RU95113966A - Пиразолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения - Google Patents

Пиразолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения

Info

Publication number
RU95113966A
RU95113966A RU95113966/04A RU95113966A RU95113966A RU 95113966 A RU95113966 A RU 95113966A RU 95113966/04 A RU95113966/04 A RU 95113966/04A RU 95113966 A RU95113966 A RU 95113966A RU 95113966 A RU95113966 A RU 95113966A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
hydrogen
hydroxy
substituted
methyl
Prior art date
Application number
RU95113966/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2124016C1 (ru
Inventor
Лианг Чен Юхпинг
Original Assignee
Пфайзер Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пфайзер Инк. filed Critical Пфайзер Инк.
Priority claimed from PCT/US1993/011333 external-priority patent/WO1994013677A1/en
Publication of RU95113966A publication Critical patent/RU95113966A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2124016C1 publication Critical patent/RU2124016C1/ru

Links

Claims (12)

1. Соединение формулы
Figure 00000001

и его фармацевтически приемлемые соли, где А является NR1R2, CR1R2R11 или C(= CR1R12)R2, NHCR1R2R11, OCR1R2R11, SCR1R2R11, NHNR1R2, CR2R11NHR1, CR2R11OR1, CR2R11SR1 или C(O)R2; R1 означает водород или С1-С6алкил, который может быть замещен одним или двумя заместителями R6, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, иод, C1-C6алкокси,
Figure 00000002
Figure 00000003
NH(C1-C4алкил), N(C1-C2алкил) (C1-C4алкил), S(C1-C6алкил), OC(O)NH(C1-C4алкил), N(C1-C2алкил)C(O)(C1-C4алкил),
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
SH, CN, NO2, SO(C1-C4алкил), SO2(C1-C4алкил), SO2NH(C1-C4алкил), SO2N(C1-C4алкил), (C1-C2алкил) и вышеназванный алкил C1-C6 может содержать одну или две двойных или тройных связей; R2 представляет собой С1-С12алкил, арил или (С1-С10алкилен) арил, где вышеназванный арил означает фенил, нафтил, тиенил, бензотиенил, пиридил, хинолил, пиразинолил, пиримидил, имидазолил, фуранил, бензофуранил, бензотиазолил, изотиазолил, бензизотиазолил, тиазолил, изоксазолил, бензизоксазолил, бензимидазолил, триазолил, пиразолил, пирролил, индолил, азаиндолил, оксазолил, или бензоксазолил, 3-, 8-членный циклоалкил или (С1-С6алкилен)циклоалкил, где вышеназванный циклоалкил может содержать один или два О, S или N-Z, где Z является водородом, С1-С4алкилом, бензилом или С1-С4алканоилом, причем R2 может быть замещен независимо от одного до трех заместителями, такими как хлор, фтор или С1-С4алкил, или одним заместителем, таким как гидрокси, бром, иод, С1-С6алкокси,
Figure 00000008
Figure 00000009
S(С1-С6алкил), NН2, NН(С1-С2 алкил), N(C1-C2алкил) С1-С4алкил),
Figure 00000010
Figure 00000011
CООН,
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
SН, СN, NO2SO(С1-С4алкил), SO2(С1-С4алкил), SO2NH(С1-С4алкил), SО2N(С1-С4алкил) (С1-С2алкил), и где вышеназванный С1-С12алкил или С1-С10алкилен могут содержать одну - три двойных или тройных связей; или NR1R2 или СR1R2R11 могут образовывать 4-, 8-членное кольцо, необязательно содержащее одну или две двойных связей или один или два O, S или N-Z, где Z является водородом, С1-С4 алкилом, бензилом или С1-С4алканоилом; R3 представляет водород, С1-С6алкил, фтор, хлор, бром, иод, гидрокси, амино, OS(С1-С6алкил), NН(С1-С6алкил), N(С1-С4алкил) (С1-С2алкил), SН, S(С1-С4алкил), SO(С1-С4алкил), или SО2(С1-С4 алкил), причем вышеназванные С1-С4алкил и С1-С6алкил могут содержать одну или две двойные или тройные связи и могут быть замещены одним - тремя заместителями R7, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, амино, С1-С3алкокси, диметиламино, диэтиламино, метиламино, этиламино,
Figure 00000015
фтор, хлор или С1-С3тиоалкил; R4 представляет собой водород, С1-С6алкил, фтор, хлор, бром, иод, С1-С6алкокси, амино, NН(С1-С6алкил),N(С1-С6алкил) (C1-С2 алкил), SOn (С1-С6алкил), где n равняется 0,1 или 2, циано, гидрокси, карбокси или амидо, причем вышеназванные С1-С6алкилы могут быть замещены одним - тремя гидрокси, амино, карбокси, амидоNНС(О)(С1-С4алкил), NН(С1-С4алкил), N(C1-С4алкил)(С1-С2 алкил), С(O)O(С1-С4алкил), С1-С3алкокси,
С1-С3тиоалкилом, фтором, бромом, хлором, иодом, циано или нитро; R5 означает фенил, нафтил, тиенил, бензотиенил, пиридил, хинолил, пиразинолил, пиримидил, имидазолил, фуранил, бензофуранил, бензотиазолил, изотиазолил, бензоизотиазолил, тиазолил, изоксаарлил, бензоизоксазолил, бензимидазолил, триазолил, пиразолил, пирролил, индолил, пирролопиридил, бензоксазолил, оксазолил, пирролидинил, тиазолидинил, пиперидинил, пиперазинил, тетразолил или 3 - 8-членный циклоалкил или 9 - 12-членный бициклоалкил, необязательно содержащий один или два O, S или N-Z, где Z является водородом, С1-С4алкилом, С1-С4алканоилом, фенилом или бензилом, причем каждая одна из указанных групп может быть замещена независимо друг от друга одним - тремя заместителями, такими как фтор, хлор, бром, формил, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или трифторметил, или одним заместителем, таким как гидрокси, иод, циано, нитро, амино, циклопропил, NН(С1-С4алкил), N(С1-С4алкил) (С1-С2алкил), СОО(С1-С4алкил), CO(С1-С4алкил), SO2NН(С1-С4алкил), SO2N(С1-С4алкил) (С1-С2 алкил), SО2NH2, NНSО2(С1-С4алкил), S(С1-С6алкил), SO2(С1-С6алкил), причем вышеназванные С1-С4алкил и С1-С6алкил могут содержать одну двойную или тройную связь и могут быть замещены одним или двумя заместителями, включающими фтор, хлор, гидрокси, амино, метиламино, диметиламино или ацетил; при условии, что R5 является замещенным фенилом; R11 означает водород, гидрокси, фтор, хлор, COO(С1-С2алкил) циано или CО(С1-С2алкил); и R12 является водородом или С1-С4алкилом; (а) А не является С1-С12алкилом с прямой цепочкой; (b) R5 не является группой cахаров; (с) когда R3 и R4 являются водородами и R5 - хлорфенилом, то А не является NНСН(СН3)-(СН2)3- N(С2H5)2; (d) когда R3 и R4 являются водородом и А - NR1R2, причем R1 означает С3-С7циклоалкил и R2 представляет собой С2-C6алкенил, фенил-(С1-С6алкилен) или гетеро- (С1-С6алкилен), где гетерорадикал является фурилом, тиенилом или пиридинилом, и где вышеназванный фенил может быть замещен фтором, хлором, бромом или иодом, то R5 не является тетрагидрофуранилом или тетрагидропиранилом; (е) когда R3 является метокси, метилтио или метилсульфонилом, R4 - водородом и R5 - тетрагидрофуранилом или тетрагидропиранилом, то А не является NН(С1-С2алкил), морфолинилом, гидразином или NНС2Н4С6Н5, которые могут быть замещены одним метилом или двумя метокси группами; (f) когда