SI2385948T1 - Kondenzirani tiazolo in oksazolo primidinoni - Google Patents

Kondenzirani tiazolo in oksazolo primidinoni Download PDF

Info

Publication number
SI2385948T1
SI2385948T1 SI201031610T SI201031610T SI2385948T1 SI 2385948 T1 SI2385948 T1 SI 2385948T1 SI 201031610 T SI201031610 T SI 201031610T SI 201031610 T SI201031610 T SI 201031610T SI 2385948 T1 SI2385948 T1 SI 2385948T1
Authority
SI
Slovenia
Prior art keywords
oxo
thia
tetrahydro
carbonyl
amino
Prior art date
Application number
SI201031610T
Other languages
English (en)
Inventor
Sanjay Srivastava
Laxmikant Chhipa
Ramesh Chandra Gupta
Shailesh Deshpande
Anita Chaudhari
Anookh Mohanan
Chaitanya Dutt
Vijay Chauthaiwale
Murali Badanthadka
Prashant G. Jamadarkhana
Original Assignee
Torrent Pharmaceuticals Limited
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Torrent Pharmaceuticals Limited filed Critical Torrent Pharmaceuticals Limited
Publication of SI2385948T1 publication Critical patent/SI2385948T1/sl

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/06—Peri-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D513/16—Peri-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (11)

  1. KONDENZIRANI TIAZOLO IN OKSAZOLO PIRIMIDINONI PATENTNI ZAHTEVKI
    1. Spojina s formulo (I): (D
    njene farmacevtsko sprejemljive soli in njeni stereoizomeri, tavtomeri, hidrati in solvati; kjer, ko je Y NR4, O, S ali S02, je m 1 do 2 in ko je Y C(R5)(R6), je m 1 do 4; n je 1 do 6; P je -OH, -OR7, -NH2, -NHR7, -NR7 R7’, -NHS02R7, -NHCOR7, -NHOH ali -NHOR7; X je -OH, -OR7, -SR7, -SOR7, -S02R7, -NHR7 ali -NR7R7’; Z je S ali O; R je vodik, linearni ali razvejani (C1-C8) alkil, - (C1-C8)alkilaril ali -(C1-C8)alkilheteroaril; R1 in R2 sta neodvisno izbrana izmed vodika, linearnega ali razvejanega -(C1-C8)alkila, -(C3-C7) cikloalkila, arila, heteroarila, -CH2-arila in -CH2-heteroarila, ali R1 in R2 se lahko združita da tvorita 3-6-členski monociklični ali 9-12-členski biciklični obroč; R skupaj z bodisi R1 ali R2 sosednjega ogljikovega atoma lahko tvori 3-6-členski monociklični ali 8-11 členski biciklični heteroarilni ali heterociklilni obroč; R3 in R3' je pri vsakem pojavu neodvisno izbran izmed vodika, linearnega ali razvejanega (C1-C8) alkila, (C1-C5) alkoksi in halo; R3 in R3' lahko prisotna tudi v gem di-halo, gem di-alkil ali spirocikoalkil; R4 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, linearni ali razvejani (C1-C8) alkil, (C3-C7) cikloalkil, aril, heteroaril, - (Ci-C8) alkil-aril, - (C1-C8) alkil-heteroaril, -(C1-C2)alkil-heterociklil, -C(0)R8, -C(0)OR8, C(0)NR8R9, -C(S)NR8R9 in -S02R8, kjer so arilni in heteroarilni radikali po izbiri substituirani z enim ali več