CN103339114A - 苄氧基嘧啶衍生物,包含该衍生物的农业/园艺用杀虫剂及其使用方法 - Google Patents
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Abstract
Description
技术领域
本发明涉及含有新型嘧啶衍生物或其盐作为有效成分的农业园艺用杀虫剂及其使用方法。
背景技术
虽然在专利文献1中描述的嘧啶衍生物被公开可用作杀虫剂,但它具有与本发明的嘧啶衍生物不同的结构。虽然在专利文献2中描述的嘧啶衍生物被公开可用作杀虫剂,但未公开在嘧啶的4位具有本发明公开的取代基的化合物。
专利文献1:WO 2010/064688
专利文献2:WO
1993/006091。
发明内容
本发明要解决的问题
在农业和园艺领域的作物生产中,由害虫引起的损失仍然严重,并且由于对已知药剂具有抗性的害虫的产生等,期望开发新型的农业园艺用杀虫剂和杀螨剂。由于农业劳动人员的高龄化而需要各种省力的农活,还需要开发具有适合于农活的特性的农业园林用杀虫剂。
解决问题的方法
本发明人为了开发新型的农业园艺用杀虫剂而进行了深入的研究,并且发现本发明的由式(I)表示的苄氧基嘧啶衍生物是文献中未记载的新型化合物,而且可用作农业园艺用杀虫剂,导致完成了本发明。
因此,本发明涉及
[1] 由式(I)表示的苄氧基嘧啶衍生物或其盐:
其中,R1是
(a1)氢原子;
(a2)(C1-C6)烷基;
(a3)(C3-C7)环烷基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(a4)(C2-C6)烯基;
(a5)(C2-C6)炔基;
(a6)卤代(C1-C6)烷基;
(a7)卤代(C3-C6)环烷基;
(a8)卤代(C2-C6)烯基;
(a9)卤代(C2-C6)炔基;
(a10)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a11)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a13)(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(a14)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a15)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a16)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a17)卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a18)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(a19)卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a20)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a21)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a22)芳基(C1-C6)烷基;
(a23)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5可以相同或不同,并且各自为氢原子、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)炔基、卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、苯基或苯基(C1-C6)烷基;
(a24)氰基(C1-C6)烷基;
(a25)硝基(C1-C6)烷基;
(a26)R4(R5)N(C1-C6)烷基,其中R4和R5如上定义;
(a27)(R4)OC(C1-C6)烷基,其中R4如上定义;
(a28)(R4)O2C(C1-C6)烷基,其中R4如上定义;
(a29)R4(R5)NCO(C1-C6)烷基,其中R4和R5如上定义;
(a30)芳基;
(a31)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)苯氧基;
(a32)芳基磺酰基;
(a33)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基磺酰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a34)芳基羰基;
(a35)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基羰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a36)芳硫基(C1-C6)烷基;
(a37)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳硫基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a38)芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(a39)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a40)芳基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a41)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基磺酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a42)芳基羰氧基(C1-C6)烷基;
(a43)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基羰氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a44)(C1-C6)烷基羰基;
(a45)(C1-C6)烷氧基羰基;
(a47)R4(R5)N羰氧基(C1-C6)烷基,其中R4和R5如上定义;
(a48)三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(a49)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a50)(C1-C6)烷氧基羰氧基(C1-C6)烷基;
(a51)(C1-C6)烷基(C1-C6)磺酰基;
(a52)杂环基;
(a53)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)氧代基;
(a54)杂环(C1-C6)烷基;
(a55)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)氧代基;
(a56)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;或
(a57)R4(R5)NCO基团,其中R4和R5如上定义,
A是-O-、-S-、-SO-或-SO2-,
R2和R3可以相同或不同,并且各自是
(b1)氢原子;
(b2)(C1-C6)烷基;
(b3)(C3-C6)环烷基;
(b4)(C2-C6)烯基;
(b5)(C2-C6)炔基;
(b6)卤代(C1-C6)烷基;
(b7)卤代(C3-C6)环烷基;
(b8)卤代(C2-C6)烯基;
(b9)卤代(C2-C6)炔基;
(b10)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(b11)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(b12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;或
(b13)(C1-C6)烷氧基羰基,
X可以相同或不同,并且各自是
(c1)氢原子;
(c2)卤素原子;
(c3)羟基;
(c4)氰基;
(c5)硝基;
(c6)N(R4)(R5)基团,其中R4和R5如上定义;
(c7)N(R4)CO(R5)基团,其中R4和R5如上定义;
(c8)N(R4)SO2(R5)基团,其中R4和R5如上定义;
(c9)N(R4)CO2(R5)基团,其中R4和R5如上定义;
(c10)CO(R4)基团,其中R4如上定义;
(c11)CO2(R4)基团,其中R4如上定义;
(c12)CON(R4)(R5)基团,其中R4和R5如上定义;
(c13)C(R4)=NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c14)(C1-C12)烷基;
(c15)(C2-C12)烯基;
(c16)(C2-C12)炔基;
(c17)(C3-C12)环烷基;
(c18)卤代(C1-C12)烷基;
(c19)卤代(C2-C12)烯基;
(c20)卤代(C2-C12)炔基;
(c21)卤代(C3-C12)环烷基;
(c22)三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c23)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;
(c24)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
(c25)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
(c26)(C3-C12)环烷基(C3-C12)环烷基;
(c27)(C1-C12)烷氧基;
(c28)(C2-C12)烯氧基;
(c29)(C2-C12)炔氧基;
(c30)(C3-C12)环烷基氧基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(c31)卤代(C1-C12)烷氧基;
(c32)卤代(C2-C12)烯氧基;
(c33)卤代(C2-C12)炔氧基;
(c34)卤代(C3-C12)环烷基氧基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(c35)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
(c36)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
(c37)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(c38)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(c39)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
(c40)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
(c41)巯基;
(c42)(C1-C12)烷硫基;
(c43)(C2-C12)烯硫基;
(c44)(C2-C12)炔硫基;
(c45)(C3-C12)环烷基硫基;
(c46)卤代(C1-C12)烷硫基;
(c47)卤代(C2-C12)烯硫基;
(c48)卤代(C2-C12)炔硫基;
(c49)卤代(C3-C12)环烷基硫基;
(c50)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
(c51)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
(c52)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
(c53)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
(c54)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
(c55)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
(c56)(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c57)(C2-C12)烯基亚磺酰基;
(c58)(C2-C12)炔基亚磺酰基;
(c59)(C3-C12)环烷基亚磺酰基;
(c60)卤代(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c61)卤代(C2-C12)烯基亚磺酰基;
(c62)卤代(C2-C12)炔基亚磺酰基;
(c63)卤代(C3-C12)环烷基亚磺酰基;
(c64)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c65)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c66)(C1-C12)烷基磺酰基;
(c67)(C2-C12)烯基磺酰基;
(c68)(C2-C12)炔基磺酰基;
(c69)(C3-C12)环烷基磺酰基;
(c70)卤代(C1-C12)烷基磺酰基;
(c71)卤代(C2-C12)烯基磺酰基;
(c72)卤代(C2-C12)炔基磺酰基;
(c73)卤代(C3-C12)环烷基磺酰基;
(c74)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
(c75)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
(c76)芳基;
(c77)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c78)芳基(C1-C6)烷基;
(c79)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c80)芳氧基;
(c81)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c82)芳氧基(C1-C6)烷基;
(c83)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c84)芳硫基;
(c85)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳硫基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C2-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C2-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c86)卤代(C1-C6)亚烷基二氧基;
(c87)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(c88)(C3-C8)亚烷基;
(c89)(C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基;
(c90)三(C1-C12)烷基甲硅烷氧基,其中烷基可以相同或不同;
(c91)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基,其中烷基可以相同或不同;
(c92)二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c93)二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c94)二(C1-C12)烷基羟基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c95)二(C1-C12)烷基氢甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c96)二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c97)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基;
(c98)(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷氧基;
(c99)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基;
(c100)(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基;
