酮 化合物1 - ] 2 9 2 ♦· 5 _ { 4 _〔 6 - ( 4 -環戊醯胺基苯氧基）-1 -甲基-】Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二酮 化合敉1- 1 3 G 5 ♦♦ 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 -菸鹼醯胺基苯氧基）-1 -甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 _基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二 酮，及 化合物1 - 1 3 5 : 5 - { 4 -〔 6 - ( 3，6 -二-第三丁基- 4 -羥基苯 硫基）-1 -甲基-ί Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕亞苄基}瞎 唑啶-2，4 -二酮 本發明之式（I )化合物易由下列方法製造 第A2製程
Rla—A-OH (V，）
一 206 (VI)
本紙張尺度適州中國國家標率（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（ 式中R1 ，R2，Α及Β同前，Ria除包括R1之定義内 之胺基及/或羥基為可被保護之胺基及/或羥基之外， 也包括與R. 1之定義一樣之基，R 2a除包括R 2之定義内 之胺基及/或羥基為可被保護之胺基及/或羥基之外， 也包括與R2之定義一樣之基，1^#為
〇 (IV-2a) (IV-la) (上記式中，R R化為
R8
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 為三氟甲基
經浐部中呔打卑/-Jlh/NJ·消贽合竹ii卬f (IV-1) 其中R 151及R ^之定義中「可被保護之胺基」之「保護 基」只要為有機合成化學上使用之胺基之保護基即可而 無特定，可為如前述Ci-7脂族醯基，氯乙醯基，二氯乙 醯基，三氯乙醯基，三氟乙醯基等鹵C2-7烷羰基，甲 氧乙醯基等可被C ^ 6烷氧基取代之C 2 _ 7烷羰基等「脂 族_基」；如前述C7-U芳族醯基，2-溴苄醯基，4-氯 苄醯基等鹵C 7 - u芳族醯基，2，4，6 -三甲苄醯基，4 -甲 苄醯基等被C - 6烷基取代之C 7 ^芳族醯基，如4 -甲氧 苄醯基等有C i - 6烷氧基取代之C 7- u芳族醯基，4 -硝苄 一 2 0 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（“） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 醯基，2 -硝苄醯基等被硝基取代之C 7 -1:L芳族醯基，2 -(甲氧羰基）苄醯基等C2-7烷氧羰基取代之（：芳族醯 基，4_苯基苄醯基等C 8_10芳基取代之C 芳族醯基等 「芳族醯基」；如前述C2-7烷氧羰基，2, 2,2 -三氯乙 氧羰基，2 -三甲基矽烷乙氧羰基等鹵素或三Ci-6烷矽 烷基取代之C 2- 7烷氧羰基等「烷氣羰基」·，如乙烯氧 羰基，芳氧羰基等「烯氧羰基」；如苄氧羰基，4 -甲氧 苄氧羰基，3,4-二甲氯芣氧羰基，2-硝苄氧羰基，4-苄 氧羰基等「可有1〜2個C i - 6烷氧基或硝基取代芳璟之芳 烷氯羰基」；三甲基矽烷基，三乙基矽烷基，異丙基二 甲基矽烷基，第三丁基二甲基矽烷基，甲基二異丙基矽 烷基，甲基二第三丁基矽烷基，三異丙基矽烷基等三 C 1 s烷基矽烷基，二苯基甲基矽烷基，二苯基丁基矽 烷基，二苯基異丙基矽烷基，苯基二異丙基矽烷基等有 迄自芳基及C i - 6、烷基之基3取代之矽烷基等「矽烷基」 ;如苄基，苯乙基，3 -苯丙基，α-萘甲基，召-萘甲基 ，二苯甲基，三苯甲基，α -萘基二苯甲基，9-憩甲基等 有1〜3個芳基取代之C i - 6烷基，4 -甲苄基，2，4，6 -三甲 苄基，3，4，5 -三甲苄基，4 -甲氧苄基，4 -甲氧苯基二苯 甲基，2 -硝苄基，4 -硝苄基，4 -氯苄基，4 -溴苄基，4 -氰苄基，4 -氰苄基二苯甲基，雙（2 -硝苯基）甲基，向日 葵等有C i - 6烷基，C i - 6烷氧基，硝基，鹵素，氰基取 代芳環之有1〜3個芳基取代之C i - 6烷基等「芳烷基」； 或如N，N -二甲胺亞甲基，亞芣基，4 -甲氧亞苄基，4 -硝 - 2 0 8 -本紙張尺度速州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（-"幻 部 屮 -λ 卑 消 f： Aii 卬 亞苄基，亞柳基，5 -氯亞柳基，二苯_亞甲基，（5 -氯-2 -羥苯基）苯亞甲基等「形成許夫鹼之取代亞甲基」；宜 C 7脂族醯基，C 7-U芳族醯基或C 2-7烷氧羰基，尤 宜C 烷氧羰基，最好為第三丁氧羰基。 上述Rla及R2a中「可被保護羥基」之「保護基」只要 為有機合成化學上所用之羥基保護基即無特定，可如前 逑c i - 7脂族醯基，丁二醯基，戊二醯基，己二醯基等 有羧基取代之C 2-7烷羰基，氯乙醯基，二氯乙醯基， 三氯乙醯基，三氟乙醯基等鹵C 2 - 7烷羰基，甲氧乙醯 基等C 烷氧基取代之C 2_7烷羰基等「脂族醯基」； 如前述c U芳族醯基，2-溴苄醯基，4-氯苄醯基等鹵 c 7- U芳族醯基，如2，4，6 -三甲苄醯基，4 -甲苄醯基等 有C ^ 6烷基取代之C 7_u芳族醯基，如4-甲氧苄醯基等 有C ^ e烷氧基取代之C 7_u芳族醯基，如2-羧苄醯基， 3-羧芾_基，4-羧苄醯基等有羧基取代之芳族醯 基，如4 -硝苄醯基，2 -硝苄酿基等有硝基取代之C 7_ u 芳族醯基，2 _(甲氧羰基）苄醯基等有C 2 _ 7烷氧羰基取 代之C 7_ u芳族_基，如4-苯基苄醯基等C 6_10芳基取代 之C 7_:11芳族醯基等「芳族醯基」：如四氫吡喃-2-基， 3 -溴四氫吡喃-2 -基，4 -甲氧基四氫吡喃_ 4 -基，四氫硫 毗喃-2-基，4 -甲氧基四氫硫吡喃-4-基等「四氫吡喃基 或四氬硫毗喃基」；如四氫呋喃-2 -基，四氫硫呋喃-2 -基等「四氫呋喃基或四氫硫呋喃基」；有如三甲基矽烷 基，三乙基矽烷基，異丙基二甲基矽烷基，第三丁基二 - 2 0 9 - (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝- -1¾ 本紙張尺度適州中國國家標率（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931
7 B 五、發明説明（w ) 甲基矽烷基，甲基二異丙基矽烷基，甲基二第三丁基矽 院基，二異丙基砂院基基等二C 1 - 8院基砂院基，有如 二苯基甲基矽烷基，二苯基丁基矽烷基，二苯基異丙基 矽烷基，苯基，二異丙基矽烷基等芳基及Ci-6烷基選 出之基三取代之矽烷基等「矽烷基」；有如甲氣甲基， 1，卜二甲基-甲氧甲基，乙氧甲基，丙氣甲基，異丙 氧甲基，丁氧甲基，第三丁氣甲基等（C i - ,3烷氧基）甲 基，如2 -甲氧乙氧甲基等有C卜6烷氧基取代之（C i s 烷氯基）甲基，如2 , 2，2 -三氯乙氧甲基，雙（2 -氯乙氧 基）甲基等鹵（Ci-6烷氧基）等「烷氧甲基」；如卜乙氧 乙基，1 _ (異丙氧基）乙基等（C丄-6烷氧基）乙基，2，2， 2 -三氯乙基等鹵化乙基等「取代乙基」；如苄基，α -萘甲基，谷-萘甲基，二苯甲基，三苯甲基，α-萘基二 苯甲基，9 -慧甲基等有1〜3個芳基取代之C - 6烷基， 4 -甲苄基，2，4, 6 -三甲苄基，3,4, 5 -三甲苄基，4 -甲氧 苄基，4 -甲氧苯基二苯甲基，2 -硝苄基，4 _硝节基，4 -氯苄基，4 -溴苄基，4 -氰苄基，甲基向日葵基等有C i - 6 烷基，C i - 6烷氧基，鹵素，氰基取代芳環之有1〜3個 芳基取代C i - s烷基等「芳烷基」；如前述C 2_7烷氧羰 基，2,2,2·-三氯乙氧羰基，三甲基矽烷基乙氧羰基等 有鹵素或三C - 6烷基矽烷基取代之C 2 - 7烷氧羰基等「 烷氯羰基」；如乙烯氧羰基，丙烯氣羰基等「烯氧羰基 類」；如苄氧羰基，4 -甲氧苄氧羰基，3，4 -二甲氧苄氣 羰基，2-硝节氧羰基，4-硝苄氣羰基等可有1〜2個（^-6 -2 1 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 -裝·
、1T 475931 A7 B7 五、發明説明（W ) 烷氧基或硝基取代芳璟之「芳烷氣羰基」宜C i - 7脂族 驗基，C 7 - 11芳族酿基，C 2 - 7院氧駿基或（C 1 - 13院氧基） 甲基，尤宜c 7- u芳族醯基或（C i - 6烷氧基）甲基，最好 為苄醯基或甲氧甲基。 A法為化合物（I )中R 3為呈式（I V - 1 )〜（I V - 4 )之化合 物（Ϊ a )之製法。 第A 1製程為式（V I I )化合物之製程，在惰性溶劑中， 有隣類（宜為三丁膦或三苯膦）及偶氮二羧酸化合物（宜 偶氮二羧酸二乙酯或1，1 -偶氮二羧酸二哌啶）之存在下 ，令式（V ’）化合物與式（V I )化合物反應。 上逑反應所用惰性溶劑只要對本反應為惰性則無特定 ，可為如己烷，庚烷，石油英，石油醚等脂族烴；如苯 ，甲苯，二甲苯等族烴；如氯仿，二氯甲烷，1，2 _二氯 乙烷，四氯化碩等鹵化烴；如乙醚，異丙醚，四氫呋喃 ，二Bf烷，二甲氧乙烷，二乙二醇二甲醚等醚；如二甲 基甲醯胺，二甲基乙醯胺，六甲基磷醯三胺等醯胺；或 其混液；尤宜脂族烴，芳族烴，鹵化烴，醚類或這些之 混液，尤宜芳族烴或醚類，最好為甲苯或四氫呋喃。 反應溫度視原料化合物，溶劑等而異，一般為-2 0〜 經浐部中决ii準^U〈_T消贽合竹； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 5 0 °C，宜 0 〜6 0 °C 0 反應時間乃視原料化合物，溶劑，反應溫度等而異， 一般為3 0分〜5日，尤宜5〜7 2小時。 反_終了後，目的化合物（V I I )可依常法從反應混合 ®回收。例如若有不溶物時先濾除後，加水及如乙酸乙 -2 ] 1 - 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（>^) _等不混溶之有機溶劑，分取含目的化合物之有機層而 以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無水硫酸鈉，無水碳酸 氫鈉等乾燥，蒸除溶劑。所得目的化合物必要時可依常 法，如再結晶，再沈澱等有機化合物之分離精製所慣用 之方法適當地配合，應用層析，以適當之溶劑溶出來分 離，精製。 第A2製程為式（la)化合物之製程，在有或無惰性溶劑 之存在下（宜存在下），令化合物（V I I )與酸反應，去除 R s中三苯甲基後，必要時去除R @及R心中胺基及/或 羥基之保護基。 所用酸只要為一般反應當作酸觸媒者則無特定，可為 如鹽酸，氫溴酸，硫酸，過氯酸，磷酸等無機酸；如乙 酸，甲酸，草酸，甲磺酸，對甲苯磺酸，莰磺酸，三氟 乙酸，三氟甲磺酸等有機酸等布連史疊酸；如氯化鋅， 四氯化錫，三氯化硼，三氟化硼，三溴化硼等路易士酸 ;如酸性離子交換樹脂；宜無機酸或有機酸，尤宜鹽酸 ，乙酸或三氟乙酸。 上述前段反應所用惰性溶劑只要為對本反應惰性則無 特定，可為如己烷，庚烷，石油英，石油醚等脂族烴； 如苯，甲苯，二甲苯等芳族烴；如氯仿，二氯甲烷，1， 2 -二氯乙烷，四氯化碳等鹵化烴；如乙酸甲酯，乙酸乙 酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯，碳酸二乙酯等酯；如乙醚， 異丙醚，四氫呋喃，二枵烷，二甲氧乙烷，二乙二醇二 甲醚等醚；如甲醇，乙醇，正丙醇，異丙醇，正丁醇， -212- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 i装· 訂 •1% 475931 A 7 B7 五、發明説明（ 異丁醇，第三丁醇，異戊醇，二乙二醇，甘油，辛醇， (讀先閱讀背面之注意事項再瑣寫本頁) 環己醇，2 -甲氣乙醇等醇；如甲醯胺，二甲基甲醯胺， 二甲基乙醯胺，六甲基磷醯三胺等醯胺；水；或其混液 ，宜醚類，醇類或水，尤宜二鸣烷，四氫呋喃，乙醇或 水。 反應温度乃視原料化合物，所用酸及溶劑而異，一般 為-2 0 °C〜沸點，宜0〜1 0 0 °C。 反應時間乃視原料化合物，所用酸，溶劑，反應溫度 等而異，一般為1 5分〜4 8小時，宜3 0分〜2 0小時。 本製程乃在惰性溶劑中，大氣壓〜加壓下（宜加壓下） 令化合物醯基（V I I )行觸媒還原，去除中三苯甲基後 ，必要時去除β R %中胺基及/或羥基之保護基，得 目的化合物（I a )。 所用觸媒只要為通常觸媒還原所用者則無特定，可如 P d _ C，阮來鎳，鍩-氣化鋁，三苯_ -氧化铑，耙-硫酸賴 ，耙黑，氧化鉑，鉑黑，尤宜P d - C。 所用惰性溶劑只要對本發明為惰性劑無特定，如己烷 ，庚烷，石油英，石油醚等脂族烴；如苯，甲苯，二甲 苯等芳族烴；如氯仿，二氯甲烷，1，2 -二氯乙烷，四氯 化碳等1«化烴；如乙醚，異丙醚，四氫呋喃，二鸣烷， 二甲氧乙烷，二乙二醇二甲醚等醚；如甲醇，乙醇，正 丙醇，異丙醇，正丁醇，異丁基，第三丁醇，異戊醇， 二乙二醇，甘油，辛醇，環己醇，2 -甲氧乙醇等醇；如 甲醯胺，二甲基甲醯胺，二甲基乙醯胺，六甲基磷醯三 -2 1 3 -本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 部 屮 •失 i?. 工 消 1V 印 f丨 A7 B7 五、發明説明（-^) 胺等醯胺；如乙酸，三氟乙酸等有機酸；或其混液；宜 為醚類，醇類或有機酸，尤其醇類。 反應溫度乃視原料化合物，所用觸媒，溶劑等而異， 一般為0〜100°c,尤宜1G〜50°C。 反應時間乃視原料化合物，所用觸媒，溶劑，反應溫 度等而異，一般為3 Q分〜4 8小時，宜1〜2 4小時。 去除胺基及羥基之保護基乃視其種類而異，一般可依 有機合成化學之技術上習知之方法，如T . W · G re e η， (Protective Groups in Organic Synthesis, John Wiley & Sons; J . E . W. McOmis， (Protective Groups i n Organic Chemistry) , Plenum Press之方法施行。 若胺基之保護基為矽烷基時，一般以氟化四丁胺，氫 氟酸，氫氟酸-吡啶，氟化鈣等生成氟陰離子之化合物 處理來除去。 所用溶劑只要不抑制反應則無特定，宜如乙醚，異丙 醚，四氫呋喃，二愕烷，二甲氧乙烷，二乙二醇二甲醚 等_ 〇 反應溫度及反應時間無特定，一般在〇〜5 0 °C實施1 0 〜1 8小時。 若胺基之保護基為形成脂族醯基，芳族醯基，烷氧羰 基或許夫鹼之取代亞甲基時，可在水性溶劑之存在下， 以酸或驗處理來除去。 所用酸只要為通常當作酸而不阻礙反應則無特定，如 氫溴酸，鹽酸，硫酸，過氯酸，磷酸，硝酸等無機酸， -2 14 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（^十） 宜為鹽酸。 所用之鹼只要不影響化合物之其他部分則無特定，宜 為碳酸鋰，磺酸鈉，磺酸鉀等鹼金屬磺酸鹽；如L i Ο Η， NaOH，ΚΟΗ等鹼金屬氫氧化物；如甲醇鋰，甲醇鈉，乙 醇鈉，第三丁醇鉀等金屬烷氧化物；如氨水，濃氨-甲 醇等氨類。 所用溶劑只要一般水解所用者則無特定，如甲醇，乙 醇，正丙醇，異丙醇，正丁醇，異丁醇，第三丁醇，異 丁醇，二乙二醇9甘油，辛醇，環己醇，2 -甲氧乙醇等 醇；如乙醚，異丙醚，四氫呋喃，二鸣烷，二甲氧乙烷 ，二乙二醇二甲醚等醚；水；水與上述有機溶劑之混液 ;宜醚類，尤宜二鸣烷。 反應溫度及時間乃視原料化合物，溶劑及所用酸或鹼 等而異，並無特定，但為抑制副反應，一般在0〜1 5 0 °C 反應1〜1 G小時。 胺基之保護基為芳烷基或芳烷氧羰基時，一般在惰性 溶劑中，與還原劑接觸（宜在觸媒下在常溫還原）來除去 或用氧化劑來除去。 用於觸媒還原之溶劑只要對本反應為惰性則無特定， 可用如己烷，庚烷，石油英，石油醚等脂族烴；如甲苯 ，苯，二甲苯等芳族烴；如乙酸甲酯，乙酸乙酷，乙酸 丙酯，乙酸丁酯，磺酸二乙酯等酯；如乙醚，異丙醚， 四氫呋喃，二B等烷，二甲氧乙烷，二乙二醇二甲醚等醚 ;如甲醇，乙醇，正丙醇，異丙醇，正丁醇，異丁醇， -215- 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (麴先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 裝· -1¾ 475931 A7 B7 經浐部中戎打準T,消於合竹；^印4'J未 五、發明説明 ( ) 1 1 第 ~， 丁 醇 ， 異 戊 醇 9 二 乙 二 醇 9 甘 油 9 辛 醇 環 己 醇 9 1 1 2 - 甲 氧 乙 II 等 醇 如 乙 酸 等 有 {M 機 酸 水 上 述 溶 劑 與 水 1 1 之 混 液 宜 醇 ， 謎 有 機 酸 或 水 尤 宜 醇 或 有 機 酸 〇 請 1 I 所 用 觸 媒 只 要 為 般 用 於 觸 媒 還 原 者 則 frrr Μ 特 定 > 宜 先 閱 1 I 讀 1 I P d -C > 阮 來 鎳 氧 化 鉑 > 鉑 黑 9 姥 •氧化鋁， 三苯膦- 氯 背 1 I 1 化 鍩 ie -硫酸銷。 意 1 I 壓 力 特 特 別 ， 一 般 在 1〜1 0氣壓進行。 項 1 I 再 反 應 溫 度 及 時 間 乃 視 原 料 化 合 物 觸 媒 > 溶 劑 等 而 異 填 W 装 h 本 ， —. 般 在 0〜1 0 0 °c 實 施 5 分 24 小 時 〇 頁 、^〆 1 I 藉 氧 化 來 除 去 所 用 之 溶 m 只 要 不 參 與 本 反 m VL^»\ 則 無 特 定 1 1 宜 為 含 水 有 機 溶 劑 〇 1 I 該 有 機 溶 劑 可 為 如 氯 仿 ， —▲ 氯 甲 烷 > 1， 2- 氯 乙 烷 ， I 1 四 氯 化 m 等 鹵 化 烴 9 如 乙 腈 等 腈 9 如 乙 醚 異 丙 醚 四 1 丁 1 氫 呋 喃 二 m 院 9 二 甲 氧 乙 烷 9 —— 乙 二 醇 二 甲 醚 等 醚 ， 1 I 如 丙 _ 等 酮 如 甲 醯 胺 二 甲 基 甲 醯 胺 二 甲 基 乙 醯 胺 1 1 I 甲 基 磷 醯 三 胺 等 醯 胺 9 及 二 甲 亞 m 等 亞 m ； τγΠΕΙ 環 丁 m 1 5 宜 化 烴 ， 醚 或 亞 m 類 尤 宜 Λ 化 烴 或 亞 m 類 〇 I 所 用 氧 化 劑 α 要 用 於 氧 化 之 化 合 物 則 無 特 定 宜 過 硫 1 1 酸 m ? 過 硫 酸 鈉 ， 硝 酸 銨 硒 (C ；AN )， 2 ，3 -二氯- 5 , 6 - 二 氰 1 I 基 -對 _ ( D D Q ) 〇 1 I 反 辉 溫 度 及 時 間 乃 視 原 料 化 合 物 > 觸 媒 9 溶 劑 等 而 異 1 1 一 般 為 0， 、1 5 0°C 實 施 10分 2 4小 時 〇 1 I 若 胺 基 之 保 護 基 為 烯 氧 羰 基 時 > 一 般 彷 胺 基 之 保 護 基 1 1 為 前 述 脂 族 醯 基 芳 族 醯 基 5 烷 氧 羰 基 或 形 成 許 夫 鹼 之 1 1 -2 ! 1 E 1 - 1 1 1 1 本紙張尺度適州中囤國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明汔明 ( >isr ) 1 1 取 代 亞 甲 基 時 之 去 除 反 應 之 條 件 與 鹼 處 理 來 施 行 〇 1 1 若 為 丙 烯 氧 羰 基 時 ， 尤 苴 ·，、 用 Pd及 三 茉 瞵 或 四 羰 基 鎳 來 1 1 除 去 之 方 法 較 簡 便 且 副 反 應 少 〇 ，^、 請 1 1 若 羥 基 之 保 護 基 為 矽 烷 基 類 時 一 般 以 氟 化 四 丁 銨 閱 I 讀 1 I 氫 氟 酸 ， 氣 酸 -咐啶， 如氟化鉀等牲成氟陰離子之化 背 ιέ 1 I 5 1 合 物 處 理 ， 或 以 如 鹽 酸 ) 氫 溴 酸 ， 硫 酸 過 氯 酸 9 m 酸 意 1 I 無 機 酸 ； 或 如 乙 酸 5 甲 酸 草 酸 9 甲 磺 酸 9 對 甲 苯 磺 事 項 1 I 再 酸 ， m 磺 酸 氟 乙 酸 9 三 氟 甲 擴 酸 等 有 機 酸 處 理 來 除 寫 本 W 裝 去 〇 頁 、w> 1 1 若 藉 氟 陰 離 子 來 除 去 時 可 加 甲 酸 乙 酸 5 丙 酸 等 有 1 1 機 酸 來 促 進 反 m 〇 1 I 所 用 惰 性 溶 劑 只 要 對 本 反 m 厶€ΛΛ 為 惰 性 者 則 無 特 定 宜 為 1 1 訂 如 乙 醚 > 異 丙 醚 ， 四 氫 呋 喃 ， 二 r4 烷 二 甲 氧 乙 烷 二 1 乙 二 醇 二 甲 醚 等 醚 如 乙 腈 異 丁 睛 等 腈 如 乙 酸 等 有 1 I 機 酸 水 宜 ，、 混 液 〇 1 1 反 障 溫 度 及 時 間 乃 視 原 料 化 合 物 觸 媒 9 溶 劑 等 而 異 1 A 一 般 在 0 - ^ 1 0 o°c 宜 1 0 50 °c 實 施 1〜2 4小時。 I 若 羥 基 之 保 護 基 為 芳 烷 基 或 芳 烷 氧 羰 基 時 ， 一 般 在 惰 1 1 性 溶 劑 中 與 還 原 劑 接 觸 (宜在觸媒下常溫來還原）來 除 1 I 去 之 方 法 或 用 氧 化 劑 來 除 去 〇 1 I 依 觸 媒 還 原 來 除 去 所 用 溶 劑 只 要 不 參 與 本 反 應 則 -fmr 黑 特 1 1 定 ί 可 用 如 己 烷 庚 Μ ， 石 油 英 石 油 醚 等 脂 族 烴 5 如 1 1 甲 苯 苯 甲 苯 等 芳 族 烴 如 乙 酸 乙 酯 乙 酸 丙 酯 等 1 醋 ， 如 乙 醚 ， 異 丙 醚 ί 四 氫 呋 喃 ， 二 烷 二 甲 氧 乙 烷 1 1 -2 ；1 7 1 1 1 1 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（ ) 1 I 乙 二 醇 二 甲 醚 等 醚 > 如 甲 醇 > 乙 醇 > 正 丙 醇 異 丙 1 1 醇 ， 正 丁 醇 9 異 丁 醇 第 三 丁 醇 異 丙 醇 9 二 乙 二 醇 ， 1 1 甘 油 > 辛 醇 ? 環 己 醇 9 2- 甲 氧 乙 醇 等 醇 > 如 甲 醯 胺 9 二 讀 1 先 1 甲 基 甲 醸 胺 9 ___* 甲 基 乙 fc 胺 ， N - 甲 基 -2 -Btt咯啶酮， I： * 閱 I 讀 1 I 甲 基 磷 醯 三 胺 等 醯 胺 如 甲 酸 乙 酸 等 脂 肪 酸 9 水 9 其 背 1 I 冬 1 混 液 宜 醇 尤 宜 甲 醇 〇 意 1 I 依 itm 觸 媒 m 原 去 除 所 用 觸 媒 只 要 般 用 於 feta* 觸 媒 還原者 Φ 項 1 I 再 則 Μ 特 定 > 如 特 定 如 Pd - C ， m 黑 > 阮 來 鎳 ， 氣 化 鉑 ， 4 寫 本 V 裝 鈉 黑 ， 鍩 氧 化 鋁 苯 m -氯化姥， 耙- 硫 酸 賴 尤 宜 頁 1 1 P d - C 〇 1 1 廳 力 特 特 定 ， 一 般 為 1〜1 ο氣壓。 1 I 反 m 温 度 及 時 間 乃 視 原 料 化 合 物 febtf 觸 媒 溶 劑 等 而 異 1 1 訂 般 為 0 〜1 〇 〇 oc (宜2 〇〜7(TC )進 行 5 分 4 8小時 (宜 1 1 ^ -2 4小時） 〇 1 I 依 氧 化 來 除 去 所 用 溶 劑 只 要 不 參 與 本 反 應 則 •far 特 定 > 1 1 宜 為 含 水 有 機 溶 劑 〇 1 4 I 此 有 機 溶 劑 宜 如 丙 酮 等 酮 > 如 二 氯 甲 烷 9 氯 仿 四 氯 化 碳 等 鹵 化 烴 ； 如 乙 腈 等 腈 9 如 乙 Μ 9 四 氫 呋 喃 9 ——- if I 1 烷 等 Μ ； 如 二 甲 基 甲 醯 胺 ’ 甲 基 乙 S 胺 — 甲 基 磷 醒 1 1 —t 胺 等 m 胺 ， 及 如 二 甲 亞 δ風 等 亞 m 〇 1 | 所 用 氧 化 劑 U 要 為 用 於 氧 化 之 化 合 物 則 •fiTT Μ 特 定 宜 用 1 1 過 硫 酸 鉀 ? 過 硫 酸 銷 ， 硝 酸 銨 硒 (cAN ), 2 ,2 二氯- 5， 6 - 1 | 一 氰 基 -對酲（DDQ) 〇 1 1 反 應 溫 度 及 時 間 乃 視 原 料 化 合 物 ， m 媒 9 溶 劑 等 而 異 1 1 ) 一 般 在 0， ^ ί 5 G °C實施 1 0分 2 4 小 時 〇 1 I -2 ：1 S 卜 1 1 1 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（ 也可在液體氨中或如甲醇，乙醇，正丙醇，異丙醇， 正丁醇，異丁醇，第三丁醇，異戊醇，二乙二醇，甘油 ，辛醇，環己醇，2 -甲氧乙醇等醇中，在-7 8 °C〜0 °C與 如金鼷鋰，金屬鈉等鹼金屬反應來除去。 又可在涪剛中用氯化鋁-碘化鈉或三甲基矽烷基碘等 烷基矽烷基（«半來除。 所用溶劑只要不參與本反應則無特定，宜如二氯甲烷 ，氯仿，四氯化碳等鹵化烴；如乙腈等腈；及其混液。 反應温度及時間乃視原料化合物，溶劑等而異，一般 在0〜5 G °C實施5分〜7 2小時。 若反應基質有硫時，宜用氯化鋁-碘化鈉。 若羥基之保護基為脂族醯基，芳族醯基或烷氧羰基時 ，在溶劑中以鹼處理來除去。 經浐部中-5);桮枣^^]<_1消於合竹；^印¥ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 所用鹼只要不影響化合物之其他部分則無特定，可用 如碳酸鋰，酸鈉，碳酸鉀等鹼金屬磺酸鹽；如碳酸氫 鋰，磺酸鈉，碳酸鉀等鹼金屬重碳酸鹽；如L i 0 H , N a Ο Η ，ΚΟΗ等鹼金屬氫氧化物；如甲醇鋰，甲醇鈉，乙醇鈉 ，第三丁醇鉀等金屬烷氧化物；如氨水，濃氨-甲醇等 氨；宜鹼金屬氫氧化物，金屬烷氧化物或氨類，尤宜鹼 金屬氫氧化物或金屬烷氧化物。 所用溶劑只要為一般用於水解則無特定，如乙醇，異 丙醚，四氫呋喃，二鸣烷，二甲氧乙烷，二乙二醇二甲 醚等醚；如甲醇，乙醇，正丙醇，異丙醇，正丁醇，異 丁醇，第三丁醇，異戊醇，二乙二醇，甘油，辛醇，環 己醇，2 -甲氧乙醇等醇；水；其混液。 -2 1 9 - ¥紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（w) 反應溫度及時間乃視原料化合物，所用鹼，溶劑等而 異，雖無特定，但為抑制副反，一般在-2 0〜1 5 0 °C實 施1〜1 0小時。 若羥基之保護基為烷氧甲基，四氫毗喃基，四氫硫吡 喃基，四氫呋喃基，四氫硫呋喃基或取代乙基類時，一 般在溶劑中以酸處理來除去。 所用酸只要一般為當作布連史畳酸或路易士酸者則無 特定，宜HC1,如鹽酸，硫酸，硝酸等無機酸；或如乙 酸，三氟乙酸，甲磺酸，對甲苯磺酸等有機酸之布連史 疊酸；如三氟化硼等路易士酸，也可用Dowex 50 W等強 酸性陽離子交換樹脂。 所用溶劑只要對本反應為惰性則無特定，可如己烷， 庚烷，石油英，石油醚等脂族烴；如苯，甲苯，二甲苯 等芳族烴；如二氯甲烷，氣仿，四氣化磺，二氯乙烷， 氯苯，二氛苯等鹵化烴；如甲酸乙酯，乙酸乙酯，乙酸 丙酯，乙酸丁酯，磺酸二乙酯等酯；如乙醚，異丙醚， 四氫呋喃，二鸣烷，二甲氧乙烷，二乙二醇二甲醚等醚 ;如甲醇，乙醇，正丙醇，異丙醇，正丁醇，異丁醇， 第三丁醇，異戊醇，二乙二醇，甘油，辛醇，璟己醇， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2-甲氧乙醇等醇；如丙酮，丁園，甲基異戊醇，異氟爾 _，環己酮等酮；水；其混液；宜醚（尤宜四氫呋喃） 或醇（尤宜甲醇）。 反應溫度及時間乃視原料化合物，所用酸，溶劑等而 異，一般在-1 0〜2 0 (TC (宜0〜1 5 0 °C )進行5分〜4 8小時 - 2 2 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 Λ? Η1 五、發明説明（1) (宜3 0分〜1 0小時）。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 若羥基之保護基為烯氣羰基時，一般仿羥基之保護基 為前逑脂族醯基，芳族醯基或烷氧羰基時之去除反應條 件，與鹼處理來達成。 若丙烯氧羰基時，特用耙，及三苯瞵，或雙（甲基二 苯膦）（1，5-環辛二烯基）銥（I卜六氟磷酸鹽來除去之方法 ，則可簡便而副反應少。 上逑令化合物（VII)舆酸接觸之反塞或令化合物（VII) 行觸媒還原，也可同時除去胺基及/或羥基之保護基〇 胺基及/或羥基之保護基之去除可依不同次序按所望 去除反應依序實施。 反應終了後，目的化合物（la)可依常法回收。例如將 反應混合物適當地中和，若有不溶物時先濾除後，加水 及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目的化合物 之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無水硫酸鈉 ，無水磺酸氫銷等乾燥，蒸除溶劑。所得目的化合物必 要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合物之分離 精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以適當之溶 劑溶出來分離，精製。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -221- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（#) B法