substituenti, izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo -(C1-C8) alkil, -(C3-C7) cikloalkil, heterociklil, aril, heteroaril, -OH, -alkoksi, halo, CN, -CF3, -OCF3, -O-aril, -S02-(C1-C8)-alkil, -S02-aril, -NH2, -NHR10, -NR10R10’, -NH-CO-(C1-C8) alkil, -NH-S02-(C1-C8)alkil, -NH-S02-aril, -COOH, -C(0)NH-alkil, -CONHaril, -CONH-heteroaril ,-C(0)0-(C1-C8)alkil, -C(0)0-aril, -S02NH-(C1-C8)alkil, -S02NH-aril in -S02NH-heteroaril; R5 in R6 sta neodvisno izbrana iz skupine, ki jo sestavljajo vodik, linearni ali razvejani (C1-C8) alkil, (C3-C7) cikloalkil, aril, heteroaril, fluoro, -COOH, -CONH-(C1 -C8)alkil, -NHCO-(C1-C8)alkil, -NHCO-aril, -NHCO-heteroaril, -NH-S02(C1 -C8)alkil, -NH-S02-aril in -NH-S02-heteroaril; R5 in R6 se lahko združita da tvorita 3-6 členski karbociklični, heteroarilni ali heterociklilni obroč; R7, R7', R10 in R10' so neodvisno izbrani izmed linearnega ali razvejanega (C1-C8)alkil, (C3-C7) cikloalkil in -(C1-C8)alkilaril; R7 in R7' ali R10 in R10' skupaj z dušikovim atomom, na katerega sta vezana, lahko tvorita 5-6-členski monociklični ali 8-14-členski biciklični nasičen in delno nasičen obroč. Obroč lahko vsebuje od 1 do 3 heteroatom, izbran izmed N, S in O. Kjer je nasičen in delno nasičen obroč lahko po izbiri substituiran z enim ali več substituenti, neodvisno izbranimi iz skupine, ki jo sestavljajo -(C1-C8)alkil, -(C3-C7) cikloalkil, heterociklyl, aril, heteroaril, -OH, -alkoksi, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -0-aril,-S02-(C1-C8)-alkil, -S02- aril, -NH2, -NHR10, -NR10R10’, -NH-CO-(C1-C8)alkil, -NH-S02-(C1 -C8)alkil, -NH-S02-aril, -COOH, -C(0)NH-alkil, -CONH-aril, -CONH-heteroaril, -C(0)0-(C1-C8)alkil, -C(0)0-aril, -S02NH-(C1-C8)alkil, -S02NH-aril in -S02NH-heteroaril; R8 je izbran iz skupine, ki jo sestavljajo linearni ali razvejani (C1-C8) alkil, (C3-C7) cikloalkil, -(C1- C8)alkil-(C3-C7)cikloalkil, heterociklil, aril, -(C1-C8)alkil-aril, -(C1-C2)alkil- heterociklil, heteroaril in -(C1-C8)alkil-heteroaril, kjer so arilni in heteroarilni radikali po izbiri substituirani z enim ali več substituenti izbranimi izmed linearnega ali razvejanega (C1-C8)alkil, (C3-C7)cikloalkil, -(C1-C8)alkil-(C3-C7)cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, -OH, alkoksi, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -O-aril, -S02-(C1-C8)alkil, -S02-aril, -NH2, -NHR10, -NR10R10’, -NH-CO-(C1-C8)alkil, -NH-S02-(C1-C8)alkil, -C(0)0H, -C(0)NH-(C1 -C8)alkil, -CONHaril, -CONH-heteroaril, -NHCONH- (C1-C8)alkil, -NHCONH-aril, -S02NH-(C1-C8)alkil, -S02NH-aril in S02NH-heteroaril; R9 je vodik, linearen ali razvejan (C1-C8) alkil ali -(C1-C8)alkilaril; R8 in R9 skupaj z dušikovim atomom, na katerega sta vezana, lahko tvorita 5-6-členski nasičen obroč.
