SK278566B6 - A medicament in the pellet or tablet form for the oral - Google Patents
A medicament in the pellet or tablet form for the oral Download PDFInfo
- Publication number
- SK278566B6 SK278566B6 SK1287-93A SK128793A SK278566B6 SK 278566 B6 SK278566 B6 SK 278566B6 SK 128793 A SK128793 A SK 128793A SK 278566 B6 SK278566 B6 SK 278566B6
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- core
- physiologically acceptable
- medicament according
- pellets
- binder
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
- A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2886—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating having two or more different drug-free coatings; Tablets of the type inert core-drug layer-inactive layer
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Description
Vynález sa týka orálnych liekových foriem na aktívne zlúčeniny nestabilné v kyslom prostredí.
Doterajší stav techniky
V prihláške európskeho patentu EP-A-244 380 sa opisujú liekové formy na orálne podávanie aktívnych zlúčenín nestálych v kyslom prostredí zo skupiny
H7 K+-ATPázovych inhibítorov so štruktúrou pyridylmetylsulfinyl-lH-benzimidazolu, ktoré majú jadro, prechodnú vrstvu a vonkajšiu vrstvu, ktorá je odolná proti žalúdočnej šťave. V prihláške európskeho patentu EP-A-247 983 sú opísané a nárokované formulácie predvedené v EP-A-244 380 v súvislosti s H+/K+-ATPázovým inhibítorom omeprazolom.
V prípade liekových foriem nárokovaných v prihláškach európských patentov EP-A-247 983 sa stabilizácia kyselino-nestabilných zlúčenín dosahuje hlavne pridaním zásad do jadra a tým zvýšenie pH, aby sa však dosiahla primeraná stabilita pri skladovaní, je potrebné dodržať určité podmienky počas prípravy, ako aj počas skladovania, ktoré sú len obťažne zlúčiteľné so získaním optimálneho farmaceutického prípravku a jeho bezproblémovým skladovaním. V EP-A-247 983 sa preto vhodne konštatuje, že „pre dlhodobú stabilitu počas skladovania je rozhodujúce, aby obsah vody liekovej formy obsahujúcej ako aktívnu zlúčeninu omeprazol (tabletky, kapsule a granule s povlakom, ktorý' odoláva žalúdočnej šťave) bol nízky a výhodne neprevyšoval 1,5 % hmotn.. Konečné balíčky peliet s povlakom odolným proti žalúdočnej šťave, a preto obsiahnutých v tvrdej želatíne, majú byť výhodne zabezpečené vysušovadlom, ktoré zníži obsah vody želatínových škrupiniek v takom rozsahu, že obsah vody v peletách neprekročí 1,5 % hmotn..
Tento obsah vody, ktorý z dôvodov stability má byť počas prípravy jadier peliet udržiavaný na nízkej úrovni znamená, že hmota, ktorá má byť extrudovaná pri príprave tabliet, nebude dostatočne plastická na to, aby extrudát mohol byť následne zaokrúhlený do guľovitých častíc. Potom sa formujú skôr valčekovité tvary, ktoré v následnom kroku nánosu ochrannej vrstvy získavajú tenší nános na koncoch, a preto v týchto miestach nemajú dostatočnú odolnosť proti žalúdočnej šťave a navyše neochraňujú spoľahlivo vnútrajšok s ďalším povlakom, ktorý je dôležitý pre stabilitu, povlakom odolným proti žalúdočnej šťave.
Problémy so stabilitou vznikajú tiež pri pokusoch formulovať H+/K+-ATApázny inhibítor pantoprazol (zlúčenina 5-(difluórometoxy )-2-((3,4-dimetoxy-2-pyridyl)metylsulfinyl)-lH-benzimidazol), ako je to opísané v prihláškach európských patentov EP-A-244 380 a EP-A-247 983.
Podstata vynálezu
Zistilo sa teraz, prekvapivo, že ak sa použijú určité plnivá, alebo spojivá používané často ako farmaceutické pomocné látky, také aké sa spomínajú pri príprave granulátových, alebo tabletových jadier v prihláškach európských patentov EP-A-244 381 a EP-A-247 983, potom nedochádza k opísaným problémom so stabilitou. Takýmito plnivami a spojivami sú obzvlášť laktóza, mikrokryštalická celulóza a hydroxypropylcelulóza.
Podstatou vynálezu je potom liečivo v granulách, alebo tabletách obsahujúce ako aktívnu zlúčeninu pantoprazol, ktorý sa má podávať orálne, je odolné proti žalú5 dočnej šťave a pozostáva zo základného jadra granuly alebo jadra tablety, jednej alebo viacerých vodorozpustných medzivrstiev a vonkajšej vrstvy, ktorá je odolná proti žalúdočnej šťave a ktorého podstatou je, že jadro obsahuje popri pantoprazole, alebo popri soli 10 pantoprazolu polyvinylpyrolidon a/alebo hydoxylpropylmetylcelulózu ako spojivo, a ak je to potrebné aj mantol ako inertné plnivo.
