SK12492001A3 - Tableta s riadeným uvoľňovaním - Google Patents
Tableta s riadeným uvoľňovaním Download PDFInfo
- Publication number
- SK12492001A3 SK12492001A3 SK1249-2001A SK12492001A SK12492001A3 SK 12492001 A3 SK12492001 A3 SK 12492001A3 SK 12492001 A SK12492001 A SK 12492001A SK 12492001 A3 SK12492001 A3 SK 12492001A3
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- release tablet
- controlled release
- betahistine
- tablet according
- active ingredient
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
- A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Description
Oblasť techniky
Vynález sa týka oblasti farmaceutickej technológie. Vynález sa bližšie týka nového prostriedku s riadeným uvoľňovaním účinnej zložky betahistínu alebo jeho farmaceutický prípustných solí.
Doterajší stav techniky
Betahistín, inými názvami A/-metyl-2-pyridínetánamín, alebo 2-[2-(metylamino)etyl]pyridín, alebo [2-(2-pyridyl)etyl]metylamín a jeho soli: hydrochlorid, dihydrochlorid, metánsulfonát, fumarát a soli uvedené v patentoch IT 1 229 237 a EP 0 397 025 pôsobia ako vazodilatátor, účinkujúci perorálnou cestou a sú používané v terapii vertiga.
Betahistidín je veľa rokov komerčne dostupný iba vo forme tabliet alebo kvapiek s okamžitým uvoľňovaním účinnej zložky. V literatúre nie je možné nájsť nijaké farmaceutické formy s riadeným uvoľňovaním betahistínu alebo niektorej z jeho hore uvedených solí.
Posológia betahistínu v súčasnosti zahŕňa podávanie liečiva 2 razy až 4 razy denne, v závislosti od dávky v príslušnej farmaceutickej forme a celkové množstvo účinnej zložky v jednom výlisku je 32 mg.
Farmaceutický prostriedok s vhodným profilom uvoľňovania betahistínu by bol veľmi užitočný, nakoľko by sa mohla znížiť frekvencia podávania liečiva za deň na iba raz, pričom by sa koncentrácia účinnej zložky udržiavala v terapeuticky dávkovom rozmedzí stála.
Zistilo sa teraz, že dávkové formy s riadeným uvoľňovaním betahistínu možno účinne a výhodne pripraviť použitím zmesi jedného alebo viac hydrofilných alebo inertných polymérov schopných adsorbovať vodu, účinnej zložky a lipofilnej tukovej zložky.
• ·
-2• · · · · é · · · · · · • · · · • · · · · · ·
Podstata vynálezu
Podstatou vynálezu je tableta s riadeným uvoľňovaním, ktorá obsahuje:
a) účinnú zložku pozostávajúcu z betahistínu alebo jeho farmaceutický prípustnej soli, zabudovanú do najmenej jednej tukovej zložky;
b) najmenej jeden hydrofilný polymér schopný adsorbovať vodu;
c) vhodné pomocné látky.
Uvedená tuková zložka obsahuje hydrofóbne zlúčeniny s vysokou molekulovou hmotnosťou, vybrané zo skupiny, ktorá zahŕňa mastné kyseliny, triglyceridy mastných kyselín s dlhými reťazcami, vosky, rastlinné alebo minerálne oleje, vysokomolekulové alkoholy alebo glykoly, ich estery a étery. Výhodné je použitie tukových látok s teplotou topenia v rozmedzí od 30 do 140 °C.
Príklady vhodných hydrofilných polymérov zahŕňajú polyméry akrylovej kyseliny alebo jej kopolyméry, polyetylénglykoly, algináty, celulózu a jej deriváty (étery, estery a soli).
Veľmi výhodná je hydroxypropylcelulóza.
Prostriedok môže byť naviac doplnený o bežné farmaceutické pomocné látky, používané pri príprave perorálnych tuhých farmaceutických foriem.