  2. 2. Spojina po zahtevku 1, ki je izbrana iz skupine, ki jo sestavljajo: [(2-Hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; 3-(karboksimetil-karbamoil)-2-hidroksi-4-okso-5,8-dihidro-4H,6H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-7-karboksilni kislinski etil ester; [(2-Hidroksi-7-metansulfonil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil)-amino]- ocetna kislina; {[2-Hidroksi-7-(3-metil-butiril)-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[2-Hidroksi-4-okso-7-(propan-2-sulfonil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; 1-[(2-Hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ciklopentankarboksilna kislina; {[2-Hidroksi-4-okso-7-(toluen-4-sulfonil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-4-okso-7-fenilkarbamoil-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(7-Ciklopropankarbonil-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislin; [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-4-okso-7,8-dihidro-4H,6H-ciklopenta[4,5]tiazolo[3,2-a]pirimidin-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetno kislinska, natrijeva sol; [(7-terc-Butil-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; 3-[(2-Hidroksi-4-okso-7,8-dihidro-4H,6H-ciklopenta[4,5]tiazolo[3,2-a]pirimidin-3-karbonil)-aminoj-propionska kislina; 3-[(7-terc-Butil-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-propionska kislina; {[7-(4-Fluoro-benzoil)-2-,hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[7-(5-kloro-tiofen-2-sulfonil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[2-Hidroksi-4-okso-7-(5-trifluorometil-piridin-2-il)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[2-Hidroksi-4-okso-7-(4-trifluorometoksi-benzensulfonil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[7-(2,2-Dimetil-propionil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[7-(4-Butil-benzoil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[2-Hidroksi-4-okso-7-(4-trifluorometoksi-benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[7-(4-kloro-benzil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[7-(4-Fluoro-feniltiokarbamoil)-2-hidroksi-4-okso-5(6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-7-izopropiltiokarbamoil-4-okso-5,6,7)8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; 3-(karboksimetil-karbamoil)-2-hidroksi-4-okso-5,8-dihidro-4H,6H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-7-karboksilno kislinski benzil ester; {[7-(2-Ciklopropil-acetil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; ({7-[2-(4-kloro-fenil)-acetil]-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil}-amino)-ocetna kislina; {[7-(2-Ciklopentil-acetil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-aminol-ocetna kislina; 3-[(2-HidiOksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-propionska kislina; {[2-HidiOksi-7-(4-metoksi-benzil)-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; 2-[(2-Hidroksi-4-okso-6I7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1)4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-propionska kislina; {[7-(6-kloro-piridin-3-karbonil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidrO-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-7,7-dimetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; {[7-(6-kloro-piridazin-3-il)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a)7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[7-(3-Ciano-piridin-2-il)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[7-(3-kloro-4-metoksi-benzoil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-4-okso-5,6,7,8,9,10-heksahidro-4H-11 -tia-1,4a-diaza-ciklookta[a]inden-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-7-indan-5-ilmetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; 2-[(2-Hidroksi-7,7-dimetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-propionska kislina; {[7-(3,5-Dimetoksi-benzoil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[2-Hidroksi-7-(4-metansulfonil-benzoil)-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; 2-[(2-Hidroksi-7,7-dimetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-3-metil-butanojska kislina (L-izomer); 2-[(2-Hidroksi-7l7-dimetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-propijonska kislina (D-izomer); {[7-(3,5-Dikloro-4-metoksi-benzoil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[7-(3,5-Bis-trifluorometil-benzil)-2-hidroksi-4-okso-5I6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[2-Hidroksi-4-okso-7-(4-propil-benzoil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[7-(3)5-Bis-trifluorometil-benzoil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[7-(3,4-Dikloro-benzil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil)-amino]- ocetno kislinska, hidrokloridna sol; {[2-Hidroksi-7-(7-metoksi-6-metil-indan-4-ilmetil)-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; {[2-Hidroksi-4-okso-7-(4-trifluorometil-benzil)-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil]-aminol-ocetna kislina; [(7,7-Dietil-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; 