SU1311604A3 - Способ получени эмульсии жиров дл внутривенных инъекций - Google Patents

Abstract

Изобретение относитс  к медицине , а именно к способам пол чени  эмульсий дл  внутривенных инъекций. Цель изобретени  - повьшение устойчивости эмульсии путем получени  частиц диаметром 0, мкм. Дл  этого к очищенному соевому маслу добавл ют очищенный желточный фосфолипид, олеат натри  и холестерин. Смесь нагревают при 70 С, к полученному раствору добавл ют глицерин и дистиллированную воду дл  инъекций. Раствор интенсивно перемешивают при 70 С в течение 40 мин в гомогенизаторе до образовани  грубой эмульсии. Последнюю тонко диспергируют дес тикратным пропусканием через гомогенизатор Manton Gau- lin при давлении 150 кг/см, затем восемь раз пропускают через устройство при давлении 700 кг/см, при 40 - 75 С. Получают тонкую эмульсию с размером частиц 0,1-1,0 мкм. Компоненты эмульсии используют в следующих соотношени х, мас.%: соевое масло 5-20; фосфолипид желтка 0,8-4,0; натрий олеат 0,01-0,3; холестерин 0,005-0,3; глицерин 3,0-4,0 и вода - остальное. 1 табл. ы

Description

. 1 .13

Изобретение относитс  к медицине, в частности к способам получени  эмульсий дл  внутривенных инъекций. Цель изобретени  - повышение устойчивости эмульсии за счет получени  частиц с диаметром О , 1-1,0 мкм.

Способ осуществл ют следующим образом .

Пример. К 20,Ог очищенного соевого масла добавл ют 2,4 г очищенного желточного фосфолипида, 0,05 г олеата натри  и 0,04 г холестерина . Смесь нагревают при 70 С дл  получени  раствора. К раствору добавл ют 5,0 г глицерина и 173 мл дистиллированной воды дл  инъекций. Затем раствор перемешивают интенсивно при 70°С в течение 40 мин в гомогенизаторе до образовани  грубой эмульсии.

Грубую эмульсию тонко диспергиругот дес тикратным пропусканием через го- ,могенизатор Maiiton-Gaulin при давлении 150 кг/см на первой ступени и затем 8 раз пропускают через устройство при общем давлении 500 кг/см при 45 С. Получают очень тонкую эмульсию имеющую средний размер частиц 0,08i; 0,2(U. , i

Пример 2.k5,0r очищенного соевого масла добавл ют 0,8 г очищенного желточного фосфблипида, 0,01 г олеата натри  и 0,005 г холестерина. Смесь нагревают при 65°С дл  получени  раствора . К раствору добавл ют 3 г глицерина и 90 мл дистиллированной воды дл  инъекций, нагретой до 65 С. Полученную смесь грубо эмульгируют посредством гомосмесител . Грубую эмульсию тонко эмульгируют дес тикратным пропусканием через гомогенизатор Manton-Gaulin при давлении на первой ступени 100 кг/см и затем 8 раз пропускают через устройство при общем давлении 700 кг/см при 40 с. Получают однородную мелкодисперсную эмульсию жира, имеющую средний размер частиц 0,09±0,01jlt.

ПримерЗ. В качестве исходного материала используют 50,0 г очищенного соевого масла, 10,0 г очищенного фосфолипида желтка, 0,7 г олеата натри  и 0,6 г холестерина, смесь нагревают до температуры около 70 С дл  образовани  раствора. К раствору добашшют 10,0 г глицерина в качестве изотонического агента и 200 мл дистиллированной воды дл  инъекции, которую предварительно нагревают до

42

температуры около 70°С; и полученную смесь эмульгируют крупнозернисто при помощи смесител -гомогенизатора. Крупнозернистую эмульсию эмульгируют

мелкозернисто путем ее прохождени  один раз через гомогенизатор Manton Gaulin под давлением 120 кг/см в первой стадии и затем 10 раз под давлением 500 кг/см во второй стадии

дл  получени  гомогенизированной высокодисперсной жировой эмульсии. Сравнительные эксперименты полученных таким образом эмульсий проводили на устойчивость эмульсии относительно композиции. Кажда  композици  показана в таблице.

Результаты были определены экспериментально и сравнивались путем измерени  изменени  среднего диаметра частиц эмульсии.

Диаметр частиц каждой пробы эмульсии измер ли при помощи электронного микроскопа непосредственно после получени , после тепловой стерилиза- ции при 115 С в течение 12 мин и после хранени  на прот жение 1 и 6 мес при 4 С. Использовали электронный микроскоп модели IEM-T S7 производства фирмы Ниппон Денши Корпорейшн . Средний диаметр частиц определ ли путем измерени  размера частиц с фотоснимка, выполненного посредством метода угольных реплик.

Полученные результаты приведены

3 таблице.

Исход  из данных в таблице, можно сказать, что использование эмульгирующей системы, содержащей жирную кислоту и холестерин, при получении

жировой эмульсии дает превосходный эффект дл  получени  эмульсии, имеющей единообразные и мелкозернистые частицы, и дл  устойчивости эмульсии в услови х длительного хранени .

Claims (1)

1. Формула изобретени 

   Способ получени  эмульсии жиров дл  внутривенньк инъекций путем растворени  соевого масла и фосфолгатида желтка с помощью нагревани  с последующим эмульгированием полученного раствора с водой и глицерином, получением крупной эмульсии и ее гомогенизацией до определенной дисперсности , отличающийс  тем, что, с целью повьшени  устойчивости эмульсии за счет получени  частиц с

   диаметром 0,1-1,0 мкм, к крупной эмульсии добавл ют холестерин и натрий олеат, а компоненты эмульсии используют в следующем соотноигении, мае.%:

   Соевое масло 5-20

   Фосфолипид

   желтка0,8-4,0

   Очищен- Колес-Глице- 0,13±0,03 0,19±0,05

   имитеринрин

   желточ- 0,045,0

   ньтй

   20

   фосфо- ОлеатГлице- 0,09±0,02 0,2±0,03 0,13±0,04 0,24

   липид нат-рин

   ри 5,0

   0,05

   2,4Холес- Глице- 0,081:0,03 0,10±0,02 0,11±,02 0,3

   терин рин 0,04 5,0

   Олеат натри  0,05

   Примечание. Эксперименты I и 2 представл ют собой сравнительные эксперименты с экспериментом 3, который представл ет предлагаемую композицию.

   Составитель Л. Шилина Редактор Н. Киштулинец Техред;Л.СердюковаКорректор М. Демчик

   Заказ 1904/57Тираж 596Подписное

   ВНИИПИ Государственного комитета СССР

   по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушска  наб., д. 4/5

   Производственно-полиграфическое предпри тие, г. Ужгород, ул. Проектна , 4

   Натрий олеат Холестерин Глицерин Вода

   0,01-0,30 0,005-0,300

   3,0-4,0 Остальное

   эмульгирование провод т при 65-75 С в течение 20-60 мин, а гомогенизацию - при 40-75 С и давлении 100- 700 кг/см.

   0,20±0,03- 0,24