CN101006049A

CN101006049A - 旋光邻苯二酰胺衍生物、农业或园艺杀虫剂及其使用方法

Info

Publication number: CN101006049A
Application number: CNA2005800280923A
Authority: CN
Inventors: 中尾勇美; 松崎义广; 藤冈伸祐; 森本雅之; 远西正范; R·费舍尔; C·范克; O·玛尔萨姆; C·阿诺德; E·圣瓦尔德; W·汉佩尔; U·雷克曼
Original assignee: Nihon Nohyaku Co Ltd
Current assignee: Nihon Nohyaku Co Ltd
Priority date: 2004-08-23
Filing date: 2005-08-22
Publication date: 2007-07-25
Also published as: KR100854608B1; US20080051457A1; ZA200701486B; MX2007001884A; CA2576325A1; WO2006022225A1; TW200616936A; EP1782689A1; BRPI0514548A; KR20070046135A; AU2005275886A1; IL181385A0; AR050707A1

Abstract

本发明涉及下式(I)所代表的旋光邻苯二酰胺衍生物，(其中R¹和R²各自代表H；任选取代的C1－C6烷基或C1－C6烷氧羰基；R³代表C1－C6烷基；A代表H、C1－C6烷基、C3－C6烯基、C3－C6炔基、任选取代的苯氧基C1－C6烷基等；p代表0、1、2、3或4；q代表0、1或2；X代表卤素、CN、NH₂、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C1－C6烷硫基等；m代表0、1、2、3或4；Y代表卤素、CN、NH₂、C1－C6烷基或任选取代的苯基等；n代表1、2、3、4或5；并且Z¹和Z²各自代表C－Y或N；此外X和Y可以和苯环上的相邻碳原子一起形成稠环)，其盐，含有上述衍生物作为活性成分的农业园艺杀虫剂，及其使用方法。本发明的旋光邻苯二酰胺衍生物作为农业园艺杀虫剂具有出众的防治活性，并且即使当该杀虫剂与其它杀虫剂混合使用时也具有出色的效果。

Description

旋光邻苯二酰胺衍生物、农业或园艺杀虫剂及其使用方法

技术领域

本发明涉及旋光邻苯二酰胺衍生物，含有所述化合物作为活性成分的农业园艺杀虫剂，及其使用方法。

背景技术

已知某种邻苯二酰胺衍生物可以用作农业园艺杀虫剂(例如参见JP-A-11-240857)。此外，还已知具有与本发明相似骨架的邻苯二酰胺衍生物也能用作农业园艺杀虫剂(例如参见JP-A-2001-131141)。然而，这些在先的出版物仅披露了外消旋体和部分具有某种取代基的旋光物质。因此，具有本发明取代基的旋光物质是新化合物并且其具有优异的杀虫剂性能也是未知的。

发明内容

本发明要解决的问题

在农业和园艺领域的作物生产中，由害虫引起的损害仍很严重。由于出现了对现有杀虫剂具有抗性的害虫，因此需要开发新的农业园艺杀虫剂。此外，由于农业人口的老龄化，因此需要各种节省劳动力的方法。同时，也需要开发适于这种节省劳动力方法的农业园艺杀虫剂。

解决问题的方法

作为针对开发新农业园艺杀虫剂的深入研究的结果，本发明人已经发现本发明式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物是未在任何出版物中描述过的新化合物，并且与上述出版物中描述的化合物相比，其在低剂量下显示出优越的杀虫效果。此外，他们还发现本发明的旋光邻苯二酰胺衍生物是可以被植物根部吸收并且转移至整株植物而显示出色活性的优异农业园艺杀虫剂，尤其是在用该杀虫剂处理土壤等时。因此，本发明人已经完成了本发明。

即，本发明涉及如下所示式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物，其盐，含有这些物质作为活性成分的农业园艺杀虫剂，及其使用方法：

(其中，R¹和R²可以相同或不同，并且R¹和R²各自代表氢原子；C1-C6烷基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的C1-C6烷基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、单-C1-C6烷基氨基和其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基；或C1-C6烷氧羰基；

R³代表C1-C6烷基；

A代表氢原子；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C3-C6烯基；卤代C3-C6烯基；C3-C6炔基；卤代C3-C6炔基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷硫基C1-C6烷基；卤代C1-C6烷硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基羰基；单-C1-C6烷基氨基甲酰基；其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基甲酰基；苯氧基C1-C6烷基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的苯氧基C1-C6烷基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；苯基C1-C6烷基；或在其环上具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的苯基C1-C6烷基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二-(卤代C1-C6烷基)氨基；

p代表0至4的整数；

q代表0至2的整数；

X可以相同或不同并且代表卤素原子、氰基、氨基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤代C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基或其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基；和

m代表0至4的整数；和

X可以和苯环上的相邻碳原子一起形成稠环，并且该稠环可以具有一个或多个相同或不同的取代基，所述取代基选自卤素原子；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；卤代C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；卤代C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；卤代C1-C6烷基磺酰基；单-C1-C6烷基氨基；其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基；单(卤代C1-C6烷基)氨基；其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；苯基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的苯基，所述取代基选自由卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；杂环基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的杂环基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；

Y可以相同或不同并且代表氢原子；卤素原子；氰基；氨基；硝基；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C2-C6烯基；卤代C2-C6烯基；C2-C6炔基；卤代C2-C6炔基；环C3-C6烷基；卤代环C3-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；卤代C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；卤代C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；卤代C1-C6烷基磺酰基；单-C1-C6烷基氨基；其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基；其中的烷基可以相同或不同的三-C1-C6烷基甲硅烷基；苯基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的苯基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；杂环基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的杂环基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；和

n代表1至5的整数；和

Y可以和苯环上的相邻碳原子一起形成稠环，并且该稠环可以具有一个或多个相同或不同的取代基，所述取代基选自卤素原子；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；卤代C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；卤代C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；卤代C1-C6烷基磺酰基；单-C1-C6烷基氨基；其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基；单(卤代C1-C6烷基)氨基；其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；苯基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的苯基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；杂环基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的杂环基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；和

Z¹和Z²可以相同或不同，并且Z¹和Z²各自代表C-Y(其中Y具有上述相同的含义)或氮原子；

条件是，当R¹和R²都代表氢原子，R³代表甲基，X代表碘原子，m代表1，Yn代表2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]基团，p代表1并且q代表0时，则A不是甲基和乙基)。

本发明式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物作为农业园艺杀虫剂显示出了出色的防治效果。此外，即使当其与其它农业园艺杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、除草剂、植物生长调节剂、生物农药等混合使用时，其仍显示出出色的防治效果。

本发明最佳实施方式

在代表本发明旋光邻苯二酰胺衍生物的式(I)中，术语“卤素原子”用于表示氯原子、溴原子、碘原子或氟原子。术语“C1-C6烷基”用于表示含有1至6个碳原子的直链或分支的烷基。所述C1-C6烷基的实例可以包括甲基、乙基、正-丙基、异丙基、正-丁基、异丁基、仲-丁基、叔-丁基、正-戊基、新戊基和正-己基。术语“卤代C1-C6烷基”用于表示被一个或多个相同或不同卤素原子取代的含有1至6个碳原子的直链或分支的烷基。所述卤代C1-C6烷基的实例可以包括三氟甲基、二氟甲基、全氟甲基、1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基、氯甲基、溴甲基、1-溴乙基和2，3-二溴丙基。术语“C1-C6烷氧基”用于表示含有1至6个碳原子的直链或分支的烷氧基。上述C1-C6烷氧基的实例可以包括甲氧基、乙氧基、正-丙氧基、异丙氧基、正-丁氧基、仲-丁氧基、叔-丁氧基、正-戊氧基、异戊氧基、新戊氧基和正己氧基。

术语“卤代C1-C6烷氧基”用于表示被一个或多个相同或不同卤素原子取代的含有1至6个碳原子的直链或分支的C1-C6烷基。所述卤代C1-C6烷氧基的实例可以包括二氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基。术语“C1-C6烷氧羰基”用于表示含有1至6个碳原子的直链或分支的烷氧羰基。上述C1-C6烷氧羰基的实例可以包括甲氧羰基、乙氧羰基、正-丙氧羰基、异丙氧羰基、正-丁氧羰基和叔-丁氧羰基。术语“C1-C6烷硫基”用于表示含有1至6个碳原子的直链或分支的烷硫基。上述C1-C6烷硫基的实例可以包括甲硫基、乙硫基、正-丙硫基、异丙硫基、正-丁硫基、仲-丁硫基、叔-丁硫基、正-戊硫基、异戊硫基和正己硫基。术语“C1-C6烷基亚磺酰基”用于表示含有1至6个碳原子的直链或分支的烷基亚磺酰基。所述C1-C6烷基亚磺酰基的实例可以包括甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正-丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正-丁基亚磺酰基、仲-丁基亚磺酰基、叔-丁基亚磺酰基、正-戊基亚磺酰基、异戊基亚磺酰基和正己基亚磺酰基。术语“C1-C6烷基磺酰基”用于表示含有1至6个碳原子的直链或分支的烷基磺酰基。所述C1-C6烷基磺酰基的实例可以包括甲磺酰基、乙磺酰基、正-丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正-丁基磺酰基、仲-丁基磺酰基、叔-丁基磺酰基、正-戊基磺酰基、异戊基磺酰基和正己基磺酰基。

“杂环基”的实例可以包括吡啶基、吡啶-N-氧化物、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、四氢噻吩基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、咪唑基、三唑基和吡唑基。“稠环”的实例可以包括萘、四氢化萘、茚、茚满、喹啉、喹唑啉、吲哚、二氢吲哚、色满、异色满、苯并二噁烷、苯并二氧杂环戊二烯、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、苯并噻吩、二氢苯并噻吩、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑和吲唑。

本发明式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物的盐的实例可以包括：无机酸盐例如盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐或磷酸盐；有机酸盐例如乙酸盐、富马酸盐、马来酸盐、草酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐；以及与钠离子、钾离子或钙离子形成的盐。

在本发明式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物中，R¹和R²特别优选为氢原子，R³特别优选为甲基。A优选为C1-C6烷基，特别优选为甲基或乙基。p优选为1或2，特别优选为1。q是0至2的整数，优选为1或2，特别优选为2。X优选为卤素原子，特别优选为氯原子、溴原子或碘原子。m优选为1或2，特别优选为1。Y优选为C1-C6烷基、卤素原子、卤代C1-C6烷基或卤代C1-C6烷氧基。n优选为2或3。Z¹和Z²特别优选为CH。

本发明式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物的绝对立体化学为(S)型。例如，其可以通过下式所示的制备方法制备：

其中R¹、R²、R³、A、X、Y、Z¹、Z²、p、q、m和n具有与上述相同的含义，以及hal代表卤素原子。

在惰性溶剂中，在存在或不存在酸或碱的情况下，使式(II)代表的邻苯二甲酰异酰亚胺(phthalisoimide)衍生物与式(III)代表的苯胺衍生物反应，从而获得式(I-1)代表的邻苯二酰胺衍生物。接着，在脱卤化氢剂和惰性溶剂的存在下，使邻苯二酰胺衍生物(I-1)与式(IV)代表的卤化物反应，从而获得式(I-2)代表的邻苯二酰胺衍生物。然后，在惰性溶剂的存在下，使邻苯二酰胺衍生物(I-2)与氧化剂反应，以制备式(I)代表的邻苯二酰胺衍生物。当R¹是氢原子时，式(I)代表的邻苯二酰胺衍生物可以通过在惰性溶剂的存在下，使式(I-1)代表的邻苯二酰胺衍生物与氧化剂反应制备，而无需制备式(I-2)代表的邻苯二酰胺衍生物的步骤。

(1)式(II)→式(I-1)

在该反应中，所需产品可以通过J.Med.Chem.，1967，第10卷，第982页中描述的方法制备。任何惰性溶剂均可用于本发明，除非其显著抑制反应进程。所述惰性溶剂的实例可以包括四氢呋喃、乙醚、甲基叔-丁基醚、二噁烷、氯仿、二氯甲烷、氯苯、甲苯、乙腈、乙酸乙酯和乙酸丁酯。用于本发明的酸的实例可以包括：有机酸例如乙酸或三氟乙酸；和无机酸例如盐酸或硫酸。可以在从催化量到相对于式(II)代表的邻苯异酰亚胺衍生物过量的摩尔量之间以合适的量使用所述酸。碱的实例可以包括：有机碱例如三乙胺或吡啶；和无机碱例如碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸钠或氢氧化钠。可以在从催化量到相对于式(II)代表的邻苯异酰亚胺衍生物过量的摩尔量之间以合适的量使用所述碱。反应温度可以在0℃至所用惰性溶剂的沸点之间。反应时间因反应规模、反应温度等而异。其在几分钟到48小时之间。反应完成以后，可以根据常规方法将所需产品从含有它的反应混合物中分离出来。如果需要，将获得的产品通过重结晶、柱色谱等纯化，从而制得所需产品。

(2)式(I-1)→式(I-2)

任何惰性溶剂均可用于本发明，除非其显著抑制反应进程。所述惰性溶剂的实例可以包括：芳香烃例如苯、甲苯或二甲苯；卤代芳香烃例如氟苯、氯苯或二氯苯；卤代烃例如二氯甲烷、氯仿或四氯化碳；链或环醚例如乙醚、二噁烷或四氢呋喃；酯例如乙酸乙酯；酰胺例如二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺；酸例如乙酸；二甲基亚砜；和1，3-二甲基-2-咪唑啉酮。这些惰性溶剂可以单独使用或者两种或两种以上结合使用。脱卤化氢剂的实例可以包括：有机碱例如三乙胺或吡啶；和无机碱例如碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸钠或氢氧化钠。由于该反应是等摩尔反应，所有反应物都可以以等摩尔量使用。然而，也可以过量使用某一反应物。反应温度可以在室温至所用惰性溶剂的回流温度之间。反应时间因反应规模、反应温度等而异。可以在几分钟至48小时之间选择合适的时间。反应完成以后，可以根据常规方法将所需产品从含有它的反应混合物中分离出来。如果需要，将获得的产品通过重结晶、柱色谱等纯化，从而制得所需产品。此外，也可以用获得的所需产品进行如下的反应而无需将其从反应混合物中分离。

(3)式(I-1)或(I-2)→式(I)

用于该反应的惰性溶剂的实例包括：卤代烃例如二氯甲烷或氯仿；芳香烃例如甲苯或二甲苯；卤代芳香烃例如氟苯、氯苯或二氯苯；酸例如乙酸；和醇例如甲醇、乙醇或丙醇。氧化剂的实例可以包括间氯过苯甲酸、过乙酸、偏高碘酸钾、过硫酸氢钾(过硫酸氢钾制剂)和过氧化氢。可以以相对于式(I-1)或(I-2)代表的邻苯二酰胺衍生物0.5至3当量的量使用所述氧化剂。反应温度可以在-50℃至所用惰性溶剂的沸点之间。反应时间因反应规模、反应温度而异。可以在几分钟至24小时之间选择合适的时间。反应完成后，可以根据常规方法将所需产品从含有它的反应混合物中分离出来。如果需要，将获得的产品通过重结晶、柱色谱等纯化，从而制得所需产品。

如下式所示，用作本发明原料化合物的式(II)代表的邻苯甲酰异酰亚胺衍生物可以根据JP-A-11-240857和JP-A-2001-131141中描述的制备方法由式(V)代表的旋光胺制备：

其中R³、A、X、p、q和m具有上述相同的含义。

例如，式(V)代表的旋光胺可以根据已知方法(例如，TetrahedronLett.，1989，第30卷，第2653页)，通过下示的制备方法由旋光氨基醇制备。

其中R³、A、p和q具有上述相同的含义；Boc代表叔-丁氧羰基；Ms代表甲磺酰基。

将式(VI)代表的旋光氨基醇进行叔-丁氧羰基化，从而获得式(VII)代表的氨基甲酸酯。接着，将氨基甲酸酯进行甲磺酰化，从而获得式(VIII)代表的甲磺酸酯。然后，使所获得的甲磺酸酯与硫醇反应，从而获得式(IX)代表的硫醚。当q是0时，将获得的硫醚直接脱保护，从而制备式(V)代表的所需的旋光胺。相反，当q是1或2时，将式(IX)代表的硫醚中的硫原子氧化以获得式(X)代表的亚砜或砜，接着对所获得的产品进行脱保护，从而制备式(V)代表的所需的旋光胺。

