TW201004565A - Synergistic active compound combination - Google Patents
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Description
201004565 六、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 本發明係有關一種新穎之活性化合物組合物,其首先包括 至少一種已知之通式(I)化合物,及其次另包括至少一種選自下 ,之已知滩化合物:大勒鋪、缓酸g旨類、嶋終驗類、 幾丁質合成抑制劑、蛻變激素促效劑、有機磷酸酯類或胺甲酸 酯類、酞酸二醯胺類、季酮酸或吡咯酮酸、擬除蟲菊酯或其他
類’其極適合控繼物害蟲,如:昆蟲及不要之物。本發明 亦有關-種控雜物與鮮上動齡蟲之方法、保護種子之方 法、及接受根據本發明之活性化合物組合物處理之種子。 【先前技術】 已知式(I)化合物
/X 其中 〇=S—L—(CR2R3)n~ R1 (I)
x 代表 N〇2、CN 或 COOR4, L 代表單鍵, R 代表CrCr燒基,或 '、硫與L制代表4_、5_或6_員環, 或 ^與R3分別獨立代表氫、甲基、乙基、氟、氯或演, n代表〇、1、2或3, 201004565 Y 代表下列基團之一:
其中 Ζ代表鹵素、Ci-Cr烷基、CrC4-鹵烷基、(:rc4-烷氧基或 CrC4-齒炫氧基, R 代表CpQj-烧基, 具有殺昆蟲活性(參見美國專利申請案2〇〇5/228027Al、 W0 2006/060029 A2 > WO 2007/095229 A2 ' WO 2007/149134 Al ' WO 2008/027539 Al > WO 2008/027073 A1 > WO 2008/097235 A1 與 WO 2008/057129 A1)。 然而,此等已知化合物特定言之在作物方面之殺蜱蜗與/ 或殺昆蟲活性與/或活性範圍與/或植物相容性化合物總是無法 令人滿意。 【發明内容】 現已發現一種活性化合物組合物,其包含至少一種,且較 佳為一種式(I)化合物
N-X
II
〇=S-L—(CR2R3)n—Y k (I) 其中 X 代表 N〇2、CN 或 COOR4, L 代表單鍵,
Rl代表CrC4-烷基,或
Rl、硫與L共同代表4_、5_或6-員環, R2與R3分別獨立代表氳、曱基、乙基、氟、氣或溴, 201004565 或 R與R共同代表·仰士“仰士、或_(cH2)5,並與 其所附接之碳原子共同形成3_、4_、5_或6_員環, η 代表〇、1、2或3, Υ 代表下列基團之一:
其中 ® Ζ代表自素、C「C4·烧基、C「Cr触基、CrC4·烷氧基或
Ci-C4-函烧氧基, R4代表CrC3-烧基, ' 及又一種或多種式(Π)活性化合物,其極適合控制動物害 蟲’如,例如:昆蟲與/或蜱蟎。 式(II)活性化合物已依據IRAC分類系統(2008年8月6.1 版),依其作用機轉分成不同類別(1—29)與群組: 乙醯基膽鹼酯酶(AChE)抑制劑 ❹ II-1.A胺曱酸酯類, 例如:安利卡(alanycarb)(II_l.A-l)、得滅克 (aldicarb)(II-l.A-2)、亞得卡(aldoxycarb)(II-l.A-3)、利西卡 (allyxycarb)(II-l.A-4)、安明卡(amin0Carb)(II-l.A-5)、本得卡 (bendiocarb)(II-l.A-6)、本伏卡(benfiiracarb)(II-l.A-7)、必克蝨 (bufencarb)(II-l.A-8)、布得卡(butacarb)(II-l.A-9)、布卡辛 (butocarboxim)(II-l.A-10)、丁氧布卡辛(butoxycarboxim) (11-1.入-11)、力〇保利(^1±)31>4)(11-1.八-12)、加保扶 (^1:1)〇^11311)(11-1.八-13)、丁基加保扶(〇3]±)〇5111【;311)(11-1.八-14)、克 201004565 特卡(cloethocarb)(II-l.A-15)、地特爛(dimetilan)(II-l.A-16)、抑 芬卡(ethiofencarb)(II-l.A-17)、芬布卡(fenobucarb)(II-l.A-18)、 芬特卡诉11〇仙〇〇3]^)(11-1.人-19)、覆滅蜗 (£0111^31此6)(11-1.八-20)、伏赛卡(^肪侃(^出)(11-1.人-21)、滅必 盘如(^1:〇〇31^)(11-1.入-22)、滅丹納(11如&1115〇出11111)(11-1.八-23)、滅 賜克(11比1;111〇〇3]^)(11-1.八-24)、納乃得(11你11〇111丫1)(11-1.入-25)、滅 特卡(metolcarb)(II-l.A-26)、歐殺滅(oxamyl)(II-l.A-27)、比加普 〇记111化3^)(11-1.八-28)、必加普(^1:〇11^&出)(11-1.八-29)、安丹 咖〇卩〇又\«:)(11-1.入-30)、硫敵克伸丨(^〇31^)(11-1.八-31)、硫芬斯 (此〇【〇]1〇父)(11-1.八-32)、三滅卡(1;1^11161:1^&1^)(11-1.八-33)、 XMC(II-1 .A-34)與赛利卡(xylylcarb)(II-l .A-35) II-1.B有機磷酸酯類, 例如:歐殺松@〇61)1^6)(11-13-1)、亞滅伏 (azamethiphos)(II-l.B-2)、谷速松(azinphos)(-曱基、-乙 基)(ΙΙ·1.Β-3)、溴磷松(bromophos)-乙基XII-1.B-4)、溴芬松 (bromfenvinfos)(-曱基ΧΙΙ-1.Β-5)、丁硫松 (butathiofos)(II-l.B-6)、卡速松(cadusafos)(II-l.B-7)、加芬松 (。〇1:15〇卩}^11〇他〇11)(11-13-8)、氣乙松(也1〇如11〇乂丫£〇3)(11-1.:8-9)、 氯芬松(〇111〇浪1^叩11〇5)(11-1.;8-10)、氯滅松 (chlormephos)(II-l.B-ll)、陶斯松(chlorpyrifos)(-曱基、-乙 基)(11-1.6-12)、庫伏斯((;〇1111^11〇8)(11-13-13)、施力松 (cyanofenphos)(II-l.B-14)、氰乃松(cyanophos)(II-l.B-15)、氯芬 松(chlorfenvinphos)(II-l.B-16)、滅賜松(demeton)-S-曱基 (II_1.B-17)、滅賜松(demeton)-S-曱基颯)(II_1.B-18)、得拉松 ((^沉〇3乂11-1几19)、大利松((^2111〇11)(11-1.;6-20)、二氯芬松 201004565 (dichlofenthion)(II-l.B-21)、二氣松 (也111〇1^3)/00¥?)(11-13-22)、雙特松沖(^〇鄉11〇5)(11-1.;8-23)、 大滅松(dimethoate)(II-l 3-24)、大芬松 (dimethyhdnphos)(II-l.B-25)、大本松 沖〇义&匕6112〇£'〇3)(11-13-26)、二硫松((^1116)1;〇11)(11-13-27)、 EPN)(II-l.B-28)、愛殺松(ethion)(II-l.B-29)、普伏松 (ethoprophos)(II-l.B-30)、益多松(etrimfos)(II-l.B-31)、凡伏 (famphur)(II-l.B-32)、芬滅松(fenamiph〇s)(II-l.B-33)、撲滅松 〇 诉1此〇似〇11)(11-1.;6-34)、繁福松(免1側比0也丨〇11)(11-13-35)、芬殺 松(fenthion)(II-l.B-36)、芬普松(flupyraz〇f〇s)(II-l.B-37)、大福 松(£'〇11〇&5)(11-1.;8-38)、福木松(£>01:111〇仙〇11)(11-1.8-39)、福滅靈 (fosmethilan)(II-l.B-40)、福赛特(f0Sthiazate)(II-l.B-41)、飛達松 (1^?1611〇?11〇5)(11-1.;6-42)、抑芬松(沁(1〇&叩11〇3)(11-13-43)、抑本 松(iprobenfos)(II-l.B-44)、抑赛松(isazofos)(n_i.B-45)、抑伏松 (isofenphos)(II_l.B-46)、異丙基酯(Π-1.Β-47)、0-水揚酸酯 (II-1.B-48)、抑殺松(isoxathi〇n)(II-l.B-49)、馬拉松 G («1&加1^〇11)(11-13-50)、滅加松(腦(^1»1则1)(11-1.;8-51)、滅卡松 (11如1^〇^〇3)(11-1.;8-52)、達馬松(]〇^11&1^(1(^11〇5)(11-13-53)、滅 大松(11^11丨(13仙〇11)(11-1.;8-54)、美文松(1^¥丨111511〇3)(11-13-55)、 亞素靈(111〇11〇〇:〇1;〇?11〇5)(11-1.;8-56)、乃立松(1^匕(1)(11-1.:8-57)、 歐滅松(〇111过11(如6)(11-13-58)、歐滅賜松((^(^111过〇11)-曱基 (II-1.B-59)、巴拉松(parathion)(-曱基、-乙基χπ-Ι.Β-60)、賽達 松(phenthoate)(II-l.B-61)、福瑞松(phorate)(II-l.B-62)、裕必松 (phosalone)(II-l.B-63)、益滅松(ph〇smet)(II-l,B-64)、福賜米松 (phosphamidon)(II-l.B-65)、福賜卡(phosphocarb)(II-l.B_66)、巴 201004565 賽松(^)11(«丨111)(11-1.;8-67)、亞特松化11*丨11邱11〇3)(-曱基、-乙 基XII-l.B-68)、佈飛松(profen〇f〇s)贝B_69)、加護松 (propaphos)(II-l:B-70)、普丹松(propetamphos)(II_1B_71)、普硫 松咖〇111丨〇&^)(11_13-72)、飛克松(^)1*〇111(如6)(11-1.3-73)、必伏松 &;^〇1〇!'〇3)(11-1.3-74)、必芬松(^1^(^11611侃〇11)(11-1.6-75)、必 達松(?丫1^&他〇11)(11-13-76)、拜裕松(911—吆11〇3)(11-13-77)、西 佈松(sebufos)(II-l.B-78)、速伏特(suifotep)(n-l.B-79)、速普松 (sulprofos)(II-l.B-80)、特必松(tebupirimfosxn-LB-W)、亞培松 扣11^11〇3)(11-13-82)、托福松(如1)1^05)(11-1丨-83)、四氯松 扣加(:111〇]^叩11〇3)(11-13-84)、硫滅松(仙〇111过〇11)(11-1.:8-85)、三 落松〇1^2〇?11〇3)(11-1.3-86)、三氯松汝化1〇汁〇11)(11-13-87)、繁米 松(vamidothion)(II-1 .B-88) GABA-閘控之氯離子通道擷抗劑Π_2 Π-2Α有機氣, 例如:克飛氣(camphechlor)(II-2A-l)、克丹 (chlordane)(II-2A-2)、安殺番(end〇sulfan)(II-2A-3)、 Y-HCH(II-2A-4)、HCH(II_2A_5)、飛達克(heptachlor)(II-2A-6)、 靈丹(lindane)(II-2A-7)、甲氧基氣(methoxychlor)(II-2A-8) II-2B飛普洛類(Fiprols)(苯基〇比唾類) 例如:亞普洛(acetoprole)(II-2B-l)、抑普洛 (ethiprole)(II-2B-2)、芬普洛(fipronil)(n-2B-3)、帕普洛 (pyrafluprole)(II-2B-4)、普洛(pyriprole)(II-2B-5)、凡普洛 (vaniliprole)(II-2B-6) 鈉通道調節劑/電壓閘控之鈉通道阻斷劑II-3 Π-3擬除蟲菊酯類, 201004565 例如··阿納寧(acrinathrin)(II-3-l)、亞特靈(allethrin)(d-順式 -反式,d-反式)(11-3-2)、β·賽扶寧(cyfluthrin)(II-3-3)、畢芬寧 (bifenthrin)(II-3-4)、必利靈(bioallethrin)(II-3-5)、必利靈 (bioallethrin)-S-環戊基-異構物(II-3-6)、必抑寧 (bioethanomethrin)(n-3-7)~j^^^^(biopermethrin)(II-3-8)、&, 靈(bioresmethrin)(II-3-9)、克發普靈(chlovaporthrin)(II-3-l〇)、順 式-賽滅寧(〇>^111^]11111)(11-3-11)、順式-利滅寧 (resmethrin)(II-3-12)、順式-百滅寧(permethrin)(II_3-13)、克賽林 〇 (〇1〇〇>^1011)(11-3-14)、乙氰菊酯(^〇1〇卩1*(^111111)(^11-3-15)、赛扶寧 (〇>^111;11^11)(11-3-16)、赛洛寧(^>^11〇^1^11)(11-3-17)、赛滅寧 (cypermethrin)(a-、β-、θ-、ζ-)(ΙΙ-3-18)、賽芬寧 (cyphenothrin)(II-3-19)、第滅寧(deltamethrin)(II-3-20)、依普靈 (empenthrin)(lR-異構物)(11-3-21)、益化利 (esfenvalerate)(II-3-22)、依芬寧(etofenprox)(II-3-23)、芬福寧 (fenfluthrin)(II-3-24)、芬普寧(fenpropathrin)(II-3-25)、芬《7比靈 (fenpyrithrin)(II-3-26)、芬化利(fenvalerate)(II-3-27)、福本赛盤 ❿ (flubrocythrinate)(II-3-28)、護賽寧(flucythrinate)(II-3-29)、伏芬 普斯(£11也叩1:€«)(11-3-3〇)、伏滅寧(£11111沾111111)(11-3-31)、福化利 (fluvalinatfe)(II-3-32)、伏本斯(fUbfenprox)(II-3-33)、γ-赛洛宣 (cyhalothrin)(II-3-34)、益普靈(imiprothrin)(II-3-35)、卡得靈 (kadethrin)(II-3-36)、λ-賽洛寧(cyhalothrin)(II-3-37)、滅伏特靈 (metofluthrin)(II-3-38)、(順式-、反式_)百滅寧 (permethrin)(II-3-39)、芬特寧(phenothrin)(lR-反式異構 物)(11-3-40)、普烈靈(prallethrin)(II-3-41)、普伏靈 (profluthrin)(II-3_42)、普奇芬(protrifenbute)(II-3-43)、必滅靈 201004565 (pyresmethrinXII-3-44)、利滅靈(resmethrin)(II-3-45)、 RU-15525(II-3-46)、希拉芬(siiaflU0fen)(n_3_47)、特福化利 (tau-fluvalinate)(II-3-48)、特伏靈(tefluthrin)(II-3-49)、特美铃 (terallerthrin)(II-3-50)、特滅靈(tetramethrin)(lR-異構 物)(11-3-51)、泰滅寧(tralomethrin)(II-3-52)、參伏靈 (transfluthrin)(II-3-53)、ZXI 8901(11-3-54)、除蟲菊酯 (pyrethrum)(II-3-55)、抑吩烈(eflusilanateXII-3-56)、 DDT(II-3-57)、滅克氯(methoxychlor)(II-3-58), 菸鹼激導性乙醯基膽鹼受體促效劑/擷抗劑ΙΙ·4 ΙΙ-4Α 氯於驗類(chloronicotinyls), 例如:乙醯普(acetamiprid)(II-4A-l)、克利定 01〇仙31^111)(11-4八-2)、第諾芬((1出(^^^11)(11-4八-3)、益達胺 (imidacloprid)(II-4A-4)、抑克奇(imidaclothiz)(II-4A-5)、尼普爛 (nitenpyram)(II-4A-6)、尼賽辛(nithiazine)(II-4A-7)、硫克比 〇;1^〇1(^1(1)(11-4八-8)、赛滅松(仙311沾11€«&111)(11-4八-9), II-4B 尼古丁、本速達(bensultap)(II-4B-2)、培丹 (cartap)(II-4B-3)、硫速伏鈉(thiosulfap-sodium)(II-4B-4)、硫克蘭 (thiocylam)(II-4C-4) 乙醯基膽鹼受體之異位調節劑(促效劑) II-5 速必辛類(spinosyns), 例如:賜諾殺(spinosad)(II-5-l)、賜特能(spinetoram)(II-5-2) 氣離子通道活化劑 Π-6滅克定類(Mectins)/大環内酯類, 例如:艾滅克定(abarmectin)(II-6-l)、抑滅克定 (emamectin)(II-6-2)、抑滅克定苯甲酸鹽(II-6-3)、抑伏滅定 201004565 (ivermectin)(II-6-4)、利滅克定(lepiniectinXIK-S)、美保黴素 (milbemycin)(II-6-6) II-7A幼保激素類似物, 例如:赫普靈(1^(11:(职61^)(11-7八-1)、克普靈 (kinoprene)(II-7A-2)、滅普靈(methoprene)(II-7A-3)、必普芬 (pyriproxifen)(II-7A-4)、三普靈(triprene)(II-7A-5)、芬歐卡 (fenoxycarb)(II-7B_l), 普西吩〇丫1^1:(^£611)(11-7€-1)、地吩蘭((1丨〇^11〇1311)(11-7(:-2) 〇 作用機轉未知或不明確之活性化合物 II-8發煙劑 例如:曱基溴(II-8A-1)、氯°比靈(chloropicrin)(II-8B-l)、硫 醯氟(II-8C-1) II-9選擇性抗攝食劑, 例如:克利得(cryolite)(II-9A-l)、必滅辛 (pymetrozine)(II-9B-2) 、必伏松(pyrifluquinazone)NNI0101(II-9B-2)、伏卡滅 ⑩ (flonicamid)(II-9(M) 11-10蜗生長抑制劑, 例如:克芬辛(cl〇fentezine)(II-10A-l)、海賽嗤 (hexythiazox)(II-l〇A-2)、抑特唑(etoxazole)(II-10B-l) 氧化性磷酸化反應之抑制劑,ATP瓦解劑11-12 II-12A 地芬能(diafenthiuron)(II-12A-1) II-12B有機錫化合物, 例如:亞赛錫(azocyclotin)(II-12B-l)、赛赫錫 (cyhexatin)(II-12B-2)、芬塔錫(fenbutatin)氧化物(II-12B-3) 201004565 II-12C 歐蜗多(propargite)(II-12C-l),特達芬 (tetradifon)(II-12C-2) 干擾Η-質子梯度之氧化性磷酸化反應之去偶合劑π_13 克芬 °比(chlorfenapyr) (ΙΙ-13-1) 百蟎克(binapacryl)(II-13-2)、大脫蟎(dinobuton)(II-13-3)、 白粉克(dinocap)(II-13-4)、DNOC(II-13-5) 昆蟲腸膜之微生物瓦解劑 蘇雲金芽胞桿菌(bacillus thuringiensis)菌種(II-13-6) 幾丁質生合成抑制劑 11-15苯甲醯基脲類, 例如:必赛伏(bistrifluron)(II-15-l)、克伏能 ((±1〇£111〇7111:〇11)(11-15-2)、地伏能(〇1丨£11156112111<〇11)(11-15-3)、伏赛 能(fluazuron)(II-15-4)、福環脲(flucycloxuron)(II-15-5)、氟芬隆 (flufenoxuron)(II-15-6)、赫姆能(hexaflumuron)(II-15-7)、利芬能 (11^11111:〇11)(11-15-8)、利化能(11〇乂&11«*〇11)(11-15-9)、諾化能 (noviflumuron)(II-15-10)、本伏能(penfluron)(II-15-ll)、特速能 (teflubenzuron)(II-15-12)、三伏能(triflumuron)(II-15-13) II-16 佈芬辛(buprofezin)(II-16-1) 蜆變瓦解劑赛麻辛(cyromazine)(II-17-l) 脫皮激素促效劑/瓦解劑(11-18) II-18A二醯基肼類, 例如:克麻赛((;111*011^61102丨<16)(11-18人-1)、赫芬赛 (halofenozide)(II-18A-2)、甲氧芬赛 (11^11(»〇^11(^(16)(11-18八-3)、特芬赛扣1)1^11〇21(16)(11-18八-4)、 伏吩賽(fUfenozide)(JS-118)(11-18 A-5) 201004565 查得定(azadirachtin)(II-18B-1) 章魚胺激導性促效劑, 例如:三亞蜗(amitraz)(JI-19-l) 11-20位置III電子傳遞抑制劑/位置π電子傳遞抑制劑 海滅能(hydramethylnoneXII-20A-1) 亞克希(acequinocyl)(II-20B-1) 伏克靈(fluacrypyrim)(II-20C-1) 赛特芬(cyflumetofen)(II-20D-l)、赛諾吩 0 (cyanopyrafen)(II-20D-2) 電子傳遞抑制劑 II-21 位置I電子傳遞抑制劑 METI類殺蜱蟎劑,例如: 芬赛昆(fenazaquin)(II-21 -1)、芬普赛滅 诉叩>〇*€«^1^6)(11-21-2)、普靈芬&}^1111〇^611)(11-21-3)、必達本 ^>^(^5611)(11-21-4)、達芬必(^131也叩5^(1)〇1-21_5)、特芬必 (tolfenpyrad)(II-21-6)、魚藤精(rotenone)(II-21-7) Q Π-22 電壓閘控鈉通道阻斷劑 例如:英賽普(indoxacarb)(II-22A-l) 例如:滅伏美松(metaflumizone)(BAS3201)(II-22B-l) Π-23 脂肪酸生合成抑制劑 II-23A季11¾酸衍生物,例如·· 螺克芬(spirodiclofen)(II-23A-l)、螺滅芬 (spir〇mesifen)(II-23A-2) II-23B β比p各嗣酸衍生物,例如·· 螺特滅(spirotetramat)(II-23B-1) 13 201004565 π-25 作用機轉未知之神經元抑制劑 必芬赛(bifenazate)(II-25-l) 雷啶(ryanodin)受體促效劑 11-28 二醯胺類 例如:伏本二醯胺(flubendiamidXII-28-l)
(II-28-2) 氯蒽 °比嘻(Chlorantraniliprole)(雷納必(Rynaxypyr)(II-28-3), 亂胺β 比π各(Cyantraniliprole)(赛帕比(cyazypyr))(II-28-4)
(II-28-4) 11-29作用機轉未知之活性化合物 安伏滅(amidoflumet)(II-29-l)、苯克赛 (benclothiaz)(II-29-2)、苯赛滅(benz〇ximate)(II-29-3)、丙酸漠 (bromopropylate)(II-29-4)、佈芬辛(buprofezin)(II-29-5)、蟎離丹 (chinomethionat)(II-29-6)、克敵芬(chlordimeformXII-29-7)、克 201004565 本烈(chlorobenzilate)(II-29-8)、克賽本(clothiazoben)(II-29-9)、 殺佈蟎(cycloprene)(II-29-l〇)、大克蟎(dicofol)(II-29-ll)、地克 尼(<1々(^11丨1)(11-29-12)、芬克靈诉11(似(:0111)(11_29-13)、芬奇凡 (fentrif㈣¢-29-14)、伏本明(flubenzimine)(II-29-15)、伏芬靈 (flufenerim)(II-29-16)、伏丹辛(flutenzin)(II-29-17)、格希普 (gossyplure)(II-29-18)、亞普烈(japonilure)(II-29-19)、滅塔松 (metoxadiazone)(II-29-20)、石油(11-29-21)、油酸鉀(JI-29-22)、 必達烈(pyridalyl)(II-29-23)、速伏滅(sulfluramid)(II-29-24)、特 〇 速(tetrasul)(II-29-25)、散安靈(triarathene)(II-29-26)、菲佈汀 (verbutinXII-29·27)、4-{[(6-氯吡啶各基)甲基](曱基)胺基}呋喃 -2(5Η)-酮(自 ΕΡ-Α_0 539 588 中已知χΐΙ-29-28)、4-{[(6-氯吡啶 -3-基)甲基](2,2-二氟乙基)胺基}呋喃-2(5Η)-酮(自WO 2007Λ15644 中已知)(11-29-29)、4-{[(6-氣吡啶-3-基)曱基](環丙 基)胺基}呋喃-2(5H)-酮(自EP-A-〇 539 588中已知)(11-29-30)與 1-{2,4-二曱基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯基]苯基}_3_(三氟曱 基)-1Η-1,2,4-三唑(自 WO 1999/55668 中已知)(11-29-31) 〇 15 201004565
11-29-30
Π-29-31 ΙΙ-30 昆蟲腸膜之微生物瓦解劑 ΙΙ-30-1 蘇雲金芽胞桿菌(Bacillus thuringiensis)菌種 本說明書以俗名提及之活性化合物係自例如:“農藥手冊 (The Pesticide Manual)”,第 13 版,英國作物保護學會(British Crop Protection Council)2003 及網站 http : //www.alanwood.net/pesticides/中已知者。 若本說明書内文中採用活性化合物之俗名之縮寫型式 時’其分別包括所有常用之衍生物,如:酯類與鹽類,與異構 201004565 物,特定言之光學異構物,尤指自商品取得之該或該等型式。 若該俗名指酯或鹽時,其亦分別包括所有其他常用衍生物, 如:其他酯與鹽類、游離酸類與中性化合物,與異構物,特定 言之’光學異構物,尤指自商品取得之該或該等型式。該指定 化學化合物名稱係指該俗名所涵括之至少一種化合物,經常指 較佳化合物。
特別依取代基之性質而定,該式(I)化合物可呈光學異構物 或不同組成之異構物混合物,若需要時,可依習知方式分離。 本發明提供純異構物與異構物混合物,其製法及用途,及含其 之組合物。然而,為了簡便,下文僅提及式①化合物,但卻意 指該純化合物及若需要時,具有不同異構性化合物比例組成之 混合物。 【實施方式】 根據本發明活性化合物組合物中之較佳式①化合物子群 如下: 式(I)化合物之特別群組(la)中,X為硝基: n-n〇2
Λ II °=S-L—(CR2R3)—Υ
_/CN 式(I)化合物之另一個特別群組(Ib)中,x為氰基: (lb) 〇=〒一L—(CR2R3)n, R1 式(I)化合物之另一個特別群組(Ic)中,Χ為N〇2或CN與γ 為6-氯吼咬基: 0=f~L-(CR2R3)n-
(Ic) 17 201004565 式(I)化合物之另一個特別群組(Id)中,X為N02或CN與Υ 為6-二氣甲基吼唆-]-基.