Na zaistenie alkalickej reakcie jadra granule, alebo jadra tablety, ak nedošlo k požadovanému rastu pH sa15 motným použitím soli aktívnej zlúčeniny, dochádza primiešaním anorganicej bázy. Jej príkladmi, ktoré môžu byť spomenuté sú farmakologicky prijateľné soli alkalických kovov, kovov alkalických zemín, alebo kovov zemín so slabými kyselinami a farmakologicky prijateľ20 né hydroxidy a oxidy kovov alkalických zemín a kovov zemín (A12O3). Uhličitan sodný predstavuje príklad bázy, osobitne vhodnej.
Na prípravu jadier tabliet sa popri plnive a spojive používajú tiež iné pomocné látky, hlavne lubrikanty a u25 voľňovacie činidlá, rovnako ako aj rozpojovacie činidlá.
Príkladmi lubrikantov a uvoľňovacích činidiel, ktoré možno uviesť sú vápenaté soli vyšších mastných kyselín, ako napríklad stearan vápenatý.
Možné rozpojovacie činidlá tabliet sú obzvlášť che30 micky inertné činidlá. Ako výhodné rozpojovacie činidlo možno spomenúť (tranverzne) sieťovaný polyvinylpyrolidon (napríklad Crospovidone).
V súvislosti s vodorozpustnými medzivrstvami, ktoré sa majú aplikovať na jadrá granúl alebo jadrá tabliet, možno uviesť tie vodorozpustné vrstvy, ktoré sa obyčajne využívajú pred aplikáciou vrstiev odolných proti žalúdočnej šťave alebo také, aké sú napríklad opísané v DE-OS 39 01. Príkladmi filmových polymérov, ktoré sa dajú použiť na vytvorenie medzivrstiev sú hydroxypro40 pylmetylcelulóza a/alebo polyvinylpyrolidon, ku ktorým, ak je to potrebné, sa pridávajú zmäkčovaldá (ako napríklad propylénglykol) a/alebo iné aditiva a pomocné látky (t. j. pufre, zásady alebo pigmenty).
Odborníkom je známe na základe ich technických 45 vedomostí aké vonkajšie vrstvy, odolné proti žalúdočnej šťave možno použiť. Výhodne možno použiť vodné disperzie vhodných polymérov, ktoré sú odolné proti žalúdočnej šťave, ako napríklad kopolymér kyseliny metaktylovej s metylmetakrylátom a ak je to potrebné s prí50 davkom zmäkčovadla (napríklad trietylacetátu). Možno sa tým vyhnúť organickým rozpúšťadlám a tiež aj skutočnosti, že jadro v súlade s vynálezom nevykazuje citlivosť na vodu známu z predchádzajúceho stavu techniky.
Pantoprazol ako aktívna zlúčenina je známy z európ55 skeho patentu 166 287. Príkladmi jeho vhodných solí, ktoré možno uviesť, sú soli uvedené v európskom patente 166 287. Výhodná je sodná soľ.
Použitie manitolu ako jediného plniva tabliet vyžaduje vhodné spojivo, ktoré musí jadru zaistiť odpove60 dajúcu tvrdosť. Polvinylpyrolidon, ktorý sa používa ako spojivo na prípravu jadra, je výhodný najmä produkt s vyššou molekulovou hmotnosťou približne 300 000 až 400 000. PVP 90 (molekulová hmotnosť približne 360 000) možno uviesť ako výhodný polyvinylpyroli65 don.
V porovnaní s podávanými formami známymi pred
I
SK
B6 tým z iných H+/K+-ATPázových inhibítorov so štruktúrou pyridylmetylsulfinyl-lH-benzimidazolu je orálna forma podania podľa vynálezu výhodná hlavne v tom, že obsah vody v jadre tablety vyšší ako 1,5 % hmotn. nevedie k jej zmene farby (rozkladu) aktívnej zlúčeniny. Stabilné tablety takto možno získať dokonca pri vysokom zvyškovom obsahu vlhkosti, napríklad od 5 do 8 % hmotn. v granulách.
Pelety možno získať aplikáciou predbežnej izolácie na sacharózové jadrá peliet a následnou aplikácoiu 30 %-ného roztoku aktívnej zlúčeniny v izopropanole s hydroxymetylpropylcelulózou ako spojivom.
Izolačnú vrstvu možno aplikovať, analogicky k tabletám, použitím pripravených disperzií. Povlečenie vrstvou, ktorá je odolná proti žalúdočnej šťave sa vykoná postupom analogickým postupu pri tabletách.