(c101)(C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷氧基;
(c102)氰基(C1-C6)烷氧基;
(c103)芳基(C1-C6)烷氧基,其中烷氧基部分可以被卤化;
(c104)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基(C1-C6)烷氧基,其中烷氧基部分可以被卤化,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C2-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C2-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c105)羟基(C1-C6)烷基;
(c106)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基羰基;
(c107)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(c108)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基,其中三(C1-C12)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;
(c109)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基,其中三(C1-C12)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;
(c110)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基磺酰基,其中三(C1-C12)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;
(c111)R4(R5)N(C1-C6)烷基,其中R4和R5如上定义;
(c112)杂环基;
(c113)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c114)杂环氧基;
(c115)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c116)杂环硫基;
(c117)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环硫基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c118)杂环亚磺酰基;
(c119)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环亚磺酰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c120)杂环磺酰基;
(c121)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环磺酰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c122)杂环(C1-C6)烷氧基;
(c123)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环烷氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c124)(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
(c125)卤代(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
(c126)(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(c127)二(C1-C12)烷基苄基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c128)杂环(C1-C6)烷基;
(c129)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c130)杂环氧基(C1-C6)烷基;或
(c131)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;或
X可以与相邻的R2或R3一起形成(C132)双环环,其中双环环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基;或
X可以与芳环上相邻的X一起形成(C133)双环环或(C134)稠环,其中双环环或稠环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基;和
m为0-5的整数;
[2] 上述[1]的苄氧基嘧啶衍生物或其盐,其中m如上述[1]中定义,
R1是
(a1)氢原子;
(a2)(C1-C6)烷基;
(a3)(C3-C7)环烷基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(a4)(C2-C6)烯基;
(a5)(C2-C6)炔基;
(a6)卤代(C1-C6)烷基;
(a8)卤代(C2-C6)烯基;
(a10)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a11)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a13)(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(a14)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a16)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a22)芳基(C1-C6)烷基;
(a23)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上述[1]中定义;
(a24)氰基(C1-C6)烷基;
(a30)芳基;
(a31)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)苯氧基;
(a32)芳基磺酰基;
(a33)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基磺酰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a34)芳基羰基;
(a35)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基羰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a44)(C1-C6)烷基羰基;
(a52)杂环基;
(a53)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)氧代基;
(a54)杂环(C1-C6)烷基;
(a55)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)氧代基;
(a56)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;或
(a57)R4(R5)NCO基团,其中R4和R5如上定义,
A是-O-、-S-、-SO-或-SO2-,
R2和R3可以相同或不同,并且各自是
(b1)氢原子;
(b2)(C1-C6)烷基;
(b3)(C3-C6)环烷基;
(b6)卤代(C1-C6)烷基;
(b11)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(b12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;或
(b13)(C1-C6)烷氧基羰基,和
X可以相同或不同,并且各自是
(c1)氢原子;
(c2)卤素原子;
(c5)硝基;
(c14)(C1-C12)烷基;
(c17)(C3-C12)环烷基;
(c18)卤代(C1-C12)烷基;
(c21)卤代(C3-C12)环烷基;
(c22)三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c27)(C1-C12)烷氧基;
(c30)(C3-C12)环烷基氧基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(c31)卤代(C1-C12)烷氧基;
(c38)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(c42)(C1-C12)烷硫基;
(c46)卤代(C1-C12)烷硫基;
(c56)(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c66)(C1-C12)烷基磺酰基;
(c80)芳氧基;
(c81)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c112)杂环基;
(c113)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c114)杂环氧基;
(c115)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c130)杂环氧基(C1-C6)烷基;或
(c131)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;或
X可以与相邻的R2或R3一起形成(C132)双环环,其中双环环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基;或
X可以与芳环上相邻的X一起形成(C133)双环环或(C134)稠环,其中双环环或稠环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基;
[3] 农业园艺用杀虫剂,其包含根据上述[1]或[2]的苄氧基嘧啶衍生物或其盐作为活性成分;
[4] 农业园艺用杀虫剂的使用方法,其包括用根据上述[3]的农业园艺用杀虫剂的活性成分处理植物或土壤;
[5] 根据上述[1]或[2]的苄氧基嘧啶衍生物或其盐作为农业园艺用杀虫剂的用途;
[6] 控制农业园艺害虫的方法,其包括用有效量的根据上述[1]或[2]的苄氧基嘧啶衍生物或其盐处理植物或土壤;
[7] 体外寄生虫控制剂,其包含根据上述[1]或[2]的苄氧基嘧啶衍生物或其盐作为活性成分;
[8] 控制体外寄生虫的方法,其包括用有效量的根据上述[1]或[2]的苄氧基嘧啶衍生物或其盐处理体外寄生虫;等。
发明效果
本发明的苄氧基嘧啶衍生物或其盐作为农业园艺用杀虫剂具有优良的效果。另一方面,该衍生物对寄生于诸如狗和猫的宠物以及诸如牛、羊等家畜的害虫显示出效果。
具体实施方式
在由式(I)表示的本发明的苄氧基嘧啶衍生物的定义中,“卤代”是指“卤素原子”,并表示氯原子、溴原子、碘原子或氟原子。“(C1-C6)烷基”是具有1~6个碳数的直链或支链烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、新戊基、1,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、正己基、异己基、1,1,2-三甲基丙基等。“(C2-C6)烯基”是具有2~6个碳数的直链或支链烯基,如乙烯基、烯丙基、异丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、戊烯基、1-己烯基等。“(C2-C6)炔基”是具有2~6个碳数的直链或支链炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、3-甲基-1-丙炔基、2-甲基-3-丙炔基、戊炔基、1-己炔基等。
“(C1-C12)烷基”是具有1~12个碳数的直链或支链烷基,如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、叔戊基、新戊基、2,3-二甲基丙基、1-乙基丙基、1-甲基丁基、正己基、异己基、1,1,2-三甲基丙基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基等。“(C2-C12)烯基”是具有2~12个碳数的直链或支链烯基,如乙烯基、烯丙基、异丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、戊烯基、1-己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基、癸烯基、十一碳烯基、十二碳烯基等。“(C2-C12)炔基”是具有2~12个碳数的直链或支链炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、3-甲基-1-丙炔基、2-甲基-3-丙炔基、戊炔基、1-己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基、癸炔基、十一碳炔基、十二碳炔基等。
“(C3-C6)环烷基”是具有3~6个碳数的环烷基,并且为例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。“(C3-C7)环烷基(所述环烷基任选与苯环稠合)”是具有3-7个碳数的环烷基,如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基等,或其中所述环烷基与苯环稠合的基团(如二氢茚-1-基、1,2,3,4-四氢萘-1-基等)。“(C1-C6)烷氧基”的实例包括具有1~6个碳数的直链或支链烷氧基,如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基、2,3-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、1-甲基丁氧基、正己氧基、异己氧基、1,1,2-三甲基丙氧基等。“(C2-C6)烯氧基”的实例包括具有2~6个碳数的直链或支链烯氧基,如丙烯氧基、丁烯氧基、戊烯氧基等。“(C2-C6)炔氧基”的实例包括具有2~6个碳数的直链或支链炔氧基,如丙炔氧基、丁炔氧基、戊炔氧基等。
“(C3-C12)环烷基”是具有3~12个碳数的环烷基,如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、环十一烷基、环十二烷基等。“(C1-C12)烷氧基”的实例包括具有1~12个碳数的直链或支链烷氧基,如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、叔戊氧基、新戊氧基、2,3-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、1-甲基丁氧基、正己氧基、异己氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷基氧基、十二烷基氧基等。“(C2-C12)烯氧基”的实例包括具有2~12个碳数的直链或支链烯氧基,如丙烯氧基、丁烯氧基、戊烯氧基、己烯氧基、庚烯氧基、辛烯氧基、壬烯氧基、癸烯氧基、十一碳烯氧基、十二碳烯氧基等。“(C2-C12)炔氧基”的实例包括具有2~12个碳数的直链或支链炔氧基,如丙炔氧基、丁炔氧基、戊炔氧基、己炔氧基、庚炔氧基、辛炔氧基、壬炔氧基、癸炔氧基、十一碳炔氧基、十二碳炔氧基等。
“(C1-C6)烷硫基”的实例包括具有1~6个碳数的直链或支链烷硫基,如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、叔戊硫基、新戊硫基、2,3-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、1-甲基丁硫基、正己硫基、异己硫基、1,1,2-三甲基丙硫基等。“(C1-C6)烷基亚磺酰基”的实例包括具有1~6个碳数的直链或支链烷基亚磺酰基,如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、正戊基亚磺酰基、异戊基亚磺酰基、叔戊基亚磺酰基、新戊基亚磺酰基、2,3-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、正己基亚磺酰基、异己基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基等。“(C1-C6)烷基磺酰基”的实例包括具有1~6个碳数的直链或支链烷基磺酰基,如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、正戊基磺酰基、异戊基磺酰基、叔戊基磺酰基、新戊基磺酰基、2,3-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、正己基磺酰基、异己基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基等。