式(I)化合物之另一個特別群組(Ie)中,X為Ν02或CN與Υ 為2-氣-1,3-噻唑-5-基:
式(I)化合物之另一個特別群組(If)中,X為Ν02或CN與Υ 為2-三氟曱基-1,3-噻唑-5-基:
cf3 (If) 式(I)化合物之另一個特別群組(Ig)中,R1、硫與L共同形 成5-員環,X為N02或CN,Y為6-鹵吡啶-3-基或 鹵烷基)吡啶-3-基,特別佳為6-氣吡啶-3-基或6-三氟甲基吡啶 -3-基,與η較佳為0 :
式(I)化合物之另一個特別群組(Ih)中,R1、硫與L共同形 成5·員環,X為N02或CN,Y為6-鹵吡啶-3-基或 鹵烷基)吡啶-3-基,特別佳為6-氣吡啶-3-基或6-三氟甲基吡啶 -3-基,與π較佳為0 · 201004565
Y (Ih) ίΓχ 〇=S-(CR2R3)n- CH, (Ii)
式(I)化合物之另一個特別群組⑻中’ n為卜“為甲其, R2與R3分別獨立為氫或甲基,χ為N〇2或CN i : 土 fx °=S-CH(CH3)-Y CH, (Ij) 式(I)化合物之另一個特別群組(Ik)中,11為丄,“為^基, R與R共同代表-(CH2)2-且與其所附接之碳原子共同形成3員 環,X代表N02或CN 1 :
N CH (Ik) 若適當時,依取代基之性質而定,該式(I)化合物可呈幾何 異構物與/或光學異構物或不同組成之相應異構物混合物。本發 明係有關該純異構物與異構物混合物。 可明確述及下列式(I)化合物: 化合物(1_1),[6-氯吡啶-3-基]甲基](曱基)氧撐基-λ4-亞硫烷 基氰醯胺:
CI
,Η3 、、N-CN 19 201004565 自美國專利申請案 2005/228027 A1 與 WO 2007/149134 A1 中已知。 化合物(1-2),[6-三氟甲基吼啶_3_基]甲基](曱基)氧撐基_λ4· 亞硫烷基氰醯胺1 F3C^N^ 自 WO 2007/095229 A2、WO 2007/149134 A1 與 WO 2008/027073 A1 中已知。 化合物(1-3),甲基(氧撐基){p_氯_i,3-噻唑-5-基]甲基}λ4-亞硫烷基氰醯胺: N 7 々°、、
y-ί Ο N-CN
Cl 自美國專利申請案2005/228027 A1中已知。 化合物(1-4) ’曱基(氧撐基){[2-(三氟曱基)-i,3-噻唑-5-基] 甲基}·λ4-亞硫烧基氛酿胺:
自 WO 2008/027539 Α1 中已知。 化合物(〗_5) ’ [6_氣吡啶-3_基]乙基](曱基)氧撐基-λ4-亞硫烷 基氰酿胺: ch3 PY^xCH3
]l J O N-CN cr n 自美國專利申請案 2005/228027 A1 與 WO 2007/149134 A1 201004565 中已知。 化合物(1-6),[6-氣吨啶各基]乙基](曱基)氧撐基-λ4-亞硫烷 基氰醯胺非對映異構物:
CH, CI
S: ,ch3 'N-CN 自美國專利申請案2005/228027 A1與WO 2007Λ49134Α1 中已知。
化合物(I-7),[6-氯他啶-3-基]乙基](曱基)氧撐基-λ4-亞硫烷 基氰醯胺非對映異構物: cr n ?η3
:sC 3 nn-cn 自美國專利申請案 2005/228027 A1 與 WO 2007/149134 A1 中已知。 化合物(I-8),[6-三氟甲基吡啶_3·基]乙基](曱基)氧撐基·λ4_ 亞硫烷基氰醯胺:
❹ 自 WO 2007/095229 Α2 與 WO 2007/149134 Α1 中已知。 化合物(1-9),[6-(1,1-二氟乙基)》比啶-3-基]乙基](曱基)氧撐 基-λ4-亞硫烷基氰醯胺:
21 201004565 自 WO 2007/095229 A2 中已知。 化合物(1-10),[6_二氟曱基吡啶_3_基]乙基](曱基)氧撐基_λ4· 亞硫烷基氰醯胺:
F2HC,、Ν WO 2007/095229 Α2 中已知 化合物(1-11) ’曱基(氧撐基){1_[2_(三氣曱基)吡咬各基]乙 基}-14-亞硫烧基氰醯胺 CH, 0Ι30^ν"
Xc; 自 WO 2007/095229 A2 中已知。 化合物(I-12),曱基(氧撐基){1识五氟乙基)〇比。定_3_基]乙 基卜λ4-亞硫烧基氰醒胺 CH,
>CCH3 〇'、N-CN 自 WO 2007/095229 A2 中已知。 基]乙基]_氧撐基
CIF2d· 自 WO 2007/095229 A2 中已知。 化合物請,甲基(氧f2基){叫(三氟甲基似射·5· 201004565 基]乙基]·_λ -亞硫烧基氛酿胺:
f3c 自 WO 2008/027539 A1 中已知。 化合物(1-15),甲基(氧撐基){1-[6-(三氟甲基)吼啶-3-基]環 丙基-λ4-亞硫烷基氰醯胺:
自 WO 2008/027073 Α1 中已知。 化合物(1-16),曱基(氧撐基){1-(6-氯啦啶-3-基)環丙基-λ4-亞硫烷基氰醯胺:
自 WO 2008/027073 Α1 中已知。
化合物(1-17),2-(6-氯π比咬-3-基)-1-氧撐基四氫-l/ί-ΐλ4-亞 噻吩基氰醯胺:
CI 自 WO 2004/149134 Α1 中已知。 化合物(1-18),2-(6-三氟曱基吼啶-3-基)-1-氧撐基四氳 -l/ί-ΐλ4-亞噻吩基氰醯胺: 23 201004565 f3c
自 WO 2004/149134 A1 中已知。 化合物(1-19),1-侧氧基-2-(2-三氟甲基-1,3-噻唑-5-基甲基) 四氮_亞°塞吩-1-基氣酿胺.
f3c
O^'^'N-CN ❿ 自 WO 2008/027539 A1 中已知。 化合物(1-20),1-側氧基-2-(6-三氟甲基吡啶-3-基甲基)四氫 -l-λ6-亞噻吩-1-基氰醯胺:
自 WO 2007/095229 Α2 中已知。 化合物(1-21),1-側氧基-2-(6-氯吡啶-3-基曱基)四氳-1-λ6-亞噻吩-1-基氰醯胺:
自美國專利申請案2005/228027 Α1中已知。 化合物(1-22),1-侧氧基-2-(6-氣吡啶-3-基曱基)四氫-1-λ6-亞噻吩-1-基氰醯胺非對映異構物:
Cl\ ΓΛ
O^N-CN 24 201004565 自美國專利申請案2005/228027A1中已知。 化合物(1-23),1-侧氧基-2-(6-氯吡啶-3-基甲基)四氫_μλ6_ 亞噻吩-1-基氰醯胺非對映異構物:
自美國專利申請案2005/228027 Α1中已知。 根據本發明活性化合物組合物較佳包含下列式(I)績醯亞 胺類: d-l) ’ [6-氯吼啶基]甲基](曱基)氧撐基_λ4_亞硫烷基氰醯 胺, (I-2) ’ [6_三氟甲基吡啶各基]曱基](甲基)氧撐基_λ4_亞硫烷 基氰醯胺, 知(1_3) ’甲基(氧撐基){Ρ-氯-I,3-喧唑-5-基]曱基}λ4-亞硫烷基 亂醢胺, (Μ) ’甲基(氧撐基){[2-(三氟曱基)-1,3-噻唑-5-基]曱基}λ4· 亞硫烷基氰醯胺, ’[卜氯《比啶基]乙基](曱基)氧撐基_λ4_亞硫烷基氰醯 胺, (1-6) ’的-氯^·比啶_3_基]乙基](曱基)氧撐基_λ4亞硫烷基氰醯 胺非對映異構物, C-7) ’ [卜氯吼啶·3_基]乙基](甲基)氧撐基_λ4_亞硫烷基氰醯 月女非對映異構物, (1-8) ’ [6-三氟甲基吡咬·3·基]乙基](甲基)氧撐基_λ4_亞硫烷 基氰醯胺, (144) ’曱基(氧撐基){1-[2-(三氟曱基)-1,3-噻唑-5-基]乙 25 201004565 基}·^4-亞硫烷基氰醯胺, (1-15) ’甲基(氧樓基){1_[6_(三氟曱基)π比咬_3_基]環丙基_λ4-亞硫烷基氰醯胺, 叫6),曱基(氧撐基)氯吼啶-3-基)環丙基-λ4-亞硫烷基 氰醯胺。 特別佳者,根據本發明活性化合物組合物包括下列式(I)橫 醯亞胺類: ¢-5) ’ [6-氯咣啶_3_基]乙基](曱基)氧撐基_λ4·亞硫烷基氰醯 胺, (Ϊ-6) ’ [6-氯吡啶_3_基]乙基](曱基)氧撐基_;^_亞硫烷基氰醯❹ 胺非對映異構物, (1-7) ’ [6-氣吡啶各基]乙基](曱基)氧撐基·λ4_亞硫烷基氰醯 胺非對映異構物, (1-8) ’ [6-三氟甲基吼啶_3_基]乙基](甲基)氧撐基_λ4_亞硫烷 基氰酿胺, ¢-15) ’曱基(氧撐基){1-[6-(三氟曱基)吡啶環丙基_λ4_ 亞硫烷基氰醯胺, (i-i6),甲基(氧撐基){1-(6·氣吡啶_3·基)環丙基_λ4_亞硫燒基 氰醯胺。 土❹ 根據本發明為活性化合物組合物之殺昆蟲與/或殺碑蠕活 性驚人地顯著高於個別活性化合物之活性總合。的確存在無法 預期之協乘效應,而不僅為加成活性而已。 、 較佳活性化合物組合物包含至少一種,特定言之一種式 (1-1)至(1-8)、(1-14)、(1-15)與(1-16)化合物與至少—種,特^言 之一種式(II)活性化合物。 以下列組合物特別值得注意: 26 201004565 I-l + Π-1Α-1 1-1 1-1 + II-1A-2 I-l I-l + II-1A-3 I-l I-l + II-1A-4 I-l I-l + II-1A-5 I-l I-l + II-1A-6 I-l I-l + II-1A-7 I-l © I-l + II-1A-8 I-l I-l + II-1A-9 I-l I-l + II-1A-10 I-l I-l + II-1A-11 I-l I-l + II-1A-12 I-l I-l + II-1A-13 I-l I-l + II-1A-14 I-l I-l + II-1A-15 I-l ❹ I-l + II-1A-16 I-l I-l + II-1A-17 I-l I-l + II-1A-18 I-l I-l + II-1A-19 I-l I-l + II-1A-20 Irl I-l + II-1A-21 I-l I-l + II-1A-22 I-l I-l + II-1A-23 I-l I-l + II-1A-24 I-l + II-1A-25 I-l + II-1B-14 + II-1A-26 I-l + II-1B-15 + II-1A-27 I-l + II-IB-16 + II-1A-28 I-l + II-1B-17 + II-1A-29 I-l + II-IB-18 + II-1A-30 I-l + II-IB-19 + II-1A-31 I-l + II-1B-20 + II-1A-32 I-l + II-1B-21 + II-1A-33 I-l + II-1B-22 + II-1A-34 I-l + II-1B-23 + II-1A-35 I-l + II-1B-24 + II-1B-1 I-l + II-1B-25 + II-1B-2 I-l + II-1B-26 + II-1B-3 I-l + II-1B-27 + II-1B-4 I-l + II-1B-28 + II-1B-5 I-l + II-1B-29 + II-1B-6 I-l + II-1B-30 + II-1B-7 I-l + II-1B-31 + II-1B-8 I-l + II-1B-32 + II-1B-9 I-l + II-1B-33 + II-1B-10 I-l + II-1B-34 + II-1B-11 I-l + II-1B-35 + II-1B-12 I-l + II-1B-36 + II-1B-13 I-l + II-1B-37 27 201004565 I-l + II-1B-38 1-1 + II-1B-39 I-l + II-1B-40 I-l + II-1B-41 I-l + II-1B-42 I-l + II-1B-43 I-l + II-1B-44 I-l + II-1B-45 I-l + II-1B-46 I-l + II-1B-47 I-l + II-1B-48 I-l + II-1B-49 I-l + II-1B-50 I-l + II-1B-51 I-l + II-1B-52 I-l + II-1B-53 I-l + II-1B-54 I-l + II-1B-55 I-l + II-1B-56 I-l + II-1B-57 I-l + II-1B-58 I-l + II-1B-59 I-l + II-1B-60 I-l + II-1B-61 I-l + II-1B-62 I-l + II-1B-63 I-l + II-1B-64 I-l + II-1B-65 I-l + II-1B-66 I-l + II-1B-67 I-l + II-1B-68 I-l + II-1B-69 I-l + II-1B-70 I-l + II-1B-71 I-l + II-1B-72 I-l + II-1B-73 I-l + II-1B-74 I-l + II-1B-75 I-l + II-1B-76 I-l + II-1B-77 I-l + II-1B-78 I-l + II-1B-79 I-l + II-1B-80 I-l + II-1B-81 I-l + II-1B-82 I-l + II-1B-83 I-l + II-1B-84 I-l + II-1B-85 I-l + II-1B-86 I-l + II-1B-87 I-l + II-1B-88 I-l + II-2A-1 I-l + II-2A-2 I-l + II-2A-3 I-l + II-2A-4 I-l + II-2A-5 I-l + II-2A-6 I-l + II-2A-7 I-l + II-2A-8 I-l + II-2B-1 I-l + II-2B-2 I-l + II-2B-3 I-l + II-2B-4 I-l + II-2B-5 I-l + II-2B-6 I-l + II-3-1 I-l + II-3-2 I-l + II-3-3 I-l + II-3-4 I-l + II-3-5 I-l + II-3-6 I-l + II-3-7
28 201004565
I-l + II-3-8 I-l + II-3-32 I-l + II-3-56 1-1 + II-3-9 I-l + II-3-33 I-l + II-3-57 I-l + II-3-10 I-l + II-3-34 I-l + II-3-58 I-l + II-3-11 I-l + II-3-35 I-l + II-4A-1 I-l + II-3-12 I-l + II-3-36 I-l + II-4A-2 I-l + II-3-13 I-l + II-3-37 I-l + II-4A-3 I-l + II-3-14 I-l + II-3-38 I-l + II-4A-4 I-l + II-3-15 I-l + II-3-39 I-l + II-4A-5 I-l + II-3-16 I-l + II-3-40 M + II-4A-6 I-l + II-3-17 I-l + II-3-41 I-l + II-4A-7 I-l + II-3-18 I-l + II-3-42 I-l + II-4A-8 I-l + II-3-19 I-l + II-3-43 I-l + II-4A-9 I-l + II-3-20 I-l + II-3-44 I-l + II-4B-1 I-l + II-3-21 I-l + II-3-45 I-l + II-4B-2 I-l + II-3-22 I-l + II-3-46 I-l + II-4B-3 I-l + II-3-23 I-l + II-3-47 I-l + II-4B-4 I-l + II-3-24 I-l + II-3-48 I-l + II-4C-4 I-l + II-3-25 I-l + II-3-49 I-l + II-5-1 I-l + II-3-26 I-l + II-3-50 I-l + II-5-2 I-l + II-3-27 I-l + II-3-51 I-l + II-6-1 I-l + II-3-28 I-l + II-3-52 I-l + II-6-2 I-l + II-3-29 I-l + II-3-53 I-l + II-6-3 I-l + II-3-30 I-l + II-3-54 I-l + II-6-4 I-l + II-3-31 I-l + II-3-55 I-l + II-6-5 29 201004565 I-l + II-6-6 1-1 + II-7A-1 I-l + II-7A-2 I-l + II-7A-3 I-l + II-7A-4 I-l + II-7A-5 I-l + II-7B-1 I-l + II-7C-1 I-l + II-7C-2 I-l + II-8A-1 I-l + II-8B-1 I-l + II-8C-1 I-l + II-9A-1 I-l + II-9B-1 I-l + II-9B-2 I-l + II-9C-1 I-l + II-10A-1 I-l + II-10A-2 I-l + II-10B-1 I-l + II-12A-1 I-l + II-12B-1 I-l + II-12B-2 I-l + II-12B-3 I-l + II-12C-1 I-l + II-12C-2 I-l + II-13-1 I-l + II-13-2 I-l + II-13-3 I-l + II-13-4 I-l + II-13-5 I-l + II-13-6 I-l + II-15-1 I-l + II-15-2 I-l + II-15-3 I-l + II-15-4 I-l + II-15-5 I-l + II-15-6 I-l + II-15-7 I-l + II-15-8 I-l + II-15-9 I-l + 11-15-10 I-l + 11-15-11 I-l + 11-15-12 I-l + 11-15-13 I-l + II-16-1 I-l + II-17-1 I-l + II-18A-1 I-l + II-18A-2 I-l + II-18A-3 I-l + II-18A-4 I-l + Π-18Α-5 I-l + II-18B-1 I-l + II-19-1 I-l .+ II-20A-1 I-l + II-20B-1 I-l + II-20C-1 I-l + II-20D-1 I-l + II-20D-2 I-l + II-21-1 I-l + II-21-2 I-l + 11-21-3 I-l + II-21-4 I-l + 11-21-5 I-l + II-21-6 I-l + 11-21-7 I-l + 11-22 A-1 I-l + II-22B-1 I-l + 11-23 A-1 I-l + II-23A-2 I-l + II-23B-1 I-l + II-25-1 I-l + II-28-1
30 201004565
I-l + II-28-2 1-1 + II-28-3 I-l + II-28-4 I-l + 11-29-1 I-l + II-29-2 I-l + II-29-3 I-l + II-29-4 I-l + II-29-5 I-l + II-29-6 I-l + II-29-7 I-l + II-29-8 I-l + II-29-9 I-l + 11-29-10 I-l + 11-29-11 I-l + 11-29-12 I-l + 11-29-13 I-l + 11-29-14 I-l + 11-29-15 I-l + 11-29-16 I-l + 11-29-17 I-l + 11-29-18 I-l + 11-29-19 I-l + 11-29-20 I-l + 11-29-21 I-l + 11-29-22 I-l + 11-29-23 I-l + 11-29-24 I-l + 11-29-25 I-l + 11-29-26 I-l + 11-29-27 I-l + 11-29-28 I-l + 11-29-29 I-l + 11-29-30 I-l + 11-29-31 1-2 + II-1A-1 1-2 + II-1A-2 1-2 + II-1A-3 1-2 + II-1A-4 1-2 + II-1A-5 1-2 + II-1A-6 1-2 + II-1A-7 1-2 + II-1A-8 1-2 + II-1A-9 1-2 + II-1A-10 1-2 + II-1 A-11 1-2 + II-1A-12 1-2 1-2 + II-1A-13 II-1A-14 1-2 + II-1A-15 1-2 + II-1A-16 1-2 + II-1A-17 1-2 + II-1A-18 1-2 + II-1A-19 1-2 + II-1A-20 1-2 + II-1A-21 1-2 + II-1A-22 1-2 + II-1A-23 1-2 + II-1A-24 1-2 + II-1A-25 1-2 + II-1A-26 1-2 + II-1A-27 1-2 + II-1A-28 1-2 + II-1A-29 1-2 + II-1A-30 1-2 + II-1A-31 1-2 + II-1A-32 1-2 + II-1A-33 1-2 + Π-1Α-34 1-2 + II-1A-35 1-2 + II-1B-1 1-2 + II-1B-2 1-2 + II-1B-3 31 201004565 1-2 + II-1B-4 1-2 + II-1B-5 1-2 + II-1B-6 1-2 + II-1B-7 1-2 + II-1B-8 1-2 + II-1B-9 1-2 + II-1B-10 1-2 + II-IB-11 1-2 + II-1B-12 1-2 + II-1B-13 1-2 + II-1B-14 1-2 + II-1B-15 1-2 + II-1B-16 1-2 + II-1B-17 1-2 + II-1B-18 1-2 + II-1B-19 1-2 + II-1B-20 1-2 + II-1B-21 1-2 + II-1B-22 1-2 + II-1B-23 1-2 + II-1B-24 1-2 + II-1B-25 1-2 + II-1B-26 1-2 + II-1B-27 1-2 + II-1B-28 1-2 + II-1B-29 1-2 + II-1B-30 1-2 + II-1B-31 1-2 + II-1B-32 1-2 + II-1B-33 1-2 + II-1B-34 1-2 + II-1B-35 1-2 + II-1B-36 1-2 + II-1B-37 1-2 + II-1B-38 1-2 + II-1B-39 1-2 + II-1B-40 1-2 + II-1B-41 1-2 + II-1B-42 1-2 + II-1B-43 1-2 + II-1B-44 1-2 + II-1B-45 1-2 + II-1B-46 1-2 + II-1B-47 1-2 + II-1B-48 1-2 + II-1B-49 1-2 + II-1B-50 1-2 + II-1B-51 1-2 + II-1B-52 1-2 + II-1B-53 1-2 + II-1B-54 1-2 + II-1B-55 1-2 + II-1B-56 1-2 + II-1B-57 1-2 + II-1B-58 1-2 + II-1B-59 1-2 + II-1B-60 1-2 + II-1B-61 1-2 + II-1B-62 1-2 + II-1B-63 1-2 + II-1B-64 1-2 + II-1B-65 1-2 + II-1B-66 1-2 + II-1B-67 1-2 + II-1B-68 1-2 + II-1B-69 1-2 + II-1B-70 1-2 + II-1B-71 1-2 + II-1B-72 1-2 + II-1B-73 1-2 + II-1B-74 1-2 + II-1B-75