Nasledovné príklady formulácií ilustrujú vynález podrobnejšie bez toho, aby ho obmedzovali.
Príkaldy uskutočnenia vynálezu
1. Tablety
I. Jadro tablety
a) pantoprazol-Na sesquihydrát 45,1 mg
b) uhličitan sodný 10,0 mg
c) manitol 42,7 mg
d) Crospovidone 50,0 mg
e) PVP 90 (povidone) 4,0 mg fjstearan vápenatý 3,2 mg
155,0 mg
a) sa zmieša s určitým množstvom b), c) a d). Zvyšky
b) a c) sa pridajú do čistého vodného roztoku e) a jeho pH sa upraví na väčšie ako 10 pomocou b). Granule sa získajú vo fluidnej vrstve pomocou tohto roztoku. Zvyšky d) a f) sa pridajú k suchým granulám a tablety sa vylisujú na vhodnom tabletovacom stroji.
II. Predbežná izolácia (medzivrstva)
g) HPMC 2910, 3cps 15,83 mg
h) PVP 25 0,32 mg
i) oxid titaničitý 0,28 mg
j) LB žlť oxidu železitého 100 E 172 0,025 mg
k) propylénglykol 3,54 mg
20,00 mg
Celková hmotnosť/predizolované jadro 175,00 mg
g) sa rozpustí vo vode, pridá sa h) a tiež sa rozpustí (A), i) a j) sa suspendujú vo vode použitím vhodného miešača (B). A a B sa spoja. Po pridaní k) suspenzia sa okamžite situje pred ďalším spracovaním, počas ktorého sa jadrá tabliet získané v časti I. potiahnu vrstvou s primeranou hrúbkou suspenzie vo vhodnom zariadení.
III. Potiahnutie vrstvou, ktorá je odolná proti žalúdočnej šťave
l) Eudragit L 3 0 D 13,64 mg
m) tietylcitrát 1,36 mg
Celková hmotnosť na tabletu potiahnutú vrstvou odolnou proti žalúdočnej šťave 190,00 mg
1) sa rozpustí vo vode, pridá sa m). Disperzia sa pred ďalším spracovaním situje.
III. sa rozprašuje vo vhodných prístrojoch na predizolované jadrá získané v časti II.
2. Pelety
I. Jadrá peliet
a) pelety zo sacharózy (0,7 až 0,85 mm) 950,0 g
b) hydroxypropylmetylcelulóza 50,0 g
a) sa naprašuje vodným roztokom b) vo fluidnej vrstve (Wursterovým postupom)
II. Aktívne pelety
c) pantoprazol-Na sesquihydrát 403,0 g
d) hydroxypropylmetylcelulóza 40,3 g
c) a d) sa následne rozpustia v 30 %-nom izopropanole a roztok sa rozprašuje vo fluidnej vrstve (Wursterovým postupom)na 900 g jadier peliet získaných v časti I.
III. Predbežná izolácia (medzivrstva)
Spôsob nanesenia povlaku sa vykoná analogicky postupu, ktorý bol opísaný pre tablety pomocou povlakovacieho taniera, alebo vo fluidnej vrstve.
IV. Poťahovanie vrstvou odolnou proti žalúdočnej šťave
Postup tvorby povlaku sa vykoná analogicky postupu, ktorý bol opísaný pre tablety pomocou povlakovacieho taniera, alebo vo fluidnej vrstve.
Kapsule vhodnej veľkosti (napríklad 1) sa potom plnia peletami.
Claims (6)
1. Liečivo na orálne podanie vo forme peliet alebo tabliet, odolné proti žalúdočnej šťave pričom pelety, alebo tablety pozostávajú z: jadra, v ktorom je prítomná aktívna zlúčenina alebo jej fyziologicky prijateľná soľ v zmesi s jedným alebo viacerými spojivami, plnivami, a ak je to potrebné, s inými pomocnými látkami, a ak je to potrebné s jednou, alebo viacerými fyziologicky prijateľnými anorganickými zásadami, jednej, alebo viacerých vodorozpustných medzivrstiev obklopujúcich jadro a vonkajšej vrstvy, ktorá je odolná proti žalúdočnej šťave, vyznačujúce sa tým, že aktívnou zlúčeninou jadra je pantoprazol, spojivom je polyvinylpyrolidon a/alebo hydroxypropylmetylcelulóza a voliteľne manitol ako plnivo.
2. Liečivo podľa nároku 1 v tabletovej forme, vyznačujúce sa t ý m, že spojivom j c polyvinylpyrolidon a/alebo hydroxypropylmetylcelulóza a plnivom manitol.
3. Liečivo podľa nároku 1 vo forme peliet, vyznačujúce sa tým, že spojivom je polyvinylpyrolidon a/alebo hydroxypropylmetylcelulóza.
