RU95113149A

RU95113149A - Трициклические производные пиразола

Info

Publication number: RU95113149A
Application number: RU95113149/04A
Authority: RU
Inventors: Вихманн Юрген
Original assignee: Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date: 1994-08-12
Filing date: 1995-08-08
Publication date: 1997-08-10

Claims

1. Соединения общей формулы I

где R¹ - R⁴ обозначают соответственно водород, гидроксильную группу, галоген, низший алкил, низший алкокси или фенил;
R⁵ обозначает водород или низший алкил;
R⁶ обозначает водород, низший алкил или низший алкокси;
Х обозначает -(СR⁷R⁸)_n- или -СН= СН-; R⁷ и R⁸ обозначают водород или низший алкил;
n обозначает 1 или 2,
и фармацевтически применимые соли основных соединений общей формулы I.

2. Соединения по п.1, где R⁵ обозначает метил.

3. Соединения по п. 1 или 2, где R² обозначает метил или метокси, Х обозначает -СН₂- или -С(СН₃)₂-, R¹, R³, R⁴ и R⁶ обозначают водород.

4. Фумарат (1: 1) (RS)-2-(7-метокси-1,4-дигидроиндено[2,1-с]пиразол-1- ил)-1-метилэтиламина.

5. Фумарат (1: 1) (S)-2-(7-метокси-1,4-дигидроиндено[2,1-с]пиразол-1- ил)-1-метилэтиламина.

6. Фумарат (1: 1) (S)-2-(4,4,7-триметил-1,4-дигидроиндено[2,1- с]пиразол-1-ил)-метилэтиламина.

7. Фумарат (1:1) (S)-2-(7-метокси-4,4-диметил-1,4-дигидроиндено[2,1- с] пиразол-1-ил)-1-метилэтиламина.

8. Фумарат (1:1) (RS)-2-(7-метокси-4,4-диметил-1,4-дигидроиндено[2,1- с] пиразол-1-ил)-1-метилэтиламина.

9. Фумарат (1:1) (RS)-2-(7-этокси-1,4-дигидроиндено[2,1-с]пиразол-1- ил)-1-метилэтиламина.

10. Фумарат (1: 1) (R)-2-(7-метокси-1,4-дигидроиндено[2,1-с]пиразол-1- ил)-1-метилэтиламина.

11. Фумарат (1:0,5) (RS)-2-(8-метокси-1-Н-бенз[g]индазол-1-ил)-1- метилэтиламина.

12. Соединения общей формулы II

где R¹ - R⁶ имеют значения, указанные в п.1, а R⁹ обозначает азидную группу, гидроксильную группу или защищенную аминогруппу.

13. Лекарственные средства, содержащие соединение по одному из пп.1-11 и терапевтически инертный наполнитель, прежде всего для лечения или предупреждения расстройств центральной нервной системы, таких как депрессии, биполярные расстройства, состояния страха, нарушения сна, сексуальные расстройства, психозы, шизофрения, мигрени и другие связанные с головными болями или обусловленные болями другого типа состояния, расстройства, обусловленные личностными факторами, расстройства компульсивно-навязчивого характера, социальная фобия или приступы паники, психические органические расстройства, психические расстройства в детском возрасте, агрессивность, возрастные нарушения памяти и поведения, непреодолимое патологическое влечение и пагубные привычки, ожирение, булимия и т.п., повреждений нервной системы, вызванных травмами, инсультом, нейродегенеративными заболеваниями и т.п., сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертония, тромбоз, инсульт и т.д., и желудочно-кишечных расстройств, таких как дисфункция моторики желудочно-кишечного тракта.

14. Способ получения соединений по одному из пп.1-11, отличающийся тем, что
а) соединение общей формулы IIа

где R¹ - R⁶ имеют указанные в п.1 значения, а R⁹¹ обозначает переводимый в аминогруппу радикал, переводят в соответствующее аминосоединения формулы I,
б) при необходимости полученное соединение формулы I переводят в фармацевтически применимую соль.

15. Соединения по одному из пп.1 - 11 для применения в качестве терапевтически активных веществ, прежде всего для лечения или предупреждения расстройств центральной нервной системы, таких как депрессии, биполярные расстройства, состояния страха, нарушения сна, сексуальные расстройства, психозы, шизофрения, мигрени и другие связанные с головными болями или обусловленные болями другого типа состояния, расстройства, обусловленные личностными факторами, расстройства компульсивно-навязчивого характера, социальная фобия или приступы паники, психические органические расстройства, психические расстройства в детском возрасте, агрессивность, возрастные нарушения памяти и поведения, непреодолимое патологическое влечение и пагубные привычки, ожирение, булимия и т.п., повреждений нервной системы, вызванных травмами, инсультом, нейродегенеративными заболеваниями и т.п., сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертония, тромбоз, инсульт и т.д., и желудочно-кишечных расстройств, таких как дисфункция моторики желудочно-кишечного тракта.

16. Применение соединений по одному из пп. 1 - 11, прежде всего для лечения или предупреждения расстройств центральной нервной системы, таких как депрессии, биполярные расстройства, состояния страха, нарушения сна, сексуальные расстройства, психозы, шизофрения, мигрени и другие связанные с головными болями или обусловленные болями другого типа состояния, расстройства, обусловленные личностными факторами, расстройства компульсивно-навязчивого характера, социальная фобия или приступы паники, психические органические расстройства, психические расстройства в детском возрасте, агрессивность, возрастные нарушения памяти и поведения, непреодолимое патологическое влечение и пагубные привычки, ожирение, булимия и т.п., повреждений нервной системы, вызванных травмами, инсультом, нейродегенеративными заболеваниями и т. п. , сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертония, тромбоз, инсульт и т.д., и желудочно-кишечных расстройств, таких как дисфункция моторики желудочно-кишечного тракта, а также для изготовления соответствующих лекарственных средств.