“(C1-C12)烷硫基”的实例包括具有1~12个碳数的直链或支链烷硫基,如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、叔戊硫基、新戊硫基、2,3-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、1-甲基丁硫基、正己硫基、异己硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、庚硫基、辛硫基、壬硫基、癸硫基、十一烷硫基、十二烷硫基等。 “(C1-C12)烷基亚磺酰基”的实例包括具有1~12个碳数的直链或支链烷基亚磺酰基,如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、正戊基亚磺酰基、异戊基亚磺酰基、叔戊基亚磺酰基、新戊基亚磺酰基、2,3-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、正己基亚磺酰基、异己基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、庚基亚磺酰基、辛基亚磺酰基、壬基亚磺酰基、癸基亚磺酰基、十一烷基亚磺酰基、十二烷基亚磺酰基等。“(C1-C12)烷基磺酰基”的实例包括具有1~12个碳数的直链或支链烷基磺酰基,如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、正戊基磺酰基、异戊基磺酰基、叔戊基磺酰基、新戊基磺酰基、2,3-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、正己基磺酰基、异己基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、庚基磺酰基、辛基磺酰基、壬基磺酰基、癸基磺酰基、十一烷基磺酰基、十二烷基磺酰基等。
“(C2-C12)烯硫基”的实例包括具有2~12个碳数的直链或支链烯硫基,如丙烯硫基、丁烯硫基、戊烯硫基、己烯硫基、庚烯硫基、辛烯硫基、壬烯硫基、癸烯硫基、十一碳烯硫基、十二碳烯硫基等。“(C2-C12)炔硫基”的实例包括具有2~12个碳数的直链或支链炔硫基,如丙炔硫基、丁炔硫基、戊炔硫基、己炔硫基、庚炔硫基、辛炔硫基、壬炔硫基、癸炔硫基、十一碳炔硫基、十二碳炔硫基等。
“(C2-C12)烯基亚磺酰基”的实例包括具有2~12个碳数的直链或支链烯基亚磺酰基,如丙烯基亚磺酰基、丁烯基亚磺酰基、戊烯基亚磺酰基、己烯基亚磺酰基、庚烯基亚磺酰基、辛烯基亚磺酰基、壬烯基亚磺酰基、癸烯基亚磺酰基、十一碳烯基亚磺酰基、十二碳烯基亚磺酰基等。“(C2-C12)炔基亚磺酰基”的实例包括具有2~12个碳数的直链或支链炔基亚磺酰基,如丙炔基亚磺酰基、丁炔基亚磺酰基、戊炔基亚磺酰基、己炔基亚磺酰基、庚炔基亚磺酰基、辛炔基亚磺酰基、壬炔基亚磺酰基、癸炔基亚磺酰基、十一碳炔基亚磺酰基、十二碳炔基亚磺酰基等。
“(C2-C12)烯基磺酰基”的实例包括具有2~12个碳数的直链或支链烯基磺酰基,如丙烯基磺酰基、丁烯基磺酰基、戊烯基磺酰基、己烯基磺酰基、庚烯基磺酰基、辛烯基磺酰基、壬烯基磺酰基、癸烯基磺酰基、十一碳烯基磺酰基、十二碳烯基磺酰基等。“(C2-C12)炔基磺酰基”的实例包括具有2~12个碳数的直链或支链炔基磺酰基,如丙炔基磺酰基、丁炔基磺酰基、戊炔基磺酰基、己炔基磺酰基、庚炔基磺酰基、辛炔基磺酰基、壬炔基磺酰基、癸炔基磺酰基、十一碳炔基磺酰基、十二碳炔基磺酰基等。
“(C3-C6)环烷氧基”的实例包括具有3~6个碳数的环烷氧基,如环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基等。“(C3-C12)环烷基氧基,其中环烷基可与苯环稠合”的实例包括:具有3~12个碳数的环烷氧基,如环丙氧基、环丁氧基、环戊基氧基、环己基氧基、环庚基氧基、环辛基氧基、环壬基氧基、环癸基氧基、环十一烷基氧基、环十二烷基氧基等;或者其中环烷氧基与苯环稠合的基团(如二氢茚-1-基氧基、1,2,3,4-四氢萘-1-基氧基等)。“(C3-C12)环烷基硫基”的实例包括具有3~12个碳数的环烷基硫基,如环丙基硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、环庚基硫基、环辛基硫基、环壬基硫基、环癸基硫基、环十一烷基硫基、环十二烷基硫基等。“(C3-C12)环烷基亚磺酰基”的实例包括具有3~12个碳数的环烷基亚磺酰基,如环丙基亚磺酰基、环丁基亚磺酰基、环戊基亚磺酰基、环己基亚磺酰基、环庚基亚磺酰基、环辛基亚磺酰基、环壬基亚磺酰基、环癸基亚磺酰基、环十一烷基亚磺酰基、环十二烷基亚磺酰基等。“(C3-C12)环烷基磺酰基”的实例包括具有3~12个碳数的环烷基磺酰基,如环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、环庚基磺酰基、环辛基磺酰基、环壬基磺酰基、环癸基磺酰基、环十一烷基磺酰基、环十二烷基磺酰基等。
在上述“(C1-C6)烷基”、“(C2-C6)烯基”、“(C2-C6)炔基”、“(C3-C6)环烷基”、“(C3-C6)环烷氧基”、“(C3-C12)环烷基氧基,其中环烷基任选与苯环稠合”、“(C1-C6)烷氧基”、“(C2-C6)烯氧基”、“(C2-C6)炔氧基”、“(C1-C6)烷硫基”、“(C1-C6)烷基亚磺酰基”、“(C1-C6)烷基磺酰基”、“(C2-C12)烯硫基”、“(C2-C12)炔硫基”、“(C2-C12)烯基亚磺酰基”、“(C2-C12)炔基亚磺酰基”、“(C2-C12)烯基磺酰基”、“(C2-C12)炔基磺酰基”、“(C1-C12)烷基”、“(C2-C12)烯基”、“(C2-C12)炔基”、“(C3-C12)环烷基”、“(C1-C12)烷氧基”、“(C2-C12)烯氧基”、“(C2-C12)炔氧基”、“(C1-C12)烷硫基”、“(C3-C12)环烷基硫基”、“(C1-C12)烷基亚磺酰基”、“(C3-C12)环烷基亚磺酰基”、“(C1-C12)烷基磺酰基”和“(C3-C12)环烷基磺酰基”中,一个或更多个卤素原子可以在可取代的位置上取代,并且当取代的卤素原子数为2个或多个时,这些卤素原子可以相同或不同。它们分别表示为“卤代(C1-C6)烷基”、“卤代(C2-C6)烯基”、“卤代(C2-C6)炔基”、“卤代(C3-C6)环烷基”、“卤代(C3-C6)环烷氧基”、“卤代(C3-C12)环烷基氧基,其中环烷基任选与苯环稠合”、“卤代(C1-C6)烷氧基”、“卤代(C2-C6)烯氧基”、“卤代(C2-C6)炔氧基”、“卤代(C1-C6)烷硫基”、“卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基”、“卤代(C1-C6)烷基磺酰基”、“卤代(C2-C12)烯硫基”、“卤代(C2-C12)炔硫基”、“卤代(C2-C12)烯基亚磺酰基”、“卤代(C2-C12)炔基亚磺酰基”、“卤代(C2-C12)烯基磺酰基”、“卤代(C2-C12)炔基磺酰基”、“卤代(C1-C12)烷基”、“卤代(C2-C12)烯基”、“卤代(C2-C12)炔基”、“卤代(C3-C12)环烷基”、“卤代(C1-C12)烷氧基”、“卤代(C2-C12)烯氧基”、“卤代(C2-C12)炔氧基”、“卤代(C1-C12)烷硫基”、“卤代(C3-C12)环烷基硫基”、“卤代(C1-C12)烷基亚磺酰基”、“卤代(C3-C12)环烷基亚磺酰基”、“卤代(C1-C12)烷基磺酰基”和“卤代(C3-C12)环烷基磺酰基”。
“三(C1-C6)烷基甲硅烷基”和“三(C1-C12)烷基甲硅烷基” 的实例包括具有1-6个或1-12个碳数的直链或支链三烷基甲硅烷基,如三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、乙基二甲基甲硅烷基、异丙基二甲基甲硅烷基、正丙基二甲基甲硅烷基等。在这种情况下,三个烷基可以相同或不同。
二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基的实例包括氯甲基二甲基甲硅烷基等。在这种情况下,两个烷基可以相同或不同。
二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基的实例包括甲硫基甲基二甲基甲硅烷基等。在这种情况下,两个烷基可以相同或不同。
二(C1-C12)烷基氢甲硅烷基的实例包括二异丙基甲硅烷基等。在这种情况下,两个烷基可以相同或不同。
二(C1-C12)烷基羟基甲硅烷基的实例包括二甲基羟基甲硅烷基等。在这种情况下,两个烷基可以相同或不同。
二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基的实例包括二甲基(苯基)甲硅烷基等。在这种情况下,两个烷基可以相同或不同。
二(C1-C12)烷基苄基甲硅烷基的实例包括二甲基(苄基)甲硅烷基等。在这种情况下,两个烷基可以相同或不同。
“芳基”的实例包括具有6~10个碳数的芳族烃基,如苯基、1-萘基、2-萘基等。
“(C1-C12)”、“(C2-C12)”、“(C3-C12)”等表达方式表示各种取代基的碳原子数的范围。此外,上述定义适用于其中上述取代基彼此键合的基团。例如,“(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基”是指具有1~6个碳数的直链或支链烷氧基键合至具有1~6个碳数的直链或支链烷基。
“(C3-C8)亚烷基”、“(C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基”和“卤代(C1-C6)亚烷基二氧基”是可由两个相邻的X基团一起形成的基团,并且“(C3-C8)亚烷基”和“(C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基”的实例包括亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基、1,1,4,4-四甲基亚丁基等,且“卤代(C1-C6)亚烷基二氧基”的实例包括二氟亚甲基二氧基、四氟亚乙基二氧基等。
由X和相邻的R2或R3一起形成的双环环的实例包括:双环环,如1,2,3,4-四氢萘、茚、二氢茚、1,2,3,4-四氢-1,4-甲撑萘、1,2,3,4-四氢-1,4-乙撑萘等。此外,由两个X基团形成的稠环的实例包括:稠环,如2,3-二氢苯并呋喃、2,3-二氢苯并噻吩等。由芳环上两个相邻的X基团形成的双环环的实例包括:双环环,如1,2,3,4-四氢萘、茚、二氢茚、1,2,3,4-四氢-1,4-甲撑萘、1,2,3,4-四氢-1,4-乙撑萘等。
“杂环基”和“杂环”的实例包括5元或6元单环芳族杂环基或3-6元单环非芳族杂环基,其各自包含选自氧原子、硫原子和氮原子的1~4个杂原子作为除碳原子之外的环构成原子;由单环芳族或非芳族杂环与苯环缩合所得的稠合杂环基;以及由单环芳族或非芳族杂环(杂环可以不同)缩合所得的稠合杂环基。
“芳族杂环基”的实例包括:单环芳族杂环基,如呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、三嗪基等;芳族稠合杂环基,如喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、吲唑基、吡咯并吡嗪基、咪唑并吡啶基、咪唑并吡嗪基、吡唑并吡啶基、吡唑并噻吩基、吡唑并三嗪基等。
“非芳族杂环基”的实例包括:单环非芳族杂环基,如环氧乙烷基(oxiranyl)、硫杂丙环基(thirranyl)、氮杂环丙基(aziridinyl)、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、六亚甲基亚胺基、噁唑烷基、噻唑烷基、咪唑烷基、噁唑啉基、噻唑啉基、咪唑啉基、间二氧杂环戊烯基、二氧戊环基、二氢噁二唑基、2-氧代-1,3-噁唑烷-5-基、吡喃基、四氢吡喃基、噻喃基、四氢噻喃基、1-氧代四氢噻喃基、1,1-二氧代四氢噻喃基、四氢呋喃基、二噁烷基、吡唑烷基、吡唑啉基、四氢嘧啶基、二氢三唑基、四氢三唑基等;非芳族稠合杂环基,诸如二氢吲哚基、二氢异吲哚基、二氢苯并呋喃基、二氢苯并二噁烯基、二氢苯并二氧杂环庚烯基、四氢苯并呋喃基、苯并吡喃基、二氢喹啉基、四氢喹啉基、二氢异喹啉基、四氢异喹啉基、二氢酞嗪基等;等。
“杂环基”的优选实例包括:异喹啉基、四唑基、喹啉基、呋喃基、四氢呋喃基、异噁唑基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、吡唑基、苯并咪唑基、2,3-二氧杂异吲哚基、四氢呋喃基、环氧乙烷基、噻吩基、哒嗪基等。
本发明的由式(I)表示的苄氧基嘧啶衍生物的盐的实例包括:无机酸盐,如盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐等;有机酸盐,如乙酸盐、富马酸盐、马来酸盐、草酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐等;以及与无机或有机碱的盐,如钠离子、钾离子、钙离子、三甲基铵等。
本发明的由式(I)表示的苄氧基嘧啶衍生物和其盐可以在结构式中含有一个或多个不对称中心,并且在某些情况下,可以存在两种或更多种光学异构体和非对映异构体。本发明包括这种光学异构体的任一种和以任意比例含有它们的混合物。此外,本发明的由式(I)表示的苄氧基嘧啶衍生物和其盐可以具有衍生自结构式中C-C双键的两种几何异构体。本发明包括所有几何异构体和以任意比例含有它们的混合物。
优选R1是
(a1)氢原子;
(a2)(C1-C6)烷基;
(a3)(C3-C7)环烷基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(a4)(C2-C6)烯基;
(a5)(C2-C6)炔基;
(a6)卤代(C1-C6)烷基;
(a8)卤代(C2-C6)烯基;
(a10)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a11)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a13)(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(a14)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a16)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a22)芳基(C1-C6)烷基;
(a23)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上述[1]中定义;
(a24)氰基(C1-C6)烷基;
(a30)芳基;
(a31)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)苯氧基;
(a32)芳基磺酰基;
(a33)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基磺酰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a34)芳基羰基;
(a35)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基羰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a44)(C1-C6)烷基羰基;
(a52)杂环基;
(a53)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)氧代基;
(a54)杂环(C1-C6)烷基;
(a55)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)氧代基;
(a56)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;或
(a57)R4(R5)NCO基团,其中R4和R5如上定义,
优选A是-O-、-S-、-SO-或-SO2-,更优选-O-或-S-,进一步优选-O-,
R2和R3可以相同或不同,并且各自优选是
(b1)氢原子;
(b2)(C1-C6)烷基;
(b3)(C3-C6)环烷基;
(b6)卤代(C1-C6)烷基;
(b11)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(b12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;或
(b13)(C1-C6)烷氧基羰基;