32 201004565
1-2 + II-1B-76 1-2 + II-1B-77 1-2 + II-1B-78 1-2 + II-1B-79 1-2 + II-1B-80 1-2 + II-1B-81 1-2 + II-1B-82 1-2 + II-1B-83 1-2 + II-1B-84 1-2 + II-1B-85 1-2 + II-1B-86 1-2 + II-1B-87 1-2 + II-1B-88 1-2 + II-2A-1 1-2 + II-2A-2 1-2 + II-2A-3 1-2 + II-2A-4 1-2 + II-2A-5 1-2 + II-2A-6 1-2 + II-2A-7 1-2 + II-2A-8 1-2 + II-2B-1 1-2 + II-2B-2 1-2 + II-2B-3 1-2 + II-2B-4 1-2 + II-2B-5 1-2 + II-2B-6 1-2 + II-3-1 1-2 + II-3-2 1-2 + II-3-3 1-2 + II-3-4 1-2 + II-3-5 1-2 + II-3-6 1-2 + II-3-7 1-2 + II-3-8 1-2 + . II-3-9 1-2 + II-3-10 1-2 + II-3-11 1-2 + II-3-12 1-2 + II-3-13 1-2 + II-3-14 1-2 + II-3-15 1-2 + II-3-16 1-2 + II-3-17 1-2 + II-3-18 1-2 + II-3-19 1-2 + II-3-20 1-2 + II-3-21 1-2 + II-3-22 1-2 + II-3-23 1-2 + II-3-24 1-2 + II-3-25 1-2 + II-3-26 1-2 + II-3-27 1-2 + II-3-28 1-2 + II-3-29 1-2 + II-3-30 1-2 + II-3-31 1-2 + II-3-32 1-2 + II-3-33 1-2 + II-3-34 1-2 + II-3-35 1-2 + II-3-36 1-2 + II-3-37 1-2 + II-3-38 1-2 + II-3-39 1-2 + II-3-40 1-2 + II-3-41 1-2 + II-3-42 1-2 + II-3-43 1-2 + II-3-44 1-2 + II-3-45 33 201004565 1-2 + II-3-46 1-2 + ΙΙ-3-47 1-2 + ΙΙ-3-48 1-2 + ΙΙ-3-49 1-2 + ΙΙ-3-50 1-2 + ΙΙ-3-51 1-2 + ΙΙ-3-52 1-2 + ΙΙ-3-53 1-2 + ΙΙ-3-54 1-2 + ΙΙ-3-55 1-2 + ΙΙ-3-56 1-2 + ΙΙ-3-57 1-2 + ΙΙ-3-58 1-2 + ΙΙ-4Α-1 1-2 + ΙΙ-4Α-2 1-2 + ΙΙ-4Α-3 1-2 + ΙΙ-4Α-4 1-2 + ΙΙ-4Α-5 1-2 + ΙΙ-4Α-6 1-2 + ΙΙ-4Α-7 1-2 + ΙΙ-4Α-8 1-2 + ΙΙ-4Α-9 1-2 + ΙΙ-4Β-1 1-2 + ΙΙ-4Β-2 1-2 + ΙΙ-4Β-3 1-2 + ΙΙ-4Β-4 1-2 + II-4C-4 1-2 + ΙΙ-5-1 1-2 + ΙΙ-5-2 1-2 + ΙΙ-6-1 1-2 + ΙΙ-6-2 1-2 + ΙΙ-6-3 1-2 + ΙΙ-6-4 1-2 + ΙΙ-6-5 1-2 + ΙΙ-6-6 1-2 + ΙΙ-7Α-1 1-2 + ΙΙ-7Α-2 1-2 + ΙΙ-7Α-3 1-2 + ΙΙ-7Α-4 1-2 + ΙΙ-7Α-5 1-2 + ΙΙ-7Β-1 1-2 + II-7C-1 1-2 + II-7C-2 1-2 + ΙΙ-8Α-1 1-2 + ΙΙ-8Β-1 1-2 + II-8C-1 1-2 + ΙΙ-9Α-1 1-2 + ΙΙ-9Β-1 1-2 + ΙΙ-9Β-2 1-2 + II-9C-1 1-2 + ΙΙ-10Α-1 1-2 + ΙΙ-10Α-2 1-2 + ΙΙ-10Β-1 1-2 + ΙΙ-12Α-1 1-2 + ΙΙ-12Β-1 1-2 + ΙΙ-12Β-2 1-2 + ΙΙ-12Β-3 1-2 + II-12C-1 1-2 + II-12C-2 1-2 + ΙΙ-13-1 1-2 + ΙΙ-13-2 1-2 + II-13-3 1-2 + II-13-4 1-2 + ΙΙ-13-5 1-2 + II-13-6 1-2 + II-15-1 1-2 + II-15-2 1-2 + II-15-3 1-2 + ΙΙ-15-4 1-2 + II-15-5 1-2 + II-15-6 1-2 + II-15-7
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38 201004565
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1-4 + II-1B-8 1-4 + II-1B-9 1-4 + II-1B-10 1-4 + II-1B-11 1-4 + II-1B-12 1-4 + II-1B-13 1-4 + II-1B-14 1-4 + II-1B-15 1-4 + II-1B-16 1-4 + II-1B-17 1-4 + II-1B-18 1-4 + II-1B-19 1-4 + II-1B-20 1-4 + II-1B-21 1-4 + II-1B-22 1-4 + II-1B-23 1-4 + II-1B-24 1-4 + II-1B-25 1-4 + II-1B-26 1-4 + II-1B-27 1-4 + II-1B-28 1-4 + II-1B-29 1-4 + II-1B-30 1-4 + II-1B-31 1-4 + II-1B-32 1-4 + II-1B-33 1-4 + II-1B-34 1-4 + II-1B-35 1-4 + II-1B-36 1-4 + II-1B-37 1-4 + II-1B-38 1-4 + II-1B-39 1-4 + II-1B-40 1-4 + II-1B-41 1-4 + II-1B-42 1-4 + II-1B-43 1-4 + II-1B-44 1-4 + II-1B-45 1-4 + II-1B-46 1-4 + II-1B-47 1-4 + II-1B-48 1-4 + II-1B-49 1-4 + II-1B-50 1-4 + II-1B-51 1-4 + II-1B-52 1-4 + II-1B-53 1-4 + IMB-54 1-4 + II-1B-55 1-4 + II-1B-56 1-4 + II-1B-57 1-4 + II-1B-58 1-4 + II-1B-59 1-4 + II-1B-60 1-4 + II-1B-61 1-4 + II-1B-62 1-4 + II-1B-63 1-4 + II-1B-64 1-4 + II-1B-65 1-4 + II-1B-66 1-4 + II-1B-67 1-4 + II-1B-68 1-4 + II-1B-69 1-4 + II-1B-70 1-4 + II-1B-71 1-4 + II-1B-72 1-4 + II-1B-73 1-4 + II-1B-74 1-4 + II-1B-75 1-4 + II-1B-76 1-4 + II-1B-77 1-4 + II-1B-78 1-4 + II-1B-79 41 201004565 1-4 + II-1B-80 1-4 + II-1B-81 1-4 + II-1B-82 1-4 + II-1B-83 1-4 + II-1B-84 1-4 + II-1B-85 1-4 + II-1B-86 1-4 + II-1B-87 1-4 + II-1B-88 1-4 + II-2A-1 1-4 + II-2A-2 1-4 + II-2A-3 1-4 + II-2A-4 1-4 + II-2A-5 1-4 + II-2A-6 1-4 + II-2A-7 1-4 + II-2A-8 1-4 + II-2B-1 1-4 + II-2B-2 1-4 + II-2B-3 1-4 + II-2B-4 1-4 + II-2B-5 1-4 + II-2B-6 1-4 + II-3-1 1-4 + II-3-2 1-4 + II-3-3 1-4 + II-3-4 1-4 + II-3-5 1-4 + II-3-6 1-4 + II-3-7 1-4 + II-3-8 1-4 + II-3-9 1-4 + II-3-10 1-4 + II-3-11 1-4 + II-3-12 1-4 + II-3-13 1-4 + II-3-14 1-4 + II-3-15 1-4 + II-3-16 1-4 + II-3-17 1-4 + II-3-18 1-4 + II-3-19 1-4 + II-3-20 1-4 + II-3-21 1-4 + II-3-22 1-4 + II-3-23 1-4 + II-3-24 1-4 + II-3-25 1-4 + II-3-26 1-4 + II-3-27 1-4 + II-3-28 1-4 + II-3-29 1-4 + II-3-30 1-4 + II-3-31 1-4 + II-3-32 1-4 + II-3-33 1-4 + II-3-34 1-4 + II-3-35 1-4 + II-3-36 1-4 + II-3-37 1-4 + II-3-38 1-4 + II-3-39 1-4 + II-3-40 1-4 + II-3-41 1-4 + II-3-42 1-4 + II-3-43 1-4 + II-3-44 1-4 + II-3-45 1-4 + II-3-46 1-4 + II-3-47 1-4 + II-3-48 1-4 + II-3-49
42 201004565
1-4 + II-3-50 1-4 + II-3-51 1-4 + ΙΙ-3-52 1-4 + ΙΙ-3-53 1-4 + ΙΙ-3-54 1-4 + ΙΙ-3-55 1-4 + ΙΙ-3-56 1-4 + ΙΙ-3-57 1-4 + ΙΙ-3-58 1-4 + ΙΙ-4Α-1 1-4 + ΙΙ-4Α-2 1-4 + ΙΙ-4Α-3 1-4 + ΙΙ-4Α-4 1-4 + ΙΙ-4Α-5 1-4 + ΙΙ-4Α-6 1-4 + ΙΙ-4Α-7 1-4 + ΙΙ-4Α-8 1-4 + ΙΙ-4Α-9 1-4 + ΙΙ-4Β-1 1-4 + ΙΙ-4Β-2 1-4 + ΙΙ-4Β-3 1-4 + ΙΙ-4Β-4 1-4 + II-4C-4 1-4 + ΙΙ-5-1 1-4 + ΙΙ-5-2 1-4 + ΙΙ-6-1 1-4 + ΙΙ-6-2 1-4 + ΙΙ-6-3 1-4 + ΙΙ-6-4 1-4 + ΙΙ-6-5 1-4 + ΙΙ-6-6 1-4 + ΙΙ-7Α-1 1-4 + ΙΙ-7Α-2 1-4 + ΙΙ-7Α-3 1-4 + ΙΙ-7Α-4 1-4 + ΙΙ-7Α-5 1-4 + ΙΙ-7Β-1 1-4 + II-7C-1 1-4 + II-7C-2 1-4 + ΙΙ-8Α-1 1-4 + ΙΙ-8Β-1 1-4 + II-8C-1 1-4 + ΙΙ-9Α-1 1-4 + ΙΙ-9Β-1 1-4 + ΙΙ-9Β-2 1-4 + II-9C-1 1-4 + ΙΙ-10Α-1 1-4 + ΙΙ-10Α-2 1-4 + ΙΙ-10Β-1 1-4 + ΙΙ-12Α-1 1-4 + ΙΙ-12Β-1 1-4 + ΙΙ-12Β-2 1-4 + ΙΙ-12Β-3 1-4 + II-12C-1 1-4 + II-12C-2 1-4 + II-13-1 1-4 + II-13-2 1-4 + ΙΙ-13-3 1-4 + II-13-4 1-4 + II-13-5 1-4 + II-13-6 1-4 + II-15-1 1-4 + II-15-2 1-4 + II-15-3 1-4 + II-15-4 1-4 + II-15-5 1-4 + II-15-6 1-4 + II-15-7 1-4 + ΙΙ-15-8 1-4 + II-15-9 1-4 + Π-15-10 1-4 + Π-15-11 43 201004565 1-4 + Π-15-12 1-4 + Π-15-13 1-4 + II-16-1 1-4 + ΙΙ-17-1 1-4 + ΙΙ-18Α-1 1-4 + ΙΙ-18Α-2 1-4 + ΙΙ-18Α-3 1-4 + ΙΙ-18Α-4 1-4 + ΙΙ-18Α-5 1-4 + ΙΙ-18Β-1 1-4 + ΙΙ-19-1 1-4 + ΙΙ-20Α-1 1-4 + ΙΙ-20Β-1 1-4 + II-20C-1 1-4 + II-20D-1 1-4 + II-20D-2 1-4 + ΙΙ-21-1 1-4 + ΙΙ-21-2 1-4 + ΙΙ-21-3 1-4 + ΙΙ-21-4 1-4 + ΙΙ-21-5 1-4 + ΙΙ-21-6 1-4 + ΙΙ-21-7 1-4 + ΙΙ-22Α-1 1-4 + ΙΙ-22Β-1 1-4 + ΙΙ-23Α-1 1-4 + ΙΙ-23Α-2 1-4 + ΙΙ-23Β-1 1-4 + ΙΙ-25-1 1-4 + ΙΙ-28-1 1-4 + ΙΙ-28-2 1-4 + ΙΙ-28-3 1-4 + ΙΙ-28-4 1-4 + 11-29-1 1-4 + ΙΙ-29-2 1-4 + ΙΙ-29-3 1-4 + ΙΙ-29-4 1-4 + ΙΙ-29-5 1-4 + ΙΙ-29-6 1-4 + ΙΙ-29-7 1-4 + ΙΙ-29-8 1-4 + ΙΙ-29-9 1-4 + 11-29-10 1-4 + Π-29-11 1-4 + Π-29-12 1-4 + Π-29-13 1-4 + Π-29-14 1-4 + Π-29-15 1-4 + Π-29-16 1-4 + Π-29-17 1-4 + Π-29-18 1-4 + 11-29-19 1-4 + 11-29-20 1-4 + Π-29-21 1-4 + Π-29-22 1-4 + 11-29-23 1-4 + Π-29-24 1-4 + Π-29-25 1-4 + Π-29-26 1-4 + Π-29-27 1-4 + Π-29-28 1-4 + Π-29-29 1-4 + Π-29-30 1-4 + Π-29-31 1-5 + ΙΙ-1Α-1 1-5 + ΙΙ-1Α-2 1-5 + ΙΙ-1Α-3 1-5 + ΙΙ-1Α-4 1-5 + ΙΙ-1Α-5 1-5 + ΙΙ-1Α-6 1-5 + ΙΙ-1Α-7 1-5 + ΙΙ-1Α-8
44 201004565
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1-15 + 11-29-21 1-15 + 11-29-25 1-15 + 11-29-29 1-15 + Π-29-22 1-15 + 11-29-26 1-15 + 11-29-30 1-15 + 11-29-23 1-15 + 11-29-27 1-15 + 11-29-31 1-15 + 11-29-24 1-15 + 11-29-28 1-16 +ΙΙ-1Α-21 1-16 +ΙΙ-1Α-22 1-16 +ΙΙ-1Β-7 1-16 +ΙΙ-1Α-1 1-16 +ΙΙ-1Α-23 1-16 +ΙΙ-1Β-8 1-16 +ΙΙ-1Α-2 1-16 +ΙΙ-1Α-24 1-16 +ΙΙ-1Β-9 1-16 +ΙΙ-1Α-3 1-16 +ΙΙ-1Α-25 1-16 +ΙΙ-1Β-10 1-16 +ΙΙ-1Α-4 1-16 +ΙΙ-1Α-26 1-16 +ΙΙ-1Β-11 1-16 +ΙΙ-1Α-5 1-16 +ΙΙ-1Α-27 1-16 +ΙΙ-1Β-12 1-16 +ΙΙ-1Α-6 1-16 +ΙΙ-1Α-28 1-16 +ΙΙ-1Β-13 1-16 +ΙΙ-1Α-7 1-16 +ΙΙ-1Α-29 1-16 +ΙΙ-1Β-14 1-16 +ΙΙ-1Α-8 1-16 +ΙΙ-1Α-30 1-16 +ΙΙ-1Β-15 1-16 +ΙΙ-1Α-9 1-16 +ΙΙ-1Α-31 1-16 +ΙΙ-1Β-16 1-16 +ΙΙ-1Α-10 1-16 +ΙΙ-1Α-32 1-16 +ΙΙ-1Β-17 1-16 +ΙΙ-1Α-11 1-16 +ΙΙ-1Α-33 1-16 +11-IB-18 1-16 +ΙΙ-1Α-12 1-16 +ΙΙ-1Α-34 1-16 +ΙΙ-1Β-19 1-16 +ΙΙ-1Α-13 1-16 +ΙΙ-1Α-35 1-16 +ΙΙ-1Β-20 1-16 +ΙΙ-1Α-14 1-16 +ΙΙ-1Β-1 1-16 +ΙΙ-1Β-21 1-16 +ΙΙ-1Α-15 1-16 +ΙΙ-1Β-2 1-16 +ΙΙ-1Β-22 1-16 +ΙΙ-1Α-17 1-16 +ΙΙ-1Β-3 1-16 +ΙΙ-1Β-23 1-16 +ΙΙ-1Α-18 1-16 +ΙΙ-1Β-4 1-16 +ΙΙ-1Β-24 1-16 +ΙΙ-1Α-19 1-16 +ΙΙ-1Β-5 1-16 +ΙΙ-1Β-25 1-16 +ΙΙ-1Α-20 1-16 +ΙΙ-1Β-6 1-16 +ΙΙ-1Β-26 71 201004565 1-16 +II-1B-27 1-16 +II-1B-51 1-16 +II-1B-76 1-16 +II-1B-28 1-16 +II-1B-52 1-16 +II-1B-77 1-16 +II-1B-29 1-16 +II-1B-53 1-16 .+11-IB-78 1-16 +II-1B-30 1-16 +II-1B-54 1-16 +II-1B-79 1-16 +II-1B-31 1-16 +II-1B-55 1-16 +II-1B-80 1-16 +II-1B-32 1-16 +II-1B-56 1-16 +II-1B-81 1-16 +II-1B-33 1-16 +II-1B-57 1-16 +II-1B-82 1-16 +II-1B-34 1-16 +II-1B-58 1-16 +II-1B-83 1-16 +II-1B-35 1-16 +II-1B-59 1-16 +II-1B-84 1-16 +II-1B-36 1-16 +II-1B-60 1-16 +II-1B-85 1-16 +II-1B-37 1-16 +II-1B-61 1-16 +II-1B-86 1-16 +II-1B-38 1-16 +II-1B-62 1-16 +II-1B-87 1-16 +II-1B-39 1-16 +II-1B-63 1-16 +II-1B-88 1-16 +II-1B-40 1-16 +II-1B-64 1-16 +II-2A-1 1-16 +II-1B-41 1-16 +II-1B-65 1-16 +II-2A-2 1-16 +II-1B-42 1-16 +II-1B-66 1-16 +II-2A-3 1-16 +II-1B-43 1-16 +II-1B-67 1-16 +II-2A-4 1-16 +II-1B-44 1-16 +II-1B-68 1-16 +II-2A-5 1-16 +II-1B-45 1-16 +II-1B-69 1-16 +II-2A-6 1-16 +II-1B-46 1-16 +II-1B-70 1-16 +II-2A-7 1-16 +II-1B-47 1-16 +II-1B-71 1-16 +II-2A-8 1-16 +II-1B-72 1-16 +II-2B-1 1-16 +II-1B-48 1-16 +II-1B-73 1-16 +II-2B-2 1-16 +II-1B-49 1-16 +II-1B-74 1-16 +II-2B-3 1-16 +II-1B-50 1-16 +II-1B-75 1-16 +II-2B-4
72 201004565