R3 означает водород, С1-С6алкил, гидразины, хлор, бром, SН или S(С1-С4алкил), R4 - водород и R5 - С3-С8циклоалкил, то А не является гидразином, NН(С1-С2алкилом) или N(С1-С6алкилом) (С1-С12алкилом); (g) когда R3 и R4 представляют собой водород и А - NН(СН2)m СООН, где m равняется 1-12, то R5 не является фенилом, замещенным одним фтором, хлором, бромом или иодом; (h) когда R3 означает водород, гидрокси, метилтио, хлор или NНбензил, R4 - водород и R5 - хлорфенил или бромфенил, то А не является NН(С1-С12алкилом), NНаллилом или N(С1-С6алкил) (С1-С12алкилом), причем вышеназванный С1-С12 может быть замещенным NC2H5 или NНбензилом, который может быть замещен одним - двумя заместителями, такими как бром, хлор, фтор, NС2Н5фенил или морфолинопропил; (i) когда R3 и R4 означают водород и R5 - нитрофенил, то А не является NHR2, где R2 означает С1-С12алкил, который может быть замещен двумя гидрокси, или R2 - фенил или бензил; (j) когда R3 представляет хлор или О(С1-С6алкил), R4 - водород и А - NR1R2, где R1 и R2 независимо друг от друга означают водород или С1-С6алкил, то R5 не является хлорфенилом; и (k) когда R3 означает водород, А - бензил или фенэтил и R4- фтор, хлор, бром и иод, то R5 не является 5'-деокси-рибофуранозилом или 5'-амино-5'-деокси-рибофуранозилом.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1 является С1-С4алкилом, (С2-С4алкилен)О(С1-С4алкил) или С2-С4гидроксиалкилом.
3. Соединение по п. 1 или 2, отличающееся тем, что R2 означает С1-С5алкил.
4. Соединение по п. 1 или 2, отличающееся тем, что R2 представляет (С1-С4алкилен)арил, где вышеназванный арил означает фенил, тиенил, бензофуранил, фуранил, бензотиенил, тиазолил, пиридил или бензотиазолил.
5. Соединение по п. 1 или 2, отличающееся тем, что R2 означает бензил, фенилэтил, п-фторбензил, п-хлорбензил, п-нитробензил, п-метилбензил, п-метоксибензил, п-трифторметилбензил, п-(трет-бутил)бензил, п-этилбензил, (2-тиенил)метил, (2-тиенил)этил, (2-фуранил)метил, 2-(4-хлортиенил)метил, (2-бензофуранил)метил, (2-бензотиенил)метил, (2-тиазолил)метил или (2-бензотиазолил)метил.
6. Соединение по любому из пп. 1 - 5, отличающееся тем, что R3 означает метил, этил, метокси, фтор или хлор.
7. Соединение по любому из пп. 1 - 6, отличающееся тем, что R4 представляет метилтио, метилсульфинил, метилсульфонил, водород, метил, этил или н-пропил.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, отличающееся тем, что R5 является фенилом, замещенным двумя или тремя заместителями.
9. Соединение по п. 8, отличающееся тем, что вышеназванные заместители представляют собой независимо друг от друга фтор, хлор, бром, иод, С1-С4алкокси, трифторметил, С1-С6алкил, который может быть замещен одним из гидрокси, С1-С4алкокси или фтор, и может иметь одну двойную или тройную связь; - (С1-С4алкилен)О(С1-С2алкил), С1-С3гидроксиалкил, гидрокси, формил, СОО(С1-С2алкил), -(С1-С2алкилен)амино или -С(О)(С1-С4алкил).
10. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что вышеназванное соединение представляет собой: 3- {(4-метилбензил)- [3,6-диметил-1-(2,4,6-триметилфенил)- 1Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил] -амино}-пропан-1-ол; диэтил-[6-метил-3-метилсульфанил-1-(2,4,6-трихлорфенил)-1Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил} -амин; 2-{бутил-[6-метил-3-метилсульфанил-1-(2,4,6-трихлорфенил)- 1Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил]-амино}-этанол; дибутил-[6-метил-3-метилсульфанил-1-(2,4,6-трихлорфенил)- 1Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил]-амин; бутил-этил-[6-метил-3-метилсульфанил-1-(2,4,6-трихлорфенил)- 1Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил] -амин; бутил-этил-[6-метил-3-метилсульфанил-1-(2,4,6-трихлорфенил)- 1Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил]-амин; бутил-циклопропилметил-[6-метил-3-метилсульфанил-1-(2,4,6- трихлорфенил)-1Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил] -амин; ди-1-пропил-[6-метил-3-метилсульфанил-1-(2,4,6-трихлорфенил)-1Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил]-амин; диаллил-[6-метил-3-метилсульфанил-1-(2,4,6-трихлорфенил)- 1Н пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил] -амин; бутил-этил-[6-хлор-3-метилсульфанил-1-(2,4,6-трихлорфенил)- 1Н-пиразоло [3,4-d]пиримидин-4-ил]-амин; бутил-этил-[6-метокси-3-метилсульфанил-1-(2,4,6-трихлорфенил)-1Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил]-амин; пропил-этил-[3,6-диметил-1-(2,4,6-триметилфенил)-1Н-пиразоло [3,4-d] пиримидин-4-ил] -амин; и 4-(1-этилпропил)-6-метил-3-метилсульфанил-1-(2,4,6-триметилфенил)-1Н-пиразоло [3,4-d]пиримидин.
11. Фармацевтическая композиция для лечения (а) болезней, индуцированных или усиленных кортикотропинвысвобождающим фактором или (в ) воспалительных процессов, таких как артриты, астма и аллергии; чувства страха; депрессии, утомляемости; головных болей; рака; воспалений кишечника, включая болезнь Крона, судороги и воспаление толстой кишки; иммунной дисфункции; инфекций вируса иммунодефицита человека (ВИЧ); нейродегенеративных заболеваний, таких как старческий склероз мозга (болезнь Альцхаймера), желудочно-кишечных болезней; расстройств аппетита, таких как потеря аппетита на нервной почве; гемморагического стресса; препаративной и алкогольной зависимости; наркомании; индуцированных стрессом психопатических состояний; проблем, связанных с оплодотворением, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента включают соединение формулы I, по пункту 1 в количестве, эффективном для лечения вышеназванных заболеваний, и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Способ лечения заболеваний (а) индуцированных или усиленных релизинг-фактором кортикотропина или (b) воспалительных процессов, таких как артриты, астма и аллергии; чувства страха; депрессии; утомляемости; головных болей; болей; рака; воспалений кишечника, включая болезнь Крона, судороги и воспаление толстой кишки; иммунной дисфункции; инфекций вируса иммунодефицита человека (ВИЧ); нейродегенеративных заболеваний, таких как старческий склероз мозга (болезнь Альцхаймера); желудочно-кишечных болезней; расстройств аппетита, включая отсутствие аппетита на нервной почве; геморрагического стресса; алкогольной и препаративной зависимости; наркомании; индуцированных стрессом психопатических состояний и проблем, связанным с оплодотворением, отличающийся тем, что вводят пациенту при необходимости такое количество соединения, которое эффективно для вышеназванного лечения, причем вышеназванное соединение имеет формулу
Figure 00000016