Príklady farmaceutických pomocných látok zahŕňajú mastivá, riedidlá, farbiace prísady a podobné.
Jednotlivá tableta typicky obsahuje 4 až 100 mg účinnej zložky, výhodne 8 až 64 mg dihydrochloridu betahistínu. Veľmi výhodné sú tablety, ktoré obsahujú 16 až 48 mg, najvýhodnejšie 24 až 32 mg dihydrochloridu betahistínu.
Podiel tukových látok v tablete je v rozmedzí od 2 do 40 % hmotnostných, výhodne od 5 do 15 % hmotnostných, vzťahované vždy na celkovú hmotnosť tablety.
Podiel hydroflného polyméru je v rozmedzí od 5 do 50 %, výhodne od 10 do 40 %, vzťahované vždy na celkovú hmotnosť tablety.
Vynález sa týka tiež viacvrstvových tabliet, výhodne dvojvrstvových tabliet, v ktorých najmenej jedna vrstva je vrstva s riadeným uvoľňovaním a ďalšia je s okamžitým uvoľňovaním účinnej zložky.
• · • · · · · · ····· · ····· ··· ······ · · ·· · · ·
-3Tablety podľa vynálezu možno pripraviť spôsobom, ktorý zahŕňa nasledujúce kroky:
a) spracovanie betahistínu a tukovej zložky tavnou granuláciou;
b) miešanie granulátu z kroku a) s hydrofilnou zlúčeninou a s vhodnými farmaceutickými pomocnými látkami;
c) spracovanie zmesi z kroku b) lisovaním.
Uvedený krok tavnej granulácie sa uskutoční zahrievaním zmesi nad teplotu topenia tukovej zložky vo fluidnom lôžku, v statickej sušiarni alebo v bežnom granulačnom zariadení.
Vo výhodnom uskutočnení tohto vynálezu uvedený spôsob prípravy zahŕňa pred krokom c) ešte ďalší krok: spracovanie zmesi z kroku b) suchou granuláciou alebo granuláciou za vlhka.
Tablety možno voliteľne obaľovať, aby sa dosiahla lepšia ochrana účinnej zložky alebo s cieľom ďalších úprav charakteristiky uvoľňovania účinnej látky.
Charakteristika uvoľňovania účinnej látky z farmaceutického prostriedku sa môže meniť nastavením pomeru tukovej zložky k hydrofilnému polyméru.
Uvoľňovanie účinnej zložky v podmienkach in vitro môže byť v rozmedzí napríklad od 6 až 8 hodín do 24 hodín.
V závislosti od terapeutických nárokov možno preto farmaceutické prostriedky podľa tohto vynálezu podávať iba dva razy alebo dokonca iba raz za deň.
Vynález sa v ďalšom opisuje pomocou Príkladov, ktoré ale neznamenajú nijaké obmedzenia vynálezu.
Príklady uskutočnenia vynálezu
Príklad 1
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Kyselina steárová | 22,0 mg |
• ·
-4«· ·· • · · • ··· · · · · φ φ · · * · ··· φ · · · · ·
ΦΟ·· Φ · ·· · · ·· ·
Hydroxypropylcelulóza | 120,0 mg |
Polyvinylpyrolidón | 4,0 mg |
Mastenec | 44,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 16,0 mg |
Glycerylbehenát | 12,0 mg |
Spôsob tavnej granulácie miešaním betahistínu a kyseliny stearovej sa uskutoční vo vysokorýchlostnom granulačnom zariadení. Medziprodukt sa zmieša s hydroxypropylcelulózou a mastencom a granuluje sa vo vlhkom stave s vodným roztokom polyvinylpyrolidónu. Po pridaní oxidu kremičitého a glycerylbehenátu sa výsledný granulát lisuje.
