SK74095A3 - Pharmaceutical mixture with antidepressive activity - Google Patents

Pharmaceutical mixture with antidepressive activity Download PDF

Info

Publication number
SK74095A3
SK74095A3 SK740-95A SK74095A SK74095A3 SK 74095 A3 SK74095 A3 SK 74095A3 SK 74095 A SK74095 A SK 74095A SK 74095 A3 SK74095 A3 SK 74095A3
Authority
SK
Slovakia
Prior art keywords
amino
tetrahydrobenzothiazole
snd
propylamino
acid addition
Prior art date
Application number
SK740-95A
Other languages
English (en)
Other versions
SK281441B6 (sk
Inventor
Rudolf Hammer
Joachim Mierau
Erich Lehr
Franco Borsini
Original Assignee
Boehringer Ingelheim Kg
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Boehringer Ingelheim Kg filed Critical Boehringer Ingelheim Kg
Publication of SK74095A3 publication Critical patent/SK74095A3/sk
Publication of SK281441B6 publication Critical patent/SK281441B6/sk

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425Thiazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Oblasť techniky
Vynález sa týka použitia 2-amino-6-n-propyl-amino4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu, zvlášť jeho (-)-enantioméru, a jeho farmaceutický prijateľnej kyslej adičnej soli ako farmaceutickej zmesi s antidepresívnou aktivitou
Doterajší stav techniky
Vyššie uvedené látky sú známe ako farmaceutické zmesi určené pôvodne na liečenie schizofrénie a Parkinsonovej choroby. Detaily prípravy týchto látok, ktorých (-)-enantioméry sú tiež odkazované v literatúre ako SND 919 alebo pramipexol, sa nachádzajú v európskej patentovej prihláške EP-A 85 116 016.
Podstata vynálezu
Prekvapivo sa teraz zistilo, že pramipexol má antidepresívne účinky. Zvlášť významné v tomto kontexte je to, že látka má neočakávane nízku α-receptorovú aktivitu, zatiaľ čo je extrémne dobre tolerovaný. Predtým neznáme dlhé trvanie aktivity pramipexolu (polčas 12,5 hodiny) a jeho neočakávane vysoká biologická dostupnosť, viac ako 80 %, sa ukázali ako výhodné pri použití tejto látky ako antidepresíva.
Antidepresívna aktivita pramipexolu bola demonštrovaná v predklinických skúškach v teste vynúteného plávania. Podrobnosti tohto testu správania sa sú opísané napríklad Villnerom v Psychopharmacology 83., 1 - 16 (1084) a Borsinim a Melim v Psychopharmacology 94. 147 160 (1988) .
Pramipexol (SND 919) bol skúmaný na ôsmich potkanoch porovnaním so známym antidepresívom amineptínom.
Obidve látky boli rozpustené vo fyziologickom soľnom roztoku a bolí podané parenterálne. Výsledky sú uvedené v tabuľke 1.
- 2 Tabuľka 1: Výskum SND 919 a amineptínu v teste vynúteného plávania
Látka Dávka mg/kg Čas imobility sekunda
Soľný roztok - 208 ± 10
SND 919 0,03 210 ± 14
SND 919 0,10 165 ± 6
SND 919 0,30 102 ± 17
Amineptín 20,00 134 ± 19
Získané výsledky ukazujú, že SND 919 je jasne lepší ako amineptín.
Pramipexol môže byť podávaný na liečbu depresie vo forme konvenčných galenických prípravkov, ktoré pozostávajú v podstate z inertného farmaceutického nosiča a účinnej dávky aktívnej látky, napríklad vo forme jednoduchých alebo poťahovaných tabliet, kapsulí, pastiliek, práškov, roztokov, suspenzií, emulzií, sirupov, čapíkov a atď. Terapeuticky aktívna dávka je pre účely tohto vynálezu určená v rozmedzí od 0,1 do 30 mg, výhodne od 1 do 5 mg. Okrem podávania orálne alebo intravenózne môže byť tiež podávaná transdermálne. Vhodné uvoľňovacie systémy pre tento účel sú známe v tomto odbore, napríklad Európska patentová prihláška 428 038.