2- [(2-Hidroksi-7,7-dimetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-2-metil-propionska kislina; [(2-Hidroksi-7,7-dimetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-fenilocetna kislina, L-izomer; [(7-Benzoilamino-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-oksa-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-7-metil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren- 3- karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-4-okso-7-propil-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-6,6-dimetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-7,7-dimetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-metil-amino]-ocetna kislina; 1-[(2-Hidroksi-7J-dimetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-cikloheksankarboksilna kislina; 1- (7,7-Dimetil-2-metilsulfanil-4-okso-5,6,7>8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-piperidin-4-karboksilna kislina; [(2-Hidroksi-4-okso-7-fenil-5,6,7)8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-4-okso-5,8-dihidro-4H,6H-7-oksa-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; ^-Hidroksi-S^J-trimetiM-okso-S.ej.e-tetrahidro^H-g-tia-l^a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-4,7,7-triokso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-7lambda*6*l9-ditia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Metilsulfanil-4-okso-5,8-dihidro-4H,6H-7,9-ditia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(5-Etoksi-2-metilsulfanil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetno kislinski etil ester; N-[(2’-hidroksi-4’-okso-6’,9’-dihidro-4’H,7’H-spiro[ciklopropan-1,8’-pirimido[2,1 -b][1,3]benzotiazol]-3’-il)karbonil]glicin; [(7-lzopropil-2-metilsulfanil-4-okso-5>6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; 3-(karboksimetil-karbamoil)-2-hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-7-karboksilna kislina; {[7-(3,5-Dimetil-pirazol-1-il)-2-metilsulfanil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil]-amino}-ocetna kislina; 2- [(2-Hidroksi-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-3-metil-pentanojska kislina (L-izomer); 3-(1H-lndol-2-il)-2-[(2-metilsulfanil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-propionska kislina (L-izomer); 3-(3H-lmidazol-4-il)-2-[(2-metilsulfanil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-propijonska kislina (L-izomer); 3-(4-Hidroksi-fenil)-2-[(2-metilsulfanil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidrO-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-propijonska kislina (L-izomer); [(2-Hidroksi-4-okso-7-piridin-4-ilmetil-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a,7-triaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; 2-Metilsulfanil-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karboksilno kislinski(2-okso-2-pirolidin-1-il-etil)-amid; [(2-HidiOksi-7,7-dimetil-4-okso-5,6,7,8-tetrahidro-4H-9-tia-1,4a-diaza-fluoren-3-karbonil)-amino]-ocetno kislinska, dinatrijeva sol; [(2-Etoksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina; [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]- ocetno kislinska, dinatrijeva sol; [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]- ocetno kislinska, argininska sol (2:1); [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]- ocetno kislinska, lizinska sol; [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-ocetno kislinska, dikalijeva sol; [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-ocetno kislinska, kalcijeva sol (2:1); [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-ocetno kislinska, magnezijeva sol (2:1); [(2-Hidroksi-4<>kso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]- ocetno kislinska, amonijeva sol; [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-ocetno kislinska, dietilaminska sol; [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-ocetno kislinska, holinska sol; [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]- ocetno kislinska, trometamin sol; [(2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]- ocetno kislinska, histidin sol; 2-Metilsulfanil-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karboksilno kidlindki karbamoilmetil-amid; 2-Metilsulfanil-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karboksilno kislinski hidroksikarbamoilmetil-amid; [(4-kloro-benzil)-(2-metilsulfanil-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-thia-1,4a-diaza-benzo[a]azulene-3-karbonil)-amino]- ocetna kislina; 4-[Ciklopentil-(2-metilsulfanil-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-butanojska kislina; 2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbokilno kislinski (2-okso-2-pirolidin-1 -il-etil)-amid;
    2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karboksilno kislinski cikloheksilkarbamoilmetil-amid; 2-Hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karboksilno kislinski (benzilkarbamoil-metil)-amid; 4-[Ciklopentil-(2-hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-butanojska kislina; [Benzil-(2-hidroksi-4-okso-6,7,8,9-tetrahidro-4H,5H-10-tia-1,4a-diaza-benzo[a]azulen-3-karbonil)-amino]-ocetna kislina in njene farmacevtsko sprejemljive soli.