含有本发明式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物作为活性成分的农业园艺杀虫剂，适于防治多种害虫例如损害水稻、果树、蔬菜、其它农作物、花卉、观赏植物等的农业园艺害虫、储存谷物害虫、住宅害虫、卫生害虫、线虫等。它们具有显著的杀虫作用，例如对鳞翅目包括棉褐带卷蛾( Adoxophes orana fasciata)、茶小卷叶蛾( Adoxophyes sp.)、苹小食心虫( Grapholita inopinata)、梨小食心虫( Grapholita molesta)、大豆食心虫( Leguminovora glycinivorella)、桑小卷蛾( Olethreutes mori)、茶细蛾( Caloptilia thevivora)、猛花细蛾属( Caloptilia zachrysa)、金纹小潜细蛾( Phyllonorycter ringoniella)、梨潜皮细蛾( Spulerrina astaurota)、菜粉蝶日本亚种( Piers rapae crucivora)、烟芽夜蛾( Heliothis sp.)、苹果皮小卷蛾( Laspeyresia pomonella)、小菜蛾( Plutella xylostella)、苹果银蛾( Argyresthia conjugella)、桃柱果蛾( Carposina niponensis)、二化螟( Chilo suppressalis)、稻纵卷叶野螟( Cnaphalocrocis medinalis)、烟草粉斑螟( Ephestia elutella)、桑绢野螟( Glyphodes pyloalis)、三化螟( Scirpophaga incertulas)、直纹稻弄蝶( Parnara guttata)、粘虫( Pseudaletia separata)、粉红螟( Sesamia inferens)、斜纹贪夜蛾( Spodoptera litura)、贪夜蛾( Spodoptera exigua)等；半翅目包括二点叶蝉( Macrosteles fascifrons)、黑尾叶蝉( Nephotettix cincticepts)、褐飞虱( Nilaparvata lugens)、白背飞虱( Sogatella furcifera)、橘木虱( Diaphorina citri)、日本葡萄粉虱( Aleurolibus taonabae)、甘薯粉虱( Bemisia tabaci)、温室粉虱( Trialeurodes vaporariorum)、萝卜蚜( Lipaphis erysimi)、桃蚜( Myzus persicae)、角蜡蚧( Ceroplastes ceriferus)、橘绵蚧( Pulvinaria aurantii)、樟网盾蚧( Pseudaonidia duplex)、圣琼斯康盾蚧( Comstockaspis perniciosa)、矢尖盾蚧( Unapsis yanonensis)等；垫刃线虫科包括根腐线虫( Pratylenchus sp.)、多色异丽金龟( Anomala rufocuprea)、日本弧丽金龟( Popillia japonica)、烟草窃蠹( Lasioderma serricorne)、褐粉蠹( Lyctus brunneus)、马铃薯瓢虫( Epilachna vigintiotopunctata)、绿豆象( Callosobruchus chinensis)、蔬菜象( Listroderes costirostris)、玉米象( Sitophilus zeamais)、棉铃象( Anthonomus grandis grandis)、稻水象( Lissorhoptrus oryzophilus)、黄守瓜( Aulacophora femoralis)、水稻负泥虫( Oulema oryzae)、黄曲条菜跳甲( Phyllotreta striolata)、纵坑切梢小蠹( Tomicus piniperda)、马铃薯叶甲( Leptinotarsa decemlineata)、墨西哥大豆瓢虫( Epilachna varivestis)、玉米根叶甲( Diabrotica sp.)等；双翅目包括瓜寡鬃实蝇( Dacus(Zeugodacus) cucurbitae)、橘果实蝇( Dacus(Bactrocera) dorsalis)、大麦毛眼水蝇( Agnomyza oryzae)、葱地种蝇( Delia antiqua)、灰地种蝇( Delia platura)、瘿蚊( Asphondylia sp.)、家蝇( Musca domestica)、尖音库蚊( Culex pipiens pipiens)等；垫刃线虫科包括咖啡短体线虫( Pratylenchus coffeae)、马铃薯金线虫( Globodera rostochiensis)、根结线虫( Meloidogyne sp.)、半穿刺线虫( Tylenchulus semipenetrans)、燕麦真滑刃线虫( Aphelenchu savenae)、菊叶芽滑刃线虫( Aphelenchoides ritzemabosi)等；和蜱螨目包括柑橘全爪螨( Panonychus citri)、苹果全爪螨( Panonychus ulmi)、朱砂叶螨( Tetranychus cinnabarinus)、神泽氏叶螨( Tetranychus Kanzawai Kishida)、二斑叶螨( Tetranychus urticae Koch)、茶尖叶瘿螨( Acaphylla theae)、橘刺皮瘿螨( Aculops pelekassi)、龙首丽瘿螨( Calacarus carinatus)、梨上瘿螨( Epitrimerus pyri)等。

含有本发明式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物作为活性成分的农业园艺杀虫剂，对损害房屋、建材、家具、皮革、纤维、乙烯制品、电线和电缆的所有种类的白蚁显示出显著的防治作用，所述白蚁例如，鼻白蚁科包括台湾家白蚁( Coptotermes formosanus Shiraki)和黄胸散白蚁( Reticulitermes speratus(Kolbe))；美国散白蚁( Reticulitermes hesperus)、跗散白蚁( Reticulitermes tibialis)和栖息在北美洲的黄肢散白蚁( Reticulitermes flavipes)；纲纹白蚁( Reticulitermes lucifugus)和栖息在地中海海岸的地中海散白蚁( Reticulitermes santonesis)；小楹白蚁( Incisitermes minor(Hagen))；白蚁科包括黑翅土白蚁( Odontotermes formosanus(Shiraki))；木白蚁属包括截头堆砂白蚁( Cryptotermes domesticus(Haviland))；和草白蚁科包括尖叉原白蚁( Hodotermopsis japonica(Holmgren))等。在低剂量时，其在对抗对农作物有害或通过进入房屋或公共设施例如公园而对人有害的蚂蚁方面也显示出显著的防治作用，所述蚂蚁包括蚁科包括小家蚁( Monomorium pharaoni Linnes)、日本小家蚁( Monomorium nipponense Wheeler)、库苏弓背蚁( Camponotus kiusiuensis Santschi)、日本黑褐蚁( Formica japonica Motschulsky)和亮毛蚁( Lasius fuliginosus(Latreille))；栖息在北美洲的火蚁(黑火蚁( Solenopsis richteri)、红火蚁( Solenopsis invicta)、热带火蚁( Solenopsis geminata(F)))。

含有本发明式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物作为活性成分的农业园艺杀虫剂对以上例举的害虫、卫生害虫和/或线虫具有显著的防治作用，这些害虫对稻田作物、旱地作物、果树、蔬菜和其它作物、花卉和观赏植物等是有害的。因此，本发明农业园艺杀虫剂的预期效果可以通过在害虫、卫生害虫或线虫预期出现的季节，在它们出现之前或者在确认它们出现之时，将杀虫剂施用到苗圃设施、稻田、旱田、果树、蔬菜、其它作物、花卉和观赏植物的种子、稻田水、茎和叶、或土壤中而得以显示。特别地，使用本发明农业园艺杀虫剂的优选施用方式是利用“渗透和转移”二者的施用方式，其中将本发明农业园艺杀虫剂施用于作物、观赏植物等的苗床土壤；移栽时选取的种植孔土壤；植物根部；灌溉水；或者水培的培养水；以便通过或不通过土壤从根部吸收本发明的旋光邻苯二酰胺衍生物。而且，近年来，已经开发出了使用遗传修饰的产品(抗除草剂产品，植入了杀虫蛋白产生基因的抗害虫产品，植入了能产生诱导抗病物质的基因的抗病产品、改善了味道的产品、改善了耐贮性的产品、改善了产量的产品等)、昆虫信息素(用于卷蛾科(Tortricidae)或夜蛾科(Mamestra)等的信息干扰剂)或天敌昆虫的IPM(害虫综合防治)技术。本发明的农业园艺杀虫剂可与这样的技术混合使用，或者可与其系统化使用。

可以施用本发明的农业园艺杀虫剂的植物没有特别的限制。所述植物包括以下实例。

所述植物的实例可以包括禾谷类(例如稻、大麦、小麦、黑麦、燕麦、玉米等)、豆类(大豆、小豆、蚕豆、豌豆、红小豆、花生等)、果树/果实(苹果、柑橘、梨果、葡萄、桃、ume apricots、樱桃、胡桃、栗子、杏仁、香蕉、草莓等)、叶/果作物(卷心菜、番茄、菠菜、椰菜、莴苣、洋葱、叶葱、灯笼椒、茄子、青椒等)、根用作物(胡萝卜、马铃薯、甘薯、巨魔芋、日本萝卜、莲藕、芜菁、牛蒡、蒜等)、加工产物(棉花、麻、甜菜、酒花、甘蔗、糖用甜菜、橄榄、橡胶树、咖啡树、烟草、茶等)、瓠果(南瓜、黄瓜、香瓜( Cucumis melo)、西瓜、甜瓜等)、牧草(鸭茅、sorgum、梯牧草、苜蓿、紫花苜蓿等)、草皮草(菌苔、翦股颖等)、观赏植物例如香料(熏衣草、迷迭香、百里香、香芹、胡椒、姜等)、有花植物(菊、玫瑰、康乃馨、兰等)、庭园树(银杏树、樱桃树、日本月桂树等)、和林木类(库页冷杉(Abiessacha linensis)、鱼鳞松( Picea jezoensis)、松树、崖柏、日本柳杉、日本柏等)。

此外，可以施用本发明农业园艺杀虫剂的植物还包括转基因植物或植物栽培变种。所述转基因植物或植物栽培变种(即通过遗传工程获得的那些植物)包括所有在遗传修饰中接受了遗传物质的植物，所述遗传物质能够给予这些植物特别有利的有用特性。可以提到的转基因植物的实例是重要的作物例如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草、油籽油菜以及果树(具有果实的苹果、梨、柑橘类水果和葡萄)，特别要强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草和油籽油菜。所述特性的实例是更好的植物生长、对高或低温耐受性的增加、对干旱或雨水或土壤含盐量耐受性的增加、开花能力的增强、容易收割、加快成熟、更高的收获量、更好的质量和/或收获产品的更高的营养价值、收获产品的更好的储藏稳定性和/或加工性能。进一步并特别强调的所述特性的实例是植物对动物和微生物害虫，例如对昆虫、螨、植物致病性真菌、细菌和/或病毒，具有更好的防御和植物对某些除草活性化合物的耐药性的提高。特别强调的特性是通过在植物中形成毒素，特别是那些由来自苏芸金杆菌的遗传物质(例如通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF以及它们的组合)在植物中形成的毒素，来增强植物对昆虫、蛛形纲、线虫和蠕虫的防御(以下被称为“Bt植物”)。要特别强调的特性还有通过系统获得抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、激卫素(elicitors)以及抗性基因和相应表达的蛋白质和毒素来增强植物对真菌、细菌和病毒的防御。要进一步特别强调的特性是植物对某些除草活性化合物耐药性增强，例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦、草酊膦(例如“PAT”基因)。赋予所需特性的上述基因还可以相互组合地存在于转基因植物中。可以提到的“Bt植物”的实例是以商标名YIELD GARD^(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut^(例如玉米)、StarLink^(例如玉米)、Bollgard^(棉花)、Nucotn^(例如棉花)和NewLeaf^(马铃薯)出售的玉米变种、棉花变种、大豆变种和马铃薯变种。可以提到的耐除草剂植物的实例是以RoundupReady^(对草甘膦有耐药性，例如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link^(对草酊膦有耐药性，例如油籽油菜)、IMI^(对咪唑啉酮有耐药性)和STS^(对磺酰脲有耐药性，例如玉米)为商品名出售的玉米变种、棉花变种、大豆变种和马铃薯变种。可以提到的抗除草剂植物(以传统方式育种的除草剂耐药性植物)包括以Clearfield^(例如玉米)名称出售的变种。当然。这些说明也适用于具有上述或仍在开发中的遗传特性的植物培养变种，其植物将在未来开发和/或上市。上述说明也适用于上述或仍在开发中的遗传特性的种子(所用“种子”的含义在下文中阐述)，其植物将在未来开发和/或上市。

为了防治各种类型的害虫，本发明的农业园艺杀虫剂以防治害虫或线虫有效量，直接或以用水等稀释的形式，或者以在水等中悬浮的形式，施用到所述害虫或线虫预计要侵染的植物。当将本发明农业园艺杀虫剂施用于被害虫或线虫侵染的果树、谷物、蔬菜等时，例如，可将其施用于它们的叶或茎，或者也可以通过如下处理施用，所述处理包括：种子处理例如在试剂中浸渍种子，或粉剂涂覆种子；和土壤处理，其中用试剂处理土壤从而使植物从其根部吸收试剂，例如将试剂混入土壤的所有层中，垄处理，将试剂混入床土中，单元苗圃处理，定植穴处理，床边处理，土表施肥，稻箱(rice box)处理或浸没施用。此外，也可以使用将试剂加入到溶液(浆液)培养的溶液中、熏蒸或将试剂注射到树干中的方式。

此外，本发明的农业园艺杀虫剂可以以防治害虫或线虫有效量，直接或以用水等稀释的形式，或以在水等中悬浮的形式，施用到所述害虫或线虫预计要侵染的植物中。例如，将该农业园艺杀虫剂应用于贮藏谷物害虫、住宅害虫、卫生害虫、森林害虫等。另外，也可以通过例如施用于房屋建筑材料、熏蒸或诱饵的方法使用。

种子处理方法的实例可以包括：包含用水稀释或不稀释液体或固体制剂，然后在所获得的溶液中浸渍种子，从而使活性成分渗透入种子中的方法；包含将固体或液体制剂与种子混合或粉剂涂覆，从而使活性成分附着在种子表面的方法；包含将活性成分与粘性载体例如树脂或聚合物混合，然后用所得产品包衣种子的方法；以及在种植的同时在种子周围施用试剂的方法。

上述种子处理中使用的术语“种子”意指用于植物繁殖的处于培养最初阶段的植物体。上述种子的实例可以包括种子、鳞茎、块茎、种用块茎、干芽、繁殖体、小鳞茎，和在插枝培养中用于无性繁殖的植物体。

在应用本发明使用方法的情况下，用于植物的“土壤”或“培养载体”术语意指植物培养的支持介质，特别是，允许植物根部伸展的支持介质。土壤或培养载体的材料没有特别的限制，只要植物能够在其上生长即可。因此，所述土壤或培养载体可以是所谓的土壤、培养植物的垫子、水等。具体材料的实例可以包括沙子、浮石、蛭石、硅藻土、琼脂、胶凝物质、聚合物、石棉、玻璃绵、木屑和树皮。

将试剂施用到植物的茎或叶、贮藏谷物害虫、住宅害虫、卫生害虫或森林害虫等的方法的实例可包括：包括将液体制剂如乳剂或悬浮剂或固体剂型如可湿性粉剂或水分散颗粒剂用水酌情稀释，然后将所获得的溶液施用于目标的方法；涂覆粉剂的方法；和熏蒸法。

将试剂施用于土壤的方法的实例可以包括：包含稀释或不稀释液剂然后将所获得的溶液施用于植物体底部或用以育苗的苗床底部的方法；包含将粒剂施用于植物体底部或用以育苗的苗床底部的方法；包含在播种或移栽前将试剂以粉剂、可湿性粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等形式施用于土壤中，从而使试剂与土壤混合成一体的方法；和包含在播种或种植植物体之前将粉剂、可湿性粉剂、水分散颗粒剂或颗粒剂等形式的试剂施用于种植穴或垄中的方法。

关于将试剂施用于水稻育苗箱的方法，剂型可以因施用试剂的时期而异，例如在播种期间施用，在变绿期间的施用或在移栽期间施用。所述试剂可以以例如粉剂、水分散颗粒剂或颗粒剂的剂型施用。还可以将所述试剂与培土混合施用。可以施用培土与粉剂、水分散颗粒剂或颗粒剂的混合物。例如，可以将所述试剂掺入苗床土壤、覆盖土壤或培土形成一体。所述试剂可以通过以层的形式交替放置培土和各种类型制剂而简单地施用。

作为将试剂施用于水稻田的方法，通常向充满水的水田中施用固体剂型的试剂，例如袋剂、小包剂(pack formulation)、颗粒剂或水分散颗粒剂，或者施用液体剂型的试剂，例如悬浮剂或乳剂。另外，在插秧期间，可以将合适剂型的试剂直接或与肥料混合后施用于或注入土壤中。而且，可以将乳剂或悬浮剂形式的试剂施用于给水稻田供水的水源，例如喷水口或灌溉设备，从而将试剂与供应的水一起以节省劳动力的方式施用。

对于大田作物，可以在播种和育苗期间将试剂施用于种子或与植物体邻近的培养载体。对于直接播种到田间的植物，优选直接将试剂施用于种子，和在培养期间将试剂施用于植物的底部。此外，也可以采用施用颗粒形式试剂的方法和施用已用水稀释或未稀释的液体形式的试剂的方法。包含在播种前将颗粒形式试剂与培养载体混合，然后在载体上播种的方法也是优选的。

作为在欲移栽的栽培植物的播种和培养种植期间施用试剂的方法，优选直接向种子施用试剂的方法、将液态试剂施用于培养种植用苗床中的方法，和施用颗粒形式试剂的方法。此外，还优选将颗粒形式的试剂在定植期间施用于种植穴的方法，和将试剂与植物将被移栽到的位置周围的培养载体混合的方法。

通常根据制备农用化学品的常规方式，将本发明的农业园艺杀虫剂制成适当的剂型。

即，将式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物和，任选地，助剂，与适当的惰性载体以适当的比例混合并通过溶解、分散、悬浮、混合、浸渍、吸附或粘附制成适当的剂型，例如悬浮剂、乳剂、乳油、可湿性粉剂、颗粒剂、粉剂、片剂、小包剂等等。