X可以相同或不同,并且各自优选是
(c1)氢原子;
(c2)卤素原子;
(c5)硝基;
(c14)(C1-C12)烷基;
(c17)(C3-C12)环烷基;
(c18)卤代(C1-C12)烷基;
(c21)卤代(C3-C12)环烷基;
(c22)三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c27)(C1-C12)烷氧基;
(c30)(C3-C12)环烷基氧基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(c31)卤代(C1-C12)烷氧基;
(c38)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(c42)(C1-C12)烷硫基;
(c46)卤代(C1-C12)烷硫基;
(c56)(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c66)(C1-C12)烷基磺酰基;
(c80)芳氧基;
(c81)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c112)杂环基;
(c113)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c114)杂环氧基;
(c115)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c130)杂环氧基(C1-C6)烷基;或
(c131)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;或优选地
X可以与相邻的R2或R3一起形成(C132)双环环,其中双环环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基;或
X可以与芳环上相邻的X一起形成(C133)双环环或(C134)稠环,其中双环环或稠环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基;
优选m为1、2或3,更优选为1。
以下表示本发明的由式(I)表示的苄氧基嘧啶衍生物的代表性的制备方法,但本发明不限于此。
制备方法1。
其中R1、R2、R3、A、X和m如上定义,而Y是离去基团,如氯原子、溴原子、碘原子等。
由式(III)表示的嘧啶化合物和由式(II)表示的化合物在碱的存在下在惰性溶剂中反应,得到由式(I)表示的本发明的苄氧基嘧啶衍生物。
由式(III)表示的化合物可以根据Journal of the
Chemical Society (1960), 4590或JP-A-49-92080中描述的方法制备。此外,作为由式(II)表示的起始化合物,可以直接使用市售产品。或者,该化合物可以根据已知文献(如4th
Edition Jikken Kagaku Kouza 24, The Chemical Society of Japan ed.)中描述的方法或与其类似的方法制备。
从式(
III
)到式(
I
)
由式(III)表示的嘧啶化合物和由式(II)表示的化合物在碱的存在下在惰性溶剂中反应,得到由式(I)表示的嘧啶衍生物。
可用于该反应的碱的实例包括:无机碱,如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾等;碱金属氢化物,如氢化钠、氢化钾等;醇盐,如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等。
碱的使用量通常为相对于由式(II)表示的化合物的约1.0-5倍摩尔。
用于本反应的惰性溶剂只要不显著抑制该反应可以是任何溶剂,并且例如可以提及:醇类,如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、2-丙醇等;链状或环状醚,如二乙醚、四氢呋喃、二氧六环等;芳香烃,如苯、甲苯、二甲苯等;卤代烃,如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等;卤代芳香烃,如氯苯、二氯苯等;腈类,如乙腈等;酯类,如乙酸乙酯等;极性溶剂,如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等。这些惰性溶剂可以单独使用或以其两种或多种的混合物使用。
该反应中的反应温度通常可以是从约20℃到所用溶剂的沸点。而反应时间根据反应规模、反应温度等改变,可以在几分钟至48小时适当选择。
使用相对于由式(III)表示的嘧啶化合物的通常约1.0-5倍摩尔的由式(II)表示的化合物。
该反应还优选在例如惰性气体如氮气和氩气中进行。
在反应完成后,可以通过常规方法从含有目标物质的反应体系中分离出目标物质,并且必要时可以通过利用重结晶或柱色谱等的纯化制备目标物质。
本发明的由式(I)表示的衍生物的典型实例示于表1、表2、表3、表4和表5,但本发明不限于此。
在表中,“Me”是甲基,“Et”是乙基,“Pr”是丙基,“Bu”是丁基,“Pen”是戊基,“Hex”是己基,“Hep”是庚基,“Ph”是苯基,“TMS”是三甲基甲硅烷基,“THF”是四氢呋喃基,“Py”是吡啶基,“呋喃基(furanyl)”是呋喃基,“n-”是正,“i-”是异,“s-”是仲,“neo-”是新,“t-”是叔,且“c”是脂环烃基。“Z”和“E”表示几何异构体的构型。“取代位置”是指在各结构式中取代的位置,并且性质表示熔点℃或折射率nD(测量温度:℃)
含有本发明的由式(I)表示的苄氧基嘧啶衍生物作为活性成分的农业园艺用杀虫剂适用于控制对水稻、果树、蔬菜、其它作物、花卉和观赏植物等有害的各种害虫,如农业园艺害虫、储粮害虫、卫生害虫、线虫等。它们对以下害虫具有显著杀虫效果:如鳞翅目(Lepidoptera),包括苹小卷叶蛾(Adoxophyes orana fasciata)、茶小卷叶蛾(Adoxophyes
sp.)、苹小食心虫(Grapholita inopinata)、梨小食心虫(Grapholita molesta)、大豆食心虫(Leguminivora
glycinivorella)、桑树卷叶虫(Olethreutes
mori)、茶细蛾(Caloptilia thevivora)、丽细蛾(Caloptilia zachrysa)、金纹小潜细蛾(Phyllonorycter
ringoniella)、梨潜皮细蛾(Spulerrina astaurota)、菜粉蝶(Pieris rapae crucivora)、实夜蛾(Helicoverpa
sp.)、苹果皮小卷蛾(Laspey resia pomonella)、小菜蛾(Plutella Xylostella)、苹果银蛾(Argyresthia
conjugella)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、二化螟(Chilo suppressalis)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocrocis
medinalis)、烟草粉斑螟(Ephestia elutella)、桑绢野螟(Glyphodes pyloalis)、三化螟(Scirpophaga
incertulas)、直纹稻弄蝶(Parnara guttata)、粘虫(Pseudaletia separata)、稻蛀茎夜蛾(Sesamia
inferens)、斜纹贪夜蛾(Spodoptera litura)、贪夜蛾(Spodoptera exigua)等;
半翅目(Hemiptera),包括二点叶蝉(Macrosteles fascifrons)、黑尾叶蝉(Nephotettix
cincticeps)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、橘木虱(Diaphorina
citri)、葡萄白粉虱(Aleurolobus taonabae)、甘薯白粉虱(Bemisia tabaci)、温室白粉虱(Trialeurodes
vaporariorum)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、桃蚜(Myzus persicae)、角蜡蚧(Ceroplastes
ceriferus)、橘绵蚧(Chloropulvinaria aurantii)、樟网盾蚧(Pseudaonidia duplex)、圣琼斯康盾蚧(Comstockaspis
perniciosa)、矢尖盾蚧(Unaspis yanonensis)等;
鞘翅目(Coleoptera),包括草原线虫 (Pratylenchus sp.)、多色异丽金龟(Anomala
rufocuprea)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、烟草甲(Lasioderma serricorne)、褐粉蠹(Lyctus
brunneus)、马铃薯瓢虫(Epilachna vigintioctopunctata)、赤豆象(Callosobruchus chinensis)、蔬菜象(Listroderes
costirostris)、玉米象(Sitophilus zeamais)、棉铃象(Anthonomus grandis)、稻水象(Lissorhoptrus
oryzophilus)、黄守瓜(Aulacophora femoralis)、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta
striolata)、纵坑切梢小蠹(Tomicus piniperda)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna
varivestis)、南瓜十二星叶甲(Diabrotica sp.)等;
双翅目(Diptera),包括瓜实蝇(Dacus
cucurbitae)、东方果实蝇(Bactrocera dorsalis)、稻潜蝇(Agromyza oryzae)、葱地种蝇(Delia
antiqua)、灰地种蝇(Delia platura)、大豆荚瘿蚊(Asphondylia sp.)、家蝇(Musca
domestica)、家蚊(Culex pipiens pallens)等;
垫刃目(Tylenchida),包括短体线虫(Pratylenchus sp.)、马铃薯线虫(Globodera
rostchiensis)、根结线虫(Meloidogyne sp.)、半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、真滑刃线虫
(Aphelenchus avenae)、菊叶芽滑刃线虫(Aphelenchoides
ritzemabosi)等;以及
螨蜱目(Acarina),包括柑桔全爪螨(Panonychus
citri)、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)、珠砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)、神泽氏叶螨(Tetranychus
KanzawaI Kishida)、二斑叶螨(Tetranychus
urticae Koch)、茶尖叶瘿螨(Acaphylla theae)、橘刺皮瘿螨(Aculops pelekassi)、龙首丽瘿螨(Calacarus
carinatus)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)等。
此外,其对于损害住宅、建材、家具、皮革、纤维、塑料加工品、电缆、线缆等的任何白蚁以低剂量显示出显著的杀白蚁效果,所述白蚁包括犀白蚁科(Rhinotermitidae),如台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus Shiraki)、日本土栖白蚁(Reticulitermes speratus (Kolbe));出现在北美洲的西方散白蚁(Reticulitermes hesperus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermes tibialis)、北美散白蚁(Reticulitermes
flavipes)等;出现在地中海沿岸的南欧网纹白蚁(Reticulitermes
lucifugus)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)等;美国普通干木白蚁(Incisitermes minor (Hagen));白蚁科(Termitidae),如台湾白蚁(Odontotermes
formosanus (Shiraki));木白蚁科(Kalotermitidae),如大黑干木白蚁(Cryptotermes domesticus (Haviland));以及原白蚁科(Termopsidae),如日本湿木蚁(Hodotermopsis
japonica (Holmgren))等。此外,其对于侵害农作物、公园等中的公共设施和住宅,以及伤害人的蚁类以低剂量显示出显著的杀蚁效果,所述蚁类包括:蚁科(Formicidae),诸如小黑蚁 (Monomorium pharaonis Linnes)、日本小蚁(Monomorium nipponense Wheeler)、九州弓背蚁(Camponotus kiusiuensis Santschi)、黑蚁(Formica japonica Motschulsky)、亮毛蚁(Lasius fuliginosus (Latreille))等,以及出现在北美洲的火蚁(黑火蚁(Solenopsis
richteri)、红火蚁(Solenopsis invicta)、热带火蚁(Solenopsis geminata(F))等。
此外,本发明的由式(I)表示的苄氧基嘧啶衍生物还可用于家畜,如牛、马、羊等;宠物,如狗、猫等;单门齿目(Simplicidentata)动物,如小鼠、大鼠、仓鼠、松鼠等;食肉目(Carnivora)动物,如兔形目(Lagomorpha)动物、白鼬等;以及禽类,如鸭、鸡、鸽子等的体外寄生虫,并且对于以下体外寄生虫具有强杀虫效果,例如:蚤目(Aphaniptera)害虫,如猫蚤(Ctenocephalides felis)、狗蚤(Ctenocephalides
canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)等;蜱螨目(Acari)害虫,如长角血蜱(Haemaphysalis
longicornis)、微小牛蜱(Boophilus microplus)等;虱目(Anoplura)害虫,如牛虱(Haematopinus
eurysternus)、羊虱(Damalinia ovis)等。
含有本发明的由式(I)表示的苄氧基嘧啶衍生物作为活性成分的农业园艺用杀虫剂对上述例示的害虫具有显著的控制作用,这些害虫对水田作物、旱地作物、果树、蔬菜和其它作物、或花卉和观赏植物等有害。因此,通过在预计害虫会出现的时期、在它们出现之前或在已证实它们出现时将该药剂施用到育苗设施、水田、田地、果树、蔬菜、其它作物、花卉和观赏植物等的栽培载体,如种子、水田水、茎叶或土壤中,可以表现出本发明的农业园艺杀虫剂的所期望的效果。尤其优选的利用形式是利用被称为渗透转移性的施用,所述渗透转移性是允许经由土壤或不经由土壤而从根部吸收本发明的化合物,其中对作物、花卉和观赏植物等的育苗土壤、移植时的栽植穴土壤、植物养料、灌溉水、水耕栽培用栽培水等进行处理。
最近,基因重组作物(耐除草剂作物、引入了杀虫毒素产生基因的抗虫害作物、引入了抗病性诱导剂产生基因的抗病作物、口感改良作物、保存性改良作物、产量改良作物等)、昆虫性信息素(卷叶蛾、甘蓝夜蛾等的信息素干扰化学品)、使用天敌昆虫的IPM(害虫综合治理)技术已经取得进展,并且本发明的农业园艺用杀虫剂可以与此类技术联合使用或通过用此类技术系统化来使用。
可使用本发明的农业园艺用杀虫剂的植物没有特别的限制,例如其可用于以下植物。
其可用于下列植物:例如,谷类(如水稻、大麦、小麦、黑麦、燕麦、玉米等);豆类(大豆、红豆、蚕豆、豌豆、菜豆、花生等);果树与水果(苹果、柑橘、梨、葡萄、桃、李子、樱桃、胡桃、甜栗、杏仁、香蕉、草莓等);蔬菜(甘蓝、蕃茄、菠菜、花椰菜、莴苣、洋葱、大葱、青椒、茄子、胡椒等);根菜类(胡萝卜、马铃薯、甘薯、芋头、萝卜、莲藕、芜菁、牛蒡、大蒜等);加工用作物(棉花、大麻、甜菜、啤酒花、甘蔗、糖用甜菜、橄榄、橡胶、咖啡、烟草、茶等);瓜类(南瓜、黄瓜、香瓜、西瓜、甜瓜等);牧草类(野茅、蜀黍、梯牧草、苜蓿、紫花苜蓿等);草类(韩国结缕草、翦股颖等);香料作物(熏衣草、迷迭香、百里香、欧芹、胡椒、姜等);花卉(菊花、玫瑰花、康乃馨、兰花等);庭院树木(银杏、日本山樱、桃叶珊瑚等);林木(库页冷杉(Abies
sachalinensis)、鱼鳞云杉(Picea jezoensis)、松树、罗汉柏(Thujopsis dolabrata)、日本柳杉、日本扁柏等)等。