4. Liečivo podľa nároku 1 alebo 2, alebo 3, v y 15,00
11 I značujúce sa tým, že fyziologicky prijateľnou soľou aktívnej zlúčeniny je pantoprazol sodný.
5. Liečivo podľa nároku 1 alebo 2, alebo 3, v y z n a -čujúce sa tým, že fyziologicky prijateľnými zásadami sú anorganické zlúčeniny na báze soli alkalických 5 kovov, kovov alkalických zemín a kovov zemín so slabými kyselinami alebo farmaceutický prijateľné hydroxi- dy, alebo oxidy kovov alkalických zemín alebo kovov zemín.
6. Liečivo podľa nároku 1 alebo 2, alebo 3, v y z n a- 10 čujúce sa tým, že zásaditou fyziologicky prijateľnou anorganickou zlúčeninou je uhličitan sodný.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH178891 | 1991-06-17 | ||
| PCT/EP1992/001341 WO1992022284A1 (de) | 1991-06-17 | 1992-06-13 | Pantoprazol enthaltende orale darreichungsformen |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SK128793A3 SK128793A3 (en) | 1994-06-08 |
| SK278566B6 true SK278566B6 (en) | 1997-10-08 |
Family
ID=4218617
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SK1287-93A SK278566B6 (en) | 1991-06-17 | 1992-06-13 | A medicament in the pellet or tablet form for the oral |
Country Status (34)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5997903A (sk) |
| EP (2) | EP0589981B1 (sk) |
| JP (1) | JP3338052B2 (sk) |
| KR (1) | KR100254021B1 (sk) |
| CN (1) | CN1037932C (sk) |
| AT (1) | ATE144416T1 (sk) |
| AU (1) | AU683411B2 (sk) |
| BG (1) | BG61796B1 (sk) |
| CA (2) | CA2524168A1 (sk) |
| CZ (1) | CZ281697B6 (sk) |
| DE (2) | DE4219390A1 (sk) |
| DK (1) | DK0589981T3 (sk) |
| ES (1) | ES2096080T3 (sk) |
| FI (1) | FI101598B1 (sk) |
| GR (1) | GR3022154T3 (sk) |
| HK (1) | HK1005851A1 (sk) |
| HR (1) | HRP920162B1 (sk) |
| IE (1) | IE77640B1 (sk) |
| IL (1) | IL102096A (sk) |
| LV (1) | LV11982B (sk) |
| MX (1) | MX9202961A (sk) |
| NO (1) | NO303714B1 (sk) |
| NZ (1) | NZ243147A (sk) |
| PL (1) | PL169951B1 (sk) |
| RO (1) | RO117502B1 (sk) |
| RU (1) | RU2089180C1 (sk) |
| SI (1) | SI9200111A (sk) |
| SK (1) | SK278566B6 (sk) |
| TW (1) | TW224429B (sk) |
| UA (1) | UA32525C2 (sk) |
| WO (1) | WO1992022284A1 (sk) |
| YU (1) | YU48263B (sk) |
| ZA (1) | ZA924386B (sk) |
| ZW (1) | ZW9392A1 (sk) |
Families Citing this family (84)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU4504000A (en) * | 1993-04-27 | 2000-09-07 | Sepracor, Inc. | Methods and compositions for treating gastric disorders using optically pure (-) pantoprazole |
| SE9301489D0 (sv) * | 1993-04-30 | 1993-04-30 | Ab Astra | Veterinary composition |
| US6875872B1 (en) | 1993-05-28 | 2005-04-05 | Astrazeneca | Compounds |
| DE4324014C2 (de) * | 1993-07-17 | 1995-06-08 | Byk Gulden Lomberg Chem Fab | Verfahren zur Herstellung einer in Wasser rekonstituierbaren Zubereitung |
| TW280770B (sk) | 1993-10-15 | 1996-07-11 | Takeda Pharm Industry Co Ltd | |
| JP3350054B2 (ja) * | 1994-07-08 | 2002-11-25 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | 複数単位の錠剤化された剤形▲ｉ▼ |
| SE9402431D0 (sv) * | 1994-07-08 | 1994-07-08 | Astra Ab | New tablet formulation |
| ES2094694B1 (es) * | 1995-02-01 | 1997-12-16 | Esteve Quimica Sa | Nueva formulacion farmaceuticamente estable de un compuesto de bencimidazol y su proceso de obtencion. |
| SE9500478D0 (sv) * | 1995-02-09 | 1995-02-09 | Astra Ab | New pharmaceutical formulation and process |
| US5945124A (en) * | 1995-07-05 | 1999-08-31 | Byk Gulden Chemische Fabrik Gmbh | Oral pharmaceutical composition with delayed release of active ingredient for pantoprazole |
| NZ318501A (en) * | 1995-09-21 | 1999-06-29 | Pharma Pass Llc | Novel composition containing an acid-labile omeprazole and process for its preparation |
| SI9700186B (sl) | 1997-07-14 | 2006-10-31 | Lek, Tovarna Farmacevtskih In Kemicnih Izdelkov, D.D. | Nova farmacevtska oblika z nadzorovanim sproscanjem zdravilnih ucinkovin |
| ES2137862B1 (es) * | 1997-07-31 | 2000-09-16 | Intexim S A | Preparacion farmaceutica oral que comprende un compuesto de actividad antiulcerosa y procedimiento para su obtencion. |
