RU96121253A - Средство, снижающее глазное давление - Google Patents
Средство, снижающее глазное давлениеInfo
- Publication number
- RU96121253A RU96121253A RU96121253/14A RU96121253A RU96121253A RU 96121253 A RU96121253 A RU 96121253A RU 96121253/14 A RU96121253/14 A RU 96121253/14A RU 96121253 A RU96121253 A RU 96121253A RU 96121253 A RU96121253 A RU 96121253A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- formula
- compound
- use according
- lower alkyl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 25
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 20
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 11
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 9
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 9
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 8
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 7
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 6
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 6
- 125000004299 tetrazol-5-yl group Chemical group [H]N1N=NC(*)=N1 0.000 claims 6
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 229940012356 Eye Drops Drugs 0.000 claims 3
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003431 oxalo group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000000699 topical Effects 0.000 claims 2
- -1 1-hydroxy-1-methylethyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005038 alkynylalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 0 CCCC(C1C2)=NC(*O)=C1C(O)=C1C=C2C=CC1c1c(C2NN=CCN2)cccc1 Chemical compound CCCC(C1C2)=NC(*O)=C1C(O)=C1C=C2C=CC1c1c(C2NN=CCN2)cccc1 0.000 description 1
- PAJNPJPZFNBWRE-UHFFFAOYSA-N CCCC(C1C2)=NC(C(C)(C)O)=C1C(O)=C1C=C2C=CC1c1ccccc1C(C(O)=O)=O Chemical compound CCCC(C1C2)=NC(C(C)(C)O)=C1C(O)=C1C=C2C=CC1c1ccccc1C(C(O)=O)=O PAJNPJPZFNBWRE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Claims (27)
1. Применение соединения общей формулы I
где, когда
(а) Х представляет группу формулы Y
то R1 представляет низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу или группу формулы R5-A-B- (где R5 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, циклоалкильную группу или алифатическую ацильную группу, А представляет атом кислорода или атом серы и В представляет одинарную связь или низшую алкиленовую группу);
R2 представляет низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу или группу формулы -C(R6)(R7)(R8) (где R6 представляет гидроксильную группу или низшую алкоксигруппу и R7 и R8 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода, низшую алкильную, низшую алкенильную, низшую алкинильную, циклоалкильную, арильную или аралкильную группу);
R3 представляет карбоксильную группу или группу формулы -CON(R9)( R10) (где R9 и R10 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода, низшую алкильную группу или низшую алкильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы (I) заместителей); или
R2 и R3 вместе представляют группу формулы -CH=CH-CH=C(CO2H)-;
R4 представляет карбоксильную группу, карбоксикарбонильную или тетразол-5-ильную группу; и
группа заместителей (I) состоит из арильной группы, 5- или 6-членной гетероароматической циклической группы, атома галогена, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, карбоксильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, аминогруппы, алифатической ациламидной группы и ароматической ациламидной группы]; или
(б) Х представляет группу формулы (Z)
R1 представляет пропильную группу;
R2 представляет 1-гидрокси-1-метилэтильную группу; и
R3 представляет карбоксигруппу;
или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного при изготовлении лекарственного средства для лечения повышенного глазного давления и/или глаукомы.
где, когда
(а) Х представляет группу формулы Y
то R1 представляет низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу или группу формулы R5-A-B- (где R5 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, циклоалкильную группу или алифатическую ацильную группу, А представляет атом кислорода или атом серы и В представляет одинарную связь или низшую алкиленовую группу);
R2 представляет низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу или группу формулы -C(R6)(R7)(R8) (где R6 представляет гидроксильную группу или низшую алкоксигруппу и R7 и R8 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода, низшую алкильную, низшую алкенильную, низшую алкинильную, циклоалкильную, арильную или аралкильную группу);
R3 представляет карбоксильную группу или группу формулы -CON(R9)( R10) (где R9 и R10 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода, низшую алкильную группу или низшую алкильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы (I) заместителей); или
R2 и R3 вместе представляют группу формулы -CH=CH-CH=C(CO2H)-;
R4 представляет карбоксильную группу, карбоксикарбонильную или тетразол-5-ильную группу; и
группа заместителей (I) состоит из арильной группы, 5- или 6-членной гетероароматической циклической группы, атома галогена, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, карбоксильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, аминогруппы, алифатической ациламидной группы и ароматической ациламидной группы]; или
(б) Х представляет группу формулы (Z)
R1 представляет пропильную группу;
R2 представляет 1-гидрокси-1-метилэтильную группу; и
R3 представляет карбоксигруппу;
или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного при изготовлении лекарственного средства для лечения повышенного глазного давления и/или глаукомы.
2. Применение по п.1 соединения формулы (I), где Х представляет группу формулы (Y) и R1 представляет низшую алкильную группу или низшую алкенильную группу.