1-16 +II-2B-5 1-16 +II-3-24 1-16 +II-3-49 1-16 +II-2B-6 1-16 +II-3-25 1-16 +II-3-50 1-16 +II-3-1 1-16 +II-3-26 1-16 +II-3-51 1-16 +II-3-2 1-16 +II-3-27 1-16 +II-3-52 1-16 +II-3-3 1-16 +II-3-28 1-16 +II-3-53 1-16 +II-3-4 1-16 +II-3-29 1-16 +II-3-54 1-16 +II-3-5 1-16 +II-3-30 1-16 +II-3-55 1-16 +II-3-6 1-16 +II-3-31 1-16 +II-3-56 1-16 +II-3-7 1-16 +II-3-32 1-16 +II-3-57 1-16 +II-3-8 1-16 +II-3-33 1-16 +II-3-58 1-16 +II-3-9 1-16 +II-3-34 1-16 +II-4A-1 1-16 +II-3-10 1-16 +II-3-35 1-16 +II-4A-2 1-16 +II-3-11 1-16 +II-3-36 1-16 +II-4A-3 1-16 +II-3-12 1-16 +II-3-37 1-16 +II-4A-4 1-16 +II-3-13 1-16 +II-3-38 1-16 +II-4A-5 1-16 +II-3-14 1-16 +II-3-39 1-16 +Π-4Α-6 1-16 +II-3-15 1-16 +II-3-40 1-16 +II-4A-7 1-16 +II-3-16 1-16 +II-3-41 1-16 +II-4A-8 1-16 +II-3-17 1-16 +II-3-42 1-16 +II-4A-9 1-16 +II-3-18 1-16 +II-3-43 1-16 +II-4B-1 1-16 +II-3-19 1-16 +II-3-44 1-16 +Π-4Β-2 1-16 +II-3-20 1-16 +II-3-45 1-16 +II-4B-3 1-16 +II-3-21 1-16 +II-3-46 1-16 +II-4B-4 1-16 +II-3-22 1-16 +II-3-47 1-16 +II-4C-4 1-16 +Π-3-23 1-16 +II-3-48 1-16 +II-5-1 73 201004565 1-16 +II-5-2 1-16 +II-12A-1 1-16 +II-16-1 1-16 +11-16-1 1-16 +II-12B-1 1-16 +II-17-1 1-16 +II-16-2 1-16 +II-12B-2 1-16 +II-18A-1 1-16 +II-16-3 1-16 +II-12B-3 1-16 +II-18A-2 1-16 +II-16-4 1-16 +II-12C-1 1-16 +II-18A-3 1-16 +11-16-5 1-16 +II-12C-2 1-16 +II-18A-4 1-16 +11-16-6 1-16 +II-13-1 1-16 +II-18A-5 1-16 +II-7A-1 1-16 +II-13-2 1-16 +II-18B-1 1-16 +II-7A-2 1-16 +11-13-3 1-16 +II-19-1 1-16 +II-7A-3 1-16 +11-13-4 1-16 +II-20A-1 1-16 +II-7A-4 1-16 +II-13-5 1-16 +II-20B-1 1-16 +II-7A-5 1-16 +11-13-6 1-16 +II-20C-1 1-16 +II-7B-1 1-16 +II-15-1 1-16 +II-20D-1 1-16 +II-7C-1 1-16 +11-15-2 1-16 +II-20D-2 1-16 +II-7C-2 1-16 +11-15-3 1-16 +11-21-1 1-16 +II-8A-1 1-16 +11-15-4 1-16 +II-21-2 1-16 +II-8B-1 1-16 +II-15-5 1-16 +11-21-3 1-16 +II-8C-1 1-16 +II-15-6 1-16 +II-21-4 1-16 +II-9A-1 1-16 +11-15-7 1-16 +11-21-5 1-16 +II-9B-1 1-16 +II-15-8 1-16 +11-21-6 1-16 +II-9B-2 1-16 +11-15-9 1-16 +11-21-7 1-16 +II-9C-1 1-16 +11-15-10 1-16 +II-22A-1 1-16 +II-10A-1 1-16 +11-15-11 1-16 +II-22B-1 1-16 +II-10A-2 1-16 +11-15-12 1-16 +11-23 A-1 1-16 +II-10B-1 1-16 +11-15-13 1-16 +II-23A-2
74 201004565
1-16 +II-23B-1 1-16 +11-29-20 1-16 +II-25-1 1-16 +11-29-21 1-16 +11-28-1 1-16 +11-29-22 1-16 +II-28-2 1-16 +11-29-23 1-16 +II-28-3 1-16 +11-29-24 1-16 +II-28-4 1-16 +11-29-25 1-16 +II-29-1 1-16 +11-29-26 1-16 +II-29-2 1-16 +11-29-27 1-16 +II-29-3 1-16 +11-29-28 1-16 +II-29-4 1-16 +11-29-29 1-16 +II-29-5 1-16 +11-29-30 1-16 +II-29-6 1-16 +11-29-31 1-16 +II-29-7 1-16 +II-29-8 1-16 +II-29-9 1-16 +11-29-10 1-16 +11-29-11 1-16 +11-29-12 1-16 +11-29-13 1-16 +11-29-14 1-16 +11-29-15 1-16 +11-29-16 1-16 +11-29-17 1-16 +11-29-18 1-16 +11-29-19 75 201004565 根據本發明活性化合物組合物之較佳群組中除了式(II)活性 化合物,特定言之下列一種活性化合物1至1〇3,且其為極特別 佳化合物外,尚包含式(1-1)化合物。 根據本發明活性化合物組合物之另一較佳群組中除了式(II) 活性化合物,特定言之下列一種活性化合物1至103,且其為極 特別佳化合物外,尚包含式(1-2)化合物。 根據本發明活性化合物組合物之另一較佳群組中除了式(II) 活性化合物,特定言之下列一種活性化合物1至103,且其為極 特別佳化合物外,尚包含式(1-3)化合物。 © 根據本發明活性化合物組合物之另一較佳群組中除了式(Π) 活性化合物,特定言之下列一種活性化合物1至103,且其為極 特別佳化合物外,尚包含式(1-4)化合物。 根據本發明活性化合物組合物之另一較佳群組中除了式贝) 活性化合物,特定言之下列一種活性化合物1至103,且其為極 特別佳化合物外,尚包含式(1-5)化合物。 根據本韻'明活性化合物組合物之另*~~車父佳群組中除了式(II) 活性化合物,特定言之下列一種活性化合物1至103,且其為極〇 特別佳化合物外,尚包含式(1-6)化合物。 根據本發明活性化合物組合物之另一較佳群組中除了式(π) 活性化合物,特定言之下列一種活性化合物1至1〇3,且其為極 特別佳化合物外,尚包含式(1-7)化合物。 根據本發明活性化合物組合物之另一較佳群組中除了式(Η) 活性化合物,特定言之下列一種活性化合物i至1〇3,且其為極 特別佳化合物外,尚包含式(1-8)化合物。 ' 76 201004565 根據本發明活性化合物組合物之另一較佳群組中除了式(π) 活性化合物,特定言之下列一種活性化合物1至1〇3,且其為極 特別佳化合物外,尚包含式(1-14)化合物。 ' 根據本發明活性化合物組合物之另一較佳群組中除了式(11) 活性化合物,特定言之下列一種活性化合物1至1Q3,且其為極 特別佳化合物外,尚包含式(1-15)化合物。
根據本發明活性化合物組合物之另一較佳群組中除了式(II) 活性化合物,特定言之下列一種活性化合物1至1〇3,且其為極 特別佳化合物外,尚包含式(1-16)化合物。 下列式(II)活性化合物為適用於根據本發明活性化合物組合 物之特別佳化合物:
阿納寧(acrinathrin)(II-3-1)
自EP-A-048 186中已知。
自EP-A-067 461中已知。 77 201004565 3. β-賽扶寧(cyfluthrin)(II-3-3) 4.
EP-A-206 149 中已知。 賽洛寧(cyhalothrin)(II-3 -17)
自 DE-A-2 802 962 中已知。 5.賽滅寧(cypermethrin)(II-3 -18)
自 DE-A-2 326 077 中已知。 78 201004565 6.第滅寧(deltamethrin)(II-3 -20)
自 DE-A-2 326 077 中已知。 7.益化利(esfenvalerate)(II-3-22)
自 DE-A-2 737 297 中已知。 8.依芬寧(etofenprox)(II-3-23)
自 DE-A-3 117 510 中已知。 9.芬普寧(fenpropathrin)(II-3-25)
自 DE-A-2 231 312 中已知。 10.芬化利(fenvalerate)(II-3-27) 79 201004565
自 DE-A-2 335 347 中已知。 11.護赛寧(flueythrinate(II-3-29)
自 DE-A-2 757 066 中已知。 ❹ 80 201004565 12 a.
λ-赛洛寧(cyhalothrin)(II-3 -3 7)
自EP-A-106 469中已知。 12 b. γ-賽洛寧(cy halothrin)(II-3 -3 4)
自 GB-A-02143823 中已知。 13.必滅寧(biopermethrin)(II-3-39) 81 201004565
自 DE-A-2 326 077 中已知。 14·特福化利(tau-fluvalinate)(II-3-48)
自EP-A-038 617中已知。 15.泰滅寧(tralomethrin)(II-3-52)
自 DE-A-2 742 546 中已知。 16. ζ-賽滅寧(cypermethrin)(II-3-18)
自EP-A-026 542中已知。 17.賽扶寧(cyfluthrin)(II-3-16) 82 201004565
自 DE-A-27 09 264 中已知。 18.畢芬寧(bifenthrin)(II-3 -4)
自EP-A-049 977中已知。 19.乙氰菊醋(cycloprothrin)(II-3-15)
自 DE-A-2653189 中已知。 20.抑吩烈(eflusilanate)(II-3-56)
83 201004565 自 DE-A-36 04 781 中已知。 21.伏本斯(fUbfenprox)(II-3-33)
自 DE-A-37 08 231 中已知。 22.除蟲菊醋(pyrethrin)(II-3-55) ❿
R = _CH3 或-C〇2CH3 R! = -ch=ch2 或-ch3 或-ch2ch3 自農藥手冊(The Pesticide Manual),1997 ’ 第 11 版,ρ.1056 中已知。
23.利滅寧(resmethrin)(II-3-45)
自 GB-A-1 168 797 中已知。 24.益達胺(imidacloprid)(II-4A-4) 84 2 201004565
Cl
I I C^-N^NH T
N
自 EP-A-00192060 中已知。 25.乙酿普(acetamiprid)(II-4A-1)
CN 自WO 91/04965中已知。 26.賽滅松(thiamethoxam)(II-4A-9)
丫 N-CH3 n-no2
CH,—N s-f
Cl—(\ N—1 自 EP-A-00580553 中已知。 27 ·尼普爛(nitenpyramXII-4A-6)
CH \ no2 自 EP-A-00302389 中已知。 28.琉克比(thiacloprid)(II-4A-8)
N-CN 自 EP-A-00235725 中已知。 85 201004565 29.第諾芬(dinotefbran)(II-4A-3)
自 EP-A-00649845 中已知。 30.克利定(clothianidin)(II-4A-2)
自 EP-A-00376279 中已知。 31.抑克奇(imidaclothiz)(II-4A-5) ΓΛ -CH—Ν Ν—Η ci Η Ν—NO. 自 ΕΡ-Α-00192060 中已知。 32.氯伏能(chlorfluazuron)(II-15-2) ci ci
自 DE-A-2 818 830 中已知。 33.地伏能(diflubenzuron)(II-15-3) 86 201004565
自DE-A 2 123 236中已知。 34.利芬能(lufenuron)(II-l5-8)
自EP-A-179 022中已知。 3 5 ·特速能(teflubenzuronXII-15-12)
自 EP_A-〇52 833 t 已知。 36.三伏能_職肪
cf3
自 DE-A-2 601 780 中已知。 37.利化能(novaluron)(II-15-9) 87 201004565
自US 4,980,376中已知。 38.氟芬隆(flufenoxuron)(II-15-6)
自EP-A 161 019中已知。 39.赫姆能(hexaflumuron)(II-15-7)
自EP-A71 279中已知。 40.必賽伏(bistrifluronXII-15-1)
自WO 98/00394中已知。 41.諾化能(noviflumuron)(II-15-10) 88 201004565
自WO 98/19542中已知。 42.佈芬辛(buprofezin)(II-16-1)
ch3 自 DE-A-2 824 126 中已知。
nh2 43.賽麻辛(cyromazine)(II-17-l) h2n Q 自 DE-A-2 736 876 中已知。 44.甲氧芬賽(methoxyfenozide)(II-18A-3) CH,
自EP-A-639 559中已知。 45.特芬賽(tebufenozide)(II-18A-4) 89 201004565
自EP-A-339 854中已知。 46.赫芬赛(halofenozide)(II-18A-2)
自EP-A228 564中已知。 47.伏吩賽(fUfenozide) JS-118(II-18A-5)
自ZL 01108161.9中已知,商標名稱Fu-Shen, Modem Agrochemicals, Vol. 4, No. 3, 2005, 1-7 48·克麻賽(chromafenozide)(II-18A-1) CH, ^ ^
自EP-A-496342中已知。 49.安殺番(endosulfan)(II-2A-3) 201004565
Cl
Cl
自EP_A-295 117中已知。 51.抑普洛(ethiprole)(II-2B-2)
自WO 97/22593中已知。 52.帕普洛(pyrafluprole)(II-2B-4)
ci
自WO 01/00614中已知。 53.普洛(pyriprole)(II-2B-5) 91 201004565
Cl
自WO 02/10153中已知。 54.伏本二醯胺(flubendiamide)(II-28-l)
nhhn C3
自 EP-A-01006107 中已知。 55.化合物(II-28-2) 91 〇 ch3
自WO 06/022225中已知。 56.雷納必(Rynaxapyr)(II-28-3)
92 201004565
自WO 03/015519中已知。 57·赛帕比(cyazypyr)(HGW 86)(11-28-4)
自WO 04/067528中已知。 58. 抑滅克定(emamectin)(II-6-2) 自EP-A-089 202中已知。 59. 抑滅克定苯甲酸鹽(II-6-3) 自EP-A-089202中已知。 60·艾滅克定(abamectin)(II-6-l) 自 DE-A-27 17 040 中已知。 61. 抑伏滅定(ivermectin)(II-6-4) 自EP-A-001 689中已知。 62. 美保克定(milbemectin)(II-6-6) 自”農藥手冊(The Pesticide Manual),第 11 版,1997,p. 846 中已知。 93 201004565 63.利滅克定(lepimectin)(II-6-5) 自EP-A-675 133中已知。 64.達芬必(tebufenpyrad)(II-21-5)
c(ch3)3 自EP-A-289 879中已知。 65.芬普赛滅(fenpyroximate)(II-21 -2)
自EP-A-234 045中已知。 66.必達本(pyridabenXII-21 -4) (Ch3)3C_^s_Ch2_^c(ch3)3 自EP-A-134 439中已知。 67.芬赛昆(fenazaquin)(II-21 -1)
HX
自EP-A-326 329中已知。 94 201004565 68.普靈务(pyrimidifen)(II-21 -3)
ci HA
oc2h5
自ΕΡ-Α-196 524中已知。 69.特芬必(tolfenpyrad)(II-21-6)
自EP-A-365 925中已知。 70.大克蟎(dicofol)(II-29-ll)
OH
自US2,812,280中已知。 71.氰必吩(cyenopyrafenXII-20D-2) (1Ε)-2-氰基-2-[4-(l,l-二曱基乙基)苯基]-1-(1,3,4-三曱基-1H-°比唑-5-基)乙烯基2,2-二甲基丙酸酯 95 3 3 201004565
CH 3 自 JP-A-2003 201 280 中已知。 72.赛特芬(cyflumetofen)(II-20D-l)
α-氰基-α-[4-(1,1-二曱基乙基)苯基]-β-侧氧基-2-(三氟曱基) 苯丙酸2-甲氧基乙酯 HX 3 \ Ο
自 WO 2002/014263 中已知 73.亞克希(acequinocyl)(II-20B-l)
自 DE-A-26 41 343 中已知。 74.伏克靈(fluacrypyrim)(II-20C-1) 96 201004565
自WO 96/16047中已知。 75.必芬赛(bifenazate)(II-25-l)
och3
NH—NH—C-〇-CH(CH3)2 O 自WO 93/10 083中已知。 76.地芬能(diafenthiuron)(II-12A-1) NH—C—NH—C(CH3)3
自EP-A-210 487中已知。 77.抑特唾(etoxazole)(II-10B-l)
自WO 93/22 297中已知。 78.克芬辛(clofentezine)(II-10A-l) 97 201004565
Cl Cl
自EP-A-005 912中已知。 79.如下式之大環内酯 2 3C) Η
❿
賜諾殺(spinosad)(II-5-l),較佳為下列之混合物 85% 速必辛(spinosyn)A R=H 15% 速必辛 Gpinosyn) B R=CH3 自EP-A-375 316中已知。 80.散安靈(triarathene)(II-29-26)
自 DE-A-2 724 494 中已知。 81.特達芬(tetradifon)(II-12C-2) 98 201004565
Cl
自US 2,812,281中已知。 82.歐蜗多(propargite)(II-12C-1)
自US 3,272,854中已知。 83.海賽唾(hexythiazox) (II-10A-2)
自 DE-A-3 037 105 中已知。 84.丙酸演(bromopropylate)(II-29-4)
OH
自US3,784,696中已知。 85.蜗離丹(chinomethionat)(II-29-6) 99 201004565
自 DE-A-l 100 372 中已知。
自 DE-A-2 061 132 中已知。 87.必吩克松(pyrifenquinazone)(II-9B-2) 1-乙醯基-3,4-二氫-3-[(3-n比啶基曱基)胺基]-6-[l,2,2,2-四氟 -1-(三氟曱基)乙基-2(1H)-喹唑啉酮
自 EP-A-01097932 中已知。
88.必滅辛(pymetrozine)(II-9B-l)
自EP-A-314 615中已知。 89.伏卡滅(flonicamid)(II-9C-l) 100 201004565
iCCN 自 EP-A-00580374 中已知。 90.必普芬(pyriproxyfen)(II-7C-1)
91.地芬爛(diofenolan)(II-7C-2)
自DE-A 2 655 910中已知。 92.克芬π比(chlorfenapyr)(II-13-l)
自EP-A-347 488中已知。 93.滅伏美松(metaflumizone)(II-22B-1) 101 201004565
自 EP-A-00462456 中已知。 94.英赛普(indoxacarb)(II_22A-1)
自WO 92/11249中已知,且+-對映異構物DPX-KN 128亦自 ACS Symposium Series 800, p. 178 中已知。 95.陶斯松(chlorpyrifos)(II-lB-12)
自US 3,244,586中已知。 102 201004565 96.螺克芬(spirodiclofen)(II-23A-1)
自EP-A-528 156中已知。 97.螺滅芬(spiromesifen)(II-23A-2)
自EP-A-528 156中已知。 98.螺特滅(spirotetramat)(II-23B-1)
Ο
c2h5〆 自WO 04/007 448中已知。 99.必達烈(pyridalyl)(II-29-23)
103 201004565 自WO 96/11909中已知。 100. 4-{[(6-氯°比啶-3-基)曱基](曱基)胺基}呋喃-2(5H)-酮 (11-29-28)
cr、〇 自 ΕΡ-Α-0 539 588 中已知。 101. 4-{[(6_氯吡咬各基)曱基](2,2-二氟乙基)胺基}吱喃 -2(5H)-酮(11-29-29) 自 WO 2007/115644 中已知。
F F*
Ο o^
Xor 自 DE-A-102006015467 中已知。 賜特能(spinetoram)(II-5-2) 102.