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 41,7 |
2 | 59,1 |
3 | 72,0 |
4 | 80,4 |
5 | 85,5 |
6 | 88,8 |
7 | 91,0 |
8 | 92,4 |
Príklad 2
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Glycerylbehenát (1. podiel) | 22,0 mg |
Hydroxypropylcelulóza | 120,0 mg |
Polyvinylpyrolidón | 4,0 mg |
Mastenec | 44,0 mg |
• ·
-5• ··· · · · · · · • · · · · · ·«· · · · ····· ··· ······ ·· · · ·· ·
Koloidný oxid kremičitý | 16,0 mg |
Glycerylbehenát (2. podiel) | 12,0 mg |
Spôsob prípravy miešaním sa uskutoční rovnako ako v Príklade 1 s výnimkou, že na tavnú granuláciu sa miesto kyseliny steárovej použije 1. podiel glycerylbehenátu (22 mg).
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 48,9 |
2 | 66,6 |
3 | 78,7 |
4 | 87,3 |
5 | 93,1 |
6 | 96,9 |
7 | 99,5 |
8 | 101,3 |
Príklad 3
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Cetylalkohol | 22,0 mg |
Hydroxypropylcelulóza | 120,0 mg |
Polyvinylpyrolidón | 4,0 mg |
Mastenec | 44,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 16,0 mg |
Glycerylbehenát (2) | 12,0 mg |
Spôsob prípravy miešaním sa uskutoční rovnako ako v Príklade 1 s výnimkou, že na tavnú granuláciu sa miesto kyseliny steárovej použije cetylalkohol.
• ·
-6Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 49,0 |
2 | 67,0 |
3 | 79,5 |
4 | 88,0 |
5 | 93,5 |
6 | 97,2 |
7 | 99,6 |
8 | 101,1 |
Príklad 4
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Cetylakohol | 32,0 mg |
Hydroxypropylcelulóza | 120,0 mg |
Polyvinylpyrolidón | 4,0 mg |
Mastenec | 44,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 16,0 mg |
Glycerylbehenát (2) | 12,0 mg |
Spôsob prípravy miešaním sa uskutoční rovnako ako v Príklade 3. Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 44,4 |
2 | 61,6 |
3 | 74,5 |
4 | 84,1 |
• · · ·
5 | 91,0 |
6 | 95,8 |
7 | 99,0 |
8 | 101,2 |
Príklad 5 (porovnávací)
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Hydroxypropylcelulóza | 120,0 mg |
Polyvinylpyrolidón | 4,0 mg |
Mastenec | 44,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 16,0 mg |
Glycerylbehenát (2) | 12,0 mg |
Príprava nezahŕňala spôsob tavnej granulácie, pretože tuková zložka bola vynechaná.
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 55,0 |
2 | 75,0 |
3 | 88,0 |
4 | 96,7 |
5 | 101,2 |
Príklad 6 (porovnávací)
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Cetylalkohol | 22,0 mg |
-8• · · • · · ··· · ··
Mastenec | 10,0 mg |
Príprava zahŕňala spôsob tavnej granulácie betahistínu a cetylalkoholu; mastenec sa použil ako lubrikant.
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 89,1 |
2 | 101,2 |
Príklad 7 (porovnávací)
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Glycerylbehenát | 22,0 mg |
Mastenec | 10,0 mg |
Spôsob prípravy bol rovnaký ako v Príklade 6.
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 79,0 |
2 | 92,3 |
3 | 98,2 |
4 | 100,5 |
Príklad 8 (porovnávací)
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Nízkoviskózna hydroxypropylcelulóza | 30,0 mg |
• · · · · · • ·
Vysokoviskózna hydroxypropylcelulóza | 90,0 mg |
Polyvinylpyrolidón | 4,0 mg |
Mastenec | 32,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 16,0 mg |
Glycerylbehenát | 12,0 mg |
Spôsob prípravy zahŕňal vlhkú granuláciu a následne miešanie s lubrikantami, nakoniec lisovanie.