可在本发明中使用的惰性载体可以是固体或液体。对于可用作固体载体的材料，例如有大豆粉、谷物粉、木粉、树皮粉、木屑、烟草茎粉、胡桃壳粉、麸皮、纤维素粉、蔬菜的提取残渣、合成聚合物或树脂粉、粘土(例如高岭土、膨润土和酸性粘土)、滑石(例如滑石和叶蜡石)、硅石粉或薄片(例如硅藻土、石英砂、云母和白炭墨(合成的、高分散硅酸，也称为细分散的水合二氧化硅或水合硅酸，某些可商购产品包含有硅酸钙作为主要成分)、活性炭、硫粉、浮石、煅烧硅藻土、碎砖、粉煤灰、沙子、碳酸钙、磷酸钙和其它无机或矿物粉末、塑料载体例如聚乙烯、聚丙烯和聚偏二氯乙烯等、化肥(例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素和氯化铵)、以及堆肥。这些载体可以单独使用或者混合使用。

可用作液体载体的材料选自本身具有溶解性或者其不具有这种溶解性但能借助于助剂来分散活性成分的那些材料。下面是液体载体的典型实例，它们可以单独或混合使用：水、醇(例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇和乙二醇)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、二异丁基酮和环己酮)、醚(例如乙醚、二噁烷、溶纤剂、二丙醚和四氢呋喃)、脂肪族烃(例如煤油和矿物油)，芳香族烃(例如苯、甲苯、二甲苯、溶剂石脑油和烷基萘)、卤代烃(例如二氯乙烷、氯仿、四氯化碳和氯苯)、酯(例如乙酸乙酯、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二丁酯和邻苯二甲酸二辛酯)、酰胺(例如二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺和二甲基乙酰胺)、腈(例如乙腈)，和二甲基亚砜。

下面是助剂的典型实例，根据目的使用所述助剂，可以单独使用或者在某些情况下组合使用，或者完全不需要使用。

为了乳化、分散、溶解和/或润湿作为活性成分的化合物，可以使用表面活性剂。对于表面活性剂，可以例举的有聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯高级脂肪酸酯、聚氧乙烯树脂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯、烷基芳基磺酸酯、萘磺酸缩合物、木素磺酸盐和高级醇硫酸酯。

此外，为了稳定作为活性成分的化合物的分散作用、使其有黏性和/或使其黏着，还可以使用下面例举的助剂，即还可以使用例如酪蛋白、明胶、淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素、阿拉伯胶、聚(乙烯醇)、松脂、糠油、膨润土和木素磺酸盐的助剂。

为了改善固体产品的流动性，还可以使用下列助剂，即可以使用例如蜡、硬脂酸酯、磷酸烷基酯等的助剂。

可以使用例如萘磺酸缩合物和磷酸酯的缩聚物的助剂作为可分散产品的胶溶剂，并且还可以使用例如硅油的助剂作为消泡剂。

还可以加入例如1，2-苯并异噻唑啉-3-酮、4-氯-3，5-二甲苯酚、对羟基苯甲酸丁酯的助剂作为防腐剂。

此外，如果需要，还可以加入功能性展着剂、增效剂例如代谢抑制剂像胡椒基丁醚、防冻剂例如丙二醇、抗氧化剂例如BHT和紫外线吸收剂等。

作为活性成分的化合物的含量根据需求而变化，并且作为活性成分的化合物可以在每100份农业园艺杀虫剂0.01至90重量份的范围内选择适当的比例使用。例如，在粉剂、颗粒剂、乳剂或可湿性粉剂中，作为活性成分的化合物的合适含量为按重量计0.01至50％。

本发明的农业园艺杀虫剂以下述方式用于防治各种害虫：将其本身或用水等适当地稀释或悬浮后，以防治害虫有效量，施用于预期出现害虫的农作物上，或者施用于不希望害虫出现或生长的场所。

本发明农业园艺杀虫剂的施用剂量是随各种因素例如目的、欲防治的害虫、植物生长状况、害虫出现的趋势、气候、环境条件、制剂形式、施用方法、施用场所和施用时间而变化的。根据目的其可以在每10公亩0.001g至10kg，优选0.01g至1kg(以作为活性成分的化合物计)的范围内适当选择。

本发明的农业园艺杀虫剂可以与其它农业园艺杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀菌剂、生物农药等混合使用，以拓宽可防治的害虫谱、延长可能有效的施用的时间或减少剂量。此外，根据施用情况，本发明的农业园艺杀虫剂可以与除草剂、植物生长调节剂或肥料等混合使用。

作为用于上述目的的其它农业园艺杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂，可以例举的农业园艺杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂有，例如乙硫磷(Ethion)、敌百虫(Trichlorfon)、甲胺磷(Metamidophos)、乙酰甲胺磷(Acephate)、敌敌畏(Dichlorvos)、速灭磷(Mevinphos)、久效磷(Monocrotophos)、马拉硫磷(Malathion)、乐果(Dimethoate)、安果(Formothion)、灭蚜蜱(Mecarbam)、蚜灭多(Vamidothion)、二甲硫吸磷(Thiometon)、乙拌磷(Disulfoton)、异砜磷(Oxydeprofos)、二溴磷(Naled)、甲基对硫磷(Methylparathion)、杀螟松(Fenitrothion)、杀螟腈(Cyanophos)、丙虫磷(Propaphos)、倍硫磷(Fenthion)、丙硫磷(Prothiofos)、丙溴磷(Profenofos)、异丙胺磷(Isofenphos)、双硫磷(Temephos)、稻丰散(Phenthoate)、甲基毒虫畏(Dimethylvinphos)、毒虫畏(Chlorfenvinphos)、杀虫畏(Tetrachlorvinphos)、辛硫磷(Phoxim)、噁唑磷(Isoxathion)、吡唑硫磷(Pyraclofos)、杀扑磷(Methidathion)、毒死蜱(Chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(Chlorpyrifos-methyl)、哒嗪硫磷(Pyridaphenthion)、二嗪磷(Diazinon)、甲基嘧啶磷(Pirimiphosmethyl)、伏杀硫磷(Phosalone)、亚胺硫磷(Phosmet)、蔬果磷(Dioxabenzophos)、奎硫磷(Quinalphos)、特丁磷(Terbuphos)、灭线磷(Ethoprophos)、硫线磷(Cadusafos)、甲亚砜磷(Mesulfenfos)、DPS(NK-0795)、乙丙磷威(Phosphocarb)、苯线磷(Fenamiphos)、Isoamidophos(Isoamidophos)、噻唑磷(Fosthiazate)、氯唑磷(Isazophos)、灭线磷(Ethoprophos)、倍硫磷(Fenthion)、伐线丹(Fostietane)、除线磷(Dichlofenthion)、虫线磷(Thionazin)、甲丙硫磷(Sulprofos)、线虫磷(Fensulfothion)、除线特(Diamidafos)、除虫菊酯(Pyrethrin)、稀丙菊酯(Allethrin)、炔酮菊酯(Prallethrin)、苄呋菊酯(Resmethrin)、氯菊酯(Permethrin)、七氟菊酯(Tefluthrin)、联苯菊酯(Bifenthrin)、甲腈菊酯(Fenpropathrin)、氯氰菊酯(Cypermethrin)、α-氯氰菊酯(α-Cypermethrin)、三氟氯氰菊酯(Cyhalothrin)、λ-三氟氯氰菊酯(λ-Cyhalothrin)、溴氰菊酯(Deltamethrin)、氟酯菊酯(Acrinathrin)、氰戊菊酯(Fenvalerate)、S-氰戊菊酯(Esfenvalerate)、乙氰菊酯(Cycloprothrin)、醚菊酯(Ethofenprox)、苄螨醚(Halfenprox)、氟硅菊酯(Silafluofen)、氟氰戊菊酯(Flucythrinate)、氟胺氰菊酯(Fluvalinate)、灭多威(Methomyl)、杀线威(Oxamyl)、硫双威(Thiodicarb)、涕灭威(Aldicarb)、棉铃威(Alanycarb)、东螟丹(Cartap)、速灭威(Metolcarb)、灭杀威(Xylylcarb)、残杀威(Propoxur)、Phenoxycarb(Phenoxycarb)、仲丁威(Fenobucarb)、苯虫威(Ethiophencarb)、苯硫威(Fenothiocarb)、联苯肼酯(Bifenazate)、甲萘威(Carbaryl)、抗蚜威(Pirimicarb)、克百威(Carbofuran)、丁硫克百威(Carbosulfan)、呋线威(Furathiocarb)、丙硫克百威(Benfuracarb)、氧涕灭威(Aldoxycarb)、杀螨隆(Diafenthiuron)、除虫脲(Diflubenzuron)、伏虫隆(Teflubenzuron)、氟铃脲(Hexaflumuron)、氟酰脲(Novaluron)、虱螨脲(Lufenuron)、氟虫脲(Flufenoxuron)、定虫隆(Chlorfluazuron)、苯丁锡(Fenbutatin oxide)、三环锡(tricyclohexyltin hydroxide)、油酸钠(sodium oleate)、油酸钾(potassium oleate)、烯虫酯(Methoprene)、烯虫乙酯(Hydroprene)、乐杀螨(Binapacryl)、双甲脒(Amitraz)、三氯杀螨醇(Dicofol)、Kersen、乙酯杀螨醇(Chrorobenzilate)、溴螨酯(Bromopropylate)、三氯杀螨砜(Tetradifon)、杀虫磺(Bensultap)、苯螨特(Benzoximate)、虫酰肼(Tebufenozide)、甲氧虫酰肼(Methoxyfenozide)、啶虫丙醚(pyridalyl)、环虫酰肼(Chromafenozide)、克螨特(Propargite)、Acequinosyl、硫丹(Endosulfan)、苯虫醚(Diofenolan)、溴虫腈(Chlorfenapyl)、唑螨酯(Fenpyroximate)、唑虫酰胺(Tolfenpyrad)、氟虫腈(Fipronil)、吡螨胺(Tebufenpyrad)、唑蚜威(Triazamate)、乙螨唑(Etoxazole)、噻螨酮(Hexythiazox)、硫酸烟碱(nicotinesulfate)、烯啶虫胺(Nitenpyram)、啶虫咪(Acetamiprid)、噻虫啉(Thiacloprid)、吡虫啉(Imidacloprid)、噻虫嗪(Thiamethoxam)、噻虫胺(Clothianidin)、呋虫胺(Dinotefuran)、氟啶胺(Fluazinam)、蚊蝇醚(Pyriproxyfen)、伏蚁腙(Hydramethylnon)、嘧螨醚(Pyrimidifen)、哒螨酮(Pyridaben)、灭蝇胺(Cyromazin)、TPIC(异氰尿酸三丙基酯)、拒嗪酮(Pymetrozin)、四螨嗪(Clofentezin)、稻虱净(Buprofezin)、杀虫环(Thiocyclam)、喹螨醚(Fenazaquin)、灭螨猛(Chinomethionate)、茚虫威(Indoxacarb)、多萘菌复合物(Polynactin complexes)、弥拜菌素(Milbemectin)、齐墩螨素(Abamectin)、埃玛菌素(Emamectin-benzoate)、多杀菌素(Spinosad)、BT(苏云金杆菌杀虫剂Bacillus thuringiensis)、印楝素(Azadirachtin)、鱼藤酮(Rotenone)、羟丙基淀粉(hydroxypropyl starch)、盐酸保松噻(Levamisole hydrochloride)、威百亩(Metam-sodium)、酒石酸莫仑太尔(Morantel tartrate)、棉隆(Dazomet)、水杨菌胺(Trichlamide)、巴氏穿刺芽孢杆菌(Pasteuria penetrans)、Monacrosporium-phymatophagum等。

作为用于上述相同目的的农业园艺杀菌剂，可以例举的农业园艺杀菌剂例如硫黄(sulfur)、石硫合剂(lime sulfur)、碱性硫酸铜(copper sulfate basic)、异稻瘟净(Iprobenfos)、克瘟散(Edifenfos)、甲基立枯磷(Tolclofos-methyl)、福美双(Thiram)、福代锌(Polycarbamate)、代森锌(Zineb)、代森锰(Maneb)、代森锰锌(Mancozeb)、丙森锌(Propineb)、托布津(Thiophanate)、甲基托布津(Thiophanate methyl)、苯菌灵(Benomyl)、双胍辛醋酸盐(Iminoctadin acetate)、双八胍盐(Iminocutadin albecylate)、灭锈胺(Mepronil)、氟酰胺(Flutolanil)、戊菌隆(Pencycuron)、呋吡唑灵(Furametpyl)、噻呋酰胺(Thifluzamide)、甲霜灵(Metalaxyl)、噁霜灵(Oxadixyl)、环丙酰菌胺(Carpropamid)、抑菌灵(Dichlofluanid)、磺菌胺(Flusulfamide)、百菌清(Chlorothalonil)、醚菌酯(Kresoxim-methyl)、氰菌胺(Fenoxanil)、Himexazol、氯唑灵(Etridiazol)、氟菌胺(Fluoroimide)、腐霉利(Procymidone)、乙烯菌核利(Vinclozolin)、异菌脲(Iprodione)、三唑酮(Triadimefon)、氟菌唑(Triflumizole)、双苯三唑醇(Bitertanol)、种菌唑(Ipconazole)、氟康唑(Fluconazole)、丙环唑(Propiconazole)、Diphenoconazole、腈菌唑(Myclobutanil)、氟醚唑(Tetraconazole)、己唑醇(Hexaconazole)、戊唑醇(Tebuconazole)、亚胺唑(Imibenconazole)、咪鲜胺(Prochloraz)、稻瘟酯(Pefurazoate)、环唑醇(Cyproconazole)、稻瘟灵(Isoprothiolane)、氯苯嘧啶醇(Fenarimol)、嘧霉胺(Pyrimetanil)、嘧菌胺(Mepanipyrim)、啶斑肟(Pyrifenox)、氟啶胺(Fluazinam)、嗪氨灵(Triforine)、哒菌清(Diclomezine)、嘧菌酯(Azoxystrobin)、肟菌酯(Trifloxystrobin)、肟醚菌胺(Orysastrobin)，、代森环(Thiadiazin)、克菌丹(Captan)、噻酰菌胺(Tiadinil)、烯丙苯噻唑(Probenazole)、活化酯-S-甲基(Acibenzolar-S-methyl)(CGA-245704)、四氯苯酞(Fthalide)、三环唑(Tricyclazole)、咯喹酮(Pyroquilon)、灭螨猛(Chinomethionat)、喹菌酮(Oxolinicacid)、二噻农(Dithianon)、氰霜唑(Cyazofamid)、双氯氰菌胺(Diclocymet)、春雷霉素(Kasugamycin)、有效霉素(Validamycin)、多氧菌素(Polyoxin)、杀稻瘟素(Blasticidin)、链霉素(Streptomycin)等。

类似地，作为除草剂，可以举例的除草剂例如草甘膦(Glyphosate)、草硫膦(Sulfosate)、草甘双膦(Glyfosinate)、双丙氨膦(Bialaphos)、抑草磷(Butamifos)、禾草畏(Esprocarb)、苄草丹(Prosulcarb)、杀草丹(Benthiocarb)、稗草畏(Pyributycarb)、磺草灵(Asulam)、利谷隆(Linulon)、沙草隆(Dymron)、异噁隆(Isouron)、苄嘧磺隆(Bensulfuron methyl)、环丙嘧磺隆(Cyclosulfamuron)、醚黄隆(Cinosulfuron)、吡嘧黄隆(Pyrazosulfuron ethyl)、四唑嘧磺隆(Azimsulfuron)、唑吡嘧磺隆(Imazosulfuron)、噻吩草胺(Tenylchlor)、甲草胺(Alachlor)、丙草胺(Pretilachlor)、稗草胺(Clomeprop)、乙氧苯草胺(Etobenzanid)、苯噻草胺(Mefenacet)、胺硝草(Flufenacet)、拜田净(Fentrazamide)、二甲戊乐灵(Pendimethalin)、治草醚(Bifenox)、三氟羧草醚(Acifluorfen)、乳氟禾草灵(Lactfen)、氰氟草酯(Cyhalofop-butyl)、碘苯腈(Ioxynil)、溴丁酰草胺(Bromobutide)、禾草灭(Alloxydim)、稀禾定(Setoxydim)、草萘胺(Napropamide)、茚草酮(Indanofan)、吡唑特(Pyrazolate)、吡草酮(Benzofenap)、吡草醚(Pyraflufen-ethyl)、灭草烟(Imazapyl)、磺酰唑草醚(Sulfentrazone)、胺草唑(Cafenstrole)、Bentoxazon、噁草酮(Oxadiazon)、百草枯(Paraquat)、敌草快(Diquat)、肟啶草(Pyriminobac)、西玛津(Simazine)、莠去津(Atrazine)、二甲丙乙净(Dimethametryn)、苯氧丙胺津(Triazyflam)、呋草黄(Benfuresate)、达草氟(Fluthiacet-methyl)、喹禾灵(Quizalofop-ethyl)、灭草松(Bentazone)、噁嗪草酮(Oxaziclomefone)、唑啶草酮(Azafenidin)、双环磺草酮(Benzobicyclon)、过氧化钙(calcium peroxide)等。