❹ 自 WO 97/00265,Crouse GD 等人之 PestManagement Science 57,177-185,(2001)中已知。 1 〇3. 1 {2,4_二曱基_5 _[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯基]苯 基}-3-(三氟曱基)_1H-1,2,4-三唑(Π-29-31) 104 201004565
自 WO 1999/55668 中已知。 最佳活性化合物組合物包含式(1-5)或(1-8)化合物作為式(I)化 合物,及包含選自下列各物所組成群中之活性化合物作為式(II) 化合物··艾滅克定(abamectin)、歐殺松(acephate)、乙醯普 ❹ (acetamiprid)、AKD 1022、α-賽滅寧(cypermethrin)、三亞虫高 (amitraz)、畢芬寧(bifenthrin)、佈芬辛(buprofezin)、氯胺 β比略 (chloranthraniliprole)、克芬 °比(chlorfenapyr),陶斯松 (chlorpyrifos)、克利定(clothianidin)、賽帕比(cyazypyr)、氰必吩 (cyenopyrafen)、賽特芬(cyflumetofen)、賽滅寧(cypermethrin)、 賽麻辛(cyromazine)、第滅寧(deltamethrin)、地芬能 (diafenthiuron)、第諾芬(dinotefiiran)、抑滅克定苯曱酸鹽 (emamectin benzoate)、抑普洛(ethiprole)、芬普赛滅 φ (fenPyr〇ximate)、芬普洛(fiproim)、伏卡滅(flonicamid)、伏本二 酸胺(flubendiamid)、氣芬隆(flufenoxuron)、γ-賽洛寧 (cyhalothrin)、ΙΚΑ 2002、益達胺(imidacloprid)、抑克奇 (imidaclothiz)、英赛普(indoxacarb)、L-賽洛寧(cyhalothrin)、利 务能(lufenuron)、滅伏美松(metaflumizone)、曱氧芬赛 (methoxyfenozide)、美保克定(milbemectin)、利化能 (novaluron)、佈飛松(profenofos)、必滅辛、必達本 〇Pyridaben)、必達烈(pyridalyl)、賜特能(spinetoram)、賜諾殺 (sPinosad)、賽扶寧(cyfluthrin)、達芬必(tebufenpyrad)、硫克比 105 201004565 (thiacloprid)、赛滅松(thiamethoxam)、三落松(triaz〇phos)、三伏 能(triflumuron)、化合物 II-28-2、化合物 ii_29_28、化合物 π_29_29 與化合物11-29-31。 此外’該活性化合物組合物亦可進一步包含具殺直菌、殺蜱 瞒或殺昆蟲活性之添加劑。 當根據本發明活性化合物組合物包含某些重量比之活性化 合物時’該改良之活性更顯著。然而,活性化合物組合物中之活 性化合物之重量比可能在相當大範圍内變化。通常,根據本發明 組合物包含式(I)活性化合物’特定言之,由式(1-1)至(〗_幻、①⑷、© (1-15)、(1-16)化合物’及式(II)混合對象依下表所示較佳與特別佳 混合比例混合: 該混合比例係以重量比計算。咸了解,該比例為式(Μ)至式 (1-8)、(1-14)、(1-15)、(1-16)活性化合物:混合對象 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 ~----- 極特別佳混合比 例 1. 阿 納 寧 (acrinathrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 -------- 5 : 1 至 1 : 5 2. α-赛滅寧 (cypermethrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 ---—- 5 : 1 至 1 : 5 3. β-赛扶寧 (cyfluthrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 --_ 5 : 1 至 1 : 5 4. 赛洛寧 (cyhalothrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 —------ 5 . 1 至 1 : 5 5. 赛滅寧 125 : 1 至 1 : 125 25 ·· 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 106 201004565 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 極特別佳混合比 例 (cypermethrin) 6. 第滅寧 (deltamethrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 7. 益 化 利 (esfenvalerate) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 8. 依芬寧 (etofenprox) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 9. 芬普寧 (fenpropathrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 10. 芬 化 利 (fenvalerate) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 11. 護賽寧 (flucythrinate 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 12.a λ-賽洛寧 (cyhalothrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 12.b γ-賽洛寧 (cyhalothrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 13. 必 滅 寧 (biopermethrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 14. 特福化利 (tau-fluvalinate) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 15. 泰滅寧 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 107 201004565 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 極特別佳混合比 例 (tralomethrin) 16. ζ-賽滅寧 (cypermethrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 17. 賽扶寧 (cyfluthrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 18. 畢芬寧 (bifenthrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 19. 乙氰菊酯 (cycloprothrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 20. 抑 吩 烈 (eflusilanate) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 21. 伏本斯 (fubfenprox) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 22. 除蟲菊酯 (pyrethrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 23. 利 滅 寧 (resmethrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 24. 益達胺 (imidacloprid) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 25. 乙醯普 (acetamiprid) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 26. 賽 滅 松 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5
108 201004565 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 極特別佳混合比 例 (thiamethoxam) 27. 尼普爛 (nitenpyram) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 28. 硫 克 比 (thiacloprid) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 29. 第諾芬 (dinotefuran) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 30. 克 利 定 (clothianidin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 31. 抑克奇 (imidaclothiz) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 32. 氯 伏 能 (chlorfluazuron) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 33. 地 伏 能 (diflubenzuron) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 34. 利 芬 能 (lufenuron) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 35. 特速能 (teflubenzuron) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 36. 三伏能 (triflumuron) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 37. 利 化 能 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 109 201004565 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 極特別佳混合比 例 (novaluron) 38. 氟芬隆 (flufenoxuron) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 39. 赫姆能 (hexaflumuron) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 40. 必 伏 能 (bisfluoron) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 41. 諾 化 能 (noviflumuron) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 42. 佈芬辛 (buprofezin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 43. 賽麻辛 (cyromazine) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 44. 曱氧芬賽 (methoxyfenozi de) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 45. 特芬賽 (tebufenozide) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 46. 赫芬赛 (halofenozide) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 47. 伏吩赛 (fufenozide)(JS- 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 201004565 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 極特別佳混合比 例 118) 48. 克麻賽 (chromafenozid e) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 49. 安殺番 (endosulfan) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 50. 芬 普 洛 (fipronil) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 51. 抑 普 洛 (ethiprole) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 52. 帕 普 洛 (pyrafluprole) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 53. 普洛(pyriprole) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 54. 伏本二醯胺 (flubendiamide) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 55. 化合物II-28-2 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 56. 雷 納 必 (Rynaxapyr) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 57. HGW 86(賽帕 比(cyazypyr)) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 58. 抑滅克定 (emamectin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 111 201004565 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 極特別佳混合比 例 59. 抑滅克定苯曱 酸鹽 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 60. 艾滅克定 (abamectin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 61. 抑伏滅定 (ivermectin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 62. 美保克定 (milbemectin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 63. 利滅克定 (lepimectin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 64. 達 芬 必 (tebufenpyrad) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 65. 芬普賽滅 (fenpyroximate) 125 ·· 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 66. 必 達 本 (pyridaben) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 67. 芬 賽 昆 (fenazaquin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 68. 普靈芬 (pyrimidifen) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 69. 特 芬 必 (tolfenpyrad) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5
112 201004565 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 極特別佳混合比 例 70. 大克瞒(dicofol) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 71. 氰必吩 (cyenopyrafen) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 72. 賽特芬 (cyflumetofen) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 73. 亞克希 (acequinocyl) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 74. 氟卡靈 (fluacrypyrin) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 75. 必 芬 賽 (bifenazate) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 76. 地 芬 能 (diafenthiuron) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 77. 抑 特 。坐 (etoxazole) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 78. 克芬辛 (clofentezine) 125 : 1 至 1 ·· 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 79. 賜諾殺 (spinosad) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 80. 散安靈 (triarathene) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 81. 特達分 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 113 201004565 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 極特別佳混合比 例 (tetradifon) 82. 歐蟎多 (propargite) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 83. 海賽 α坐 (hexythiazox) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 84. 丙酸溴 (bromopropylat e) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 85. 蟎離丹 (chinomethionat ) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 86. 三亞蜗 (amitraz) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 87. 必 伏 松 (pyrifluquinazo n)NNI0101 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 88. 必 滅 辛 (pymetrozine) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 89. 伏 卡 滅 (flonicamid) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 90. 必 普 芬 (pyriproxyfen) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5
114 201004565 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 極特別佳混合比 例 91. 地 芬 爛 (diofenolan) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 92. 克 芬 °比 (chlorfenapyr) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 93. 滅伏美松 (metaflumizone ) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 94. 英賽普 (indoxacarb) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 95. 陶斯松 (chlorpyrifos) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 96. 螺 克 芬 (spirodiclofen) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 97. 螺 滅 芬 (spiromesifen) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 98. 螺 特 滅 (spirotetramat) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 99. 必達烈 (pyridalyl) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 100. 化合物 11-29-28 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 101. 化 合 物 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 115 201004565 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 極特別佳混合比 例 11-29-29 102. 賜特能 (spinetoram) 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 103. 化合物 11-29-31 125 : 1 至 1 : 125 25 : 1 至 1 : 25 5 : 1 至 1 : 5 根據本發明活性化合物組合物極適用於控制出現在葡萄栽 培、果樹栽種、農業、動物健康、森林、保護庫存產品與原料,〇 及在俾ί生專方面之動物害蟲’尤指昆蟲與缺Ϊ蛛。其可有效對抗一 般敏感性與抗性品種’及對抗所有或個別發展階段。上述害蟲包 括: - 等足目(Isopoda),例如:海蛆(Oniscus aseiius)、鼠婦(Armadillidium vulgare)、球鼠婦(Porcellio scaber)。 重足目(Diplopoda),例如:Blaniulusguttulatus。 唇足目(Chilopoda) ’例如:地蜈蚣屬(Geophilusspp.)與蚰蜓 屬(Scutigera spp.)。 ❹ 結合目(Symphyla) ’ 例如:Scutigerella immaculata。總尾目 (111}^011111&)’例如:西洋衣魚(]^卩丨511^5&0(;11&1111汪)。 彈尾目(Collembola) ’ 例如:棘跳蟲(Onychiurus armatus)。 直翅目(〇1111(^6瓜),例如:家總蟀(八〇1^&(1〇111681^115)、螻蛄 (〇1711(^加3卩卩.)、熱帶飛虫皇(^〇(;11如11^1^|;〇咖11^瓜1;00〇1(165)、 蜚蠊目(Blattaria) ’例如:東方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲蜚 116 201004565 蠊(卩61^匕1^&&11^1^31^)、馬得拉蜚蠊((1^1^0卩1^6汪11^(16瓜6)、德 國蜚蠊(Blattella germanica)。 革翅目(〇6111^口16叫,例如:歐洲球螋(?〇出〇11&&10'化11130牡)。 等翅目(15(^^瓜),例如:白犧屬(尺过丨〇11此111163 3卩卩·)。 兹目(Phthiraptera),例如:體兹(Pediculus humanus corporis)、 豬蝨屬(Haematopinusspp.)、犬蝨屬(Linognathusspp.)、獸鳥蝨屬 (Trichodectesspp.)、毛蝨屬(Damaliniaspp.)。 纓翅目(Thysanoptera),例如:桃薊馬(Hercinothrips femoralis)、終莉馬(Thrips tabaci)、棕櫊莉馬(Thrips palmi)、苜蓿 薊馬(Frankliniella occidentalis)。 異翅目(Heteroptera),例如:刺培屬(Eurygasterspp.)、蜂象 (Dysdercusintermedius)、擬配軍蟲(Piesmaquadrata)、溫帶臭蟲 (Cimex lectularius)、Rhodnius prolixus、錐蝽(Triatoma spp) 〇 同翅目(Homoptera),例如:蕓苔粉風(Aleurodes brassicae)、 於粉風毋€111丨3丨&13&3(^)、桑粉蟲(1'1^16111:0<163¥&口0咖1〇111111)、棉财 (Aphis gossypii)、甘藍财(Brevicoryne brassicae)、茶蔗隱瘤額呀 (Cryptomyzusribis)、蠶豆財(Aphis fabae)、蘋果財(Aphis pomi)、 蘋果棉财(Eriosoma lanigerum)、桃吹粉財(Hyalopterus arundinis)、 桃根財(Phylloxera vastatrix)、癭棉財屬(Pemphigus spp.)、麥長管 humuli)、經管財(Rhopalosiphum padi)、微葉蟬屬(Empoasca spp.)、 二葉蟬供1^6他1)丨1€^^13)、黑尾葉蟬(1>1叩11(^11七(:丨11(^^卩3)、壤 紛(Lecaniumcomi)、工背硬紛(Saissetiaoleae)、前言斑飛風 (1^0€^1卩11狀3出&{611113)、褐飛_11(>^1&卩01^&1&11^6115)、加州圓介殼 117 201004565 蟲(Aonidiella aurantii)、白圓介殼盘(Aspidiotus hederae)、粉纷屬 (Pseudococcus spp.)、木藏屬(Psylla spp.)。 鱗翅目(Lepidoptera),例如:棉紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)、松樹尺礎(Bupalus piniarius)、Cheimatobia brumata、 金紋細蛾(1^1110(;〇116115 1)131«^(^11&)、蘋果巢蛾(11>^011011161似 卩汪<^1以)、小菜蛾(?111访11&父丫1(成611&)、黄褐天幕毛蟲(]\^1&以)8〇111& 1^1131:]^)、褐尾蛾(£1^1:00你(:11173011:110€3)、毒蛾屬(1^11101^]^ spp.) ' ^^.(Bucculatrix thurberiella) ' #^^||^(Phyllocnistis citrella)、地老虎屬(Agrotisspp.)