3. Применение по п.2 соединения формулы (I), где R1 представляет низшую алкильную группу.
4. Применение по п. 2 соединения формулы (I), где R1 представляет алкильную группу, содержащую 2-4 углеродных атома.
5. Применение по любому из пп.1-4 соединения формулы (I), где Х представляет группу формулы (Y) и R2 представляет группу формулы -C(R6)(R7)(R8) (где R6 представляет гидроксильную группу или низшую алкоксигруппу и R7 и R8 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода или низшую алкильную группу).
6. Применение по п.5 соединения формулы (I), где R2 представляет группу формулы -C(R6)(R7)(R8) (где R6 представляет гидроксильную группу, и R7 и R8 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода или алкильную группу, содержащую 1-4 углеродных атома).
7. Применение по п.5 соединения формулы (I), где R2 представляет группу формулы -C(R6)(R7)(R8) (где R6 представляет гидроксильную группу, и R7 и R8 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода или алкильную группу, содержащую 1 или 2 углеродных атома).
8. Применение по любому из пп.1-7 соединения формулы (I), где Х представляет группу формулы (Y) и R3 представляет карбоксильную группу или группу формулы -CON(R9)( R10) (где R9 и R10 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода или низшую алкильную группу).
9. Применение по п.8 соединения формулы (I), где R3 представляет карбоксильную группу.
10. Применение по любому из пп.1-9 соединения формулы (I), где Х представляет группу формулы (Y) и R4 представляет карбоксильную группу или тетразол-5-ильную группу.
11. Применение по п.10 соединения формулы (I), где R4 представляет тетразол-5-ильную группу.
12. Применение по п.1 соединения формулы (I), где R1 представляет низшую алкильную группу; R2 представляет низшую алкильную группу или группу формулы -C(R6)(R7)(R8), где R6 представляет гидроксильную группу, и R7 и R8 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода или низшую алкильную группу; R3 представляет карбоксильную группу; и R4 представляет карбоксильную карбоксикарбонильную или тетразол-5-ильную группу; или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного.
13. Применение по п.12 соединения формулы (I), где R1 представляет алкильную группу, содержащую 2-4 углеродных атома.
14. Применение по п.12 или 13 соединения формулы (I), где R2 представляет группу формулы -C(R6)(R7)(R8) (где R6 представляет гидроксильную группу, и R7 и R8 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода или низшую алкильную группу).
15. Применение по п. 14 соединения формулы (I), где R2 представляет группу формулы -C(R6)(R7)(R8) (где R6 представляет гидроксильную группу, и R7 и R8 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода или низшую алкильную группу, содержащую 1-4 углеродных атома).
16. Применение по п. 15 соединения формулы (I), где R2 представляет группу формулы -C(R6)(R7)(R8) (где R6 представляет гидроксильную группу, и R7 и R8 - одинаковые или различные, и каждый представляет атом водорода или алкильную группу, содержащую 1 или 2 углеродных атома).
17. Применение по любому из пп.12-16 соединения формулы (I), где R4 представляет карбоксильную или тетразол-5-ильную группу.
18. Применение по п. 17 соединения формулы (I), где R4 представляет тетразол-5-ильную группу.
19. Применение по любому из пп. 1-18 соединения, имеющего следующую формулу
или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного.
или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного.
20. Применение по п.19 соединения, имеющего следующую формулу
или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного.
или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного.
21. Применение по п.19 соединения, имеющего следующую формулу
или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного.
или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного.
22. Применение по п.19 соединения, имеющего следующую формулу
или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного.
или его фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного.
23. Применение по любому из пп.1-22, отличающееся тем, что лекарственное средство изготавливают в форме глазных капель.
24. Лекарственное средство, пригодное для местного введения в глаза, используемое при лечении повышенного глазного давления и/или глаукомы, отличающееся тем, что оно содержит эффективное количество соединения общей формулы (I) указанного в любом из пп.1-22 или его фармакологически приемлемую соль, сложный эфир или другое производное.
25. Лекарственное средство для применения по п.24, отличающееся тем, что изготовлено в форме глазных капель.
26. Способ медикаментозного лечения, отличающийся тем, что млекопитающему, страдающему повышенным глазным давлением и/или глаукомой вводят лекарственное средство для местного введения в глаза, содержащее эффективное количество соединения формулы (I), указанного в любом из пп.1-22 или фармакологически приемлемой соли, сложного эфира или другого производного.