对于生物农药，用本发明的农业园艺杀虫剂与下列生物农药混合预期可以获得上述相同的效果：由核多角体病毒(NPV)、颗粒体病毒(GV)、胞质型多角体病毒(GPV)、昆虫痘病毒(EPV)等获得的病毒制剂；用作杀虫剂或杀线虫剂的微生物杀虫剂，例如Monacrosporium phymatophagum、小卷蛾斯氏线虫(Steinernemacarpocapsae)、Steinernema kushidai、巴氏穿刺芽孢杆菌(Pasteuriapenetrans)等；用作杀菌剂的微生物杀菌剂，例如木霉菌(Trichodermalignorum)、放射形土壤杆菌(Agrobacterium radiobactor)、非致病性胡萝卜欧文氏杆菌(nonpathogenic Erwinia carotovora)、枯草杆菌(Bacillus subtilis)等；和用作除草剂的生物杀虫剂，例如野生黄单孢菌(Xanthomonas campestris)等。

另外，本发明的农业园艺杀虫剂可以与生物杀虫剂结合使用，所述杀虫剂包括天敌例如寄生蜂(温室粉虱恩蚜小蜂Encarsiaformosa)、寄生蜂(科列马阿布拉小蜂Aphidius colemani)、Gall-mildge(食蚜瘿蚊Aphidoletes aphidimyza)、寄生蜂(豌豆潜叶蝇姬小蜂Diglyphus isaea)、寄生螨(Dacnusa sibirica)、捕食螨(智利小植绥螨Phytoseiulus persimilis)、捕食螨(黄瓜钝绥螨Amblyseius cucumeris)、捕食蝽(东亚小花蝽Orius sauteri)等；微生物杀虫剂例如布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)等；和信息素例如(Z)-10-十四烯基乙酸酯，(E，Z)-4，10-十四碳二烯基乙酸酯、(Z)-8-十二烯基乙酸酯、(Z)-11-十四烯基乙酸酯、(Z)-13-二十烯-10-酮、(Z)-13-二十烯-10-酮、14-甲基-1-十八碳烯等。

实施例

以下代表性实施例将对本发明进行进一步地描述。但是，这些实施例并非旨在限定本发明的范围。

实施例1：(S)-3-碘代-N¹-(2-甲基-4-三氟甲氧基苯基)-N²-(1-甲基-2-甲基硫代乙基)邻苯二酰胺(化合物序号I-42)的制备

(1-1)(S)-(2-羟基-1-甲基乙基)氨基甲酸叔丁酯的制备

将13.8g三乙胺加入到100ml含有10.0g(133mmol)L-氨基丙醇的四氢呋喃溶液中。而后，将30.0g(137mmol)二-叔-丁基重碳酸酯在冰水冷却的情况下滴加到所获得的混合物中。恢复反应溶液的温度至室温，接着将其搅拌12小时。然后，将反应溶液倾入冰水中，接着用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，接着减压浓缩，从而获得24.0g(S)-(2-羟基-1-甲基乙基)氨基甲酸叔丁酯。

产率：定量的

物理性质：[¹HNMR，CDCl₃，δ(ppm)]4.62(br，1H)，3.77(br，1H)，3.64(br，1H)，3.49(br，1H)，2.54(br，1H)，1.44(s，9H)，1.14(d，3H)。

(1-2)(S)-2-(叔-丁氧基羰基氨基)丙基甲磺酸酯的制备

将14.5g(144mmol)三乙胺加入到180ml含有24.0g(137mmol)叔-丁基(S)-(2-羟基-1-甲基乙基)氨基甲酸酯的四氢呋喃溶液中。然后，将16.4g(143mmol)甲磺酰氯在冰水冷却的情况下滴加到所获得的混合物中。恢复反应溶液的温度至室温，接着将其搅拌5小时。然后，将反应溶液倾入冰水中，接着用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤，接着用无水硫酸镁干燥。然后将产生的产品减压浓缩，从而获得34.0g(S)-2-(叔-丁氧基羰基氨基)丙基甲磺酸酯。

产率：98.1％

物理性质：[¹HNMR，CDCl₃，δ(ppm)]4.61(br，1H)，4.22(dd，1H)，4.14(dd，1H)，3.96(br，1H)，3.03(s，3H)，1.44(s，9H)，1.23(d，3H)。

(1-3)(S)-(1-甲基-2-甲基硫代乙基)氨基甲酸叔丁酯的制备

将34.0g(134mmol)(S)-2-(叔-丁氧基羰基氨基)丙基甲磺酸酯加入到100ml含有73.0g(156mmol)甲基硫醇钠水溶液的乙醇溶液(15％)中。然后，将所获得的混合物加热回流5小时。恢复反应溶液的温度至室温，接着将其减压浓缩以除去乙醇。然后，向剩余物中加入水，接着用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，然后减压浓缩，从而获得21.0g(S)-(1-甲基-2-甲基硫代乙基)氨基甲酸叔丁酯。

产率：76.4％

物理性质：[¹HNMR，CDCl₃，δ(ppm)]4.59(br，1H)，3.84(br，1H)，2.65(dd，1H)，2.54(dd，1H)，2.14(s，3H)，1.44(s，9H)，1.21(d，3H)。

(1-4)(S)-1-甲基-2-甲基硫代乙基胺的制备

将32.0g浓盐酸(35％)滴加到150ml含有21.0g(102mmol)(S)-(1-甲基-2-甲基硫代乙基)氨基甲酸叔丁酯的乙酸乙酯溶液中。将所获得的混合物在室温下搅拌3小时。然后，向反应溶液中加入水，接着用乙酸乙酯洗涤。水层加入氢氧化钠使之变为碱性，接着将其用叔-丁基甲基醚萃取。有机层过无水硫酸镁干燥，然后减压浓缩，从而获得5.5g(S)-1-甲基-2-甲基硫代乙基胺。

产率：51.4％

物理性质：[¹HNMR，CDCl₃，δ(ppm)]4.90(br，2H)，3.07(m，1H)，2.58(dd，1H)，2.36(dd，1H)，2.10(s，3H)，1.15(d，3H)。

(1-5)(S)-3-碘代-N-(1-甲基-2-甲基硫代乙基)邻氨甲酰苯甲酸的制备

将50ml含有5.5g(52.4mmol)(S)-1-甲基-2-甲基硫代乙基胺的乙腈溶液缓慢滴加到150ml含有14.4g(52.6mmol)3-碘代邻苯二甲酸酐的乙腈溶液中。将所获得的混合物在室温下搅拌12小时。然后，过滤沉淀出的晶体，接着用乙腈洗涤，从而获得7.0g(S)-3-碘代-N-(1-甲基-2-甲基硫代乙基)邻氨甲酰苯甲酸。

产率：35.2％

物理性质：[¹HNMR，CDCl₃，δ(ppm)]8.01(dd，2H)，7.15(t，1H)，6.00(d，1H)，4.43(m，1H)，2.88(dd，1H)，2.68(dd，1H)，2.17(s，3H)，1.37(d，3H)。

(1-6)(S)-3-碘代-N¹-(2-甲基-4-三氟甲氧基苯基)-N²-(1-甲基-2-甲基硫代乙基)邻苯二酰胺(化合物序号I-42)的制备

将0.67g(3.2mmol)三氟乙酸酐加入到8ml含有0.8g(2.1mmol)(S)-3-碘代-N-(1-甲基-2-甲基硫代乙基)邻氨甲酰苯甲酸的叔-丁基甲基醚悬浮液中。将所获得的混合物在室温下搅拌2小时。然后，将反应溶液缓慢地倾入到已经溶解了0.88g(6.4mmol)碳酸钾的冰水中，接着用乙酸乙酯萃取。有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤然后用无水硫酸镁干燥。接着将得到的产品减压浓缩，从而获得粗异酰亚胺。然后将所获得的产品溶于10ml乙腈。而后，将0.40g(2.2mmol)2-甲基-4-三氟甲氧基苯胺和2滴三氟乙酸加入到反应溶液，接着将所获得的混合物在室温下搅拌12小时。然后，过滤沉淀的晶体，接着用乙腈洗涤，从而获得1.0g(S)-3-碘代-N¹-(2-甲基-4-三氟甲氧基苯基)-N²-(1-甲基-2-甲基硫代乙基)邻苯二酰胺。

产率：88.2％

物理性质：[¹HNMR，CDCl₃，δ(ppm)]8.32(br，1H)，8.13(d，1H)，7.97(d，1H)，7.79(d，1H)，7.22(t，1H)，7.08(d，1H)，7.06(s，1H)，6.20(d，1H)，4.33(m，1H)，2.60(m，2H)，2.33(s，3H)，1.96(s，3H)，1.27(d，3H)。

比旋光度：[α]_D ²⁰＝+2.61°(c＝1.04，CHCl₃)

实施例2：(S)-3-碘代-N¹-(2-甲基-4-三氟甲氧基苯基)-N²-(1-甲基-2-甲磺酰基乙基)邻苯二酰胺(化合物序号I-44)的制备

在冰水冷却的条件下，将0.40g(2.3mmol)间-氯过苯甲酸加入到10ml含有0.38g(0.70mmol)(S)-3-碘代-N¹-(2-甲基-4-三氟甲氧基苯基)-N²-(1-甲基-2-甲基硫代乙基)邻苯二酰胺的氯仿溶液中。将所获得的混合物在室温下搅拌3小时。然后，向反应溶液中加入碳酸钾水溶液，接着用氯仿萃取。有机层用亚硫酸钠水溶液洗涤，接着用无水硫酸镁干燥。所得产物减压浓缩。剩余物通过硅胶柱色谱纯化，从而获得0.26g(S)-3-碘代-N¹-(2-甲基-4-三氟甲氧基苯基)-N²-(1-甲基-2-甲磺酰基乙基)邻苯二酰胺。

产率：64.9％

物理性质：[¹HNMR，CDCl₃，δ(ppm)]8.07(br，1H)，7.97(m，2H)，7.70(d，1H)，7.21(t，1H)，7.70(m，2H)，6.64(d，1H)，4.61(m，1H)，3.37(dd，1H)，3.17(dd，1H)，2.78(s，3H)，2.32(s，3H)，1.51(d，3H)。

比旋光度：[α]_D ²⁰＝+3.80°(c＝1.03，CHCl₃)

表1至3显示了本发明式(I)代表的旋光邻苯二酰胺化合物的典型化合物，其可以通过与实施例中相同的方法制备。然而，本发明并不限于这些化合物。在表中，术语“物理性质”意指溶点或logP。符号“Me”代表甲基，“Et”代表乙基，“Pr”代表丙基，“-n”代表正，并且“-i”代表异。

表4中给出了一些化合物的NMR数据和比旋光度，这些化合物的物理性质在表1至3中没有描述。

式(I-3)

表1(R¹＝R²＝H，R³＝Me，P＝1)

序号	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)
序号	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)	1-11-21-31-41-51-61-71-81-91-101-111-121-131-141-151-161-171-181-191-201-211-221-231-241-25	3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I	MeMeMeMeMeEtEtEtPr-nPr-nPT-nPr-iPr-iPr-iMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEt	0121201201201201201201201	4-CF(CF₃)₂4-CF(CF₃)₂4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-OMe-4-CF(CF₃)₂2-OMe-4-CF(CF₃)₂2-OMe-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂	138110-129103-108112-115109-13187-9285-88

表1(续)

No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)
No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)	1-261-271-281-291-301-311-321-331-341-351-361-371-381-391-401-411-421-431-441-451-461-471-481-491-501-511-521-531-541-551-561-571-581-591-601-611-62	3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I	EtPr-iPr-iPr-iMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtMeMeMeEtEtEtMeMeMeEtEtEtMeMeMe	2012012012012012012012012012012012012	2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-OCF₂CHFCF₃2-Me-4-OCF₂CHFCF₃2-Me-4-OCF₂CHFCF₃2-Me-4-OCF₂CHF₂2-Me-4-OCF₂CHF₂2-Me-4-OCF₂CHF₂2-Me-4-OCF₃2-Me-4-OCF₃2-Me-4-OCF₃2-Me-4-OCF₃2-Me-4-OCF₃2-Me-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Br-4-OCF₃2-Br-4-OCF₃2-Br-4-OCF₃2-Br-4-OCF₃2-Br-4-OCF₃2-Br-4-OCF₃2-Cl-3，4-(-CF₂OCF₂O-)2-Cl-3，4-(-CF₂OCF₂O-)2-Cl-3，4-(-CF₂OCF₂O-)	非晶形90-95203-215198-202197-206179-180

表1(续)

No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)
No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)	1-631-641-651-661-671-681-691-701-711-721-731-741-751-761-771-781-791-801-811-821-831-841-851-861-871-881-891-901-911-921-931-941-951-961-971-981-99	3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-Br3-Br3-Br3-Cl3-Cl3-Cl3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-NO₂3-NO₂3-NO₂HHH3-OCF₃3-OCF₃3-OCF₃3，4-Cl₂3，4-Cl₂3，4-Cl₂3-I3-I3-I3-I	MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtMe	0120120120120120120120120120120120120	2，4-Cl₂2，4-Cl₂2，4-Cl₂2，3，4-Cl₃2，3，4-Cl₃2，3，4-Cl₃2-Cl-4-CF₃2-Cl-4-CF₃2-Cl-4-CF₃2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CH(CF₃)₂	151-159203-205212-213123-13274-9616093-103191-19493-104

表1(续)

No.	Xm	A	q	Yn	物理性质logP(pH2.3)
No.	Xm	A	q	Yn	物理性质logP(pH2.3)	1-1001-1011-1021-1031-1041-1051-1061-1071-1081-1091-1101-1111-1121-1131-1141-1151-1161-1171-1181-1191-1201-1211-1221-1231-1241-1251-1261-1271-1281-1291-1301-1311-1321-1331-1341-1351-136	3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I	MeMeEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtMeMe	1201201201201201201201201201201201201	2-Et-4-CH(CF₃)₂2-Et-4-CH(CF₃)₂2-Et-4-CH(CF₃)₂2-Et-4-CH(CF₃)₂2-Et-4-CH(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Br-4-OCF₃-5-F2-Br-4-OCF₃-5-F2-Br-4-OCF₃-5-F2-Cl-4-OCF₃-5-F2-Cl-4-OCF₃-5-F2-Cl-4-OCF₃-5-F2-Me-3-F-4-Br2-Me-3-F-4-Br2-Me-3-F-4-Br2-Me-3-F-4-OCF₃2-Me-3-F-4-OCF₃2-Me-3-F-4-OCF₃2-Me-3-F-4-CF₃2-Me-3-F-4-CF₃2-Me-3-F-4-CF₃2-Me-3，4-Br₂2-Me-3，4-Br₂2-Me-3，4-Br₂2-Me-3-F-4-I2-Me-3-F-4-I2-Me-3-F-4-I2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃	4.712.973.474.363.154.533.284.283.094.263.073.652.493.902.773.902.743.892.673.772.594.032.50

表1(续)

No.	Xm	A	q	Yn	物理性质logP(pH2.3)
No.	Xm	A	q	Yn	物理性质logP(pH2.3)	1-1371-1381-1391-1401-1411-1421-1431-1441-1451-1461-1471-1481-1491-1501-1511-1521-1531-1541-1551-1561-1571-1581-1591-1601-1611-1621-1631-1641-1651-1661-1671-1681-1691-1701-1711-1721-173	3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br	MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtMeMeMeMeMeMeEtEtEt	2012012012012012012012012012012012012	2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-OCF₃2-Me-3-F-4-OCF₃2-Me-3-F-4-OCF₃2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-Br2-Me-3-F-4-Br2-Me-3-F-4-Br2-Me-3-F-4-I2-Me-3-F-4-I2-Me-3-F-4-I2-Me-3，4-Br₂2-Me-3，4-Br₂2-Me-3，4-Br₂2-Me-3-F-4-CF₃2-Me-3-F-4-CF₃2-Me-3-F-4-CF₃2，3-Cl₂-4-OCF₃2，3-Cl₂-4-OCF₃2，3-Cl₂-4-OCF₃2-Cl-3-Br-4-OCF₃2-Cl-3-Br-4-OCF₃2-Cl-3-Br-4-OCF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃	2.973.592.604.412.783.274.203.103.302.293.422.403.552.493.584.413.184.423.193.932.422.864.312.723.214.262.593.06

表1(续)