为了控制各种害虫,只需将本发明的农业园艺用杀虫剂直接或用水等适当稀释或混悬于其中后,以对控制害虫或线虫有效的量施用于预计会产生害虫和线虫的植物。例如对于果树、谷类、蔬菜等中出现的害虫或线虫,将杀虫剂喷洒在茎部和叶部,或者通过以下处理从根部吸收,所述处理包括种子处理,如将种子浸入药剂、拌种、Calper处理等;土壤处理,如土壤全层混合、播种沟施用、床土混合、窝眼式育苗处理、栽植穴处理、植物养料处理、追肥、水稻箱处理、水面施用等。此外,农业园艺用杀虫剂还可以通过施用于培养液(水耕)栽培的培养液中、利用烟熏或树干注入等的施用来加以使用。
只需将本发明的农业园艺用杀虫剂直接或用水等适当稀释或混悬于其中后,以对控制害虫有效的量施用于预计会产生害虫的地方。例如,还可以如下使用:喷洒于储粮害虫、住宅害虫、卫生害虫、森林害虫等,以及对住宅和建材等施用、烟熏和投饵。
作为种子处理的方法,可以提及常规方法,例如:包括将种子浸渍于通过稀释或未稀释液体制剂或固体制剂所得的液体药剂中而使药剂浸透的方法、包含括通过使种子与制剂混合、拌种等而将固体制剂或液体制剂粘附于种子表面的方法、包括用黏性载体(如树脂、聚合物等)与制剂混合并在种子上形成涂层的方法、以及包括种植时同时施用在种子附近的方法等。
上述要进行种子处理的“种子”是指用于繁殖的在生长初期的植物体,并且包括种子、以及球茎、块茎、种薯、胚芽、繁殖体、鳞茎、利用扦插繁殖的无性繁殖用植物体等。
在实施本发明的使用方法时,植物的“土壤”和“栽培载体”是指栽培植物用的支撑体,尤其是用于根生长的支撑体,并且材质不受特别限制。只要植物能在其中生长,可以是任何材质,具体的材质包括例如土壤、育苗床、水等。作为具体的材质还可以使用砂、浮石、蛭石、硅藻土、琼脂、凝胶状物质、聚合物物质、岩棉、玻璃棉、木屑、树皮等。
作为向作物的茎叶、或者储粮害虫、住宅害虫、卫生害虫或森林害虫等施用的方法,可提及以下方法:包括用水适当稀释液体制剂(如乳剂、可流动制剂等)或固体制剂(如可湿性粉剂或水分散颗粒剂等),并将其喷洒的方法;喷洒粉剂的方法;或者烟熏等。
对于施用于土壤,例如可提及以下方法:包括将在水中稀释或未稀释的液体制剂施用于植物体的植物养料、育苗用苗圃等的方法;包括将颗粒剂施用于植物体的植物养料或育苗用苗圃等的方法;包括在播种前或移植前施用粉剂、可湿性粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等而允许它们混入整个土壤的方法;包括在播种前或种植前向种植穴、播种沟等施用粉剂、可湿性粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等的方法等。
在水稻育苗箱的情况下,制剂可根据时机,如播种时施用、绿化时施用、移植时施用等而改变。可以使用粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等制剂。还可以通过混入栽培土壤中而进行施用,其中栽培土壤可与粉剂、水分散颗粒剂、颗粒剂等混合,例如,可采用混入床土、混入覆土、混入整个栽培土壤等。简单地,栽培土壤与各种制剂可施用于交替层。
作为施用于水田的方法,通常将例如大型喷洒剂(jumbo)、装填剂(pack)、颗粒剂、水分散颗粒剂等固体制剂,例如可流动剂、乳剂等液体制剂喷洒于淹水田。或者,还可以在插秧时将合适的制剂直接或与肥料混合后施用于或注入土壤中。此外,通过将例如乳剂、可流动剂等液体剂应用于进水口和诸如灌溉设备等流向水田的水流源头,也可实现在供水的过程中省力地施用。
对于旱地作物,可以在播种至育苗期期间,对种子、要放置在植物体附近的栽培载体等进行处理。对欲直接播种于田地的植物,优选对种子直接处理、栽培时对植物的植物养料处理等。可以进行颗粒剂的施用、使用以水稀释或未稀释的液体剂的土壤注入处理等。在播种前将颗粒剂与栽培载体掺合并播种该掺合物也是优选的处理。
对要移植的栽培植物在播种或育苗期的处理,优选的是种子的直接处理、以液体剂进行育苗用苗圃的土壤注入处理、或以颗粒剂进行其分散处理。此外,定植时以颗粒剂处理种植穴、将要放置于移植处附近的栽培载体与颗粒剂混合也是优选的处理。
本发明的农业园艺用杀虫剂通常根据农用化学品的常规配制方式制备成方便可以使用的形式。
即将本发明的由式(I)所示的苄氧基嘧啶衍生物与合适的惰性载体和任选的助剂以适当比例掺合并通过溶解、分散、悬浮、混合、浸渍、吸附或粘着而制备成合适的制剂形式,如悬浮液、可乳化浓缩物、可溶性浓缩物、可湿性粉剂、颗粒可湿性粉剂、颗粒剂、粉剂、片剂、装填剂等。
本发明中可用的惰性载体可以是固体或液体。作为可用作固体载体的材料,可例举大豆粉、谷物粉、木粉、树皮粉、锯屑、粉状烟草茎、粉状胡桃壳、糠、粉状纤维素、蔬菜的萃取残留物、树脂如粉状的合成聚合物等、黏土(如高岭土、膨润土、和酸性黏土)、滑石类(如滑石和叶蜡石)、硅石粉或碎片(如硅藻土、石英砂、云母和白炭[合成的高分散性硅酸,也被称作细碎水合氧化硅或水合硅酸,一些市售产品含有硅酸钙作为主要组分]),无机或矿物粉末,如活性炭、硫粉、浮石、煅烧硅藻土、磨碎砖、飞灰、沙、碳酸钙、磷酸钙等,塑料载体,如聚乙烯、聚丙烯、聚偏氯乙烯等,化学肥料(如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素和氯化铵),以及堆肥。这些载体可以单独使用或以其两种或多种的混合物使用。
可用作液体载体的材料选自本身具有溶解性、或即使没有这种溶解性但能够借助助剂来分散活性成分的材料。以下是液体载体的典型实例并可以单独使用或作为其中两种或多种的混合物使用:水、醇(如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇和乙二醇)、酮类(如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、二异丁基酮和环己酮)、醚类(如乙醚、二噁烷、溶纤剂、二丙醚和四氢呋喃)、脂肪族烃(如煤油和矿物油)、芳香烃(如苯、甲苯、二甲苯、溶剂石脑油和烷基萘)、卤代烃(如二氯乙烷、氯仿、四氯化碳和氯苯)、酯类(如乙酸乙酯、邻苯二甲酸二异丙基酯、邻苯二甲酸二丁酯和邻苯二甲酸二辛酯)、酰胺类(如二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺和二甲基乙酰胺)、腈类(如乙腈)、和二甲亚砜。
以下是所述助剂的典型实例,其根据目的使用并且单独使用或两种以上结合使用,或在一些情况下完全不必使用。
为了乳化、分散、溶解和/或润湿作为活性成分的化合物,可以使用表面活性剂,如聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯高级脂肪酸酯、聚氧乙烯树脂酸酯、聚氧乙烯失水山梨糖醇单月桂酸酯、聚氧乙烯失水山梨糖醇单油酸酯、烷基芳基磺酸盐、萘磺酸缩合产物、木质素磺酸盐和高级醇硫酸酯。
此外,为了稳定作为活性成分的化合物的分散体,粘结和/或结合作为活性成分的化合物,可以使用酪蛋白、明胶、淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素、阿拉伯树胶、聚乙烯醇、松节油、糠油、膨润土和木质素磺酸盐等。为了改进固体产物的流动性,可以使用蜡、硬脂酸酯、磷酸烷基酯等。
诸如萘磺酸缩合产物和磷酸酯缩聚物的助剂可用作可分散产品的胶溶剂,还可使用硅油等作为消泡剂,并且还可使用1,2-苯并异噻唑啉-3-酮、对氯间二甲苯酚、对羟基苯甲酸丁酯等作为防腐剂。
此外,必要时还可使用功能性扩散剂、活性增强剂如代谢分解抑制剂(如胡椒基丁醚)、防冻剂如丙二醇、抗氧化剂如BHT、紫外线吸收剂和其它助剂。
作为活性成分的化合物的含量可以根据需要改变,作为活性成分的化合物可以以在0.01-90重量份/100份本发明的农业园艺用药剂的范围内适当选择的比例使用。例如,在粉剂、颗粒剂、乳剂或可湿性粉剂中,作为活性成分的化合物的合适含量是0.01-50重量%。
本发明的农业园艺用杀虫剂的施用剂量随各种因素改变,如目的、要控制的害虫、植物的生长状态、害虫出现的趋势、气候、环境条件、剂型、施用方法、施用场所和施用时间。其可以根据目的在0.001
g至10 kg、优选0.01克至1 kg(按照作为活性成分的化合物)/10公亩的范围内适当地选择。
本发明的农业园艺用杀虫剂可以与其它农业园艺用杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生物农药等混合使用以拓宽可控制病害虫的范围和可有效施用的时间周期或减少剂量。此外,本发明的农业园艺用杀虫剂可以根据应用情形与除草剂、植物生长调节剂、肥料等混合使用。
作为用于上述目的的其它农业园艺用杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂,可例举以下农业园艺用杀虫剂、杀螨剂和杀线虫剂,如乙硫磷(Ethion)、敌百虫(Trichlorfon)、甲胺磷(Methamidophos)、乙酰甲胺磷(Acephate)、敌敌畏(Dichlorvos)、速灭磷(Mevinphos)、久效磷(Monocrotophos)、马拉硫磷(Malathion)、乐果(Dimethoate)、安果(Formothion)、灭蚜磷(Mecarbam)、蚜灭多(Vamidothion)、二甲硫吸磷(Thiometon)、乙拌磷(Disulfoton)、异砜磷(Oxydeprofos)、二溴磷(Naled)、甲基对硫磷(Methyl
parathion)、杀螟硫磷(Fenitrothion)、杀螟腈(Cyanophos)、丙虫磷(Propaphos)、倍硫磷(Fenthion)、丙硫磷(Prothiofos)、丙溴磷(Profenofos)、异丙胺磷(Isofenphos)、双硫磷(Temephos)、稻丰散(Phenthoate)、甲基毒虫畏(Dimethylvinphos)、毒虫畏(Chlorfenvinphos)、杀虫畏(Tetrachlorvinphos)、辛硫磷(Phoxim)、 唑磷(Isoxathion)、吡唑硫磷(Pyraclofos)、杀扑磷(Methidathion)、毒死蜱(Chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(Chlorpyrifos-methyl)、哒嗪硫磷(Pyridaphenthion)、二嗪磷(Diazinon)、甲基嘧啶磷(Pirimiphos-methyl)、伏杀硫磷(Phosalone)、亚胺硫磷(Phosmet)、蔬果磷(Dioxabenzofos)、喹硫磷(Quinalphos)、特丁磷(Terbufos)、灭线磷(Ethoprophos)、硫线磷(Cadusafos)、线虫灵(Mesulfenfos)、DPS
(NK-0795)、磷虫威(Phosphocarb)、苯线磷(Fenamiphos)、异胺松(Isamidofos)、噻唑磷(Fosthiazate)、氯唑磷(Isazofos)、灭克磷(Ethoprophos)、倍硫磷(Fenthion)、伐线丹(Fostietane)、除线磷(Dichlofenthion)、硫磷嗪(Thionazin)、硫丙磷(Sulprofos)、丰索磷(Fensulfothion)、除线特(Diamidafos)、除虫菊酯(Pyrethrin)、丙烯菊酯(Allethrin)、炔丙菊酯(Prallethrin)、苄呋菊酯(Resmethrin)、苄氯菊酯(Permethrin)、七氟菊酯(Tefluthrin)、毕芬宁(Bifenthrin)、甲氰菊酯(Fenpropathrin)、氯氰菊酯(Cypermethrin)、顺式氯氰菊酯(α-Cypermethrin)、氟氯氰菊酯(Cyhalothrin)、高效氟氯氰菊酯(λ-Cyhalothrin)、溴氰菊酯(Deltamethrin)、氟丙菊酯(Acrinathrin)、氰戊菊酯(Fenvalerate)、高效氰戊菊酯(Esfenvalerate)、乙氰菊酯(Cycloprothrin)、醚菊酯(Etofenprox)、苄螨醚(Halfenprox)、氟硅菊酯(Silafluofen)、氟氰戊菊酯(Flucythrinate)、氟胺氰戊菊酯(Fluvalinate)、灭多威(Methomyl)、杀线威(Oxamyl)、硫双威(Thiodicarb)、涕灭威(Aldicarb)、棉铃威(Alanycarb)、杀螟丹(Cartap)、速灭威(Metolcarb)、灭杀威(Xylylcarb)、残杀威(Propoxur)、苯氧威(Fenoxycarb)、仲丁威(Fenobucarb)、苯虫威(Ethiophencarb)、苯硫威(Fenothiocarb)、联苯肼酯(Bifenazate)、甲萘威(Carbaryl)、抗蚜威(Pirimicarb)、克百威(Carbofuran)、丁硫克百威(Carbosulfan)、呋线威(Furathiocarb)、丙硫克百威 (Benfuracarb)、涕灭砜威(Aldoxycarb)、杀螨隆(Diafenthiuron)、伏虫脲(Diflubenzuron)、氟苯脲(Teflubenzuron)、氟铃脲(Hexaflumuron)、敌草胺(Novaluron)、氯芬新(Lufenuron)、氟虫脲(Flufenoxuron)、定虫隆(Chlorfluazuron)、苯丁锡(Fenbutatin
oxide)、三环己基氢氧化锡(Tricyclohexyltin hydroxide)、油酸钠、油酸钾、烯虫酯(Methoprene)、烯虫乙酯(Hydroprene)、乐杀螨(Binapacryl)、双甲脒(Amitraz)、三氯杀螨醇(Dicofol)、凯尔生(Kelthane)、乙酯杀螨醇(Chlorobenzilate)、溴螨酯(Phenisobromolate)、三氯杀螨砜(Tetradifon)、杀虫磺(Bensultap)、苯螨特(Benzoximate)、虫酰肼(Tebufenozide)、甲氧虫酰肼(Methoxyfenozide)、啶虫丙醚(Pyridalyl)、氟虫双酰胺(Flubendiamide)、Pyrifluquinazon、氰氟虫腙(Metaflumizone)、氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole)、溴氰虫酰胺(Cyantraniliprole)、环虫酰肼(Chromafenozide)、炔螨特(Propargite)、灭螨醌(Acequinocyl)、硫丹(Endosulfan)、敌杀磷(Diofenolan)、溴虫腈(Chlorfenapyr)、唑螨酯(Fenpyroximate)、唑虫酰胺(Tolfenpyrad)、氟虫腈(Fipronil)、吡螨胺(Tebufenpyrad)、唑蚜威(Triazamate)、乙螨唑(Etoxazole)、噻螨酮(Hexythiazox)、硫酸烟碱(Nicotine sulfate)、烯啶虫胺(Nitenpyram)、啶虫脒(Acetamiprid)、噻虫啉(Thiacloprid)、吡虫啉(Imidacloprid)、噻虫嗪(Thiamethoxam)、噻虫胺(Clothianidin)、呋虫胺(Dinotefuran)、氟啶胺(Fluazinam)、吡丙醚(Pyriproxyfen)、伏蚁腙(Hydramethylnon)、嘧螨醚(Pyrimidifen)、达蟥酮(Pyridaben)、灭蝇胺(Cyromazine)、TPIC(异氰脲酸三丙酯)、吡蚜酮(Pymetrozine)、四螨嗪(Clofentezine)、噻嗪酮(Buprofezin)、杀虫环(Thiocyclam)、喹螨醚(Fenazaquin)、灭螨猛(Chinomethionate)、茚虫威(Indoxacarb)、素酯混剂(Polynactin
complexes)、弥拜菌素(Milbemectin)、阿维菌素(Abamectin)、埃玛菌素(Emamectin-benzoate)、多杀菌素(Spinosad)、BT(苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis))、印楝素(Azadirachtin)、鱼腾酮(Rotenone)、羟丙基淀粉(Hydroxypropyl
starch)、盐酸左旋咪唑(Levamisole hydrochloride)、威百亩(Metam-sodium)、甲噻嘧啶酒石酸盐(Morantel
tartrate)、棉隆(Dazomet)、水杨菌胺(Trichlamide)、巴斯德氏柄菌(Pasteuria penetrans)、瘤捕单顶孢(Monacrosporium
phymatophagum)等。
作为以上述同样目的使用的农业园艺用杀真菌剂,可例举以下农业园艺用杀真菌剂,如硫磺、石硫合剂(Lime sulfur)、碱式硫酸铜(Copper sulfate basic)、异稻瘟净(Iprobenfos)、克瘟散(Edifenphos)、甲基立枯磷(Tolclofos-methyl)、福美双(Thiram)、代森福美锌 (Polycarbamate)、代森锌(Zineb)、代森锰(Maneb)、代森锰锌(Mancozeb)、丙森锌(Propineb)、硫菌灵(Thiophanate)、甲基硫菌灵(Thiophanate
methyl)、苯菌灵(Benomyl)、双胍辛胺醋酸盐(Iminoctadine