、地老虎屬(Euxoaspp.)、地老虎 屬(Feltiaspp.)、埃及鑽夜蛾(Eariasinsulana)、棉鈐蟲屬(Heliothis 3卩卩.)、甘藍夜蛾(]\4311奶1^1)瓜33匕&6)、冬夜蛾(?3110此£^1111116&)、 夜盜蟲屬(Spodopteraspp.)、粉斑夜蛾(Trichoplusiani)、蘋果蠹蛾 (Carpocapsapomonella)、菜粉蝶屬(Pierisspp.)、草煩蛾屬(Chilo spp.)、鐘麻粟模(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑填(Ephestia kuehniella)、大堪蛾(Galleria mellonella)、衣蛾(Tineola bisselliella)、負袋衣蛾(Tineapellionella)、褐織葉煩(Hofmannophila pseudospretella)、亞黃麻卷蛾(Cacoecia podana)、Capua reticulana、❹ 樅色捲蛾(Choristoneura fbmiferana)、葡萄填蛾(Clysia ambiguella)、捲蛾(Homonamagnanima)、櫟綠卷蛾(Tortrix viridana)、縱捲葉填屬(Cnaphalocerus spp.)、稻負泥蟲(Oulema oryzae) ° 鞘翅目(〇0卜(^6扭),例如:家具竊蟲(人11〇1)丨1111^1111伽111111)、 谷蠹(Rhizopertha dominica)、婉豆象(Bruchidius obtectus)、菜豆象 (Acanthoscelides obtectus)、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、楊蘭 118 201004565 葉曱(Agelastica alni)、科羅拉多馬鈴薯葉曱(Leptinotarsa (1606111111^&1&)、猿葉蟲(?1版(1〇11(:0〇11^〇]^6)、食根蟲屬(0丨&13]:〇1;化 3卩卩.)、油菜蘭跳甲(?55^0(^〇11173(^口1扮叫、墨西哥豆瓢蟲 (Epilachna varivestis)、天牛屬(Atomaria spp.)、鑛穀盜(Oryzaephilus surinamensis)、棉鈴象鼻蟲屬(Anthonomusspp.)、象鼻蟲屬 (8辻<^)1111115 8口0.)、黑蚊象鼻蟲(〇^〇11>11}〇1(;11118 5111〇&1113)、香蕉球莖 象鼻蟲(Cosmopolites sordidus)、菜莖象甲(Ceuthorrhynchus assimilis)、苜蓿象鼻蟲(Hyperapostica)、腹皮蠢屬(Dermestes spp.)、斑皮蠹屬(Trogodermaspp.)、矮圓鰹節蟲屬(Anthrenus spp.)、皮蠢屬(Attagenusspp.)、粉蠢屬(Lyctusspp.)、花粉甲蟲 (Meligethes aeneus)、蛛甲屬(Ptinus spp.)、黃蛛曱(Niptus 11〇1〇1611(^)、裸蛛曱(0化15011]1卩3丫11〇1(165)、擬榖盜屬(1^1)〇1^1111 spp.)、麵包蟲(Tenebriomolitor)、T頭蟲屬(Agriotes spp·)、金針 蟲屬(匸0110<^1*115 3卩卩.)、大栗總角金龜(]^1〇1〇1^1设11^1〇1〇1^]1幻、馬 铃薯總金龜(入11^11111^11〇118〇13技1^此)、紐西蘭肋翅總角金龜 (Costelytra zealandica)、稻水象曱(Lissorhoptrus oryzophilus) 〇 膜翅目(Hymenoptera),例如:鑛角蜂屬(Diprion spp.)、李實 蜂屬(Hoplocampaspp.)、毛山蟻屬(Lasiusspp.)、小黃單家蟻 (]^011011101^11111卩113瓜011丨5)、虎頭蜂屬(\^卩&3卩卩.)。 雙翅目(Diptera),例如:伊蚊屬(Aedes spp.)、按蚊屬(Anopheles spp.)、庫蚊屬(Culex spp.)、黑腹果繩(Drosophila melanogaster)、 家繩屬(Muscaspp.)、廁繩屬(Fannia spp.)、紅頭麗繩(Calliphora eiythrocephala)、綠頭蒼繩屬(Luciliaspp.)、麗繩屬(Chrysomyia spp.)、馬蠅屬(Cuterebraspp.)、胃繩屬(Gastrophilusspp.)、 119 201004565
Hyppobosca 屬、螫繩屬(Stomoxys spp.)、狂绳屬(Oestrus spp.)、 皮蠅屬(Hypoderma spp.)、虻屬(Tabanus spp.)、Tannia 屬、果蠅 (Bibio hortulanus)、瑞典桿蠅(Osdnella frit)、蚤蠅屬(Phorbia 3?卩.)、藜泉蠅吻〇11^1^(^&111〇、地中海果實蠅(。6從她 capitata)、油橄欖實繩(Dacusoleae)、沼澤大蚊(Tipulapaludosa)、 黑蠅屬(Hylemyiaspp.)、斑潛蠅屬(Liriomyzaspp.)。 蚤目(8丨口11〇1^916货)’例如:印度鼠蚤(又611(^3541&(^(^3)、 角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)。 蜘蛛綱(Arachnida) ’例如:敏(Scorpio rnaums)、黑寡婦球腹 蛛(1^杜(^6(^11311^(^3118)、粗腳粉蟎(八031118 3化0)、銳緣蜱屬(八屯&3 spp.)、純緣蜱屬(Omithodoros spp.)、雞皮刺蜗(Dermanyssus gallinae)、栗瘤廢蜗(Eriophyesribis)、橘錄蜗(Phyllocoptruta oleivora)、牛蜱屬(Boophilus spp.)、扇頭碑屬(Rhipicephalus spp.)、 花蜱屬(Amblyommaspp.)、璃眼碑屬(Hyalommaspp.)、硬蜱屬 (Ixodes spp.)、疼蜗屬(Psoroptes spp.)、皮蜗屬(Chorioptes spp.)、 齊蜗屬(Sarcoptes spp.)、細蜗屬(Tarsonemus spp.)、苜蓿苔蜗 (Bryobiapraetiosa)、紅4知蛛屬(Panonychusspp.)、紅葉瞒屬 (Brevipalpus spp.) 〇 植物寄生性線蟲,包括例如:根腐線蟲屬(Pratylenchus spp.)、 穿孔線蟲(1^<1(吵11〇1115 3丨111出5)、包囊線蟲(0办1611(;11113(%5&(^)、墊 刃線蟲(丁>^11(;11111113 3611^61^13*3113)、異皮線蟲屬(11过61:0<16瓜 spp.)、球形包囊線轰屬(Globodera spp.)、根瘤線蟲屬(Meloidogyne 印卩.)、葉芽線&屬(八卩1161611〇11〇丨(^3卩0.)、長針線蟲屬(1^〇1^(1〇1'113 120 201004565 spp.)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、鬃根線蟲屬(Trichodoms spp.)、 黏液囊線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)。 該活性化合物組合物可轉換成慣用調配物,如:溶液、乳液、 可濕化粉劑、懸浮液、粉劑、撒粉劑、糊劑、可溶性粉劑、可溶 性粒劑、懸浮-乳液濃縮液、浸泡過活性化合物之天然與合成物質 及含在聚合材料中之微包埋物。 Ο
這類調配物係依已知方式製備,例如:混合活性化合物組合 物與補充劑,亦即液體溶劑及/或固態载劑,視需要可使用界面活 性劑’亦即乳化劑與/或勻散劑,與/或起泡劑。 當使用水作為補充劑時,亦可使用例如··有機溶劑作為辅助 溶劑。基本上適用之液態溶劑如下:芳香族如:二曱苯或甲苯, 或烧基萘類、氯化芳香煙與氯化脂族烴類如:氣苯、氣化乙稀或 二氯甲烷,脂族烴類如:環己烷或石蠟,例如:礦物油分德物、 礦物油與植物油,醇類如:丁醇或甘醇及其觸與_,_如: 丙·、曱基乙基觸、曱基異丁基喊環⑽,強極性溶劑如:二 甲基曱酿胺、二曱亞砜或水。 合適之固態載劑為: —例如:銨鹽及天然礦物磨粉如:高嶺土、黏土、滑石、白堊、 1英^土、禮土或鶴土 ’及合成礦物磨粉如:高分散度 I 2土細酸鹽;適用為粒劑之固態載劑為例如:粉碎與分 碎礦^,如:方鮮、大咖、浮石、海紅麵打,或 ==粉之合成顆粒,及有機物質顆粒如:子殼、 盥_子;生=’適用之乳化敝軸_她° : _子性 2離子料化劑如:聚氧乙烯脂肪_、聚氧㈣脂肪醇醚, 121 201004565 例如.烧芳基聚一醇_類、續酸烧基g旨、硫酸烧基醋、續酸芳基 酯、或蛋白質水解產物;合適勻散劑為例如:木質素亞硫酸鹽^ 液及甲基纖維素。 1 調配物中可使用增稠劑(如:羧甲基纖維素)及呈粉末、顆粒 或膠乳形式之天然與合成聚合物,如:阿拉伯膠、聚乙烯醇與聚 乙酸乙烯酯,或天然磷脂如:腦填脂與卵磷脂及合成鱗脂。其他 可能添加劑為礦物油與植物油。 亦可使用染色劑’如:無機色素(例如:氧化鐵,氧化鈦與普 魯士藍)、有機染料(如:茜素染料,偶氮染料及金屬酞花青染料),© 及微篁營養素如:鐵、猛、蝴、銅、銘、翻與鋅之鹽類。 該調配物中通常包含0.1至95重量%活性化合物,以〇 5至 90重量%之間較佳。 根據本發明活性化合物組合物可呈一般商品調配物或由此 等調配物與其他活性化合物混合成之施用型式,如:殺昆蟲劑、 誘飼、不孕劑、制細菌劑、殺蜱蜗劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生 長調節劑或除草劑。殺昆蟲劑特別包括例如:磷酸酯類、胺曱酸 酯類、羧酸酯類、氯化烴類、苯基脲類及微生物產物。 Ο 亦可與其他已知活性化合物如:除草劑或肥料及生長調節劑 形成混合物。 當作為殺昆蟲劑使用時,根據本發明活性化合物組合物可進 一步與促效劑形成混合物’呈其調配物商品形式及由此調配物製 成之施用形式。促效劑意指可提高活性化合物作用,但所添加促 致劑本身不一定有活性之化合物。 由調配物商品製成之施用形式中之活性化合物含量可在很 122 201004565 大範圍内變化。施用形式之活性化合物濃度可為〇 〇〇〇〇〇〇1至95 重量%活性化合物’較佳為0.0001至J重量%。 該等化合物可依適合施用形式之一般方法施用。
根據本發明,所有植物與植株部份均可接受處理。咸了解植 物係指所有植物及植物族群,如:需要及不需要之野生植物或作 物(包括天祕物)。作物可為得自依傳統働|種法與最適化方 法或利用生物技術及遺傳工程法或此等方法之組合所取得者,包 括基因轉雜物’包括紐物育種者職舰或未雜護之植物 栽培品種。亦咸了解’植株部份意指植物之所有地上及地下部份 與器官’如:芽、葉、花與根,其實例可述及:闕葉、針葉、莖、 樹幹、花、果實體、果實與種子,及根、球M與根M。植株部份 亦包括收穫之材料,與有性及無性繁殖材料,例如:幼苗 、 根莖、槩枝與種子。 二 、根據本刺使赔触合物齡械囉倾植株部份之 方法為依-鱗理法’钱妨_,錢化 2刷樓=存空間,例如:浸泡、喷_ ^層:繁殖材料時’特定言之處理種子時,亦可包覆一層 理。======__接受處 rή^ 糸處理野生植物及植物栽培品種或彼等 交配質融合法)所Ji4 植株。亦較佳具體實施例中,係處理依遺傳二 種細觸觸栽培品 k生物體)及其挪植株。”部份”、,,部份植株,,與,,植株 123 201004565 部份”已如上述說明。 可根別自商品取得或使用之植物栽培品種之植_ 鎌物品系或植物栽培品種、其位置與其生長條 严 法亦可造成超加成性二 降低施用率鱼如可能歧下列超過實際所預期之效力: 與組合物之=改提高根據本發明可使用物質 ❿ = = 鹽份之耐受性、提高開花率、簡化收成、 、=、產1、改善職成產品之品質與/或提高營 值、改善所收成產品之错存能力與/或可加工性。 、 ^據本發明處理之較佳基因轉雜物或植物栽培品種(亦即 由逍傳工程取得者)包括所有於基因改造過程中,接受賦與 ❹ =性^遺傳㈣之植物。此等特性實例為改善植物生長、提高 對^皿或低溫之耐受性、提高對乾旱或對水含量或土壤鹽含 耐叉性、改善開花率、簡化收成、加速成熟、提高收穫量、提古 =收成產品之品質賴提高營養價值、更佳儲存安定性與/或^ 局所收成產品之可加工性。其他及制_之此等特性實例為植 物對抗動物害蟲與微生物害蟲之更储雛,如:對抗昆蟲、蜗、 =物病原f生真菌、細菌與/或病毒,亦提高植物對某些除草活性化 σ物之耐党性。此等基因轉殖植物可述及之實例為重要作物, 如.穀類(小麥、稻)、玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、油菜與果實 植,(蘋果、梨、柑橘與葡萄),特別著重於玉米、大豆、馬鈴薯、 棉花與油菜。所特別強調之特性為利用植株内所形成毒素,特定 124 201004565 5之由來自蘇雲金芽胞桿菌(Bacillusthuringiensis)之遺傳物質(例 如:基因 CrylA(a)、CrylA(b)、CrylA(c)、CryllA、CrylllA、 CryIIIB2、Cry9c、Ciy2Ab、Cry3Bb 與 CrylF 及其組合)於植株内 所形成之毒素(下文中稱為,,Bt植物")提高對抗昆蟲之防禦性。其 他特別強調之特性為提高植物對某些除草活性化合物,例如:味 唑啉酮類、磺酿脲類、草甘膦(glyph〇Sate)或草銨膦 之耐受性(例如:"PAT”基因)。此等賦與所需特性之基因亦可相互 ❾ 組合進入基因轉殖植物中。”Bt植物”實例可述及以下列商品名稱 出售之玉米品種、棉花品種、大豆品種與馬铃薯品種·· YJELD — GARD(g)(例如:玉米、棉花、大豆)、KnockOut®(例如:玉米)、
StarLink®(例如··玉米)、Bollgard(g)(棉花)、Nuc〇tn⑧(棉花)與
NewLeaf®(馬鈐薯)。除草劑财受性植物實例可述及以下列商品名 稱出售之玉米品種、棉花品種與大豆品種:R〇undupReady⑧(耐 受草甘膦,例如:玉米、棉花、大豆)、UbertyLink⑧(耐受草銨 膦(phosphinotricin),例如:油菜)、IMI(D(耐受咪唑啉酮類)與 ❹ STS®(耐受4醯脲類,例如:玉米)。可述及之除草劑抗性植物(依 傳統育種法育種而耐受除草劑之植物)包括以下列商品名稱出售 之品種:Clearfield®(例如:玉米)。當然,此等說明亦適用於已 具有此等遺傳特性或仍待發展$此等遺傳·,㈣於未來發展 與/或上市之植物栽培品種。 X、 上列植物可依特別有利之方式使用根據本發明活性化合物 混合物處理。上述之混合物之較佳範圍亦適用於處理此等植^。 特別強調使用本文明確提及之混合物處理植物。 根據本發明活性化合物組合物之良好殺昆蟲與殺碑蜗作用 125 201004565 可由下列實例證實。雖然個別活性化合物顯示較弱作用,但其組 合物之作用則超過單純之加成總和作用。 當活性化合物組合物之活性超過該活性化合物單獨施用時 之活性總和時,則該活性化合物具有協乘效應。 兩種活性化合物之指定組合所期望之活性可依S.R. Colby,
Weeds 15(1967),20-22 計算: 生物實例 兩種活性化合物之指定組合所期望之活性可依S R C〇lby,
Weeds 15(1967),20-22 計算: © 若 X 為當使用活性化合物A,採用m克/公頃濃度或施用 率mppm時’相對於未處理對照組之消滅率,以百分比表示 Y 為當使用活性化合物B,採用η克/公頃濃度或施用 率nppm時,相對於未處理對照組之消滅率,以百分比表示 E 為當使用活性化合物A與B,採用m與η克/公頃濃 度或施用率m與nppm時,相對於未處理對照組之消滅率,以百 分比表示 q 則
若實際消滅率超過計算值時,則該組合之效用為超加成性, 亦即具有縣效力。此時,實際觀_之_率必定超過採用上 列公式計算所期望消滅率(E)之數值。
實例A 桃赤蚜(Myzus persicae)試驗 126 201004565 溶劑:78份重量比丙酮 1.5份重量比二曱基甲醯胺 乳化劑:0.5份重量比烷芳基聚二醇瞇 製備活性化合物之合適製劑時,由1份重量比活性化合物與 上述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需 濃度。 以所需濃度之活性化合物製劑喷灑處理受到桃赤蚜(从;^泌 Persiccw)嚴重感染之捲心白菜(Brassica 〇kracea)葉片。 經過一段所需時間後,測定消滅%。此時,丨〇〇%表示所有财 蟲均消滅;0%表示沒有蚜蟲被消滅。將所測得消滅率代入(如上 述)柯比公式中。 本試驗中,下列根據本申請案之活性化合物組合物已證實其 比該等活性化合物單獨施用時具有協乘性提高之活性。 表 A - 1 :桃赤財(Myzus persicae)試驗 活性化合物 濃度,g/ha 1天後消滅率,% 化合物(1-5) 0.8 0 0.16 0 化合物(1-8) 0.16 0 三亞媒(amitraz) 0.8 0 根據本發明 0.16 + 0.8 實測值*計算值** 化合物(1-8) + 三亞蟎 30 〇 (amitraz)(l : 5) 127 201004565 活性化合物 濃度,g/ha 1天後消滅率,% 佈芬辛(buprofezin) 4 0 化合物(1-5) +佈芬辛 (buprofezin)(l : 5) 根據本發明 0.8 + 4 實測值*計算值** 30 0 赛帕比(cyazypyr) 0.16 0 化合物(1-8) +赛帕比 (cyazypyr)(l : 1) 根據本發明 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 70 0 第滅寧(deltamethrin) 0.032 0 化合物(1-5) + 第滅寧 (deltamethrin)(§ : 1) 根據本發明 0.16 + 0.032 實測值*計算值** 30 0 化合物(1-8) + 第滅寧 (deltamethrin)(5 : 1) 根據本發明 0.16 + 0.032 實測值*計算值** 30 0 第諾芬(dinotefuran) 0.8 0
128 201004565 活性化合物 濃度,g/ha 1天後消滅率,% 化合物(1-8) + 第諾芬 0.16 + 0.8 實測值*計算值** (dinotefuran)(l : 5) 80 0 根據本發明 伏卡滅(flonicamid) 4 0.8 20 0 化合物(1-5) + 伏卡滅 0.8 + 4 實測值*計算值** (flonicamid)(l : 5) 80 20 根據本發明 化合物(1-8) + 伏卡滅 0.16 + 0.8 實測值*計算值** (flonicamid)(l · 5) 20 0 根據本發明 伏本二酿胺(flubendiamid) 4 0 0.8 0 化合物(1-5) +伏本二醯胺 0.8 + 4 實測值*計算值** (flubendiamide)(l : 5) 50 0 根據本發明 化合物(1-8) +伏本二醯胺 0.16 + 0.8 實測值*計算值** (flubendiamide)(l : 5) 40 0 129 201004565 活性化合物 濃度,g/ha 1天後消滅率,% 根據本發明 益達胺(imidacloprid) 0.16 50 化合物(1-8) + 益達胺 (imidacloprid)(l : 1) 根據本發明 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 70 50 疏克比(thiacloprid) 0.16 0 化合物(1-5) +硫克比 (thiacloprid)(l : 1) 根據本發明 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 30 0 化合物(1-8) +硫克比 (thiacloprid)(l : 1) 根據本發明 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 60 0
表 A - 2 :桃赤財(Myzus persicae)試驗 活性化合物 濃度,g/ha 6天後消滅率,% 化合物(1-5) 0.8 20 0.16 0 化合物(1-8) 0.16 60 130 201004565
活性化合物 濃度,g/ha 6天後消滅率,% 三亞蜗(amitraz) 4 0 化合物(1-5)+ 三亞蜗(amitraz)(l : 5) 根據本發明 0.8 + 4 實測值*計算值** 90 20 化合物11-29-29 0.8 50 化合物(1-8)+ 化合物 11-29-29(1 : 5) 根據本發明 0.16 + 0.8 實測值*計算值** 100 80 陶斯松(chlorpyrifos) 0.8 0.16 0 0 化合物 (1-5) + 陶斯松 (chlorpyrifos)(l : 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 80 20 化合物 (1-8) + 陶斯松 (chlorpyrifos)(l : 1) 根據本發明 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 90 60 赛麻辛(cyromazine) 0.8 0.16 0 0 化合物(1-5) + 赛麻辛(cyromazine)(l : 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 90 20 131 201004565 活性化合物 濃度,g/ha 6天後消滅率,。/〇 化合物(1-8) + 赛麻辛(cyromazine)(l : 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 1) 90 60 根據本發明 芬普赛滅(fenpyroximate) 0.8 0 化合物(1-5) + 芬普赛滅 0.8 + 0.8 實測值*計算值** (fenpyroximate)(l : 1) 40 20 根據本發明 曱氧芬赛(methoxyfenozide) 0.8 0 0.16 0 化合物(1-5) + 甲氧芬赛 0.8 + 0.8 實測值*計算值** (methoxyfenozide)(l : 1) 50 20 根據本發明 化合物(1-8) + 甲氧芬赛 0.16 + 0.16 實測值*計算值** (methoxyfenozide) (1 : 1) 90 60 根據本發明 利化能(novaluron) 4 0
132 201004565
活性化合物 濃度,g/ha 6天後消滅率,% 化合物(1-5) + 利化能(novaluron)(l : 5) 根據本發明 0.8 + 4 實測值*計算值** 70 20 必達本(pyridaben) 0.8 0 化合物(1-5) + 必達本(pyridaben)(l : 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 60 20 必滅辛(py metrozine) 0.8 0.16 60 0 化合物 (1-5) + 必滅辛 (pymetrozine)(l : 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 100 68 化合物 (1-8) + 必滅辛 (pymetrozine)(l : 1) 根據本發明 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 90 60 賜特能(spinetoram) 0.8 0 化合物(1-5) + 賜特能(spinetoram)(l : 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 60 20 133 201004565 活性化合物 濃度,g/ha 6天後消滅率,% 達芬必(tebufenpy rad) 0.8 0.16 0 0 化合物 (1-5) + 達芬必 (tebufenpyrad)(l : 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 40 20 化合物 (1-8) + 達芬必 (tebufenpyrad)(l : 1) 根據本發明 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 80 60 艾滅克定(abamectin) 0.032 0 化合物(1-5) + 艾滅克定 (abamectin)(25 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.032 實測值*計算值** 70 20 化合物II-28-2 0.032 0 化合物(1-5) +化合物11-28-2(5 : 1) 根據本發明 0.16 + 0.032 實測值*計算值** 70 0 抑滅克定苯甲酸鹽 0.0064 0 ◎
134 201004565
活性化合物 濃度,g/ha 6天後消滅率,% 化合物(1-8) +抑滅克定苯甲酸鹽(25 : 1) 根據本發明 0.16 + 0.0064 實測值*計算值** 80 60 抑普洛(ethiprole) 0.8 0 化合物(1-5) +抑普洛(ethipro丨e)(l : 5) 根據本發明 0.16 + 0.8 實測值*計算值** 60 0 芬普洛(fipronil) 0.8 0 化合物(1-5)+ 芬普洛(fipronil)(l : 5) 根據本發明 0.16 + 0.8 實測值*計算值** 90 0 伏卡滅(flonicamid) 0.032 0 化合物(1-5) + 伏卡滅(flonicamid)(25 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.032 實測值*計算值** 70 20 英赛普(indoxacarb) 0.8 0 化合物(1-5) + 英赛普(indoxacarb)(l : 5) 根據本發明 0.16 + 0.8 實測值*計算值** 60 0 雷納必(Rynaxapyr) 0.032 0 135 201004565 活性化合物 濃度,g/ha 6天後消減率,〇/。 化合物(1-5) + 雷納必(Rynaxapyr)(5 : 1) 根據本發明 0.16 + 0.032 實測值*計算值** 99 〇 三落松(triazophos) 0.8 0 化合物(1-5) + 三落松(triazophos)(l : 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 70 20 化合物11-29-28 0.16 0 化合物(1-5)+ 化合物 11-29-28(1 : 1) 根據本發明 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 90 〇 α-赛滅寧(cypermethrin) 0.0064 0 化合物(1-8) + α-赛滅寧 (cypermethrin)(25 : 1) 根據本發明 0.16 + 0.0064 實測值*計算值** 9〇 60 畢芬寧(bifenthrin) 0.032 0 化合物(1-5) + 畢芬寧(bifenthrin)(25 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.032 實測值*計算值** 40 20 201004565
活性化合物 漠度,g/ha 6天後消滅率,% β-赛扶寧(cyfluthrin) 0.032 0 0.0064 0 化合物(1-5) + β-赛扶寧 0.8 + 0.032 實測值*計算值** (cyfluthrin)(25 : 1) 60 20 根據本發明 化合物(1-8) + β-赛扶寧 0.16 + 實測值*計算值** (cyfluthrin)(25 *· 1) 0.0064 90 60 根據本發明 赛滅寧(cy permethrin) 0.16 0 0.032 0 化合物 (1-5) + 赛滅寧 0.8 + 0.16 實測值*計算值** (cypermethrin)(5 : 1) 50 20 根據本發明 化合物 (1-8) + 赛滅寧 0.16 + 實測值*計算值** (cypermethrin)(5 : 1) 0.032 90 60 根據本發明 γ-賽洛寧(cy halo th rin) 0.032 0 137 201004565