No.	Xm	A	q	Yn	物理性质logP(pH2.3)
No.	Xm	A	q	Yn	物理性质logP(pH2.3)	1-1741-1751-1761-1771-1781-1791-1801-1811-1821-1831-1841-1851-1861-1871-1881-1891-1901-1911-1921-1931-1941-1951-1961-1971-1981-1991-2001-2011-2021-2031-2041-2051-2061-2071-2081-2091-210	3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl	EtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtEtMeMeMeEtEtEtEt	0120120120120120120120120120120120120	2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-Br2-Me-3-F-4-Br2-Me-3-F-4-Br2-Me-3-F-4-CF₃2-Me-3-F-4-CF₃2-Me-3-F-4-CF₃2-Me-3-F-4-I2-Me-3-F-4-I2-Me-3-F-4-I2-Me-3，4-Br₂2-Me-3，4-Br₂2-Me-3，4-Br₂2-Me-3-F-4-OCF₃2-Me-3-F-4-OCF₃2-Me-3-F-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃-5-F2-Cl-4-OCF₃-5-F2-Cl-4-OCF₃-5-F2-Br-4-OCF₃-5-F2-Br-4-OCF₃-5-F2-Br-4-OCF₃-5-F2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃	4.433.193.542.393.802.663.662.513.782.593.812.694.162.964.182.994.632.903.394.542.863.344.232.694.212.563.014.37

表1(续)

No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)logP(pH2.3)
No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)logP(pH2.3)	1-2111-2121-2131-2141-2151-2161-2171-2181-2191-2201-2211-2221-2231-2241-2251-2261-2271-2281-2291-2301-2311-2321-2331-2341-2351-2361-2371-2381-2391-2401-2411-2421-2431-244	3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Br3-Br3-Br3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-CH＝CH-CH＝CH-43-CH＝CH-CH＝CH-43-CH＝CH-CH＝CH-43-I3-I3-I3-Br3-Br3-Br3-Br3-Br	EtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEt	1201201201201201201201201201201201	2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Me-3-Cl-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF₂CF₃2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Et-4-CF(CF₃)₂2-Cl-4-CF(CF₃)₂2-Cl-4-CF(CF₃)₂2-Cl-4-CF(CF₃)₂2-Br-4-CF(CF₃)₂2-Br-4-CF(CF₃)₂2-Br-4-CF(CF₃)₂2-CN-4-CF(CF₃)₂2-CN-4-CF(CF₃)₂2-CN-4-CF(CF₃)₂2-F-4-CF(CF₃)₂2-F-4-CF(CF₃)₂2-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-I-4-CF(CF₃)₂2-I-4-CF(CF₃)₂2-I-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂	3.143.882.824.363.264.423.31196-198133-144205-209

表1(续)

No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)
No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)	1-2451-2461-2471-2481-2491-2501-2511-2521-2531-2541-2551-2561-2571-2581-2591-2601-2611-2621-2631-2641-2651-2661-2671-2681-2691-2701-2711-2721-2731-2741-2751-2761-2771-2781-2791-2801-281	3-Br3-Br3-Br3-Br3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-I3-I3-I3-I3-I3-I	EtMeMeMeMeMeMeEtEtEtEtEtEtMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe	2012012012012012012012012012012012012	2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)CF₂CF₃2-Me-4-CF(CF₃)CF₂CF₃2-Me-4-CF(CF₃)CF₂CF₃2-Me-4-CH(CF₃)CF₂CF₃2-Me-4-CH(CF₃)CF₂CF₃2-Me-4-CH(CF₃)CF₂CF₃2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-3-F-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-OCF₃2-Me-4-OCF₃2-Me-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Br-4-OCF₃2-Br-4-OCF₃2-Br-4-OCF₃2-Me-4-CF(CF₃)CF₂CF₃2-Me-4-CF(CF₃)CF₂CF₃2-Me-4-CF(CF₃)CF₂CF₃2-Me-4-CH(CF₃)CF₂CF₃2-Me-4-CH(CF₃)CF₂CF₃2-Me-4-CH(CF₃)CF₂CF₃	110-122113-126136-143121-129

表1(续)

No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)
No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)	1-2821-2831-2841-2851-2861-2871-2881-2891-2901-2911-2921-2931-2941-2951-2961-2971-2981-2991-3001-3011-3021-3031-3041-3051-3061-3071-3081-3091-310	3-I3-I3-I3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Br3-Br3-Br3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F	MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe	01201201201201201201201201201	2-Me-4-O-(2-(3-Cl-5-CF₃)吡啶基)2-Me-4-O-(2-(3-Cl-5-CF₃)吡啶基)2-Me-4-O-(2-(3-Cl-5-CF₃)吡啶基)2-Me-4-O-(2-(3-Cl-5-CF₃)吡啶基)2-Me-4-O-(2-(3-Cl-5-CF₃)吡啶基)2-Me-4-O-(2-(3-Cl-5-CF₃)吡啶基)2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-OCHF₂2-Me-4-OCHF₂2-Me-4-OCHF₂2-Me-4-OCF₃2-Me-4-OCF₃2-Me-4-OCF₃2-Me-4-F2-Me-4-F2-Me-4-F2-F-3-CF₃2-F-3-CF₃2-F-3-CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2，4-Cl₂2，4-Cl₂	201-202140-143197160-173165-167174-175177-179201-210204-208188-190212-218201-206112-114165-172166-177148-15875-82121-12570-77164

表1(续)

No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)
No.	Xm	A	q	Yn	物理性质熔点(℃)	1-3111-3121-3131-3141-3151-3161-3171-3181-3191-3201-3211-3221-3231-3241-3251-3261-3271-3281-3291-3301-3311-3321-3331-3341-3351-3361-3371-338	3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-CF₃3-CF₃3-CF₃3-Cl3-Cl3-Cl3-I3-I3-I3-Cl3-Cl3-Cl	MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe	2012012012012012012012012012	2，4-Cl₂2-Me-4-OCF₂CHF₂2-Me-4-OCF₂CHF₂2-Me-4-OCF₂CHF₂2-Cl-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Cl-4-OCF₃2-Me-4-Cl2-Me-4-Cl2-Me-4-Cl2-Me-4-OCF₂CHFCF₃2-Me-4-OCF₂CHFCF₃2-Me-4-OCF₂CHFCF₃2-Me-4-OCH₂CF₃2-Me-4-OCH₂CF₃2-Me-4-OCH₂CF₃2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Cl-3-CF(CF₃)CF₂O-42-Cl-3-CF(CF₃)CF₂O-42-Cl-3-CF(CF₃)CF₂O-42-Cl-3-CF(CF₃)CF₂O-42-Cl-3-CF(CF₃)CF₂O-42-Cl-3-CF(CF₃)CF₂O-42-Me-4-S-(2-(5-CF₃)吡啶基)2-Me-4-S-(2-(5-CF₃)吡啶基)2-Me-4-S-(2-(5-CF₃)吡啶基)	195-199143-160197173-176140161-162164-165183-185192-196210-211141-142166-168203-206182-184191-208200-209211208-209238-24395-98128-13295-97156-158117-121158-160130-132

式(I-3)

表2(R¹＝R²＝H，p＝1)

No.	Xm	A	R³	q	Yn	物理性质logP(pH2.3)
No.	Xm	A	R³	q	Yn	物理性质logP(pH2.3)	1-3391-3401-3411-3421-3431-3441-3451-3461-3471-3481-3491-3501-3511-3521-3531-3541-3551-3561-3571-3581-3591-3601-3611-3621-3631-3641-365	3-Cl3-Cl3-Cl3-Br3-Br3-Br3-I3-I3-I3-Cl3-Cl3-Cl3-Br3-Br3-Br3-I3-I3-I3-Cl3-Cl3-Cl3-Br3-Br3-Br3-I3-I3-I	MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe	EtEtEtEtEtEtEtEtEti-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Pri-Bui-Bui-Bui-Bui-Bui-Bui-Bui-Bui-Bu	012012012012012012012012012	2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂	4.472.783.314.542.833.374.622.903.454.773.033.544.803.063.624.973.133.705.113.273.775.163.303.825.243.393.87

式(I-4)

表3(R¹＝R²＝H，R³＝Me，p＝1)

No.	Xm	A	q	Yn	Z²	物理性质熔点(℃)
No.	Xm	A	q	Yn	Z²	物理性质熔点(℃)	2-12-22-32-42-52-62-72-82-92-102-112-122-132-142-152-162-172-182-192-202-212-222-232-242-252-262-272-28	3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-I3-Cl3-Cl3-Cl3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-F3-Cl	MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe	0120120120120120120120120120	4-CF(CF₃)₂4-CF(CF₃)₂4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Cl-4-CF(CF₃)₂2-Cl-4-CF(CF₃)₂2-Cl-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-CF(CF₃)₂2-Me-4-OCH(CF₃)₂2-Me-4-OCH(CF₃)₂2-Me-4-OCH(CF₃)₂2，4-Cl₂2，4-Cl₂2，4-Cl₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂	CHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCH	91-9618699-10496-105203-20490-97172-175115-122138-14877196-197

表3(续)

No.	Xm	A	q	Yn	Z²	物理性质熔点(℃)logP(pH2.3)
No.	Xm	A	q	Yn	Z²	物理性质熔点(℃)logP(pH2.3)	2-292-302-312-322-332-342-352-362-372-382-392-402-412-422-432-442-452-462-472-48	3-Cl3-Cl3-Br3-Br3-Br3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Cl3-Br3-Br3-Br3-I3-I3-I	MeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMeMe	12012012012012012012	2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CH(CF₃)₂2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₂CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃2-Me-4-CF₃	CHCHCHCHCHCHCHCHCHCHCHNNNNNNNNN	109-1192.763.332.552.602.70