Rla—A—BH (V) 第B 1製_
CHO
第B 2製程 (VIII)
第Β 3製程 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (X)
Rl 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (lb)
第Β 4製程 -222- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（一） 式中R1 ，ϋ々，ΐ{2 a及B同前，X為前逑鹵素 ，Y為氧或硫。 B法為製造化合物（I)中ϋ3為呈式（IV-2)或（IV-3)之 基之化合物（lb)或呈式（IV-1)之基之化合物（Ic)之製程。 第B1製程為製造化合物（IX)之製程，在惰性溶劑之有 或無存在（宜存在下），令化合物（V)與鹸反應後，與化 合物（V I I I )反應。 所用鹸可為如磺酸鉀，磺酸鈉，磺酸鉀等鹸金颶碩酸 鹽；如磺酸氫鋰，磺酸氫銷，磺酸氫鉀等鹼金臛重磺酸 鹽，如LiH, NaH，KH等鹸金颶氫化物；如LiOH，NaOH, K〇 Η等螓金屬氫氣化物；如甲醇鋰，甲醇鈉，乙醇納， 第三丁醇鉀等鹸金屬烷氣化物；如三乙胺，三丁胺，二 異丙基乙胺，Ν -甲基嗎啉，吡啶，4-(Ν，Ν -二甲胺基）Uft 啶，fi，N -二甲基苯胺，N，N -二乙基苯胺，1，5 -二吖雙環 〔4·3·0〕壬-5-烯，1，4 -二吖雙環〔2·2·2〕辛烷（DABC0) ，1，8-二吖雙環〔5.4.0〕-7-十一磺烯（DBU)等有機胺； 宜鹸金羼氫化物，尤宜氫化鈉。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 所用惰性溶劑只要對本反應為惰性則無特定，可如己 烷，庚烷，石油英，石油醚等脂族烴；如苯，甲苯，二 甲苯等芳族烴；如乙醚，異丙醚，四氫呋喃，二鸣烷， 二甲氧乙烷，二乙二醇二甲醚等醚；如二甲基甲醯胺， 二甲基乙醯胺，六甲基磷醯三胺等醯胺·，或其混液·，宜 醯胺類，尤宜二甲基甲醯胺。 令化合物（V)與鹸反應時之溫度乃視原料化合物，所用 - 2 2 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明 鹼，溶劑等而異，一般為-50〜200 °C，宜0〜120°C。 令化合物（V )與鹼之反應時間也視原料化合物，所用鹼 ，溶劑，反應溫度等而異，一般為15分〜2 4小時，宜1〜 1 〇小時。 令化合物（V )與化合物（V I I I )反應一般在-2 0〜2 Q 0 °C ，宜 0 〜1 5 0 °C。 化合物（V )與化合物（V I I I )之反應一般為3 0分〜4 8小時 ,宜1〜2 4小時。 反應終了後，目的化合物（I X )可依常法回收。例如將 反應混合物適當地中和，又若有不溶物時先濾除後，加 水及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目的化合 物之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無水硫酸 鈉，無水碳酸氫鈉等乾燥，蒸除溶劑。所得目的化合物 必要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合物之分 離精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以適當之 溶劑溶出來分離，精製。 第B 2製程為製造化合物（X I )之製程，在惰性溶劑中有 或無如乙酸鈉，乙酸哌錠，苯甲酸哌錠等觸媒之存在下 (宜存在下），令化合物（I X )與化合物（X )反應。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 所用惰性瘩劑只要對本反應為惰性則無特定，可為如 己烷，庚烷，石油英，石油醚等脂族烴；如苯，甲苯， 二甲苯等芳族烴；如氯仿，二氯甲烷，1，2-二氯乙烷， 四氯化磺等鹵化烴；如乙酸甲酯，乙酸乙酯，乙酸丙酯 ，乙酸丁酯，碳酸二乙酯等酯；如乙醚，異丙醚，四氫 呋喃，二鸣烷，二甲氧乙烷，二乙二醇二甲醚；如甲醇 ，乙醇，正丙醇，異丙醇，正丁醇，異丁醇，第三丁醇 ，異戊醇，二乙二醇，甘油，辛醇，環己醇，2 -甲氧乙 醇等醇；如乙腈，異丁腈等腈；如甲醯胺，二甲基甲醯 - 2 2 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公着） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 hr' _ _ B1 _ 一^*一 _ — “ 『 一 一 ,一 ―一’’一 五、發明説明（叫） 胺，二甲基乙醯胺，六甲基磷醯三胺等醯胺；或其混液 ;宜醯胺類，尤宜二甲基甲醯胺或二甲基乙醯胺。 反應溫度乃視原料化合物，所用觸媒，溶劑而異，一 般在 〇〜20(PC，宜10〜15G°C。 反應時間乃視原料化合物，所用觸媒，溶劑及反藝® 度而異，一般為1〜50小時，宜2〜24小時。 反應終了後，目的化合物（XI)可依常法回收❹例如將 反應混合物適當地中和，又若有不溶物時先濾除後’ W水 及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目的化合物 之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無水硫酸# ，無水磺酸氫鈉等乾燥，蒸除溶劑。所得目的化合物# 要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合物之分離 精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以適當之洛 劑溶出來分離，精製。 第製程為製造化合物（ib>之製程，在惰性溶_中’ 令化合物（X I )行觸媒還原後，應所望而去除R仿及R 23中 胺基及/或羥基之保護基。這些反應可仿前迷A法第A2 製程施行。 本製程也可令化合物（XI)與金鼷氫化物反後，窿所 望而去除Ria及R2a中胺基及/或羥基之保護基來進行。 化合物（XI)與金屬氫化物反應之方法可仿WO 93/ 1309A 之方法施行。 第B4製程為製造化合物（Ic)之製程，令化合物fUI)# Y為硫之化合物（XIa)之R❸及R2a中胺基及/或羥基之 化合物去除。本製程可仿前逑A法第A2製程之胺基及/ 或羥基之保護基予以去除之方法施行。 ________-225-_____ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項存填寫本頁) 【装. 訂 475931 A7 B7 五、發明説明（ c法 Rla-A-B (IX) 第C 2製程 -@：：： 第C 1製程
Rla 一 a-B (XII)
R2a
NH I OH R2a
第C 3製程 -► ---------_裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
訂 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製
Rla-A-B (XIII) Rl-A-B (Ie) Rla—a—B (XII)
R2a 〇 、N々NH2
第C4製程
OH R2 〇 y 、n^^nh2 Ah
R2a
NH I OH
.226, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A? ΙΠ 五、發明説明（〆0 式中 R1 ，Ria，R2，R2a，A 及 B 同前。 C法為製造化合物（I)中R3呈式（1卜4)之基之化合物 (Id)或呈式（IV-5)之基之化合物（Ie)之方法。 第C1製程為製造化合物（XII)之製程，在惰性溶劑中 令化合物（IX)與羥胺（鹽酸鹽）反應後，與還原劑接觸來 進行。 化合物（IX)與羥胺（鹽酸鹽）反應時所用惰性溶劑只要 對本反應為惰性則無特定，可如己院，庚燒，石油英， 石油醚等脂族烴；如苯，甲苯，二甲苯等芳族焊；如氯 仿，二氯甲烷，1，2-二氯乙烷，四氯化碳等鹵化烴；如 乙酸甲酯，乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯，磺酸二乙 酯等酯；如乙醚，異丙醚，四氫咲喃，二嘻院，二甲氧 乙烷，二乙二醇二甲醚等醚；如甲醇，乙醇，正丙醇， 異丙醇，正丁醇，異丁醇，第三丁醇，異戊醇，二乙二 醇，甘油，辛醇，環己醇，2 -申氧乙醇等醇；如乙腈， 異丁腈等腈；如甲醯胺，二甲基甲醒胺，二甲基乙醯胺 ，六甲基磷醯三胺等醯胺；水；或其混液；宜與醇之混 液，尤宜甲醇或乙醇。 化合物（IX)與羥胺（鹽酸鹽）反應時之溫度乃視原料化 合物，所用觸媒，溶劑等而異，一般為-20〜200 °c，宜 10〜120 °C,而反應時間也視原料化合物*所用觸媒， 溶_及反_溫度而異，一般為1〜5 0小時，宜2〜2 4小時❶ 在後段反應所用之還原劑為如硼氫化鈉，硼氫化鋰， 氰基硼氫化銷等硼氫化鹸金屬，如氫化二異丁基鋁，氫 - 2 2 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) :裝· 、訂 475931 Λ? Η*7 五、發明説明卜“） 化鋁鋰，氫化鋰三乙氧基鋁等氫化绍化合物，宜硼氫化 鹼金屬，尤宜硼氫化鈉。 與還原劑接觸時所用溶劑只要對本反應為惰性測無特 定，宜與化合物（IX)及羥胺（鹽酸鹽）反應時所用溶劑一 樣。 與還原劑接觸時之反應溫度乃視原料化合物，所用還 原劑，溶_而異，一般為-50〜200 °C,宜0〜120 °C,而 反應時間乃視原料化合物，所用還原劑，溶劑，反應溫 度等而異，一般為15分〜24小時，宜1〜12小時。 反應終了後，目的化合物（XII)可依常法回收。例如 將反應混合物適當地中和，又有不溶物時先濾除後，加 水及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目的化合 物之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無水硫酸 鈉，無水磺酸氫銷等乾燥，蒸除溶劑。所得目的化合物 必要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合物之分 離精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以適當之 溶劑溶出來分離，精製。 第C 2製程為製造化合物（XIII)之製程，在惰性溶劑中 令化合物（XII)與異氰酸三甲基矽烷酯反應來施行。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 所用惰性溶劑只要對本反應為惰性則無特定，可如己 烷，庚烷，石油英，石油醚等脂族烴；如苯，甲苯，二 甲苯等芳族烴；如氯仿，二氯甲烷，1，2 -二氯乙烷，四 氣化磺等齒化烴；如乙醚，異丙醚，四氫呋喃，二螬烷 ，二甲氣乙烷，二乙二醇二甲醚等醚；如甲醯胺，二甲 - 2 2 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（^7) 基甲醯胺，二甲基乙醯胺，六甲基碟醯三胺等醯胺；或 其混液酸^或醯#宜乙®氫呋_或 二甲基甲酸胺。 反應溫度乃視原料化合物，溶劑而異，一般為-5 0〜 200 oc，宜0〜120〇。° 反應時間乃視原料化合物，溶劑，庋應溫度而異，一 般為15分〜48小時，宜1〜24小時。 反應終了後，目的化合物（X I ί I )可依常法回收。例如 將反應混合物適當地中和，又有不溶物時先濾除後，加 水及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目的化合 物之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無水硫酸 鈉，無水磺酸氫鈉等乾燥，蒸除溶劑。所得目的化合物 必要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合物之分 離精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以適當之 溶劑溶出來分離，精製。 第C 3製程為製造化合物（Id)之製程，在惰性溶劑中， 含化合物（XI II)與羰基化劑反應後，應所望而去除Ria 及R2a*胺基及/或羥基之保護基來施行。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 所用羰基化劑只要用於羰基化反應者則無特定，如光 氣，二光氣，三光氣，1，1’-羰基二咪唑。 化合物（XIII)與羰基化劑反應所用惰性溶劑只要對本 反應為惰性則無特定，可如己烷，庚烷，石油英，石油 醚等脂族烴；如苯，甲苯，二甲苯等芳族烴；如氣仿， 二氯甲烷，1，2 -二氯乙烷，四氯化磺等齒化烴；如乙酸 - 2 2 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 Βη ____ —- _ _ ι ..... . · - .......... - ·' - - 1 五、發明説明（>〆） 申酯，乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯，碟酸二乙醋等 酯；如乙醚，異丙醚，四氫呋喃，二_院，二甲氯乙院 ，二乙二醇二甲醚等醚；如乙腈，異丁腈等腈；如甲酵 胺，二甲基甲醯胺，二甲基乙醯胺，六甲基碟醯三胺等 醯胺；或其混液；宜芳族烴，齒化烴，酸或酸胺，尤宜 四氫呋喃，二11等院或二甲基甲酿胺。 化合物UIII)之反應溫度乃視原料化合物，溶劑等而 異，一般為-2 0〜2 D 0。0，宜1 0〜1 2 0 °C，而反應時間也 視原料化合物，溶劑及反應溫度而異，一般為15〜5〇小 時，宜1〜2 4小時。 去除R 1&及R 2&中胺基及/或羥基之保護基之方法可仿 前逑A法第A2製程中去除胺基及/或經基之保護基之方 法。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項存填寫本頁) 反應終了後，目的化合物（Id)可依常法回收。例如將 反應混合物適當地中和，又有不溶物時先濾除後，加水 及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目的化合物 之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無水硫酸鈉 ，無水磺酸氫鈉等乾燥，蒸除溶劑。所得目的化合物必 要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合物之分離 精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以適當之溶 劑溶出來分離，精製。 第C4製程為製造化合物（Ie)之製程，在惰性溶劑中去 除化合物（XIII)之RiaMR 2€1中胺基及/或羥基之保護基 ，本製程可仿前逑A法第A2製程之去除胺基及/或羥基 - 2 3 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 Λ Η· 五、 發明説明（1) 之保護基之方法。 第C 5製程為另途製造化合物（id)之製程，在惰性溶劑 之有或無存在下（宜存在下 >,令化合物（叾1：[)與！^(氣羰 访aa中瞭基及 基）異氰酸酯反應後，依所視而去除 /或羥基之保護基。 為 α _對本反應為 化合物（X I I )之反應時所用惰性溶_只％ 油ϋ等脂 惰性則無特定，可如己烷，庚烷，石油與’ 氣彷 氯申 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 族烴；如苯，甲苯，二甲苯等芳族燿；_ ^ m m ^ .如乙酸甲®， 烷，1，2_二氯乙烷，四氯化磺等鹵化焊’ 故.如 _ >乙醅箬酿，即 乙酸乙酯，乙酸丙酯，乙酸丁酯，磺酸^ 一乙 /申氣乙烷，一 乙_，異丙醚，四氫呋喃，二鸣烷，/ P ^ 二 # . $0申醵胺， 二醇二甲醚等醚；如乙腈，異丁腈等臏’ 絲捣· a 彡胺等醛胺， 甲基甲醯胺，二甲基乙醯胺，六甲基磷_ 按 尤宜四S狀 或其混液；宜芳族烴，齒化烴，醚或醅胺’ 喃，二鸣烷或二甲基甲醯胺。 反應溫度乃視原料化合物，溶劑等 〜1 0 0 °C，宜-2 0 〜5 0 °C。 < 苗 β戚度箬而異 反應時間乃視原料化合物，溶劑， 一般為1 5〜5 0小時，宜1〜2 4小時。 應所望而除去R 4及R Β中胺基及/ _瘦 方法可仿前逑Α法第Α2製程中者。 般為 50 反_溫度 棊之保護基之 卞回收。例如將 反應終了後，目的化合物U d >可依第@ w水 反混合物適當地中和，又有不溶物時先 及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分®1 減除後 含目的化合 物 (請先閲讀背面之注意事項存填寫本買)
I n n n I ^装· 訂 -231 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（^) 之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無水硫酸鈉 ，無水磺酸氫鈉等乾燥，蒸除溶劑。所得目的化合物必 要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合物之分離 精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以適當之溶 劑溶出來分離，精製。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ;裝·
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 232- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（w) D法
R6 (XVa) r4〆
R4a 第D2製程
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R4
-233- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 五、發明説明 式中 R2，Ra,R4，RS，R6，A，B，D，E及 Y 同前，R4a 除 R4之定義中胺基及/或羥基可被保護之胺基及/或羥 基之外，如同R4所定義，為除Rs之定義中胺基及 /或羥基可被保護之胺基及/或羥基之外，如同Rs所 定義，R7為甲醯基，羧基或（：2_7烷氧羰基，Boc為第 三丁氧羰基。 D法為化合物（I }中R 1為呈式（I I ) ·· R 3呈（I V - 2 )或 (IV-3)之基之化合物（Ifa),或R1呈（III)，R3呈式 (IV-2)或（IV-3)之基之化合物（Ifb)之製法。 第D1製程為化合物（Ifa)之製程，令化合物（XIV)與 (乂¥&)反_後，應所望而去除！4^，1{4&及1^$中胺基及/ 或羥基之保護基。 若化合物（XIV)中R7為甲_基時，在惰性溶劑中令化 合物（XIV)與（XVa)反應後，將胺基之保護基第三丁氣羰 基用酸去除來閉環，更與氣化劑反應。 本製程又可令化合物（XIV)與（XVa)反應後，將胺基之 保護基第三丁氣羰基用酸去除而閉環，將所得中間體單 離精製後，與氧化劑接觸來施行。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 化合物（X I V )與（XV a )反應時所用惰性溶劑只要對本反 應為惰性則無特定，可如己烷，庚烷，石油英，石油醚 等脂族烴·，如苯，甲苯，二甲苯等芳族烴；如乙醚，異 丙醚，四氫呋喃，二卩|烷，二甲氯乙烷，二乙二醇二甲 醚等醚；如甲醇，乙醇，正丙醇，異丙醇，正丁醇，異 丁醇，第三丁醇，異戊醇，二乙二醇，甘油，辛醇，環 - 2 3 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 B*7 五、發明説明（W ) 己醇，2-甲氣乙醇等醇；如甲醯胺，二甲基甲醯胺，二 甲基乙醯胺，六甲基磷醯三胺等醯胺；如乙酸，丙酸等 酸；如二甲亞飆等亞δϋ ;環戊破；或其混液；宜醚，尤 宜四氫呋喃。 化合物（XIV)與（XV a)之反應溫度乃視原料化合物，所 用鹼，溶劑等而異，一般為〇〜200 °C,宜10〜120 °C。 化合物（XIV)與（XVa)之反應時間乃視原料化合物，所 用鹼，溶劑，反應溫度而異，一般為1〜5 (}小時，宜5〜 2 4小時。 用酸去除胺基之保護基第三丁氣羰基之方法可仿A法 第A2製程者。 所用氣化劑只要用於氣化反應者則無特定，可如過錳 酸鉀，二氯化錳等氣化錳；如四氧化釘等氧化釘類；如 二氧化硒等硒化合物；如氯化鐵等鐵化合物；如四氯化 锇，鎌酸鉀-二水合物U2〇S〇4 · 2H20)等鐵化合物； 如氧化銀等銀化合物；如乙酸汞等汞化合物；如氣化鉛 ，四乙酸鉛等氧化鉛化合物；如鉻酸鉀，鉻酸-硫酸錯 合物，鉻酸-吡啶錯合物等鉻酸化合物；如硝酸銨鈽（CAt〇 等鈽化合物等無機金屬氧化劑；如Cl, Br，I等齒素； 如過碘酸鈉等過碘酸；臭氧；雙氧水；如亞硝酸等亞硝 酸化合物；如亞氯酸鉀，亞氣酸鈉等亞氯酸化合物；如 過硫酸鉀，過硫酸鈉等過硫酸化合物等無機氣化物；用 於DM S0氣化之試劑（二甲亞Ϊ«輿二環己基磺化二亞胺， 草醯氯，乙酧或五氧化二磷之錯合物，或吡啶-硫酐之 - 2 3 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ;裝· 475931 五、發明説明（ 錯合物）；如第三丁基氫過氧化物等過氧化物與釩或鉬 錯合物之組合；如三苯甲基鍚離子等安定之陽離子；如 N -溴丁二醯亞胺等丁二醯亞胺與鹸之組合；如二甲基二 鸣丙環等吗丙環；如次氯酸第三酯等次氯酸化合物；如 偶氮二羧酸酯等偶氮二羧酸化合物；如間氯過苯甲酸， 過酞酸等過酸；如二甲基二硫，二苯基二硫，二吡啶基 二硫等二硫化物與三苯瞵；如亞硝酸甲酯等亞硝酸酯； 如四溴化甲烷等四齒化碳，2,3 -二氯-5 ,6 -二氡基-對醒 (D D Q )等薩化合物等有機氧化劑；宜齒分子，尤宜碘分 子。 與氧化劑接觸時所用溶劑只要對本反應為惰性則無特 定，宜化合物（XIV)與（XVa)反應時所用之溶劑。 與氣化劑接觸時之反應溫度及時間如同化合物（X I V ) 與（XVa)反應時者。 若化合物（XIV)中R7為羧基時，在惰性溶劑中令化合 物（XIV)或其反應性衍生物，活性酯或混合酐）與 化合物（XVa)或其酸加成鹽如鹽酸鹽，硝酸鹽，硫酸鹽 等礦酸鹽）反應後，用酸去除胺基酸之保護基第三丁氧 羰基而閉環。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 在本製程也可單離精製中間體醯胺化合物後，仿上用 酸去除胺基之保護基第三丁氧羰基而閉環來施行。 醯_法可在惰性溶劑中令化合物（XIV)與i[化劑（如亞 磺醯氯，亞磺醯溴，草醯氣，草醯二氯，氧氯化磷，三 氯化磷，五氯化磷等）反應來製造醯鹵，將此與化合物 - 2 3 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 B1 五、發明説明（wJ) (XVa)或其酸加成鹽在惰性溶劑中有或無鹸之存在下（宜 存在下）反應來進行。 所用之驗可為如磺酸鋰，磺酸銷，磺酸鉀等鹸金屬磺 酸鹽；如磺酸氫鋰，磺酸氫鈉，磺酸氫鉀等鹸金屬重磺 酸；如LiH，NaH，KH等鹼金屬氫化物；如LiOH，NaOH， KOH等鹼金屬氫氧化物；如甲醇鋰，甲醇鈉，乙醇鈉， 第三丁醇鉀等鹼金屬烷氣化犓；如三乙胺，三丁胺，二 異丙基乙胺，N-甲基嗎啉，毗啶，4 --二甲胺基）吼 啶，N，N -二甲基苯胺，N，N -二乙基苯胺，1,5 -二吖雙環 〔4.3.0〕壬-5-烯，1，4 -二吖雙環〔4.3.0〕辛烷（DABC0) ，1，8-二吖雙環〔5.4.0〕-4-十一磺烷（DBU)等有機胺， 宜有機胺，尤宜三乙胺。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 所用惰性溶劑只要對本反應為惰性則無特定，可如己 烷，庚烷，石油英或石油醚等脂族烴；如苯，甲苯，二 甲苯等芳族烴；如二氯甲烷，氯仿，1，2 -二氯乙烷，四 氯化磺等_化烴；如乙醚，異丙醚，四氫呋喃，二鸣烷 ，二甲氣乙烷，二乙二醇二甲醚；如丙酮等酮；如甲醯 胺，二甲基甲醯胺，二甲基乙醯胺，六甲基磷醯三胺等 醯胺；如二甲亞魄等亞飆；環戊δ|1 ;宜_化烴，醚或醯 胺，尤宜二氯甲烷，氯仿，四氫呋喃或二甲基甲醯胺。 反應溫度乃視原料化合物，試劑等而異，齒化劑與化 合物（XIV)之反應，及醯鹵輿化合物（XVa)或其酸加成鹽 之反應一般為-20〜150 °C ,宜鹵化劑與化合物（XIV)之 反應為-10〜100 °C ,醯鹵與化合物（XVa)或其酸加成鹽 - 2 3 7 -本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 A? ~~一- __— — ___ B ? 五、發明説明（〜〇 之反應為-20〜l〇(TC。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應時P邊乃視原料化合物，試劑，反應溫度等而異， _化_與化合物（XIV)之反應及醯鹵與化合物（xva)或其 酸加成鹽之反應均一般為3Q分〜80小時，宜1〜48小時。 活性酯法乃在惰性溶劑中令化合物（X I V )與活性酷化 劑反應來製成活性酯後，在惰性溶劑中有或無鹼之存在 下（宜有存在下）令化合物（XVa)或其酸加成鹽反應來進 行。 所用活性酯化劑宜在如卜羥基丁二醯亞胺，1-羥基苯 駢三唑，卜羥基-5-正莰烯-2, 3-二羧醱亞胺等N-羥基化 合物；二毗啶基二硫等二硫化合物；如二環己基硪化二 亞胺等磺化二亞胺；羰基二眯唑；三苯瞵等縮合劑之存 在下進行。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 所用惰性溶劑只要對本反應為惰性則無特定，可如 己烷，庚烷，石油英或石油醚等脂族烴；如苯，甲苯， 二甲苯等芳族烴；如二氯甲烷，1，2 -二氣乙烷，四氯化 磺等齒化烴；如乙醚，異丙醚，四氫呋喃，二鸣烷，二 甲氧乙烷，二乙二醇二甲醚等醚；如丙酬等酮；如甲醯 胺，二甲基甲_胺，二甲基乙醯胺，六甲基磷醯三胺等 醯胺；二甲亞碟等亞砜；環戊6H;宜醚或醯胺，尤宜二 _烷，四氫呋喃或二甲基甲醯胺。 所用_為如同前逑醯胺法中之鹼。 反應溫度乃視原料化合物，試劑而異，一般，活性88 化反應為-7 〇〜1 5 0 °c，宜-1 β〜1㈣。c，活性酯與化合物 - 2 3 8- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公襲） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 __ Β1 ______ 五、發明説明（ (XVa)或其酸加成鹽之反應為-20〜l〇〇eC，宜0〜50°C。 反應時閤乃視原料化合物，試劑，反應溫度等而異， 活性酯化反應及活性酯與化合物（XVa)或其酸加成鹽之 反瞧均一般為30分〜80小時，宜1〜48小時。 混合酑法在惰性溶劑中，有或無鹸之存在下（宜存在 下）令化合物（XIV)與混合酧化劑反應來作成混合酐後， 在惰性溶劑中令混合酐與化合物（XVa)或其酸加成鹽反 應來施行〇 所用之鹸可為如磺酸鋰，磺酸鈉，磺酸鉀等鹸金腸磺 酸鹽；如磺酸氫鋰，磺酸氫銷，磺酸氫鉀等鹸金屬重硪 酸；如LiH，NaH, KH等鹸金屬氫化物；如LiOH，NaOH, K0 Η等鹸金屬氫氣化物；如甲醇鋰，甲醇鈉，乙醇鈉， 第三丁醇鉀等鹼金鼷烷氣化物；如三乙胺，三丁胺，二 異丙基乙胺，Ν -甲基嗎啉，Bft啶，4-(Ν,卜二甲胺基）毗 啶，Ν，Ν-二甲基苯胺，Ν,Ν -二乙基苯胺，1,5-二吖雙環 〔4.3.0〕壬-5-烯，1，4 -二吖雙環〔4·3·0〕辛烷（DABC0) ，1,8 -二吖雙環〔5·4·0〕-4 -十一磺烷（DBU)等有機胺， 宜有機胺，尤宜三乙胺。 所用混合酐化劑可為如氯磺酸乙酯，氯磺酸異丁酯等 磺酸烷基齒；如特戊醯氯等Ci-s烷醯鹵；如氰磺 酸二乙酯，氰磺酸二苯酯等二Ci-4烷基或C6_14芳基氰 磷酸；宜二Ci-4烷基或二C6_14芳基氡磷酸，尤宜氡磺 酸二乙_。 製造混合酐時之惰性溶劑只要不阻礙反應而能溶解出 - 2 3 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 一裝.