| PL195266B1 (pl) * | 1997-12-08 | 2007-08-31 | Altana Pharma Ag | Jednostka związku aktywnego nietrwałego w środowisku kwaśnym, sposób jej otrzymywania, czopki zawierające aktywny związek nietrwały w środowisku kwaśnym oraz sposób ich otrzymywania |
| DK173431B1 (da) | 1998-03-20 | 2000-10-23 | Gea Farmaceutisk Fabrik As | Farmaceutisk formulering omfattende en 2-[[(2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]benzimidazol med anti-ulcusaktivitet samt fremgangs |
| JP4127740B2 (ja) * | 1998-04-20 | 2008-07-30 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 安定化したベンズイミダゾール系化合物含有組成物 |
| WO1999053918A1 (fr) | 1998-04-20 | 1999-10-28 | Eisai Co., Ltd. | Compositions stabilisees contenant des composes du type benzimidazole |
| DK1736144T3 (en) | 1998-05-18 | 2015-12-07 | Takeda Pharmaceutical | Orally disintegrating tablets. |
| ZA9810765B (en) * | 1998-05-28 | 1999-08-06 | Ranbaxy Lab Ltd | Stable oral pharmaceutical composition containing a substituted pyridylsulfinyl benzimidazole. |
| JP4988088B2 (ja) | 1998-08-12 | 2012-08-01 | ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | ピリジン−２−イルメチルスルフィニル−１ｈ−ベンズイミダゾール、もしくはピリジン−２−イルメチルスルフィニル−１ｈ−ベンズイミダゾールの骨格を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩の経口投与形組成物を固定的に組み合わせた組成物 |
| DE19843413C1 (de) | 1998-08-18 | 2000-03-30 | Byk Gulden Lomberg Chem Fab | Neue Salzform von Pantoprazol |
| CA2376202C (en) | 1999-06-07 | 2008-11-18 | Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh | Novel preparation and administration form comprising an acid-labile active compound |
| ES2168043B1 (es) | 1999-09-13 | 2003-04-01 | Esteve Labor Dr | Forma farmaceutica solida oral de liberacion modificada que contiene un compuesto de bencimidazol labil en medio acido. |
| DK1222922T3 (da) | 1999-10-20 | 2007-12-03 | Eisai R&D Man Co Ltd | Fremgangsmåde til stabilisering af benzimidazolforbindelser |
| DE19959419A1 (de) | 1999-12-09 | 2001-06-21 | Ratiopharm Gmbh | Stabile galenische Zubereitungen umfassend ein Benzimidazol und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| EP1108425B1 (en) * | 1999-12-16 | 2005-06-08 | Laboratorio Medinfar-Produtos Farmaceuticos, S.A. | New stable multi-unitary pharmaceutical preparations containing substituted benzimidazoles |
| SK287105B6 (sk) | 1999-12-20 | 2009-12-07 | Schering Corporation | Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním |
| AU2277101A (en) * | 1999-12-20 | 2001-07-03 | Schering Corporation | Stable extended release oral dosage composition |
| US6544556B1 (en) | 2000-09-11 | 2003-04-08 | Andrx Corporation | Pharmaceutical formulations containing a non-steroidal antiinflammatory drug and a proton pump inhibitor |
| US7357943B2 (en) * | 2000-12-07 | 2008-04-15 | Nycomed Gmbh | Pharmaceutical preparation in the form of a suspension comprising an acid-labile active ingredient |
| CN100408029C (zh) | 2001-09-28 | 2008-08-06 | 麦克内尔-Ppc股份有限公司 | 有镶嵌部分的组合剂型 |
| US20050163846A1 (en) * | 2001-11-21 | 2005-07-28 | Eisai Co., Ltd. | Preparation composition containing acid-unstable physiologically active compound, and process for producing same |
| US20050220870A1 (en) * | 2003-02-20 | 2005-10-06 | Bonnie Hepburn | Novel formulation, omeprazole antacid complex-immediate release for rapid and sustained suppression of gastric acid |
| US8449911B2 (en) * | 2003-03-12 | 2013-05-28 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Drug composition having active ingredient adhered at high concentration to spherical core |
| CL2004000983A1 (es) * | 2003-05-08 | 2005-03-04 | Altana Pharma Ag | Composicion farmaceutica oral en forma de tableta que comprende a pantoprazol magnetico dihidratado, en donde la forma de tableta esta compuesto por un nucleo, una capa intermedia y una capa exterior; y uso de la composicion farmaceutica en ulceras y |