活性化合物 濃度,g/ha 6天後消滅率,% 化合物(1-5) + γ-赛洛寧 (cyhalothrin)(25 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.032 實測值*計算值μ 70 20 λ-赛洛寧(cy haloth rin) 0.032 0.0064 0 0 化合物(1-5) + λ-赛洛寧 (cyhalothrin)(25 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.032 實測值*計算值** 40 20 化合物(1-8) + λ-赛洛寧 (cyhalothrin)(25 : 1) 根據本發明 0.16 + 0.0064 實測值*計算值** 80 60 乙酿普(acetamiprid) 0.032 0 化合物 (1-5) + 乙醯普 (acetamiprid)(25 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.032 實測值*計算值** 40 20 克利定(clothianidin) 0.16 40 138 201004565 活性化合物 濃度,g/ha 6天後消滅率,〇/0 化合物(1-5)+ 克利定(clothianidin)(l : 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 1) 60 40 根據本發明 赛滅松(thiamethoxam) 0.032 0 0.0064 0 化合物(1-5) + 赛滅松 0.8 + 0.032 實測值*計算值** (thiamethoxam)(25 : 1) 60 20 根據本發明 化合物(1-8) + 赛滅松 0.16 + 實測值*計算值** (thiamethoxam)(25 : 1) 0.0064 90 60 根據本發明 ❹ *實測值=實測活性值 **計算值=使用柯比公式計算之活性
實例B 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 溶劑:78份重量比之丙酮 1.5份重量比之二甲基曱醯胺 乳化劑:〇·5份重量比之烷芳基聚二醇糙 製備活性化合物之合適製劑時,由丨 上述量溶齡乳化航合,时乳化劑 ㈣潍化口物與 稀釋該濃縮物至所需 139 201004565 濃度 蟲 以所需濃度之活性化合物製劑噴灑處理捲心白菜 acea)葉片’趁葉子潮濕時接種猿葉愚(p如C(?C祝如e)幼 經過一段所需時間後,測定消滅%。此時,1〇〇%表示所有幼 蟲均消滅;〇%表示沒有幼蟲被消滅。將所測得消滅率代入(如上 述)柯比公式中。 ❿ 本試驗中,下列根據本申請案之活性化合物組合物已證實其 比該等活性化合物單獨施用時具有協乘性提高之活性。 活性化合物 濃度, g/ha 2天後消滅率,% 化合物(1-5) 20 0 4 0 化合物(1-8) 100 67 20 0 4 0 0.8 0 0.16 0 α-赛滅寧(cypermethrin) 0.8 0 化合物(1-8) + α-赛減寧 20 + 0.8 實測值*計算值** (cypermethrin)(25 : 1) 100 0 根據本發明 赛帕比(cyazypyr) 0.16 17 化合物(1-8)+ 赛帕比(cyazypyr)(l : 1) 0.16 + 實測值*計算值** ❹ 140 201004565
根據本發明 0.16 50 17 赛滅寧(cypermethrin) 0.8 50 化合物 (1-8) + 赛滅寧 (cypermethrin)(5 : 1) 根據本發明 4 + 0.8 實測值*計算值** 67 50 第滅寧(deltamethrin) 0.8 67 化合物(1-5)+ 第滅寧(deltamethrin)(5 : 1) 根據本發明 4 + 0.8 實測值*計算值** 100 67 化合物(1-8)+ 第滅寧(deltamethrin)(5 : 1) 根據本發明 4 + 0.8 實測值*計算值** 100 67 芬普赛滅(fenpyroximate) 20 0 化合物(1-5) + 芬普赛滅 (fenpyroximate)(l : 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 33 0 化合物(1-8) + 芬普赛滅 (fenpyroximate)(l : 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 33 0 141 201004565
伏卡滅(flonicamid) 20 0 化合物(1-5) + 伏卡滅(flonicamid)(l : 4 + 20 實測值*計算值** 5) 33 〇 根據本發明 益達胺(imidacloprid) 4 0 化合物(1-5) + 益達胺(imidacloprid)(l : 4 + 4 實測值*計算值** 1) 33 〇 根據本發明 英赛普(indoxacarb) 20 ~33 — 4 0 化合物(1-5) + 英赛普(indoxacarb)(l : 4 + 20 實測值*計算值** 5) 50 33 根據本發明 化合物(1_8) + 英赛普(indoxacarb)(l : 0.8 + 4 -------- 實測值*計算值** 5) 67 〇 根據本發明 佈飛松(profenofos) -~~-- _20_— 50 化合物(1-5) + 佈飛松(profenofos)(l : 20 + 20 實測值*計算值** 1) 67 50 根據本發明 化合物(1-8) + 佈飛松(profenofos)(l : -------- 20 + 20 -----____ 實測值*計算值** 142 201004565 根據本發明 利芬能(丨ufenuron) 100 0 化合物(1-8)+ 利芬能(lufenuron)(l : 1) 根據本發明 100 + 100 實測值*計算值** 83 67 *實測值=實測活性值 **計算值=使用柯比公式計算之活性
表B - 2 :猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 活性化合物 濃度,g/ha 6天後消滅率,% 化合物(1-5) 20 4 0 0 0.8 0 化合物(I-8) 100 20 67 17 4 0 0.8 0 0.16 0 歐殺松(acephate) 100 0 化合物(1-8) + 歐殺松(acephate)(l : 20 + 100 實測值*計算值** 5) 根據本發明 33 17 佈芬辛(buprofezin) 100 0 化合物(1-8) + 佈芬辛 20 + 100 實測值*計算值** (buprofezin)(l : 5) 33 17 143 201004565 根據本發明 BYI2960 100 67 化合物(1-8) + 化合物 11-29-29(1 : 5) 根據本發明 20 + 100 實測值*計算值** 100 72.61 克芬 β比(chlorfenapyr) 0.8 0 化合物(1-8) + 克芬®lfc(ch 丨 orfenapyr) (1:5) 根據本發明 0.16 + 0.8 實測值*計算值** 33 0 赛麻辛(cyromazine) 20 0 化合物(1-5) + 赛麻辛 (cyromazine)(l : 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 33 0 地芬能(diafenthiuron) 20 0 化合物(1-8) + 地芬能 (diafenthiuron)(l : 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 50 17 伏卡滅(flonicamid) 100 0 化合物(1-8) + 伏卡滅(flonicamid)(l : 5) 20 + 100 實測值*計算值** 33 17
144 201004565
根據本發明 伏本二酿胺(flubendiamid) 20 50 化合物(1-8) +伏本二醯胺 (flubendiamid)(l · 5) 根據本發明 4 + 20 實測值*計算值** 83 50 甲氧芬赛(methoxyfenozide) 20 0 化合物(1-5) + 甲氧芬赛 (methoxyfenozide)(l : 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 50 0 必達本(pyridaben) 4 50 化合物(1-5) + 必達本(pyridaben)(l : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 83 50 化合物(1-8) + 必達本(pyridaben)(l : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 83 50 賜特能(spinetoram) 0.8 50 化合物(1-5) + 賜特能 (spinetoram)(l : 1) 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 67 50 145 201004565 根據本發明 化合物(1-8) + 賜特能 (spinetoram)(l · 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 67 50 達芬必(tebufenpyrad) 20 0 化合物(1-5) + 達芬必 (tebufenpyrad)(l : 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 33 0 三落松(triazophos) 20 0 化合物(1-8) + 三落松(triazophos)(l ·· 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 33 17 艾滅克定(abamectin) 0.16 0 化合物(1-5) + 艾滅克定 (abamectin)(25 : 1) 根據本發明 4 + 0.16 實測值*計算值** 33 0 美保克定(milbemectin) 0.8 0 化合物(1-5) + 美保克定 (milbemectin)(25 : 1) 20 + 0.8 實測值*計算值** 50 0
146 201004565
根據本發明 化合物II-28-2 0.8 0 化合物(1-5) +化合物11-28-2(5 : 1) 根據本發明 4 + 0.8 實測值*計算值** 83 0 化合物(1-8)+化合物11-28-2(5 : 1) 根據本發明 4 + 0.8 實測值*計算值** 33 0 克芬 nit(chlorfenapyr) 4 83 化合物(1-5) + 克芬 °比(chlorfenapyr) (1:1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 100 83 伏卡滅(flonicamid) 0.8 0 化合物 (1-5) + 伏卡滅 (flonicamid)(25 · 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值** 50 0 化合物(1-5) +化合物11-28-2(5 : 1) 根據本發明 4 + 0.8 實測值*計算值** 83 0 氟芬隆(flufenoxuron) 100 0 化合物(1-8) + 氟芬隆 100 + 100 實測值*計算值** 83 67 147 201004565 (flufenoxuron)(l : 1) 根據本發明 IKA2002 100 0 化合物(1-8) +IKA 2002(1 : 1) 根據本發明 100 + 100 實測值*計算值** 83 67 氰必吩(cyenopyrafen) 100 0 化合物(1-8) + 氰必吩 (cyenopyrafen)(l : 1) 根據本發明 100 + 100 實測值*計算值** 83 67 赛特芬(cyflumetofen) 100 0 化合物(1-8) + 赛特芬 (cyfluraetofen)(l : 1) 根據本發明 100 + 100 實測值*計算值** 100 67 α-赛滅寧(cypermethrin) 0.16 0 化合物(1-5) + (X-赛滅寧 (cypermethrin)(25 : 1) 根據本發明 4 + 0.16 實測值*計算值** 67 0 畢芬寧(bifenthrin) 0.8 50 Ο
148 201004565
化合物(1-5) + 畢芬寧 (bifenthrin)(25 : 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值** 67 50 化合物(1-8) + 畢芬寧 (bifenthrin)(25 : 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值** 67 50 β-赛扶寧(cyfluthrin) 0.16 0 化合物(1-8) + β-赛扶寧 (cyfluthrin)(25 : 1) 根據本發明 4 + 0.16 實測值*計算值** 33 0 第滅寧(deltamethrin) 0.16 50 化合物(1-5) + 第滅寧 (deltamethrin)(25 : 1) 根據本發明 4 + 0.16 實測值*計算值** 83 50 γ-赛洛寧(cyhalothrin) 0.16 0 化合物(1-5) + γ-赛洛寧 (cyhalothrin)(25 : 1) 根據本發明 4 + 0.16 實測值*計算值** 50 0 149 201004565 化合物(1-8) + γ-赛洛寧 (cyhalothrin)(25 ' 1) 根據本發明 4 + 0.16 實測值*計算值μ 33 0 λ-赛洛寧(cyhalothrin) 0.16 17 化合物(1-5) + λ -赛洛寧 (cyhalothrin)(25 : 1) 根據本發明 4 + 0.16 實測值*計算值** 33 17 AKD 1022 0.8 0 化合物(1-8) + AKD 1022(25 : 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值** 50 17 克利定(clothianidin) 4 50 化合物 (1-5) + 克利定 (clothianidin)(l : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 100 50 第諾芬(dinotefuran) 0.8 0 化合物(1-8) + 第諾芬 (dinotefuran)(25 : 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值** 67 17 Ο
150 201004565
益達胺(imidacloprid) 20 50 化合物(1-8) + 益達胺 (imidacloprid)(l : 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 100 58.5 益達胺(imidacloprid) 4 0 化合物(1-8) + 益達胺 (imidacloprid)(25 : 1) 根據本發明 100 + 4 實測值*計算值** 83 67 抑克奇(imidaclothiz) 4 0 化合物 (1-8) + 抑克奇 (imidaclothiz)(25 : 1) 根據本發明 100 + 4 實測值*計算值** 100 67 硫克比(thiacloprid) 20 50 化合物(1-8) + 硫克比 (thiacloprid)(l · 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 100 58.5 赛滅松(thiamethoxam) 0.8 0 化合物(1-5) + 賽滅松 20 + 0.8 實測值*計算值** 151 201004565 (thiamethoxam)(25 : 1) 50 〇 根據本發明 *實測值==實測活性值 **計算值=使用柯比公式計算之活性 實例c 草地黏蟲(Spodoptera frugiperda)幼蟲試驗 溶劑:78份重量比之丙酮 1.5份重量比之二曱基曱醯胺 g 乳化劑:0.5份重量比之烷芳基聚二醇醚 製備活性化合物之合適製劑時’由1份重量比活性化合物與 上述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需 濃度。 以所需濃度之活性化合物製劑喷灑處理捲心白菜 葉片’然後趁葉子仍潮濕時,接種草地黏蟲〇而外_ frugiperda)幼螽。 經過一段所需時間後’測定消滅%。此時,100%表示所有幼◎ 蟲均消滅;0%表示沒有幼蟲被消滅。將所測得消滅率代入(如上 述)柯比公式中。 本減驗中’下列根據本申請案之活性化合物組合物已證實其 比該等活性化合物單獨施用時具有協乘性提高之活性。 --- 1 .草地黏蟲(Spodop丨era frugiperda)幼蟲試驗 合物 激度,g/ha 2天後消滅率,% 152 201004565 Ο
化合物(1-5) 100 20 0.8 0.16 ~0~~ "~~ 0 0 0 化合物(1-8) 20 ^0 0.8 0 0.16 0 克芬 *比(chlorfenapyr) 4 67 化合物(I·8) + 克芬》lfc(chlorfenapyr) 0.8 + 4 實測值*計算值** (1:5) 根據本發明 83 67 利化能(novaluron) 0.8 33 化合物(1-5) + 利化能(novaluron)(l : 0.16 + 0.8 實測值*計算值** 5) 根據本發明 50 33 化合物(1-8) + 利化能(novaluron)(l : 0.16 + 0.8 實測值*計算值** 5) 根據本發明 5〇 33 賜特能(spinetoram) 0.16 50 化合物(1-5) + 賜特能 0.16 + 實測值*計算值** (spinetoram)(l * 1) 根據本發明 0.16 67 50 153 201004565 化合物(1-8) + 賜特能 (spinetoram)(l · 1) 根據本發明 0.16 + 0.16 實測值*計算值** 67 50 抑滅克定苯甲酸鹽 0.8 83 化合物(1_5)+抑滅克定苯甲酸鹽(25 : 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值μ 100 83 化合物(1-8)+抑滅克定苯甲酸鹽(25 : 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值** 100 83 氟芬隆(flufenoxuron) 100 17 化合物(1-5) + 氟芬隆 (flufenoxuron)(l : 1) 根據本發明 100 + 100 實測值*計算值** 50 17 利芬能(lufenuron) 100 0 化合物(1-5) +利芬能(丨ufenuron)(l : 1) 根據本發明 100 + 100 實測值*計算值** 33 0 必達烈(pyridalyi) 20 67
154 201004565 化合物(1-5) +必達烈(pyridaly丨)(1 : 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 100 67 化合物(1-8) +必達烈(pyrida丨yl)(l : 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 83 67 雷納必(Ry naxapy r) 0.16 33 化合物 (1-5) + 雷納必 (Rynaxapyr)(5 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.16 實測值*計算值** 50 33 化合物 (1-8) + 雷納必 (Rynaxapyr)(5 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.16 實測值*計算值** 50 33 〇 *實測值=實測活性值 **計算值=使用柯比公式計算之活性 表 C-2 : 活性化合物 濃度,g/ha 6天後消滅率,% 化合物(1-5) 100 20 0 0 4 0 0.8 0 155 201004565 化合物(1-8) 20 4 0.8 0.16 0 0 0 0 化合物II-28-2 0.16 50 化合物(Ι_5) +化合物11-28-2(5 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.16 實測值*計算值** 67 50 化合物(1-8)+化合物11-28-2(5 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.16 實測值*計算值** 67 50 陶斯松(chlorpyrifos) 4 33 化合物(1-8) + 陶斯松 (chlorpyrifos)(l : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 50 33 芬普赛滅(fenpyroximate) 100 50 化合物(1-5) + 芬普赛滅 (fenpyroximate)( 1 : 1) 根據本發明 100 + 100 實測值*計算值** 83 50 伏本二酿胺(flubendiamid) 0.8 67
156 201004565
化合物(1-8) +伏本二醯胺 (flubendiamid)(l : 5) 根據本發明 0.16 + 0.8 實測值*計算值** 83 67 氟芬隆(flufenoxuron) 0.8 67 化合物(1-5) + 氟芬隆(flufenoxuron) (1:1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 100 67 化合物(1-8氟芬隆(flufenoxuron) (1:1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 100 67 IKA2002 100 0 化合物(I-5) + IKA2002(l : 1) 根據本發明 100 +100 實測值*計算值** 33 0 滅伏美松(metaflumizone) 4 0 化合物(1-8) + 滅伏美松 (metaflumizone)( 1 : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 33 0 曱氧芬赛(methoxyfenozide) 4 50 157 201004565 化合物(1-5) + 甲氧芬赛 (methoxyfenozide)( 1 : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 83 50 美保克定(milbemectin) 0.8 0 化合物(1-8) + 美保克定 (milbemectin)( 25 : 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值** 33 〇 賜諸殺(spinosad) 0.8 50 化合物(1-8) + 賜諾殺(spinosad)(5 : 1) 根據本發明 4 + 0.8 實測值*計算值** 67 50 三伏能(triflumuron) 0.8 33 化合物 (1-5) + 三伏能 (triflumuron)(l · 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 83 33 化合物(1-8 三伏能(triflumuron)(l : 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 83 33 畢芬寧(bifenttirin) 0.8 0
158 201004565
化合物(1-8) + 畢芬寧 (bifenthrin)(25 : 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值** 33 0 β-赛扶寧(cyfluthrin) 0.16 0 化合物(1-8) + β-赛扶寧 (cyfluthrin)(25 · 1) 根據本發明 4 + 0.16 實測值*計算值** 33 0 赛滅寧(cypermethrin) 0.8 50 化合物 (1-5) + 赛滅寧 (cypermethrin)(5 1) 根據本發明 4 + 0.8 實測值*計算值** 67 50 化合物(1-8) + 赛滅寧 (cypermethrin)(5 : 1) 根據本發明 4 + 0.8 實測值*計算值** 67 50 第滅寧(deltamethrin) 0.16 17 化合物(1-5) + 第滅寧 (deltamethrin)(25 : 1) 根據本發明 4 + 0.16 實測值*計算值** 50 17 159 201004565 γ-赛洛寧(cy halothrin) 0.16 17 化合物(1-8) + γ-赛洛寧 (cyhalothrin)(25 : 1) 根據本發明 4 + 0.16 實測值*計算值** 67 17 λ-赛洛寧(cyha 丨 otiirin) 0.8 67 化合物(1-5) + λ-赛洛寧 (cyhaIothrin)(25 : 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值** 83 67 化合物(1-8) + λ-赛洛寧 (cyhalothrin)(25 : 1) 根據本發明 20 + 0.8 實測值*計算值** 83 67 硫克比(thiacloprid) 20 50 化合物 (1-8) + 硫克比 (thiacloprid)(l : 1) 根據本發明 20 + 20 實測值*計算值** 67 50
*實測值=實測活性值 **計算值=使用柯比公式計算之活性
實例D 紅葉蟎(Tetranychusurticae)試驗(〇p_抗性/喷麗處理法) 溶劑:78份重量比之丙酮 160 201004565 1.5份重量比之二甲基曱醯胺 乳化劑:〇·5份重量比之烷芳基聚二醇醚 製備活性化合物之合適製劑時,由1份重量比活性化合物與 上述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋該濃縮物至所需 濃度。 以所需濃度之活性化合物製劑喷灑已感染所有階段之紅葉 蟎(Tetranychus urticae)之菜豆(Phaseolus vulgaris)葉圓片。 經過一段所需時間後,測定消滅%。此時,100%表示所有紅 葉蜗均消滅;0%表示沒有紅葉蜗被消滅。 本試驗中’下列根據本申請案之活性化合物組合物已證實其 比該等活性化合物單獨施用時具有協乘性提高之活性。 表 D _ 1 :紅葉蜗(Tetranychus urticae)試驗 活性化合物 濃度,g/ha ------Ί 2天後消減率,% 化合物(1-5) 4 0 0.8 0 化合物(1-8) 4 ~0 ^ _ 0.8 0 艾滅克定(abamectin) 0.032 0 化合物(1-5) +艾滅克定 0.8 + 0.032 實測值*計算值** (abamectin)(25 · 1) 70 〇 根據本發明 161 201004565
化合物(1-8) +艾滅克定 (abamectin)(25 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.032 實測值*計算值** 90 0 克芬0比(chlorfenapy r) 4 50 化合物(1-8) + 克芬吡 (chlorfenapyr) (1*1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 70 50 氣必吩(cyenopy rafen) 0.8 70 化合物(1-8) + 氰必吩 (cyenopyrafen)( 1 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 100 70 赛特芬(cyflumetofen) 0.8 50 化合物(1-8) + 赛特芬 (cyflumetofen)( 1 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.8 實測值*計算值** 70 50 地芬能(diafenthiuron) 4 0 162 201004565