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 84,3 |
2 | 101,5 |
Príklad 9 (porovnávací)
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Nízkoviskózna hydroxypropylcelulóza | 60,0 mg |
Vysokoviskózna hydroxypropylcelulóza | 60,0 mg |
Polyvinylpyrolidón | 4,0 mg |
Mastenec | 32,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 16,0 mg |
Glycerylbehenát | 12,0 mg |
Spôsob prípravy bol rovnaký ako v Príklade 8.
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 55,0 |
75,0 • ·
-10··· ♦ ·
3 | 88,0 |
4 | 96,7 |
5 | 101,2 |
Príklad 10 (porovnávací)
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Etylcelulóza | 168 mg |
Stužený ricínový olej | 15,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 5,0 mg |
Spôsob prípravy zahŕňa suchú granuláciu a lisovanie.
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 62,2 |
2 | 81,1 |
3 | 91,8 |
4 | 98,2 |
5 | 102,1 |
Príklad 11
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Etylcelulóza | 152,0 mg |
Kyselina steárová | 22,0 mg |
Stužený ricínový olej | 15,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 5,0 mg |
• ·
-11 Spôsob prípravy bol rovnaký ako v Príklade 10.
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
« . ·♦ ·· ·· · * · · · · ··· • · · · · · · · · · • · · · · · ··· > « · ····· ··· ···· ·· ·· ·· ·· ·
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 30,2 |
2 | 39,8 |
3 | 46,9 |
4 | 52,7 |
5 | 57,7 |
6 | 62,0 |
7 | 65,8 |
8 | 68,3 |
Príklad 12
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Etylcelulóza | 152,0 mg |
Kyselina stearová | 22,0 mg |
Manitol | 10,0 mg |
Stužený ricínový olej | 15,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 10,0 mg |
Spôsob prípravy bol rovnaký ako v Príklade 10.
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 23,9 |
2 | 35,1 |
3 | 43,3 |
4 | 49,6 |
···· · ·· · · · • · · · · ······ · ····· ··· ······ ·· ·· ·· ·
5 | 54,4 |
6 | 58,1 |
7 | 60,8 |
8 | 62,9 |
Príklad 13
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Cetylalkohol | 22,0 mg |
Hydroxypropylcelulóza | 122,0 mg |
Polyvinylpyrolidón | 4,0 mg |
Mastenec | 44,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 16,0 mg |
Glycerylbehenát | 12,0 mg |
Hydroxypropylmetylcelulóza | 7,5 mg |
Monohydrát laktózy | 3,5 mg |
Makrogol 4000 | 2,5 mg |
Oxid titaničitý | 1,5 mg |
Pripravili sa tablety ako v Príklade 3 a pripravené tablety sa obalili zmesou z posledných štyroch zložiek.
Profil uvoľňovania účinnej zložky in vitro sa uvádza ďalej v tabuľke.
Čas (hodiny) | Uvoľnený podiel v % |
1 | 44,5 |
4 | 84,7 |
8 | 99,8 |
Príklad 14
Jednotlivá tableta obsahuje:
Zložka | množstvo |
Dihydrochlorid betahistínu | 32,0 mg |
Cetylalkohol | 22,0 mg |
Hydroxypropylcelulóza | 120,0 mg |
Polyvinylpyrolidón | 4,0 mg |
Mastenec | 44,0 mg |
Koloidný oxid kremičitý | 16,0 mg |
Glycerylbehenát (2) | 12,0 mg |
Etylcelulóza | 5,0 mg |
Dibutylsebakát | 1,0 mg |
Laktóza | 4,0 mg |
Mastenec | 3,0 mg |
Oxid titaničitý | 2,0 mg |
Pripravili sa tablety ako v Príklade 3 a pripravené tablety sa obalili zmesou z posledných piatich zložiek.