、1T 475931 發物質至某程度則無特定，可如己烷，庚烷，石油英或 石油醚等脂族烴；如苯，甲苯，二甲苯等芳族烴；如二 氯甲烷，1，2 -二氯乙烷，四氯化磺等鹵化烴；如乙醚， 異丙醚，四氫呋喃，二鸣烷，二甲氧乙烷，二乙二醇二 甲醚等醚；如丙酮等酮；如甲醯胺，二甲基甲醯胺，二 甲基乙醯胺，六甲基磷醯三胺等醯胺；二甲亞飆等亞碼 ;璟戊聰；宜醚或醯胺，尤宜二烷，四氫呋喃或二甲 基甲醯胺。 製造混合酧時反應溫度乃視原料化合物，試劑等而異 ，一般為-50〜100°C,宜0〜60°C,而反應時間乃視原 料化合物，試劑，反應溫度而異，一般為30分〜7 2小時 ，宜1〜2 4小時。 混合酐與化合物（XVa)或其酸加成鹽之反塵可在惰性 溶劑中有或無齡之存在下（宜有存在下）進行，所用鹼及 惰性溶劑為如同前逑製造混合酐時所用者。 混合酐與化合物（XVa)或其酸加成鹽之反應溫度乃視 原料化合物，試劑等而異，一般為-30〜lOfTC，宜0〜 8 0 °C ;而反應時間乃視原料化合物，試劑，反應溫度而 異，一般為5分〜2 4小時，宜3 0分〜1 6小時。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本反應中若用烷基氰磷酸或二（：6_14芳基氡憐 酸時，也可在鹼之存在下令化合物（XIV)與（XVa)直接反 應。 用酸去除胺基之保護基第三丁氣羰基之方法可仿前逑 A法第A2製程者。 - 2 4 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 (叫 1 I 用 酸 去 除 胺基之 保 護 基 第 三 丁 氣 羰 基 而 閉 璟 之 方 法 可 1 1 仿 前 逑 A 法 第A2製 程 者 〇 1 I 若 化 合 物 (XI V)中 R 7 為 C 2 卜*7 ，烷氣羰基時， 在惰性溶劑 請 1 I 之 有 或 無 存 在下（宜無存在下）， 鹸 之 有 或 無 存 在 下 9 令 先 閱 1 I 讀 1 I 化 合 物 (XIV )與（XV a) 反 應 後 > 用 酸 去 除 胺 基 之 保 護 基 第 背 iS 1 I 之 1 二 丁 氣 羰 基 ，予以 閉 環 來 施 行 〇 注 意 1 I 在 本 製 程 中，單 離 精 製 中 間 mm 展 醯 胺 化 合 物 後 9 仿 上 逑 事 項 1 I 再 1 反 應 用 酸 去 除胺基 之 保 護 基 第 三 丁 氣 羰 基 後 閉 環 之 〇 填丨 寫 裝 化 合 物 (XIV)與（XV a) 反 應 所 用 之 鹸 可 為 如 磺 酸 鋰 > 磺 頁 1 I 酸 鈉 磺 酸 鉀等鹸 金 屬 磺 酸 鹽 9 如 磺 酸 氫 鋰 9 磺 酸 氫 鈉 1 1 9 磺 酸 氫 鉀 等鹼金 鼷 重 磺 酸 ； 如 L iH， aH 5 KH等 鹼 金 鼷 1 I 氫 化 物 如 L iOH , N a 0H Κ0Η等鹸金羼氫氯化物； ;如甲 1 1 醇 鋰 9 甲 醇 鈉，乙 醇 鈉 第 三 丁 醇 鉀 等 鹸 金 鼷 烷 氧 化 物 訂 1 9 如 三 乙 胺 ，三丁 胺 9 二 異 丙 基 乙 胺 9 N- 甲 基 嗎 啉 m 1 I 啶 4- (N ，Ν -二甲胺基）Bft 啶 N， N- 二 甲 基 苯 胺 N， N- 二 1 1 乙 基 苯 胺 > 1 , 5 -二 吖 雙 環 [ 4 . 3 . 〇〕 壬- 5-烯 9 1， 4 - 二 吖 1 雙 環 C 4 . 3 . 〇〕辛烷（ DABC0) 9 1， 8 - 二 吖 雙 環 C 5 . 4 . 〇] ( I -4 -十一 -磺烷（D B U ) 等 有 機 胺 宜 有 機 胺 9 尤 宜 三 乙 胺 〇 1 1 化 合 物 U IV)與（XV a)反 應 所 用 惰 性 溶 劑 只 要 對 本 反 應 1 I 為 惰 性 則 Amr 難 特定， 可 為 如 己 烷 庚 烷 9 石 油 英 石 油 醚 1 等 脂 族 烴 如苯， 甲 苯 9 二 甲 苯 等 芳 族 烴 ； 如 乙 醚 9 異 1 1 丙 醚 > 四 氫 呋喃， 二 B咢 烷 二 甲 氣 乙 烷 9 二 乙 二 醇 二 甲 1 I 醚 等 醚 如 丙酮等 m ♦ 如 甲 醇 % 乙 醇 正 丙 醇 異 丙 醇 1 1 正 丁 醇 異丁醇 > 第 三 丁 醇 異 戊 醇 9 二 乙 二 醇 甘 1 1 -241- 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 475931 Λ? —_______________Β*7 _____________—___ 五、發明説明（_) 油，辛醇，環己醇，2 -甲氣乙醇等醇；如甲醯胺，二甲 基甲醱胺，二甲基乙醯胺，六甲基磷醯三胺等醯胺；或 其混液；尤宜醚或醯胺，更宜四氫呋喃，二锷烷或二甲 基甲醯胺。 反應溫度乃視原料化合物，所用鹸，溶劑等而異，一 般為0〜2flB°C，宜50〜15fl°C。 反應時間乃視原料化合物，所用鹼，溶劑，反應溫度 而異，一般為1〜50小時，宜5〜24小時。 用酸去除胺基之保護基第三丁氣羰基而閉環之方法可 仿前逑A法第A2製程者。 應所望而去除R 2a，r 4a及R w中胺基及/或羥基之保 護基之方法可仿前逑A法第A2製程中者。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應終了後，目的化合物（Ifa)可依常法回收，例如 將反應混合物適當地中和，又若有不溶物時先濾除後， 加水及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目的化 合物之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無水硫 酸鈉，無水磺酸氫銷等乾燥，蒸除溶劑。所得目的化合 物必要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合物之 分離精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以適當 之溶劑溶出來分離，精製。 第D2製程為製造化合物（Ifb)之製程，可仿前述D法 第D1製程施行，令化合物（XIV)與（XVb)反應後，應所望 而去除R j，R ^及r sa中胺基及/或羥基之保護基。 前逑A法，B法，C法及D法所得之化合物（I a)， - 2 4 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 Η*7 - - _______ - - -- — , 一一一 — —·~- --- 五、發明説明（％，） (Ib>，（Ic)，（Id)，（Ie)，（Ifa)及（Ifb)之 R4 為被胺基 取代之苯基或毗啶基時，可應所望而於胺基行烷基化， 芳基化，芳烷基化或醯基化。這些反應為習知，或依習 知方法或仿其方法即可製造〔The Chemistry of the Αβι i no Group, Chapter 6， 1 9 6 8， John Wiley & Sons,
The Chemistry of the Amino Group, Chapter 2， 1 9 7 0,
John Wiley & SonsU ] 〇 原料化合物（V), (V，）， （VI)， （VIII), (X>, (XIV)， (XVa)及（XVb>為習知，或依習知方法或類似方法即可製 造。 原料化合物（V)， （V，）， （XIV), (XVa)及（XVb)可依如 下方法製造〇 E法 r7 —A—BH (XVI)
R4a〆 N一Boc (XVa) R7—A—BH (XVI)
(XVb) - 2 4 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Λ? ________」，................ _ ,一一_ 1 '發明説明（W) 式中 R4a，Rsa，R6，R7，a，b,D，E 及 Boc 同前。 E法為化合物（Va)及（Vb>之製程。 築E1製程為化合物（Va)之製程，令化合物（χνΐ)與（XVa) 反醮，用酸去除胺基之保護基第三丁氣羰基而閉環來施 行。本製程可仿前逑D去第D1製程中令化合物（XIV)與 (XVa)反應，用酸去除胺基之保護基第三丁氣羰基而閉 胃之方法施行。 尤其在化合物（XVa)中E為氮時之閉環方法，宜用大 過裊之化合物（X V I )而在無溶劑下進行。 第E2製程為化合物（Vb)之製程，令化合物（XVI)與（XVb) 反_，用酸去除胺基之保護基第三丁氧羰基。本製程可 仿前逑D法第D1製程中，令R7為羧基時之化合物（XIV) 與化合物（XVa)反應，用酸去除胺基之保護基第三丁氣 羧基之方法施行。 閉環之方法也可仿前逑D法第D 1製程施行。若化合物 (XVa)中E為氤時，宜用大過量化合物（XVI)而在無溶劑 下進行。 反應終了後，目的化合物（Va)及（Vb)可依常回收。例 %將反應混合物適當地中和，又若有不溶物時先濾除後 ，加水及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目的 化合物之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸_，無水 硫酸鈉，無水磺酸氫鈉等乾燥，蒸除溶劑。所得目的化 合物必要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合物 之分離精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以適 - 2 4 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) i裝- 475931 五、發明説明（…） 當之溶劑溶出來分離，精製。 F法
R7a—Α—χ
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 第F 1製程 式中 R2a，R?，Re，Α，Β，χ 及 γ 同前， R7a為R7之定義中甲醯基或羧基可被保護外，同R7。 上述「可被保護之甲醯基」之「保護基」只要為有機 合成化學上所用之甲醯基之保護基則無特定，如二甲氧 甲基，二乙氧甲基，二丙氣甲基，二丁氧甲基等被前逑 Ci-6烷氧基取代之甲基，1，3 -二烷-2-基，1,3 -二鸣 茂院-2-基，1,3 -二Ιί塞院-2-基，1，3-二睹茂院-2-基， 宜二甲氧甲基，二乙氧甲基，1，3 -二呜茂烷-2-基或1， 3_二瞎院-2-基。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 上逑「可被保護羧基」之「保護基」只要為有機合成 化學上所用之羧基之保護基則無特定，可如甲基，乙基 ，丙基，異丙基，丁基，第二丁基，第三丁基等Ci 6 烷基，苄基，苯乙基，3-苯丙基，卜綦甲糧，二苯甲基 ，二苯甲基，4 -甲苄基，4 -甲氧苄基，4 -硝苄基，4 -氟 芣基，4-氰苄基等可有Ci-6烷基，Ci-6烷氣基，硝基 ，_素或氰基取代之有1〜3個C6-10芳基取代之C：L_e烷 基，宜Ci-e烷基或苄基。 - 2 4 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A·? B1 一 -- —— _________________________. - ..... - ------- " 五、發明説明（叫） F法為製法化合物（X I V >之方法。 第F1製程為化合物（XIV)之製程，乃在惰性溶_中有 鹸之存在下令化合物（XVII)與化合物（XVIII)反應後， 若R ^中甲醯基或羧基為被保護時，去除其化合物來進 行。 化合物（XVII)輿（XVIII)反應時所用之鹸乃如前述Β 法第Β1製程所用者，宜為鹼金屬氫化物，尤宜氫化銷❻ 化合物UVII)輿（XVIII)反應時所用之溶劑也如前逑 Β法第Β1製程用者，宜醯胺類或醯胺類與其他溶劑之混 液，尤宜二甲基甲醯胺。 化合物（XVII)與（XVIII)之反應溫度乃視原料化合物 ，所用鹸，溶劑等而異，一般為-5 〇 °C〜2 0 0 °C ,宜0〜 12 0°C 〇 化合物（XVII)與（XVIII)之反應時間乃視原料化合物 ，所用鹸，溶劑，反應溫度等而異，一般為30分〜2 4小 時，宜1〜1 〇小時。 應所望去除甲醯基或羧基之保護基乃視其種類而異， 可仿一般有機合成化學之技術上習知之方法，_T.W· Greeen, (Protective Groups in Organic Synthesis) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,John Wiley & Sons ; J.F. W . M c om i e, (Protective Groups in Organic Synthesis) , Plenum P r e s s 〇 化合物（XIV)之R7或化合物（XVIII)之R 7a為羧基之化 合物可從R7或R 7&為甲醯基，被保護甲醯基之化合物依 常法製造。 一 2 4 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） 475931 五、發明説明（4) 反應終了後，目的化合物（XIV)可侬常法回收。例如 將反應混合物適當地中和，又若有不溶物時先濾除後， 加水及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目的化 合物之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無水硫 酸鈉，無水磺酸氫鈉等乾燥，蒸除溶劑β所得目的化合 物必要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合物之 分離精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以適當 之溶劑溶出來分離，精製。 G法 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
R2a 第G1製程 N〇2 —-► R7a——a—B
(XIX) 第G 2製程 R7a 一 a-bh (XX)
(XXI) R2a 第G3製程 NH2 -
co2r9 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
第G4製程 -1 1) h2n—c-nh2
Y (XXIV) 2) H+/H2〇 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 Λ? Β*7 __ 五、發明説明（4) 式中，R7a，A B，rs γ同前，RQ為羧基之保護基 (同前逑者）。 G法為與F法不同地製造化合物（χΐν)之方法。 第61製程為製造化合物（XXI)之製程，在惰性溶劑中 有鹼之存在下令化合物（XIX)與（XX)反應，本製程可仿 前述F法第F 1製程施行。 第G2製程為化合物（ΧΧΙΙ>之製程，將化合物（”^還 原來進行本反應乃依觸媒還原或一般硝基之還原法之 鋅-乙酸法，錫-醇法或錫-鹽酸法來進行。 第G3製程為化合物（XXIII)之製程，對化合物（XXII) 行Meewein芳基化反應來達成。此反應乃依特開昭55-22657 號（USP 42 58193)及 S.Oae等之方法〔Bull.Cheffl. Soc· Jpn. ,53,1065(1980)] 〇 第G4製程為化合物（XIV)之製程，令化合物（XXIII)與 (XXIV)反應後，水解而應所望去除義中甲醯基或 羧基之保護基。 化合物（XXIII)與（XXIV)反應後予以水解之反應可仿 特開昭 55 - 22657 號（USP 42 58193)施行。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 去除R7a之定義中甲醯基或羧基之保護基可仿前述F 法中之方法。 反應終了後，目的化合物（X I V )可依常法回收。例如 ，將反應混合物適當地中和，又若有不溶物時先濾除後 ，加水及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目的 化合物之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸_，無水 ~ 2 4 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 A 7 B*7 五、發明説明（) 化物 的合 目化 得機 所有 〇等 劑澱 溶沈 除再 蒸， ， 晶 燥結 乾再 等如 鈉， 氫法 酸常 磺依 水可 無時 ，要 納必 酸物 硫合 適 以 析 層 用 應 合 配 地 當 0 適製 法精 方 ， 之離 用分 慣來 所出 製溶 精劑 離溶 分之 之當 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝·
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（ Η法
IN ~ R6 (XXVIa) R5a N〇2 N—Boc 第Η2製程 (XXVIIa) R4a
(XVa)
R4a—DH (XXV) X 第H3 _程 R4a (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
R5a E n—Boc (XXVIb) N〇2
第H4製程 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R4a
•250 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 A7 —_________—„ί7 .................. _........ 五、發明説明（4) 式中 R4，RS»,R6，D, Ε, X 及 Boc 同前。 Η法為製造化合物（XVa)及（XVb)之方法。 第H1製程為化合物（XXVIIa)之製程，在惰性溶劑中有 _之存在下，令化合物（XXV)與（XXVIa)反應，本製程可 仿前逑F法第Fi製程進行。 第H2製程為化合物（XVa)之製程，使化合物UXVIIa) 還原，可仿前逑G法第G2製程施行。 第H3製程為化合物（XXVIIb)之製程，在惰性溶劑中有 鹸之存在下令化合物（XXV)與（XXVIb)反應，可仿前逑F 法第F1製程施行。 第H4製程為化合物（XVb)之製程，使化合物（XXVIIb) 還原，可仿前逑6法第G2製程施行^ 反應終了後，目的化合物（XVa)及（XVb>可依常法回收 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 除目無的合以 濾含 ，目化 ， 先取鎂得機析 時分酸所有層 物，硫 C 等用 溶劑水劑澱應 不溶無溶沈 ， 有機以除再合 若有，蒸，配 又之後，晶地 ，溶淨燥結當 。 和混洗乾再適製 中不等等如法精 地等水鈉，方 ， 當 _ 以氫法之離 適乙而酸常用分 物酸層磺依慣來 合乙機水可所出 混如有無時製溶 應及之，要精劑 反水物納必離溶 將加合酸物分之 如，化硫合之當 C 後的水化物適 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） Α7 Β7 五、發明説明（π) I法
第I 2製程 (XXIXa) R6—X (XXX)
(XXVIa)
X R5a
N〇2 (XXVIIIb) nh2
第I 4製程 R6—X (XXX) -► (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
X 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R5a E N—Boc R6 N〇2 (XXVIb) •252, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 Λ7 B1 五、發明説明（ 式中R 5在，R e _ ，E，X及Boc同前。 1 <去為製遊化合物（XXVIa)及（XXVIb)之方法。 第化合物（XXIXa)之製程，將化合物（XXVIIIa) 之胺基以繁\ K 丁氧羰基保護，此方法可仿一般有機合成 & % 上習知之方法，如 T.W· Green, (Protective
Groups in 0^an^c synthesis), John Wiley & Sons; J.F· W· 扭(ProtectiveGroups in Oranic
Synthesis)， pienu磁 press。 化合物（XXVIa)之製程，在惰性溶劑中有 令化合物（XXIXa)與（XXX)反應來進行。 前逑b法第B1製程者，宜鹼金鼷氫化物， 尤宜氫化鈉。 丨容如同前逑B法第B1製程者，宜醚或醯胺，尤 宜eg氫呋喃，二鸣烷或二甲基甲醯胺。 S應、s g乃視原料化合物，所用鹼，溶劑等而異，一 般為-50 〜2〇〇。〇，宜 0〜120°C。 反_時間乃視原料化合物，所用鹸，溶劑，反應溫度 而異，一般為30分〜24小時，宜1〜10小時0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 第13製程為化合物（XXlXb)之製程，僳將化合物（XXVIIIb) 之胺基以第三丁氧羰基保護，可仿前逑I法第II製程。 第14製程為化合物（XXVIb)之製程，在惰性溶劑中有 鹸之存在下令化合物（XXIXb)與（XXX)反應，可仿前述I 法第12製程施行。 反應終了後，目的化合物（XXVIa)及（XXVIb)可依常法 - 2 5 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公釐） 475931 五、發明説明（>^) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 回收〇如將反應混合物適當地中和，又若有不溶物時先 濾除後，加水及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取 含目的化合物之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂 ，無水硫酸鈉，無水磺酸氫鈉等乾燥，蒸除溶劑。所得 目的化合物必要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機 化合物之分離精製所慣用之方法適當地配合，應用層析 ，以適當之溶劑溶出來分離，精製。 j法
第J2製程Rl0/
NO,
NC (XVe, (XVf) 式中RW，R6，d，E及Boc同前，Ri0為H或三苯甲基， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 為可有取代基α 1〜4取代之苯基或可有取代基α 1〜 取代之吡啶基。 J法為與Η法另途地製造R #為可被保護之四唑基取 - 2 5 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 475931 Λ? Β*7 五、發明説明（W) 代之苯基或毗啶基之化合物（XVd)或（XVf)之方法。 第J1製程為化合物（XVd)之製程，在惰性溶劑中令化 合物（XVa)中R 為有氰基取代之苯基或毗啶基之化合物 (XV c )與疊氮化合物反應後，應所望而將所得之化合物 之四_基保護來進行。 所用惰性溶劑只要對本反應為惰性則無特定，可如己 烷，庚烷，石油英，石油醚等脂族烴；如苯，甲苯，二 甲苯等芳族烴；如氯仿，二氯甲烷，1，2 -二氯乙烷，四 氯化磺等齒化烴；如乙腈等腈；如乙醚，異丙醚，四氫 呋喃，二B等烷，二甲氣乙烷，二乙二醇二甲醚等醚；如 丙酬等酮；如甲醯胺，二甲基甲醯胺，二甲基乙醯胺， 六甲基磷醯三胺等醯胺；如二甲亞_等亞6属；宜芳族烴 ，尤宜甲苯。 所用叠氮化合物可為如二苯磷醯疊氮等二芳基磷醯叠 氮；如三甲基矽烷基纒氮，三乙基矽烷基疊氮等三烷基 矽烷基疊氮，如疊氮化銷，疊氮化鉀等叠氮化鹼金屬鹽 ;如疊氮化三正丁基錫等疊氮化三烷基錫；宜疊氮化三 烷基錫，尤宜蠱氮化三正丁基錫。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 在上述反應，疊氮化合物除單獨使用外，也可與如三 氟甲磺酸三甲基矽烷酯，三氟甲磺酸三乙基矽烷酯等三 氟甲磺酸三烷基矽烷酯；如三氟硼烷乙酸酯，氣化鋁， 氯化鋅等路易士酸併用。 反應溫度乃視原料化合物，所用疊氮，溶劑之種類等 而異，一般為-10〜200 °C，宜50〜150 °C。 - 2 5 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） ^/5931 ____ 一 B1 ___|>»ί·Ι '*»" —— ...» .!,·>- - 1 .»**-"*· ~ " ' _ * ""™" 五、發明説明（=^r) 反瞧時間乃視原料化合物，所用璺氮，溶劑之種類， 反應溫度而鹄，一般為丨5〜48小時，宜30分〜30小時。 應所望而傑護四唑基之反應可在惰性溶劑中有驗之存 在下令所得之化合物與鹵化三苯甲烷反應來施行。 所用驗如_前逑B法第B1製程所用者，宜為有機胺， 尤宜三乙胺。 所用惰性溶_如同化合物（XVc)與叠氮化合物反應所 用者，宜醚及醯胺之混液，尤宜四氫呋喃與二甲基甲醯 胺之混液。 反應溫度乃視原料化合物，驗，溶劑之種類而異，一 般為-10〜15〇。〇,尤宜〇〜6fl°C。 反應時間乃視原料化合物，鹼，溶劑之種類，反應溫 度等而異，一般為15分〜48小時，宜30分〜30小時。 第J 2製程為化合物（XVf)之製程，在惰性溶劑中，令 化合物（XVb)中R4為有氰基取代之苯基或·旋基之化合 物（XVa)與疊氮化合物反應後，應所望而將所得化合物 之四唑基保護，可仿前逑J法第J1製程施行。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 反應終了後，目的化合物UVd)及（XVf)可依常法回收 。如將反應混合物適當地中和，又若有不溶物時先濾除 後，加水及如乙酸乙酯等不混溶之有機溶劑，分取含目 的化合物之有機層而以水等洗淨後，以無水硫酸鎂，無 水硫酸鈉，無水磺酸氫鈉等乾燥，蒸除溶劑。所得目的 化合物必要時可依常法，如再結晶，再沈澱等有機化合 物之分離精製所慣用之方法適當地配合，應用層析，以 - 2 5 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 Λ7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 B 1 五、發明説明 ) 1 1 適 m 之 溶 劑 溶 出 來 分 離 ，精 製 〇 1 1 原 料 化 合 ill. 物 (XVI ), (XVII )， ( XV II I) > (XIX), (XX) 1 I 9 (XXIV) (XXV), (XXVIII a) ， (XXV II lb)及（XXX)為 習 請 1 I 知 ， 或 依 習 知 方 法 或 類 似方 法 即 可 製 造 C 如 特 開 平 9- 先 閱 讀 1 1 1886 69 (EP 5 4 3 6 6 2 A) 3 〇 i 面 1 I 1 發 明 之 效 果 ί 1 I 本 發 明 之 m 式 (I )化合物或其藥理容許鹽具有優異胰 事 項 1 I 再丨 1 島 素 抵 抗 性 改 善 作 用 降血 糖 作 用 9 消 炎 作 用 9 免 疫 調 4丨 寫 本 裝 節 作 用 m 糖 還 原 酶 抑 制作 用 9 5 - 脂 氣 化 酶 抑 制 作 用 9 頁 1 I 過 氧 化 脂 質 生 成 抑 制 作 用， PP AE 活 化 作 用 抗 骨 質 疏 鬆 1 1 症 作 用 9 白 三 烯 素 拮 抗 作用 9 脂 肪 細 胞 化 促 進 作 用 9 癌 1 I 細 胞 增 殖 抑 制 作 用 5 可 當作 如 糖 尿 病 9 高 脂 血 症 肥 滿 1 1 症 ， 耐 糖 功 能 不 全 9 高 血壓 9 脂 肪 肝 > 糖 尿 病 併 發 症 (如 訂 1 視 網 膜 症 $ 腎 症 神 經 症， 白 内 障 9 冠 狀 動 脈 症 等 ), 1 I 動 脈 硬 化 ， 妊 娠 糖 尿 病 ，多 囊 胞 卵 巢 症 候 群 9 心 血 管 性 1 1 I 疾 病 (如絶血性心贜病等）， 粥 性 動 脈 硬 化 症 或 絶 血 性 心 1 臟 病 所 引 起 之 細 胞 損 傷 (如由腦中風引起之腦損傷等） 9 ( % I 痛 風 9 炎 症 性 疾 病 (如骨關節炎， 疼痛， 發熱， 風濕性 I 1 關 節 炎 炎 症 性 腸 炎 ， 痤瘡 % 曬 傷 9 乾 爾 9 濕 疹 > 過 敏 1 1 症 9 氣 喘 9 GI潰 瘍 ， 惡 液質 白 身 免 疫 症 ， 胰 炎 等 )， 1 I 癌 5 骨 質 疏 鬆 症 9 白 内 障等 之 防 治 m 〇 1 1 本 發 明 之 刖 式 (I )化合物或其藥理容許鹽更可配合C X - 1 | m 糖 t 酶 抑 制 m ， m 糖還 原 酶 抑 制 劑 雙 胍 劑 史 達 1 定 % 化 合 物 角 鯊 烯 合 成抑 制 劑 9 纖 維 蛋 白 条 化 合 物 » 1 1 - 251 1 1 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 Λ"? Η*7 五、發明説明（4) LD L異化促進劑及血管緊縮素轉換酶抑制劑之至少一種 而成翳藥組成物（尤宜為糖尿病或其併發症之防治劑）。 産業上之利用可能性 本發明之化合物（I )及其藥理容許鹽作為防治菌劑使 用時，以其本身或混合適當藥理容許之賦形劑及稀釋劑 等，以錠，_囊，顆粒，散劑或耱漿等口服，以注射劑 或坐劑來非口服。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 這些製劑可用賦形劑（如乳糖，白糖，葡萄耱，甘露 糖，山梨糖等糖衍生物；如玉米澱粉，馬鈐薯澱粉，cr -澱粉，糊精，等澱粉衍生物；如結晶纖維素等纖維素 衍生物；阿拉伯膠；聚《萄糖，三聚蕕萄糖等有機賦形 劑；如輕質矽酐，合成矽酸鋁，矽酸鈣，偏矽酸鋁酸鎂 等矽酸鹽；如磷酸鈣等磷酸鹽；如磺酸鈐等磺酸鹽；如 硫酸鈣等硫酸鹽等等無機賦形劑），粘合劑（低取代度 羥丙基纖維素，羥丙基甲基纖維素，羧甲基纖維素，羧 甲基纖維素鈣，内部架橋羧甲基纖維素鈉等纖維素衍生 物；聚乙烯基毗咯啶酮；聚乙二醇及如前逑賦形劑）， 崩散劑（羧甲醚纖維素鈉，羧甲基澱酚鈉，架橋聚乙烯 基毗咯啶_等化學修飾之澱酚及纖維素衍生物等），潸 澤劑（如硬脂酸；如硬脂酸鈣，硬脂酸鎂等硬脂酸金屬 鹽；滑石；膠狀矽石；如蜂蠟，鯨蠘等蠘類；硼酸；乙 二醇；富馬酸；己二酸；苯甲酸鈉；如硫酸鈉等硫酸類 鹽；DL白胺酸；脂肪酸鈉鹽；如十二基硫酸鈉，十二基 硫酸鎂等十二基硫酸鹽；如矽酧，矽酸水合物等矽酸類 一 2 5 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 五、發明説明卜β) ;如前述賦形劑中澱粉衍生物等），安定劑（如對羥苯 甲酸甲酯，對羥苯甲酸丙酯等對羥苯甲酸酯類；如氯丁 醇，苄醇，苯乙醇等醇類；苄烷氯化銨；酚；如甲酚等 酚類；硫柳汞；乙酐，山梨酸等），矯味矯臭劑（如常 用之甜味料，酸味料，香料 >，稀釋劑，製劑用溶劑 (如水，乙醇，甘油等）等添加劑依習知方法製造。 其用量乃視症狀，年齡等而異，口服時每次下限0.001 (宜0·01) mg，上限500 (宜50) mg,靜脈内投與時每次 下限0 · 0 0 5 (宜0 · 0 5 ) ra g，上限5 0 (宜5 ) ® g ,對成人每 公斤體重每日投與1〜數次。 實施發明之最佳形態 下面舉實施例，參考例及試驗例詳述本發明，但不限 於此。 實施例1 5- {4-〔5-(4-羥基-2,3,5-三甲苯氣基）-3-甲基H 眯唑駢〔4,5-b〕吡啶-2-基甲氧基〕苄基}_唑啶-2,4-二_及其鹽酸鹽（化合物l-651) (1-1) 5- {4-〔 5-(4-乙醯氣基-2, 3，5-三甲苯氧基）-3- 甲基- 3H -咪唑駢〔4,5-b〕吡啶-2-基甲氣基〕苄基} -3- 三苯甲基if唑啶-2, 4 -二麵 混合16.4克5-(4 -乙醯氯基-2, 3,5 -三甲苯氣基）-2 -羥 甲基-3-甲基-3H-眯唑駢〔4,5-b〕吡啶32·2克之5-(4-羥苄基）-3-三苯甲基Bf唑啶-2, 4-二_，17.5克偶氮二羰 基二哌啶及4 0 0 m 1甲苯之混合物中於室溫滴加三丁瞵 -2 5 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) :裝· 、訂 475931 A'
}V 五、發明説明（//) 請 閱 讀 背 1¾ 意 項 再 填 寫 本 頁 1 7 . 2 m 1之甲苯溶液5 f) B1 1，以超音波照射1小時，在室溫 攪拌3小時後，在室溫放置過夜。濾除不溶物而濃縮後 ，在矽膠柱層析（正己烷/乙酸乙酯=2 / 1 — 1 / 1 )，從 正己烷/乙酸乙酯（2 / 1 )結晶而濾集，得3 1 · 7克標題化 合物。 熔點：1 9 0 - 1 9 1 °C。 (1-2a) 5- {4-〔 5-(4 -羥基-2, 3, 5-三甲苯氧基）-3- 甲 基-3 Η -眯唑駢〔4，5 - b〕吡啶-2 -基甲氧基〕苄基]瞎唑 啶-2 , 4-二酮 混合27.0克5- {4-〔5 -（4 -乙醯氧基_2,3,5_三甲苯氧 基）-3 -甲基-3 Η - 13米唑駢〔4，5 - b〕吡啶_ 3 -三苯甲基瞎唑 啶-2, 4 -二酮，150ml 6N鹽酸及200ml乙酸，在80 °C攪拌 5小時後，注入冰水中，以碩酸銷中和，加乙酸乙酯， 濾除不溶物，以乙醇洗淨，得1 0 . 2克標題化合物。又從 濾液分離有機層，水層以乙酸乙酯萃取。含併有機層， 以飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸銷乾燥，減壓蒸除溶劑 ，在矽膠柱層析（正己烷/乙酸乙酯=1/ 1-乙酸乙酯） ，從乙醇結晶而濾集，得6 . 9 0克標題化合物。熔點： 215-217。。。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (1 - 2b) 5- { 4-〔 5- (4 -羥基-2,3,5 -三甲苯氧基）-3- 甲 基-3 Η -眯唑駢〔4，5 - b〕毗啶-2 -基甲氣基〕苄基）H塞唑 啶-2，4-二酮鹽酸鹽 混合1 0 · 2克5 - { 4 -〔 5 - ( 4 -羥基_ 2，3，5 -三甲苯氧基） -3 -甲基-3H-咪唑駢〔4,5-b〕Bit啶-2_基甲氧基〕苄基） -2 6 0 - 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（w) 瞎唑啶-2,4-二酮，lOOffil乙酸乙酯及ie〇Ml 4N鹽酸/乙 酸乙_，在室溫攪拌6小時後，在室溫放置一夜。濾集 結晶，得1 0 . 7克檫題化合物〇熔點：1 4 8 - 1 5 D °C。 實施裯2 5-{4-〔6-(4-羥基-2,3,5-三甲苯氧基）-1-甲基-111-苯駢眯唑-2-基甲氣基〕芣基}_唑啶-2, 4-二酮及其鹽 酸鹽（化合物1-650) (2-1) N- {2- [4-(2,4-二氧瞎_啶-5-基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-(4 -甲氯甲氧基- 2,3, 5 -三甲苯氧基）苯基} - N-甲基胺甲酸第三丁酯 混合18.7克N-〔2 -胺基5-(4_甲氧甲氧基- 2,3,5 -三甲 苯氧基）苯基〕甲基胺甲酸第三丁酯，12.6克4-(2,4-二氧_唑啶-5-基甲基）苯氧乙酸，4.55克三乙胺及300班1 無水四氫呋喃，加7 . 3 4克氰磺酸二乙酯，在室溫攪拌1 7 小時後，濃縮而加水，以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉 乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽顏柱層析（正己烷/乙酸乙 酯=1 / 1 ),得2 3 . 1克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=2/ 3) : Rf值= 0 . 4 1 〇 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (2-2 a) 5- {4-〔 6-(4-羥基-2, 3, 5-三甲苯氧基）-卜甲 基-1!1-苯駢咪唑-2-基甲氣基：！苄基}»富唑啶-2,4-二酬 將0.43克N- {2-〔4_(2, 4-二氣睹唑啶-5-基甲基）苯 氣乙_胺基〕-5-(4 -甲氧甲氣基_2, 3,5 -三甲苯氯基）苯 基} -N-甲基胺甲酸第三丁酯溶在ΙΟιπΙ 4N鹽酸/二β等烷 -261- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（+ ) ，在室溫放置2日後，加水及重磺酸銷，以乙酸乙酯萃 取，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽顧柱層析 (乙酸乙酯），得0·27克標題化合物。 軟化黏：1 3 7 - 1 4 7 °C。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/2): Rf值= 0 . 2 1 〇 (2 - 2b) 5- {4-〔 6-(4-羥基-2, 3, 5-三甲苯氣基）-1-甲 基-11!-苯駢眯_-2-基甲氣基〕苄基}睹_啶-2,4-二_ 鹽酸鹽 將18·0克上逑（2_2a)粗産物在矽膠柱層析（乙酸乙酯） ，而懸浮於lOOrol 4N鹽酸/乙酸乙酯，在室溫攪拌一夜 ，濾集結晶，以乙酸乙酯洗淨，得14.7克標題化合物。 熔點：160-165 °C。 實施例3 5 - {4-〔 6-(4-羥苯氧基）-1-甲基-1H-苯駢眯唑-2-基 甲氧基〕苄基}瞎唑啶- 2,4 -二麵（化合物1-70) (3-1)卜{2-〔4-(2,4-二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(4 -羥苯氣基）苯基} -甲基胺甲酸第三丁 _ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 用0·79克N-〔2 -胺基- 5- (4 -羥苯氧基）苯基〕-甲基 胺甲酸第三丁酯，0.84克4-(2, 4-二氧晴唑聢-5-基甲基） 苯氧乙酸，0.49克氰磺酸二乙酯，0.30克三乙胺及60βι1 無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精製，得1.4 9克 檫題。 - 2 6 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（心） 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/2): Rf值= 0 . 3 5 〇 (3-2} 5- { 4-〔 6-(4-羥苯氣基）-卜甲基-1H-苯駢咪唑 - 2 -基甲氧基〕苄基} _唑啶-2，4 _二_ 用1.49克N- {2-〔4 -（2, 4 -二氣晴唑啶-5-基甲基）苯 氧乙醯胺基]-5-(4 -甲氯甲氧基）苯基} -N -甲基胺甲酸 第三丁酯及1〇®1 4N鹽酸/二烷，仿實施例（2-2a>反 應而精製，得Q. 2 6克標題化合物。