и его фармацевтически приемлемых солей с кислотами, где А является NR1R2, CR1R2R11 или С(= СR1R12)R2, NHCR1R2R11, ОСR1R2R11, SCR1R2R11,
NHNR1R2, CR2R11NHR1, CR2R11NHR1, CR2R11OR1, CR2R11SR1 или С(O)R2; R1 означает водород, С1-С6алкил, который может быть замещен одним или двумя заместителями R6, независимо друг от друга выбранными из группы, включающей гидрокси, фтор, хлор, бром, иод, С1-С6алкокси, O-С(O)(С1-С6алкил), О-С(О)-N(С1-С4алкил) (С1-С2алкил), амино, NН(С1-С4алкил), N(С1-С2алкил) (С1-С4алкил), S(С1-С6алкил), ОС(O)NН(С1-С4алкил), N(С1-С2алкил)С(O)(С1-С4 алкил), NНС(О)С1-С4алкил), СООН, С(O)O(С1-С4алкил), С(O)NН (С1-С4алкил) С(O)N(С1-С4алкил) (С1-С2алкил), SН, СN, NO2, SO(С1-С4алкил), SO2(С1-С4алкил), SО2NH(С1-С4алкил), SO2N (С1-С4алкил)(С1-С2алкил) и вышеназванный С1-С6алкил может содержать одну или две двойные или тройные связи; R2 описывает С1-С12алкил, арил или (С1-С10алкилен)арил, причем вышеназванный арил представляет собой фенил, нафтил, тие- нил, бензотиенил, пиридил, хинолил, пиразинолил, пиримидил, имидазолил, фуранил, бензофуранил, бензотиазолил, изотиазолил, бензизотиазолил, тиазолил, изоксазолил, бензизоксазолил, бензимидазолил, триазолил, пиразолил, пирролил, индолил, азаиндолил, оксазолил, или бензоксазолил; 3 - 8-членный циклоалкил или (С1-С6алкилен)циклоалкил, где вышеназванный циклоалкил может содержать один или два O, S или N-Z, где Z является водородом, С1-С4алкилом, бензилом или С1-С4алканоилом, где R2 может быть замещенным независимо друг от друга одним - тремя заместителями, такими как хлор, фтор, С1-С4алкил, или одним заместителем, таким как гидрокси, бром, иод, С1-С6алкокси, O-С(O)-(С1-С6алкил), О-С(О)- N(С1-С4алкил)(С1-С2алкил), S(С1-C6алкил), NН2, NH(С1-С2 алкил),
N(С1-С2алкил)(С1-С4алкил), N(С1-С4алкил)-С(O)-(С1-С4 алкил), NНС(O)(С1-С4алкил), СООН, С(О)О(С1-С4алкил), С(O)NН (С1-С4алкил), С(O)N(С1-С4алкил) (С1-С2алкил), SН, СN, NO2, SO(С1-С4алкил), SO2(С1-С4алкил), SO2NН(С1-С4алкил), SO2NH (С1-С4алкил)(С1-С2алкил), причем вышеназванные С1-С12алкил или С1-С10алкилен могут содержать одну - три двойных или тройных связей; или NR1R2 или CR1R2R11 могут образовывать 4 - 8-членное кольцо, необязательно содержащее одну или две двойных связи или один или два O, S, или N-Z, где Z является водородом, С1-С4 алкилом, бензилом или С1-С4алканоилом; R3 является водородом, С1-С6алкилом, фтором, хлором, бромом, иодом, гидрокси, амино, O(С1-С6алкил), NН(С1-С6алкил), N(С1-С4 алкил)(С1-С2алкил), SH, S(С1-С4алкил), SО(С1-С4алкил) или SО2(С1-С4алкил), причем вышеназванные С1-С4алкил и С1-С6алкил могут содержать одну или две двойные или тройные связи и могут быть замещены 1-3 заместителями R7, независимо друг от друга выбранных из группы, содержащей гидрокси, амино, С1-С3алкокси, диметиламино, диэтиламино, метиламино, этиламино, NНС(O)СН3, фтор, хлор или С1-С3тиоалкил; R4 представляет собой водород, С1-С6алкил, фтор, хлор, бром, иод, С1-С6алкокси, амино, NН(С1-С6алкил), N(С1-С6алкил)(С1-С2алкил), SOn(С1-С6алкил), где n равняется 0, 1 или 2, циано, гидрокси, карбокси или амидо, причем вышеназванные С1-С6 алкилы могут быть замещены одним - тремя заместителями, такими как гидрокси, амино, карбокси, амидо, NНС(О) (С1-С4алкил), NН(С1-С4 алкил), N(С1-С4алкил)(С1-С2алкил), С(О) О(С1-С4алкил), С1-С3 алкокси, С1-С3тиоалкил, фтор, бром, хлор, иод, циано или нитро; R5 означает фенил, нафтил, тиенил, бензотиенил, пиридил, хинолил, пиразинолил, пиримидил, имидазолил, фуранил, бензофуранил, бензотиазолил, изотиазолил, бензоизотиазолил, тиазолил, изоксазолил, бензизоксазолил, бензимидазолил, триазолил, пиразолил, пирролил, индолил, пирролопиридил, бензоксазолил, оксазолил, пирролидинил, тиазолидинил, пиперазинил, пиперидинил, тетразолил или 3-, 8-членный циклоалкил или 9-, 12-членный бициклоалкил, необязательно содержащий один или два О, S или N-Z, где Z является водородом, С1-С4алкилом, С1-С4алканоилом, фенилом или бензилом, причем каждая из вышеприведенных групп может быть замещена независимо друг от друга одним - тремя заместителями, такими как фтор, хлор, бром, формил, С1-С6алкил, С1-С6алкокси или трифторметил, или одним заместителем, таким как гидрокси, иод, циано, нитро, амино, циклопропил, NН(С1-С4алкил), N(С1-С4 алкил)(С1-С2алкил), СОО(С1-С4алкил), СО(С1-С4алкил), SО2NН (С1-С4алкил), SO2N(C1-С4алкил) (С1-С2алкил), SО2NН2, NHSO2ч
RU95113966A 1992-12-17 1993-11-26 Пиразолопиримидины и их фармацевтически приемлемые соли RU2124016C1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US99222992A 1992-12-17 1992-12-17
US07/992229 1992-12-17
PCT/US1993/011333 WO1994013677A1 (en) 1992-12-17 1993-11-26 Pyrazolopyrimidines as crf antagonists