Claims (8)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Tableta s riadeným uvoľňovaním, pripraviteľná:a) tavnou granuláciou betahistínu alebo jeho farmaceutický prípustnej soli s najmenej jednou tukovou zložkou ;b) miešaním granulátu z kroku a) s najmenej jedným hydrofilným polymérom, schopným adsorbovať vodu, a s vhodnými pomocnými farmaceutickými látkami ac) spracovaním zmesi z kroku b) lisovaním.
- 2. Tableta s riadeným uvoľňovaním podľa nároku 1,vyznačujúca sa t ý m, že tuková zložka sa vyberie zo skupiny, ktorá zahŕňa mastné kyseliny, triglyceridy mastných kyselín s dlhým reťazcom, vosky, rastlinné alebo minerálne oleje, vysokomolekulové alkoholy alebo glykoly, ich estery a étery.
- 3. Tableta s riadeným uvoľňovaním podľa nároku 1,vyznačujúca sa t ý m, že najmenej jedna tuková zložka má teplotu topenia v rozmedzí od 30 do 140 °C.
- 4. Tableta s riadeným uvoľňovaním podľa ktoréhokoľvek z nárokov 1 až 3, vyznačujúca sa tým, že najmenej jeden hydrofilný polymér sa vyberie zo skupiny, ktorá zahŕňa polyméry akrylovej kyseliny alebo jej kopolyméry, polyetylénglykoly, algináty, celulózové étery a estery.
- 5. Tableta s riadeným uvoľňovaním podľa nároku 4, vyznačujúci sa t ý m, že najmenej jeden hydrofilný polymér je hydroxypropylcelulóza.
- 6. Tableta s riadeným uvoľňovaním podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúca sa tým, že podiel najmenej jednej tukovej zložky je v rozmedzí od 2 do 40 % hmotnostných, vzťahované na celkovú hmotnosť tablety.• · • · • · · · · ·· · · · • · · · · ······ · ···«· ··· ο····· · · · · ·· ·-157. Tableta s riadeným uvoľňovaním podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúca sa tým, že podiel najmenej jedného hydrofilného polyméru je v rozmedzí od 5 do 50 % hmotnostných, vzťahované na celkovú hmotnosť tablety.
- 8. Tableta s riadeným uvoľňovaním podľa ktoréhokoľvek z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúca sa tým, že obsahuje množstvo účinnej látky ekvivalentné 8 až 64 mg dihydrochloridu betahistínu.
- 9. Tableta s riadeným uvoľňovaním podľa nároku 8, vyznačujúca sa t ý m, že obsahuje 16 až 48 mg, výhodne 24 až 32 mg dihydrochloridu betahistínu.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IT1999MI000454A IT1309591B1 (it) | 1999-03-05 | 1999-03-05 | Composizioni a rilascio controllato di betaistina. |
PCT/EP2000/001642 WO2000053162A1 (en) | 1999-03-05 | 2000-02-28 | Controlled-release compositions of betahistine |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
SK12492001A3 true SK12492001A3 (sk) | 2001-12-03 |
SK284584B6 SK284584B6 (sk) | 2005-07-01 |
Family
ID=11382165
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SK1249-2001A SK284584B6 (sk) | 1999-03-05 | 2000-02-28 | Tableta s riadeným uvoľňovaním |
Country Status (37)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP1158963B1 (sk) |
JP (1) | JP2002538197A (sk) |
KR (1) | KR20010102498A (sk) |
CN (1) | CN1165295C (sk) |
AR (1) | AR029154A1 (sk) |
AT (1) | ATE231392T1 (sk) |
AU (1) | AU762532B2 (sk) |
BG (1) | BG105807A (sk) |
BR (1) | BR0008739A (sk) |
CA (1) | CA2364226A1 (sk) |
CO (1) | CO5170438A1 (sk) |
CZ (1) | CZ299510B6 (sk) |
DE (1) | DE60001266T2 (sk) |
DK (1) | DK1158963T3 (sk) |
EE (1) | EE200100453A (sk) |
ES (1) | ES2189739T3 (sk) |