Príklady uskutočnenia vynálezu
Príklad 1
Tabletové jadro obsahujúce 5 mg dihydrochloridu 2-amino-6-npropyl-am.ino-4,5,6,7- tetrahydrobenzotiazolu
Zloženie:
tabletové jadro obsahuje:
SND 919 5,0 mg
Laktóza 33,5 mg
Kukuričný škrob 10,0 mg
Želatína 1,0 mg
Stearát horečnatý 0,5 mg
50,0 mg
Spôsob prípravy:
Zmes aktívnej látky s laktózou a kukuričným škrobom sa granulovala s 10 % vodným roztokom želatíny cez sito s 1 mm otvormi, potom sa sušila pri 40 °C a pretlačila sa cez to isté sito ešte raz. Takto získané granule sa zmiešali só stearátom horečnatým a zlisovali sa do formy jadra tabliet. Postup sa musí uskutočňovať v zatemnenom priestore.
Hmotnosť jadra:
Razidlo:
mg mm, konvexné
Takto získané tabletové jadrá sa potiahnu známymi metódami s poťahom, ktorý pozostáva v podstate z cukru a mastenca. Hotové potiahnuté tablety sa leštia s včelím voskom. Hmotnosť potiahnutej tablety: 100 mg
Príklad 2
Kvapky s obsahom 5 mg dihydrochloridu 2-am.ino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazoLu
Zloženie:
100 ml kvapiek obsahuje:
Me ty1- p-hydroxybenzoát n-propyl-p-hydroxybenzoát Anízový olej
Mentol
Čistý etanol
SND 919
0,035
0,015
0,05
0,06
10,0
0,5
Kyselina citrónová 0,7 g
Sek. fosforečnan sodný x 2H20 0,3 g
Cyklamát sodný 1,0 g
Glycerín 15,0 g
Destilovaná voda do 100,0 ml
Spôsob prípravy:
p-Hydroxybenzoáty, anízový olej a mentol sa rozpustili v etanole (roztok I). Pufrovacie látky, aktívna látka a cyklamát sodný sa rozpustili v destilovanej vode a pridal sa glycerín (roztok II). Roztok I sa primiešaval do roztoku II a zmes sa upravila na určený objem destilovanou vodou. Hotový roztok kvapiek sa prefiltroval cez vhodný filter. Roztok’ kvapiek sa musí pripravovať a plniť do fľašiek chránený pred svetlom a v atmosfére ochranného plynu.
Čapíky s obsahom 10 mg dihydrochloridu amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu čapík obsahuje:
SND 919
Hmota čapíku (napríklad Vitepsol V 45)
Spôsob prípravy:
Jemne prášková látka sa primiešala
2-amino-6-n-propyl10,0 mg
1690,0 mg
1700,0 mg do roztavenej hmoty čap íku ochladenej na 40 “C s použitím ponorného homogenizátora. Pri 30 °C sa hmota vyliala do mierne chladenej formy. Hmotnosť čapíka: 1,7 g
Príklad 4
Ampule s obsahom 5 mg dihydrochloridu 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu ampula obsahuje:
SND 919 5,0 mg
Kyselina citrónová 7,0 mg
Sek. fosforečnan sodný x 2H20 3,0 mg
Pyrosiričitan sodný 1,0 mg
Destilovaná voda do 1,0 ml
Spôsob prípravy:
Pufrovacie látky, aktívna látka a pyrosiričitan sodný
sa postupne rozpustili vo vode, ktorá bola prevarená a 0-
chladená pod atmosférou plynného CO2· Roztok sa doplnil na určený objem s prevarenou vodou a prefiltroval, aby sa odstránili pyrogény.
Balenie: v hnedých ampuliach v atmosfére ochranného plynu
Sterilizácia: 20 minút pri 120 °C
Roztok musí byť pripravovaný a balený v zatemnenej miestnosti.
Príklad 5
Poťahované tablety obsahujúce 10 mg dihydrochloridu 2-amino-
6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu tabletové jadro obsahuje:
SND 919 10,0 mg
Laktóza 35,5 mg
Kukuričný škrob 12,0 mg
Želatína 1,0 mg
Stearát horečnatý 0,5 mg
59,0 mg
Spôsob prípravy:
Ako v príklade 1.