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU95113966A true RU95113966A (ru) 1997-08-10
RU2124016C1 RU2124016C1 (ru) 1998-12-27

Family

ID=25538069

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU95113966A RU2124016C1 (ru) 1992-12-17 1993-11-26 Пиразолопиримидины и их фармацевтически приемлемые соли

Country Status (27)

Country Link
US (1) US6218397B1 (ru)
EP (1) EP0674642B1 (ru)
JP (1) JP2862375B2 (ru)
KR (2) KR0167395B1 (ru)
CN (1) CN1034175C (ru)
AT (1) ATE195738T1 (ru)
AU (1) AU680226B2 (ru)
BR (1) BR9307648A (ru)
CA (1) CA2150709C (ru)
CZ (1) CZ287319B6 (ru)
DE (1) DE69329296T2 (ru)
DK (1) DK0674642T3 (ru)
EG (1) EG20273A (ru)
ES (1) ES2150482T3 (ru)
FI (1) FI105920B (ru)
GR (1) GR3034507T3 (ru)
HU (1) HU221507B (ru)
IL (1) IL107944A (ru)
MY (1) MY115300A (ru)
NO (1) NO305437B1 (ru)
NZ (1) NZ259114A (ru)
PL (1) PL177028B1 (ru)
PT (1) PT674642E (ru)
RU (1) RU2124016C1 (ru)
TW (2) TW444018B (ru)
WO (1) WO1994013677A1 (ru)
ZA (1) ZA939405B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA018573B1 (ru) * 2006-09-22 2013-09-30 Фармасайкликс, Инк. Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Families Citing this family (161)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW444018B (en) * 1992-12-17 2001-07-01 Pfizer Pyrazolopyrimidines
CA2174080A1 (en) 1993-10-12 1995-04-20 Paul Edward Aldrich 1n-alkyl-n-arylpyrimidinamines and derivatives thereof
US5679683A (en) * 1994-01-25 1997-10-21 Warner-Lambert Company Tricyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family
IL112249A (en) 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
IL112248A0 (en) 1994-01-25 1995-03-30 Warner Lambert Co Tricyclic heteroaromatic compounds and pharmaceutical compositions containing them
DE69533284T2 (de) * 1994-04-29 2005-07-21 Pfizer Inc. Neue cyclische und acyclische amide zur erhöhung der neurotransmitter ausschüttung
FR2719587B1 (fr) * 1994-05-03 1996-07-12 Roussel Uclaf Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments.
TW574214B (en) * 1994-06-08 2004-02-01 Pfizer Corticotropin releasing factor antagonists
US5646152A (en) * 1994-06-15 1997-07-08 Pfizer Inc. Methods of administering CRF antagonists
WO1995034563A1 (en) 1994-06-16 1995-12-21 Pfizer Inc. Pyrazolo and pyrrolopyridines
EP0729758A3 (en) * 1995-03-02 1997-10-29 Pfizer Pyrazolopyrimidines and pyrrolopyrimidines to treat neuronal disorders and other diseases
US5593997A (en) * 1995-05-23 1997-01-14 Pfizer Inc. 4-aminopyrazolo(3-,4-D)pyrimidine and 4-aminopyrazolo-(3,4-D)pyridine tyrosine kinase inhibitors
US7125880B1 (en) 1995-06-06 2006-10-24 Pfizer Inc. Corticotropin releasing factor antagonists
US6403599B1 (en) * 1995-11-08 2002-06-11 Pfizer Inc Corticotropin releasing factor antagonists
CA2183834C (en) * 1995-08-22 2003-09-09 Hiroshi Maeda Antihypertensive agents containing pyrazolopyrimidine derivatives
US6992188B1 (en) 1995-12-08 2006-01-31 Pfizer, Inc. Substituted heterocyclic derivatives
DK0778277T3 (da) * 1995-12-08 2003-10-27 Pfizer Substituerede heterocycliske derivater som CRF antagonister
ATE208395T1 (de) * 1996-02-07 2001-11-15 Janssen Pharmaceutica Nv Thiophenopyrimidine
US6664261B2 (en) 1996-02-07 2003-12-16 Neurocrine Biosciences, Inc. Pyrazolopyrimidines as CRF receptor antagonists
ES2168237T3 (es) * 1996-02-07 2007-04-01 Neurocrine Biosciences, Inc. Pirazolopirimidinas como antagonistas de receptores de crf.
US6051578A (en) * 1996-02-12 2000-04-18 Pfizer Inc. Pyrazolopyrimidines for treatment of CNS disorders
CA2249598A1 (en) * 1996-03-26 1997-10-02 Paul Joseph Gilligan Aryloxy- and arylthio-fused pyridines and pyrimidines and derivatives
US6107300A (en) * 1996-03-27 2000-08-22 Dupont Pharmaceuticals Arylamino fused pyrimidines
JP3870298B2 (ja) * 1996-06-06 2007-01-17 株式会社大塚製薬工場 アミド誘導体
US6060478A (en) * 1996-07-24 2000-05-09 Dupont Pharmaceuticals Azolo triazines and pyrimidines
US6313124B1 (en) 1997-07-23 2001-11-06 Dupont Pharmaceuticals Company Tetrazine bicyclic compounds
US6191131B1 (en) 1997-07-23 2001-02-20 Dupont Pharmaceuticals Company Azolo triazines and pyrimidines
US6124289A (en) * 1996-07-24 2000-09-26 Dupont Pharmaceuticals Co. Azolo triazines and pyrimidines
US7094782B1 (en) 1996-07-24 2006-08-22 Bristol-Myers Squibb Company Azolo triazines and pyrimidines
CN1093130C (zh) * 1996-08-06 2002-10-23 辉瑞大药厂 被取代的吡啶并6,6－二环衍生物
US5861398A (en) * 1996-08-26 1999-01-19 Alanex Corporation Benzoperimidine-carboxylic acids and derivatives thereof
TW477787B (en) * 1996-08-27 2002-03-01 Pfizer Pyrido six-membered nitrogen-containing cyclic ring derivatives having corticotropin releasing factor antagonist activity and pharmaceutical composition containing same
CA2265672C (en) 1996-09-16 2008-12-02 Du Pont Pharmaceuticals Company Pyrazinones and triazinones and their derivatives thereof
US5723608A (en) 1996-12-31 1998-03-03 Neurogen Corporation 3-aryl substituted pyrazolo 4,3-d!pyrimidine derivatives; corticotropin-releasing factor receptor (CRF1) specific ligands
WO1998035967A2 (en) 1997-02-18 1998-08-20 Neurocrine Biosciences, Inc. Biazacyclic crf antagonists
SE9701398D0 (sv) * 1997-04-15 1997-04-15 Astra Pharma Prod Novel compounds
US6245769B1 (en) * 1997-09-02 2001-06-12 Dupont Pharmaceuticals Company Heterocyclyl-substituted ring-fused pyridines and pyrimidines as corticotropin releasing hormone(CRH) antagonists, useful for treating CNS and stress-related disorders
US6613777B1 (en) 1998-03-06 2003-09-02 Chen Chen CRF antagonistic pyrazolo[4,3-b]pyridines
AU3375999A (en) 1998-04-02 1999-10-25 Neurogen Corporation Aminoalkyl substituted 5,6,7,8-tetrahydro-9h pyrimidino(2,3-b)indole and 5,6,7,8-tetrahydro-9h-pyrimidino(4,5-b)indole derivatives: crf1 specific ligands
US6472402B1 (en) 1998-04-02 2002-10-29 Neurogen Corporation Aminoalkyl substituted 5,6,7,8-Tetrahydro-9H-Pyridino [2,3-B]indole derivatives
US6984667B2 (en) * 1998-04-08 2006-01-10 Theta Biomedical Consulting And Development Co. Synergistic proteoglycan compositions for inflammatory conditions
US6559152B2 (en) 1998-10-13 2003-05-06 Dupont Pharmaceuticals Company 6-substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ones useful as cyclin dependent kinase inhibitors
US6531477B1 (en) 1998-10-13 2003-03-11 Dupont Pharmaceuticals Company 6-substituted pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-4-ones useful as cyclin dependent kinase inhibitors
NZ511267A (en) 1998-11-12 2002-12-20 Neurocrine Biosciences Inc Tricyclic heterocyclic CRF receptor antagonists and their use in treatment
IL142893A0 (en) 1998-11-12 2002-04-21 Neurocrine Biosciences Inc Fused polyclic heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same
US6531475B1 (en) 1998-11-12 2003-03-11 Neurocrine Biosciences, Inc. CRF receptor antagonists and methods relating thereto
EP1040831A3 (en) 1999-04-02 2003-05-02 Pfizer Products Inc. Use of corticotropin releasing factor (CRF) antagonists to prevent sudden death