  3. 3. Farmacevtski sestavek, ki obsega terapevtsko učinkovito količino ene ali več spojin po zahtevku 1, v povezavi s farmacevtsko sprejemljivim adjuvansom, razredčilom ali nosilcem.
  4. 4. Spojina po zahtevku 1 za uporabo pri zdravljenju anemije.
  5. 5. Spojina po zahtevku 1 za uporabo pri zdravljenju anemije starejših ali anemije, povezanih s pogoji kot so kronične bolezni, ledvična odpoved, rak, okužba, dializa, kirurgija in kemoterapija.
  6. 6. Spojina po zahtevku 1 za uporabo pri zdravljenju poškodbe tkiva, ki jo povzroča ledvična ishemija, kardiovaskularna ishemija, cerebrovaskularna ishemija, jetrna ishemija ali periferna vaskulama ishemija.
  7. 7. Spojina kot po zahtevku 1 za uporabo pri zdravljenju tkivne poškodbe, ki jo povzročijo ishemične motnje vključno z akutno ledvično poškodbo, miokardnim infarktom, možgansko kap, jetrno ishemijsko-reperfuzijsko poškodbo in periferno žilne bolezni.
  8. 8. Uporaba spojine po zahtevku 1 za pripravo zdravila za zdravljenje anemije.
  9. 9. Uporaba spojine kot po zahtevku 1 za pripravo zdravila za zdravljenje anemije starejših ali anemija, povezana s stanji, kot so kronične bolezni, ledvična odpoved, rak, okužba, dializa, kirurgija in kemoterapija.
  10. 10. Uporaba spojine kot po zahtevku 1 za pripravo zdravila za preprečevanje ali zdravljenje tkivne poškodbe, ki jo povzročijo ledvična ishemija, kardiovaskularna ishemija, cerebrovaskularna ishemija, jetrna ishemija ali periferna vaskularna ishemija.
  11. 11. Uporaba spojine kot po zahtevku 1 za pripravo zdravila za preprečevanje ali zdravljenje tkivne poškodbe, ki jo povzročijo ishemične motnje, vključno z akutno ledvično poškodbo, miokardnim infarktom, možgansko kapjo, jetrno ishemijsko-reprefuzijsko poškodbo in perifernimi vaskularnimi boleznimi.
SI201031610T 2009-10-13 2010-08-31 Kondenzirani tiazolo in oksazolo primidinoni SI2385948T1 (sl)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN1249KO2009 2009-10-13
PCT/IN2010/000579 WO2011045811A1 (en) 2009-10-13 2010-08-31 Fused thiazolo and oxazolo pyrimidinones
EP10760108.0A EP2385948B1 (en) 2009-10-13 2010-08-31 Fused thiazolo and oxazolo pyrimidinones

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SI2385948T1 true SI2385948T1 (sl) 2018-04-30

Family

ID=43034589

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SI201031610T SI2385948T1 (sl) 2009-10-13 2010-08-31 Kondenzirani tiazolo in oksazolo primidinoni

Country Status (27)

Country Link
EP (1) EP2385948B1 (sl)
JP (1) JP5681195B2 (sl)
KR (1) KR101710430B1 (sl)
CN (1) CN102549000B (sl)
AR (1) AR080616A1 (sl)
AU (1) AU2010307984B2 (sl)
BR (1) BR112012006233B8 (sl)
CA (1) CA2772995C (sl)
CY (1) CY1119710T1 (sl)
DK (1) DK2385948T3 (sl)
EA (1) EA020228B1 (sl)
ES (1) ES2653931T3 (sl)
HR (1) HRP20171976T1 (sl)
HU (1) HUE038051T2 (sl)
IL (1) IL219116A (sl)
LT (1) LT2385948T (sl)
MX (1) MX2012004074A (sl)
MY (1) MY157629A (sl)