表4

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-31-51-61-81-91-111-121-141-15	8.26(d，1H)，8.13(br，1H)，8.00(d，1H)，7.74(d，1H)，7.47(d，1H)，7.45(s，1H)，7.24(t，1H)，6.59(d，1H)，4.62(m，1H)，3.35(dd，1H)，3.17(dd，1H)，2.73(s，3H)，2.38(s，3H)，1.52(d，3H)8.48(br，1H)，8.40(d，1H)，8.00(dd，1H)，7.82(dd，1H)，7.4 6(d，1H)，7.42(s，1H)，7.24(t，1H)，6.13(d，1H)，4.32(m，1H)，2.64(dd，1H)，2.56(dd，1H)，2.39(s，3H)，2.34(m，2H)，1.26(d，3H)，1.08(t，3H)8.26(d，1H)，8.18(br，1H)，7.99(d，1H)，7.74(d，1H)，7.46(d，1H)，7.44(s，1H)，7.23(t，1H)，6.64(d，1H)，4.63(m，1H)，3.30(dd，1H)，3.08(dd，1H)，2.82(m，2H)，2.38(s，3H)，1.52(d，3H)，1.22(t，3H)8.47(br，1H)，8.40(d，1H)，7.99(d，1H)，7.83(d，1H)，7.44(d，1H)，7.41(s，1H)，7.24(t，1H)，6.15(d，1H)，4.31(m，1H)，2.59(m，2H)，2.39(s，3H)，2.31(m，2H)，2.44(m，2H)，1.25(d，3H)，0.87(t，3H)8.28(br，1H)，8.20(d，1H)，7.97(d，1H)，7.71(d，1H)，7.44(d，1H)，7.43(s，1H)，7.22(t，1H)，6.72(d，1H)，4.61(m，1H)，3.31(dd，1H)，3.09(dd，1H)，2.84(m，2H)，2.37(s，3H)，1.73(m，2H)，1.50(d，3H)，0.96(t，3H)8.48(br，1H)，8.41(d，1H)，8，00(d，1H)，7.83(d，1H)，7.45(d，1H)，7.41(s，1H)，7.24(t，1H)，6.13(d，1H)，4.32(m，1H)，2.74(m，1H)，2.60(m，2H)，2.39(s，3H)，1.25(d，3H)，1.10(dd，6H)8.29(d，1H)，8.23(br，1H)，7.99(d，1H)，7.75(d，1H)，7.45(d，1H)，7.43(s，1H)，7.24(t，1H)，6.66(d，1H)，4.68(m，1H)，3.27(dd，1H)，3.03(dd，1H)，2.93(m，1H)，2.38(s，3H)，1.53(d，3H)，1.22(dd，6H)8.48(br，1H)，8.32(d，1H)，7.99(d，1H)，7.80(d，1H)，7.45(d，1H)，7.44(s，1H)，7.23(t，1H)，6.16(d，1H)，4.33(m，1H)，2.71(q，2H)，2.58(dd，2H)，1.89(s，3H)，1.27(t，3H)，1.26(d，3H)	+32.50°(c＝1.06)-0.39°(c＝1.03)-4.26°(c＝0.99)-4.48°(c＝0.46)-2.25°(c＝1.01)+3.70°(c＝1.04)-12.26°(c＝1.28)-9.68°(c＝1.03)-5.75°(c＝1.01)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-171-181-201-211-231-241-261-27	8.23(br，1H)，8.16(d，1H)，7.97(d，1H)，7.69(d，1H)，7.46(s，1H)，7.45(d，1H)，7.21(t，1H)，6.72(d，1H)，4.59(m，1H)，3.36(dd，1H)，3.16(dd，1H)，2.72(s，3H)，2.70(q，2H)，1.50(d，3H)，1.26(t，3H)8.77(br，1H)，8.58(d，1H)，7.98(d，1H)，7.71(d，1H)，7.20-7.26(m，2H)，7.08(s，1H)，6.05(d，1H)，4.32(m，1H)，3.94(s，3H)，2.64(dd，1H)，2.55(dd，1H)，1.95(s，3H)，1.24(d，3H)8.52-8.55(m，2H)，8.00(d，1H)，7.67(d，1H)，7.20-7.27(m，2H)，7.10(s，1H)，6.43(d，1H)，4.62(m，1H)，3.95(s，3H)，3.45(dd，1H)，3.21(dd，1H)，2.87(s，3H)，1.53(d，3H)8.38(br，1H)，8.30(d，1H)，8.00(d，1H)，7.81(d，1H)，7.21-7.29(m，3H)，6.09(d，1H)，4.33(m，1H)，3.99(m，1H)，2.58(m，2H)，2.36(s，3H)，1.89(s，3H)，1.25(d，3H)8.17(d，1H)，8.03(br，1H)，8.00(d，1H)，7.7 3(d，1H)，7.25-7.30(m，2H)，7.24(t，1H)，6.53(d，1H)，4.62(m，1H)，4.00(m，1H)，3.34(dd，1H).3.16(dd，1H)，2.70(s，3H)，2.35(s，3H)，1.52(d，3H)8.39(br，1H)，8.28(d，1H)，7.98(d，1H)，7.81(d，1H)，7.20-7.28(m，3H)，6.15(d，1H)，4.31(m，1H)，3.99(m，1H)，2.60(m，2H)，2.28-2.35(m，5H)，1.25(d，3H)，1.08(t，3H)8.12-8.15(m，2H)，7.97(d，1H)，7.72(d，1H)，7.25-7.28(m，2H)，7.22(t，1H)，7.63(d，1H)，4.62(m，1H)，4.00(m，1H)，3.29(dd，1H)，3.07(dd，1H)，2.79(m，2H)，2.34(s，3H)，1.52(d，3H)，1.20(t，3H)8.42(br，1H)，8.29(d，1H)，7.98(d，1H)，7.81(d，1H)，7.19-7.28(m，3H)，6.16(d，1H)，4.32(m，1H)，3.99(m，1H)，2.65-2.79(m，2H)，2.53(dd，1H)，2.35(s，3H)，1.25(d，3H)，1.10(dd，6H)	+4.39°(c＝1.06)-3.31°(c＝1.07)-3.06°(c＝0.93)-2.45°(c＝1.03)-3.48°(c＝1.06)-4.35°(c＝0.99)-4.86°(c＝1.05)-12.09°(c＝1.12)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-291-301-321-331-351-361-381-39	8.19(br，1H)，8.15(d，1H)，7.97(d，1H)，7.73(d，1H)，7.20-7.26(m，3H)，6.66(d，1H)，4.67(m，1H)，4.00(m，1H)，3.27(dd，1H)，3.02(dd，1H)，2.90(m，1H)，2.34(s，3H)，1.54(d，3H)，1.20(t，6H)8.46(br，1H)，8.41(d，1H)，8.20(d，1H)，8.00(d，1H)，7.46(d，1H)，7.41(s，1H)，7.24(t，1H)，6.12(d，1H)，4.32(m，1H)，2.57(m，2H)，2.39(s，3H)，1.91(s，3H)，1.25(d，3H)8.25(d，1H)，8.18(br，1H)，7.99(d，1H)，7.73(d，1H)，7.45(d，1H)，7.44(s，1H)，7.23(t，1H)，6.65(d，1H)，4.61(m，1H)，3.35(dd，1H)，3.16(dd，1H)，2.76(s，3H)，2.37(s，3H)，1.50(d，3H)，8.37-8.45(m，2H)，8.01(d，1H)，7.84(d，1H)，7.45-7.52(m，2H)，7.26(t，1H)，6.12(d，1H)，4.34(m，1H)，2.59(dd，2H)，2.39(s，3H)，1.95(s，3H)，1.26(d，3H)8.22(d，1H)，8.14(br，1H)，7.99(d，1H)，7.73(d，1H)，7.48(d，1H)，7.47(s，1H)，7.23(t，1H)，6.62(d，1H)，4.61(m，1H)，3.35(dd，1H)，3.16(dd，1H)，2.79(s，3H)，2.36(s，3H)，1.50(d，3H)8.32(br，1H)，8.17(d，1H)，7.99(d，1H)，7.83(d，1H)，7.24(t，1H)，7.08(d，1H)，7.06(s，1H)，6.12(d，1H)，4.84-5.15(m，1H)，4.35(m，1H)，2.61(m，2H)，2.34(s，3H)，1.97(s，3H)，1.28(d，3H)8.12(br，1H)，7.91-7.98(m，2H)，7.69(d，1H)，7.20(t，1H)，7.06(s，1H)，7.05(d，1H)，6.72(d，1H)，4.88-5.09(m，1H)，4.60(m，1H)，3.36(dd，1H)，3.16(dd，1H)，2.7 6(s，3H)，2.31(s，3H)，1.51(d，3H)8.30(br，1H)，8.15(d，1H)，7.98(d，1H)，7.81(d，1H)，7.23(t，1H)，7.07(d，1H)，7.06(s，1H)，6.11(d，1H)，5.90(tt，1H)，4，34(m，1H)，2.60(br，2H)，2.33(s，3H)，1.97(br，3H)，1.27(d，3H)	-10.45°(c＝1.14)+2.97°(c＝1.01)+4.99°(c＝1.02)+27.26°(c＝0.96)+1.95°(c＝1.09)-0.16°(c＝1.02)+2.25°(c＝1.04)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-411-421-441-451-471-481-501-51	8.14(br，1H)，7.88-7.99(m，2H)，7.68(d，1H)，7.19(t，1H)，7.08(s，1H)，7.06(d，1H)，6.78(d，1H)，5.90(tt，1H)，4.60(m，1H)，3.36(dd，1H)，3.16(dd，1H)，2.76(s，3H)，2.31(s，3H)，1.51(d，3H)8.32(br，1H)，8.13(d，1H)，7.97(d，1H)，7.79(d，1H)，7.22(t，1H)，7.08(d，1H)，7.06(s，1H)，6.20(d，1H)，4.33(m，1H)，2.60(m，2H)，2.33(s，3H)，1.96(s，3H)，1.27(d，3H)8.07(br，1H)，7.97(m，2H)，7.70(d，1H)，7.21(t，1H)，7.70(m，2H)，6.64(d，1H)，4.61(m，1H)，3.37(dd，1H)，3.17(dd，1H)，2.78(s，3H)，2.32(s，3H)，1.51(d，3H)8.36(br，1H)，8.12(d，1H)，7.96(d，1H)，7.78(d，1H)，7.21(t，1H)，7.05-7.08(m，2H)，6.24(d，1H)，4.31(m，1H)，2.62(m，2H)，2.40(m，2H)，2.32(s，1H)，1.25(d，3H)，1.12(t，3H)7.96-8.03(m，3H)，7.73(d，1H)，7.23(t，1H)，7.06-7.10(m，2H)，6.58(d，1H)，4.63(m，1H)，3.31(dd，1H)，3.09(dd，1H)，2.8 6(q，2H)，2.32(s，3H)，1.53(d，3H)，1.25(t，3H)8.64(br，1H)，8.51(d，1H)，8.00(d，1H)，7.76(d，1H)，7.16-7.31(m，3H)，6.06(d，1H)，4.36(m，1H)，2.63(m，2H)，2.00(s，3H)，1.28(d，3H)8.46(d，1H)，8.37(br，1H)，8.02(d，1H)，7.71(d，1H)，7.33(s，1H)，7.24(t，1H)，7.20(d，1H)，6.45(d，1H)，4.62(m，1H)，3.49(dd，1H)，3.24(dd，1H)，2.95(s，3H)，1.55(d，3H)8.64(br，1H)，8.50(d，1H)，8.00(d，1H)，7.75(d，1H)，7.30(s，1H)，7.22(t，1H)，7.18(d，1H)，6.07(d，1H)，4.34(m，1H)，2.66(m，2H)，2.44(m，2H)，1.27(d，3H)，1.15(t，3H)	+2.61°(c＝1.04)+3.80°(c＝1.03)+0.26°(c＝1.23)-5.01°(c＝1.03)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-531-541-561-571-591-601-621-63	8.47(d，1H)，8.39(br，1H)，8.01(d，1H)，7.71(d，1H)，7.32(s，1H)，7.24(t，1H)，7.20(d，1H)，6.47(d，1H)，4.63(m，1H)，3.44(dd，1H)，3.16(dd，1H)，3.02(q，2H)，1.55(d，3H)，1.33(t，3H)8.58(br，1H)，8.4 6(d，1H)，8.00 (d，1H)，7.74(d，1H)，7.46(s，1H)，7.19-7.26(m，2H)，6.07(d，1H)，4.36(m，1H)，2.64(m，2H)，2.00(s，3H)，1.29(d，3H)8.43(d，1H)，8.33(br，1H)，8.02(d，1H)，7.71(d，1H)，7.48(s，1H)，7.21-7.27(m，2H)，6.42(d，1H)，4.62(m，1H)，3.50(dd，1H)，3.25(dd，1H)，2.95(s，3H)，1.55(d，3H)8.57(br，1H)，8.45(d，1H)，8.00(d，1H)，7.74(d，1H)，7.46(s，1H)，7.19-7.26(m，2H)，6.08(d，1H)，4.35(m，1H)，2.44-2.75(m，4H)，1.27(d，3H)，1.15(t，3H)8.43(d，1H)，8.34(br，1H)，8.02(d，1H)，7.71(d，1H)，7.48(s，1H)，7.21-7.27(m，2H)，6.45(d，1H)，4.63(m，1H)，3.45(dd，1H)，3.17(dd，1H)，3.03(m，2H)，1.56(d，3H)，1.33(t，3H)8.76(br，1H)，8.68(d，1H)，8.02(d，1H)，7.78(d，1H)，7.25(t，1H)，7.12(d，1H)，6.01(d，1H)，4.38(m，1H)，2.64(dd，1H)，2.01(s，3H)，1.31(d，3H)8.62(d，1H)，8.45(br，1H)，8.03(d，1H)，7.73(d，1H)，7.26(t，1H)，7.14(d，1H)，6.41(d，1H)，4.64(m，1H)，3.49(dd，1H)，3.25(dd，1H)，2.97(s，3H)，1.56(d，3H)8.64(br，1H)，8.51(d，1H)，8.00(d，1H)，7.76(d，1H)，7.16-7.31(m，3H)，6.06(d，1H)，4.36(m，1H)，2.63(m，2H)，2.00(s，3H)，1.28(d，3H)	+7.35°(c＝0.79)-3.08°(c＝1.10)+10.11°(c＝1.07)-4.51°(c＝1.02)-8.47°(c＝1.00)-0.19°(c＝1.24)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-651-661-721-741-751-771-781-801-81	8.37(d，1H)，8.34(br，1H)，8.01(dd，1H)，7.70(d，1H)，7.43(d，1H)，7.29(dd，1H)，7.24(t，1H)，6.44(d，1H)，4.61(m，1H)，3.49(dd，1H)，3.23(dd，1H)，2.95(s，3H)，1.54(d，3H)8.53(br，1H)，8.38(d，1H)，7.81(d，1H)，7.75(d，1H)，7.38-7.48(m，3H)，6.12(d，1H)，4.34(m，1H)，2.57(dd，2H)，2.39(s，3H)，1.89(s，3H)，1.25(d，3H)8.25(d，1H)，8.17(br，1H)，7.71-7.77(m，2H)，7.43-7.49(m，2H)，7.40(t，1H)，6.60(d，1H)，4.63(m，1H)，3.35(dd，1H)，3.17(dd，1H)，2.74(s，3H)，2.38(s，3H)，1.51(d，3H)8.55(br，1H)，8.36(d，1H)，7.78(d，1H)，7.57(d，1H)，7.41-7.51(m，3H)，6.17(d，1H)，4.35(m，1H)，2.57(dd，2H)，2.39(s，3H)，1.90(s，3H)，1.25(d，3H)8.23(d，1H)，8.19(br，1H)，7.67(d，1H)，7.57(d，1H)，7.44-7.50(m，3H)，6.66(d，1H)，4.64(m，1H)，3.35(dd，1H)，3.17(dd，1H)，2.75(s，3H)，2.38(s，3H)，1.50(d，3H)8.73(br，1H)，8.28(d，1H)，7.67(d，1H)，7.42-7.56(m，3H)，7.28(t，1H)，6.25(d，1H)，4.38(m，1H)，2.62(m，2H)，2.40(s，3H)，1.97(s，3H)，1.28(d，3H)8.28(br，1H)，8.13(d，1H)，7.43-7.52(m，4H)，7.22-7.29(m，1H)，6.80(d，1H)，4.61(m，1H)，3.35(dd，1H)，3.19(dd，1H)，2.74(s，3H)，2.37(s，3H)，1.49(d，3H)8.66(br，1H)，8.16(d，1H)，7.65(d，1H)，7.50(m，1H)，7.23-7.30(m，3H)，6.27(d，1H)，4.37(m，1H)，4.00(m，1H)， 2.62(m，2H)，2.36(s，3H)，1.97(s，3H)，1，27(d，3H)	+9.91°(c＝1.06)-4.37°(c＝1.01)+0.20°(c＝1.04)-0.36°(c＝1.20)+13.42°(c＝0.23)-0.61°(c＝1.02)+8.70°(c＝1.18)-2.70°(c＝1.00)+9.33°(c＝1.01)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-831-841-861-871-891-901-921-93	8.11(br，1H)，8.06(d，1H)，7.4 7-7.55(m，2H)，7.24-7.30(m，3H)，6.69(d，1H)，4.63(m，1H)，4.01(m，1H)，3.35(dd，1H)，3.21(dd，1H)，2.73(s，3H)，2.35(s，3H)，2.51(d，3H)9.04(br，1H)，8.18(d，1H)，8.12(d，1H)，7.98(d，1H)，7.56(t，1H)，7.25-7.33(m，2H)，4.10(m，1H)，2.38(m，2H)，2.28(s，3H)，1.67(s，3H)，1.07(d，3H)8.35(br，1H)，8.25-8.31(m，2H)，8.08(d，1H)，8.72(t，1H)，8.4 8(d，1H)，7.45(s，1H)，6.92(d，1H)，4.60(m，1H)，3.28(m，2H)，2.79(s，3H)，2.38(s，3H)，1.44(d，3H)9.03(br，1H)，8.32(d，1H)，7.90(m，1H)，7.42-7.60(m，5H)，6.25(d，1H)，4.35(m，1H)，2.64(m，2H)，2.41(s，3H)，2.03(s，3H)，1.27(d，3H)8.50(br，1H)，8.21(d，1H)，7.75(m，1H)，7.44-7.62(m，5H)，6.84(d，1H)，4.62(m，1H)，3.26(m，2H)，2.81(s，3H)，2.39(s，3H)，1.47(d，3H)8.67(br，1H)，8.32(d，1H)，7.82(d，1H)，7.58(t，1H)，7.42-7.50(m，3H)，6.17(d，1H)，4.37(m，1H)，2.57(br，2H)，2.40(s，3H)，1.90(s，3H)，1.26(d，3H)8.22(d，1H)，8.16(br，1H)，7.73(d，1H)，7.60(t，1H)，7.45-7.51(m，3H)，6.62(d，1H)，4.66(m，1H)，3.33(dd，1H)，3.18(dd，1H)，2.74(s，3H)，2.39(s，3H)，1.51(d，3H)8.86(br，1H)，8.01(d，1H)，7.38-7.50(m，4H)，7.04(d，1H)，4.18(m，1H)，2.54(m，2H)，2.33(s，3H)，1.99(s，3H)，1.16(d，3H)	-4.64°(c＝1.07)+17.48°(c＝1.03)+17.09°(c＝0.81)+2.13°(c＝1.02)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-951-961-981-991-1011-1021-1041-222	10.17(br，1H)，8.68(d，1H)，7.87(d，1H)，7.84(d，1H)，7.67(d，1H)，7.53(d，1H)，7.52(s，1H)，4.44(m，1H)，3.25-3.38(m，2H)，2.97(s，3H)，2.37(s，3H)，1.23(d，3H)8.48(br，1H)，8.32(d，1H)，7.99(d，1H)，7.82(d，1H)，7.46(d，1H)，7.44(s，1H)，7.24(t，1H)，6.15(d，1H)，4.32(m，1H)，2.71(q，2H)，2.61(m，2H)，2.35(m，2H)，1.27(t，3H)，1.26(d，3H)，1.08(t，3H)8.22(br，1H)，8.18(d，1H)，7.98(d，1H)，7.71(d，1H)，7.46(s，1H)，7.45(d，1H)，7.22(t，1H)，6.70(d，1H)，4.62(m，1H)，3.31(dd，1H)，3.08(dd，1H)，2.83(q，2H)，2.70(q，2H)，1.52(d，3H)，1.27(t，3H)，1.21(t，3H)8.42(br，1H)，8.19(d，1H)，7.97(d，1H)，7.78(d，1H)，7.23-7.29(m，2H)，7.21(t，1H)，6.22(d，1H)，4.32(m，1H)，4.02(m，1H)，2.68(q，2H)，2.58(m，2H)，1.89(s，3H)，1.26(d，3H)，1.25(t，3H)8.18(br，1H)，8.05(d，1H)，7.96(d，1H)，7.68(d，1H)，7.25-7.29(m，2H)，7.20(t，1H)，6.73(d，1H)，4.59(m，1H)，4.03(m，1H)，3.35(dd，1H)，3.14(dd，1H)，2.69(s，3H)，2.66(q，2H)，1.51(d，3H)，1.25(t，3H)8.41(br，1H)，8.21(d，1H)，7.98(d，1H)，7.80(d，1H)，7.19-7.29(m，3H)，6.17(d，1H)，4.31(m，1H)，4.02(m，1H)，2.68(q，2H)，2.62(m，2H)，2.36(m，2H)，1.26(d，3H)，1.25(t，3H)，1.08(t，3H)8.17(br，1H)，8.06(d，1H)，7.97(d，1H)，7.69(d，1H)，7.27(d，1H)，7.26(s，1H)，7.21(t，1H)，6.69(d，1H)，4.61(m，1H)，4.03(m，1H)，3.20(dd，1H)，3.07(dd，1H)，2.80(q，2H)，2.66(q，2H)，1.52(d，3H)，1.25(t，3H)，1.20(t，3H)8.82(br，1H)，8.69(d，1H)，8.02(d，1H)，8.76(d，1H)，7.62(s，1H)，7.52(d，1H)，7.24(t，1H)，6.04(d，1H)，4.36(m，1H)，2.62(m，2H)，1.97(s，3H)，1.28(d，3H)	-3.28°(c＝0.69)-4.23°(c＝0.99)-1.48°(c＝1.05)-2.58°(c＝1.07)-5.44°(c＝1.16)-3.63°(c＝1.01)-3.15°(c＝1.10)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-2241-2251-2271-2311-2331-2341-2361-237	8.65(d，1H)，8.55(br，1H)，8.04(d，1H)，8.72(d，1H)，7.64(s，1H)，7.54(d，1H)，7.26(t，1H)，6.43(d，1H)，4，62(m，1H)，3.49(dd，1H)，3.25(dd，1H)，2.94(s，3H)，1.55(d，3H)8.71(br，1H)，8.62(d，1H)，8.01(d，1H)，7.81(s，1H)，7.75(d，1H)，7.58(d，1H)，7.24(t，1H)，6.02(d，1H)，4.37(m，1H)，2.63(m，2H)，1.96(s，3H)，1.29(d，3H)8.59(d，1H)，8.48(br，1H)，8.04(d，1H)，8.82(s，1H)，7.71(d，1H)，7.60(d，1H)，7.25(t，1H)，6.42(d，1H)，4.63(m，1H)，3.50(dd，1H)，3.25(dd，1H)，2.93(s，3H)，1.56(d，3H)8.82(br，1H)，8.60(t，1H)，8.00(d，1H)，7.79(d，1H)，7.37-7.43(m，2H)，7.23(t，1H)，6.05(d，1H)，4.37(m，1H)，2.63(br，2H)，1.94(s，3H)，1.30(d，3H)8.49-8.55(m，2H)，8.01(d，1H)，7.72(d，1H)，7.43(s，1H)，7.40(d，1H)，7.24(t，1H)，6.51(d，1H)，4.61(m，1H)，3.48(dd，1H)，3.23(dd，1H)，2.89(s，3H)，1.55(d，3H)8.60(s，1H)，8.40(d，1H)，8.00-8.10(m，1H)，7.80-7.90(m，2H)，7.60-7.70(m，3H)，7.45(d，1H)，7.40(s，1H)，6.80(d，1H)，4.50(m，1H)，2.60(d，2H)，2.40(s，3H)，1.90(s，3H)，1.25(d，3H)8.32(d，1H)，8.24(br，1H)，8.01(m，1H)，7.82-7.89(m，2H)，7.61-7.68(m，3H)，7.46(d，1H)，7.45(s，1H)，6.96(d，1H)，4.78(m，1H)，3.31(dd，1H)，3.17(dd，1H)，2.69(s，3H)，1.44(d，3H)8.50(br，1H)，8.46(d，1H)，8.00-8.06(m，2H)，7.76(d，1H)，7.61(d，1H)，7.2 4(t，1H)，6.08(d，1H)，4.38(m，1H)，2.65(m，2H)，1.99(s，3H)，1.30(d，3H)	+7.94°(c＝1.11)-9.28°(c＝1.04)+8.56°(c＝1.02)+7.48°(c＝1.43)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-2401-2421-2431-2451-2461-2481-2491-251	8.55(br，1H)，8.36(d，1H)，7.80(d，1H)，7.74(d，1H)，7.46(d，1H)，7.42(s，1H)，7.40(t，1H)，6.22(d，1H)，4.33(m，1H)，2.61(m，1H)，2.39(s，3H)，2.35(m，2H)，1.25(d，3H)，1.09(t，3H)8.30(br，1H)，8.23(d，1H)，7.70-7.77(m，2H)，7.46(d，1H)，7.44(s，1H)，7.40(t，1H)，6.71(d，1H)，4.65(m，1H)，3.31(dd，1H)，3.09(dd，1H)，2.84(q，2H)，2.39(s，3H)，1.52(d，3H)，1.23(t，3H)8.49(br，1H)，8.23(d，1H)，7.77(d，1H)，7.72(d，1H)，7.37(t，1H)，7.23-7.27(m，2H)，6.24(d，1H)，4.32(m，1H)，3.99(m，1H)，2.61(m，2H)，2.35(s，3H)，2.31-2.39(m，2H)，1.25(d，3H)，1.09(t，3H)8.17(br，1H)，8.13(d，1H)，7.69-7.75(m，2H)，7.39(t，1H)，7.24-7.29(m，2H)，6.62(d，1H)，4.64(m，1H)，4.01(m，1H)，3.29(dd，1H)，3.08(dd，1H)，2.81(m，2H)，2.35(s，3H)，1.52(d，3H)，1.22(t，3H)8.50(br，1H)，8.20(d，1H)，7.75(d，1H)，7.70(d，1H)，7.36(t，1H)，7.24(d，1H)，7.23(s，1H)，6.27(d，1H)，4.33(m，1H)，3.99(m，1H)，2.57(m，2H)，2.34(s，3H)，1.89(s，3H)，1.25(d，3H)8.35(br，1H)，7.99(d，1H)，7.66(d，1H)，7.62(d，1H)，7.32(t，1H)，7.24(s，1H)，7.23(d，1H)，6.85(d，1H)，4.57(m，1H)，4.00(m，1H)，3.31(dd，1H)，3.11(dd，1H)，2.65(s，3H)，2.32(s，3H)，1.47(d，3H)8.51(br，1H)，8.22(d，1H)，7.74(d，1H)，7.41-7.58(m，2H)，7.26(d，1H)，7.24(s，1H)，6.22(d，1H)，4.35(m，1H)，4.00(m，1H)，2.58(dd，2H)，2.36(s，3H)，1.91(s，3H)，1.26(d，3H)8.32(br，1H)，8.02(d，1H)，7.37-7.63(m，3H)，7.22-7.27(m，2H)，6.80(d，1H)，4.60(m，1H)，4.01(m，1H)，3.33(dd，1H)，3.13(dd，1H)，2.68(s，3H)，2.33(s，3H)，1.48(d，3H)	-6.78°(c＝1.23)-2.83°(c＝0.99)-6.42°(c＝1.06)-3.29°(c＝1.05)-3.41°(c＝1.10)-1.66°(c＝1.96)-1.51°(c＝1.06)-3.24°(c＝1.08)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-2521-2541-2551-2571-2601-2631-2641-266	8.59(br，1H)，8.33(d，1H)，7.75(d，1H)，7.56(d，1H)，7.41-7.49(m，3H)，6.27(d，1H)，4.33(m，1H)，2.60(m，2H)，2.39(s，3H)，2.30-2.37(m，2H)，1.24(d，3H)，1.08(t，3H)8.36(br，1H)，8.18(d，1H)，7.66(d，1H)，7.41-7.58(m，4H)，6.76(d，1H)，4.64(m，1H)，3.30(dd，1H)，3.05(dd，1H)，2.83(q，2H)，2.38(s，3H)，1.51(d，3H)，1.21(t，3H)8.56(br，1H)，8.18(d，1H)，7.71(d，1H)，7.53(d，1H)，7.43(t，1H)，7.24(d，1H)，7.23(s，1H)，6.30(d，1H)，4.32(m，1H)，3.99(m，1H)，2.60(m，2H)，2.34(s，3H)，2.31-2.40(m，2H)，1.24(d，3H)，1.09(t，3H)8.10-8.17(m，2H)，7.69(d，1H)，7.43-7.60(m，3H)，7.30(s，1H)，6.60(d，1H)，4.66(m，1H)，4.01(m，1H)，3.30(dd，1H)，3.05(dd，1H)，2.82(q，2H)，2.35(s，3H)，1.53(d，3H)，1.22(t，3H)8.24(br，1H)，8.23(d，1H)，7.66(d，1H)，7.56(d，1H)，7.42-7.48(m，3H)，6.70(d，1H)，4.63(m，1H)，3.34(dd，1H)，3.17(dd，1H)，2.75(s，3H)，2.38(s，3H)，1.48(d，3H)8.14(d，1H)，8.13(br，1H)，7.66(d，1H)，7.56，(d，2H)，7.46(t，1H)，7.26(d，1H)，7.25(s，1H)，6.64(d，1H)，4.63(m，1H)，4.01(m，1H)，3.34(dd，1H)，3.17(dd，1H)，2.73(s，3H)，2.35(s，3H)，1.49(d，3H)8.70(br，1H)，8.17(d，1H)，7.78(d，1H)，7.58(d，1H)，7.49(t，1H)，7.46(t，1H)，6.13(d，1H)，4.37(m，1H)，2.60(m，2H)，2.28(d，3H)，1.94(s，3H)，1.27(d，3H)8.49(br，1H)，7.95(d，1H)，7.65(d，1H)，7.55(d，1H)，7.46(t，1H)，7.43(t，1H)，6.72(d，1H)，4.62(m，1H)，3.36(dd，1H)，3.19(dd，1H)，2.80(s，3H)，2.26(d，3H)，1.50(d，3H)	-3.86°(c＝1.04)-3.86°(c＝1.03)-4.18°(c＝1.02)-6.23°(c-1.17)+0.48°(c＝1.00)+2.42°(c＝1.02)+2.72°(c＝1.04)+1.76°(c＝1.23)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-2671-2691-2701-2721-2731-2751-2781-281	8.42(br，1H)，8.09(d，1H)，7.76(d，1H)，7.55(d，1H)，7.46(t，1H)，7.08(d，1H)，7.07(s，1H)，6.17(d，1H)，4.36(m，1H)，2.62(dd，1H)，2.58(dd，1H)，2.34(s，3H)，1.98(s，3H)，1.26(d，3H)8.04(br，1H)，7.96(d，1H)，7.67(d，1H)，7.56(d，1H)，7.46(t，1H)，7.09(br，1H)，6.58(d，1H)，4.64(m，1H)，3.36(dd，1H)，3.19(dd，1H)，3.80(s，3H)，2.33(s，3H)，1.51(d，3H)8.67(br，1H)，8.4 9(d，1H)，7.70(d，1H)，7.58(d，1H)，7.47(t，1H)，7.31(s，1H)，7.19(d，1H)，6.08(d，1H)，4.39(m，1H)，2.67(dd，1H)，2.61(dd，1H)，2.02(s，3H)，1.29(d，3H)8.46(d，1H)，8.39(br，1H)，7.65(d，1H)，7.60(d，1H)，7.49(t，1H)，7.33(s，1H)，7.21(d，1H)，6.46(d，1H)，4.64(m，1H)，3.48(dd，1H)，3.24(dd，1H)，2.96(s，3H)，1.54(d，3H)8.58(br，1H)，8.44(d，1H)，7.69(d，1H)，7.58(d，1H)，7.48(s，1H)，7.47(t，1H)，7.24(d，1H)，6.08(d，1H)，4.39(m，1H)，2.68(dd，1H)，2.62(dd，1H)，2.03(s，3H)，1.29(d，3H)8.43(d，1H)，8.33(br，1H)，7.66(d，1H)，7.60(d，1H)，7.46-7.53(m，2H)，7.23(s，1H)，6.42(d，1H)，4.64(m，1H)，3.4 9(dd，1H)，3.26(dd，1H)，2.97(s，3H)，1.55(d，3H)8.27(d，1H)，8.16(br，1H)，7.99(d，1H)，7.73(d，1H)，7.45(d，1H)，7.42(s，1H)，7.23(t，1H)，6.63(d，1H)，4.62(m，1H)，3.35(dd，1H)，3.17(dd，1H)，2.74(s，3H)，2.38(s，3H)，1.50(d，3H)8.08-8.20(m，2H)，7.97(d，1H)，7.69(d，1H)，7.22-7.27(m，2H)，7.21(t，1H)，6.70(d，1H)，4.60(m，1H)，4.00(m，1H)，3.34(dd，1H)，3.16(dd，1H)，2.70(s，3H)，2.34(s，3H)，1.49(d，3H)	+6.04°(c＝1.05)-0.30°(c＝1.01)+12.19°(c＝1.06)-1.81°(c＝1.10)+2.41°(c＝2.04)-0.39°(c＝1.01)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	1-2821-2841-2851-2871-2882-42-62-10	8.30(s，1H)，8.26(d，1H)，8.19(d，1H)，7.98(d，1H)，7.97(d，1H)，7.81(d，1H)，7.23(t，1H)，7.03(d，1H)，7.02(s，1H)，6.19(d，1H)，4.36(m，1H)，2.67(dd，1H)，2.59(dd，1H)，2.35(s，3H)，2.01(s，3H)，1.29(d，3H)8.24(d，1H)，8.03(d，1H)，7.95-8.00(m，3H)，7.71(d，1H)，7.22(t，1H)，7.03(s，1H)，7.02(d，1H)，6.60(d，1H)，4.65(m，1H)，3.39(dd，1H)，3.20(dd，1H)，2.84(s，3H)，2.35(s，3H)，1.57(d，3H)8.39(s，1H)，8.26(d，1H)，8.13(d，1H)，7.97(d，1H)，7.75(d，1H)，7.55(d，1H)，7.46(t，1H)，7.02(d，1H)，7.01(s，1H)，6.23(d，1H)，4.37(m，1H)，2.69(dd，1H)，2.61(dd，1H)，2.37(s，3H)，2.05(s，3H)，1.31(d，3H)8.24(d，1H)，8.08(s，1H)，7.98(d，1H)，7.96(d，1H)，7.63(d，1H)，7.54(d，1H)，7.44(t，1H)，7.03(s，1H)，7.02(d，1H)，6.59(d，1H)，4.65(m，1H)，3.38(dd，1H)，3.19(dd，1H)，2.83(s，3H)，2.34(s，3H)，1.56(d，3H)8.78(br，1H)，8.77(d，1H)，7.80(d，1H)，7.60(d，1H)，7.55(d，1H)，7.50(t，1H)，6.09(d，1H)，4.39(m，1H)，2.64(s，3H)，2.59(d，2H)，1.90(s，3H)，1.28(d，3H)8.80(d，1H)，8.63(br，1H)，8.02(d，1H)，7.84(d，1H)，7.54(d，1H)，7.26(t，1H)，6.04(d，1H)，4.37(m，1H)，2.63(s，3H)，2.58(d，2H)，1.87(s，3H)，1.28(d，3H)8.63(d，1H)，8.41(br，1H)，7.99(d，1H)，7.74(d，1H)，7.54(d，1H)，7.24(t，1H)，6.72(d，1H)，4.64(m，1H)，3.38(dd，1H)，3.19(dd，1H)，2.78(s，3H)，2.61(s，3H)，1.51(d，3H)8.70(d，1H)，8.62(br，1H)，8.01(d，1H)，7.83(d，1H)，7.42(d，1H)，7.25(t，1H)，6.06(d，1H)，4.31-4.48(m，2H)，2.61(s，3H)，2.56-2.61(m，2H)，1.87(s，3H)，1.28(d，3H)	+3.73°(c＝1.06)-1.98°(c＝1.01)+4.93°(c＝1.02)-4.10°(c＝1.02)-10.27°(c＝1.04)-7.39°(c＝1.01)