熔點：1 2 6 - 1 3 1 °C 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/3): Rf值= 0 . 1 3 〇 實施例4 5- {4-〔6-(4-羥基-3,5-二甲苯氧基）-卜甲基-111-苯 駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}_唑啶-2, 4 -二國及其鹽酸 鹽{化合物1 - 5 2 0 ) (4-1) 1{2-〔4-(2,4-二氣11塞唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(4-甲氣甲氣基-3, 5-二甲苯氣基）苯基} -N-甲基胺甲酸第三丁酯 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 用0.96克 N-〔 2-胺基- 5-(4-甲氣甲氧基-3, 5-二甲苯 氧基）苯基〕甲基胺甲酸第三丁酯，0·84克4-(2,4-二氣瞎唑啶-5-基甲基）苯氧乙酸，0.49克氰隣酸二乙酯 ,0.30克三乙胺及60ml無水四氫呋喃，仿實施例（2 - 1) 反應而精製，得1.44克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1>: Rf值= - 2 6 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明 0 . 27〇 (4-2a) 5- {4-〔 6-(4 -羥基-3, 5 -二甲苯氣基卜卜甲基 -1H -苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}_唑啶-2, 4 -二酬 用1·44克N- { 2-〔 4-(2,4-二氣瞎唑啶-5-基甲基）苯 氧乙醯胺基〕_5_(4 -甲氧甲氧基-3, 5 -二甲苯氣基）苯基} -卜甲基胺甲酸第三丁酯及10®1 4Ν鹽酸/二鸣烷，仿實 施例（2 - 2 a )反應而精製，得0 . 6 2克標題化合物。 熔點：1 4 7 - 1 5 7 X： 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙_=1/2>: Rf值= 0 . 2 1 〇 (4-2b) 5-{4-〔6_(4-羥基-3,5-二甲苯氧基）-卜甲基 -1H-苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二_鹽 酸鹽 用3.11克5- {4-〔 6-(4-羥基-3, 5_二甲苯氣基）-1-甲 基-1卜苯駢眯_-2-基甲氣基〕苄基}8塞唑啶-2,4-二酮 及50πι1 4N鹽酸/乙酸乙酯，仿實施例（2-2b)反應而精 製，得標題化合物3 . 18克。 熔點：206-209 °C 實施例5 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5- {4-〔 6-(2 -氯-4-羥基-3, 5 -二甲苯氧基甲基 -1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基）睹唑啶-2, 4_二酬及 其鹽酸鹽（化合物1 - 3 6 8 ) (5a> 5- {4-〔 6-(2-氯-4-羥基-3, 5-二甲苯氣基卜卜甲 基-1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基）_唑啶-2, 4-二酮 - 2 6 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（如） 混合9.19克N-〔 5-(2-氯-4-甲氣甲氣基-3, 5-二甲苯 氧基）-2-硝苯基〕-N-甲基胺甲酸第三丁酯，2.5克 10% Pd-C及400B1甲醇，在氫大氣下室溫激烈攪拌90分後， 濾除觸媒，減壓蒸除溶劑，溶在2 5 0 al無水四氫呋喃， 加15.8克4-(2,4 -二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氧乙酸，9.18 克氰麟酸二乙酯及5.69克三乙胺，在室溫攪拌64小時後 ，濃縮而加水，以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸銷乾燥， 減壓蒸除溶劑，在矽醪柱層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1) ，溶在2 0 0 in 1 2 N鹽酸/二_烷溶液，在室溫放置1 9小時 後，濃縮而以重磺酸鈉水中和，以乙酸乙酯與四氫呋喃 之混液萃取，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽 _柱層析（正己烷/乙酸乙酯=1/2)，再精製以逆層分 取高速液體層析（乙腈/水= 7/3)，得標題化合物2.56 克。
熔點：240-243 °C 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙_=1/2): Rf值= 0 . 2 1 〇 (5b) 5~ { 4- [ 6-(2 -氯-4-羥基-3, 5 -二甲苯氣基）-1-甲 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 基-1H -苯駢眯唑-2 -基甲氧基〕芣基}瞎唑啶-2,4-二_ 鹽酸鹽 用2·54克5- {4-〔 6-(2 -氯-4-羥基-3, 5 -二甲苯氧基} -卜甲基-1H-苯駢咪唑-2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2， 4-二_及5〇1111 4N鹽酸/乙酸乙酯，仿實施例（2-2b)反應 而精製，得標題化合物2.67克。 - 2 6 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 五、發明説明（一） 熔點：174-176 °C 實施例6 5- {4-〔 6-(1¾啶-2 -基氧基）-卜甲基-1H -苯駢眯唑- 2-基甲氣基〕苄基}_唑啶-2, 4 -二酮（化合物1-821) (6 - 1) !<-{2-〔4-(2,4-二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(吡啶-2-基氯基）苯基} -甲基胺甲酸第 三丁酯 混合〇·34克 N-〔2 -硝基- 5- (吡啶-2-基氧基 > 苯基〕 -N -甲基胺甲酸第三丁酯，50mg 10%P-d-C及lOial甲醇 ，在氫大氣壓下室溫激烈攪拌90分後，濾除觸媒，減壓 蒸除溶劑，溶在10® 1無水四氫呋喃，加0 . 34克4 - (2，4-二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氣乙酸，0.20克氰膦酸-二乙 酯及0.12克三乙胺，在室溫攪拌18小時後，濃縮而加水 ，以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑 ，在矽_柱層析（正己烷/乙酸乙酯=1/2)，得標題化 合物〇 . 37克。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/ 2) : Rf值= 0 . 3 6 〇 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (6-2) 5- {4-〔 6-(毗啶-2-基氧基卜甲基-1H -苯駢眯 唑-2_基甲氧基〕亨基} 8塞唑啶-2, 4 -二酮 用0·37克N-(2-〔4-(2,4 -二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氣 乙醯胺基〕-5-(吼啶_2-基氣基 > 苯基）-N-甲基胺甲酸第 三丁酯及20πι1 4N鹽酸/二鸣烷，仿實施例（2-2a)反應 而精製，得標題化合物0 . 2 0克。 - 2 6 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（^)
熔點：200-210 °C 矽膠薄層層析（乙酸乙_): Rf值= 〇·28 實施例7 5 - {4-〔6_(3, 5-二-第三丁基-4-羥苯硫基卜甲基 -1Η -苯駢眯唑-2-基甲氯基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二酮1/2 鹽酸鹽及鹽酸鹽（化合物卜595) (7-1> Ν-{2-〔4 -（2,4 -二氧》塞脞啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(3,5-二-第三丁基-4-羥苯硫基）苯基} -Ν- 甲基胺甲酸第三丁酯 混合359®g Ν-〔2 -硝基- 5- (3,5 -二第三丁基-4-羥苯 硫基）苄基} -N -甲基胺甲酸第三丁酯，360iag 10% Pd-C 及50ml甲醇，在氫大氣下室溫激烈攪拌9小時後，濾除 觸媒，減壓蒸除溶劑，溶在20βι1無水四氫呋喃，加248 ng 4 -（2,4_二氧_唑啶-5-基甲基）苯氧乙酸，144mg氰瞵酸 二乙酯及79ntg三乙胺，在室溫放置15小時後，濃縮而加 水，以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸銷乾燥，減壓蒸除溶 劑，在矽驂柱層析（正己烷/乙酸乙_=3/2)，得標題 化合物275mg。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0.44 (7 - 2a> 5- {4-〔 6-(3,5-二-第三丁基-4-羥苯硫基）-卜 甲基-1H -苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二 _ 1/2鹽酸鹽 將259mg N-{2-〔4-（2,4-二氧睹唑啶-5-基甲基）苯 - 2 6 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（说） 氧乙醯胺基〕-5-U，5-二-第三丁基-4-羥苯硫基）苯基} -卜甲基胺甲酸第三丁酯溶在10»1 4N鹽酸/二I辱烷，在 室溫放置1 8小時後，減壓蒸乾，加乙醚。濾集不溶物， 以乙醚洗淨，在逆層分取薄層分析（乙腈/水=5/〇， 得標題化合物1 1 5 m g。 熔點：120-123 °C。 (7-2b) 5- {4-〔 6-(3,5-二-第三丁基-4-羥苯硫基）-1- 甲基-1H -苯駢眯唑-2 -基甲氣基〕苄基} if唑啶-2, 4 -二 _鹽酸鹽 用2.29克5- {4-〔 6-(3,5 -二-第三丁基-4-羥苯硫基） -1_甲基-1卜苯駢眯唑-2-基甲氧基〕芾基}瞎唑啶-2,4 -二酮及4N鹽酸/乙酸乙酯，仿實施例（2-2b)反應而精 製，得標題化合物1 . 25克。 熔點：1 4 4 - 1 4 6 °C。 實施例8 5 - {4-〔 6-(4-胺基-3, 5-二甲苯氣基）-1-甲基-1H-苯 駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2, 4-二國及其2鹽 酸鹽（化合物1 - 7 3 9 ) (8-1) {2-〔 4-(2,4-二氣睹唑啶-5-基甲基）苯氣乙 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 醯胺基〕-5-(4-第三丁氣羰胺基-3,5-二甲苯氣基）苯基} -N-甲基胺甲酸第三丁酯 用1·56克N-〔 2 -胺基- 5- (4 -第三丁氧羰胺基-3,5 -二 甲苯氧基}苯基〕甲基胺甲酸第三丁酯，1.05克4 -（2 ，4 -二氣ϋ塞唑啶-5-基甲基 >苯氧乙酸，0.61克氰麟酸二 一 2 8 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 475931 Λ? Β"7 五、發明説明（，） 乙酯，〇·38克三乙胺及30ml無水四氫呋喃，仿實施例 (2-1)反應而精製，得標題化合物1.8 9克。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 3/2): Rf值= 0 . 19〇 (8-2a) 5- {4-〔6-(4-胺基-3, 5-二甲苯氧基）-1-甲基 -1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基} P塞唑啶-2, 4 -二酮 將1.88克N- { 2-〔 4-(2,4_二氧β塞唑啶-5-基甲基）苯 氣乙_胺基〕-5-(4-第三丁氧羰胺基-3,5-二甲苯氣基） 苄基} -甲基胺甲酸第三丁酯及20ml 4Ν鹽酸/二鸣烷 仿實施例（2-2a)反應而精製，得標題化合物D. 26克。 熔點：2 0 9 - 2 1 1 °C。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/2): Rf值= 0 . 2 9 〇 (8-2b) 5- {4-〔 6-(4 -胺基-3, 5 -二甲苯氣基卜1-甲基 -1H-苯駢眯唑-2-基甲氯基〕芣基}瞎唑啶-2,4-二_2 鹽酴鹽
nix MX .03X 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 用0·25克5- { 4-〔 6-(4 -胺基-3, 5 -二甲苯氣基）-1-甲 基-1H-苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二酮 及50ml 4N鹽酸/乙酸乙_，彷實施例（2-2b)反應而精 製，得標題化合物〇 . 2 5克。 熔點·· 165-175 實施例9 5- {4-〔 6-(4-乙醯胺基-3, 5-二甲苯氣基）-卜甲基-1H-苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}晴唑啶-2,4-二_鹽酸鹽 一 2 6 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（“Ο (化合物1 - 8 0 8 ) 混合 I55mg 5-{4-〔6-(4 -胺基- 3,5-二甲苯氧基）-l-甲基-lH-苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二 闕 2 鹽酸鹽，36»ig 乙酐，107ffig 唯啶，7.3®g 4-(N，N-二 甲胺基）吡啶及5 nt 1無水四氫呋喃，加熱回流2小時後， 濃縮而加水，以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉乾燥，減 壓蒸除溶劑，加10 ml 4 N鹽酸/乙酸乙酯，在室溫攪拌 2 1小時。濾集不溶物，以乙醚洗淨，得標題化合物？ 9mg 。軟化點：1 6 0 - 1 6 5 °C。 實施例10 5-{4-(卜甲基_6-〔2-(嗎啉-4-基）苯氣基〕-1H-苯 駢眯唑-2 -基甲氣基）苄基}瞎睦啶-2, 4 -二_及其2鹽 酸鹽（化合物1-284) (10-1) N- { 2-〔 4-(2,4 -二氯_睡旋-5-基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-〔2-(嗎啉-4-基）苯氣基〕苯基} 甲基 胺甲酸第三丁酯 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 用1·18克 N-{2-胺基-5-〔2-(嗎啉-4-基）苯氣基〕 苯基）-N -甲基胺甲酸第三丁酯，0 · 9 2克 4 - ( 2，4 _二氣 β塞_啶-5-基甲基）苯氣乙酸，0.53克氱瞵酸二乙酯， 0.33克三乙胺及3()®1無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反 應而精製，得標題化合物1.47克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 3 0 〇 (10 -2 a) 5- {4-(卜甲基-6-〔2-(嗎啉-4-基）苯氣基〕 - 2 7 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 Λ7 五、發明説明（W ) -1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氧基）γ基} if唑啶-2，4 -二酮 用1·45克 1{2-〔4-(2,4-二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯 氣乙醯胺基〕-5-〔2-(嗎啉-4-基）苯氧基〕苯基} -Ν- 甲基胺甲酸第三丁酯及20ail 4Ν鹽酸/二鸣烷，仿實施 例2a反應而精製，得標題化合物（J. 94克。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/2): Rf值= 0 . 3 3 〇 (10-2M 5-{4-(卜甲基-6-〔2-(嗎啉-4-基）苯氣基〕 -1H~苯駢眯唑-2-基甲氧基）苄基）瞎唑啶-2, 4-二酮* 2鹽酸鹽 將0.64克5- {4-(卜甲基-6-〔2-(嗎啉-4-基）苯氣基〕 -1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}睹唑啶-2,4-二_溶 在30_1濃鹽酸及30hi1 1，4-二鸣烷之混液，在室溫攪拌 9 0分後，減壓蒸乾，加乙醚。濾集不溶物，以乙醚洗淨 ，得檫題化合物〇 . 7 1克。 軟化點：1 2 0 - 1 3 0 °C。 實施例1 1 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 - {4-(卜甲基-6-〔3-(嗎啉-4-基）苯氧基〕-1H-苯 駢眯唑-2-基甲氧基）苄基} B塞唑啶-2,4-二_ · 2鹽酸 鹽（化合物1 - 2 9 2 ) (1卜1) N-{2 -〔4-(2,4 -二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-〔3-(嗎啉-4-基）苯氣基〕苯基）甲基 胺甲酸第三丁酯 用1·18克 N-{2-〔胺基-5-〔3-(嗎啉-4-基）苯氯基〕 -271- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 五、發明説明（^) 苯基} 甲基胺甲酸第三丁酯，0.92克4-(2,4-二氣瞎 唑啶-5-基甲基 > 苯氣乙酸，0.53克氡隣酸二乙酯，0.33 克三乙胺及30ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而 精製，得標題化合物1 . 48克。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 26〇 (1卜2> 5-{4-(卜甲基-6-〔3-(嗎啉-4-基）苯氧基〕-1H- 苯駢咪唑-2-基甲氧基〕芣基} B塞睡啶- 2,4 -二酮· 2鹽 酸鹽 混合1·44克 N- {2-〔4-(2,4 -二氣__啶-5 -基甲基） 苯氧乙醯胺基〕-5-〔3-(嗎啉-4-基）苯氯基〕苯基} -Ν -甲基胺甲酸第三丁酯及20ml 4Ν鹽酸/二》琴烷，在室溫 攪拌3小時後，減壓蒸乾，加乙醚。濾集不溶物，以乙 醚洗淨，得標題化合物1 . 27克。 軟化點：1 5 0 - 1 6 0 °C。 實施例12 5-{4-(1-甲基-6-〔2-(哌啶-卜基）苯氧基〕-111-苯 駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基} B塞唑啶- 2,4 -二國· 2鹽酸 鹽（化合物1 - 2 4 1 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (12-1) N- {2-〔4-(2, 4 -二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基]-5-〔2_(哌啶-1-基）苯氧基〕苯基} 甲基 胺甲酸第三丁酯 用1·19克 胺基-5-〔2-(哌啶-1-基）苯氧基〕 苯基} 甲基胺甲酸第三丁酯，0.93克 4-(2,4-二氧 - 2 7 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 五、發明説明（ 瞎唑啶-5-基甲基 > 苯氣乙酸，0.54克氡瞵酸二乙酯， 0.33克三乙胺及20βι1無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反 應而精製，得標題化合物1.8(1克。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙Rf值= 0 . 39〇 (12-2> 5-(4-(1-甲基-6-〔2-(_ 啶-1-基）苯氣基〕 - 1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}睹唑啶-2, 4 -二酮 • 2鹽酸鹽 混合1 · 8 0克N - { 2 -〔 4 - ( 2，4 -二氣_唑啶-5 -基甲基） 苯氧乙醯胺基〕-5-〔2-(哌啶-卜基）苯氧基〕苯基} 甲基胺甲酸第三丁酯及20®1 4N鹽酸/二B|烷，在室溫 攪拌1 9小時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯。濾集不溶物， 予以逆層分取高速液體層析（乙腈/水=1/1〉，以4Ν鹽 酸/乙酸乙酯處理，得標題化合物0.47克。 熔點：1 5 1- 1 5 4 °C。 實施例1 3 5- {4- [ 1-甲基- 6- (Pft啶-2-基硫基）-1H-苯駢眯唑- 2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2, 4-二圈及其2鹽酸鹽（化合 物 H2 3) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (13-1) N- {2-〔 4-(2,4 -二氣瞎唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-( Bft啶-2-基硫基 >苯基} -N -甲基胺甲酸第 三：丁酯 用0·78克H-〔2 -胺基- 5- (%啶-2-基硫基 > 苯基〕-N -甲基胺甲酸第三丁酯，1.06克4-(2, 4-二氣瞎唑啶-5-基 - 2 7 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 五、發明説明（) 甲基）苯氣乙酸，0.61克氟膦酸二乙_，0.38克三乙胺 及2 0 m 1無水四氫呋喃，彷實施例（2 - 1 )反應而精製，得 標題化合物G . 6 8克。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙_=1/2): Rf值= 0 . 5 1 〇 (13-2a) 5- { 4-〔卜甲基- 啶-2 -基硫基）-1Η -苯駢 眯唑-2 -基甲氣基〕苄基}晴唑啶-2, 4 -二酮 用0·63克N- {2-〔4-(2,4 -二氣H塞唑啶-5-基甲基）苯 氧乙醯胺基〕啶-2-基硫基）苯基} -卜甲基胺甲 酸第三丁酯及20®1 4N鹽酸/二鸣烷，仿實施例（2-2a) 反應而精製，得標題化合物fl . 2 0克。 矽膠薄層層析（乙酸乙_): Rf值= 0.26。 (13- 2b) 5- { 4-〔 1-甲基- 6- ( Bft 啶-2-基硫基 >-1Η -苯駢 眯唑-2-基甲氧基〕亨基}瞎唑啶-2, 4-二酮· 2鹽酸鹽 用0·20克5- {4-〔 1-甲基- 6- (¾啶-2-基硫基}-1H-苯 駢眯唑-2-基甲氯基〕苄基}晴唑啶- 2,4-二酮及50姐1 4N鹽酸/乙酸乙酯，仿實施例（2-2b)反應而精製，得標 題化合物0.21克。 煻點：1 3 9 - 1 4 7°C。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實施例1 4 5 - {4-(1-甲基-6 -〔 2-(吡咯啶-1-基）苯氣基〕- 1H -苯駢眯唑-2 -基甲氣基）苄基}睹唑啶-2, 4 -二酮（化合 物 1-199} (14-1) N- { 2- [ 4 -（2, 4 -二氧睹唑啶-5-基甲基）苯氣乙 - 2 7 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明（w) 醯胺基〕-5-〔2-(毗咯啶-1-基）苯氣基〕苯基} 甲基 胺甲酸第三丁酷 用0.77克N- {2 -胺基-5-〔2-(吡咯啶-1-基）苯氧基〕 苯基} -甲基胺甲酸第三丁 0.90克 4-(2,4 -二氧 睹唑啶-5-基甲基）苯氧乙酸，0.52克氰_酸二乙 0.32克三乙胺及30ml無水四氫呋喃，彷實施例（2-1)反 應而精製，得標題化合物1 . 2 6克。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 40〇 (14-2} 5- {4-(1-甲基-6 -〔 2-(½咯啶-卜基）苯氣基〕 - 1H-苯駢眯唑基甲氣基）苄基）晴唑啶-2, 4-二酬 用1·25克N- {2-〔4-(2,4-二氣》塞唑啶-5-基甲基）苯 氯乙醯胺基〕-5-〔2-(毗咯啶-卜基）苯氧基〕苯基} 甲基胺甲酸第三丁酯及25ml 4Ν鹽酸/二_烷，仿實施例 (2-2a)反應而精製，得標題化合物0.94克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/2): Rf值= 0 . 2 7 〇 實施例1 5 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 - {4-〔6-(2-羥苯氧基）-1-甲基-1H -苯駢眯唑-2-基 甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二酮鹽酸鹽（化合物1-11) (15-1>卜{2-〔4~(2,4-二氣瞎唑啶-5-基甲基）苯氧乙 醱胺基〕-5-(2-羥苯氧基）苯基} 甲基胺甲酸第三丁 m 用0·99克N〔2 -胺基- 5_(2-羥苯氧基）苯基〕b-N -甲基 - 2 7 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 五、發明説明卜舛） 胺甲酸第三丁酯，0.93克4-(2,4-二氧瞎唑啶-5-基甲基） 苯氧乙酸，0.54克氡膦酸二乙酯，0.33克三乙胺及20ffll 無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精製，得檫題化 合物1 . 18克。 矽_薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯= 2/3): Rf值= 0 . 47 〇 (15-1> 5- {4-〔 1-甲基-6-（2 -羥苯氣基）-卜甲基-1H- 苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二酮鹽酸鹽 用1.16克N- {2-〔4-(2,4_二氣睹唑啶-5-基甲基）苯 氣乙醯胺基〕-5M2-羥苯氣基）苯基} 甲基胺甲酸第 三丁酯及20hi1 4N鹽酸/二烷，仿實施例（2-2a)反應 而精製，次以20al 4N鹽酸/乙酸乙酯，仿實施例（2-2b) 反應而精製，得標題化合物fl . 7 9克。 熔點：1 5 5 - 1 6 5 °C。 實施例16 5- { 4-(6-〔 4-(1-金剛焼基）苯氣基〕-1-甲基-1H -苯 駢眯唑-2-基甲氧基）苄基}_唑啶- 2,4 -二_鹽酸鹽（化 合物 1-1182) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (16-1) N- {2- [4-(2,4 -二氣B塞唑啶-5_基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-〔4-(卜金剛烷基）苯氣基〕苯基} -N-甲基 胺甲酸第三丁酯 用1 · 3 4克 N - { 2 -胺基-5 -〔 4 -(卜金剛烷基）苯氣基〕 苯基）-甲基胺甲酸第三丁酯，0.93克 4-(2,4 -二氣 嗦唑啶-5-基甲基）苯氧乙酸，0.54克氰瞵酸二乙酯， - 2 7 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 Λ? Η1 五、發明説明（吵） 0.33克三乙胺及20ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反 應而精製，得標題化合物1.8 3克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 29〇 (16-2) 5- {4-(6-〔 4-(1-金剛烧基）苯氣基〕-1-甲基 - 1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基）苄基）瞎唑啶-2, 4 -二酮鹽 酸鹽 混合1·82克N- {2-〔4-(2,4 -二氣瞎唑啶-5-基甲基） 苯氣乙_胺基〕-5-(4-甲氧甲氣基-5-〔 4-(1-金陳|烷基） 苯氧基〕苯基} -甲基胺甲酸第三丁酯及20ml 2N鹽酸 /二鸣烷，在室溫攪拌2 9小時後，減壓蒸乾，加乙醚， 濾集不溶物，以乙醚洗淨，得標題化合物1.35克。 熔點：160-165 °C。 實施例1 7 5 - {4-〔6_(3_二甲胺基苯氧基）-卜甲基-1H-苯駢眯 唑-2-基甲氧基〕苄基} H塞唑啶-2 ,4 -二酮（化合物卜153) (17-1) N- { 5-(3 -二甲胺基苯氣基）-2-〔 4-(2, 4 -二氣 B塞唑啶-5-基甲基）苯氧乙醯胺基〕苯基} 甲基胺甲 酸第三丁酯 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 用1.00克 N-〔2 -胺基- 5~(3 -二甲胺基苯氣基）苯基〕 - N-甲基胺甲酸第三丁 _， 1.57克4-(2, 4-二氣晴唑啶- 5- 基甲基）苯氣乙酸，0.91克氡®|酸二乙酯，0.57克三乙 胺及40®1無水四氫呋喃，彷實施例（2-1)反應而精製， 得標題化合物1 . 69克。 - 2 7 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（4 ) 矽_薄靨層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 26〇