NO (1) NO2385948T3 (sl)
NZ (1) NZ598020A (sl)
PL (1) PL2385948T3 (sl)
RS (1) RS56630B1 (sl)
SI (1) SI2385948T1 (sl)
TW (1) TWI500623B (sl)
UA (1) UA107473C2 (sl)
WO (1) WO2011045811A1 (sl)
ZA (1) ZA201203262B (sl)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI661828B (zh) * 2013-05-14 2019-06-11 印度商托仁特生技有限公司 低劑量藥物組合物及其用途
EP3190104B1 (en) 2014-09-02 2021-10-27 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Quinolinone compound and use thereof
CN106905348B (zh) * 2017-02-13 2018-12-04 牡丹江医学院 一种预防和治疗急性肾损伤的药物及其制备方法和用途
CN110511233B (zh) * 2019-08-08 2022-01-25 成都大学 一种噻唑并[2,3-b]噁唑酮类化合物及其制备方法和用途
CN112778333B (zh) * 2021-01-23 2022-07-05 中国科学院新疆理化技术研究所 一种四氢噁唑并吡啶并氮氧杂酮类衍生物及其用途

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4072679A (en) * 1976-06-15 1978-02-07 E. R. Squibb & Sons, Inc. 1,4- AND 4,10-DIHYDRO-4-OXO-PYRIMIDO (1,2-A)-benzimidazole-3-carboxylic acids, esters and amides
US4423048A (en) 1979-11-23 1983-12-27 Pfizer Inc. Antiallergic and antiulcer 1-oxo-1H-thiazolo[3,2-a]pyrimidine-2-carboxamides and intermediates therefor
DK151811C (da) * 1979-11-23 1988-06-06 Pfizer Analogifremgangsmaade til fremstilling af n-(5-tetrazolyl)-1-oxo-1h-thiazolooe3,2-aaa-pyrimidin-2-carboxamider eller farmaceutisk acceptable kationsalte deraf samt 1-oxo-1h-thiazolooe3,2-aaapyrimidin-2-carboxylsyrer til anvendelse som udgangsmaterialer ved fremgangsmaaden
JPH0539293A (ja) * 1991-01-23 1993-02-19 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd 免疫調節剤及びチアゾロピリミジン誘導体
TW406076B (en) 1993-12-30 2000-09-21 Hoechst Ag Substituted heterocyclic carboxamides, their preparation and their use as pharmaceuticals
US20030176317A1 (en) 2001-12-06 2003-09-18 Volkmar Guenzler-Pukall Stabilization of hypoxia inducible factor (HIF) alpha
ES2393996T3 (es) 2002-12-25 2013-01-04 Daiichi Sankyo Company, Limited Derivados de diaminociclohexano antitrombóticos
US8614204B2 (en) 2003-06-06 2013-12-24 Fibrogen, Inc. Enhanced erythropoiesis and iron metabolism
BRPI0710527B8 (pt) * 2006-04-04 2021-05-25 Fibrogen Inc compostos de pirrolo- e tiazolo-piridina e composição farmacêutica que os compreende
US7713986B2 (en) 2006-06-15 2010-05-11 Fibrogen, Inc. Compounds and methods for treatment of chemotherapy-induced anemia
US20070293575A1 (en) 2006-06-15 2007-12-20 Fibrogen, Inc. Compounds and methods for treatment of cancer-related anemia
JO2934B1 (en) * 2006-06-23 2015-09-15 سميث كلاين بيتشام كوربوريشن Prolyl hydroxylase inhibitors
WO2009039322A1 (en) * 2007-09-19 2009-03-26 Smithkline Beecham Corporation Prolyl hydroxylase inhibitors
WO2009039321A1 (en) * 2007-09-19 2009-03-26 Smithkline Beecham Corporation Prolyl hydroxylase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
CN102549000A (zh) 2012-07-04
JP5681195B2 (ja) 2015-03-04
KR101710430B1 (ko) 2017-02-27
JP2013507435A (ja) 2013-03-04
MX2012004074A (es) 2012-05-22
IL219116A (en) 2016-05-31