27. Способ медикаментозного лечения по п.26, отличающийся тем, что соединение вводят в форме глазных капель.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4540494 | 1994-03-16 | ||
| JP6/45404 | 1994-03-16 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2123847C1 RU2123847C1 (ru) | 1998-12-27 |
| RU96121253A true RU96121253A (ru) | 1999-01-20 |
Family
ID=12718322
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96121253A RU2123847C1 (ru) | 1994-03-16 | 1995-03-16 | Лекарственное средство и способ лечения повышенного глазного давления и/или глаукомы |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5925664A (ru) |
| EP (2) | EP0795326B1 (ru) |
| KR (1) | KR100211446B1 (ru) |
| CN (2) | CN1104898C (ru) |
| AT (2) | ATE206050T1 (ru) |
| AU (1) | AU684916B2 (ru) |
| CZ (1) | CZ284395B6 (ru) |
| DE (2) | DE69533045T2 (ru) |
| DK (2) | DK0795326T3 (ru) |
| ES (2) | ES2163501T3 (ru) |
| FI (2) | FI114897B (ru) |
| GR (1) | GR3036989T3 (ru) |
| HK (1) | HK1000551A1 (ru) |
| HU (1) | HUT74734A (ru) |
| MX (1) | MX9604109A (ru) |
| NO (1) | NO311068B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ282485A (ru) |
| PT (2) | PT795326E (ru) |
| RU (1) | RU2123847C1 (ru) |
| WO (1) | WO1995024902A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HUP0201466A3 (en) * | 1999-06-11 | 2003-04-28 | Sankyo Co | Ocular tension lowering composition for topical administration |
| TWI290470B (en) * | 1999-12-01 | 2007-12-01 | Sankyo Co | The composition for treating glaucoma |
| GR20000100281A (el) * | 2000-08-17 | 2002-05-24 | Ιωαννης Ματσουκας | Ανταγωνιστες του υποδοχεα της αγγεοτενσινης ιι και συνθετικες μεθοδοι για την θεραπεια της υπερτασης και καρδιοαγγειακων ασθενειων |
| WO2002045748A1 (fr) * | 2000-12-05 | 2002-06-13 | Sankyo Company, Limited | Compositions d'abaissement de la tension oculaire pour administration topique |
| ES2535291T3 (es) * | 2003-04-15 | 2015-05-08 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Medoxomilo de olmesartán para prevención o tratamiento de enfermedades oculares angiogénicas |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5138069A (en) * | 1986-07-11 | 1992-08-11 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Angiotensin II receptor blocking imidazoles |
| ZA875052B (en) * | 1986-07-11 | 1989-03-29 | Du Pont | Angiotensin ii receptor blocking imidazoles |
| CA1334092C (en) * | 1986-07-11 | 1995-01-24 | David John Carini | Angiotensin ii receptor blocking imidazoles |
| US4820843A (en) * | 1987-05-22 | 1989-04-11 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Tetrazole intermediates to antihypertensive compounds |
| CA1338238C (en) * | 1988-01-07 | 1996-04-09 | David John Carini | Angiotensin ii receptor blocking imidazoles and combinations thereof with diuretics and nsaids |
| RU2099330C1 (ru) * | 1989-06-30 | 1997-12-20 | Е.И.Дюпон Де Немур Энд Компани | Замещенные имидазолы или их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция |
| WO1991015206A1 (en) * | 1990-04-05 | 1991-10-17 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Treatment of glaucoma and ocular hypertension with imidazole angiotensin-ii receptor antagonists |
| US5196444A (en) * | 1990-04-27 | 1993-03-23 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | 1-(cyclohexyloxycarbonyloxy)ethyl 2-ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazole-7-carboxylate and compositions and methods of pharmaceutical use thereof |
| US5126342A (en) * | 1990-10-01 | 1992-06-30 | Merck & Co., Inc. | Imidazole angiotensin ii antagonists incorporating acidic functional groups |
| US5616599A (en) * | 1991-02-21 | 1997-04-01 | Sankyo Company, Limited | Angiotensin II antagosist 1-biphenylmethylimidazole compounds and their therapeutic use |
| CA2229000C (en) * | 1991-02-21 | 2002-04-09 | Sankyo Company, Limited | 1-biphenylimidazole derivatives, their preparation and their therapeutic use |
| US5219856A (en) * | 1992-04-06 | 1993-06-15 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Angiotensin-II receptor blocking, heterocycle substituted imidazoles |
| DK0573218T3 (da) * | 1992-06-02 | 2001-06-18 | Sankyo Co | 4-carboxyimidazolderivater som angiotensin-II antagonister og deres terapeutiske anvendelse |
| US5310929A (en) * | 1992-08-06 | 1994-05-10 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Prodrugs of imidazole carboxylic acids as angiotensin II receptor antagonists |