Claims (5)

PATENTOVÉ NÁROKY
1. Použitie 2-amino-6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu a jeho farmaceutický prijateľných kyslých adičných soli na liečenie depresie.
2. Použitie (-)-2-amino-6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu a jeho farmaceutický prijateľných kyslých adičných solí ako farmaceutických zmesí s antidepresívnou aktivitou.
3. Použitie 2-amino-6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu a jeho farmaceutický prijateľných kyslých adičných solí na prípravu farmaceutických zmesí na liečenie depresie.
4. Použitie (-)-2-amino-6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu a jeho farmaceutický prijateľných kyslých adičných solí na prípravu farmaceutických zmesí na liečenie depresie.
5. Použitie 2-amino-6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu a jeho farmaceutický prijateľných kyslých adičných solí ako farmaceutických zmesí s antidepresívnou aktivitou.
SK740-95A 1992-12-05 1993-12-02 Použitie 2-amino-6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu SK281441B6 (sk)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE4241013A DE4241013A1 (de) 1992-12-05 1992-12-05 Verwendung von 2-Amino-6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol als Arzneimittel mit antidepressiver Wirkung
PCT/EP1993/003389 WO1994013287A1 (de) 1992-12-05 1993-12-02 Verwendung von 2-amino-6-a-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol (pramipexol) als arzneimittel mit antidepressiver wirkung

Publications (2)

Publication Number Publication Date
SK74095A3 true SK74095A3 (en) 1996-05-08
SK281441B6 SK281441B6 (sk) 2001-03-12

Family

ID=6474503

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SK740-95A SK281441B6 (sk) 1992-12-05 1993-12-02 Použitie 2-amino-6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu

Country Status (29)