US6387894B1 (en) 1999-06-11 2002-05-14 Pfizer Inc. Use of CRF antagonists and renin-angiotensin system inhibitors
US6409988B1 (en) 1999-07-01 2002-06-25 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Radiolabeled 1-aryl pyrazoles, the synthesis thereof and the use thereof as pest GABA receptor ligands
US6506784B1 (en) 1999-07-01 2003-01-14 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Use of 1,3-substituted pyrazol-5-yl sulfonates as pesticides
US6518266B1 (en) 1999-07-22 2003-02-11 3-Dimensional Pharmaceuticals 1- Aryl-3-thioalkyl pyrazoles, the synthesis thereof and the use thereof as insecticides
US6432989B1 (en) 1999-08-27 2002-08-13 Pfizer Inc Use of CRF antagonists to treat circadian rhythm disorders
CA2379640C (en) * 1999-09-30 2006-11-28 Neurogen Corporation Certain alkylene diamine-substituted heterocycles
AU7865000A (en) 1999-10-06 2001-05-10 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Fused 1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenyl)-pyrazoles, the synthesis thereof and the use thereof as pesticides
IL139197A0 (en) 1999-10-29 2001-11-25 Pfizer Prod Inc Use of corticotropin releasing factor antagonists and related compositions
US6525067B1 (en) * 1999-11-23 2003-02-25 Pfizer Inc Substituted heterocyclic derivatives
TWI271406B (en) 1999-12-13 2007-01-21 Eisai Co Ltd Tricyclic condensed heterocyclic compounds, preparation method of the same and pharmaceuticals comprising the same
EP1293213A1 (en) * 2000-02-14 2003-03-19 Japan Tobacco Inc. Preventives/remedies for postoperative stress
US20060287335A1 (en) 2000-11-28 2006-12-21 Wyeth Serotonergic agents for treating sexual dysfunction
US20060223824A1 (en) 2000-11-28 2006-10-05 Wyeth Serotonergic agents
GB0100621D0 (en) 2001-01-10 2001-02-21 Vernalis Res Ltd Chemical compounds VI
TWI312347B (en) 2001-02-08 2009-07-21 Eisai R&D Man Co Ltd Bicyclic nitrogen-containing condensed ring compounds
US7605175B2 (en) 2001-03-02 2009-10-20 Gpc Biotech Ag Inhibitors of cyclin-dependent kinases, compositions and uses related thereto
DK1368094T3 (da) 2001-03-13 2007-07-02 Bristol Myers Squibb Pharma Co 4-(2-Butylamino)-2,7-dimethyl-8-(2-methyl-6-methoxypyrid-3-yl)-pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazin, dens enantiomerer og farmaceutisk acceptable salte som corticotropin-frigivende faktor-receptor- ligander
ES2366082T3 (es) 2001-04-27 2011-10-17 EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Pirazolo 1,5-a piridinas y medicinas que las contienen.
IL144900A (en) 2001-08-14 2013-12-31 Neurim Pharma 1991 Melatonin and drugs containing it for use in the treatment of primary insomnia, and the manufacture of those drugs
US6638981B2 (en) 2001-08-17 2003-10-28 Epicept Corporation Topical compositions and methods for treating pain
DE10219435A1 (de) * 2002-05-02 2003-11-13 Bayer Cropscience Ag Substituierte Pyrazolo-pyrimidin-4-one
TW200400034A (en) 2002-05-20 2004-01-01 Bristol Myers Squibb Co Pyrazolo-pyrimidine aniline compounds useful as kinase inhibitors
US6815444B2 (en) * 2002-05-24 2004-11-09 National Health Research Institutes Anti-enterovirus compounds
KR100468352B1 (ko) * 2002-09-24 2005-01-27 한국과학기술연구원 신규 피라졸로피리미딘계 유도체, 그의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물
RU2327699C2 (ru) 2002-10-22 2008-06-27 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Соединения 7-фенилпиразолопиридина
US7176216B2 (en) 2002-10-22 2007-02-13 Eisai Co., Ltd. 7-phenylpyrazolopyridine compounds
CA2505788A1 (en) 2002-12-13 2004-07-01 Warner-Lambert Company Llc Pregabalin derivatives for the treatment of fibromyalgia and other disorders
ES2295816T3 (es) 2003-01-14 2008-04-16 Arena Pharmaceuticals, Inc. Derivados arilo y heteroarilo 1,2,3-trisustituidos como moduladores del metabolismo, y profilaxis y tratamiento de transtornos relacionados con los mismos, tales como la diabetes y la hiperglucemia.
AU2004230867B2 (en) 2003-04-07 2010-09-09 Agennix Usa Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases, compositions and uses related thereto
US7674791B2 (en) 2003-04-09 2010-03-09 Biogen Idec Ma Inc. Triazolopyrazines and methods of making and using the same
DE602004018637D1 (de) 2003-04-09 2009-02-05 Biogen Idec Inc A2a-adenosinrezeptorantagonisten
EP1615930A2 (en) 2003-04-09 2006-01-18 Biogen Idec MA, Inc. Triazolotriazines and pyrazolotriazines useful as a2a adenosine receptor antagonists
AR045047A1 (es) 2003-07-11 2005-10-12 Arena Pharm Inc Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos
CA2532971A1 (en) 2003-07-14 2005-01-27 Arena Pharmaceuticals, Inc. Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
US7160888B2 (en) 2003-08-22 2007-01-09 Warner Lambert Company Llc [1,8]naphthyridin-2-ones and related compounds for the treatment of schizophrenia
AU2004274403A1 (en) * 2003-09-03 2005-03-31 Aventis Pharmaceuticals Inc. 5-aryl-Pyrazolo(4,3-d)pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds
GB0326168D0 (en) * 2003-11-10 2003-12-17 Arrow Therapeutics Ltd Chemical compounds
US7572799B2 (en) 2003-11-24 2009-08-11 Pfizer Inc Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines as Phosphodiesterase Inhibitors
GB0327319D0 (en) * 2003-11-24 2003-12-24 Pfizer Ltd Novel pharmaceuticals
EP1709051A1 (en) 2003-12-23 2006-10-11 GPC Biotech Inc. Inhibitors of cyclin-dependent kinases, compositions and uses related thereto
WO2005079761A1 (en) * 2004-02-17 2005-09-01 Transoral Pharmaceuticals, Inc. Compositions for delivering hypnotic agents across the oral mucosa and methods of use thereof
JP5179757B2 (ja) * 2004-02-17 2013-04-10 トランセプト ファーマシューティカルズ， インコーポレイティド 口腔粘膜を介して催眠剤をデリバリーするための組成物及びその使用方法
WO2005112936A1 (en) * 2004-05-14 2005-12-01 The Regents Of The University Of Michigan Compositions and methods relating to protein kinase inhibitors
WO2006068760A2 (en) 2004-11-19 2006-06-29 The Regents Of The University Of California Anti-inflammatory pyrazolopyrimidines
GT200600164A (es) * 2005-04-22 2007-03-14 Derivados de dihidrobenzofuranos y usos de los mismos
GT200600165A (es) * 2005-04-22 2007-03-14 Derivados dihidrobenzofuranos y usos de los mismos
US20060252825A1 (en) * 2005-04-22 2006-11-09 Wyeth Crystal forms of {[(2r)-7-(2,6-dichlorophenyl)-5-fluoro-2,3-dihydro-1-benzofuran-2-yl]methyl}amine hydrochloride
EP1871358A1 (en) * 2005-04-22 2008-01-02 Wyeth Benzofuranyl alkanamine derivatives and uses thereof as 5-ht2c agonists
US20070225322A1 (en) * 2005-05-25 2007-09-27 Transoral Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for treating middle-of-the night insomnia
US20070287740A1 (en) * 2005-05-25 2007-12-13 Transcept Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods of treating middle-of-the night insomnia
US8242131B2 (en) * 2005-05-25 2012-08-14 Transcept Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating middle-of-the-night insomnia
EP1903045A1 (en) * 2005-05-27 2008-03-26 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Pyrazolopyrimidine derivative