| AU2003245033A1 (en) * | 2003-05-08 | 2004-11-26 | Podili Khadgapathi | An improved and stable pharmaceutical composition containing substituted benzimidazoles and a process for its preparation |
| PE20050150A1 (es) * | 2003-05-08 | 2005-03-22 | Altana Pharma Ag | Una forma de dosificacion que contiene (s)-pantoprazol como ingrediente activo |
| US20050147663A1 (en) * | 2003-07-17 | 2005-07-07 | Mohan Mailatur S. | Method of treatment for improved bioavailability |
| BRPI0412697A (pt) * | 2003-07-17 | 2006-10-03 | Reddys Lab Inc Dr | composições farmacêuticas que apresentam um revestimento expansìvel |
| RU2375048C2 (ru) * | 2003-07-17 | 2009-12-10 | Д-Р Редди'С Лабораторис Инк. | Фармацевтическая композиция с набухающим покрытием |
| US8993599B2 (en) | 2003-07-18 | 2015-03-31 | Santarus, Inc. | Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them |
| WO2005025569A1 (en) * | 2003-09-18 | 2005-03-24 | Altana Pharma Ag | Use of known active ingredients as radical scavengers |
| TWI372066B (en) | 2003-10-01 | 2012-09-11 | Wyeth Corp | Pantoprazole multiparticulate formulations |
| AU2003272086A1 (en) * | 2003-10-14 | 2005-04-27 | Natco Pharma Limited | Enteric coated pellets comprising esomeprazole, hard gelatin capsule containing them, and method of preparation |
| US20050175689A1 (en) * | 2003-10-27 | 2005-08-11 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Coated fine particles containing drug for intrabuccally fast disintegrating tablet |
| CA2543172A1 (en) * | 2003-10-31 | 2005-05-19 | Dexcel Ltd. | Stable lansoprazole formulation |
| WO2005046634A2 (de) * | 2003-11-14 | 2005-05-26 | Siegfried Generics International Ag | Magensaftresistente verabreichungsform |
| HU227317B1 (en) * | 2003-11-25 | 2011-03-28 | Egis Gyogyszergyar Nyilvanosan Muekoedoe Reszvenytarsasag | Enteric coated tablet containing pantoprazole |
| AU2004296877A1 (en) * | 2003-12-09 | 2005-06-23 | Incyte Corporation | Dosing methods for ss-D-2',3'-dideoxy-2',3'-didehydro-5-fluorocytidine antiviral therapy |
| EP1718303A4 (en) * | 2004-02-10 | 2010-09-01 | Santarus Inc | COMBINATION OF INHIBITOR OF PROTON PUMP, BUFFER AND NON-STEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY DRUG |
| US8039482B2 (en) * | 2004-03-25 | 2011-10-18 | Astellas Pharma Inc. | Composition of solifenacin or salt thereof for use in solid formulation |
| CN1938026A (zh) * | 2004-03-26 | 2007-03-28 | 卫材R&D管理有限公司 | 控释制剂及其制造方法 |
| SI1746980T1 (sl) | 2004-05-07 | 2012-03-30 | Nycomed Gmbh | Farmacevtska dozirna oblika ki obsega pelete kot tudi postopek za njeno pripravo |
| US8815916B2 (en) | 2004-05-25 | 2014-08-26 | Santarus, Inc. | Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them |
| US8906940B2 (en) | 2004-05-25 | 2014-12-09 | Santarus, Inc. | Pharmaceutical formulations useful for inhibiting acid secretion and methods for making and using them |
| US20050281876A1 (en) * | 2004-06-18 | 2005-12-22 | Shun-Por Li | Solid dosage form for acid-labile active ingredient |
| US20060024362A1 (en) | 2004-07-29 | 2006-02-02 | Pawan Seth | Composition comprising a benzimidazole and process for its manufacture |
| DE102004042139B4 (de) * | 2004-08-31 | 2009-06-10 | Aristocon Verwaltungs- Gmbh | Perorale Darreichungsformen zur Erzielung eines Retardierungseffektes nach der Arzneimitteleinnahme mit einer Mahlzeit |
| EP1830822A1 (en) * | 2004-12-24 | 2007-09-12 | LEK Pharmaceuticals D.D. | Stable pharmaceutical composition comprising an active substance in the form of solid solution |
| EP1832288B1 (en) * | 2004-12-27 | 2012-06-20 | Astellas Pharma Inc. | Stable granular pharmaceutical composition of solifenacin or its salt |
| US20090208575A1 (en) * | 2005-01-03 | 2009-08-20 | Lupin Limited | Pharmaceutical Composition Of Acid Labile Substances |
| US8673352B2 (en) | 2005-04-15 | 2014-03-18 | Mcneil-Ppc, Inc. | Modified release dosage form |
| CA2608444A1 (en) * | 2005-05-13 | 2007-03-15 | Combino Pharm, S.L. | Formulations containing pantoprazole free acid and its salts |