Country Link
US (1) US6191153B1 (sk)
EP (1) EP0675717B1 (sk)
JP (1) JP3221880B2 (sk)
KR (1) KR100311165B1 (sk)
CN (1) CN1052400C (sk)
AT (1) ATE183091T1 (sk)
AU (1) AU674378B2 (sk)
BG (1) BG62475B1 (sk)
CA (1) CA2150131C (sk)
CZ (1) CZ282679B6 (sk)
DE (2) DE4241013A1 (sk)
DK (1) DK0675717T3 (sk)
ES (1) ES2136725T3 (sk)
FI (1) FI952734A0 (sk)
GR (1) GR3031521T3 (sk)
HK (1) HK1019003A1 (sk)
HU (1) HU221014B1 (sk)
IL (1) IL107870A (sk)
MX (1) MX9307644A (sk)
NO (1) NO306930B1 (sk)
NZ (1) NZ258876A (sk)
PL (1) PL309282A1 (sk)
RU (1) RU2157685C2 (sk)
SG (1) SG49228A1 (sk)
SK (1) SK281441B6 (sk)
TW (1) TW362973B (sk)
UA (1) UA35604C2 (sk)
WO (1) WO1994013287A1 (sk)
ZA (1) ZA939065B (sk)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6156777A (en) 1994-12-15 2000-12-05 Pharmacia & Upjohn Company Use of pramipexole as a neuroprotective agent
US5650420A (en) * 1994-12-15 1997-07-22 Pharmacia & Upjohn Company Pramipexole as a neuroprotective agent
US6001861A (en) * 1998-01-16 1999-12-14 Pharmacia & Upjohn Company Use of pramipexole in the treatment of restless legs syndrome
DE19830201A1 (de) * 1998-07-07 2000-01-13 Boehringer Ingelheim Pharma Mittel mit antidepressiver Wirkung
CA2301899C (en) * 1998-07-27 2008-11-18 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Agent with an antidepressant activity
PE20011074A1 (es) 2000-02-23 2001-10-04 Upjohn Co Uso de pramipexol en el tratamiento de trastornos de adiccion
AU7887501A (en) * 2000-07-06 2002-01-21 Us Gov Health & Human Serv Tetrahydrobenzothiazole analogues as neuroprotective agents
US20020165246A1 (en) * 2001-03-05 2002-11-07 Andrew Holman Administration of sleep restorative agents
EP1260221A3 (en) * 2001-05-23 2002-12-18 Pfizer Products Inc. Combination treatment for depression and anxiety
DE10138275A1 (de) * 2001-08-10 2003-02-27 Boehringer Ingelheim Pharma Verbindungen zur Beseitigung der Anhedonie
MY142204A (en) * 2002-07-25 2010-10-29 Pharmacia Corp Pramipexole once-daily dosage form
DE102004006808A1 (de) * 2004-02-11 2005-09-01 Grünenthal GmbH Substituierte 4,5,6,7-Tetrahydro-benzothiazol-2-ylamin-Verbindungen
NZ553645A (en) * 2004-08-13 2010-09-30 Boehringer Ingelheim Int Extended release pellet formulation containing pramipexole or a pharmaceutically acceptable salt thereof, method for manufacturing the same and use thereof
CN101005830B (zh) * 2004-08-13 2010-09-29 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 包含普拉克索或其可药用盐的延长释放片剂、其制备方法及用途
BRPI0607684A2 (pt) * 2005-04-04 2009-09-22 Takeda Pharmaceutical composição farmacêutica, método para prevenir ou tratar distúrbios de depressão ou ansiedade, e, uso de (s)-n-[2-(1,6,7,8-tetraidro-2h-indeno[5,4-b]furan-8-il)-eti l]-propionamida
CA2626249A1 (en) * 2005-10-18 2007-04-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of pramipexol for treating moderate to severe restless legs syndrome (rls)
JP2009526021A (ja) * 2006-02-10 2009-07-16 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 放出を加減した製剤
WO2007090883A1 (en) * 2006-02-10 2007-08-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Extended release formulation
MA51658A (fr) * 2017-04-10 2020-12-02 Chase Therapeutics Corp Association comprenant un antagoniste de nk1 et méthode de traitement de synucléinopathies
EP3645120A4 (en) * 2017-06-30 2021-03-24 Chase Pharmaceuticals Corporation NK-1 ANTAGONIST COMPOSITIONS AND METHODS OF USE IN THE TREATMENT OF DEPRESSION
CN108802584B (zh) * 2018-06-29 2020-12-08 广东工业大学 一种变压器绝缘纸老化状态评估方法
TWI672472B (zh) * 2018-08-15 2019-09-21 鄭映芳 飲料製冰機裝置
CN110028464B (zh) * 2019-04-26 2022-11-18 浙江海洋大学 一种南极真菌次级代谢衍生物BTZ-one及其制备方法和应用

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3572485D1 (en) * 1984-12-22 1989-09-28 Thomae Gmbh Dr K Tetrahydro-benzothiazoles, their production and their use as intermediates or drugs
DE3843227A1 (de) * 1988-12-22 1990-07-05 Boehringer Ingelheim Kg Neue verwendung von 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazol
DE3930282A1 (de) * 1989-09-11 1991-03-21 Boehringer Ingelheim Kg Verwendung von dopamin-autorezeptor-agonisten bei der behandlung von drogenabhaengigkeit