I (17-2) 5- { 4-〔 6-(3 -二甲胺基苯氧基）-卜甲基-1H-苯 駢眯唑-2-基甲氧基〕芣基}晴唑啶-2, 4 -二國 用 1.68 克 N- { 5-(3 -二甲胺基苯氧基）-2-〔 4-(2, 4 -二 氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氧乙醯胺基〕苯基} -甲基胺 甲酸第三丁酯及30ml 4N鹽酸/二肖烷，仿實施例（2-2a) 反應而精製，得標題化合物fl.57克。 熔點：180-186 °C。 實施例18 5 - {4-〔 1-甲基- 6- (¾啶-3-基氧基）- 1H -苯駢眯唑- 2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2, 4-二酮· 2鹽酸鹽（化合物 1-938) (18-1) N- { 2-〔 4-(2,4-二氧_唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(毗啶-3-基氧基）苯基} 甲基胺甲酸第 三丁酯 用0·63克N-〔2-胺基- 啶-3-基氣基）苯基〕 經滴部中决標率局員_τ消费告作社印4']木 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 甲基胺甲酸第三丁酯，0.62克 4_(2, 4 -二氧_唑啶- 5-基甲基）苯氧乙酸，0.36克氱隣酸二乙酯，0.22克三乙 胺及15ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精製， 得標題化合物〇 . 88克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1>^2)·· Rf值= 0 . 38〇 (18-2) 5- {4-〔 1-甲基-6 -（Bft 啶-3-基氣基）-1Η -苯駢 - 2 7 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（>”） 眯唑-2-基甲氯基〕苄基}瞎唑啶-2, 4-二_· 2鹽酸鹽 混合〇·87克N- {2-〔4-(2,4-二氧睹唑啶-5-基甲基） j 苯氧乙酿胺基〕-5-(毗啶-3-基氣基 >苯基} -N -甲基胺 甲酸第三丁酯及15® 1 4 N鹽酸/二吗烷，在室溫攪拌4 . 5 小時後，在同溫放置9日。濾集不溶物，以乙酸乙酯洗 淨，得標題化合物〇 . 7 7克。 熔點：146-156 °C。 實施例1 9 5-{4-(6-〔4_(眯唑-卜基）苯氧基]-1-甲基-111-苯 駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2, 4-二_· 2鹽酸 鹽（化合物1-1126) (19-1) N- { 2-〔 4-(2,4 -二氣瞎唑啶-5-基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-〔4-(眯唑-1-基）苯氧基〕苯基} -甲基 胺甲酸第三丁酷 用1·14克N-{2 -胺基-5-〔4-(眯唑-卜基）苯氣基〕苯 基} 甲基胺甲酸第三丁酯，0.93克4-(2,4-二氧_唑 啶-5-基甲基）苯氧乙酸，0.54克氰瞵酸二乙酯，（K33克 三乙胺及30ια1無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精 製，得標題化合物1.7 5克。 經满部中次椁準局貝,τ-消贳合作$巧繁 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 矽_薄層層析（乙酸乙酯/甲醇=10/1): Rf值= 〇·51。 (19-2)5-{4-(6-〔4-{眯唑-1-基）苯氧基〕-1-甲基-111 -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基} _唑啶-念，4-二_ · 2 鹽酸鹽 混合1·75克Ν- {2-〔4-(2,4 -二氧睹_啶-5_基甲基） - 2 7 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（>对） 苯氯乙醯胺基〕-5-〔4-(眯唑-卜基）苯氣基〕苯基} - N-甲基胺甲酸第三丁 _及20ml 4 N鹽酸/二鸣烷，在室 溫攪拌1 9小時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物 ,予以逆層分取高速液體層析（乙腈/水= 7/13)，以 4N鹽酸/乙酸乙酯處理，得標題化合物0.20克。 熔點：183-186 °C。 實施例2 0 5- {4-〔 1-甲基- 6- (2 -苯基苯氯基）-1Η -苯駢咪唑- 2-基甲氯基〕苄基}_唑啶-2, 4-二酮鹽酸鹽（化合物 1 - 1 3 2 7 ) (20-1) N- { 2-〔 4-(2,4 -二氧P塞唑啶-5-基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-(4-苯基苯氧基）苯基} -N-甲基胺甲酸第三 丁酯 用1.60克N-〔 2-胺基- 5-(2-苯基苯氯基）苯基〕甲 基胺甲酸第三丁酯，1.26克4-(2, 4-二氧瞎唑啶-5-基甲 基）苯氧乙酸，0.73克氰瞵酸二乙酯，0.45克三乙胺及 2 0 ® 1無水四氫呋喃，仿實施例（2 - 1 )反應而精製，得標 題化合物2 . 3 3克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯= 3/2): Rf值= 經滴部中决標準局員X消費合竹社印來 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0 . 25〇 (20 - 2> 5- { 4-〔 1-甲基- 6~(2 -苯基苯氣基）-1Η_苯駢眯 唑-2 -基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二_鹽酸鹽 混合2.33克N- {2-〔4-(2,4 -二氣_唑啶-5-基甲基） 苯氯乙醯胺基〕-5-(2-苯基苯氧基）苯基} 甲基胺甲 - 2 8 0 - 本纸張尺度適用中國國家標率（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 經濟部中决標準局員X消费合作社印來 475931 A7 B7 五、發明説明（W?) 酸第三丁酯及2 0 m 1 4 H鹽酸/二鸣烷，在室溫攪拌2 0小 時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物，以乙酸乙 _疆b,得標題化合物1 .87克。 熔點：1 4 2 - 1 5 2 °C。 實施例2 1 5- {4-〔6-(4 -羥基-2,3-二甲苯氧基）-1-甲基-111-苯 駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二_鹽酸鹽 (化合物1 - 5 0 6 ) (21-1) N- {2-〔4-(2, 4-二氧_唑啶-5-基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-(4-羥基-2,3-二甲苯氧基）苯基} -N-甲基 胺甲酸第三丁酯 用1.60克〔 2-胺基- 5-(4-羥基-2, 3-二甲苯氧基）苯 基} 甲基胺甲酸第三丁酯，1.38克4-(2,4-二氧_唑 啶-5-基甲基）苯氯乙酸，0.80克氰勝酸二乙酯，0.50克 三乙胺及20ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精 製，得標題化合物2 . 35克。 矽醪薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/2)·· Rf值= 0 . 54 〇 (21-2> 5- {4-〔 6-(4-羥基-2, 3-二甲苯氧基）-1-甲基 - 1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二剛鹽 酸鹽 混合2.35克{2-〔4-(2, 4 -二氣if唑旋-5-基甲基） 苯氣乙醯胺基〕-5-(4-羥基-2,3-二甲苯氣基）苯基} -N- 甲基胺甲酸第三丁酯及20ml 4N鹽酸/二鸣烷，在室溫 -2 8 I - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 kl B7 五、發明説明（>々） 攪拌4 4小時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物， 以乙酸乙酯洗淨，得檫題化合物1 . 8 2克。 熔點：1 6 8 - 1 7 0 °C。 實施例2 2 5 - {4-〔 1-甲基- 6- (4 -苯氧苯氧基）-111_苯駢眯唑- 2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二酮鹽酸鹽（化合物1 -19 3) (2 2 - 1 ) N { 2 -〔 4 - ( 2，4 -二氧瞎唑啶-5 -基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-(4 -苯氧苯氧基）苯基} -甲基胺甲酸第三 丁酯 用1 · 6 6克N -〔 2 -胺基-5 - ( 4 -苯氧苯氧基）苯基〕-N -甲 基胺甲酸第三丁酯，1.2 6克4-(2, 4 -二氧瞎唑啶-5-基甲 基）苯氧乙酸，0 . 7 3克氡瞵酸二乙酯，0 . 4 5克三乙胺及 2 0 m 1無水四氫呋喃，仿實施例（2 - 1 )反應而精製，得標 題化合物1 . 9 9克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1 / 2 ) : R f值= 0 . 6 2 〇 (22-2) 5-〖4-〔 1_甲基- 6- (4 -苯氧苯氧基苯駢咪 唑-2 -基甲氧基〕苄基}噠唑啶-2，4 -二酮鹽酸鹽 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 混合1 · 9 9克N - { 2 -〔 4 ~ ( 2，4 -二氧B塞唑啶-5 -基甲基） 苯氧乙醯胺基]-5 - ( 4 -甲氧甲氧基）苯基} - N -甲基胺甲 酸第三丁酯及2 0 hi 1 4 N鹽酸/二B|烷，在室溫攪拌2 2小 時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物，以乙酸乙 酯洗淨，得標題化合物1 . 5 7克。 - 2 8 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規桔（210X 297公釐） 經消部中决標準局員X消費合竹社印f 475931 A7 B7 五、發明説明) 熔點：190-200 °C。 實施例2 3 ] 5 _ { 4 -〔6-(4 -羥苯硫基）-卜甲基-1H -苯駢眯唑-2-基 甲氯基〕苄基} if唑啶-2,4-二酮鹽酸鹽（化合物1-72) (23-2a) 5-{4-〔6-(4-羥苯硫基）-卜甲基-1H-苯駢眯 唑-2-基甲氣基〕苄基}睹唑啶-2, 4 -二酮 用2.36克 N-〔 2-胺基- 5-(4-羥苯硫基）苯基〕甲 基胺甲酸第三丁 _，2.87克4-(2, 4 -二氣it唑啶-5-基甲 基）苯氣乙酸，0.67克氰麟酸二乙1.03克三乙胺及 60ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精製，次用 20»1 4N鹽酸/二鸣烷，仿實施例（2-2a)反應而精製， 得標題化合物〇 . 7 2克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/2): Rf值= 0 . 19〇 (23-2b) 5-{4-〔6M4-羥苯硫基）-1-甲基-1H-苯駢眯 唑-2-基甲氧基〕芾基}瞎唑啶-2, 4 -二酮鹽酸鹽 用0·72克5- {4-〔6-{4-羥苯硫基）-1_甲基-1H-苯駢 眯唑-2-基甲氣基〕苄基}_唑啶-2,4-二_及40祖14» 鹽酸/乙酸乙酯，仿實施例（2-2b)反應而精製，得標題 化合物0 . 6 3克 熔點：2G4-207 °C。 實施例2 4 5- {4-〔 1-甲基- 6-(3-苯基苯氯基）-1Η-苯駢眯唑- 2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶- 2,4 -二_鹽酸鹽（化合物1-168) - 2 8 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經滴部中决標準局員X消费合竹社印f 475931 A7 B7 五、發明説明 (24-1) N- { 2-〔 4-(2，4-二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(3 -苯基苯氣基）苯基} -N -甲基胺甲酸第三
I 丁酯 用1·60克N-〔2-胺基- 5-(3-苯基苯氧基）苯基〕-N-甲 基胺甲酸第三丁酯，1.26克4-(2, 4-二氣瞎唑啶-5-基甲 基）苯氣乙酸，0.73克氡麟酸二乙酯，0.45克三乙胺及 20ffil無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精製，得標 題化合物2. 5 7克 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 32〇 (24-2) 5_ { 4-〔 1-甲基- 6-(3-苯基苯氧基>-1Η-苯駢眯 唑-2 -基甲氧基〕苄基} B塞唑啶-2, 4 -二酮鹽酸鹽 混合2.57克N- {2-〔4-(2,4-二氣_唑啶-5-基甲基） 苯氣乙醯胺基〕-5-(3-苯基苯氯基）苯基} -N-甲基胺甲 酸第三丁酯及30ial 4N鹽酸/二_烷，在室溫攪拌63小 時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物，以乙酸乙 酯洗淨，得2 . 0 1克標題化合物。 熔點：1 5 0 - 1 6 0 °C。 實施例2 5 5- {4-〔 6-(3-第三丁基-4-羥苯氧基）-1-甲基-1H-苯 駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}_唑啶-2,4-二國鹽酸鹽 (化合物1 - 5 fl 1 ) (25-1} N- {2-〔4-（2, 4-二氧晴唑啶-5-基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-(3-第三丁基-4-羥苯氣基）苯基} 甲基 - 2 8 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經消部中次#率局員_τ消费合竹私印繁 475931 A7 B7 五、發明説明（A ) 胺甲酸第三丁酯 用1·11克N-〔2 -胺基- 5- (3 -第三丁基-4-羥苯氣基）苯 基} 甲基胺甲酸第三丁酯，0 .89克4 - (2，4-二氣瞎唑 啶-5-基甲基）苯氣乙酸，0.52克氡麟酸二乙酯，0.32克 三乙胺及2Gml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精 製，得標題化合物1.7 5克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 2 6 〇 (25-2) 5- {4-〔 6-(3-第三丁基-4-羥苯氣基 >-卜甲基 -1H-苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}晴唑啶-2, 4-二酮鹽 酸鹽 混合1·75克N- {2-〔4-(2,4-二氣Bt唑啶-5-基甲基） 苯氣乙醯胺基〕-5-(3-第三丁基-4-羥苯氧基）苯基} -卜甲基胺甲酸第三丁酯及20ml 4N鹽酸/二ί|烷，在室 溫攪拌1 4小時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物 ，以乙酸乙酷洗淨，得標題化合物1 . 1 1克。 熔點：160-170 °C。 實施例2 6 5_ {4-〔6-(2-第三丁基-4-羥苯氧基卜卜甲基-1H-苯 駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二酮鹽酸鹽 (化合物1 - 4 9 9 ) (26-1)卜{2-〔4-(2,4-二氧_唑啶-5-_甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-(2-第三丁基-4-羥苯氣基）苯基} 甲基 胺甲酸第三丁酯 - 2 8 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（rNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經满部中决楞準局員,τ消費合竹初印f 475931 A7 B7 五、發明説明（4) 用0·95克N-〔2-胺基- 5-(2-第三丁基-4-羥苯氣基）苯 基〕甲基胺甲酸第三丁酯，0.76克4-(2, 4-二氧瞎唑
I 啶-5-i甲基）苯氣乙酸，0.44克氡瞵酸二乙酯，0.27克 三乙胺及20ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精 製，得標題化合物1 . 24克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙Rf值= 0 . 1 9〇 (26-2) 5- { 4-〔 6-(2-第三丁基-4-羥苯氣基）-卜甲基 苯駢眯唑-2-基甲氣基〕节基} B塞唑啶-2, 4 -二酮鹽 酸鹽 混合1·24克N- {2-〔4-(2,4 -二氣瞎唑啶-5-基甲基） 苯氣乙醯胺基〕-5-(2-第三丁基-4-羥苯氣基）苯基} -N-甲基胺甲酸第三丁 _及2〇1»1 4N鹽酸/二B|烷，在室 溫攪拌1 4小時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物 ，以乙酸乙酯洗淨，得標題化合物0 . 7 5克。 熔點：1 6 7 - 1 7 2 °C。 實施例2 7 5- {4-〔卜甲基- 6-(4-苯基苯氧基）-1Η-苯駢眯唑- 2-基甲氣基〕苄基}睹_啶-2,4-二酮鹽酸鹽（化合物1-169) (27-1) N- {2-〔4-(2, 4 -二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-(4-苯基苯氣基）苯基} -N-甲基胺甲酸第三 丁酯 用1·60克N-〔 2 -胺基- 5- (4 -苯基苯氯基）苯基〕-N-甲 基胺甲酸第三丁酯，1.26克4-(2, 4 -二氧_唑碇-5-基甲 -2 8 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經滴部中次標準局貝Jr.消費合作社印f 475931 A7 B7 五、發明説明（^) 基）苯氣乙酸，0.73克氰瞵酸二乙酯，0.45克三乙胺及 20bi1無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精製，得標 題化合物2 . 3 9克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 32〇 (27-2) 5- {4-〔卜甲基- 6- (4-苯基苯氣基）-1Η-苯駢眯 _-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二酮鹽酸鹽 混合2·39克N- {2-〔4-(2,4-二氧瞎唑啶-5-基甲基） 苯氧乙醯胺基〕-5-(4-苯基苯氧基）苯基} 甲基胺甲 酸第三丁酯及4N鹽酸/二鸣烷，在室溫攪拌21小 時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物，以乙酸乙 酯洗淨，得標題化合物1 . 9 0克。 熔點：1 7 0 - 1 8 fl °C。 實施例2 8 5-{4-〔6-(4-羥基-2,5-二甲苯氧基）-卜甲基-111-苯駢眯唑-2-基甲氧基〕芾基}睹唑啶-2, 4 -二_鹽酸鹽 (化合物1 - 5 1 3 ) (28-1) N- {2-〔 4-(2,4-二氣瞎唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(4-羥基-2,5-二甲苯氣基〕苯基} -N-甲基 胺甲酸第三丁酯 0·54克N-〔2-胺基- 5-(4-羥基-2,5_二甲苯氧基〕苯 基〕-甲基胺甲酸第三丁酯，0.51克4 -(2, 4 -二氧B塞唑 啶-5-基甲基 > 苯氣乙酸，0.29克氱膦酸二乙酯，0.18克 三乙胺及10ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精 -2 8 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
^满部中女#率局員_1-消費合竹和印？本 475931 A7 B7 五、發明説明卜私） 製，得標題化合物0.71克。 矽g薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/ 2) : Rf值= 0 · 680 (28-2) 5- { 4-〔 6-(4-經基-2, 5- 二甲苯氧基）-1-甲基 -1H -苯駢眯唑基甲氧基〕苄基} Bt唑啶-2,4-二_鹽 酸鹽 混合〇·71克N- {2-〔 4-(2,4 -二氧瞎唑啶-5-基甲基） 苯氧乙醯胺基〕-5-(4-羥基-2,5-二甲苯氣基）苯基} - 甲基胺甲酸第三丁酯及l〇Ml 4N鹽酸/二嘮烷，在室 溫攪拌1 7小時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物 ，予以逆層分取高速液體層析（乙腈/水= 9/11),用 4H鹽酸/乙酸乙得檫題化合物0.41克。 熔點：1 7 0 - 1 7 1 °C。 實施例2 9 5-{4-〔6-(3,5-二-第三丁基-4-羥苯氧基）-卜甲基 -1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}_唑啶- 2,4 -二削鹽 酸鹽（化合物I 1 - 5 9 3 ) (29-1) N- { 2-〔 4-(2,4-二氣瞎唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(3,5-二-第三丁基-4-羥苯氧基）苯基} -N- 甲基胺甲酸第三丁酯 用0·55克N-〔 2 -胺基- 5- (3,5 -二-第三丁基-4-經苯氧 基）苯基〕甲基胺甲酸第三丁酯，fl.4k克4-(2,4-二 氣嗦唑啶-5-基甲基）苯氧乙酸，0.24克氰瞵酸二乙酯， 0.15克三乙胺及2Qml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反 -2 8 8 - 本紙張尺度適用中國國家標嘩（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 A7 B7 五、發明説明（>”） 應而精製，得標題化合物0.7 2克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/2): Rf值= j 0 . 68〇 (29-2) 5- {4-〔 6-(3,5-二-第三丁基-4-羥苯氧基）-卜 甲基-1 Η -苯駢眯唑-2 -基甲氣基〕苄基} _唑啶-2 , 4 -二 _鹽酸鹽 混合0.72克Ν- {2-〔4-(2, 4-二氣_唑啶-5-基甲基） 苯氣乙醯胺基〕-5-(3, 5-二-第三丁基-4-羥苯氣基〕苯 基} -甲基胺甲酸第三丁酯及2Dml 4N鹽酸/二胃等烷， 在室溫攪拌1 7小時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不 溶物，以乙酸乙酯洗淨，得標題化合物〇 . 4 1克。 熔點：173-178 X)。 實施例3 0 5 - {4-〔6-(4'-羥基聯苯基-4-基氣基）-卜甲基-1Η-苯駢眯唑-2 -基甲氣基〕苄基} _唑啶-2 , 4 -二_鹽酸鹽 (化合物1-171) (30-1) 卜{2-〔4-(2,4-二氣_唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(4’-羥基聯苯基-4-基氧基）苯基} -Ν-甲 基胺甲酸第三丁酯 經滴部中决標準局員_T消费合作社印f (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 混合0.61克Ν-〔2-胺基- 5-(4羥基聯苯基-4-基氧基） 苯基〕-N -甲基胺甲酸第三丁酯，0 · 5 1克4 - ( 2，4 -二氣瞎唑 啶-5-基甲基）苯氣乙酸，（K29克氰瞵酸二ί乙酯，0.18克 三乙胺及lOffil無水四氫呋喃，在室溫攪拌2日後，濃縮 而加水，以乙酸乙_萃取，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸 - 2 8 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 經消部中决標準局貝_τ消費合竹社印來 475931 A7 B7 五、發明説明（J) 除溶劑，在矽醪柱層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1)，得 標題化合物。 (30-2) 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 ·-羥基聯苯基-4 -基氧基）-卜甲 基-1H-苯駢脒唑-2-基甲氧基〕苄基}喧唑碇-2,4-二酮 鹽酸鹽 將20爾1卜{2-〔4-(2,4-二氧_唑啶-5-基甲基）苯氧 乙醯胺基〕-5-(4夂羥基聯苯基-4-基氧基〕苯基} -N- 甲基胺甲酸第三丁酯溶在4N鹽酸/二枵烷，在室溫放置 4曰後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物，以乙酸 乙酯洗淨，得標題化合物〇 . 2 3克。 熔點：1 6 0 - 1 6 3 °C。 實施例3 1 5- {4-〔6-(4-羥基-2-甲苯氣基）-卜甲基-1H-苯駢眯 唑-2-基甲氧基〕苄基} it唑啶-2,4-二_鹽酸鹽（化合 物1-481)及5- {4-〔 6-(4-羥基-3-甲苯氧基）-卜甲基_ 1H -苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二酮鹽 酸鹽（化合物1-486) (31-U 8_{2-〔4-(2,4-二氧晴唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(4-羥基-2-甲苯氧基）苯基）甲基胺甲 酸第三丁酯 用1.88克N-〔2-胺基- 5-(4-羥基-2-甲苯氧基）苯基〕 - N-甲基胺甲酸第三丁酯及N-〔2-胺基- 羥基-3-甲 苯氧基）苯基〕-卜甲基胺甲酸第三丁酯之混合物，1.69 克4-(2, 4-二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯氯乙酸，0.98克氡 - 2 9 0 - 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公釐）
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本百C
475931 A7 B7五、發明説明（_) 瞵酸二乙_, 0.61克三乙胺及20ml無水四氫呋喃，仿實 施例（2-1)反應而精製，得標題化合物之混合物1.57克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/ 2) : Rf值= 眯2b咪 駢1-駢 ^ 3 表 { iff 基 氧 甲 基 基 氣 甲 基 基基基基 羥节羥苄 «啶 ^^4^-^二 ®_ 甲 甲 瞎 基 氧 基 氧 及 Η 鹽 Η 鹽 ~1酸-1酸 基鹽基鹽 甲國甲酸 1-二1-二 克基 57胺 1.0 將乙 氣 苯基 X} 甲 基 I 甲T 基 } 5 基 碇5 唑基 _氣 氧苯 二甲 I - 4 2 , 1 2 ( 基 4-羥 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經滴部中*標準局貝_τ消費合竹社印繁 胺甲酸第三丁酯及N- {2-〔 4-(2，4-二氧喧唑啶-5-基甲 基）苯氣乙醯胺基〕-5-(4 -羥基-3-甲苯氣基）苯基} -N- 甲基胺甲酸第三丁酯之混合物溶在20ml 4 N鹽酸/二噚 烷，在室溫攪拌6 6小時後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾 集不溶物1.24，予以逆層分取高速液體層析〔乙腈/水 (含0.2 %乙酸及0·2%三乙胺）=2/3〕，以鹽酸/乙酸 乙酯處理，得50mg 5- {4-〔 6-(4-羥基-2-甲苯氣基）-1-甲基-1H-苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二 酮鹽酸鹽及183mg 5-{4-〔6-(4-羥基-2-甲苯氯基）-1-甲基-1H-苯駢眯唑-2_基甲氧基〕芣基}晴唑啶-2,4-二 _鹽酸鹽。 (3 1 - 2 a )熔點：1 6 5 - 1 6 8 °C (31-2b)熔點：165-168 °C 實施例3 2 -291-本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） M.清—部 次標^r 局 作<i印 475931 A7 B7 五、發明説明卜P ) 5- {4- [6-(4-(3，5-二-第三丁基-4-羥苄醯胺基）苯 氯基〕-1-甲基-1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基} if唑 啶-2 ,4-二酮（化合物1 - 1 2 6 9 ) 將400ffig 5-{4-〔6-(4-胺苯氧基）-1-甲基-1H-苯駢 眯唑-2-基甲氧基〕苄基} it唑啶-2, 4-二圈2鹽酸鹽， 204mg環戊羧酸及3 04ffig三乙胺溶在8ml無水N，N-二甲基 甲醯胺，加287wg 1-乙基- 3- (3 -二甲胺丙基）磺化二亞 胺鹽酸鹽，在室溫攪拌1小時後，在同溫放置兩夜。濃 縮後，加水而以乙酸乙酯萃取，以飽和食鹽水洗淨，以 無水硫酸鈉乾燥，蒸除溶劑，在矽_柱層析（正己烷/ 乙酸乙酯=1/2〜1/3)，濃縮而從正己烷-乙酸乙酯 (1 : 3 >再結晶，得檫題化合物1 7 6 ® g。 熔點：159.8-162.0°〇。 實施例3 3 5- {4-〔 6-(4-苄基-3-羥苯氧基）-1-甲基-1H-苯駢眯 唑-2-基甲氧基〕节基} B塞唑啶-2,4-二_鹽酸鹽（化合 物 1-1230) (33-1) N- {2-〔 4-(2,4 -二氧B塞唑啶-5-基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-(4-苄基-3-羥苯氣基）苯基} -N-甲基胺甲 酸第三丁酯及N- {2-〔 4-(2,4 -二氣瞎唑啶-5-基甲基） 苯氧乙醯胺基〕-5-(4-羥基-3-甲苯氧基）苯基} -N-甲 基胺甲酸第三丁酷 用1·8克N-〔2-胺基- 5-(4-苄基-3-羥苯氣基）苯基〕 -N -甲基胺甲酸第三丁酯，1.16克4-(2,4-二氧__啶- 5- - 2 9 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 經滴部中次標準局員_τ消費告竹社印？本 475931 A7 B7 五、發明説明卜卜） 基甲基）苯氧乙酸，0.99克氣膦酸二乙酯，0.76克三乙 胺及30ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精製， 得標題化合物1 . 5克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 32 〇 (3 3- 2) 5- {4-〔6 -（4 -苄基-3-羥苯氣基卜卜甲基-1H- 苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基} B塞唑啶- 2,4 -二_鹽酸鹽 混合1.4克N- {2-〔4-(2, 4 -二氯瞎唑啶-5-基甲基）苯 氣乙醯胺基〕-5-(4-苄基-3-羥苯氧基）苯基} 甲基 胺甲酸第三丁酯及2(3ηι1 4N鹽酸/二烷，在室溫攪拌 3曰後，加乙酸乙酯及正己烷，濾集不溶物，得標題化 合物1 . 5克。 熔點：2 0 5 - 2 1 9 °C。 實施例3 4 5- {4-〔 1-甲基- 6-(4-甲硫苯氣基）-1Η-苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基} B塞唑啶-2,4-二酮及其鹽酸鹽（化合物 1-136 (34-1) 1{2-〔4-(2,4-二氣_唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(4-甲硫苯氣基）苯基}-卜甲基胺甲酸第三 丁酯 用1·93克N-〔2 -胺基- 5- (4 -甲硫苯氧基）苯基〕-甲 基胺甲酸第三丁酯，3·01克 4_(2,4_二每瞎唑啶-5-基 甲基）苯氣乙酸，1.75克氡膦酸二乙_，1.08克三乙胺 及80ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精製，得 -2 9 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4,衣· 經滴部中决標準局員X消費合竹社印f 475931 A7 B7 五、發明説明（ >卜） 標題化合物2 . 96克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯= 7/3): Rf值= | 0 . 1 1 〇 (3 4- 2a) 5-{4-[1-甲基-6- (4_甲硫苯氧基）-1Η -苯駢 眯唑-2-基甲氧基〕节基}_唑啶-2, 4 -二_ 用2·95克{2-〔4-(2,4 -二氣_唑啶-5-基甲基）苯 氣乙醯胺基〕-5-(4 -甲硫苯氧基）苯基} -甲基胺甲酸 第三丁酯及4N鹽酸/二烷，仿實施例（2-2a)反 應而精製，得標題化合物2 . 1 5 2克。 熔點：199-200 °C。 (34-2b) 5-{4-〔l-甲基- 6-(4-甲硫苯氣基）-1Η-苯駢 眯唑-2-基甲氣基〕苄基}晴唑啶-2, 4 -二酮·鹽酸鹽 用1·15克5- { 4-〔 1-甲基-6 -（4-甲硫苯氧基）-1Η-苯 駢咪睡-2-基甲氧基〕芾基}瞎唑啶-2,4-二酮及20租1 4N鹽酸/乙酸乙酯，仿實施例（2-2b)反應而精製，得標 題化合物1 . 0 6克。 熔點：137-147 °C。 實施例3 5 5- {4-〔 1-甲基- 6- (4 -甲氧苯氣基）-1Η -苯駢眯唑- 2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二酮及其鹽酸鹽（化合物 1-132) (35-1} N-{2-〔4-(2,4 -二氧Pt唑啶-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(4-甲氧苯氧基）苯基} 甲基胺甲酸第三 丁酯 - 2 9 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4衣. 訂 經滴部中决標準局員_!.消費合竹社印f 475931 A7 B7 五、發明説明卜θ ) 用2.0克N-〔2-胺基- 5_(4-甲氧苯氯基）苯基〕-N-甲 基胺甲酸第三丁酷，2.0克4-(2, 4-二氧睹唑啶-5-基甲