| CZ283315B6 (cs) * | 1992-12-17 | 1998-02-18 | Sankyo Company Limited | Bifenylové deriváty, způsob výroby a farmaceutické prostředky k léčení hypertense a srdečních onemocnění, které tyto deriváty obsahují |
| CZ154994A3 (en) * | 1993-07-02 | 1995-09-13 | Senju Pharma Co | Visual hypotensive agent |
| MX9603259A (es) * | 1994-02-08 | 1997-03-29 | Novartis Ag | Tratamiento de glaucoma normotensivo con antagonistas de angiotensina ii. |
-
1995
- 1995-03-16 DK DK95912428T patent/DK0795326T3/da active
- 1995-03-16 CN CN95193132A patent/CN1104898C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1995-03-16 HU HU9602534A patent/HUT74734A/hu unknown
- 1995-03-16 DE DE69533045T patent/DE69533045T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-03-16 EP EP95912428A patent/EP0795326B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-16 DE DE69522955T patent/DE69522955T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-03-16 PT PT95912428T patent/PT795326E/pt unknown
- 1995-03-16 PT PT01102527T patent/PT1110551E/pt unknown
- 1995-03-16 MX MX9604109A patent/MX9604109A/es not_active IP Right Cessation
- 1995-03-16 ES ES95912428T patent/ES2163501T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-16 KR KR1019960705082A patent/KR100211446B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1995-03-16 EP EP01102527A patent/EP1110551B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-16 AU AU19602/95A patent/AU684916B2/en not_active Ceased
- 1995-03-16 WO PCT/JP1995/000444 patent/WO1995024902A1/ja active IP Right Grant
- 1995-03-16 CZ CZ962694A patent/CZ284395B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1995-03-16 ES ES01102527T patent/ES2221872T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-16 AT AT95912428T patent/ATE206050T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-03-16 RU RU96121253A patent/RU2123847C1/ru active
- 1995-03-16 AT AT01102527T patent/ATE266402T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-03-16 NZ NZ282485A patent/NZ282485A/en not_active IP Right Cessation
- 1995-03-16 DK DK01102527T patent/DK1110551T3/da active
-
1996
- 1996-09-13 NO NO19963854A patent/NO311068B1/no not_active IP Right Cessation
- 1996-09-16 FI FI963645A patent/FI114897B/fi active IP Right Grant
- 1996-09-16 US US08/725,197 patent/US5925664A/en not_active Expired - Fee Related
-
1997
- 1997-10-23 HK HK97102015A patent/HK1000551A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2001
- 2001-10-24 GR GR20010401862T patent/GR3036989T3/el not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-05-11 CN CNB021199396A patent/CN1202819C/zh not_active Expired - Fee Related
-
2004
- 2004-09-24 FI FI20041236A patent/FI115197B/fi active IP Right Grant
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2000131183A (ru) | Производные оксииминоалкановой кислоты | |
| RU97108050A (ru) | Способ ингибирования состояний, связанных с нейропептидом y | |
| KR940014328A (ko) | 인돌린 화합물 | |
| KR930700490A (ko) | 탄산탈수효소 억제제로서 유용한 티오펜 설폰아미드 | |
| KR900018073A (ko) | 피페라진 화합물 | |
| KR970704435A (ko) | 헤테로시클릭 화합물의 도파민-D 리간드로서의 용도(Use of Heterocyclic Compounds as Dopamines-D Ligands) | |
| RU98120057A (ru) | Производные d-пролина | |
| RU95106675A (ru) | 3-индолилпиперидины, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения | |
| KR950010892A (ko) | 자궁 섬유증 억제 방법 | |
| KR950000663A (ko) | 트리테르펜 유도체 및 이를 함유하는 엔도텔린-수용체 길항물질 | |
| FR2630328B1 (fr) | Derive de l'histamine, sa preparation et son application en therapeutique | |
| DK160129C (da) | Farmaceutisk praeparat indeholdende en gangliosidforbindelse, et indre ester-gangliosidderivat eller blandinger deraf | |
| KR890003691A (ko) | 피페리딘 유도체 및 그를 함유하는 부정맥을 위한 치료예방제 | |
| EP0361791A3 (en) | Azacyclic derivatives useful as medicaments | |
| KR950016727A (ko) | 트롬보모듈린 발현을 증가시키는 방법 | |
| KR950703527A (ko) | 프로스타글란딘 유도체 | |
| RU96121253A (ru) | Средство, снижающее глазное давление | |
| KR960031422A (ko) | 신규한 레티노이드 | |
| ATE210122T1 (de) | Benzimidazol-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre anwendung in den gebieten therapeutik und kosmetik | |
| KR910018348A (ko) | 술포닐아미노치환 비시클로환계 히드록삼산 유도체 | |
| KR900016114A (ko) | 아미노산 유도체 | |
| ES8401928A1 (es) | Procedimiento de obtencion de composiciones oftalmologicas. | |
| ATE149165T1 (de) | Stickstoff enthaltende bizyklische derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen | |
| ES527353A0 (es) | Procedimiento de preparacion de nuevos derivados de la nitrosourea | |
| KR940701251A (ko) | 콜레스테롤-강하 토코페롤 동족체 |