RU99125326A

RU99125326A - Фармацевтическая композиция для объединения пиперидиноалканола с противоотечным агентом

Info

Publication number: RU99125326A
Application number: RU99125326/14A
Authority: RU
Inventors: Дэвид Д. МАКЛАРЕН; Джон Р. ЛЕФЛЕР; Шарон К. МИНИШ
Original assignee: Хехст Марион Рассал, Инк.
Priority date: 1997-08-26
Filing date: 1998-07-21
Publication date: 2001-08-20

Claims

1. Фармацевтическая композиция в форме двухслойной таблетки, включающая (а) первую дискретную зону, состоящую из Композиции (А), которая включает терапевтически эффективное противоотечное количество симпатомиметического лекарственного средства или его фармацевтически приемлемой соли, в количестве от около 18% до около 39% от веса Композиции (А), и основной материал первого носителя, причем основной материал первого носителя включает смесь: (i) карнаубского воска в количестве от около 59% до около 81% от веса Композиции (А) и (ii) подходящего, препятствующего склеиванию агента в количестве от около 0,25% до около 2,00% от веса Композиции (А); где указанный основной материал первого носителя обеспечивает непрерывное выделение симпатомиметического лекарства и (b) вторую дискретную зону, состоящую из Композиции (В), которая включает терапевтически эффективное антигистаминное количество пиперидиноалканола или его фармацевтически приемлемой соли, в количестве от около 15% до около 30% от веса Композиции (В), и основной материал второго носителя, причем основной материал второго носителя включает смесь: (i) целлюлозного разбавителя в количестве от около 27% до около 73% от веса Композиции (В); (ii) предварительно желатинизированного крахмала в количестве от около 15% до около 30% от веса Композиции (В); (iii) подходящего дезинтегрирующего агента в количестве от около 0,25% до около 6,00% от веса Композиции (В) и (iv) подходящего смазывающего вещества в количестве от около 0,25% до около 2,00% от веса Композиции (В); причем указанный основной материал второго носителя обеспечивает немедленное выделение пиперидиноалканола или его фармацевтически приемлемой соли.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что пиперидиноалканол имеет формулу

где Х представляет число от около 0 до около 5, и его индивидуальные оптические изомеры.

3. Фармацевтическая композиция в форме двухслойной таблетки, включающая (а) первую дискретную зону, состоящую из Композиции (А), которая включает терапевтически эффективное противоотечное количество симпатомиметического лекарственного средства, или его фармацевтически приемлемой если, в количестве от около 25% до около 33% от веса Композиции (А) и основной материал первого носителя, причем основной материал первого носителя включает смесь: (i) карнаубского воска в количестве от около 66% до около 74% от веса Композиции (А) и (ii) подходящего, препятствующего склеиванию агента в количестве от около 0,50% до около 1,50% от веса Композиции (А); где указанный основной материал первого носителя обеспечивает пролонгированное выделение симпатомиметического лекарственного средства; (b) вторую дискретную зону, состоящую из Композиции (В), которая включает терапевтически эффективное антигистаминное количество пиперидиноалканола формулы:

где Х представляет число в интервале от около 0 до около 5, и его индивидуальные оптические изомеры в количестве от около 15% до около 24% от веса Композиции (В) и основной материал второго носителя, причем основной материал второго носителя включает смесь: (i) целлюлозного разбавителя в количестве от около 43% до около 67% от веса Композиции (В); (ii) предварительно желатинизированного крахмала в количестве от около 15% до около 24% от веса Композиции (В); (iii) подходящего дезинтегрирующего агента в количестве от около 3,20% до около 4,80% от веса Композиции (В) и (iv) подходящего смазывающего вещества в количестве от около 0,50% до около 1,00% от веса Композиции (В); причем указанный основной материал второго носителя обеспечивает немедленное выделение пиперидиноалканола или его фармацевтически приемлемой соли.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в основной материал первого носителя Композиции (А) включен подходящий, обеспечивающий скольжение агент в количестве от 0,00% до около 3,00% от веса Композиции (А).

5. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в основной материал первого носителя Композиции (А) включен подходящий, обеспечивающий скольжение агент в количестве от 0,00% до около 0,75% от веса Композиции (А).

6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что подходящий, обеспечивающий скольжение агент, представляет коллоидную двуокись кремния.

7. Фармацевтическая композиция по п.3 или 6, отличающаяся тем, что симпатомиметическим лекарством является гидрохлорид псевдоэфедрина.

8. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что подходящим, препятствующим склеиванию агентом Композиции (А) является стеариновая кислота, а в Композиции (В) подходящим дезинтегрирующим агентом является натрийкроскармеллоза и подходящим смазывающим веществом является стеарат магния.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что гидрохлорид псевдоэфедрина, карнаубский воск, стеариновую кислоту и коллоидную двуокись кремния в Композиции (А) объединяют в количествах около 28,7%, около 70,42%, около 1,15% и около 0,25%, соответственно, от веса Композиции (А), а пиперидиноалканол, целлюлозный разбавитель, предварительно желатинизированный крахмал, натрийкроскармеллозу и стеарат магния Композиции (В) объединяют в количествах около 17,09%, около 61,67%, около 17,09%, около 3,42% и около 0,75%, соответственно, от веса Композиции (В).

10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что пиперидиноалканолом является гидрохлорид 4-[4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил]-1-гидроксибутил]-α,α-диметилбензолуксусной кислоты.

11. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что целлюлозный разбавитель включает комбинацию Avicel РН101 и Avicel PH102.

12. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что комбинация Aviсel PH101 и Avicel PH102 включает около 12% Avicel PH101 и около 88% Avicel PH102.

13. Фармацевтическая композиция по п.12, отличающаяся тем, что гидрохлорид 4-[4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил] -1-гидроксибутил] -α,α-диметилбензолуксусной кислоты присутствует в количестве около 60 мг, а гидрохлорид псевдоэфедрина присутствует в количестве около 120 мг.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, отличающаяся тем, что на двухслойную таблетку наносят покрытие из подходящего агента для покрытия.

15. Фармацевтическая композиция по п.14, отличающаяся тем, что на двухслойную таблетку наносят в качестве покрытия OPADRY^®YS-1-7006.

16. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что OPADRY^®YS-1-7006 присутствует в количестве около 2,9% от веса композиции.

17. Фармацевтическая композиция по п.13, отличающаяся тем, что твердость двухслойной таблетки составляет величину от около (15 кр) до около (25 кр).