表4(续)

No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)
No.	NMR数据¹H-NMR[CDCl₃/TMS，δ(ppm)]	比旋光度[α]_D ²⁰(CHCl₃)	2-122-15	8.52(d，1H)，8.30(br，1H)，7.99(d，1H)，7.74(d，1H)，7.41(d，1H)，7.24(t，1H)，6.65(d，1H)，4.63(m，1H)，4.39(m，1H)，3.37(dd，1H)，3.18(dd，1H)，2.76(s，3H)，2.58(s，3H)，1.52(d，3H)8.57(d，1H)，8.49(br，1H)，7.68(d，1H)，7.57(d，1H)，7.53(d，1H)，7.48(t，1H)，6.71(d，1H)，4.65(m，1H)，3.36(dd，1H)，3.19(dd，1H)，2.78(s，3H)，2.62(s，3H)，1.50(d，3H)	+2.66°(c＝1.03)

实施例

下文描述了本发明的典型实施例，但它们不应被认为是对本发明范围的限制。

在实施例中所使用的术语“份”和“份数”均以按重量计。

制剂例1

表1和2所列各化合物 10份

二甲苯 70份

N-甲基吡咯烷酮 10份

聚氧乙烯壬基苯基醚与烷基苯磺酸钙的混合物 10份

将上述成分均匀混合以致溶解，制成乳剂。

制剂例2

表1和2所列各种化合物 3份

粘土粉 82份

硅藻土粉 15份

将上述成分均匀混合并研磨，制得粉剂。

制剂例3

表1和2所列各化合物 5份

膨润土与粘土的混合粉末 90份

木质素磺酸钙 5份

将上述成分均匀混合，将所得混合物与适量水一起捏合，然后造粒并干燥，制得颗粒剂。

制剂例4

表1和2所列各化合物 20份

高岭土和合成的高岭土和高分散性硅酸的混合物 75份

聚氧乙烯壬基苯基醚与烷基磺酸钙的混合物 5份

将上述成分均匀混合并研磨，制得可湿性粉剂。

试验例1：对小菜蛾( Plutella xylostella)的杀虫活性

将切成直径为7cm的卷心菜叶圆片(品种：Shikidori)在化学溶液中浸渍约30秒，所述化学溶液是如下制备的：稀释含有表1和2所列各化合物作为活性成分的制剂，以调整其浓度至50ppm。干燥后，将其放入直径为9cm的塑料陪替氏培养皿中并接种十只小菜蛾的三龄幼虫。接种后八天，计数死亡和存活的幼虫。根据下述公式计算死亡率，并根据下示标准判断杀虫活性。试验在25℃、50-60％RH和16L-8D光照时间的条件下进行，重复三次。

判断标准：

A——死亡率100％

B——死亡率99％-90％

C——死亡率89％-80％

D——死亡率79％-50％

结果，下列化合物列为A级：化合物序号1-3，1-4，1-5，1-6，1-7，1-8，1-9，1-10，1-11，1-12，1-13，1-14，1-15，1-17，1-18，1-20，1-21，1-22，1-23，1-24，1-25，1-26，1-27，1-28，1-29，1-30，1-31，1-32，1-33，1-34，1-35，1-36，1-38，1-39，1-40，1-41，1-42，1-43，1-44，1-45，1-47，1-48，1-49，1-50，1-51，1-53，1-54，1-56，1-57，1-59，1-60，1-62，1-63，1-64，1-65，1-66，1-68，1-72，1-73，1-74，1-75，1-76，1-77，1-78，1-79，1-80，1-81，1-82，1-83，1-84，1-85，1-86，1-87，1-88，1-89，1-90，1-92，1-93，1-95，1-96，1-98，1-99，1-101，1-102，1-104，1-105，1-222，1-224，1-225，1-227，1-231，1-233，1-234，1-236，1-237，1-240，1-241，1-242，1-243，1-244，1-245，1-246，1-247，1-248，1-249，1-250，1-251，1-252，1-253，1-254，1-255，1-256，1-257，1-260，1-263，1-264，1-266，1-267，1-269，1-270，1-272，1-273，1-275，1-278，1-281，1-282，1-283，1-284，1-285，1-287，1-288，1-290，1-291，1-293，1-306，1-307，1-308，1-315，1-317，1-321，1-323，1-327，1-328，1-329，1-330，1-331，1-332，1-333，1-334，1-335，2-4， 2-5，2-6，2-10，2-12，2-13，2-15，2-16，2-17，2-18，2-19，2-20，2-21，2-27，2-28，2-30和2-32。