TW200800959A (en) 2005-06-10 2008-01-01 Wyeth Corp Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1a receptor
AU2006257638A1 (en) * 2005-06-15 2006-12-21 Pfizer Limited Substituted arylpyrazoles
AU2006283592A1 (en) 2005-08-22 2007-03-01 Amgen Inc. Pyrazolopyridine and pyrazolopyrimidine compounds useful as kinase enzymes modulators
CA2644662A1 (en) * 2006-03-24 2007-10-04 Wyeth New therapeutic combinations for the treatment of depression
WO2008127226A2 (en) 2006-04-04 2008-10-23 The Regents Of The University Of California P13 kinase antagonists
JP5302883B2 (ja) 2006-04-07 2013-10-02 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 医薬組成物用のｍｎｋ１／ｍｎｋ２阻害活性を有するチエノピリミジン
DE102006029074A1 (de) 2006-06-22 2007-12-27 Friedrich-Schiller-Universität Jena 4-Amino-3-arylamino-6-arylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung als antivirale Wirkstoffe
EP1889847A1 (en) 2006-07-10 2008-02-20 DeveloGen Aktiengesellschaft Pyrrolopyrimidines for pharmaceutical compositions
TW200901974A (en) 2007-01-16 2009-01-16 Wyeth Corp Compounds, compositions, and methods of making and using them
WO2009046448A1 (en) 2007-10-04 2009-04-09 Intellikine, Inc. Chemical entities and therapeutic uses thereof
CA2706203A1 (en) * 2007-11-22 2009-05-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of mnk inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
US8193182B2 (en) * 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
KR101897881B1 (ko) 2008-01-04 2018-09-12 인텔리카인, 엘엘씨 특정 화학 물질, 조성물 및 방법
WO2009104080A2 (en) 2008-02-20 2009-08-27 Targia Pharmaceuticals Cns pharmaceutical compositions and methods of use
US8993580B2 (en) 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
JP5547099B2 (ja) 2008-03-14 2014-07-09 インテリカイン， エルエルシー キナーゼ阻害剤および使用方法
PT2266990E (pt) 2008-04-15 2012-12-27 Eisai R&D Man Co Ltd Composto de 3-fenilpirazolo[5,1-b]tiazole
US8461389B2 (en) 2008-04-18 2013-06-11 University College Dublin, National University Of Ireland, Dublin Psycho-pharmaceuticals
CN102124009B (zh) 2008-07-08 2014-07-23 因特利凯公司 激酶抑制剂及其使用方法
US20110224223A1 (en) 2008-07-08 2011-09-15 The Regents Of The University Of California, A California Corporation MTOR Modulators and Uses Thereof
WO2010023181A1 (en) 2008-08-26 2010-03-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Thienopyrimidines for pharmaceutical compositions
JP5731978B2 (ja) 2008-09-26 2015-06-10 インテリカイン， エルエルシー 複素環キナーゼ阻害剤
US8697709B2 (en) * 2008-10-16 2014-04-15 The Regents Of The University Of California Fused ring heteroaryl kinase inhibitors
US8476282B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Intellikine Llc Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
CA2760791C (en) 2009-05-07 2017-06-20 Intellikine, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
AR078521A1 (es) 2009-10-08 2011-11-16 Eisai R&D Man Co Ltd Compuesto pirazolotiazol
WO2011047384A2 (en) 2009-10-16 2011-04-21 The Regents Of The University Of California Methods of inhibiting ire1
ES2562959T3 (es) 2010-02-26 2016-03-09 Evotec International Gmbh Tienopirimidinas que contienen un grupo alquilo sustituido para composiciones farmacéuticas
UY33246A (es) 2010-02-26 2011-09-30 Boehringer Ingelheim Int Tienopirimidinas que contienen cicloalquilo para composiciones farmacéuticas
UY33241A (es) 2010-02-26 2011-09-30 Boehringer Ingelheim Int ?Tienopirimidinas que contienen heterocicloalquilo para composiciones farmacéuticas?.
AR080711A1 (es) * 2010-03-31 2012-05-02 Lilly Co Eli Compuesto de piperazin-purina composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar un medicamento util para el tratamiento o prevencion del dolor
WO2011146882A1 (en) 2010-05-21 2011-11-24 Intellikine, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
WO2012040279A1 (en) 2010-09-22 2012-03-29 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
CA2817577A1 (en) 2010-11-10 2012-05-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR101875720B1 (ko) 2011-01-10 2018-07-09 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 이소퀴놀린온 및 이의 고체 형태의 제조 방법
CN106619647A (zh) 2011-02-23 2017-05-10 因特利凯有限责任公司 激酶抑制剂的组合及其用途
JP6027610B2 (ja) 2011-07-19 2016-11-16 インフィニティー ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 複素環式化合物及びその使用
KR20140063605A (ko) 2011-07-19 2014-05-27 인피니티 파마슈티칼스, 인코포레이티드 헤테로사이클릭 화합물 및 그의 용도
RU2636588C2 (ru) * 2011-08-11 2017-11-24 ИНТЕЛЛАЙКИН, ЭлЭлСи Полиморфы ингибитора киназы
AR091790A1 (es) 2011-08-29 2015-03-04 Infinity Pharmaceuticals Inc Derivados de isoquinolin-1-ona y sus usos
MX370814B (es) 2011-09-02 2020-01-08 Univ California Pirazolo[3,4-d]pirimidinas sustituidas y usos de las mismas.
SG10201602846TA (en) * 2011-10-14 2016-05-30 Dritte Patentportfolio Beteiligungs Gmbh & Co Kg 4-amino-3-phenylamino-6-phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives, their manufacture and use as antiviral agents
DE102012004736A1 (de) 2011-10-20 2013-04-25 Dritte Patentportfolio Beteiligungsgesellschaft Mbh & Co.Kg 4-Amino-3-phenylamino-6-phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-Derivate und deren Verwendung als antivirale Wirkstoffe
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
EP2900673A4 (en) 2012-09-26 2016-10-19 Univ California MODULATION OF IRE1
JP6440625B2 (ja) 2012-11-14 2018-12-19 ザ・ジョンズ・ホプキンス・ユニバーシティー 精神分裂病を処置するための方法および組成物
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US9751888B2 (en) 2013-10-04 2017-09-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP3052485B1 (en) 2013-10-04 2021-07-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP4066834A1 (en) 2014-03-19 2022-10-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
US20150320755A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US9708348B2 (en) 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
NZ734220A (en) 2015-01-06 2022-01-28 Arena Pharm Inc Methods of treating conditions related to the s1p1 receptor
MA42807A (fr) 2015-06-22 2018-07-25 Arena Pharm Inc Sel l-arginine cristallin d'acide (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluorométhyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tétrahydrocyclo-penta[b]indol-3-yl)acétique (composé 1) pour une utilisation dans des troubles associés au récepteur de s1p1
EP3350183A1 (en) 2015-09-14 2018-07-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
US10759806B2 (en) 2016-03-17 2020-09-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as PI3K kinase inhibitors
US10919914B2 (en) 2016-06-08 2021-02-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN109640999A (zh) 2016-06-24 2019-04-16 无限药品股份有限公司 组合疗法
CN110325188A (zh) * 2016-10-26 2019-10-11 印第安纳大学理事会 小分子蛋白质精氨酸甲基转移酶5(prmt5)抑制剂和治疗方法
WO2019169113A1 (en) * 2018-03-02 2019-09-06 Ponce Medical School Foundation, Inc. Compositions and methods for the treatment of endometriosis
CN110734439A (zh) * 2019-11-07 2020-01-31 中国药科大学 一种母核为吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备方法