GE (1) | GEP20033078B (sk) |
HK (1) | HK1042246B (sk) |
HR (1) | HRP20010650A2 (sk) |
HU (1) | HUP0200243A2 (sk) |
ID (1) | ID30127A (sk) |
IL (1) | IL145263A0 (sk) |
IT (1) | IT1309591B1 (sk) |
MX (1) | MXPA01008893A (sk) |
NO (1) | NO319135B1 (sk) |
NZ (1) | NZ513949A (sk) |
PE (1) | PE20001547A1 (sk) |
PL (1) | PL196290B1 (sk) |
PT (1) | PT1158963E (sk) |
RU (1) | RU2248791C2 (sk) |
SI (1) | SI1158963T1 (sk) |
SK (1) | SK284584B6 (sk) |
TR (1) | TR200102566T2 (sk) |
UA (1) | UA65652C2 (sk) |
WO (1) | WO2000053162A1 (sk) |
YU (1) | YU64001A (sk) |
ZA (1) | ZA200107318B (sk) |
Families Citing this family (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004064807A1 (en) * | 2003-01-23 | 2004-08-05 | Amorepacific Corporation | Sustained-release preparations and method for producing the same |
DE60320965D1 (de) | 2003-07-04 | 2008-06-26 | Formenti Farmaceutici Spa | Betahistinezubereitungen mit kontrollierter Freisetzung |
US7728015B2 (en) | 2004-04-22 | 2010-06-01 | Mor Research Applications Ltd. | Compositions for weight management |
JP2007533733A (ja) | 2004-04-22 | 2007-11-22 | モル リサーチ アプリケーションズ リミテッド | 食物摂取管理の方法 |
EP1771159A4 (en) * | 2004-07-22 | 2009-04-29 | Amorepacific Corp | SLOW RELEASE PREPARATIONS CONTAINING TOPIRAMATE AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME |
JP2006176461A (ja) * | 2004-12-24 | 2006-07-06 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 粒状物 |
ES2419204T3 (es) | 2008-05-27 | 2013-08-19 | The University Of Melbourne | Métodos para tratar a mamíferos con disfunciones de la trompa de Eustaquio |
EP2314296A1 (en) * | 2009-10-22 | 2011-04-27 | Abdi Ibrahim Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Orally Disintegrating Tablets of Betahistine |
EP2491930A1 (en) * | 2011-02-25 | 2012-08-29 | Deva Holding Anonim Sirketi | Pharmaceutical combination of betahistine and trimetazidine |
DE102012105528A1 (de) | 2012-06-25 | 2014-01-02 | Hennig Arzneimittel Gmbh & Co. Kg | Arzneiform zur Freisetzung von Wirkstoffen |
WO2015053620A1 (en) * | 2013-10-07 | 2015-04-16 | Disphar International B.V. | Betahistine composition |
EP3431078B1 (en) * | 2017-07-20 | 2021-01-20 | Intas Pharmaceuticals Limited | Non-pulsatile prolonged-release betahistine oral solid compositions |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2432313A1 (fr) * | 1978-08-01 | 1980-02-29 | Foulhoux Pierre | Nouvelle forme galenique de la betahistine et son procede d'obtention |
GB2280604B (en) * | 1993-07-02 | 1997-04-30 | Resource Medical Limited | Processing of active agents |
AU744156B2 (en) * | 1996-10-28 | 2002-02-14 | General Mills Inc. | Embedding and encapsulation of controlled release particles |
-
1999
- 1999-03-05 IT IT1999MI000454A patent/IT1309591B1/it active
-
2000
- 2000-02-28 BR BR0008739-4A patent/BR0008739A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-02-28 NZ NZ513949A patent/NZ513949A/en unknown
- 2000-02-28 ID IDW00200101790A patent/ID30127A/id unknown
- 2000-02-28 ES ES00910723T patent/ES2189739T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-02-28 KR KR1020017011271A patent/KR20010102498A/ko not_active Application Discontinuation
- 2000-02-28 PL PL350232A patent/PL196290B1/pl unknown