试验例2：对斜纹贪夜蛾( Spodoptera litura)的杀虫活性

将切成直径为7cm的卷心菜叶圆片(品种：Shikidori)在化学溶液中浸渍约30秒，所述化学溶液是如下制备的：稀释含有表1和2所列各化合物作为活性成分的制剂以调整其浓度至50ppm。干燥后，将其放入直径为9cm的塑料陪替氏培养皿中并接种十只斜纹贪夜蛾的二龄幼虫。接种后八天，计数死亡和存活的幼虫。以与试验例1相同的方法计算死亡率并判断杀虫活性。试验在25℃、50-60％RH和16L-8D光照时间的条件下进行，重复三次。

结果，下列化合物列为A级：化合物序号1-3，1-4，1-5，1-6，1-7，1-8，1-9，1-10，1-11，1-12，1-13，1-14，1-15，1-17，1-18，1-20，1-21，1-22，1-23，1-24，1-25，1-26，1-27，1-28，1-29，1-30，1-31，1-32，1-33，1-34，1-35，1-36，1-38，1-39，1-40，1-41，1-42，1-43，1-44，1-45，1-47，1-48，1-49，1-50，1-51，1-53，1-54，1-56，1-57，1-59，1-60，1-62，1-63，1-64，1-65，1-66，1-68，1-72，1-73，1-74，1-75，1-76，1-77，1-78，1-79，1-80，1-81，1-82，1-83，1-84，1-85，1-86，1-87，1-88，1-89，1-90，1-92，1-93，1-95，1-96，1-98，1-99，1-101，1-102，1-104，1-105，1-222，1-225，1-227，1-231，1-233，1-234，1-237，1-240，1-241，1-242，1-243，1-244，1-245，1-246，1-247，1-248，1-249，1-250，1-251，1-252，1-253，1-254，1-255，1-256，1-257，1-260，1-263，1-264，1-266，1-269，1-270，1-272，1-273，1-275，1-278，1-281，1-282，1-283，1-284，1-285，1-287，1-288，1-290，1-291，1-293，1-306，1-307，1-308，1-321，1-327，1-328，1-329，1-331，1-332，1-333，1-334，1-335，2-4，2-5，2-6，2-10，2-12，2-13，2-15，2-16，2-17，2-18，2-28和2-30。

实施例3：对茶小卷叶蛾( Adxophyes sp.)的杀虫活性

将茶叶在化学溶液中浸渍约30秒，所述化学溶液是如下制备的：稀释含有表1和2所列各化合物作为活性成分的制剂以调整其浓度至50ppm。在干燥以后，将茶叶放入直径为9cm的塑料陪替氏培养皿中并且接种茶小卷叶蛾的幼虫。接种后八天，计数死亡和存活的幼虫。以与试验例1相同的方法计算死亡率并判断杀虫效果。试验在25℃、50-60％RH和16L-8D光照时间的条件下进行，重复三次。

结果，下列化合物列为A级：化合物序号1-3，1-4，1-5，1-6，1-7，1-8，1-9，1-10，1-11，1-12，1-13，1-14，1-15，1-17，1-18，1-20，1-21，1-22，1-23，1-24，1-25，1-26，1-27，1-28，1-29，1-30，1-31，1-32，1-33，1-34，1-35，1-36，1-38，1-42，1-44，1-45，1-47，1-48，1-50，1-51，1-53，1-54，1-56，1-60，1-62，1-64，1-66，1-68，1-72，1-73，1-74，1-75，1-76，1-77，1-78，1-79，1-81，1-82，1-83，1-84，1-85，1-86，1-90，1-92，1-93，1-95，1-96，1-98，1-99，1-104，1-105，1-222，1-224，1-225，1-227，1-231，1-233，1-234，1-236，1-237，1-240，1-241，1-242，1-243，1-244，1-245，1-246，1-247，1-248，1-249，1-250，1-251，1-252，1-253，1-254，1-255，1-256，1-257，1-260，1-263，1-264，1-266，1-267，1-269，1-270，1-278，1-281，1-282，1-283，1-284，1-285，1-287，1-288，1-290，1-291，1-293，1-307，1-308，1-327，1-328，1-329，1-330，1-332，1-333，1-334，1-335，2-10，2-12，2-13，2-15，2-16，2-17，2-28和2-30。

对比试验1：试剂在中国卷心菜中的内吸活性

将培养在填充园艺培土的纸钵中的中国卷心菜苗(品种：Aichi)放置到圆柱形塑料容器中。将含有表中所示各化合物和对比化合物1(JP-A-2001-131141中描述的化合物序号为216的化合物)作为活性成分的试剂，用水稀释至0.03、0.1、0.3、1和3ppm的浓度，从而制备10ml各试剂溶液。在所获得的溶液中将各中国卷心菜苗的植物根部浸透。用斜纹贪夜蛾( Spodoptera litura)的三龄幼虫接种中国卷心菜。接种后四天，计数存活的幼虫。根据以下表达式计算死亡率，接着根据以下所示的标准对其进行评价。结果示于表5中。试验在25℃、50-60％RH和16L-8D光照时间的条件下进行，重复三次。

判断标准：

10——死亡率91％-100％ 9——死亡率81％-90％

8——死亡率71％-80％ 7——死亡率61％-70％

6——死亡率51％-60％ 5——死亡率41％-50％

4——死亡率31％-40％ 3——死亡率21％-30％

2——死亡率11％-20％ 1——死亡率1％-10％

0——死亡率0％

表5

化合物	浓度(ppm)	死亡率评价(4天后)
化合物	浓度(ppm)	死亡率评价(4天后)	1-4	310.30.10.03	1010540
1-5	310.30.10.03	10101043	1-4	310.30.10.03	1010540
1-5	310.30.10.03	10101043	1-77	310.30.10.03	1010530
1-74	310.30.10.03	10101032	1-77	310.30.10.03	1010530
1-74	310.30.10.03	10101032	对比化合物1	310.30.10.03	104200
未处理		0	对比化合物1	310.30.10.03	104200

当与对比化合物比较时，本发明的化合物明显地显示出优越性。

对比试验2：通过移栽时的穴施来防治卷心菜上的菜粉蝶( Pieris rapae)

将含有表中所示各化合物和对比化合物1(JP-A-2001-131141中描述的化合物序号为216的化合物)作为活性成分(AI)的试剂，投入地上的挖穴中，然后将卷心菜苗(品种：YR Seitoku)移栽到处理过的穴中(在四月底)。移栽后27天，计数菜粉蝶幼虫的数量。根据如下所示的表达式计算防治率，并且根据上述对比试验1中注明的标准作出评价。一个试验组由20个卷心菜球组成。结果示于表6中。

表6

化合物	剂量(mgAI/株)	防治率评价(27天后)
化合物	剂量(mgAI/株)	防治率评价(27天后)	1-4	10	10
1-5	10	10	1-4	10	10
1-5	10	10	1-77	10	10
1-74	10	10	1-77	10	10
1-74	10	10	对比化合物1	10	5
未处理		0	对比化合物1	10	5

对比试验3：通过移栽时的穴施防治卷心菜上的斜纹贪夜蛾( Spodoptera litura)

将含有表中所示各化合物和对比化合物1(JP-A-2001-131141中描述的化合物序号为216的化合物)作为活性成分(AI)的试剂，投入地上的挖穴中，然后将卷心菜苗(品种：YR Seitoku)移栽到处理过的穴中(在四月底)。移栽后30天，将从顶叶数第三叶剪下并放入有十只斜纹贪夜蛾三龄幼虫的陪替氏培养皿中。接种后四天，计数存活幼虫的数量。以与上述对比试验1中相同的方法计算死亡率并作出评价。试验重复两次。结果示于表7中。

表7

化合物	剂量(mgAI/株)	死亡率评价(30天后)
化合物	剂量(mgAI/株)	死亡率评价(30天后)	1-4	10	10
1-5	10	10	1-4	10	10
1-5	10	10	1-77	10	10
1-74	10	10	1-77	10	10
1-74	10	10	对比化合物1	10	2
未处理		0	对比化合物1	10	2

对比试验4：通过灌施入育苗箱中来防治卷心菜上的斜纹贪夜蛾( Spodoptera litura)

将含有表中所示各化合物和对比化合物1(JP-A-2001-131141中描述的化合物序号为216的化合物)作为活性成分的试剂，用水稀释到指定的浓度。将育苗箱上的卷心菜苗(品种：YR Seitoku)以4ml/株的量浸在所获得的溶液中。浸后不久，将卷心菜植株移栽到田间。移栽后20天，将从顶叶数第三叶剪下并放于有十只斜纹贪夜蛾三龄幼虫的陪替氏培养皿中。接种后四天，计数存活幼虫的数量。以与上述对比试验1中相同的方法计算死亡率并作出评价。重复进行试验两次。结果示于表8中。

表8

化合物	剂量		死亡率评价(20天后)
	剂量			(mgAI/块)	(ppm)
	1-4	1.560.780.39		(mgAI/块)	(ppm)	400200100	10108
1-5	1-4	1.560.780.39	1.560.780.39	400200100	10109	400200100	10108
1-5	对比化合物1	1.560.780.39	1.560.780.39	400200100	10109	400200100	900
未处理	对比化合物1	1.560.780.39			0	400200100	900

对比试验5：防治桃蚜(Myzus persicae)-内吸性

将含有本发明各典型化合物(化合物序号1-77和1-74)、对比化合物2(JP-A-2001-131141中描述的化合物序号为101的化合物)和对比化合物3(JP-A-2001-131141中描述的化合物序号为97的化合物)作为活性成分的试剂，稀释到指定的浓度。

将含有活性成分的制剂混入水中。所述浓度是以每单位体积水中含有的活性成分的量(mg/l＝ppm)为基础的。将稀释过的试剂装入装有被桃蚜(Myzus persicae)感染的豌豆( Pisum sativum)的容器中。

六天后，测定死亡率。结果显示于表9。100％意指所有的蚜虫均被杀死；0％指没有蚜虫被杀死。

表9

化合物	剂量	死亡率(％)
	剂量		(ppm)
	1-77		(ppm)	2040.8	90850
1-74	1-77	100	70	2040.8	90850
1-74	对比化合物2	100	70	2040.8	000
对比化合物3	对比化合物2	100	0	2040.8	000
对比化合物3	未处理	100	0		0

对比试验6：贪夜蛾(Spodoptera exigua)的防治

将含有本发明各化合物(化合物序号1-77)和对比化合物2(JP-A-2001-131141中描述的序号为101的化合物)作为活性成分的试剂，稀释到指定的浓度。

将卷心菜叶子( Brassica oleracea)在含有所需浓度活性化合物的制剂中进行浸蘸处理，并且在叶子仍然潮湿的时候用贪夜蛾(Spodoptera exigua)的毛虫侵染。

7天后，测定死亡率。结果显示于表10。100％意指所有的毛虫均被杀死；0％意指没有毛虫被杀死。

表10

化合物	剂量	死亡率(％)
	剂量		(ppm)
	1-77		(ppm)	40.80.160.0320.0064	10010010000
对比化合物2	1-77	40.80.160.0320.0064	100100000	40.80.160.0320.0064	10010010000
对比化合物2	未处理	40.80.160.0320.0064	100100000		0

在该试验中，本发明化合物显示出的功效明显高于其外消旋物。

对比试验7：辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)的防治

将含有本发明各化合物(化合物序号1-77)和对比化合物2(JP-A-2001-131141中描述的序号为101化合物)作为活性成分的试剂，稀释到指定的浓度。

将卷心菜叶子( Brassica oleracea)在含有所需浓度活性化合物的制剂中进行浸蘸处理，并且在叶子仍然潮湿的时候用辣根猿叶甲( Phaedon cochleariae)的幼虫侵染。

7天后，测定死亡率。结果显示于表11。100％意指所有的甲虫幼虫均被杀死；0％意指没有甲虫幼虫被杀死。

表11

化合物	剂量	死亡率(％)
	剂量		(ppm)
	1-77		(ppm)	1002040.80.16	10010010000
对比化合物2	1-77	1002040.80.16	100100000	1002040.80.16	10010010000
对比化合物2	未处理	1002040.80.16	100100000		0

在该试验中，本发明的化合物显示出的效力明显高于其外消旋物。

Claims

1、由下式(I)代表的旋光邻苯二酰胺衍生物或其盐：

R³代表C1-C6烷基；

A代表氢原子；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C3-C6烯基；卤代C3-C6烯基；C3-C6炔基；卤代C3-C6炔基；C1-C6烷氧基C1-C6烷基；卤代C1-C6烷氧基C1-C6烷基；C1-C6烷硫基C1-C6烷基；卤代C1-C6烷硫基C1-C6烷基；C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；C1-C6烷羰基；单-C1-C6烷基氨基甲酰基；其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基甲酰基；苯氧基C1-C6烷基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的苯氧基C1-C6烷基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；苯基C1-C6烷基；或在其环上具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的苯基C1-C6烷基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；

p代表0至4的整数；

q代表0至2的整数；

m代表0至4的整数；和

X可以和苯环上相邻的碳原子一起形成稠环，并且该稠环可以具有一个或多个相同或不同的取代基，所述取代基选自卤素原子；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；卤代C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；卤代C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；卤代C1-C6烷基磺酰基；单-C1-C6烷基氨基；其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基；单(卤代C1-C6烷基)氨基；其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；苯基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的苯基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；杂环基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的杂环基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；

Y可以相同或不同并且代表氢原子；卤素原子；氰基；氨基；硝基；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C2-C6烯基；卤代C2-C6烯基；C2-C6炔基；卤代C2-C6炔基；环C3-C6烷基；卤代环C3-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；卤代C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；卤代C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；卤代C1-C6烷基磺酰基；单-C1-C6烷基氨基；其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基；其中的烷基可以相同或不同的三-C1-C6烷基甲硅烷基；苯基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的苯基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；杂环基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的杂环基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；和

n代表1至5的整数；和

Y可以和苯环上相邻的碳原子一起形成稠环，并且该稠环可以具有一个或多个相同或不同的取代基，所述取代基选自卤素原子；C1-C6烷基；卤代C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；卤代C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；卤代C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亚磺酰基；卤代C1-C6烷基亚磺酰基；C1-C6烷基磺酰基；卤代C1-C6烷基磺酰基；单-C1-C6烷基氨基；其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基；单(卤代C1-C6烷基)氨基；其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；苯基；具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的苯基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；杂环基；或具有一个或多个相同或不同取代基的经取代的杂环基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；和

条件是，当R¹和R²均代表氢原子，R³代表甲基，X代表碘原子，m代表1，Yn代表2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]，p代表1，并且q代表0时，则A不是甲基和乙基)。

2、如权利要求1所述的旋光邻苯二酰胺衍生物或其盐，其中R¹和R²可以相同或不同，并且R¹和R²各自代表氢原子或C1-C6烷基；R³代表甲基或乙基；A代表C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基，或单-C1-C6烷基氨基甲酰基；p代表1至4的整数；X可以相同或不同并且代表卤素原子、硝基、卤代C1-C6烷基或卤代C1-C6烷氧基；m代表0至2的整数；和Y可以相同或不同并且代表卤素原子、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤代C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单(卤代C1-C6烷基)氨基，或其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基，和Y可以和苯环上相邻的碳原子一起形成稠环，并且该稠环可以具有一个或多个相同或不同的取代基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代C1-C6烷基磺酰基、单-C1-C6烷基氨基、其中的烷基可以相同或不同的二-C1-C6烷基氨基、单(卤代C1-C6烷基)氨基、和其中的烷基可以相同或不同的二(卤代C1-C6烷基)氨基；和n代表1至4的整数。

3、如权利要求1所述的旋光邻苯二酰胺衍生物或其盐，其中R¹和R²可以相同或不同，并且R¹和R²各自代表氢原子或C1-C6烷基；R³代表甲基；A代表C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基，或C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基；p代表1至4的整数；q代表1或2；X可以相同或不同并且代表卤素原子、硝基、卤代C1-C6烷基或卤代C1-C6烷氧基；m代表0至2的整数；和Y可以相同或不同并且代表卤素原子、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤代C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基或卤代C1-C6烷基磺酰基，和Y可以和苯环上相邻的碳原子一起形成稠环，并且该稠环可以具有一个或多个相同或不同的取代基，所述取代基选自卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基和卤代C1-C6烷基磺酰基；和n代表1至4的整数。

4、旋光邻苯二酰胺衍生物，其选自：

(S)-3-碘代-N¹-{2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N²-(1-甲基-2-甲磺酰基乙基)邻苯二酰胺，

(S)-3-氯代-N¹-{2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N²-(1-甲基-2-甲磺酰基乙基)邻苯二酰胺，

(S)-3-溴代-N¹-{2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N²-(1-甲基-2-甲磺酰基乙基)邻苯二酰胺，和

(S)-3-碘代-N¹-{2-甲基-4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N²-(1-甲基-2-甲基亚磺酰基乙基)邻苯二酰胺，或其盐。

5、农业园艺杀虫剂，包含如权利要求1至4任一项所述的旋光邻苯二酰胺衍生物或其盐作为活性成分。

6、农业园艺杀虫剂的使用方法，包括用有效量的如权利要求5所述的杀虫剂处理目标植物或土壤，以防治有用植物中的害虫。