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2965643A (en) 1960-12-20 Derivatives of pyrazolo
US3551428A (en) * 1956-02-10 1970-12-29 Ciba Geigy Corp New 1- (or 2-) substituted 4-mercapto-pyrazolo(3,4-d)pyrimidines
CH367510A (de) 1957-11-27 1963-02-28 Ciba Geigy Verfahren zur Herstellung neuer Sulfonamide
FR1311787A (fr) * 1961-05-10 1962-12-14 Ciba Geigy Procédé de préparation de 4-mercapto-pyrazolo [3, 4-d] pyrimidines
FR2073274A1 (en) * 1969-12-15 1971-10-01 Sapchim Fournier Cimag Sa 4-mercapto-pyrazolo(3,4-d)-pyrimidines prepn
DE2430454A1 (de) * 1974-06-25 1976-01-15 Thomae Gmbh Dr K Neue pyrazolo eckige klammer auf 3,4d eckige klammer zu pyrimidine
US4139705A (en) * 1977-05-20 1979-02-13 The Dow Chemical Company Pyrazolopyrimidines
JPS58208283A (ja) 1982-05-28 1983-12-03 Shigeji Ueda フルフリ−ルアルコ−ルを原料とし時日の変化を伴つても全然変色のない溶剤の製造法
US4426384A (en) 1982-08-05 1984-01-17 John R. A. Simoons Treatment of rheumatoid arthritis and related diseases
IT1154024B (it) 1982-09-22 1987-01-21 Lepetit Spa Derivati pridinici e procedimento per la loro produzione
US4605642A (en) 1984-02-23 1986-08-12 The Salk Institute For Biological Studies CRF antagonists
DE3712735A1 (de) * 1987-04-15 1988-11-10 Boehringer Mannheim Gmbh Neue pyrazolo(3,4-d)pyrimidine, verfahren zu ihrer herstellung und verwendung als arzneimittel
US5153352A (en) 1988-10-25 1992-10-06 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparation of intermediates of carbocyclic nucleoside analogs
US5391739A (en) * 1989-03-29 1995-02-21 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. Selective adenosine receptor agents
US5063245A (en) * 1990-03-28 1991-11-05 Nova Pharmaceutical Corporation Corticotropin-releasing factor antagonism compounds
CA2100863A1 (en) 1991-01-23 1992-07-24 David A. Bullough Adenosine kinase inhibitors
AU665184B2 (en) * 1991-01-23 1995-12-21 Gensia, Inc. Adenosine kinase inhibitors
TW444018B (en) * 1992-12-17 2001-07-01 Pfizer Pyrazolopyrimidines
US5646152A (en) * 1994-06-15 1997-07-08 Pfizer Inc. Methods of administering CRF antagonists
US5593997A (en) * 1995-05-23 1997-01-14 Pfizer Inc. 4-aminopyrazolo(3-,4-D)pyrimidine and 4-aminopyrazolo-(3,4-D)pyridine tyrosine kinase inhibitors