acetate)、双胍三辛烷基苯磺酸盐(Iminocutadine albecylate)、灭绣胺(Mepronil)、氟酰胺(Flutolanil)、戊菌隆(Pencycuron)、呋吡菌胺(Furametpyr)、噻氟菌胺(Thifluzamide)、甲霜灵(Metalaxyl)、 霜灵(Oxadixyl)、环丙酰菌胺(Carpropamid)、抑菌灵(Dichlofluanid)、磺菌胺(Flusulfamide)、百菌清(Chlorothalonil)、醚菌酯(Kresoxim-methyl)、氰菌胺(Fenoxanil)、 霉灵(Hymexazol)、土菌灵(Etridiazole)、氟氯菌核利(Fluoroimide)、腐霉利(Procymidone)、乙烯菌核利(Vinclozolin)、异菌脲(Iprodione)、三唑酮(Triadimefon)、氟菌唑(Triflumizole)、 联苯三唑醇(Bitertanol)、种菌唑(Ipconazole)、氟康唑(Fluconazole)、丙环唑(Propiconazole)、二苯康唑(Difenoconazole)、腈菌唑(Myclobutanil)、四氟醚唑(Tetraconazole)、己唑醇(Hexaconazole)、戊唑醇(Tebuconazole)、酰唑胺(Imibenconazole)、咪鲜胺(Prochloraz)、稻瘟酯(Pefurazoate)、环唑醇(Cyproconazole)、稻瘟灵(Isoprothiolane)、氯苯嘧啶醇(Fenarimol)、嘧霉胺(Pyrimethanil)、嘧菌胺(Mepanipyrim)、啶斑肟(Pyrifenox)、氟啶胺(Fluazinam)、嗪胺灵(Triforine)、哒菌酮(Diclomezine)、嘧菌酯(Azoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin) 、肟醚菌胺(Orysastrobin) 、噻二嗪(Thiadiazine)、克菌丹(Captan)、烯丙异噻唑(Probenazole)、活化酯(Acibenzolar-S-methyl
(CGA-245704))、四氯苯酞(Fthalide)、三环唑(Tricyclazole)、咯喹酮(Pyroquilon)、灭螨猛(Chinomethionat)、喹菌酮(Oxolinic acid)、二噻农(Dithianon) 、氰霜唑(cyazofamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、春雷霉素(Kasugamycin)、井冈霉素(Validamycin)、多抗霉素(Polyoxin)、灭瘟素(Blasticidin)、链霉素(Streptomycin)、异噻菌胺(Isotianil)等。
同样地,作为除草剂,可列举诸如以下的除草剂:草甘膦(Glyphosate)、草硫膦(Sulfosate)、草甘膦(Glufosinate)、双丙氨磷(Bialaphos)、抑草磷(Butamifos)、戊草丹(Esprocarb)、苄草丹(Prosulfocarb)、禾草丹(Benthiocarb)、稗草丹(Pyributicarb)、磺草灵(Asulam)、利谷隆(Linuron)、杀草隆(Dymron)、异恶隆(Isouron)、苄嘧磺隆(Bensulfuron methyl)、环丙嘧磺隆(Cyclosulfamuron)、醚磺隆(Cinosulfuron)、吡嘧磺隆(Pyrazosulfuron
ethyl)、四唑嘧磺隆(Azimsulfuron)、唑吡嘧磺隆(Imazosulfuron)、噻吩草胺(Thenylchlor)、甲草胺(Alachlor)、丙草胺(Pretilachlor)、稗草胺(Clomeprop)、乙氧苯草胺(Etobenzanid)、苯噻酰草胺(Mefenacet)、氟噻草胺(Flufenacet)、四唑酰草胺(Fentrazamide)、二甲戊乐灵(Pendimethalin)、甲羧除草醚(Bifenox)、三氟羧草醚(Acifluorfen)、乳氟禾草灵(Lactfen)、氰氟草酯(Cyhalofop-butyl)、碘苯腈(Ioxynil)、溴丁酰草胺(Bromobutide)、禾草灭(Alloxydim)、烯禾定(Sethoxydim)、敌草胺(Napropamide)、茚草酮(Indanofan)、吡唑特(Pyrazolate)、吡草酮(Benzofenap)、吡草醚(Pyraflufen-ethyl)、咪唑盐酸(Imazapyr)、甲磺草胺(Sulfentrazone)、唑草胺(Cafenstrole)、环戊 草酮(Bentoxazon)、 草酮(Oxadiazon)、百草枯(Paraquat)、敌草快(Diquat)、嘧草醚(Pyriminobac)、西玛津(Simazine)、莠去津(Atrazine)、异戊净(Dimethametryn)、三嗪氟草胺(Triaziflam)、呋草黄(Benfuresate)、嗪草酸甲酯(Fluthiacet-methyl)、喹禾灵(Quizalofop-ethyl)、灭草松(Bentazone)、 嗪草酮(Oxaziclomefone)、唑啶草酮(Azafenidin)、双环环磺草酮(Benzobicyclon)、过氧化钙等。
关于生物农药,通过将本发明的农业园艺用杀虫剂与如下物质混合使用可以预期获得与以上相同的效果,所述物质例如:由核多角体病病毒(NPV)、颗粒体病毒(GV)、胞质型多角体病病毒(CPV)、昆虫痘病毒(EPV)等获得的病毒制剂;用作杀虫剂或杀线虫剂的微生物农药,如瘤捕单顶孢(Monacrosporium
phymatophagum)、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)、Steinernema kushidai、刺巴氏杆菌(Pasteuria
penetrans)等;用作杀真菌剂的微生物农药,如木素木霉(Trichoderma
lignorum)、放射形土壤杆菌(Agrobacterium radiobacter)、非病原的胡萝卜软腐欧文氏菌(Erwinia carotovora)、枯草杆菌(Bacillus
subtilis)等;和用作除草剂的生物农药,如野油菜黄单胞菌(Xanthomonas
campestris)等。
此外,本发明的农业园艺用药剂能够与生物农药相结合使用,所述生物农药包括天敌,如寄生蜂(丽蚜小蜂(Encarsia formosa))、寄生蜂(阿布拉小蜂(Aphidius colemani))、瘿蚊(Aphidoletes
aphidimyza)、寄生蜂(潜蝇姬小蜂(Diglyphus
isaea))、寄生螨(离颚茧蜂(Dacnusa
sibirica))、捕食螨(智利小植绥螨(Phytoseiulus
persimilis))、捕食螨(黄瓜钝绥螨(Amblyseius
cucumeris))、捕食蝽(东亚小花蝽(Orius sauteri))等;微生物农药,如布氏白僵菌(Beauveria
brongniartii)等;以及信息素,如(Z)-10-十四碳烯基乙酸酯、(E,Z)-4,10-十四碳二烯基乙酸酯、(Z)-8-十二碳烯基乙酸酯、(Z)-11-十四碳烯基乙酸酯、(Z)-13-二十碳烯-10-酮、14-甲基-1-十八碳烯等。
实施例
本发明的代表性的实施例如下所示,这些实施例不被理解为限制性的。
实施例1
制备4-(4-叔丁基苄氧基)-5-甲氧基嘧啶(化合物No. 1-1)
在0℃,向Journal
of the Chemical Society (1960), 4590中所述的4-氯-5-甲氧基嘧啶(1.5 g, 10.3 mmol)和4-叔丁基苯甲醇(2.55 g, 15.6
mmol)在二甲基乙酰胺中的溶液(10 mL)中加入氢化钠(0.625 g, 15.6 mmol),并在室温下搅拌混合物3小时。将反应混合物倒入冰水中,并用乙酸乙酯萃取。将有机层经无水硫酸镁干燥,并减压浓缩溶剂。通过硅胶柱色谱纯化残留物得到4-(4-叔丁基苄氧基)-5-甲氧基嘧啶(2.16 g)。
收率:77%
性质:熔点58-59℃。
实施例2
制备4-(4-三氟甲基苄氧基)-5-苯氧基嘧啶(化合物No. 1-95)
在0℃,向JP-A-49-92080中所述的4-氯5-苯氧基嘧啶(0.4 g, 1.9 mmol)和4-三氟甲基苯甲醇(0.36 g, 2.0 mmol)在二甲基乙酰胺(7 m)中的溶液中加入氢化钠(0.093 g, 2.3 mmol),并在室温下搅拌混合物3小时。将反应混合物倒入冰水中,并用乙酸乙酯萃取。将有机层经无水硫酸镁干燥,并减压浓缩溶剂。通过硅胶柱色谱纯化残留物得到4-(4-三氟甲基苄氧基)-5-苯氧基嘧啶(0.60 g)。
收率:85%
熔点:56-57℃。
本发明的典型的制剂实施例和实验实施例如下所示,但它们不应被理解为限定本发明的范围。
实施例中所用的术语“份”是指重量份。
制剂实施例
1
本发明的化合物 10份
二甲苯 70份
N-甲基吡咯烷酮 10份
聚氧乙烯壬基苯基醚和烷基苯磺酸钙的混合物 10份
通过将上述成分混合均匀实现溶解而制备乳油。
制剂实施例
2
本发明的化合物 3份
粘土粉 82份
硅藻土粉 15份
通过将将上述成分混合均匀并研磨制备粉剂。
制剂实施例
3
本发明的化合物 5份
膨润土和粘土的混合粉末 90份
木质素磺酸钙 5份
通过将上述成分混合均匀,并将所得混合物与适量水一起捏合,然后造粒和干燥制备颗粒剂。
制剂例实施
4
本发明的化合物 20份
高岭土和合成高分散硅酸的混合物 75份
聚氧乙烯壬基苯基醚和烷基苯磺酸钙的混合物 5份
通过将上述成分混合均匀并研磨制备可湿性粉剂。
实验实施例1
对桃蚜(Myzus persicae)的防治效果
在直径8 cm和高度8 cm的各塑料盆中种植大白菜植物,并使桃蚜在植物上繁殖,然后对各盆中的寄生虫计数。将本发明的通式(I)的各嘧啶(pymidine)衍生物或其盐分散于水中并用水稀释得到500
ppm液体化学品。用该液体化学品喷洒盆栽大白菜植物的茎和叶并风干,然后将盆存放在温室中。喷洒完6天后,对各大白菜植物上寄生的桃蚜计数,并用以下公式计算出防治效果程度,从而根据如下所示标准来判断杀虫效果。
防治效果 = 100 - {(T x Ca)/(Ta x C)}x 100
Ta:处理组中喷洒前的寄生虫数,
T:处理组中喷洒后的寄生虫数,
Ca:未处理组中喷洒前的寄生虫数,
C:未处理组中喷洒后的寄生虫数。
A・・・防治效果100%
B・・・防治效果99% - 90%
C・・・防治效果89% - 80%
D・・・防治效果79% - 50%。
实验实施例2
对褐飞虱(Nilaparvata lugens)的杀虫效果
将本发明的通式(I)的各苄氧基嘧啶衍生物或其盐分散于水中并用水稀释得到500
ppm液体化学品。将稻秧(品种:日本晴(Nihonbare))浸在液体化学品中30秒并风干,然后将各秧苗置于玻璃试管中并接种10个褐飞虱的三龄若虫,并将试管用棉塞塞紧。接种8天后,对死虫和活虫计数。用以下公式计算死亡率,并根据如下所述标准判断防治效果。
判断标准 ・・・ 与实验例1中相同。
结果,在由式(I)表示的本发明的苄氧基嘧啶衍生物中,下列化合物对桃蚜显示出不低于水平D的杀虫效果:化合物Nos. 1-1、1-2、1-3、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-14、1-15、1-16、1-18、1-21、1-23、1-28、1-30、1-35、1-39、1-41、1-42、1-62、1-63、1-70、1-72、1-74、1-76、1-78、1-80、1-81、1-83、1-86、1-88、1-90、1-92、1-94、1-95、1-103、1-107、1-108、1-109、1-110、1-113、1-114、1-115、1-116、1-120、1-122、1-124、1-129、1-130、1-134、1-135、1-138、1-139、1-141、1-142、1-143、1-144、1-145、1-147、1-148、1-156、1-157、1-205、1-207、1-208、1-209、1-210、1-211、1-212、1-213、1-214、1-215、1-216、1-217、1-218、1-219、1-222、1-223、1-224、1-225,1-226、1-227、1-228、1-230、1-231、1-242、1-243、1-244、1-246、1-247、1-248、1-249、1-250、1-251、1-252、1-253、1-254、1-256、1-257、1-258、1-259、1-260、1-264、1-265、1-266、1-267、1-270、2-2、2-3、3-1、3-2、3-4、3-5、3-6、3-7、3-9、3-11、3-12、3-13、3-14、3-16、3-18、3-19、3-20、3-21、3-22、3-24、3-25、3-26、3-27、3-28、3-29、3-30、3-31、3-32、3-33、3-34、3-36、3-37、3-38、3-39、3-40、3-41、3-42、3-43、3-44、3-45、3-46、3-47、3-49、3-52、3-54、3-56、3-57、3-58、3-60、3-61、3-62、3-64、3-65、3-66、3-67、3-68、3-69、3-70、3-71、3-72、3-74、3-75、3-76、3-77、3-78、3-81、3-84、3-85、3-86、3-88、3-91、3-93、3-94、3-96、3-97、3-103、3-105、3-107、3-108、3-109、3-110、3-112、3-113、3-114、3-117、3-120、3-121、3-122、3-124、3-125、3-127、3-129、3-130、3-131、3-134、3-135、3-139、3-140、3-141、3-142、3-143、3-144、3-145、3-146、3-147、3-148、3-152、3-153、3-154、3-157、3-158、3-159、3-164、3-168、3-169、3-170、3-171、3-172、3-173、3-174、3-176、3-177、3-179、3-180、3-182、3-183、3-184、3-185、3-187、3-188、3-189、3-190、3-191、3-192、3-194、3-199、3-206、3-207、3-208、3-209、3-213、3-214、3-215、3-216、3-217、3-218、3-219, 3-223, 3-224, 3-229, 3-230, 3-235, 3-253, 3-254,
4-10, 4-55, 4-56和4-57,特别是,下列化合物显示出水平A的优异的杀虫效果:1-1、1-3、1-7、1-10、1-15、1-21、1-23、1-35、1-62、1-78、1-83、1-103、1-108、1-116、1-120、1-122、1-138、1-205、1-209、1-210、1-211、1-216、1-217、1-218、1-219、1-223、1-226、1-230、1-244、2-3、3-1、3-2、3-6、3-7、3-9、3-11、3-13、3-19、3-22、3-31、3-33、3-34、3-36、3-37、3-42、3-45、3-54、3-56、3-57、3-58、3-60、3-61、3-62、3-64、3-67、3-69、3-70、3-72、3-74、3-75、3-77、3-81、3-91、3-97、3-103、3-107、3-108、3-114、3-117、3-121、3-131、3-139、3-140、3-142、3-143、3-145、3-157、3-179、3-180、3-182、3-185、3-187、3-194、3-214、3-215、3-216、3-218、3-219、3-229、3-254、4-55、4-56和4-57。
此外,下列化合物对褐飞虱显示出水平A的优异的杀虫效果:化合物Nos.