| US7815939B2 (en) * | 2005-07-20 | 2010-10-19 | Astellas Pharma Inc. | Coated fine particles containing drug for intrabuccally fast disintegrating dosage forms |
| EP1747776A1 (en) * | 2005-07-29 | 2007-01-31 | KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto | Pharmaceutical composition comprising granular pantoprazole |
| JPWO2007037259A1 (ja) * | 2005-09-29 | 2009-04-09 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 生体内での崩壊性を向上させたパルス製剤 |
| CA2624179A1 (en) * | 2005-10-06 | 2007-04-12 | Auspex Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated inhibitors of gastric h+, k+-atpase with enhanced therapeutic properties |
| WO2007074856A1 (ja) | 2005-12-28 | 2007-07-05 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 口腔内崩壊性固形製剤の製造法 |
| BRPI0621024A2 (pt) | 2006-01-16 | 2011-11-29 | Jubilant Organosys Ltd | formulação farmacêutica estável de um composto de ácido lábil e o processo para preparação do mesmo |
| JP2009538901A (ja) * | 2006-06-01 | 2009-11-12 | デクセル ファーマ テクノロジーズ エルティーディー． | 複式ユニット製薬的製剤 |
| EP2068841B1 (en) | 2006-10-05 | 2018-09-26 | Santarus, Inc. | Novel formulations of proton pump inhibitors and methods of using these formulations |
| WO2008062320A2 (en) * | 2006-10-06 | 2008-05-29 | Eisai R&D Management Co., Ltd | Extended release formulations of a proton pump inhibitor |
| WO2008057802A2 (en) | 2006-10-27 | 2008-05-15 | The Curators Of The University Of Missouri | Compositions comprising at least one acid labile proton pump inhibiting agents, optionally other pharmaceutically active agents and methods of using same |
| US9205094B2 (en) | 2006-12-22 | 2015-12-08 | Ironwood Pharmaceuticals, Inc. | Compositions comprising bile acid sequestrants for treating esophageal disorders |
| US8821924B2 (en) | 2007-09-14 | 2014-09-02 | Wockhardt Ltd. | Rhein or diacerein compositions |
| US20130156720A1 (en) | 2010-08-27 | 2013-06-20 | Ironwood Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treating or preventing metabolic syndrome and related diseases and disorders |
| DE102010052847A1 (de) * | 2010-11-29 | 2012-05-31 | Temmler Werke Gmbh | Verfahren zur Herstellung einer PPI-haltigen pharmazeutischen Zubereitung |
| US20160015644A1 (en) | 2013-01-15 | 2016-01-21 | Ironwood Pharmaceuticals, Inc. | Gastro-retentive sustained-release oral dosage form of a bile acid sequestrant |
| US20180015118A1 (en) | 2015-02-03 | 2018-01-18 | Ironwood Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating upper gastrointestinal disorders in ppi refractory gerd |
| EP3288556A4 (en) | 2015-04-29 | 2018-09-19 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Orally disintegrating compositions |
| US10076494B2 (en) | 2016-06-16 | 2018-09-18 | Dexcel Pharma Technologies Ltd. | Stable orally disintegrating pharmaceutical compositions |
| CN108065443B (zh) * | 2017-12-30 | 2020-02-28 | 厦门金达威维生素有限公司 | 斥水型双包被微胶囊及其制备方法 |
| CN114569579B (zh) | 2020-12-02 | 2023-10-31 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 肠溶微丸、其制备方法和包含它的制剂 |
| WO2024075017A1 (en) | 2022-10-04 | 2024-04-11 | Zabirnyk Arsenii | Inhibition of aortic valve calcification |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2189698A (en) * | 1986-04-30 | 1987-11-04 | Haessle Ab | Coated omeprazole tablets |
| GB2189699A (en) * | 1986-04-30 | 1987-11-04 | Haessle Ab | Coated acid-labile medicaments |
| JPH0768125B2 (ja) * | 1988-05-18 | 1995-07-26 | エーザイ株式会社 | 酸不安定化合物の内服用製剤 |
-
1992
- 1992-06-02 YU YU57692A patent/YU48263B/sh unknown
- 1992-06-03 IL IL10209692A patent/IL102096A/en not_active IP Right Cessation
- 1992-06-12 HR HR01788/91-0A patent/HRP920162B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1992-06-13 SK SK1287-93A patent/SK278566B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1992-06-13 DE DE4219390A patent/DE4219390A1/de not_active Ceased
- 1992-06-13 WO PCT/EP1992/001341 patent/WO1992022284A1/de active IP Right Grant
- 1992-06-13 AU AU19746/92A patent/AU683411B2/en not_active Expired