Also Published As

Publication number Publication date
AU5715294A (en) 1994-07-04
NO952207L (no) 1995-06-02
FI952734A (fi) 1995-06-05
SG49228A1 (en) 1998-05-18
JP3221880B2 (ja) 2001-10-22
TW362973B (en) 1999-07-01
IL107870A0 (en) 1994-04-12
KR100311165B1 (ko) 2001-12-28
JPH08504201A (ja) 1996-05-07
DK0675717T3 (da) 2000-02-28
HK1019003A1 (en) 2000-01-14
NO952207D0 (no) 1995-06-02
CZ144095A3 (en) 1996-03-13
CA2150131C (en) 2004-09-21
HU221014B1 (hu) 2002-07-29
WO1994013287A1 (de) 1994-06-23
BG99700A (bg) 1996-04-30
CN1091635A (zh) 1994-09-07
ZA939065B (en) 1994-08-04
CN1052400C (zh) 2000-05-17
RU2157685C2 (ru) 2000-10-20
IL107870A (en) 1996-12-05
UA35604C2 (uk) 2001-04-16
GR3031521T3 (en) 2000-01-31
ATE183091T1 (de) 1999-08-15
NO306930B1 (no) 2000-01-17
MX9307644A (es) 1994-06-30
HU9501623D0 (en) 1995-08-28
EP0675717A1 (de) 1995-10-11
HUT71798A (en) 1996-02-28
KR950703953A (ko) 1995-11-17
CZ282679B6 (cs) 1997-08-13
EP0675717B1 (de) 1999-08-11
SK281441B6 (sk) 2001-03-12
US6191153B1 (en) 2001-02-20
PL309282A1 (en) 1995-10-02
DE59309733D1 (de) 1999-09-16
CA2150131A1 (en) 1994-06-23
FI952734A0 (fi) 1995-06-05
ES2136725T3 (es) 1999-12-01
DE4241013A1 (de) 1994-06-09
NZ258876A (en) 1997-07-27
BG62475B1 (bg) 1999-12-30
AU674378B2 (en) 1996-12-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SK74095A3 (en) Pharmaceutical mixture with antidepressive activity
RU2221563C2 (ru) Фармацевтическая композиция для лечения болезни паркинсона и синдромов паркинсона, способ ее получения, способ лечения болезни паркинсона и синдромов паркинсона
MXPA00012957A (es) Composicion para dosis oral de liberacion extendida.
CN111918650A (zh) 治疗疼痛的方法
JPH01224316A (ja) 医薬製剤
CA1157379A (en) Method of preparation of pharmaceutical composition for treating peripheral orthostatic hypotention
US4888343A (en) Pharmaceutical compositions for relief of dysmenorrhea and/or premenstrual syndrome and process
EP0500851B1 (en) Process for the preparation of a tablet or dragee composition containing a heat-, light- and moisture-sensitive active ingredient having monoclinic crystal structure
SK74494A3 (en) Pharmaceutical composition and process for the preparation thereof
JPH01100118A (ja) ホスホジエステラーゼ阻害剤及びトロンボキサンa↓2拮抗剤を含む新規な医薬組成物、その使用及びその製造法
CA2036375A1 (en) Heteroaryl-3-oxo-propanenitrile derivatives useful in stimulating myelopoiesis
SK284584B6 (sk) Tableta s riadeným uvoľňovaním
EP1655029B1 (en) Medicinal compositions
AT393625B (de) Verfahren zur herstellung eines neuen therapeutischen praeparates enthaltend co-dergocrine und einen calciumantagonisten
SK284264B6 (sk) Liečivo na liečenie syndrómu nepokojných nôh
JPH02138123A (ja) 心不全治療用医薬組成物
EP0576452B1 (de) Erzeugnisse, enthaltend verapamil und trandolapril
US5919482A (en) Gelatine capsule containing selegiline or derivative and paraffin as carrier
SK278918B6 (sk) Farmaceutický prostriedok proti vysokému krvnému t
WO2002026226A1 (fr) Composition pharmaceutique contenant de la dihydroartemisinine indiquee pour le traitement de la malaria
US3495005A (en) Compositions and methods for suppressing appetite with combinations of amphetamine and thioridazine
US3053731A (en) Therapeutic composition containing 4, 6-dimethyl-3-pyridazone and process of inducing hypnosis and tranquilization therewith
JPS6110510A (ja) 免疫抑制作用を有する新規な医薬組成物
JPH0466846B2 (sk)
KR960008229B1 (ko) 캡토프릴 서방성 정제 및 그의 제조방법

Legal Events

Date Code Title Description
MK4A Patent expired

Expiry date: 20131202