1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-14、1-15、1-16、1-18、1-20、1-21、1-23、1-26、1-28、1-30、1-35、1-39、1-40、1-41、1-42、1-62、1-63、1-64、1-70、1-72、1-74、1-76、1-78、1-80、1-81、1-83、1-86、1-88、1-90、1-92、1-94、1-95、1-98、1-99、1-103、1-107、1-108、1-109、1-110、1-113、1-114、1-116、1-120、1-122、1-124、1-129、1-130、1-135、1-138、1-139、1-141、1-142、1-143、1-144、1-145、1-146、1-147、1-148、1-156、1-157、1-192、1-195、1-205、1-207、1-208、1-209、1-210、1-212、1-213、1-214、1-215、1-216、1-217、1-218、1-219、1-222、1-223、1-224、1-227、1-228、1-230、1-231、1-240、1-242、1-243、1-244、1-246、1-247、1-248、1-249、1-250、1-251、1-252、1-253、1-254、1-256、1-257、1-258、1-259、1-260、1-261、1-264、1-265、1-266、1-267、1-270、1-282、1-289、1-290、2-2、2-3、2-6、3-1、3-2、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-11、3-12、3-13、3-22、3-24、3-25、3-26、3-28、3-29、3-30、3-31、3-32、3-33、3-34、3-37、3-38、3-39、3-40、3-41、3-42、3-43、3-44、3-45、3-46、3-47、3-48、3-49、3-52、3-54、3-56、3-57、3-58、3-60、3-61、3-62、3-63、3-64、3-65、3-66、3-67、3-68、3-69、3-70、3-71、3-72、3-74、3-75、3-76、3-77、3-79、3-81、3-85、3-86、3-88、3-89、3-90、3-91、3-92、3-93、3-94、3-97、3-99、3-102、3-103、3-107、3-108、3-109、3-112、3-113、3-114、3-117、3-120、3-122、3-123、3-124、3-125、3-126、3-127、3-128、3-130、3-131、3-132、3-136、3-139、3-140、3-142、3-143、3-145、3-146、3-147、3-148、3-152、3-153、3-154、3-156、3-157、3-158、3-159、3-164、3-168、3-169、3-171、3-172、3-173、3-174、3-175、3-176、3-179、3-180、3-181、3-182、3-183、3-184、3-185、3-186、3-187、3-188、3-190、3-191、3-192、3-194、3-199、3-206、3-207、3-208、3-209、3-211、3-213、3-214、3-216、3-217、3-218、3-219、3-223、3-224、3-235、4-10、4-11、4-12、4-55、4-56和4-57。
实验实施例3
对牛蜱(长角血蜱(Haemaphysalis longicornis) )的杀螨效果
将脱脂棉置于玻璃瓶底(直径3 cm×高度4.5 cm)。将由式(I)表示的本发明的嘧啶衍生物或其盐分散于水中得到稀释的药液(100 ppm)。逐滴加入药液(2 ml)。每瓶接种5只牛蜱,并用网盖在瓶子上。接种4天后,对死蜱和活蜱计数,并用以下公式计算校正死亡率。
校正死亡率(%) = (未处理组中存活率-处理组中存活率)/(未处理组中存活率)×100
判断标准 ・・・ 如实验例1中所定义的。
结果,在由式(I)表示的本发明的苄氧基嘧啶衍生物中,下列化合物对牛蜱显示出不低于水平D的杀螨效果:化合物Nos. 1-1、1-5、1-14、1-15、1-62、1-78、1-103、1-138、1-190、1-207、1-209和1-212。
工业实用性
本发明的苄氧基嘧啶衍生物或其盐作为农业园艺用杀虫剂具有优异的效果。另一方面,该衍生物对寄生在宠物如狗和猫,以及家畜如牛、羊等的害虫显示出效果。
本申请基于在日本申请的专利申请Nos. 287777/2010和181052/2011,其内容在此并入作为参考。
Claims (8)
1.由式(I)表示的苄氧基嘧啶衍生物,或其盐:
其中,R1是
(a1)氢原子;
(a2)(C1-C6)烷基;
(a3)(C3-C7)环烷基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(a4)(C2-C6)烯基;
(a5)(C2-C6)炔基;
(a6)卤代(C1-C6)烷基;
(a7)卤代(C3-C6)环烷基;
(a8)卤代(C2-C6)烯基;
(a9)卤代(C2-C6)炔基;
(a10)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a11)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a13)(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(a14)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a15)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a16)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a17)卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a18)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(a19)卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a20)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a21)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷基;
(a22)芳基(C1-C6)烷基;
(a23)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5可以相同或不同,并且各自为氢原子、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C3-C6)环烷基、卤代(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)炔基、卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、苯基或苯基(C1-C6)烷基;
(a24)氰基(C1-C6)烷基;
(a25)硝基(C1-C6)烷基;
(a26)R4(R5)N(C1-C6)烷基,其中R4和R5如上定义;
(a27)(R4)OC(C1-C6)烷基,其中R4如上定义;
(a28)(R4)O2C(C1-C6)烷基,其中R4如上定义;
(a29)R4(R5)NCO(C1-C6)烷基,其中R4和R5如上定义;
(a30)芳基;
(a31)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)苯氧基;
(a32)芳基磺酰基;
(a33)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基磺酰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a34)芳基羰基;
(a35)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基羰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a36)芳硫基(C1-C6)烷基;
(a37)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳硫基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a38)芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(a39)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a40)芳基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a41)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基磺酰基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a42)芳基羰氧基(C1-C6)烷基;
(a43)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基羰氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a44)(C1-C6)烷基羰基;
(a45)(C1-C6)烷氧基羰基;
(a47)R4(R5)N羰氧基(C1-C6)烷基,其中R4和R5如上定义;
(a48)三(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(a49)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a50)(C1-C6)烷氧基羰氧基(C1-C6)烷基;
(a51)(C1-C6)烷基(C1-C6)磺酰基;
(a52)杂环基;
(a53)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)氧代基;
(a54)杂环(C1-C6)烷基;
(a55)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)氧代基;
(a56)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;或
(a57)R4(R5)NCO基团,其中R4和R5如上定义,
A是-O-、-S-、-SO-或-SO2-,
R2和R3可以相同或不同,并且各自是
(b1)氢原子;
(b2)(C1-C6)烷基;
(b3)(C3-C6)环烷基;
(b4)(C2-C6)烯基;
(b5)(C2-C6)炔基;
(b6)卤代(C1-C6)烷基;
(b7)卤代(C3-C6)环烷基;
(b8)卤代(C2-C6)烯基;
(b9)卤代(C2-C6)炔基;
(b10)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(b11)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(b12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;或
(b13)(C1-C6)烷氧基羰基,
X可以相同或不同,并且各自是
(c1)氢原子;
(c2)卤素原子;
(c3)羟基;
(c4)氰基;
(c5)硝基;
(c6)N(R4)(R5)基团,其中R4和R5如上定义;
(c7)N(R4)CO(R5)基团,其中R4和R5如上定义;
(c8)N(R4)SO2(R5)基团,其中R4和R5如上定义;
(c9)N(R4)CO2(R5)基团,其中R4和R5如上定义;
(c10)CO(R4)基团,其中R4如上定义;
(c11)CO2(R4)基团,其中R4如上定义;
(c12)CON(R4)(R5)基团,其中R4和R5如上定义;
(c13)C(R4)=NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c14)(C1-C12)烷基;
(c15)(C2-C12)烯基;
(c16)(C2-C12)炔基;
(c17)(C3-C12)环烷基;
(c18)卤代(C1-C12)烷基;
(c19)卤代(C2-C12)烯基;
(c20)卤代(C2-C12)炔基;
(c21)卤代(C3-C12)环烷基;
(c22)三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c23)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;
(c24)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
(c25)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基;
(c26)(C3-C12)环烷基(C3-C12)环烷基;
(c27)(C1-C12)烷氧基;
(c28)(C2-C12)烯氧基;
(c29)(C2-C12)炔氧基;
(c30)(C3-C12)环烷基氧基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(c31)卤代(C1-C12)烷氧基;
(c32)卤代(C2-C12)烯氧基;
(c33)卤代(C2-C12)炔氧基;
(c34)卤代(C3-C12)环烷基氧基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(c35)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
(c36)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷氧基;
(c37)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(c38)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(c39)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
(c40)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷氧基;
(c41)巯基;
(c42)(C1-C12)烷硫基;
(c43)(C2-C12)烯硫基;
(c44)(C2-C12)炔硫基;
(c45)(C3-C12)环烷基硫基;
(c46)卤代(C1-C12)烷硫基;
(c47)卤代(C2-C12)烯硫基;
(c48)卤代(C2-C12)炔硫基;
(c49)卤代(C3-C12)环烷基硫基;
(c50)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
(c51)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷硫基;
(c52)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
(c53)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基;
(c54)(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
(c55)卤代(C1-C6)烷氧基卤代(C1-C6)烷硫基;
(c56)(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c57)(C2-C12)烯基亚磺酰基;
(c58)(C2-C12)炔基亚磺酰基;
(c59)(C3-C12)环烷基亚磺酰基;
(c60)卤代(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c61)卤代(C2-C12)烯基亚磺酰基;
(c62)卤代(C2-C12)炔基亚磺酰基;
(c63)卤代(C3-C12)环烷基亚磺酰基;
(c64)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c65)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c66)(C1-C12)烷基磺酰基;
(c67)(C2-C12)烯基磺酰基;
(c68)(C2-C12)炔基磺酰基;
(c69)(C3-C12)环烷基磺酰基;
(c70)卤代(C1-C12)烷基磺酰基;
(c71)卤代(C2-C12)烯基磺酰基;
(c72)卤代(C2-C12)炔基磺酰基;
(c73)卤代(C3-C12)环烷基磺酰基;
(c74)(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
(c75)卤代(C3-C12)环烷基(C1-C12)烷基磺酰基;
(c76)芳基;
(c77)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c78)芳基(C1-C6)烷基;
(c79)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c80)芳氧基;
(c81)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c82)芳氧基(C1-C6)烷基;
(c83)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c84)芳硫基;