- 2000-02-28 AT AT00910723T patent/ATE231392T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-02-28 HU HU0200243A patent/HUP0200243A2/hu unknown
- 2000-02-28 SI SI200030050T patent/SI1158963T1/xx unknown
- 2000-02-28 CZ CZ20013186A patent/CZ299510B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2000-02-28 UA UA2001085807A patent/UA65652C2/uk unknown
- 2000-02-28 EE EEP200100453A patent/EE200100453A/xx unknown
- 2000-02-28 SK SK1249-2001A patent/SK284584B6/sk unknown
- 2000-02-28 AU AU32831/00A patent/AU762532B2/en not_active Ceased
- 2000-02-28 CA CA002364226A patent/CA2364226A1/en not_active Abandoned
- 2000-02-28 DE DE60001266T patent/DE60001266T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2000-02-28 GE GEAP20006082A patent/GEP20033078B/en unknown
- 2000-02-28 JP JP2000603651A patent/JP2002538197A/ja active Pending
- 2000-02-28 YU YU64001A patent/YU64001A/sh unknown
- 2000-02-28 EP EP00910723A patent/EP1158963B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-02-28 TR TR2001/02566T patent/TR200102566T2/xx unknown
- 2000-02-28 CN CNB008046190A patent/CN1165295C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-02-28 RU RU2001124607/15A patent/RU2248791C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-02-28 MX MXPA01008893A patent/MXPA01008893A/es unknown
- 2000-02-28 WO PCT/EP2000/001642 patent/WO2000053162A1/en active IP Right Grant
- 2000-02-28 DK DK00910723T patent/DK1158963T3/da active
- 2000-02-28 PT PT00910723T patent/PT1158963E/pt unknown
- 2000-02-28 IL IL14526300A patent/IL145263A0/xx unknown
- 2000-03-02 CO CO00015153A patent/CO5170438A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-03-03 PE PE2000000181A patent/PE20001547A1/es not_active Application Discontinuation
- 2000-03-03 AR ARP000100974A patent/AR029154A1/es active IP Right Grant
-
2001
- 2001-08-09 BG BG105807A patent/BG105807A/bg unknown
- 2001-09-04 HR HR20010650A patent/HRP20010650A2/hr not_active Application Discontinuation
- 2001-09-04 ZA ZA200107318A patent/ZA200107318B/en unknown
- 2001-09-04 NO NO20014301A patent/NO319135B1/no unknown
-
2002
- 2002-05-31 HK HK02104045.5A patent/HK1042246B/zh not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EP3078369B1 (en) | Coated tablet formulation and method | |
EP0142561A1 (en) | Long-acting nifedipine preparation | |
WO2009034541A9 (en) | Controlled release pharmaceutical dosage forms of trimetazidine | |
GB2196851A (en) | Sustained release composition | |
SK12492001A3 (sk) | Tableta s riadeným uvoľňovaním | |
SK281441B6 (sk) | Použitie 2-amino-6-n-propyl-amino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu | |
EP3569225A1 (en) | Solid dispersion containing ritonavir | |
US20230124923A1 (en) | Instant release pharmaceutical preparation of anticoagulant and preparation method therefor | |
EP2559431A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methyl-pyridine-2-carboxamide | |
WO2011000518A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising desloratadine | |
EP3505160A1 (en) | Preparation of a solid pharmaceutical composition comprising rivaroxaban and production thereof | |
AU2013201986A1 (en) | Capsule Formulation Of Pirfenidone And Pharmaceutically Acceptable Excipients | |
CH670201A5 (en) | Solid dispersions of water-insol. drugs - comprising coherent crystals of drug in water-soluble matrix |