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA018573B1 (ru) * 2006-09-22 2013-09-30 Фармасайкликс, Инк. Ингибиторы тирозинкиназы брутона

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU95113966A (ru) Пиразолопиримидины, фармацевтическая композиция и способ лечения
AU715380B2 (en) Pyrazolopyrimidines for treatment of neuronal and other disorders
ES2151467T3 (es) Arilureas para el tratamiento de enfermedades inflamatorias o inmunomoduladoras.
JP2862375B2 (ja) Ｃｒｆアンタゴニストとしてのピラゾロピリミジン
JP5925394B2 (ja) 抗レトロウイルス剤としての（ヘテロ）アリールアセトアミド誘導体
KR950704320A (ko) Crf 길항제로서의 피롤로피리미딘(pyrrolopyrimidines as crf antagonists)
CN102504001A (zh) 3,5-二取代的和3,5,7-三取代的-3H-噁唑并以及3H-噻唑并[4,5-d]嘧啶-2-酮化合物及其前药
RU2000114496A (ru) Имидазонафтиридины и их использование при стимуляции биосинтеза цитокина
CA2584303A1 (en) Novel heterocycles
JP2002519324A (ja) ＣＯＸ−２阻害剤およびｉＮＯＳ阻害剤を含んでなる薬学的組合わせ
RU2006118033A (ru) Замещенные имидазо кольцевые системы и способы
JP2003500404A5 (ru)
RU2003124651A (ru) Производные триазоло[4,5-d]пиримидина и их применение в качестве антагонистов пуринергического рецептора
RU2008144584A (ru) 4,5-дигидро-[1,2,4]триазоло[4,3-f]птеридины в качестве ингибиторов протеинкиназы plk1 для лечения пролиферативных заболеваний
RU95113969A (ru) Пиразольные и пиразолопиримидиновые соединения, композиция и способ лечения
JP2007508358A5 (ru)
JP2003503504A5 (ru)
BRPI0923305B1 (pt) moduladores de receptores toll-like, seu uso e composição farmacêutica que os compreende
BR112015021027B1 (pt) Compostos terapêuticos, seus usos, e composições farmacêuticas
KR20140019832A (ko) 항바이러스 치료를 위한 1''-치환 피리미딘 ν-뉴클레오사이드 유사체
KR920006347A (ko) 헤테로사이클릭 유도체
RU97118591A (ru) Производные ацетамида, способ его получения и содержащие его фармацевтические композиции
JPH083041A (ja) ストレス関連障害治療剤
BR112020006169A2 (pt) inibidores de quinase p38 que reduzem dux4 e expressão de gene a jusante para o tratamento de fshd
AU2010200433A1 (en) Combinations comprising a selective cyclooxygenase-2 inhibitor