I 基）苯氣乙酸，0.3克氡瞵酸二乙酯，0.81克三乙胺及 50«il無水四氫呋喃，仿實施例（2_1)反應而精製，得標 題化合物3. 3克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 6 1 〇 (35_2a) 5- { 4-〔 1-甲基- 6- (4 -甲氣苯氧基）-1Η -苯駢 眯唑-2-基甲氧基〕苄基} S塞唑啶-2, 4 -二_ 將3·28克N- { 2-〔 4-(2,4 -二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯 氣乙醯胺基〕-5-(4 -甲氣苯氣基）苯基} -甲基胺甲酸 第三丁酷溶在50ml三氟乙酸，在65 °C攪拌8小時後，在 室溫放置一夜。濃縮而加水後，以5 %重碳酸鈉水中和 ，以乙酸乙酯萃取，以飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸銷 乾燥，蒸除溶劑，加乙醚-乙酸乙酯U: 1)。濾集結晶 ,得標題化合物].9 1克。 熔點：1 2 2 - 1 2 6 °C。 (35-2b) 5-{4-〔卜甲基-6-(4-甲氣苯氣基）-111-苯駢 眯唑-2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2, 4-二酮·鹽酸鹽 用1.8克5- {4-〔卜甲基- 6-(4-甲氧苯氣基>-1Η-苯駢 脒_-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二_及5〇11|14» 鹽酸/乙酸乙酯，仿實施例（2 - 2 b )反應而精製，得標題 化合物1 . 85克。 熔點：148-151T。 - 2 9 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) «衣· 、1Τ 經滴部中决標準局貝_τ消費合竹社印f 475931 A7 B7 五、發明説明卜以） 實施例3 6 5- {4-〔 1-甲基- 6- (4 -三氟甲苯氣基）-1Η -苯駢眯唑 j -2-基申氯基〕苄基}睹睦啶-2,4-二_及其鹽酸鹽（化 合物1-131) (36-1) N- { 2-〔 4-(2,4 -二氧晴唑旋-5-基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(4-三氟甲苯氧基）苯基}-卜甲基胺甲酸第 三丁酯 用0.68克N-〔 2 -胺基- 5- (4 -三氟甲苯氣基）苯基〕 甲基胺甲酸第三丁酯，（K73克4-(2,4-二氣瞎唑啶-5-基 甲基）苯氣乙酸，0.49克氡_酸二乙酯，0.30克三乙胺 及50ri1無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精製，得 檫題化合物〇 . 9 7克。 矽_薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯= 2/1)·· Rf值= 0 . 2 3 〇 (36-2 a) 5- { 4-〔卜甲基- 6- (4 -三氟甲苯氯基）-1Η-苯 駢咪唑-2-基甲氧基〕苄基} Bf唑啶-2, 4 -二酮 將0·95克N- {2-〔4-(2,4 -二氧瞎唑啶-5-基甲基）苯 氧乙醯胺基〕-5-(4-三氟甲苯氣基）苯基} -Ν-甲基胺甲 酸第三丁酯溶在2 0 κι 1三氟乙酸，在6 0 °C攪拌3小時後， 在室溫放置一夜。濃縮而加水，以5%重磺酸鈉水中和 後，以乙酸乙酯萃取，以飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸 鈉乾燥，蒸除溶劑，在矽_柱層析（正己_ /乙酸乙酯 =1/ 2)，得標題化合物0.60克。 矽_薄層層析（正-己烷/乙酸乙_=1/1): Rf值= - 2 9 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) €衣- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7__ 五、發明説明（>吓） 0 . 29〇 (36-2b> 5-{4-〔1-甲基-6- (4_三氟甲苯氧基）-1Η -苯 駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二_鹽酸鹽 用0·58克5- {4-〔卜甲基- 6- (4 -三氟甲苯氧基）-1Η -苯駢眯唑-2-基甲氣基〕竿基}睹唑啶-2,4-二_及2〇1〇1 4N鹽酸/乙酸乙酯，仿實施例（2-2b)反應而精製，得 〇 . 55克標題化合物。 熔點：145-147Χ：。 實施例37 5- {4-〔 6-(4 -节基苯氣基）-1-甲基-1Η -苯駢味唑- 2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二_鹽酸鹽（化合物1-184) (3 7 _ 1 ) N - { 2 -〔 4 - ( 2，4 -二氣B塞唑啶-5 _基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(4 -苄基甲氧基）苯基）-甲基胺甲酸第三 丁酯 用0.61克N-〔 2 -胺基- 5- (4 -苄基苯氧基）苯基〕-N-甲 基胺甲酸第三丁酯，0.51克4-(2, 4-二氣瞎唑啶-5-基甲 基）苯氣乙酸，0.29克氱膦酸二乙酯，0.18克三乙胺及 】0 Hi 1無水四氫呋喃，仿實施例（2 - 1 )反應而精製，得標 題化合物0 . 9 1克。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 26〇 (3 7·2) 5- { 4-〔 6-(4 -苄基苯氧基）-1-甲基-1H -苯駢眯 唑-2 -基甲氣基〕苄基}瞎唑啶- 2,4 -二_鹽酸鹽 混合0.91克 N- {2- [4-(2,4 -二氣瞎唑啶-5-基甲基） - 2 9 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7__ 五、發明説明 苯氣乙醯胺基〕-5-(4-苄基苯氣基）苯基} 甲基胺甲 酸第三丁酯及lOffll 4N鹽酸/二鸣烷，在室溫放置3日 後，減壓蒸乾，加乙酸乙酯，濾集不溶物，以乙酸乙酯 洗淨，得標題化合物（K 6 9克。 熔點：170-180 °C ' 實施例3 8 5- { 4-〔 6-(3-羥苯氧基）-卜甲基-1H-苯駢眯唑-2-基 甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二酮鹽酸鹽（化合物1-41) (38-1) N- { 2-〔 4-(2,4 -二氣_唑啶-5-基甲基）苯氧乙 醯胺基〕-5-(3 -羥苯氣基）苯基} -N -甲基胺甲酸第三丁 酯 用0·95克N-〔2 -胺基- 5- (3 -羥苯氧基）苯基〕甲基 胺甲酸第三丁酯，0.89克4-(2,4-二氣瞎唑啶-5-基甲基） 苯氧乙酸，0.52克氰瞵酸二乙酯，0.32克三乙胺及30班1 無水四氫呋喃，仿實施例（2 - 1 )反應而精製，得標題化 合物1 8克。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 28〇 (3 8.2) 5-{4-〔6-(3-羥苯氣基）-卜甲基-1H-苯駢眯唑 - 2-基甲氧基〕苄基} _唑啶-2,4-二_鹽酸鹽 混合 1·18 克 N- {2-〔4-(2,4-二氧啶-5-基甲基） 苯氣乙醯胺基〕-5-(3-羥苯氣基）苯基} -N-甲基胺甲酸 第三丁酯及2 Ο ® 1 4 N鹽酸/二Iff烷，在室溫放置1 8小時 後，濃度而加乙酸乙酯，以超音波照射。濾集不溶物， -2 9 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •I裝· 訂 475931 A7 _ _B7__ 五、發明説明（>〇) 以乙酸乙酯洗淨，得標題化合物0.86克。 熔點：1 9 2 - 1 9 5 °C 實施例3 9 5-〔 4- {6-〔 4-(四唑-5-基）苯氧基〕-卜甲基-1H-苯 駢眯_ - 2-基甲氧基}苄基〕_唑啶-2, 4-二麵1鹽酸鹽 (化合物1 - 1 1 5 4 ) (39-1) 1{2-〔4-(2,4-二氣瞎唑啶-5_基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-〔4-(四唑-5-基）苯氣基〕苯基} 甲基 胺甲酸第三丁酯 用0.639克N- {2-胺基-5-〔4-(四唑-5-基）苯氣基〕 苯基} -N-甲基胺甲酸第三丁酯，0.37克4-(2,4-二氣瞎 唑啶-5-基甲基）苯氣乙酸，0.36克氰膦酸二乙酯，0.13 克三乙胺及30ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而 精製，得標題化合物fl . 76克。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 49〇 (39-2) 5-〔4- {6-〔4-(四 11^-5 -基）苯氧基〕-1- 甲基 -1卜苯駢眯_-2*>基甲氣基}苄基〕卩塞唑啶-2,4-二_鹽 酸鹽 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 混合〇·76克N- {2-〔4-(2,4 -二氣瞎唑啶-5-基甲基） 苯氧乙醯胺基〕-5-〔4-(四唑-5-基）苯氧基〕苯基} -Ν -甲基胺甲酸第三丁酯及20βι1 4Ν鹽酸/二Bf烷，在室 溫攪拌24小時後，濃縮而加乙酸乙酯，濾集不溶物，以 乙酸乙酯洗淨，得標題化合物。 - 2 9 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明 熔點：232-235 °C 實施例4 0 5一 { 4- [ 6 - (4,氰苯氧基)-卜甲基-1H-苯駢眯唑-2-基 甲氣基〕苄基}瞎睡啶-2, 4-二酮鹽酸鹽（化合物1-1210) 混合物0.69克5- {4-〔6-(4-氰苯氣基）-1-甲基-1H-苯駢咪唑-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二酮，25ml 80%乙酸水，在70 °C懺拌3小時後，濃縮而加250rol 10% 重磺酸鈉水，在室溫攪拌數小時後，濾集不溶物，水洗 而風乾，得5- {4-〔 6-(4 -氰苯氣基）-1-甲基-1H -苯®f 眯_-2-基甲氧基〕苄基} P*唑啶_2,4-二酮。於此加10故1 4 N鹽酸/二鸣烷，在室溫攪拌2小時後，濾集不溶物， 以乙酸乙酯洗淨，得0.41克産物。 熔點：2 1 5 - 2 1 8 °C 實施例4 1 5-〔4- (6-五氟苯氣基）-1-甲基-1H -苯駢眯唑-2-基甲 氧基〕苄基} if唑啶-2, 4 -二酮鹽酸鹽（化合物1-1235) (41-la) 5-〔 4-(6-五氟苯氧基卜甲基-1H-苯駢眯唑 -2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二國鹽酸鹽 混合1.17克2-羥甲基-1-甲基-6-五氟苯氧基-1H -苯駢 眯唑，1·86克5-(4 -羥苄基）-3 -三笨甲基晴唑啶-2, 4 -二 _， 1·〇1克偶氮二羰基二哌啶，〇·81克三-正丁勝及50ml 甲苯，在室溫攪拌1 6小時後，在矽驂柱層析（正己烷/ 乙酸乙酯=3/2),蒸除溶劑。於所得之5-〔 4-(6-五氟 苯氧基）-卜甲基-1H -苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基〕-3- - 3 0 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •I裝 _
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（ 三装甲基_唑啶_2,4'二_加100祖180%乙酸水，在70。〇 攪拌1小時後，濃縮而以1 0 %重碩酸鈉水中和。濾集結晶 而水洗。所得粗結晶在矽膠柱層析（正己烷/乙酸乙酯 = 1/1)，得標題化合物1.29克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 4 2 〇 (4卜lb) 5-〔 4-(6_五氟苯氣基）-卜甲基-1H-苯駢眯唑 -2 -基甲氧基〕苄基} B塞唑啶-2, 4 -二顚1鹽酸鹽 用1.29克5-〔4-(6 -五氟苯氧基）-卜甲基-1H -苯駢眯 唑-2-基甲氧基〕苄基}11塞唑啶-2,4-二_及301|1〇鹽 酸/乙酸乙酯，仿實施例（2-2b)反應而精製，得標題化 合物1 . 1 3克。 熔點：1 6 9 - 1 7 2 °C 實施例4 2 5- { 4-〔 6-(2,5 -二-第三丁基-4-經苯氣基）-1_甲基 -1H -苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}_唑啶-2, 4-二酮及 其鹽酸鹽（化合物1 - 1 2 3 4 ) (4 2 -〗）N - { 2 -〔 4 - ( 2，4 -二氣B塞唑啶-5 ~基甲基）苯氣乙 醯胺基〕-5-(2，5 -二-第三丁基-4-羥苯氣基）苯基} -N- 甲基胺甲酸第三丁酯 用0.71克N-〔2-胺基- 5-(2,5-二-第三丁基-4-羥苯氧 基）苯基〕-N-甲基胺甲酸第三丁酯，0.6 3 8克4-(2,4-二 氣瞎唑啶-5-基甲基）苯氧乙酸，0.39克氱勝酸二乙_， 〇·24克三乙胺及30ιπ]無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反 -301- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·裝. 、1Τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（W) 應而精製，得檫題化合物1 . 13克。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=2/ 3) : Rf值= 0 . 4 1 〇 (4 2- 2a) 5- {4-〔 6-(2,5 -二-第三丁基-4-羥苯氣基）-卜 甲基-1H -苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}_唑碇-2, 4 -二 m 用1·12克N- {2- [4-(2,4 -二氣瞎唑啶-5-基甲基）苯 氯乙醯胺基〕-5-(2,5-二-第三丁基-4-羥苯氣基）苯基} 甲基胺甲酸第三丁酯及25ιβ1 4N鹽酸/二枵烷，仿實 施例（2-2a)反應而精製，得標題化合物0.7 3克。 矽_薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=1/1): Sf值= 0 . 1 9 〇 (42-21)) 5- { 4-〔 6-(2,5 -二-第三丁基-4-羥苯氣基）-卜 甲基-苯駢眯锉-2-基甲氧基〕芣基}睹唑啶-2, 4 -二 酮·鹽酸鹽 用〇·73克5- {4-〔6-(2,5-二-第三丁基-4-羥苯氣基） -卜甲基-1Η -苯駢眯唑-2-基甲氯基〕苄基}»塞唑啶-2， 4-二_及20^1 4Ν鹽酸/乙酸乙酯，仿實施例（2-2b)反 應而精製，〇 . 3 1克。 熔點：1 8 2 - 1 9 5 °C 實施例4 3 5- { 4-〔6-( 3, 5 -二-第三丁基-4-經苯硫基）-1-甲基 -1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕亞苄基} P塞唑啶-2,4-二_ (化合物5 - 1 3 5 ) - 3 0 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝
、1T 475931 A7 B7 五、發明説明（〜〖） 混合5D2rog 4_〔6-(3,5 -二-第三丁基-4-羥苯硫基）-卜 甲基-1H-苯駢眯_-2-基甲氣基〕苄醛，234mg瞎唑啶-2 ，4-二酮，170fiig哌啶及60ial乙醇，加熱回流19小時^反 應終了後，蒸乾而加水。濾集不溶物，以水及異丙醚洗 淨，得標題化合物5 1 7 m g。< 熔點：2 4 7 - 2 4 9 °C。 實施例4 4 5_ {4-〔6-(4 -正己胺苯氣基）~卜甲基-1H -苯駢咪唑 - 2 -基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二酮（化合物1-1242) 混合4.10克N-〔2 -胺基- 5- (4 -第三丁氣羰基-正己胺 苯氣基）苯基〕甲基胺甲酸第三丁酯，2.81克4-(2, 4 -二氧（I塞唑啶-5-基甲基）苯氣乙酸，0.63克氣麟酸二乙 酯，1·01克三乙胺及IflOrol無水四氫呋喃，在室溫攪拌 2 8小時後，濃縮而加水，以乙酸乙_萃取，以無水硫酸 鈉乾燥，蒸除溶劑，加5 0 Bi 1 4 N鹽酸/二鸣烷，在室溫 攪拌6 6小時後，注入水中，以重碩酸鈉中和，以乙酸乙 酯萃取，以無水硫酸鈉乾燥，蒸除溶劑，在矽膠柱層析 (正己烷/乙酸乙酯=2/ 3),得標題化合物2 .89克。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 熔點：1 7 7 - 1 7 9 °C 實施例45 5- (4-〔 6- (N-乙酿基-N-正-己胺基）苯氣基）-1-甲基 -1H -苯駢眯唑-2*基甲氣基〕苄基}睹唑啶-2, 4 -二酮鹽 酸鹽（化合物1-1318) 混合5 0 2 m g 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 -正己胺苯氧基）-1 -甲基-1 Η - - 3 0 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21 ΟΧ297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明 苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}_唑啶-2,4-二酮，11 2 lag 乙酐，356»g,吡啶，37ffig 4 -二甲胺基吡啶及30祖1無水 四氫呋喃，在室溫放置1 4小時後，濃縮而加水，以乙酸 乙酯萃取，以無水硫酸銷乾燥，蒸除溶劑，在矽膠柱層 析（正己烷/乙酸乙酯=1 / 3 )，以2 0 »11 4 N鹽酸/乙酸乙 酯處理，得檫題化合物41〇fflg。 實施例46 5- {4-〔6-(4-胺苯氧基）-卜甲基-1H-苯駢眯唑-2-基 甲氧基〕节基}瞎_啶-2, 4-二酮* 2鹽酸鹽（化合物1-142) (46-1) N-{5-(4•胺苯氣基）-2- [4-(2,4-二氣瞎唑啶 -5-基甲基）苯氣乙醯胺基〕苯基} 甲基胺甲酸第三 丁酯 用50〇fflg卜〔2-胺基-5M4-第三丁氣羰基胺苯氣基） 苯基〕-卜甲基胺甲酸第三丁酯，366mg 4-(2,4 -二氧瞎 晔啶-5-基甲基）苯氣乙酸，212mg氡瞵酸二乙酯，132iag 三乙胺及10ml無水四氫呋喃，仿實施例（2-1)反應而精 製，得標題化合物3 8 5 «I g。 δ夕膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯= 2/3): Rf值= 0 . 5 1 〇 (46-2) 5_ { 4-〔 6-(4-胺苯氧基）-1-甲基-1H-苯駢眯唑 -2_基甲氧基〕苄基唑啶-2, 4-二削· 2鹽酸鹽 將 27·0 克 N- { 5-(4-胺苯氣基）-2-〔 4-(2,4-二氣 it 唑 啶-5-基甲基）苯氣乙醯胺基〕苯基）-N -甲基胺甲酸第 - 3 0 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) _裝· ,ιτ 475931 A7 B7 五、發明説明（和ο 三丁酷溶在5 0 ffi 1 4 -二_烷，加1 5 0 18 1 4 Ν鹽酸/二鸣烷 ，在室溫攪拌2日。濾集産物，以乙酸乙酯洗淨，得標 題化合物1 4 . 4 3克。 熔點：1 9 5 °C (分解點）。 實施例4 7 ' 5- {4-〔6-(4 -乙醯胺苯氣基）-卜甲基-1H -苯駢眯唑 -2 -基甲氣基〕苄基}瞎唑啶- 2,4-二酮（化合物1-164) 混合40fliag 5- { 4-〔 6-(4 -胺苯氣基卜卜甲基-1H -苯 駢眯唑-2-基甲氧基]苄基}瞎唑啶-2, 4 -二_2鹽酸鹽 ，71mg乙醯氯，263iug三乙胺及8租1無水N，N-二甲基甲醯 胺，在室溫攪拌1小時。反應終了後，濃縮而加水，以 乙酸乙酯萃取^以飽和食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥 ，蒸除溶劑，在矽_柱層析（正己烷/乙酸乙酯=1/4 ~►乙酸乙酯/甲醇=1/10),得標題化合物32flnig。 熔點：92·2 - 95.0°C 實施例4 8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 5- {4-〔6-(4 -苄醯胺苯氧基）-1-甲基-1H_苯駢眯唑 - 2 -基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二_(化合物1 - 1 2 4 8 ) 用40fling 5-{4-〔6-(4-胺苯氣基）-1-甲基-1H-苯駢 眯_-2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二_2鹽酸鹽， 126mg苄醯氯，263rag三乙胺及8姐1無水Ν,Ν-二甲基甲醯胺 ，仿實施例47反應而精製，得2 4 7 iag標題化合物。 熔點：2 0 0 · 2 - 2 0 4 · 4 °C。 實施例4 9 - 3 0 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（4-0 5-〔4- {6-〔 4-(3-氯芣醯胺基）苯氣基]-卜甲基-1H-苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}_唑啶- 2,4 -二顧1(化合 物 1-1256) 用400fflg 5- { 4-〔 6-(4 -胺苯氧基）-1-甲基-1H -苯駢 眯唑-2-基甲氣基〕苄基} »塞唑啶-2, 4-二酮2鹽酸鹽， 123iBg 3-氣苄醯氣，2 6 3 mg三乙胺及8ral無水二甲基甲醯 胺，彷實施例47反應而精製，得標題化合物2 3 2 mg。 熔點：2 3 7 . 8 - 2 3 8.8 °C。 實施例5 0 5- {4-〔6-(4-異菸鹼醯胺苯氣基）-卜甲基-1H_苯駢 眯唑-2-基甲氧基〕苄基} 9塞唑啶-2,4-二_(化合物1- 13 11) 用400克 5- {4-〔 6-(4-胺苯氧基）-卜甲基-1H-苯駢 眯唑-2-基甲氧基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二國2鹽酸鹽， 142ifig異菸鹼_氯鹽酸鹽，232fiig三乙胺及8ml無水N，N-二 甲基甲醯胺，仿實施例4 7反應而精製，得標題化合物 3 0 6 ffl g 〇 熔點：2 2 2 °C (分解點）。 實施例51 5- {4-〔6-(4-»鹼醯胺苯氣基）-1-甲基-1H -苯駢眯 唑-2-基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2, 4 -二酬（化合物1-1305) 用400克 5- {4-〔 6-(4-胺苯氣基卜卜甲基-1H-苯駢 眯_-2-基甲氧基〕苄基}瞎_啶-2,4-二國2鹽酸鹽， 195mgil鹸醯氯鹽酸鹽，254mg三乙胺及8ml無水二甲 - 3 0 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·裝· 訂 475931 A7 B7 五、發明説明（>〆） 基甲醯胺，仿實施例47反應而精製，得標題化合物297mg。 熔點：2 1 3 · 0 - 2 1 4 · 7°C。 實施例52 5-〔4- {6-〔4-（2, 4-二氟苄醯胺基）苯氧基）-卜甲基 - 1H-苯駢眯唑-2-基甲氣基]苄基〕ί塞唑啶-2,4-二_ (化 合物 1 _ 1 2 6 3 ) 用400克 5-{4-〔6-(4-胺苯氣基）_卜甲基-1Η-苯駢 眯唑-2-基甲氧基〕苄基}晴唑啶-2, 4 -二鋼2鹽酸鹽， 14111^2,4-二氟苄醯氣，23211^三乙胺及8811無水？1，[^二 甲基甲醯胺，仿實施例4?反應而精製，得標題化合物 251fflg0 熔點：171.5 - 174.2 °C。 實施例5 3 5-〔4- {6-〔 4-(2-萘甲醯胺基）苯氣基〕-1-甲基-1H-苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄基}_唑¢-2,4 -二酮（化合 物 1-1277) 用400克 5-{4-〔6-(4 -胺苯氣基）-卜甲基-1H -苯駢 咪唑-2 -基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2，4 -二_ 2鹽酸鹽， 153mg 2-萘甲醯氣，2 3 2 mg三乙胺及8ml無水Ν,Ν-二甲基 甲醯胺，仿實施例47反應而精製，得標題化合物3 3 7 aig。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 熔點：2 2 0 · 7 - 2 2 2 · 7 °C。 實施例54 5- {4-〔 6-(4-環己醯胺苯氧基）-卜甲基-1H-苯駢眯 睡-2 -基甲氣基〕苄基}瞎唑啶-2,4-二_(化合物1_1298) 將90mg環己羧酸及232®g三乙胺溶在8ffil無水N，N -二甲 一 307- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明 基甲醯胺後，在室溫滴加87nig氯甲酸乙酯，在同溫攪拌 1·5小時後，徐徐加400fflg 5-{4-〔6-(4 -胺苯氧基）_1~ 甲基-1H -苯駢眯唑-2-基甲氧基〕节基）瞎唑啶-2,4 -二 酮2鹽酸鹽，在室溫2小時，50°C 1 · 5小時之攪拌後， 濃縮而加水，以乙酸乙酯萃取。以無水硫酸鈉乾燥，蒸 除溶劑，加乙酸乙酯。濾集結晶，以乙酸乙酯洗淨，得 262mg標題化合物。 熔點：1 8 1 · 7 - 1 8 3 · 7 °C 實施例55 5- {4-〔6-(4 -環戊醯胺苯氧基）-卜甲基-1H -苯駢眯 2-基甲氣基〕苄基}_唑啶-2, 4-二酮（化合物1-1292) 將90fflg環戊羧酸及232«ig三乙胺溶在8sil無水N，N-二甲 基甲醯胺，在室溫滴加87Hig氯甲酸乙酯，在同溫攪拌1.5 小時後，徐徐加5-{4-〔6-(4 -胺苯氣基）-卜甲 基-1卜苯駢眯唑-2-基甲氧基〕苄基}_唑啶-2,4-二_ 2鹽酸鹽，在室溫攪拌5小時，在同溫放置一夜。濃縮 而加水後，濾集結晶，以水及乙酸乙酯洗淨，得檫題化 合物2 3 6fflg。 熔點：227.3-228.4 °C 參考例1 4-甲氧甲氣基-2, 3, 5-三甲酚 將50克NaH(55重量％ )以正己烷洗淨，加2000ml無水 四氫呋喃，在冰冷下以90分滴加2，3,6 -三甲基-4-特戊 醯氣酚24G克之無水四氫呋喃溶液500ml,在室溫攪拌2 - 3 0 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·_裝. 訂 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（P。 小時後，在冰冷下以3 0分滴加8 6 m 1氣甲基甲醚。在室溫 攪拌1小時後，減壓蒸除四氫呋喃約5 0 %，注入冰水中 ，以乙酸乙酯萃取，以飽和食鹽水洗淨，以無水乙酸鈉 乾燥，減壓蒸除溶劑，得2 9 4克黃色油，於此加1 0 0 0祖1 甲醇，在冰冷下滴加K 0 Η 1 1 6克之甲醇溶液5 0 fl m 1。在室 攪拌1小時後，減壓蒸除溶劑，注入冰水中，以6 N鹽酸 水中和，以乙酸乙酯萃取，以飽和食鹽水洗淨，以無水 硫酸銷乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（正己烷/ 乙酸乙酯=5/1^3/1),得193克標題化合物。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=3/1)·· Rf值= 0 . 47〇 參考例2 6-(4-甲氣甲氧基-2, 3, 5-三甲苯氧基）-2-甲胺基- 3-硝基毗啶 將4-甲氣甲氣基-2, 3, 5-三甲酚193克溶在無水Ν,Μ-二 甲基甲醯胺3 0 0 ® 1 ,在冰冷下以1小時滴加5 0克N a Η ( 5 5 重量％，以正己烷洗淨）與1 0 0 0 ml無水Ν，Ν-二甲基甲醯胺 之懸浮液中，在室溫攪拌2小時後，在冰冷下以1小時 滴加6 -氯-2-甲胺基-3-硝基毗_ 197克之無水Ν,Ν -二甲基 甲醯胺8 0 0 1，在室溫攪拌2小時後，減壓蒸除溶劑， 注入冰水中，加乙酸乙酯及水。濾集不溶物，以水及乙 醇洗淨，得141克標題化合物。又從濾液分取有機層， 水層以乙酸乙酯萃取，合併有機層，以飽和食鹽水洗淨 ，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，以乙醇洗淨，得 - 3 0 9 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（ 1 2 G克標題化合物。 熔點：1 0 2 - 1 0 3 °C。 參考例3 2 -羥甲基- 5-(4-羥基-2, 3, 5-三甲苯氣基）-3-甲基-3H -眯唑駢〔4,5-b〕P|t啶 、 混合288克 6-(4-甲氣甲氣基-2, 3, 5-三甲苯氣基）-2-甲胺基-3-硝基吡啶，14克10%Pd-C及1500ml甲醇，在 氫大氣下室溫攪拌2小時後，加1 4克1 0 % P d - C，5 0 0 m 1 甲醇及500hi1四氫呋喃，在氫大氣下更在50°C攪拌8小時 後，濾除觸媒，濃縮而加500克羥乙酸，在150 °C攪拌6 小時後，加1 〇 〇 〇 ffi 1 4 N鹽酸水，在1 2 0 °C攪拌1小時，在 室溫放置一夜後，注入冰水中，以NaO Η水及磺酸銷水中 和。濾集不溶物，在矽_柱層析（四氫呋喃），以乙醇洗 淨，得45 . 5克標題化合物。 熔點：1 8 1 - 1 8 2 °C 參考例4 2-乙醯氯甲基- 5-(4-乙醯氣基-2 ,3, 5-三甲苯氧基）-3-甲基-3 Η -眯唑駢〔4，5 _ b〕啶 將2-羥甲基- 5- (4 -羥基-2, 3, 5 -三甲苯氣基）-3 -甲基 -3H -眯唑駢〔4,5-b〕啶38.0克溶在吡啶400ffll,在冰 冷下滴加6 9 in 1乙酧，在室溫攪拌3小時後，在室溫放置 一夜。減壓蒸除溶劑而加水，以乙酸乙酯萃取，以飽和 食鹽水洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽 膠柱層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1)，得39. 5克標題化 -310 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) «裝·
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A8 B8 C8 D8六、申請專利範圍 合物D 熔點：1 2 8- 1 2 9T)。 參考例5 5 - (4-乙醯氧基-2，3，5-三甲苯氧基）-2-羥甲基-3-甲 基-3 Η -眯唑駢〔4，5 - b〕Bft啶 將2-乙醯氣甲基- 5- (4 -乙醯氣基-2, 3, 5 -三甲苯氣基） -3 -甲基-3 Η -眯唑駢〔4，5 - b〕Bft啶2 6 · 0克溶在甲醇5 0 0 m 1 ，在-1 8 °C滴加1 · 2 hi 1甲醇納之甲醇溶液（2 8 % )，在同溫 攪拌1小時後，加水而以乙酸乙酯萃取，以飽和食鹽水 洗淨，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，從乙醇結晶 而濾集，得20 . 5克標題化合物。 熔點：1 7 9 - 1 8 0 °C 參考例6 N -〔 5-(4-甲氧甲氧基-2, 3, 5-三甲苯氣基）-2-硝苯基〕 - N -甲基胺甲酸第三丁酯 將6 · 1 1克N a Η ( 5 5重量％ )懸浮於3 0 0 hi 1 N，N -二甲基甲醯 胺，加27. 5克4-甲氣甲氣基-2, 3,5-三甲酚，在室溫攪拌 1小時後，徐徐加4 0 · 1克N - ( 5 -氯-2 -硝苯基）-卜甲基胺 甲酸第三丁酯，在1 2 0 °C攪拌2小時後，濃縮而加水， 以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑， 在矽_柱層析（正己烷/乙酸乙酯=5 / 1 )，得5 7 . 0克標 題化合物。 矽_薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=4 / 1 ) ·· R f值= 0 . 55〇 -3 1 1 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A#!# ( 210X297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（〜β ) 參考例7 N-〔 2 -胺基- 5- (4 -甲氧甲氧基-2, 3, 5 -三甲苯氣基 >苯 基〕甲基胺甲酸第三丁酯 混合57·0克N-〔5-(4 -甲氧甲氣基~2,3,5 -三甲苯氧基） -2-硝苯基〕-Ν-甲基胺甲酸第三丁酯，3克10% Pd-C及 5 0 0 in 1甲醇，在氫大氣下室溫激烈攪拌8小時後，濾除 觸媒，濃縮而在矽顧柱層析（正己烷/乙酸乙酯=3/1) ，得52 . 5克標題化合物。 矽_薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=3/ 1) : Rf值= 0 . 3 1 〇 參考例8 2- 氣-3, 5-二甲苯-1，4-二醇 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 混合12.08克3, 5-二甲苯-4-硝酚，11.45克氣化亞銅， lOOffil 1，4 -二烷1〇811丙_及10〇|11 6N鹽酸，加熱回流 2小時後，注入冰水中，以乙醚萃取，以無水硫酸鈉乾 燥，減壓蒸除溶劑，溶在1 5 0 Bi 1二氯甲烷，在冰冷下加 3 · 6 1克硼氫化鈉，在室溫1 0 °C以下滴加5 0 m 1甲醇，在室 溫攪拌9 0分後，濃縮而注入冰水中，以3 N鹽酸酸化，濾 集生成物而水洗，又以正己烷洗淨，得5. 93克標題化合 物。 矽驂薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯= 4/1): Rf值= 0 . 3 5 〇 參考例9 3- 氯-2, 6-二甲基-4-特戊_氧酚 -312- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 A7 B7__ 五、發明説明（々"） 混合5.91克2 -氯-3, 5 -二甲苯-1，4 -二醇，8·13克毗啶 及3 0 hi 1二氯甲烷，在冰冷下滴加含待戊醯氯4 . 5 4克之二 氯甲烷溶液1 〇» 1，在同溫1小時及室溫9 0分之攪拌後， 濃縮而加水，以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉乾燥，減 廳蒸除溶劑，在矽膠柱層析（正己烷/乙酸乙酯=10/ 1) ，得8. 0 2克標題化合物。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=4/ 1) : Rf值= 0 · 53 克。 參考例1 〇 2-氯-4-甲氣甲氧基-3 ,5-二甲酚 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 將含1·78克NaH(5fl重量％ )懸浮於20®1無水四氳呋喃 ，滴加3-2, 6 -二甲基-4-特戊醯氧酚8.02克之無水四氫 呋喃溶液3fl®l，在室溫攪拌30分後，加3.28克氯甲基甲 醚。在室溫攪拌13小時後，濃縮而加水，以乙酸乙酯萃 取，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶_，所得殘渣9 . 3 0 克溶在30sil甲醇，滴加Κ0Η克之甲醇溶液在室溫 攪拌30分後，濃縮而以3N鹽酸及重磺酸鈉中和，以乙酸 乙酯萃取，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠 柱層析（正己烷/乙酸乙酯=10/1}，得5.65克標題化 合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=10/3): Rf值= 0 . 29〇 參考例1 1 2，6-二甲基-4-特戊醯氣酚 -313- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（〜v) 用6.90克2, 6 -二甲基-1，4 -二醇，6.63克特戊醯氯， 11.85克毗啶及60ml二氯甲烷，仿簧施例9反應而精製 ，得6 . 7 7克標題化合物。 熔點：9 2 - 9 4 °C。 參考例1 2 ( 4-甲氣甲氣基-3, 5 -二甲酚 將1.72克NaH(55重量％ )懸浮於50ml無水四氫呋喃， 徐徐加6 · 75克2，6-二甲基-4-特戊醯氣酚，在室溫攪拌 3 0分後，加3 . 18克氯甲基甲醚。在同溫攪拌3小時後， 加水而以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除 溶剛，得8 . 1 7克粗製特戊酸4 -甲氧甲氧基-3，5 -二甲苯 酯 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙_ = 10/ 3) : Rf值= 0 . 3 9 〇 將該粗産物8.09克溶在30ml甲醇，滴加Κ0Η 3.40克之 甲醇溶液3 0 m 1，在室溫攪拌4小時後，濃縮而加水，用 3 N鹽酸及重磺酸鈉中和，以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸 鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（正己烷/乙酸 乙酯=4/1)，得5. 58克標題化合物。 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=10/1): Rf值= 0 · 1 0 0 參考例1 3 N-〔5_(4_苄氣苯氧基>-2 -硝苯基〕-甲基胺甲酸第 三T酯 -3 1 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T -4 475931 A7 B7 五、發明説明（+4) 用1.60克4-芣氣酚，2·29克 N-(5-氣-2-硝苯基）-N -甲基胺甲酸第三丁酯，0.35克NaH(55重量％)及20»1無 水N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得3.33 克標題化合物。 熔點：1 0 8 - 1 1 0 °C。 ， 矽膠薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯= 5/1): Rf值= 0 . 36〇 參考例14 N-〔 5-(4-甲氧苯氣基-3 ,5-二甲苯氣基）-2-硝苯基〕 -N -甲基胺甲酸第三丁酯 用1.46克 4-甲氣甲氣基-3, 5-二甲酚，2.29克N-(5-氯-2-硝苯基）-卜甲基胺甲酸第三丁 0.35克NaH(55 重量％ )及3 0 a ]無水N，N -二甲基甲醯胺，彷參考例6反應 而精製，得3 . 14克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=5/1): Rf值= 0 . 2 9 〇 參考例1 5 N-〔 5-(2-氯-4-甲氧甲氣基）-3,5-二甲苯氣基）-2-硝 苯基〕-N -甲基胺甲酸第三丁酯 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 用5.65克 2-氯-4-甲氧甲氧基-3, 5-二甲酚，8.88克 N -（5-氯-2-硝苯基）-N-甲基胺甲酸第三丁酯，1·35克NaH (55重量％ )及100® 1無水N，N-二甲基甲醯胺，仿參考例6 反應而精製，得9. 19克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=4/ 1) : Rf值= - 315- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（^) 0 . 47〇 參考例1 6 N-〔 5-( B[t症-2-基氣基）-2 -硝苯基〕-甲基胺甲酸第 三丁酯 用0·7 6克 2 -羥基毗啶，，2·29克N-(5 -氯-2·硝苯基） - N -甲基胺甲酸第三丁 0.35克NaH(55重量％)及lflrnl 無水N，N -二甲基甲醒胺，仿參考例6反應而精製，得 〇 . 3 G克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙_ = 4/ 1) : Rf值= 0 . 32〇 參考例1 7 N-〔5-(3, 5-二-第三丁基-4-羥苯硫基）-2-硝苯基〕 -N-甲基胺甲酸第三丁酯 用 476〇^3,5-二第三丁基-4-羥苯硫酚，5731^8-(5-氯-2 -硝苯基）-N -甲基胺甲酸第三丁酯，1 7 5 «I g N a Η ( 5 5 重量％ )及1 0 hi 1無水Ν，Ν -二甲基甲醯胺，仿參考例6反 應而精製，得371i»g標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=4/ 1) ·· Rf值= 0 . 5 9 〇 參考例1 8 N-〔 5-(4 -胺基-3, 5 -二甲苯氧基）-2 -硝苯基〕-N-甲 基胺甲酸第三丁酯 用1· 10克 4-胺基-3, 5-二甲酚，2.29克N-(5-氯-2-硝 苯基甲基胺甲酸第三丁酯，0.35克NaH(55重量°/〇) -3 1 6- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明卜Ί 及3 0ml無水Ν，Ν-二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製 ，得2 . 27克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酸=3/ 1) : Rf值= 0 . 24〇 參考例19 ' 〔 5-(4-第三丁氣羰胺基-3, 5-二甲苯氣基）-2-硝苯 基〕-N-甲基胺甲酸第三丁酯 混合2.27克N-〔5-(4_胺基-3,5-二甲苯氣基卜2-硝苯 基]-N-甲基胺甲酸第三丁酯，1.28克重磺酸二第三丁 酯，0.59克三乙胺及20ffll無水四氫呋喃，加熱回流6小 時後，濃縮而加水，以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸銷乾 燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（正己烷/乙酸乙_ =1 0 / 1 )，得1 · 7 4克標題化合物。 熔點：1 5 4 - 1 5 6 °C 參考例2 0 N -〔2 -胺基- 5- (4 -羥苯氧基）苯基〕-甲基胺甲酸第 三丁酯 用3.32克 5-(4 -苄氧苯氧基）-2 -硝苯基〕-N-甲 基胺甲酸第三丁酯，0.39克10% Pd-C， lOOffll甲醇及 ! 0 0 m 1 1，4 -二鸣烷，仿參考例7反應而精製，得2 . 4 0克 標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙_ = 1/ 2) ·· Rf值：= 0 . 5 9 〇 參考例2 1 -317- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明卜·” N- [2-胺基-5-(4-甲氣甲氣基-3, 5-二甲苯氧基）苯基〕 -卜甲基胺甲酸第三丁酯 用3·12克 N- [5-(4 -甲氣甲氧基-3, 5 -二甲苯氧基）-2-硝苯基〕-N -甲基胺甲酸第三丁酯，0 . 3 3克1 0 % P d - C及 30ffil甲醇，仿參考例7反應而精製，得2. 7 2克檫題化合 物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 3/1): Rf值= 0 . 14〇 參考例22 N-〔 2 -胺基- 5- (4 -第三丁氧羰胺基-3, 5 -二甲苯氣基） 苯基〕-甲基胺甲酸第三丁 _ 混合1.71克N-〔 5-(4 -第三丁氧羰胺基-3, 5 -二甲苯氧 基）-2 -硝苯基〕-甲基胺甲酸第三丁酯，0.2克10% P d C及1 0 0 1« 1甲醇，在氫大氣下室溫激烈攪拌1 1小時後 ，濾除觸媒而濃縮，得1 . 56克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 3/1)·· Rf值= 0 . 14〇 參考例2 3 N - {5-〔2-(嗎啉-4-基）苯氣基〕-2-硝苯基} 甲 基胺甲酸第三丁酯 用0.72克2-(4-嗎啉基）酚，1·15克 N-(5-氛苯基）-N-甲基胺甲酸第三丁酯，0.17克NaH( 5 5重量％ )及ΙΟΟιπ 1無 水N，N-二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得1 . 44 克標題化合物。 -318- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T .4 475931 A7 B7__ 五、發明説明（^7) 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酷= 4/1): Rf值= 0 . 3 4 〇 參考例2 4 N-{5-〔3-（嗎啉-4-基）苯氯基〕-2-硝苯基）-卜甲 基胺甲酸第三丁酯 ' 用2·16克2-(4-嗎啉基）酚，3·37克 N-(5-氯-2-硝苯 基）甲基胺甲酸第三丁酯及15 al無水N，N-二甲基甲醯 胺，彷參考例6反應而精製，得5 . 0克標題化合物^ 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=4/ 1) ·· Rf值= 0 . 34〇 參考例2 5 N - { 2 -胺基-5 -〔 2 -(嗎啉-4 -基）苯氣基]苯基} - N- 甲基胺甲酸第三丁酯 用1·44克N- {： 5-〔 2-(嗎啉-4-基）苯氣基〕-2 -硝苯基} -Ν_甲基胺甲酸第三丁酯，0·20克10% Pd-C及5〇0il甲醇 ，仿參考例7反應而精製，得1 . 2 fl克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 2/1): Rf值= 0 . 2 5 〇 參考例2 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) N-{2-胺基-5-〔3-（嗎啉-4-基）苯氣基〕苯基} -N-甲 基胺甲酸第三丁酯 用5·0克N- { 5-〔 3-(嗎啉-4-基）苯氣基〕-2-硝苯基} -甲基胺甲酸第三丁酯，0.5克10% Pd-C, 30进1甲醇 及70ml甲苯混液，仿參考例7反應而精製，得4 . 5克標 -3 19- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明 題化合物。 矽醪薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 4/1)·· Rf值= 0 . 2 3 〇 參考例27 N-〔 2-胺基-5- (2 -(哌啶基苯氧基）苯基）甲基胺 甲酸第三丁酯 於氮大氣中冰冷下，在含1 . 0 4克H a Η ( 5 5重量％ )之3 . 4 克2-峨啶基酚之35ml Ν，Ν-二甲基甲醯胺，在室溫攪拌15 分，並徐徐加5.25克Ν-(5 -氯-2-硝苯基）-Ν -甲基胺甲酸 第三丁酯，在約6 fl °C攪拌2小時。反應終了後，蒸除溶 劑，加水而以濃鹽酸中和，以乙酸乙酯萃取，以無水硫 酸鈉乾燥，減壓蒸除溶刻，在矽_柱層析（環己烷/異 丙醚=5/ 1),得Rf值=0 · 27〔矽膠薄層層析（璟己烷/ 異丙醚=5/1)〕之N-〔 2-硝基- 5-(2-哌啶基苯氣基）苯 基〕-甲基胺甲酸第三丁酯。將此溶在100ml甲苯-甲 醇（7 : 3 )混液，加0 . 6 3克 1 0 % P d - C，在氫大氣下室溫 激烈攪拌1 4 . 5小時後，濾除觸媒，蒸除溶劑，以冰冷之 甲醇及正己烷洗淨，得4 . 2克標題化合物。 熔點：1 0 8 _ 1 1 0 °C 參考例2 8 N -甲基-卜〔2 -硝基- 5- (峨啶-2-基硫基）苯基〕胺甲 酸第三丁酯 用0.89克2-氫硫基吡啶，2.29克N-(5-氯-2-硝苯基） -甲基胺甲酸第三丁酯，0.11克NaH(55重量％)及40·1 - 3 2 0 - (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •_裝_ 訂 -1¾ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 475931 A7 B7___ 五、發明説明（v〇 無水N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得 1 . 1 3克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 5/1): Rf值= 0 . 2 0 〇 參考例29 ' N-〔2 -胺基- 咯啶基苯氣基）苯基〕-甲基 胺甲酸第三丁酯 用1.88克2-毗咯啶基酚，3.34克N-(5-氯-2-硝苯基） - N-甲基胺甲酸第三丁酯，0.52克NaH(55重量％)及22祖1 無水N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例27反應而精製，得 Rf值=0.25〔矽驂薄層層析（環己烷/乙酸乙酯=10/ 1)〕 之N-〔2 -硝基- 咯啶基苯氧基）苯基〕-甲基胺 甲酸第三丁酯。更用0 · 4 5克1 0 % P d - C及5 0租1甲苯-甲醇 (7 : 3)混液，仿參考例27反應而精製，得3.0克標題化 合物。 熔點：136-138 °C 參考例30 N-〔5-(2-苄氣苯氣基）-2-硝苯基〕-N-甲基胺甲酸第 三丁酯 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 用2.00克2 -苄氧酚，2.87克N-(5 -氯-2-硝苯基）-卜甲 基胺甲酸第三丁_，0.44克NaH(55重量％)及20ml無水 N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得4. 16克 標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=3/ 1) : Rf值= -32 1- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明卜 0 . 6 2 〇 參考例3 1 N - {5-〔4-(卜金剛烷基）苯氧基〕-2-硝苯基} 甲 基胺甲酸第三丁酯 用2.28克4-(1-金剛烷基）酚，2·87克 N-(5-氯-2-硝 苯基-甲基胺甲酸第三丁酯，0.44克NaH(55重量％) 及40®1無水N，N -二甲基甲醯胺，彷參考例6反應而精製 ，得4 . 30克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=3/ 1) : Rf值= 0 . 76〇 參考例3 2 N -〔5-(3-二甲胺苯氧基〕-2-硝苯基} -N-甲基胺甲 酸第三丁酯 用0·82克3-二甲胺酚，1·72克 K5 -氯-2-硝苯基）-N-甲基胺甲酸第三丁酯，0·26克NaH(55重量％)及50ml無 水N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得2 . 1 7 克檫題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=9/ 1> : Rf值= 0 . 2 1 〇 參考例3 3 N-[ 2 -胺基- 5- ( »(：t啶-3-基苯氣基）苯基} -甲基胺 甲酸第三丁酯 用3 · 1克3 -羥基毗啶，9 · 3克ti - ( 5 _氣-2 -硝苯基）-卜甲 基胺甲酸第三丁酯，1.4克NaH(55重量％)及2511|1無水N, - 3 2 2 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) «裝·
、1T -1¾ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（4-0 N-二甲基甲醯胺，仿參考例6反瞧而精製，得2-硝 基- 5- (峨啶-3-基氧基）苯基〕-甲基胺甲酸第三丁酯 9.2克。更用1·0克 10% Pd-C及lOflrol甲苯-甲醇（？·· 3) 混液，仿參考例27反應而精製，得7 . 5克標題化合物。 熔點：1 0 1 _ 1 0 2 °C。 ， 參考例3 4 N - {5-(4-(眯唑-卜基）苯氧基〕-2 -硝苯基} -甲基 胺甲酸第三丁酯 用4 · 1克4 -(眯唑-1 -基）酚，7 · 8 5克N - ( 5 -氯-2 -硝苯基） 甲基胺甲酸第三丁酯，1·25克NaH(55重量％)及45b»1 無水N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得8.8 克檫題化合物。 熔點：1 8 2 - 1 8 4 °C 參考例35 N-甲基-N-〔2 -硝基_5 -（2 -苯基苯氧基 >苯基〕胺甲酸 第三丁酯 用3·5克2-苯基苯酚，5.6克N-(5-氯-2-硝苯基）-N-甲 基胺甲酸第三丁酯，1.08克NaH(55重量％)及35ail無水 N，N-二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得8. 3克 標題化合物。 矽膠薄層層析（甲苯/乙酸乙酯=10/1): Rf值= 0 . 5 6 〇 參考例3 6 N - 〔 5 - ( 4 -羥基-2，3 -二甲苯氯基）-2 -硝苯基〕 - 3 2 3 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣-
、1T 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（ - Ν-甲基胺甲酸第三丁酯 用1.38克2,3-二甲氫酲，2.87克^(5-氯-2-硝苯基） -Ν -甲基胺甲酸第三丁酯，0 . 8 7 克NaH(55重量％)及20®1無水Ν，Ν -二甲基甲醯胺，彷參 考例6反應而精製，得1 . 9 2克標題化合物。 矽_薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯= 3/1): Rf值= 0 . 35〇 參考例3 7 N-甲基-N-〔 2-硝基-5 - (4-苯氧基苯氣基）苯基〕胺甲酸 第三丁酯 用4.0克4-苯氧酚，5.8克N-(5-氯-2-硝苯基）-N-甲基 胺甲酸第三丁酯，1.1克NaH(55重量％)及35ml無水N，N-二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得8 . 6克標題 化合物。 矽_薄層層析（甲苯/異丙醚= 20/1): Rf值= 0.41。 參考例38 N-〔 5-(4 -羥苯硫基）-2 -硝苯基〕-N -甲基胺甲酸第三 丁酯 用1.2 6克4-羥基苯硫酚，2.87克N-(5-氯-2-硝苯基） - N -甲基胺甲酸第三丁酯，0.87克NaH(55重量％>及20祖1 無水N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得 1 . 8 6克標題化合物。 矽_薄層層析（正-己烷/乙酸乙酯=3/ 1) ·· Rf值= 0 . 2 7 〇 一 3 2 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---------罐衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 4· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（) 參考例3 9 N-甲基-N-〔2-硝基-5-(3-苯基苯氯基）苯基〕胺甲酸 第三丁酯 用4.0克2 -苯基苯酚，6.5克N-(5 -氯-2-硝苯基-甲 基胺甲酸第三丁酯，1.13克NaH(55重量％)及35®1無水 Ν，Ν-二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得8.7克 標題化合物。 砂膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=10/ 1) : Rf值= 0 . 2 2 〇 參考例4 0 5-〔5-(3_第三丁基-4-羥苯氣基）-2-硝苯基〕-N-甲 基胺甲酸第三丁酯及5-〔 5 - (2-第三丁基-4-羥苯氧基） -2 -硝苯基〕-N -甲基胺甲酸第三丁醋 用1 · 6 6克第三丁基氫酲，2 · 8 7克N - ( 5 -氯-2 -硝苯基） - N -甲基胺甲酸第三丁酯，0.87克NaH(55重量％)及20ml 無水L二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製於矽膠 柱層析（正己烷/乙酸乙酯=4 / 1 ),得1 · 3 5克N -〔 5 - ( 3 -第三丁基-4-羥苯氧基）-2 -硝苯基〕-N -甲基胺甲酸第三 丁酯〔矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 3/1): Rf值 =0 · 4 5〕及1 . 1 1克N -〔 5 - ( 2 -第三丁基-4 -羥苯氧基卜2 -硝苯基〕-N -甲基胺甲酸第三丁酯〔矽膠薄層層析（正己 烷/乙酸乙酯=3 / 1 ) : R f值=0 · 3 5〕。 參考例4 1 N-甲基- 2 -硝基- 5- (4 -苯基苯氧基）苯基〕胺甲酸 - 3 2 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Ίρ^· 、1Τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（々彳） 第三丁酯 用4.0克4 -苯基苯酚，6·5克N-(5 -氯-2-硝苯基-甲 基胺甲酸第三丁酯，1.13克NaH(55重量96 )及35ml無水 Ν，卜二甲基甲酸胺，仿參考例6反應而精製，得5. 5克 標題化合物。 ' 熔點：1 6 6 - 1 6 7 °C。 參考例4 2 5-〔 5 - (3，5-二-第三丁基-4-羥苯氣基）-2-硝苯基〕 -Ν -甲基胺甲酸第三丁酯 用4·44克2,6_二第三丁基氫讓，8.60克Ν-(5 -氯-2-硝 苯基）-Ν -甲基胺甲酸第三丁酯，2.18克NaH(55重量％) 及50ml無水N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製 ，得0.6 0克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=10/1): Rf值= 0 , 2 2 〇 參考例4 3 N-〔 5-(4 -羥基-2, 5 -二甲苯氣基）-2 -硝苯基〕-N-甲 基胺甲酸第三丁酯 用1.38克2,5-二甲基氫_，2*87克《-(5-氯-2-硝苯基） - N-甲基胺甲酸第三丁酯，0·87克NaH(55重量％)及20ml 無水N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例6反·而精製，得 1 . 7 2克標題化合物。 矽_薄層層析（甲苯/乙酸乙酯= 5/1}: Rf值= 0.58。 參考例4 4 -326- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7__五、發明説明 N-C2 -胺基- 5M4 -羥基-2-甲苯氣基）苯基〕甲基 胺甲酸第三丁酯及N-〔2 -胺基-5- (4_羥基-3-甲苯氧基） 苯基〕-甲基胺甲酸第三丁酯 將0·87克NaH(55重量％)懸浮於20®1 N，N -二甲基甲醯 胺，加1.24克甲基氫_，在室溫攪拌15分，徐徐加2.87 克N_(5~氯-2-硝苯基）-N -甲基胺甲酸第三丁酯，在120T； 攪拌2小時，濃縮而加水，以乙酸乙酯萃取，以無水硫 酸銷乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽膠柱層析（正己烷/乙酸 乙酯=3/1)，得5-(4 -羥基-2-甲苯氯基）-2 -硝苯基 〕-甲基胺甲酸第三丁酯及N-〔 5-(4 -羥基-3-甲苯氧 基）-2 -硝苯基〕-甲基胺甲酸第三丁酯之混合物2. 20 克。將此溶在40sil甲醇，加0.21克10% Pd-C，在氫大 氣下室溫激烈攪拌2小時，反應終了後，濾除觸媒，蒸 除溶劑，得1 · 88克標題化合物之混合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=2 / 1 > : R f俏=0 . 1 8 〇 參考例4 5 N-〔 5-(4’-苄氣基聯苯基-4-基氣基）-2-硝苯基〕-N-甲基胺甲酸第三丁酯 用11.07克4^苄氧聯苯基-4-醇，11.5克N-(5-氯- 2-硝苯基甲基胺甲酸第三丁酯，2.2克NaH(55重量％) ，360ml無水Ν,Ν-二甲基甲醯胺-無水四氫呋喃-無水甲 苯（1 : 1 : 1 )混液，仿參考例6反應而精製，得1 4 . 7 5克 標題化合物。 - 3 2 7 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —. 訂 -^- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（ 熔點：1 2 3 - 1 2 5 °C。 參考例4 6 N-〔5-(4 -氰苯氣基}-2 -硝苯基〕-甲基胺甲酸第三 丁酯 5.1克4-氰酚，11·5克N-(5-氯-2-硝苯基）-N-甲基胺 甲酸第三丁酯，1.19克NaH(55重量％ )及80ffil無水N,N-二甲基甲醯胺-無水四氫呋喃（5:3)混液，仿參考例6 反應而精製，得8 . 4 5克標題化合物。熔點：1 4 1-1 4 3 °C。 參考例4 7 N-甲基-N-〔2-硝基-5-(五氟苯氣基）苯基〕胺 將1.66克NaH(55重量％ )懸浮於50ml無水N，N -二甲基 甲醯胺，加6 . 3 8克五氟酚，在室溫攪拌數分後，徐徐加 10克N-(5-氯-2-硝苯基）-N-甲基胺甲酸第三丁酯，加熱 1 5 0 °C〗5小時，蒸除溶劑而加水，以乙酸乙酯萃取而以 無水硫酸銷乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽謬柱層析（正己 烷/乙酸乙酯= 4/1),得2.2克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/甲苯=2/ 1) : Rf值=0 · 14。 參考例4 8 N-〔 2-胺基-5-(咐旋-2-基硫基）苯基〕-甲基胺甲 酸第三：丁酯 用1·08克 N-甲基〔 2-硝基-5 -（_啶-2-基硫基）苯 基〕-甲基胺甲酸第三丁酯，1.00克10% Pd-C及20ffll 甲醇，彷參考例7反應而精製，得0 · 78克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=3 / 2 ) : R f值= -3 2 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·#裝· 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（ 0 . 3 3 〇 參考例4 9 N-〔2-胺基-5-(2-羥苯氣基）苯基〕甲基胺甲酸第 三丁酯 用4 · 1 4克I〔 5 - ( 2 -芣氧' 苯氣基）-2 -硝苯基} - N -甲基 胺甲酸第三丁酯，0 · 4 1克1 0 % P d - C及6 0 m 1甲醇，仿參 考例7反應而精製，得2.89克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 2/1): Rf值= 0 . 26〇 參考例5 0 Ν-{5-〔4-(1-金剛烷基）苯氧基〕-2 -胺苯基} -N -甲 基胺甲酸第三丁酯 用4.28克N- { 5-〔 4-(卜金剛烷基）苯氧基〕-2 -硝苯 基} - N -甲基胺甲酸第三丁酯，0 . 4 2克1 0 % P d - C及6 0 m 1 甲醇，仿參考例7反應而精製，得4.00克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 2/1): Rf值= 0 . 49〇 參考例5 1 N-〔2-胺基-5-(3-二甲胺苯氧基）苯基]甲基胺甲 酸第三丁酯 用2·14克N-[5_(3 -二甲胺苯氣基}-2_硝苯基〕-甲 基胺甲酸第三丁酯，2.14克10% Pd-C及40姐1甲醇，仿 參考例7反應而精製，得1.6 3克檫題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 2/1)·· Rf值= - 3 2 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣 _ 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（々W) 0 . 4 1 〇 參考例5 2 N - {2 -胺基-5-〔4-(眯唑-1-基）苯氣基〕苯基} -N -甲基胺甲酸第三丁酯 用8·8克味唑-1-基）苯氣基〕-2-硝苯基} -N -甲基胺甲酸第三丁酯，0.8克10% Pd-C及16flial N，N-二甲基甲醒胺，仿參考例7反應而精製，得5. 7克標題 化合物。熔點：1 1 5 - 1 1 6 °C。 參考例53 N-〔 2 -胺基- 5- (2 -苯基苯氧基）苯基〕-N -甲基胺甲酸 第三丁酯 用8.3克N-甲基〔 2 -硝基- 5- (2-苯基苯氧基）苯基〕 胺甲酸第三丁酯，0 · 6 6克1 0 % P d - C及1 0 0 ® 1甲苯-甲醇 (7 : 3)混液，仿參考例7反應而精製，得6 . 9克標題化 合物。 矽_薄層層析（苯/乙酸乙酯= 4/1): Rf值= 0·30。 參考例5 4 Ν-〔2 -胺基- 5- (4 -羯基-2，二甲苯氣基）苯基〕-甲基胺甲酸第三丁酯 用1.90克N-〔 5-(4-羥基-2, 3-二甲苯氣基）-2-硝苯基〕 - N -甲基胺甲酸第三丁酯，0.20克10% Pd-C及20ffil甲 醇，仿參考例7反應而精製，得1 . 6 1克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=2/ 1) : Rf值= 0 . 1 3 〇 - 3 3 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) _«裝·
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（Rf) 參考例5 5 N-〔 2 -胺基- 5- (4 -苯氣苯氧基）苯基〕-N -甲基胺甲酸 第三丁酯 用8· 6克N-〔 2-硝基-5- (4-苯氣苯氣基）苯基〕甲 基胺甲酸第三丁酯，0.6克'10% Pd-C及19flml甲苯-甲 醇（1 6 : 3 )混液，仿參考例7反應而精製，得7 . 2克標題 化合物。熔點：1 0 5 - 1 0 6 °C。 參考例5 6 N-〔2 -胺基_5-(4-羥苯硫基）苯基〕-卜甲基胺甲酸第 三丁酷 用2·84克N-〔 5-(4 -羥苯硫基）-2 -硝苯基〕-卜甲基胺 甲酸第三丁酯，1.52克10% Pd - C及50ml甲醇，仿參考 例7反應而精製，得2.37克標題化合物。 熔點：6 2 - 6 7 °C。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/2): Rf值= 0 . 5 9 〇 參考例5 7 N -〔2-胺基-5-(3-苯基苯氣基）苯基〕-N-甲基胺甲酸 第三丁酯 用8·7克N-〔2-硝基- 5-(3-苯基苯氧基）苯基〕-N-甲 基胺甲酸第三丁酯，0.6克10% Pd - C及lOOnil甲苯-甲 醇（7: 3>混液，仿參考例7反應而精製，得6.06克標題 化合物。熔點：1 1 4 - 1 1 5 °C。 參考例5 8 -3 3 1 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（ N-〔 2 -胺基- 5- (3 -第三丁基-4-羥苯氧基）苯基〕-N-甲基胺甲酸第三丁酯 用1·29克N-〔 5-(3 -第三丁基-4-羥苯氯基）-2 -硝苯基〕 - N-甲基胺甲酸第三丁酯，0.16克10% Pd-C及40进1甲醇 ，仿參考例？反瞧而精製，得1 · 1 1克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 2/1): Rf值= 0 · 1 8 0 參考例5 9 N-〔2 -胺基- 5- (2 -第三丁基-4-經苯氣基）苯基〕 甲基胺甲酸第三丁酯 1.09克N-〔 5-(2-第三丁基-4-羥苯氧基）-2_硝苯基〕 - N -甲基胺甲酸第三丁 _， 0.15克10% Pd-C及20ail甲 醇，仿參考例7反應而精製，得Q.95克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 2/1): Rf值= 0 . 18〇 參考例60 N-〔2-胺基-5M4-苯基苯氧基）苯基〕甲基胺甲酸 第三丁酯 用5.3 2克N-〔 2 -硝基- 5- (4-苯基苯氧基）苯基〕-N -甲 基胺甲酸第三丁酯，0.68克10 % Pd-C及140ml甲苯-乙 酸乙酯（1 : 1 )混液，仿參考例7反應而精製，得4 . 8 2克 標題化合物。 熔點：】2 2 - 1 2 3 T；。 參考例6 1 - 3 3 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（々〜） N-〔2-胺基- 5-(4-羥基-2, 5-二甲苯氣基）苯基〕-N-甲基胺甲酸第三丁酯 用1.73克N-〔 5-(4-羥基-2, 5-二甲苯氧基卜2-硝苯基〕 -N -甲基胺甲酸第三丁酯，0.17克10% Pd-C及50βι1甲 醇，仿參考例7反·而精製，得1 . 44克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 2/1): Rf值= 0 . 1 7 〇 參考例6 2 N-〔2 -胺基- -羥基聯苯基-4-基氧基）苯基〕 -N -甲基胺甲酸第三丁酯 用14.75克N-〔 5-(4’-苄氣聯苯基-4-基氣基）-2-硝苯 基〕-N-甲基胺甲酸第三丁酯，0.86克10% Pd-C及140ml 甲苯-乙酸乙酯（1 : 1 )混液，仿參考例7反應而精製， 得10 . 2克標題化合物。 熔點：8 9 - 9 1 °C。 參考例63 N-〔2-胺基- 5-(4-羥基-3, 5-二-第三丁基苯氯基）苯 基〕-N -甲基胺甲酸第三丁酯 用0·58克N-〔 5-(4-羥基-3, 5-二第三丁基苯氯基）-2-硝苯基]-N-甲基胺甲酸第三丁酯，0.12克10% Pd_C及 20ml甲醇，仿參考例7反應而精製，得0 . 55克標題化 合物〇 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=3/ 1) : Rf值= 0 . 2 9 〇 - 3 3 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（W") 參考例6 4 〔2-胺基-5-(4-氰苯氣基）苯基〕甲胺 將3.29克N-〔5_(4-氱苯氣基）-2-硝苯基〕甲基胺 甲酸第三丁酯及1 t» . 〇 6克氯化錫（I I )二水合物溶在1 0 0斑1 第三丁醇-乙酸乙酯（1 : 9 )锟液，在6 0 °C攪拌1小時後 ，加0 . 1 7克硼氫化鈉，在同溫攪拌2 . 5小時後，濃縮而 注入冰水中，以重磺酸鈉中和，加乙酸乙酯，濾除不溶 物，分取有機層，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑， 在矽_柱層析（正己烷/乙酸乙酯=3/2),得1.49克標 題化合物。熔點：8 0 - 8 2 °C。 參考例6 5 N-〔 5-(4-苄醯基-3-羥苯氣基）-2-硝苯基〕甲基 胺甲酸第三丁酯 用4.5克2 ,4 -二羥基二苯甲_，6.0克-氣-2-硝苯 基）-甲基胺甲酸第三丁酯，1.75克NaH(55重量％)及 130® 1無水N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製， 得2 .2克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=5/ 1> ·· Rf值= 0 . 3 6 〇 參考例6 6 N-〔 2-胺基- 5-(4-苄基-3-羥苯氣基）苯基〕-N-甲基 胺甲酸第三丁酯 將2.1克N-〔5-(4 -芣醱基-3-羥苯氣基卜2 -硝苯基〕 -甲基胺甲酸第三丁酯溶在80ΐδ1甲醇-四氫呋喃（5: 3) -3 3 4 > 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) •I裝· 、1Τ 475931 A7 B7 五、發明説明 混液，加0.5克20% Pd-C，在氫大氣下室溫攪拌4小時 後，濾除觸媒，蒸除溶劑，得1 . 8克標題化合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=2/1): Rf值= 0 . 2 6 〇 參考例6 7 ' N-甲基-N -〔 5-(4 -甲硫苯氣基）-2 -硝苯基〕胺甲酸第 三丁酯 用0.98克N-甲硫酚，2.00克NM5-氯-2-硝苯基）- N-甲 基胺甲酸第三丁酯，〇·31克NaH(55重量％)及60ml無水N ，N_二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得2. 56克 標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=9/ 1} : Rf值= 0 . 1 7 〇 參考例68 N -甲基-N-〔5-(4 -甲氧苯氣基）~2 -硝苯基〕胺甲酸第 三丁酯 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 用5.0克4 -甲氣酚，10.9克-氯-2-硝苯基）-N-甲 基胺甲酸第三丁酯，2.2克NaH(55重量％)及12flml無水 N，N -二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得12.2克 標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=8/ 1) : Rf值= 0 . 3 2 〇 參考例6 9 N -甲基- N-〔2 -硝基- 5~(4 -三氟甲苯氣基）苯基〕胺甲 - 3 3 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（ 酸第三丁酯 用3.0克4-三氟甲酚，43克N-(5-氯-2-硝苯基）-N-甲 基胺甲酸第三丁酯，1.1克NaH(55重量％)及70di1無水N， 二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得1 . 26克標 題化合物。 熔點：92-9 3 °C。 參考例？ 0 N-甲基-N-C5M4-苄基苯氣基）-2-硝苯基〕胺甲酸第 三丁 _ 用7克4-苄基苯酚，9.15克N-(5-氯-2-硝苯基）-N-甲 基胺甲酸第三丁酯，1.74克NaH(55重量％)及70bi1無水N ，卜二甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得1 2 . 2克 標題化合物。 矽_薄層層析（甲苯/異丙醚= 20/1): Rf值= 0.40。 參考例7 1 N -甲基- 5-(3 -苄氧苯氧基）-2 -苯基〕胺甲酸第三 丁酯 用5克3-苄氣酚，6克N-(5-氯-2-硝苯基）-N -甲基胺 甲酸第三丁酯，1.1克NaH(55重量％)及無水M，N-二 甲基甲醯胺，仿參考例6反應而精製，得7 . 8克標題化 合物。 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 5/1): Rf值= 0 . 3 2 〇 參考例72 H-〔2-胺基-5-(4-甲硫苯氣基）苯基〕甲基胺甲酸 - 3 3 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