化合物(1-5) + 地芬能 (diafenthiuron)( 1 : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 50 0 化合物(1-8) + 地芬能 (diafenthiuron)( 1 : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 20 0 第諾芬(dinotefuran) 20 0 化合物(1-8) + 第諾芬 (dinotefuran)(l : 5) 根據本發明 4 + 20 實測值*計算值** 50 0 利化能(novaluron) 20 0 化合物(1-5) + 利化能 (novaIuron)(l : 5) 根據本發明 4 + 20 實測值*計算值** 20 0 賜特能(spinetoram) 4 20 化合物(1-8) + 賜特能 (spinetoram)( 1 : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 40 20 *實測值=實測活性值 163 201004565 **計舁值=使用柯比公式計算之活性 表 D-2 : 活性化合物 濃度, g/ha 6天後消滅率,〇/〇 化合物(1-5) 100 0 20 0 4 0 化合物(1-8) 100 0 20 0 4 0 0.8 0 0.16 0 三亞蜗(amitraz) 20 80 化合物(1-5) + 三亞蜗(amitraz)(l : 5) 4 + 20 實測值*計算值** 根據本發明 100 80 化合物11-29-31 0.8 — 60 化合物(1-8)+ 化合物 11-29-31(1 : 5) 0.16 + 實測值*計算值** 根據本發明 0.$ 80 60 畢芬寧(bifenth rin) 4 40 化合物(1-8) + 畢芬寧(bifenthrin)(25 : 100 + 4 實測值*計算值** 1) 60 40 根據本發明 第滅寧(deltamethrin) 4 0
164 201004565
化合物 (1-8) + 第滅寧 (deltamethrin)(25 : 1) 根據本發明 100 + 4 實測值*計算值** 20 0 抑滅克定苯甲酸鹽 0.032 0 化合物(1-8) +抑滅克定苯甲酸鹽(25 : 1) 根據本發明 0.8 + 0.032 實測值*計算值** 50 0 芬普赛滅(fenpyroximate) 4 60 化合物(1-5) + 芬普赛滅 (fenpyroximate)(l : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 90 60 化合物(1-8) + 芬普赛滅 (fenpyroximate)(l : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 90 60 IKA2002 4 70 化合物(1-8) +IKA 2002(1 : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 90 70 必滅辛(pymetrozine) 100 0 165 201004565 化合物 (1-5) + 必滅辛 (pymetrozine)(l : 1) 根據本發明 100 + 100 實測值*計算值** 20 〇 賜諾殺(spinosad) 4 20 化合物(1-5)+ 賜諾殺(spinosad)(5 : 1) 根據本發明 20 + 4 實測值*計算值** 40 20 化合物(1-8)+ 賜諾殺(spinosad)(5 : 1) 根據本發明 20 + 4 實測值*計算值** 80 20 逹芬必(tebufenpy rad) 4 40 化合物 (1-8) + 達芬必 (tebufenpyrad)(l : 1) 根據本發明 4 + 4 實測值*計算值** 80 40 *實測值=實測活性值
㈣計算值=使用柯比公式計算之活性
166
Claims (1)
- 201004565 七、申請專利範圍: 1· 一種活性化合物組合物’其包含至少一種式(1)化合物 N-X 〇=S-L—(CR2R3)n—Y R1 © 其中 X 代表 N〇2、CN 或 COOR4, L 代表單鍵, R1代表crc4-燒基,或 R1、硫與L共同代表4_、5_或6_員環, R2與R3分別獨立代表氯、甲基、乙基、敗、氯或填 R2與 R3共同代表-(ch2)2-、-(ch2)3-、-(ch2)4_或仰2)— 與其所附接之碳原子共同形成3_、4一 5_或6_員環,5並 η代表0、1、2或3, Υ 代表基團其中 Ζ代表鹵素、CrC4_烷基、CrCr齒烧基、(VQ-烷氧基或 CrC4-鹵烷氧基, R4代表CrC3-烷基, 及一種或多種選自下列之活性化合物: 乙醯膽鹼酯酶(AchE)抑制劑^ ·· 安利卡(alanycarbXIIin)、得滅克(―迎心A_2)、亞得 167 201004565 卡(已记〇\>^〇^)(11-1.八-3)、利西卡(&11>^>^〇1^)(11-1.八-4)、安明 卡&11^11〇〇〇]^)(11-1.入-5)、本得卡(^11(1^3^))(11-1.人-6)、本伏 卡〇^11&咖〇1^)(11-1.人_7)、必克蝨(1)1也1^31^)(11-1.入_8)、布得 卡(131血〇&出)(11-1.八-9)、布卡辛(1)111:〇^1:1)(^111)(11-1.八-10)、丁 氧布卡辛(Π-1.Α-11)、加保利(carbaryl)(II-l.A-12)、加保扶 (〇31:13〇£111〇11)(11-1.八-13)、丁基加保扶(^1:13〇51^311)(^11-1.人-14)、 克特卡(〇1(^11〇〇3^)(11-1.八-15)、地特爛 (出11^1;血11)(11-1.入-16)、抑芬卡卜1;1^(^1^3^)(11-1.八-17)、芬布 卡诉11〇1)11〇31^)(11-1.八-18)、芬特卡诉11〇111丨〇〇3^)(11-1.八-19)、 覆滅蜗(£0111^〇1血6)(11-1.八-20)、伏赛卡 (^«加11丨〇〇31^)(11-1.八-21)、滅必兹(^(^1*€^1^)(11-1.八-22)、滅丹 鈉(11^&1113〇(^11111)(11-1.八-23)、滅賜克 (11^1:111〇〇&出)(11-1.入-24)、納乃得(11^1;11〇111)4)(11-1.入-25)、滅特 卡(11^〇1〇〇1^)(11-1.入-26)、歐殺滅((《3111)1)(11-1乂-27)、比加普 加1^111化&1^)(11-1.八-28)、必加普(^1:〇1^。&】七)(11-1.入~29)、安丹 (卩1:〇卩〇父1〇:)(11-1.入-30)、硫敵克(1;1^〇(1比3^)(11-1.八-31)、硫芬斯 (thiofanox)(II-l.A-32) ' 三滅卡(1:1七1^1;1^81^)(11-1.八-33)、 XMC(II-l.A-34)、赛利卡(xylylcarb)(II-l.A-35)、歐殺松 (&〇6口1^6)(11-1.3-1)、亞滅伏(&2&11^1^11〇5)(11-1.;8-2)、谷速松 (azinphos)(-甲基、-乙基XII-1.B-3)、漠填松(bromophos)-乙 基XII-1.B-4)、溴芬松(bromfenvinfos)(-曱基XII-1.B-5)、丁硫 松〇1如似〇£'〇3)(11-1.:8-6)、卡速松(^(11脱£03)(11-1.丑_7)、加芬松 (carbophenothion)(II-l.B-8)、氯乙松 (chlorethoxyfosXII-l.B-9)、氯芬松 168 201004565 (chlorfenvinphos)(II-l.B-10)、氯滅松 (chlormephos)(II-l.B-ll)、陶斯松(chlorpyrifos)(-甲基、-乙 基XII-l.B-12)、庫伏斯(coumaphos)(II-l.B-l3)、施力松 (cyanofenphos)(II-l.B-14)、氰乃松(cyanoph〇s)(II-l.B-15)、氯 芬松(吐1〇也仍邮11〇3)(11-1.3-16)、滅賜松咏11如〇11)各曱基 (II-1.B-17)、滅賜松(demeton)-S-曱基礙)(II-1.B-18)、得拉松 (dialifos)(II-LB,19)、大利松(diazinon)(II-LB-20)、二氯芬松 (dichlofenthionXII-l.B-21)、二氣松 (dichlorvos)/DDVP)(II-l.B-22)、雙特松 (dicrotophos)(II-l.B-23)、大滅松(diinethoate)(II-l.B-24)、大芬 松(出1!^11}^丨叩11〇5)(11-1.;8-25)、大本松 (dioxabenzofos)(II-l.B-26)、二硫松(disulfoton)(II-l.B-27)、 丑卩风(11-1丑_28)、愛殺松问1^〇11)(11-13-29)、普伏松 (ethoprophos)(II-l.B-30)、益多松(etrimf0S)(n-i.B_31)、凡伏 (’^1叩111«:)(11-1.;6-32)、芬滅松诉皿11^11〇3)(11-13-33)、撲滅松 (fenitrothion)(II-l.B-34)、繁福松(fensuifothi〇n)(II-l.B-35)、芬 殺松诉1他丨〇11)(11-13-36)、芬普松(£1叩^£12〇6)5)(11-1.8-37)、大 福松(1*〇11〇&3)(11-13-38)、福木松(£〇1111〇1111〇11)(11-1.丑-39)、福 滅靈(fosmethilan)(II-l.B-40)、福赛特(fosthiazate)(II-l.B-41)、 飛達松(1^卩1邱〇卩11〇3)(11-1.:6-42)、抑芬松 (沁(1(也叩11〇3)(11-13-43)、抑本松你1*〇5611£*〇5)(11-1.3-44)、抑赛 松〇&2〇£*〇3)(11-1.;8-45)、抑伏松(^0&叩11〇3)(11-1:6-46)、異丙 基酯(II-1.B-47)、0-水揚酸酯(π_ι.Β-48)、抑殺松 (isoxathion)(II-l.B-49)、馬拉松(malathion)(II-l.B-50)、滅加松 169 4 201004565 (1116〇3^^111)(11-1.;6-51)、滅卡松(11^11^〇^〇3)(11-13-52)、達馬 松(11^1^111丨(1〇^11〇3)(11-1.;8-53)、滅大松 (1116仙(131;11丨〇11)(11-1.;8-54)、美文松(1116\^111卩11〇3)(11-13-55)、亞 素靈(111〇11〇〇:〇切卩11〇8)(11-13-56)、乃立松(旭16(1)(11-13-57)、歐 滅松(〇11^111(如6)(11-13-58)、歐滅賜松(〇分(1611放〇11)-甲基 (II-1.B-59)、巴拉松(parathion)(-曱基、-乙基χΐΙ-Ι.Β-60)、賽達 松(phenthoate)(II-l.B-61)、福瑞松(phorate)(II-l.B-62)、裕必松 (^11〇8&1〇116)(11-1.;8-63)、益滅松〇11〇5111执)(11-13-64)、福賜米松 化11〇8卩11^11^(1〇11)(11-13-65)、福賜卡&11〇8卩11(^出)(11-13-66)、. 巴赛松(^1(^111)(11-1^3-67)、亞特松(^1:丨11^11〇5)(-曱基、-乙 基XII-1.B-68)、佈飛松(profenofosXII-LB·^)、加護松 (^>1:〇卩汪卩11〇5)(11-1.8-70)、普丹松(^)1*〇卩拉〇111卩11〇5)(11-13-71)、普 硫松〇31>〇仙〇&5)(11-13-72)、飛克松(?1:0也(如6)(11-1.:8-73)、必 伏松(口3^〇1〇£'〇3)(11-1.;6-74)、必芬松 (pyridaphenthion)(II-l.B-75)、必達松(pyridathion)(II-l.B-76)、 拜裕松(quinalphos)(II-l.B-77)、西佈松(sebufos)(II-l.B-78)、速 伏特(sulfotep)(II-l.B-79)、速普松(sulprofos)(n-l.B-80)、特必❹ 松(tebupirimfos)(II-l.B-81)、亞培松(temeph〇s)(II-l.B-82)、托 福松你1*1)11£*〇3)(11-1.;8-83)、四氯松 咖加〇111〇1^邮11〇5)(11-1.;8-84)、硫滅松(仙〇111过〇11)(11-13-85)、 三落松(1;1^2(^11〇3)(11-13-86)、三氣松(^〇1(^〇11)(11-13-87)、 繁米松(vamidothion)(II-1 .B-88); GABA-閘控之氯離子通道擷抗劑n-2 : 克飛氣(camphechlor)(II-2A-l)、克丹(chl〇rdane)(II-2A-2)、安 170 201004565 殺番(endosulfan)(II-2A-3)、γ-ΗΟί(ΙΙ-2Α-4)、HCH(II-2A-5)、 飛達克(heptachlor)(II-2A-6)、靈丹(lindane)(n-2A-7)、甲氧基 氯(11^11〇\7(;111(^)(11-2入-8)、亞普洛細6切卩1*〇16)(11-23-1)、抑普 洛(ethiprole)(II-2B-2)、芬普洛(flpronii)(n-2B-3)、帕普洛 (pyrafluprole)(II-2B-4)、普洛(pyripr〇ie)(n_2B-5)、凡普洛 (vaniliprole)(II-2B-6); 納通道調節劑/電壓閘控之納通道阻斷劑Π-3 阿納寧(acrinathrin)(II-3-l)、亞特靈(aUethrin)(d-順式-反式 ’ d-反式)(11-3-2)、β-賽扶寧(Cyfluthrin)(II-3-3)、畢芬寧 (bifenthrin)(II-3-4)、必利靈(bi〇allethrin)(II-3-5)、必利靈 (bioallethrin)-S-環戊基-異構物(11-3-6)、必抑寧 (bioethanomethrin)(II-3-7)、必滅寧(biopermethrin)(II-3-8)、必 賽靈〇)丨〇似11^111:丨11)(11-3-9)、克發普靈 (chlovaporthrin)(II-3-10)、·順式-赛滅寧 (cypermethrin)(II-3-ll)、順式-利滅寧(resmethrin)(n_3-l2)、順 式-百滅寧(permethrin)(II-3-13)、克賽林(clocythrin)(II-3-14)、 乙氰菊酯(cycloprothrin)(II-3-15)、賽扶寧(cyfluthrin)(II-3-16)、 賽洛寧(〇}^1〇1:]11:丨11)(11-3-17)、赛滅寧(^卩61111过111111)(〇1-、0-、0-、 ζ-)(ΙΙ-3-18)、賽芬寧(cyphenothrin)(II-3-19)、第滅寧 (deltamethrin)(II-3-20)、依普靈(empenthrin)(lR-異構 物)(11-3-21)、益化利(esfenvalerate)(II-3-22)、依芬寧 (etofenprox)(II-3-23)、芬福寧(fenfluthrin)(II-3-24)、芬普寧 (fenpropathrin)(II-3-25)、芬吡靈(fenpyrithrin)(n-3-26)、芬化利 (fenvalerateXII-3-27)、福本賽寧(flubrocythrinate)(II-3-28)、護 171 201004565 赛寧(£11^1:111±^6)(11-3-29)、伏芬普斯(£11浪叩1:〇\)(11-3-30)、伏 滅寧(flumethrin)(II_3-3l)、福化利(fluvalinate)(II-3-32)、伏本 斯(ilibfenprox)(II-3-33)、γ·赛洛寧(cyhalothrin)(II-3-34)、益普 靈(imiprothrin)(II-3-35)、卡得靈(kadethrin)(II-3-36)、λ-赛洛寧 (cyhalothrin)(II-3-37)、滅伏特靈(metofluthrin)(II-3-38)、(順式 -、反式-)百滅寧(permethrin)(II-3-39)、芬特寧(phenothrin)(lR-反式異構物)(11-3-40)、普烈靈(prallethrin)(II-3-41)、普伏靈 (profluthrin)(II-3-42)、普奇芬(protrifenbute)(II-3-43)、必滅靈 (pyresmethrin)(II-3-44)、利滅靈(resmethrin)(II-3-45)、 ❹ RU-15525(II-3-46)、希拉芬(silaflu0fen)(n-3-47)、特福化利 (tau-fluvalinate)(II-3-48)、特伏靈(tefluthrin)(II-3-49)、特美鈴 (terallerthrin)(II-3-50)、特滅靈(tetramethrin)(lR-異構 · 物)(11-3-51)、泰滅寧(tralomethrin)(II-3-52)、參伏靈 (transfluthrin)(II-3-53)、ZXI 8901(11-3-54)、除蟲菊酯 (pyrethrum)(II-3-55)、抑吩烈(eflusilanate)(II-3_56)、 DDT(II-3-57)、滅克氯(methoxychlor)(II-3-58); 菸鹼激導性乙醯基膽鹼受體促效劑/擷抗劑II-4 © 乙酿普(&〇过311如1*丨(1)(11-4八-1)、克利定((;1〇仙311丨(1111)(11-4八-2)、 第諾芬(出11(^11«*311)(11-4入-3)、益達胺(丨1111<18〇1〇011<1)(11-4入-4)、 抑克奇(丨1^(1&〇1〇1;1^)(11-4八-5)、尼普爛(11池叩>^111)(11-4八-6)、 尼赛辛(11池丨泣1116)(11-4八-7)、硫克比(1;1^(;1(^1:丨(1)(11-4八-8)、赛 滅松(thiamethoxam)(II-4A-9)、尼古丁(ΙΙ-4Β-1)、本速達 (bensultap)(II-4B-2)、培丹(cartap)(II-4B-3)、硫速伏鈉 (thiosulfap-sodium)(II-4B-4)、硫克蘭(thiocylam)(II-4C-4); 172 201004565 乙醯基膽鹼受體之異位調節劑(促效劑) 賜諾殺(spinosad)(II-5-l)、賜特能(spinetoram)(II-5-2); 氯離子通道活化劑:艾滅克定(abarmectin)(II-6-l)、抑滅克定 (emamectin)(II-6-2)、抑滅克定苯曱酸鹽(II-6-3)、抑伏滅定 (ivermectin)(II-6-4)、利滅克定(lepimectin)(II-6-5)、美保黴素 (milbemycin)(II-6-6); 幼保激素擬似物··赫普靈(hydroprene)(II-7A-l)、克普靈 (kinoprene)(II-7A-2)、滅普靈(methoprene)(II-7A-3)、必普芬 〇^如1'(^£611)(11-7入-4)、三普靈(^卩比加)(11-7八-5)、芬歐卡 (fenoxycarb)(II-7B-l)、普西吩(pyriproxifen)(II-7C-l)、地吩蘭 (diofenolan)(II-7C-2); 作用機轉未知或不明確之活性化合物:甲基溴(Π-8Α-1)、氯 吡靈(chloropicrin)(II-8B-l)、硫醯氟(II-8C-1); 克利得(cryolite)(II-9A-l)、必滅辛(pymetrozine)(II-9B-2) 、必伏松〇>^£1叫1^11〇2〇116)说<[10101(11-93-2)、伏卡滅 (flonicamid)(II-9C-1) 克芬辛(〇1<^1^2丨116)(11-10八-1)、海赛峻 (hexythiazox)(II-l〇A-2)、抑特唑(etoxazole)(II-10B-l); 地芬能(diafenthiuron)(II-12A-1), 亞賽錫(azocyclotin)(II-12B-l)、赛赫錫(cyhexatin)(II-12B-2)、 芬塔鍚(fenbutatin)氧化物(Π-12B-3) II-12C 歐瞒多(propargite)(II-12C-l),特達芬 (tetradifon)(II-12C-2) 干擾Η-質子梯度之氧化性磷酸化反應之去偶合劑 173 201004565 克芬α比(chlorfenapyr) (II-13-1) 百蟎克(binapacryl)(II-13-2)、大脫蟎(dinobuton)(II-13-3)、白粉 克(dinocap)(II-13-4)、DN〇C(II-13-5) 昆蟲腸膜之微生物瓦解劑 蘇雲金芽胞桿菌(Bacillus thuringiensis)菌種(II-13-6) 幾丁質生合成抑制劑 II-15苯曱醯基脲類, 例如:必賽伏(bistrifluron)(II-15-1)、克伏能 (^11〇£111〇2111:〇11)(11-15-2)、地伏能(出£11^11烈1*〇11)(11-15-3)、伏賽® 能(fluazuron)(II-15-4)、福環脲(flucycloxuron)(II-15-5)、敗芬 隆(flufenoxuronXII-15-6)、赫姆能(hexaflumuron)(II-15-7)、利 芬能(lufenuron)(II-15-8)、利化能(novaluron)(II-15-9)、諸化能 (noviflumuron)(II-15-10)、本伏能(penfluron)(II-15-ll)、特速能 (teflubenzuron)(II-15-12)、三伏能(triflumuron)(II-15-13) II-16 佈芬辛(buprofezin)(II-16-1) 蚬變干擾劑賽麻辛(cyromazine)(II-17-1) 脫皮激素促效劑/干擾劑(II-18) 〇 II-18A二醯基肼類, 克麻賽(^11'011^?611021€^)(11-18八-1)、赫芬賽 (halofenozide)(II-18A-2)、曱氧芬賽 (methoxyfenozide)(II-18A-3)、特芬赛 (tebufenozide)(II-18A-4)、伏吩赛(fufenozide)(JS-118)(11-18 A-5) 查得定(azadirachtin)(II-18B-1) 章魚胺激導性促效劑 174 201004565 三亞蜗(amitraz)(II-19-1) II-20位置III電子傳遞抑制劑/位置II電子傳遞抑制劑 海滅能(hy dramethy lnone)(II-20 A-1) 亞克希(acequinocyl)(II-20B-1) 伏克靈(fluacrypyrimXII-20C-1) 賽特芬(cyflumetofen)(II-20D-1)、賽諾吩(〇pyrafen)(II-20D-2) 電子傳遞抑制劑 11-21 位置I電子傳遞抑制劑 METI類殺蜱蜗劑, 芬赛昆(fenazaquin)(II-21-l)、芬普賽滅 诉叩丫1:(^11^6)(11-21-2)、普靈芬(^1:1111丨(^611)(11-21-3)、必達 本(^>)〇^&匕611)(11-21-4)、達芬必你1)1浪叩>^以(!)(11-21-5)、特芬必 (tolfenpyrad)(II-21 -6)、魚藤精(rotenone)(II-21 -7) 11-22電壓閘控鈉通道阻斷劑 英赛普(indoxacarbXII-22 A-1) 滅伏美松(metaflumizone)(BAS 3201XII-22B-1) Π-23脂肪酸生合成抑制劑 ΙΙ-23Α季酮酸衍生物, 螺克芬(spirodiclofenXH-23A-l)、螺滅芬 (spiromesifen)(II-23A-2) II-23B 各酮酸衍生物, 螺特滅(spirotetramat)(II-23B-1) 11-25作用機轉未知之神經元抑制劑 必芬赛(bifenazateXII-25-l) 175 201004565 雷咬(ryanodin)受體促效劑 11-28二醯胺類 伏本二酿胺(flubendiamid)(II-28-1) 蒽0比洛(Artraniliprole)(II-28-3), 氰0 比洛(Cyaniliprole)(II-28-4) 11-29作用機轉未知之活性化合物 安伏滅(amidofhimet)(II-29-l)、苯克賽(benclothiaz)(II-29-2)、 苯赛滅(benzoximate)(II-29-3)、丙酸溴 (bromopropylate)(II_29-4)、佈芬辛(buprofezin)(II-29-5)、瞒離參 丹(chinomethionat)(II-29-6)、克敵芬(chlordimeform)(II-29-7)、 克本烈(chlorobenzilate)(II-29-8)、克賽本 (。1(^1^2(^611)(11-29-9)、殺佈蜗(^(;1〇卩代116)(11-29-10)、大克蜗’ (dicofol)(II-29-ll)、地克尼(dicyclanil)(II-29-12)、芬克靈 诉11(^〇:1111)(11-29-13)、芬奇凡诉1111证31^1)(11-29-14)、伏本明 (flubenzimine)(II-29-15)、伏芬靈(flufenerim)(II-29-16)、伏丹 辛(£11此1^11)(11-29-17)、格希普(8〇55}^1^)(11-29-18)、亞普烈 (japonilure)(II-29-19)、滅塔松(metoxadiazone)(n-29-20)、石油 ® (11-29-21)、油酸卸(11-29-22)、必達烈(pyridalyl)(II-29-23)、速 伏滅(sulfluramid)(II-29_24)、特速(tetrasul)(II-29-25)、散安靈 (triarathene)(II-29-26)、菲佈汀(verbutin)(n_29-27)、4·{[(6-氯 口比啶_3_基)曱基](曱基)胺基}吱喃-2(5Η)-酮(11-29-28)、4-{[(6-氯《•比咬_3_基)甲基](2,2-二氟乙基)胺基}呋喃_2(:511)_酮 (11-29-29) ' 甲基](環丙基)胺基丨咬喃 -2(5H)-酮(11-29_3〇)與 1-{2,4_二曱基_5_[(2,2,2_三氟乙基)亞續 176 201004565 醯基]苯基}-3-(三氟甲基)-m-l,2,4-三唑 FII-30昆蟲腸膜之微生物瓦解劑 11-30-1 蘇雲金芽胞桿菌(Bacillus thuringiensis)菌種。 2. —種組合物,其包含根據申請專利範圍第1項之活性化合物 組合物。 3. —種以根據申請專利範圍第1項之活性化合物組合物或根據 177 201004565 申請專利範圍第2項之組合物於控制動物害蟲上之用途。 4. 一種控制動物害蟲之方法,其特徵在於使根據申請專利範圍 第1項之活性化合物組合物或根據申請專利範圍第2項之組 合物作用在動物害蟲與/或其棲息地上。 5· —種製備根據申請專利範圍第2項之組合物之方法,其特徵 在於由根據申請專利範圍第1項之活性化合物組合物與補充 劑與/或界面活性劑混合。178 201004565 四、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:無。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 無 五、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式: 無201004565 發明專利說明書 (本說明書格式、順序,請勿任意更動,※記號部分請勿填寫) ※申請案號: ※申請曰: ^pc分類: 、發明名稱:(中文/英文) 協乘性活性化合物組合物 SYNERGISTIC ACTIVE COMPOUND COMBINATION 二、中文發明摘要: 本發明係有關一種包含式(I)與(II)化合物之新穎活性化合物組 合物,其具有極佳殺昆蟲及殺蜱蟎性質。 三'英文發明摘要: The novel active compound combinations comprising compounds of the formulae (I) and (II) have very good insecticidal and acaricidal properties. 1201004565 發明專利說明書 (本說明書格式、順序,請勿任意更動,※記號部分請勿填寫) ※申請案號: ※申請曰: ^pc分類: 、發明名稱:(中文/英文) 協乘性活性化合物組合物 SYNERGISTIC ACTIVE COMPOUND COMBINATION 二、中文發明摘要: 本發明係有關一種包含式(I)與(II)化合物之新穎活性化合物組 合物,其具有極佳殺昆蟲及殺蜱蟎性質。 三'英文發明摘要: The novel active compound combinations comprising compounds of the formulae (I) and (II) have very good insecticidal and acaricidal properties. 1 201004565 四、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:無。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 無 五、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式: 無-
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