(c85)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳硫基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C2-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C2-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c86)卤代(C1-C6)亚烷基二氧基;
(c87)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(c88)(C3-C8)亚烷基;
(c89)(C1-C6)烷基(C3-C8)亚烷基;
(c90)三(C1-C12)烷基甲硅烷氧基,其中烷基可以相同或不同;
(c91)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷氧基,其中烷基可以相同或不同;
(c92)二(C1-C12)烷基卤代(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c93)二(C1-C12)烷基(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c94)二(C1-C12)烷基羟基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c95)二(C1-C12)烷基氢甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c96)二(C1-C12)烷基苯基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c97)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷氧基;
(c98)(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷氧基;
(c99)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷氧基;
(c100)(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基;
(c101)(C1-C6)烷基羰基(C1-C6)烷氧基;
(c102)氰基(C1-C6)烷氧基;
(c103)芳基(C1-C6)烷氧基,其中烷氧基部分可以被卤化;
(c104)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基(C1-C6)烷氧基,其中烷氧基部分可以被卤化,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C2-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C2-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c105)羟基(C1-C6)烷基;
(c106)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基羰基;
(c107)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(c108)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷硫基,其中三(C1-C12)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;
(c109)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基,其中三(C1-C12)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;
(c110)三(C1-C12)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基磺酰基,其中三(C1-C12)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;
(c111)R4(R5)N(C1-C6)烷基,其中R4和R5如上定义;
(c112)杂环基;
(c113)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c114)杂环氧基;
(c115)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c116)杂环硫基;
(c117)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环硫基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c118)杂环亚磺酰基;
(c119)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环亚磺酰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c120)杂环磺酰基;
(c121)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环磺酰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c122)杂环(C1-C6)烷氧基;
(c123)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环烷氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c124)(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
(c125)卤代(C1-C12)烷基(C3-C12)环烷基;
(c126)(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(c127)二(C1-C12)烷基苄基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c128)杂环(C1-C6)烷基;
(c129)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c130)杂环氧基(C1-C6)烷基;或
(c131)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;或
X可以与相邻的R2或R3一起形成(C132)双环环,其中双环环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基;或
X可以与芳环上相邻的X一起形成(C133)双环环或(C134)稠环,其中双环环或稠环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基;和
m为0-5的整数。
2.权利要求1的苄氧基嘧啶衍生物或其盐,其中m如权利要求1中所定义,
R1是
(a1)氢原子;
(a2)(C1-C6)烷基;
(a3)(C3-C7)环烷基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(a4)(C2-C6)烯基;
(a5)(C2-C6)炔基;
(a6)卤代(C1-C6)烷基;
(a8)卤代(C2-C6)烯基;
(a10)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(a11)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;
(a13)(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基;
(a14)(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基;
(a16)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基;
(a22)芳基(C1-C6)烷基;
(a23)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如权利要求1中定义;
(a24)氰基(C1-C6)烷基;
(a30)芳基;
(a31)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)苯氧基;
(a32)芳基磺酰基;
(a33)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基磺酰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a34)芳基羰基;
(a35)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳基羰基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、和(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义;
(a44)(C1-C6)烷基羰基;
(a52)杂环基;
(a53)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)氧代基;
(a54)杂环(C1-C6)烷基;
(a55)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、和(t)氧代基;
(a56)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同;或
(a57)R4(R5)NCO基团,其中R4和R5如上定义,
A是-O-、-S-、-SO-或-SO2-,
R2和R3可以相同或不同,并且各自是
(b1)氢原子;
(b2)(C1-C6)烷基;
(b3)(C3-C6)环烷基;
(b6)卤代(C1-C6)烷基;
(b11)(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基;
(b12)(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基;或
(b13)(C1-C6)烷氧基羰基,和
X可以相同或不同,并且各自是
(c1)氢原子;
(c2)卤素原子;
(c5)硝基;
(c14)(C1-C12)烷基;
(c17)(C3-C12)环烷基;
(c18)卤代(C1-C12)烷基;
(c21)卤代(C3-C12)环烷基;
(c22)三(C1-C12)烷基甲硅烷基,其中烷基可以相同或不同;
(c27)(C1-C12)烷氧基;
(c30)(C3-C12)环烷基氧基(所述环烷基任选与苯环稠合);
(c31)卤代(C1-C12)烷氧基;
(c38)卤代(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基;
(c42)(C1-C12)烷硫基;
(c46)卤代(C1-C12)烷硫基;
(c56)(C1-C12)烷基亚磺酰基;
(c66)(C1-C12)烷基磺酰基;
(c80)芳氧基;
(c81)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的芳氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C1-C6)烷基、(e)卤代(C1-C6)烷基、(f)(C1-C6)烷氧基、(g)卤代(C1-C6)烷氧基、(h)(C2-C6)烯氧基、(i)卤代(C2-C6)烯氧基、(j)(C2-C6)炔氧基、(k)卤代(C2-C6)炔氧基、(l)(C3-C6)环烷氧基、(m)卤代(C3-C6)环烷氧基、(n)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(o)卤代(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(p)(C1-C6)烷硫基、(q)卤代(C1-C6)烷硫基、(r)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(s)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(t)(C1-C6)烷基磺酰基、(u)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(v)N(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、(w)N(R4)COR5基团,其中R4和R5如上定义、(x)N(R4)CO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(y)N(R4)SO2R5基团,其中R4和R5如上定义、(z)COR4基团,其中R4如上定义、(aa)CO2R4基团,其中R4如上定义、(bb)CON(R4)R5基团,其中R4和R5如上定义、和(cc)C(R4)NOR5基团,其中R4和R5如上定义;
(c112)杂环基;
(c113)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c114)杂环氧基;
(c115)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环氧基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;
(c130)杂环氧基(C1-C6)烷基;或
(c131)在环上具有相同或不同的1-5个取代基的杂环氧基(C1-C6)烷基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)甲酰基、(e)(C1-C6)烷基、(f)卤代(C1-C6)烷基、(g)(C1-C6)烷氧基、(h)卤代(C1-C6)烷氧基、(i)(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(j)(C1-C6)烷硫基、(k)卤代(C1-C6)烷硫基、(l)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(m)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(n)(C1-C6)烷基磺酰基、(o)卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(p)(C1-C6)烷基羰基、(q)羧基、(r)(C1-C6)烷氧基羰基、(s)R4(R5)N羰基,其中R4和R5如上定义、(t)(C2-C6)炔基、(u)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C1-C6)烷基,其中三(C1-C6)烷基甲硅烷基的烷基可以相同或不同、(v)三(C1-C6)烷基甲硅烷基(C2-C6)炔基,其中烷基可以相同或不同、和(w)氧代基;或
X可以与相邻的R2或R3一起形成(C132)双环环,其中双环环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基;或
X可以与芳环上相邻的X一起形成(C133)双环环或(C134)稠环,其中双环环或稠环任选具有相同或不同的一个或多个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子、(b)(C1-C6)烷基、(c)卤代(C1-C6)烷基、(d)(C1-C6)烷氧基、(e)卤代(C1-C6)烷氧基、(f)(C1-C6)烷硫基、(g)卤代(C1-C6)烷硫基、(h)(C1-C6)烷基亚磺酰基、(i)卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(j)(C1-C6)烷基磺酰基、和(k)卤代(C1-C6)烷基磺酰基。
3.农业园艺用杀虫剂,其包含根据权利要求1或2的苄氧基嘧啶衍生物或其盐作为活性成分。
4.农业园艺用杀虫剂的使用方法,其包括用根据权利要求3的农业园艺用杀虫剂的活性成分处理植物或土壤。
5.根据权利要求1或2的苄氧基嘧啶衍生物或其盐作为农业园艺用杀虫剂的用途。
6.控制农业园艺害虫的方法,其包括用有效量的根据权利要求1或2的苄氧基嘧啶衍生物或其盐处理植物或土壤。
7.体外寄生虫控制剂,其包含根据权利要求1或2的苄氧基嘧啶衍生物或其盐作为活性成分。
8.控制体外寄生虫的方法,其包括用有效量的根据权利要求1或2的苄氧基嘧啶衍生物或其盐处理体外寄生虫。
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