- 1992-06-13 ES ES92912364T patent/ES2096080T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-13 RO RO93-01691A patent/RO117502B1/ro unknown
- 1992-06-13 PL PL92301957A patent/PL169951B1/pl unknown
- 1992-06-13 AT AT92912364T patent/ATE144416T1/de active
- 1992-06-13 EP EP92912364A patent/EP0589981B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-13 DE DE59207438T patent/DE59207438D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-13 US US08/167,961 patent/US5997903A/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-13 CZ CS932764A patent/CZ281697B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1992-06-13 RU RU9293058536A patent/RU2089180C1/ru active
- 1992-06-13 EP EP92110021A patent/EP0519365A1/de active Pending
- 1992-06-13 CA CA002524168A patent/CA2524168A1/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-13 DK DK92912364.4T patent/DK0589981T3/da active
- 1992-06-13 UA UA93004305A patent/UA32525C2/uk unknown
- 1992-06-13 CA CA002109697A patent/CA2109697C/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-13 JP JP51105392A patent/JP3338052B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1992-06-13 KR KR1019930703898A patent/KR100254021B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1992-06-15 NZ NZ243147A patent/NZ243147A/en not_active IP Right Cessation
- 1992-06-15 ZW ZW93/92A patent/ZW9392A1/xx unknown
- 1992-06-16 ZA ZA924386A patent/ZA924386B/xx unknown
- 1992-06-17 SI SI19929200111A patent/SI9200111A/sl unknown
- 1992-06-17 MX MX9202961A patent/MX9202961A/es unknown
- 1992-06-17 CN CN92104690A patent/CN1037932C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1992-07-01 IE IE921733A patent/IE77640B1/en not_active IP Right Cessation
- 1992-07-07 TW TW081105370A patent/TW224429B/zh not_active IP Right Cessation
-
1993
- 1993-12-10 BG BG98286A patent/BG61796B1/bg unknown
- 1993-12-16 NO NO934648A patent/NO303714B1/no not_active IP Right Cessation
- 1993-12-16 FI FI935677A patent/FI101598B1/fi not_active IP Right Cessation
-
1996
- 1996-12-24 GR GR960403621T patent/GR3022154T3/el unknown
-
1997
- 1997-10-23 LV LVP-97-207A patent/LV11982B/lv unknown
-
1998
- 1998-06-08 HK HK98105037A patent/HK1005851A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SK278566B6 (en) | A medicament in the pellet or tablet form for the oral | |
| US6174548B1 (en) | Omeprazole formulation | |
| US8968776B2 (en) | Composition comprising a benzimidazole and process for its manufacture | |
| US20020128293A1 (en) | Stable oral pharmaceutical composition containing omeprazole | |
| US8703192B2 (en) | Dosage form containing pantoprazole as active ingredient | |
| US20090208575A1 (en) | Pharmaceutical Composition Of Acid Labile Substances | |
| US20040028735A1 (en) | Pharmaceutical formulation | |
| SK286625B6 (sk) | Farmaceutický prípravok na báze omeprazolu | |
| US6855336B2 (en) | Omeprazole formulation | |
| US6602522B1 (en) | Pharmaceutical formulation for acid-labile compounds | |
| JP2009523784A (ja) | 酸不安定化合物の安定な医薬製剤およびその製造方法 | |
| US20130216617A1 (en) | Pharmaceutical compositions of (r)-lansoprazole | |
| WO2011140446A2 (en) | Pharmaceutical formulations | |
| EP1696889A1 (en) | Pharmaceutical compositions of benzimidazole and processes for their preparation | |
| WO2005034924A1 (en) | Enteric coated pellets comprising esomeprazole, hard gelatin capsule containing them, and method of preparation | |
| WO2004098573A1 (en) | An improved and stable pharmaceutical composition containing substituted benzimidazoles and a process for its preparation | |
| HU227317B1 (en) | Enteric coated tablet containing pantoprazole | |
| US20240033224A1 (en) | Enteric-coated pellet, method for preparing same and formulation comprising same | |
| KR20240014209A (ko) | 덱스란소프라졸 함유 정제 | |
| HU219247B (en) | Oral administration form of a medicament containing pantoprazol |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MK4A | Patent expired |
Expiry date: 20120613 |