KR950011407A - 트리사이클릭 1-아미노에틸피롤 유도체 - Google Patents
트리사이클릭 1-아미노에틸피롤 유도체 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 트리사이클릭 피롤 유도체 및 일반식(Ⅰ)의 염기성 화합물과 산과의 약제학적으로 유용한 염에 관한 것이다.
상기식에서, R1내지 R4는 각각 수소, 할로겐, 저급 알킬, 페닐, 사이클로 알킬 또는 알콕시를 나타내고, R2는 추가로 저급 알콕시카보닐, 아실옥시 또는 메실옥시를 나타내며, R5내지 R7은 각각 수소 또는 저급 알킬을 나타내고; X는 -CH2CH(C6H5)-, -CH=C(C6H5)-, -YCH2-, -CH=CH- 또는 -(CR11R12)n을 나타내며, R11및 R12는 각각 수소, 페닐, 저급 알킬 또는 할로겐을 나타내고; n은 1내지 3을 나타내며; Y는 0 또는 S를 나타낸다. 이들 화합물 및 염은 신규하고 유용한 약리학적 특성이 뛰어나다. 이들은 질병의 제어 또는 예방, 또는 건강 증진, 특히 우울증, 이극 신경세포 장애, 불안상태, 수면 및 성적 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통 및 두통 또는 상이한 종류의 통증과 관련된 기타 질환, 인성 장애 또는 강박 반응 장애, 사회적 공포증 또는 공황상태, 정신계통적 장애, 유년시절의 정신적 장애, 공격증, 연령과 관련된 기억력 장애 및 행동 장애, 기벽, 비만증, 식욕항진 등과 같은 중추신경 장애; 외상, 발작, 신경변성 장애 등에 의한 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 발작 등과 같은 심장혈관 장애 및 위장관 유동성의 기능장애와 같은 위장장애의 제어 또는 예방에 사용할 수 있다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (24)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 일반식(Ⅰ)의 염기성 화합물과 산과의 약제학적으로 유용한 염.상기식에서, R1내지 R4는 각각 수소, 할로겐, 저급 알킬, 페닐, 사이클로 알킬 또는 알콕시를 나타내고, R2는 추가로 저급 알콕시카보닐, 아실옥시 또는 메실옥시를 나타내며, R5내지 R7은 각각 수소 또는 저급 알킬을 나타내고; X는 -CH2CH(C6H5)-, -CH=C(C6H5)-, -YCH2-, -CH=CH- 또는 -(CR11R12)n을 나타내며, R11및 R12는 각각 수소, 페닐, 저급 알킬 또는 할로겐을 나타내고; n은 1내지 3을 나타내며; Y는 0 또는 S를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, R5가 수소 또는 저급 알킬을 나타내는 화합물.
- 제2항에 있어서, R5가 메틸을 나타내는 화합물.
- 제3항에 있어서, R1, R3및 R4가 수소를 나타내고 R2가 할로겐, 저급 알킬 또는 메톡시를 나타내는 화합물.
- (S)-2-(4,4,7-트리메틸-1,4-디하이드로-인데노[1,2,-b]피롤-1-일)-1-메틸-에틸아민.
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- 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물.상기 식에서, R1내지 R7및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고, R8은 아미노 그룹 또는 하이드록시 그룹으로 전환될 수 있는 잔기를 나타낸다.
- 치료학적 활성 물질로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물.
- 우울증, 이극 신경세포 장애, 불안상태, 수면 및 성적 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통 및 두통 또는 상이한 종류의 통증과 관련된 기타 질환, 인성 장애 또는 강박 반응 장애, 사회적 공포증 또는 공황상태, 정신계통적 장애, 유년시절의 정신적 장애, 공격증, 연령과 관련된 기억력 장애 및 행동 장애, 기벽, 비만증, 식욕항진 등과 같은 중추신경 장애; 외상, 발작, 신경변성 장애 등에 의한 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 발작 등과 같은 심장혈관 장애 및 위장관 유동성의 기능장애와 같은 위장장애 치료 또는 예방하기 위한 제17항에 따르는 약제.
- a) 하기 일반식(Ⅱa)의 화합물을 상응하는 아미노 화합물로 전환시키고, b 경우에 따라, 수득한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 포함하여, 제1항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물을 제조하는 방법.상기 식에서, R1내지 R7및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고, R81은 아미노 그룹으로 전환될 수 있는 잔기를 나타낸다.
- 제1항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물과 치료학적 불활성 담체 물질을 함유하는 약제.
- 우울증, 이극 신경세포 장애, 불안상태, 수면 및 성적 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통 및 두통 또는 상이한 종류의 통증과 관련된 기타 질환, 인성 장애 또는 강박 반응 장애, 사회적 공포증 또는 공황상태, 정신계통적 장애, 유년시절의 정신적 장애, 공격증, 연령과 관련된 기억력 장애 및 행동 장애, 기벽, 비만증, 식욕항진 등과 같은 중추신경 장애; 외상, 발작, 신경변성 장애 등에 의한 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 발작 등과 같은 심장혈관 장애 및 위장관 유동성의 기능장애와 같은 위장장애 치료 또는 예방하기 위한 제17항에 따르는 약제.
- 질병을 치료 또는 예방하기 위한, 제1항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
- 우울증, 이극 신경세포 장애, 불안상태, 수면 및 성적 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통 및 두통 또는 상이한 종류의 통증과 관련된 기타 질환, 인성 장애 또는 강박 반응 장애, 사회적 공포증 또는 공황상태, 정신계통적 장애, 유년시절의 정신적 장애, 공격증, 연령과 관련된 기억력 장애 및 행동 장애, 기벽, 비만증, 식욕항진 등과 같은 중추신경 장애; 외상, 발작, 신경변성 장애 등에 의한 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 발작 등과 같은 심장혈관 장애 및 위장관 유동성의 기능장애와 같은 위장장애 치료 또는 예방하기 위한 제1항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
- 우울증, 이극 신경세포 장애, 불안상태, 수면 및 성적 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통 및 두통 또는 상이한 종류의 통증과 관련된 기타 질환, 인성 장애 또는 강박 반응 장애, 사회적 공포증 또는 공황상태, 정신계통적 장애, 유년시절의 정신적 장애, 공격증, 연령과 관련된 기억력 장애 및 행동 장애, 기벽, 비만증, 식욕항진 등과 같은 중추신경 장애; 외상, 발작, 신경변성 장애 등에 의한 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 발작 등과 같은 심장혈관 장애 및 위장관 유동성의 기능장애와 같은 위장장애 치료 또는 예방용 약제를 제조하기 위한, 제1항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
- 제16항에 청구된 방법에 따라 또는 화학적 명백히 동등한 방법에 의해 제조된 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 따르는 화합물.
- 본원 명세서에서 기술한 발명.
- 치료가 필요한 환자에게 제1항 내지 제12항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물을 유효량 투여함을 포함하여, 우울증, 이극 신경세포 장애, 불안상태, 수면 및 성적 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통 및 두통 또는 상이한 종류의 통증과 관련된 기타 질환, 인성 장애 또는 강박 반응 장애, 사회적 공포증 또는 공황상태, 정신계통적 장애, 유년시절의 정신적 장애, 공격증, 연령과 관련된 기억력 장애 및 행동 장애, 기벽, 비만증, 식욕항진 등과 같은 중추신경 장애; 외상, 발작, 신경변성 장애 등에 의한 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 발작 등과 같은 심장혈관 장애 및 위장관 유동성의 기능장애와 같은 위장장애를 치료하거나 예방하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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