NO2385948T3 (sl) 2018-03-03
NZ598020A (en) 2013-11-29
LT2385948T (lt) 2018-01-10
DK2385948T3 (en) 2017-12-04
ZA201203262B (en) 2013-01-30
HUE038051T2 (hu) 2018-10-29
EA020228B1 (ru) 2014-09-30
CY1119710T1 (el) 2018-06-27
UA107473C2 (uk) 2015-01-12
ES2653931T3 (es) 2018-02-09
CA2772995A1 (en) 2011-04-21
BR112012006233B1 (pt) 2021-05-18
CA2772995C (en) 2018-03-13
EP2385948B1 (en) 2017-10-04
AU2010307984A1 (en) 2012-03-01
PL2385948T3 (pl) 2018-02-28
EA201270556A1 (ru) 2013-01-30
HRP20171976T1 (hr) 2018-02-09
CN102549000B (zh) 2015-12-02
WO2011045811A1 (en) 2011-04-21
MY157629A (en) 2016-07-15
AU2010307984B2 (en) 2013-11-07
IL219116A0 (en) 2012-06-28
KR20120093907A (ko) 2012-08-23
BR112012006233B8 (pt) 2021-05-25
TW201113290A (en) 2011-04-16
EP2385948A1 (en) 2011-11-16
TWI500623B (zh) 2015-09-21
RS56630B1 (sr) 2018-03-30
AR080616A1 (es) 2012-04-25
BR112012006233A2 (pt) 2020-08-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20171976T1 (hr) Fuzionirani tiazolo i oksazolo pirimidinoni
RU2007147959A (ru) Органические соединения
CA2930737C (en) Autotaxin inhibitor compounds
US20230128006A1 (en) Spiro-lactam nmda modulators and methods of using same
ES2885049T3 (es) Derivados de bis-heteroarilo como moduladores de la agregación de proteínas
CA2875589C (en) Camsylate salt
HRP20130976T1 (hr) Karbonilaminopirolopirazoli, potentni inhibitori kinaza
AR068051A1 (es) Compuestos moduladores de la pi3k quinasa,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos en el tratamiento del cancer.
AR051940A1 (es) Compuestos y metodos para modular la actividad de la trombopoyetina
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
RS51163B (sr) Dihidrotienopirimidin za lečenje zapaljenskih bolesti
AR052458A1 (es) Amino-imidazolonas para la inhibicion de beta-secretasa
JP2013507435A5 (sl)
AR082974A1 (es) Derivados de azabenzotiazol, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo para prepararlos y uso de los mismos para tratar enfermedades inflamatorias
RU2014117658A (ru) Антибактериальные соединения
AR052307A1 (es) Procedimientos para la preparacion de inhibidores de p2x7, composicion farmaceutica y un metodo de preparacion
EA201070018A1 (ru) Замещенные 2-[2-(фенил)этиламино] алканамидные производные и применение указанных соединений в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов
AR119322A1 (es) Compuestos derivados de 1h-pirido[1,2-a]pirazina como inhibidores de magl
SK284962B6 (sk) 7-Acylamino-3-(hydrazono)metylcefalosporíny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
WO2021243018A1 (en) Substituted indoles with inhibitory activity
US8822484B2 (en) Fused thiazolo and oxazolo pyrimidinones
HRP20211913T1 (hr) Spoj pirimidina
US7399768B2 (en) Quinoline derivatives
CA3134518A1 (en) Arginine gingipain inhibitors
AR072318A1 (es) Compuestos de diarilo, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el antagonismo del receptor opioide kappa.