475931 A7 B7 五、發明説明（W，） 第三丁酯 用2.53克N-甲基〔5-(4-甲硫苯氣基）-2-硝苯基〕 胺甲酸第三丁酯，2.5克10%?(1-(：及55181甲醇，仿參 考例7反應而精製，得1.94克標題化合物。 矽_薄層層析（正己烷/ '乙酸乙酯=4/ 1) rRf值= 0 . 1 5 〇 參考例7 3 2-胺基- 5-(4-甲氣苯氧基）苯基〕甲基胺甲酸 第三丁酯 用7·2克N-〔 5-(4 -甲氧苯氧基）-2 -硝苯基〕-N -甲基 胺甲酸第三丁酯，0.5克10% Pd-C及lOflul甲醇，仿參 考例7反應而精製，得6. 2 3克標題化合物。 5夕膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 5/1): Rf值= 0 . 18〇 參考例7 4 N-〔 2-胺基- 5-(4-三氟甲苯氧基）苯基〕甲基胺甲 酸第三丁酯 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 用1.24克N -甲基-N-〔 5-(4 -三氟甲苯氯基）-2 -硝苯基〕 胺甲酸第三丁酯在6 0 hi 1水-二烷（1 : 5 )混液，加4 . 2克 重磺酸鈉及3 . 5克亞二硫磺酸鈉，加熱回流1小時。反 應終了後，加水而以乙酸乙酯萃取，以飽和食鹽水洗淨 ，以無水硫酸鈉乾燥，減壓蒸除溶劑，在矽_柱層析 (正己烷/乙酸乙酯= 3/1〜2/1)，得0.7克標題化合 物。 - 3 3 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 4^931 五、發明説明 矽膠薄層層析（正己烷/乙酸乙酯= 4/1): Rf值= 0 . 27〇 參考例7 5 N-〔2 -胺基- 5- (4 -苄基苯氧基）苯基〕-甲基胺甲酸 第三丁酯 < 用12.2克N-〔 5-(4 -苄基苯氧基）-2 -硝苯基〕-N -甲基 胺甲酸第三丁酯，0 · 9 1克1 0 % P d - C及1 4 0诳1甲苯-乙酸 乙酯（1 : 1)混液，彷參考例7反應而精製，得10 · 1克標 題化合物。熔點1 1 4 - 1 1 5 °C。 參考例7 6 N-〔2_胺基-5-(3_(羥苯氣基）苯基〕甲基胺甲酸 第三丁酯 用7·8克N-〔 5_(3 -經苯氧基）-2 -硝苯基〕-甲基胺 甲酸第三丁酯，0·9克10% Pd - C及14flrol甲苯-乙酸乙 酯U : 1 )混液，仿參考例7反應而精製，得6克標題化 合物。 矽_薄層層析（正己烷/乙酸乙酯=1/1): Rf值= 0 . 5 0 〇 參考例7 7 N -甲基-N-〔2-硝基- 5- (4 -四唑-5-基苯氧基）苯基〕 胺甲酸第三丁酯 混合2·95克N-〔5-(4-氰苯氣基）-2-硝苯基〕甲基 胺甲酸第三丁酯，7.97克凝氮化三正丁基錫及30ml無水 甲苯，加熱回流2 3小時後，濃縮而加水，以乙酸乙酯萃 - 3 3 8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) «裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明 取，以無水硫酸銷乾燥，減壓蒸除溶劑，予以逆層分取 液體層析（水/乙睛=1/1)，得3. 20克標題化合物。 熔點：8 1 - 8 4 °C。 參考例7 8 M -甲基{2 -硝基-5-〔4-(2 -三苯甲基四唑-5-基） 苯氣基]苯基}胺甲酸第三丁酯 混合3·22克N -甲基〔2 -硝基- 5- (4 -四唑-5-基苯氧 基）苯基〕胺甲酸第三丁酯，2.18克氣化三苯甲烷，0.79 克三乙胺，30ffil無水四氫呋喃及30«il無水N，N -二甲基甲 醯胺，在室溫攪拌24小時後，濃縮而加水，以乙酸乙酯 萃取，以無水硫酸鈉乾燥，減隱蒸除溶劑，在矽_柱層 析（正己烷/乙酸乙酯=5/ 1),得3. 15克標題化合物。 熔點：1 6 1- 1 6 3 °C。 參考例7 9 N-甲基-N- {2-胺基-5-〔4 -（2-三苯甲基四唑-5-基） 苯氧基〕苯基）胺甲酸第三丁酯 用0.98克N -甲基{2 -硝基-5-〔 4-(2 -三苯甲基四 唑-5-基）苯氣基〕苯基}胺甲酸第三丁酯，0.13克0.13 克10% Pd_C及100班1乙酸乙酯，仿參考例7反應而精 製，得〇 . 7 〇克標題化合物。 熔點：1 9 2 - 1 9 3 °C。
參考例8 Q 2-羥甲基-卜甲基-6-五氟苯氣基-1H-苯駢眯唑 混合2·10克N -甲基-N-〔 2 -硝基- 5- (五氟苯氣基）苯基〕 - 3 3 9 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明 胺，0.23克10% Pd-C及3flflnil甲醇，在氫大氣下室溫 攪拌4小時後，濾除觸媒而濃縮，在矽膠柱層析（正己 烷/乙酸乙酯= 3/1)，得Rf值0.26((正己烷/乙酸乙 酯=4/1)之N-〔 2-胺基- 5-(五氟苯氧基）苯基〕_N-甲 胺1 . 4 8克。於此中間體加7 6克羥乙酸，2 5 1» 1 4 N鹽酸 及2 5 »11二鸣烷，加熱回流1 6小時後，濃縮而加水，以重 磺酸鈉中和，以乙酸乙醋萃取，以無水硫酸鈉乾燥，蒸 除溶劑，在矽_柱層析（乙酸乙酯/甲醇= 20/1)，蒸 除溶劑，在超音波照射下從正己烷析出之結晶予以濾集 而以正己烷洗淨，得1 · 1 7克標題化合物。 熔點：1 2 1 - 1 2 8 °C。 參考例8 1 4- 氰苯氧基羥甲基-卜甲基-1H -苯駢眯唑 混合1.08克N-〔 2-胺基- 5-(4-氰苯氧基）苯基〕甲 胺，0.68克羥乙酸，20ml 4N鹽酸及20ml 1，4-二鸣烷， 加熱回流9小時後，濃縮而加水，以重磺酸鈉中和，以 乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉乾燥，減_蒸除溶劑，在 矽_柱層析（乙酸乙酯/甲醇= 20/1),得0.86克標題 化合物。熔點：1 8 3 - 1 8 5 °C。 參考例8 2 5- { 4-〔 6-(4 -氰苯氣基）-1-甲基-1H -苯駢眯唑-2-基 甲氣基〕苄基} -3 -三苯甲基瞎唑啶-2 ,4 -二酮 混合279克4 -氱苯氧基-2-羥甲基-1-甲基-1H-苯駢眯 唑，558衫5-(4-羥苄基卜3_三苯甲基晴唑啶-2,4-二酮 - 3 4 0 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明 ，3 7 8ing凝氮二羰基二哌啶，3 0 3 ng三-正丁瞵及20ml甲 苯，在室溫攪拌1 5小時^在矽_柱層析（正己烷/乙酸 乙酯=1/1)，得7fl6fflg標題化合物。 熔點：1 3 5 - 1 3 8 °C。 參考例8 3 ' 乙酸4 -苄氧基-2，5 -二-第三丁基苯酯 將5.3克乙酸2,5-二第三丁基-4-羥苯酯溶在40ια1丙酮 ，加5. 17克苄基溴及4. 15克磺酸鉀，在室溫攪拌48小時 。反應終了後，60水而以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉 乾燥，蒸除溶劑，在矽膠柱層析（環己烷/異丙醚=10/ 1)，得4. 9克標題化合物。 矽膠薄層層析（環己烷/異丙醚=10/1): Rf值= 0 . 3 5 〇 參考例8 4 4-苄氧基-2, 5-二-第三丁酚 將1 . 51克KOH溶在12ml甲醇，加4 . 9克乙酸4-苄氣基-2 ，5-二第三丁基苯_，在室溫放置一夜後，以稀鹽酸中和 ，以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉乾燥，蒸除溶劑，得 4 . 3克標題化合物。 矽膠薄層層析（環己烷/異丙醚=10/1): Rf值= 0 . 44〇 參考例8 5 5~〔 5-(4 -节氧基-2，5 -二-第三丁基苯氧基）-2 -硝苯 基〕-N -甲基胺甲酸第三丁酯 -34 1- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •I裝· 、11 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 5931 A7 B7 五、發明説明（W ) 用4.3克4 -苯氧基-2, 5 -二第三丁酯，3.51克N-(5 -氯 -2 -硝苯基）-N -甲基胺甲酸第三丁酯，0.72克NaH(55重 量％ )及15ml無水N，N-二甲基甲醯胺，仿參考例6反應 而精製，得7 . 1克標題化合物。 矽膠薄層層析（環己烷異丙醚=10/1): Rf值= 0 . 2 0 〇 參考例86 N-〔2-胺基- 5-(2，5-二-第三丁基-4-羥苯氧基）苯基〕 -卜甲基胺甲酸第三丁酯 用7.1克〔 5-(4-苄氧基-2,5-二-第三丁基苯氧基） - 2 -硝苯基〕-甲基胺甲酸第三丁酯，0.7克10% Pd - C 及5 7 ® 1苯苯-甲醇-乙酸乙_( 1 6 : 1 6 : 2 5 )混液，仿參 考例7反應而精製，得3. 6 5克標題化合物。 熔點：2 0 8 - 2 1 (Γ C。 參考例87 6-(3,5 -二-第三丁基-4-羥基）苯硫基-2_羥甲基-1-甲 基-1H-苯駢眯唑 將N-〔5-(3，5 -二-第三丁基-4*經苯氣基）-2 -硝苯基〕 -卜甲基胺甲酸第三丁酯加氫及酸處理，所得〔2-胺基-5-(3,5-二-第三丁基-4-羥苯硫基）苯基〕甲胺11·68克 溶在4 Ν鹽酸3 0 0 is 1 ,加7 · 4 3克羥乙酸，加熱回流6小時 後，注入冰水中，以重磺酸鈉中和，以乙酸乙酯萃取， 以無水硫酸鈉乾燥，蒸除溶劑，在矽膠柱層析（乙酸乙 酯/甲醇=20/1)，得8.66克標題化合物。 - 3 4 2 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) «裝· 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（从1 ) 熔點：1 9 5 - 1 9 8 °C。 參考例88 4-〔6-(3,5-二-第三丁基-4-羥苯硫基）-卜甲基-1H-苯駢眯唑-2-基甲氣基〕苄醛 混合6-(3,5 -二-第三丁基-4-羥基）苯硫基-2-羥甲基 -卜甲基-1H -苯駢眯唑，2.22克4-羥基苄醛，4.59克 1， 偶氮二羰基）二哌啶，3.6 8克三正丁瞵及300ml無水 甲苯，在室溫攪拌6 4小時後，濃縮而在矽_柱層析（正 己烷/乙酸乙酯=1/1)，得3.7 4克標題化合物。 熔點：2 1 9 - 2 2 1 °C。 參考例89 N-〔 5-(4-第三丁氧羰基胺苯氣基）-2-硝苯基〕甲 基胺甲酸第三丁酯 用〗5·6克（4-羥苯基）胺甲酸第三丁酯，21克Ν-(5-氯 -2-硝苯基）-Ν-甲基胺甲酸第三丁酯，3.22克HaH(55重 量％)及1301B1無水N，N-二甲基甲醯胺，仿參考例6反應 而精製，得27.7克標題化合物。 矽_薄層層析（甲苯/異丙醚=10/1): Rf值= 〇·33。 參考例9 0 Ν-〔 2-胺基- 5-(4-第三丁氧羰基胺苯氣基）苯基〕 甲基胺甲酸第三丁酯 用27.?克N-〔 5-(4-第三丁氧羰基胺苯氣基）-2-硝苯 基〕-N -甲基胺甲酸第三丁酯，1 · 0 7克1 0 % P d - C及1 7 0 m 1 四氫呋喃-乙酸乙酯（9 : 8 )混液，仿參考例7反應而精 - 3 4 3 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X：297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •I裝· 訂_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475931 A7 B7 五、發明説明（W) 製，得26 . 2克標題化合物。 矽驂薄層層析（環己烷/四氫呋喃= 2/1): Rf值= 0 . 37〇 參考例9 1 N - { 5 -〔 4 -(第三丁氧羰基-正-己胺基）苯氧基）-2 -硝 苯基）甲基胺甲酸第三丁酯 將1 . 2 6克N a Η ( 5 5重量％ )懸浮於1 0 0 in 1無水N，N -二甲基 甲醯胺，加12.1克N-〔 5-(4 -第三丁氣羰基胺苯氣基）-2-硝苯基〕-甲基胺甲酸第三丁酯，在室溫攪拌數分後， 在冰冷下加6 . 5克己基溴，在同溫3 0分及室溫1小時之 攪拌後，濃縮而加水，以乙酸乙酯萃取，以無水硫酸鈉 乾燥，蒸除溶劑，在矽膠柱層析（甲苯/異丙醚=100/ ，得13. 8克標題化合物。 矽_薄層層析（甲苯/異丙醚=100/7): Rf值= 〇·32。 參考例9 2 Ν- {2 -胺基-5-〔4-(第三丁氣羰基-正己胺基）苯氧基） 苯基} -甲基胺甲酸第三丁酯 用1 3 · 8克Ν- { 5-〔 4 -(第三丁氣羰基-正己胺基）苯氧 基）-2-硝苯基} 甲基胺甲酸第三丁酯，1.0克10% P d _ C及1 4 0 m 1甲苯-乙酸乙酯（1 : 1 )混液，彷參考例7反 應而精製，得1 3 . 1克檫題化合物。 矽_薄層層析（甲苯/乙酸乙_ = 3/ 1) : Rf值=0·44。 試驗例1抗遣氧化脂質作用 調查鼠肝徹粒體上過氧化脂質之生成抑制效果。 - 3 4 4 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 475931 A7 B7 五、發明説明（从4 ) 於緩衝液〔〇 · 1 Μ T r i s (羥甲基）胺甲烷水溶液中加鹽 酸調為PH7.4之水溶液〕與0.15M氯化鉀水溶液1: 2混液 4 0 0 # ί中加由一定濃度試驗化合物之二甲亞W溶液5 // 1 及Wister鼠（10週齡）調製之肝微粒體100#1，在37°C攪 拌5分後，為啓始反應，加0 . 5® Μ硫酸亞鐵7水合物水 溶液與50ηιΜ半胱胺酸水溶液1 : 1混液10# 1，在37°C攪 拌3 0分^次加1 0 %三氯乙酸水溶液，1 IB 1使反應停止， 而在5°C以3 0 0 0 rp»i離心20分〇分取上清，於上清l.Offll 加含0 · 6 7 %硫巴比妥酸之5 0 %水性乙酸1 · 0 ffi 1 ,在1 0 0 °C 煮沸15分。在室溫放置15分後，測定在5 3 5 nm波長之吸 光度〇從不用試驗化合物之對照組之吸光度與用一定濃 度之試驗化合物時之吸光度求出抑制率（％>,而調查將 過氣化脂質抑制5 0 %之試驗化合物之濃度，結果如表1 1。 〔表 11〕 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中决標準局貝工消费合作社印？ 本 實施例化合物 IC50 ( M g/lRl) 1 - 2a 0.97 2~2a 0.54 4-2a 0.83 5b 1 . 3 7 - 2 a 0.65 8-2b 3 . 2 - 3 4 5 - 本紙張尺度適用中國國家標净（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明 可見本發明化合物具有優異之抗過氣化脂質作用。 試驗例2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 5-脂氣化酶抑制作用 於溶在二甲亞之試驗化合物5# 1加1/ 15 Μ磷酸緩衝 液〔將磷酸緩衝液用粉末（亞特龍）1包溶在水1 〇 1» 1調為 ΡΗ7.4之水溶液〕750#1，30mM氯化鈣水溶液40#1，20 mMGSH(還原型麩胱甘肽）水溶液50# 1，40ΙΠΜΑΤΡ (腺甘- 5-三磷酸）水溶液5 0 # 1及天竺鼠多形核白血球酶1 0 0 # 1 , 在2 5°C攪拌5分，為啓始反應，加花生四烯酸（10® g/ ml 乙醇）5 ]，在2 5 °C攪拌5分，加2 N鹽# 1來停止反 應，加含内標準物質之乙酸乙酯2 · 0 hi 1 (内標準物質：對 羥苯甲酸異戊酯2 # g/ m 1 )，用混合機萃取1分後，以 3 0 Or pis離心5分。分取乙酸乙酯，減壓蒸乾，溶在乙腈 2 0 0 # 1，在高速液體層析所生成之5-HETE予以定量，從 不用試驗化合物對照之5 - Η E T E之定量與用試驗化合物時 之5 - Η Ε Τ Ε之定量求出抑制率（％ )，調查將5 -脂氧化酶抑 制5 G %之試驗化合物之濃度，結果如表1 2。 經_部中决標準局員丁，消費合作社印？本 〔表 12〕 實施例 I C so ( M g / ffi 1 ) 1 - 2 a 0.59 2-2a 0.10 4 - 2 a 0.20 5b 0.53 ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（公釐） 475931 A7 B7 五、發明説明（批） 可見本發明化合物具有優異之5 -脂氧化酶抑制作用。 試驗例3 降血糖作用 從發生糖尿病之K K小白鼠（4〜5月齡）之尾靜脈採血 而酒丨定血耱值。次分組（每組4隻）使每組之血糖值平均 相同後，將試驗化合物調為含〇 . Q 1 %之小白鼠用粉末飼 料（F - 1，船橋農場）給與3日。以給與試驗化合物者為 藥物投與群，而給與不含試驗化合物之粉末飼料者為對 照群。3日後，從尾靜脈採血。將離心所得血漿中®萄 糖濃度用«萄糖分析機U&T公司）測定，依下式求出降 血糖率。 血糖率（％ )= 對照群之平均血糖值一藥物投與群之平均血糖值） X 1 〇 〇 /對照群之血糖值 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經漓部中央標準局員工消費合作社印製 〔表 1 3〕 實施例 降血糖率（％ ) 1 - 2b 48.1 2 ~ 2 b 4 9.2 3-2 60.1 4 - 2 a 6 7.5 6- 2 6 2.6 7 - 2 a 7 1.7 1 3 - 2 b 68.1 19-2 6 6.8 3 4 - 2 b 7 1.2 4 0 66.4 5 1 6 3 . G _可見本發明化合梭I具有優異之降血糖作用。 本紙張尺度適用中國國家標準（〔泌）/\4规格4^1^乂297公#) 347

Claims (1)

  1. 475931 口 ((π 六、申請專利範圍 第87 1 1 67 1 1號「取代稠合雜環化合物」專利案 (90年11月19日修正） 六申請專利範圍： 1 . 一種如下式（I )取代稠合雜環化合物或其藥理容許鹽 (I) 〔式中 R1爲 r4.
    工 Έ' (II) 〔式中R4爲有1〜5個選自取代基α之基取代之 苯基，或吡啶基， R5 爲 Η， R6爲Η，q _ 6烷基， D爲〇或S，
    (IV-1) (IV-2) 475931 六、申請專利範圍 A爲C: _ 6伸烷基， B爲〇， 但5 - { 4 -〔 5 - ( 3，5 -二-第三丁基-4 -羥苯硫基）-3 -甲基-3H -咪唑駢〔4，5 - b〕吡啶-2 -基曱氧基〕苄基} 噻唑啶-2，4 -二酮除外〕 <取代基α > 鹵素；羥基；CV6烷基；鹵CV6烷基；CV6烷氧 基；Ch6烷硫基；可有選自取代基r之基取代之胺 基、苯基、苄基、苯氧基、吡略啶基、哌啶基、咪 唑基、四唑基、嗎啉基、金剛烷基、氰基； <取代基T > Ο!-!。院基；Ci_7院鑛基，可有1至2個鹵素、淫 基、C!_6烷基取代之苄氧基；萘羰基、C4_M環烷羰 基、吡啶羰基。 2 ·如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或其 藥理容許鹽，其中R3爲呈式（IV-2)之基者。 3 .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或其 藥理容許鹽，其中R4爲吡啶基。 4 ·如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或其 _理容許鹽，其中 V爲選自取代基α之基一取代之苯基； <取代基α > _素；經基；C! _ 6院基；鹵C i · 6院基；C】_ 6院氧
    475931 六、申請專利範圍 基；CU6烷硫基；可有選自取代基7之基取代之胺 基、苯基、苄基、苯氧基、吡咯啶基、哌啶基、咪 _基、四唑基、嗎啉基、金剛烷基、氰基； <取代基γ > Ci-u烷基；CV7烷羰基；可有1至2個鹵素、羥 基、q_6烷基取代之苄氧基；萘羰基、環烷羰 基、吡啶羰基。 5 ·如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或其 藥理容許鹽，其中R4爲苯基（該苯基爲可有1個選 自下列取代基之F，C1，羥基，甲基，乙基，第三 丁基，三氟甲基，甲氧基，胺基，甲胺基，二甲胺 基所取代）。 6 ·如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或其藥 理容許鹽，其中R4爲4-聯苯基、4-苄基苯基、4'-羥 聯苯基、（吡咯啶-1 ·基）苯基、（嗎啉-4 -基）苯基、（哌 啶-1 -基）苯基、（吡啶-2 -基）苯基、（吡啶-3 -基）苯基 或4 - ( 1 -金剛烷基）苯基。 7 .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或其藥 理容許鹽，其中R4爲苯基（該苯基爲可有1個選自取代 基r之基取代之胺基，又可有1 -3個選自鹵素、羥 基、C! _ 6烷基、鹵C,. 6烷基、C_ 6烷氧基及C!. 6烷硫基 所取代）， <取代基r > 475931 六、申請專利範圍 烷基；Cj_7烷羰基；可有1至2個鹵素、羥 基、c}_6烷基取代之苄氧基；萘羰基、C4_H環烷羰基、 口比卩疋線基。 8 .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或其 藥理容許鹽，其中R4爲苯基（該苯基爲可有1個選 自取代基r之基取代之胺基，又可有1 - 3個選自鹵 素及C,_6烷基所取代）， <取代基r〉 CVm烷基；〔丨_7烷羰基；可有1至2個鹵素、羥 基、匕_6烷基取代之苄氧基；萘羰基、c4_h環烷羰 基、吡啶羰基。 9 .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或其 藥理容許鹽，其中R4爲有苄醯胺基，3 -氯苄醯胺 基，2,4 -二氟苄醯胺基，4 -羥基-3, 5 -二第三丁苄 醯胺基，萘甲醯胺基，環戊醯胺基，環己醯胺基， 菸鹼醯胺基，異菸鹼醯胺基，N -乙醯基-N-己胺基 或金剛烷羰胺基取代之苯基。 I 0 ·如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或 其藥理容許鹽，其中R4爲可有胺基，單或二 烷胺基或氰基一取代，又可有C ^ 6烷基1〜2取代 之苯基。 II .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或 其藥理容許鹽，其中R4爲4-胺苯基，4-胺基-3，5- -4 - 475931 六、申請專利範圍 二甲苯基，4 -胺基-3, 5 -二第三丁苯基，3 -二甲胺 苯基、4·二甲胺苯基或4 -氰苯基。 1 2 ·如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或其趨 理容許鹽，其中R4爲可有一苯氧基取代，又可有c ί - 6 烷基1 - 2取代之苯基。 1 3 ·如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或其疏 理容許鹽，其中R4爲4-苯氧苯基。
    1 4 .如申請專利範圍第丨項之取代稠合雜環化合物或 其藥理容許鹽，其中R4爲4-三氟甲苯基，4_甲硫 苯基，4 -甲氧苯基或五氟苯基。 1 5 .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或 其藥理容許鹽，其中R4爲4-羥苯基，4-羥基-3 5 二甲苯基，4 -羥基-3, 5 -二第三丁苯基，4-羥基_ 2,3,5 -三甲苯基或2 -氯-4-羥基- 3,5 -二甲苯基。 1 6 .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或 其藥理容許鹽，其中R6爲甲基。
    1 7 ·如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或 其藥理容許鹽，其中Α爲亞甲基。 1 8 .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或 其藥理容許鹽，其中D爲氧。 1 9 .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或 其藥理容許鹽，其中E爲有CH之基。 20 .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或
    475931 六、申請專利範圍 其藥理容許鹽，其中E爲氮。 2 1 .如申請專利範圍第1項之取代稠合雜環化合物或 其藥理容許鹽，其中選自 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 -羥苯氧基卜1 -甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2, 4 -二酮 5- { 4-〔 1-甲基- 6-(4-三氟甲基苯氧基）-1Η-苯 駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5- { 4-〔 1-甲基- 6- (4 -甲氧苯氧基）-1Η-苯駢咪 唑-2-基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2, 4 -二酮 5 - { 4 -〔 1 -甲基-6 - ( 4 -甲硫苯氧基）-1 Η -苯駢咪 唑-2-基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2, 4 -二酮 5 一 { 4 -〔 6 - ( 4 -胺苯氧基）-1 -甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5- { 4-〔 6-(3-二甲胺基苯氧基）-1-甲基-1Η-苯 駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5- { 4-〔 6-(4-乙醯胺基苯氧基）-1-甲基-1H-苯 駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5- { 4-〔 1-甲基- 6- (4 -苯基苯氧基）-1Η-苯駢咪 唑-2-基甲氧基〕千基}噻唑啶-2, 4 -二酮 5- { 4-〔 6-(4^-經基聯苯基-4-基氧基）-1-甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二 酮 5 -丨4 -〔 6 - ( 4 -苄基苯氧基）-1 -甲基-1 Η -苯駢咪 475931 六、申請專利範圍 唑-2-基曱氧基〕苄基}噻唑啶-2, 4 -二酮 5- { 4-(6-〔 2-(吡咯啶-卜基）苯氧基〕-1-甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5- { 4-(6-〔 2-(哌啶-1-基）苯氧基〕-1-甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二 酮 5- { 4-(6-〔 2-(嗎啉-4-基）苯氧基）-1-甲基-1Η-苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}_唑啶-2，4 -二酮 5 - { 4 - [ 1-甲基-6-〔 3-(嗎琳-4-基）苯氧基〕_ 1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二 酮 . 5-丨4-〔 6-(2 -氯-4-羥基-3, 5 -二甲基苯氧基）- 1 _甲基_ 1 Η -苯駢咪唑-2 _基甲氧基〕苄基}噻唑啶- 2 , 4-二酮 5- { 4-〔 6-(4 -羥基-2-甲苯氧基）-1·甲基-1Η -苯 駢咪唑—2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5 - { 4 -〔 6 -羥基-3 -甲苯氧基）-1 -甲基-1 Η -苯駢 咪唑-2-基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2, 4 -二酮 5- { 4-〔 6-(4 -羥基- 2,5 -二甲基苯氧基）-1-甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5- { 4-〔 6-(4 -羥基-3,5 -二甲基苯氧基）-1-甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5- { 4-〔 6-(3,5 -二-第三丁基-4-羥基苯氧基）-1- 475931 六、申請專利範圍 甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2,4-二酮 5 - { 4 -〔 6 - ( 3，5 -二-第三丁基-4 -羥基苯硫基）-1 -甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4-二酮 5- { 4-〔 6-(4 -羥基- 2,3,5 -三甲基苯氧基）-1-甲 基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基丨噻唑啶-2，4 -二酮 5-{ 4-〔 5-(4-羥基-2,3,5-三甲基苯氧基）-3 -甲 基_ 3H -咪唑駢〔4，5 - b〕吡啶-2 -基甲氧基〕苄基} 噻p坐Π定-2 , 4 -二酮 5- { 4-〔 6-(4-胺基-3,5 -二甲基苯氧基）-1-甲基-1H-苯駢咪唑-2-基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2, 4-二酮 5- { 4-〔 6-(4 -乙醯胺基-3, 5 -二甲基苯氧基）-1-甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4-二酮 5- { 4-〔 6-(〇比卩定-2-基氧基）-1-甲基-1Η-本餅味 唑-2-基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2, 4 -二酮 5 - { 4 -〔 1 -甲基-6 -(吡啶-2 -基硫基）-1 Η -苯駢咪 唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2 , 4 -二酮 5- { 4-〔 1-甲基- 6- ( 口比D定-3-基氧基）-1Η -本I幷味 唑-2-基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2, 4 -二酮 5-丨4-(6-〔 4-(咪唑-1-基）苯氧基〕-1-甲基-1Η- 475931 t、申請專利範圍 苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5 - { 4 - ( 6 -〔 4 - ( 1 -金剛烷基）苯氧基〕-1 -甲基- 1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5 - { 4 -〔 6 - ( 4 -氰基苯氧基）-1 -甲基-1 Η -苯駢咪 唑-2-基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2, 4 -二酮5- {4-〔6-(2,5 -第三丁基-4-羥基苯氧基）-1-甲基-1Η -苯 駢咪唑—2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5 -〔 4-(6 -五氟苯氧基）-1-甲基-1H-苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基丨噻唑啶-2,4 -二酮 5- { 4-〔 6-(4-苄醯胺基苯氧基卜1-甲基-1H-苯 駢咪唑—2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮 5 -〔4-{6-〔 4-(2,4 -二氟苄醯胺基）苯氧基〕-l_甲基_lH-苯駢咪唑-2-基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2,4-二酮 5 - { 4-〔 6-(4 -環戊酸胺基苯氧基）-1-甲基-1H-苯駢咪唑-2-基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2,4 -二酮 5- { 4-〔 6-(4-菸鹼醯胺基苯氧基）-1-甲基-1H-苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕苄基}噻唑啶-2，4 -二酮， 及 5 - { 4 -〔 6 - ( 3 , 5 -二-第三丁基-4 -羥基苯硫基）-1 -甲基-1 Η -苯駢咪唑-2 -基甲氧基〕亞苄基}噻唑啶- 2 , 4 -二酮。 2 2 . —種胰島素抵抗性改善劑之醫藥組成物，內含有 475931 六、申請專利範圍 效成分爲如申請專利範圍第1〜2 1項任一項之取代 稠合雜環化合物或其藥理容許鹽。 2 3 · —種醛糖還原酶抑制劑之醫藥組成物，內含有效 成分爲如申請專利範圍第1〜2 1項任一項之取代稠 合雜環化合物或其藥理容許鹽。 24 · —種5 -脂氧化酶抑制劑之醫藥組成物，內含有效 成分爲如申S靑專利範圍第1〜2 1項任一項之取代稠 合雜環化合物或其藥理容許鹽。 2 5 ·如申g靑專利範圍第2 2〜2 4項中任一項之醫藥組成 物，其係用爲抗炎症劑、免疫調節劑、過氧化脂質 生成抑制劑、PPAR活性化劑、白三烯素拮抗劑、脂 肪細胞化促進劑、癌細胞增殖抑制劑、鈣拮抗劑。 26 .如申請專利範圍第22〜24項中任一項之醫藥組成 物’其係用於經糖尿病、局血脂症、耐糖不全、高 血壓症、糖尿病合倂症、動脈硬化症、妊娠糖尿 病、多囊胞卵巢症候群、心血管疾病、粥狀性動脈 硬化症、絕血性心疾所引起之細胞損傷、痛風、炎 症性疾病、癌症、白內障之預防或治療。 -10-
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