TH21370A

TH21370A - อนุพันธ์ไตรไซคลิกพิราโซล

Info

Publication number: TH21370A
Application number: TH9501001846A
Authority: TH
Inventors: วิชแมนน์ นายจูร์เกน
Original assignee: นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า; นายธเนศ เปเรร่า
Filing date: 1995-07-31
Publication date: 1996-10-29

Abstract

การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ไตรไซคลิคพิราโซลของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) l ที่ซึ่ง R1 ถึง R4 แต่ละตัวหมายถึง ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซี,ฮาโลเจน,โลเวอร์ อัลคิล,โลเวอร์อัลคอกซีหรือฟีนิล; R5 หมายถึงไฮโดรเจน หรือโลเวอร์อัลคิล ; R6 หมายถึงไฮโดรเจน,โลเวอร์อัลคิล หรือโลเวอร์อัลคอกซี ; X หมายถึง -(CH7R8)n- หรือ -CH=CH-; R7 และ R8 หมายถึงไฮโดรเจน หรือโลเวอร์อัลคิล และ n หมายถึง 1 หรือ 2 เช่นเดียวกับเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบพื้นฐานของสูตรทั่วไป I สารประกอบเหล่านี้และเกลือของสารประกอบเหล่านี้เหมาะสมสำหรับใช้เป็น สารแสดงฤทธิ์ทางการบำบัดรักษาโรค,โดยเฉพาะสำหรับการรักษาหรือการป้องกันความผิด ปกติของระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ความเศร้าซึม,ความผิดปกติแบบไบโพลาร์ (bipolar disorders) ภาวะวิตกกังวล,ความผิดปกติเกี่ยวกับการหลับและทางเพศ,วิกลจริต,จิต เสื่อมวัยรุ่น,ไมเกรน และภาวะอื่น ๆ ที่เกิดร่วมกับอาการปวดศรีษะหรืออาการเจ็บปวดชนิด ที่แตกต่างกัน,บุคลิกภาพแปรปวนหรือความผิดปกติเกี่ยวกับความโน้มเอียงในการกระทำการ บางอย่างซ้ำเพื่อบรรเทาอาการกังวลใจ,โรคกลัวสังคม,ความผิดปกติทางจิตที่เกี่ยวกับ อวัยวะ,ความผิดปกติทางจิตในเด็ก,ความก้าวร้าว,ความจำเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับอายุ และ ความผิดปกติทางพฤติกรรม,การติดยา,โรคอ้วน,อาการหิวผิดปกติ ฯลฯ การทำลายระบบ ประสาทโดยแผลบาดเจ็บ,อาการปัจจุบัน,โรคเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาท ฯลฯ ความผิด ปกติเกี่ยวกับหลอดเลือดหัวใจ เช่น ความดันโลหิตสูง,การเกิดลิ่มเลือด,อาการปัจจุบัน ฯลฯ และความผิดปกติเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร เช่น การทำงานอย่างผิดปกติของการเคลื่อนไหว ของกระเพาะและลำไส้ สิทธิบัตรยา

Claims

1.สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง R1 ถึง R4 แต่ละตัวหมายถึงไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน,โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์ อัลคอกซีหรือฟีนิล; R5 หมายถึงไฮโดรเจน หรือโลเวอร์อัลคิล; R6 หมายถึงไฮโดรเจน ,โลเวอร์อัลคิล หรือโลเวอร์อัลคอกซี; X หมายถึง -(CR7R8)n- หรือ -CH=CH-; R7 และ R8 หมายถึงไฮโดรเจน หรือโลเวอร์อัลคิล และ n หมายถึง 1 หรือ 2 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบพื้นฐานของสูตร I 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R5 หมายถึงโลเวอร์อัลคิล 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R5 หมายถึงเมธิล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง R2 หมายถึงเมธิล หรือเมธอกซี, X หมายถึง -CH2- หรือ -C(CH3)2- และ R1,R3,R4 และ R6 หมายถึงไฮโดรเจน 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่ง R2 หมายถึงเมธิล หรือเมธอกซี, X หมายถึง -CH2- หรือ -C(CH3)2- และ R1,R3,R4 และ R6 หมายถึงไฮโดรเจน 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 ที่ซึ่ง R5 หมายถึงเมธิล 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, (RS)-2-(7-เมธอกซี-1,4-ไดไฮโดร-อินดีโน [2,1-c] พิราโซล-1-อิล)-1-เมธิล-เอธิล เอมีน 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, (S)-2-(7-เมธอกซี-1,4-ไดไฮโดร-อินดีโน [2,1-c] พิราโซล-1-อิล)-1-เมธิล-เอธิล เอมีน 9.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, (S)-2-(4,4,7-ไตรเมธิล-1,4-ไดไฮโดร-อินดีโน [2,1-c] พิราโซล-1-อิล)-1-เมธิล เอธิลเอมีน 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, (S)-2-(7-เมธอกซี-4,4-ไดเมธิล-1,4-ไดไฮโดร-อินดีโน [2,1-c] พิราโซล-1-อิล) -1-เมธิล-เอธิลเอมีน 1

1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, (RS)-2-(7-เมธอกซี-4,4-ไดเมธิล-1,4-ไดไฮโดร-อินดีโน [2,1-c] พิราโซล-1-อิล) -1-เมธิล-เอธิลเอมีน 1

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, (RS)-2-(7-เมธอกซี-1,4-ไดไฮโดร-อินดีโน [2,1-c] พิราโซล-1-อิล)-1-เมธิล-เอธิล เอมีน 1

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, (R)-2-(7-เมธอกซี-1,4-ไดไฮโดร-อินดีโน [2,1-c] พิราโซล-1-อิล)-1-เมธิล-เอธิล เอมีน 1

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1, (RS)-2-(8-เมธอกซี-1-H-เบนซ์ [g] อินคาโซล-1-อิล)-1-เมธิล-เอธิลเอมีน 1

5. สารผสมทางเภสัชกรรมประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง R1 ถึง R4 แต่ละตัวหมายถึงไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, ฮาโลเจน,โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์ อัลคอกซี หรือฟีนิล; R5 หมายถึงไฮโดรเจน หรือโลเวอร์อัลคิล; R6 หมายถึงไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล หรือโลเวอร์อัลคอกซี; X หมายถึง -(CR7R8)n- หรือ -CH=CH-; R7 และ R8 หมายถึงไฮโดรเจน หรือโลเวอร์อัลคิล และ N หมายถึง 1 หรือ 2 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบพื้นฐานของสูตร I และตัวพา เฉื่อยในทางการบำบัดรักษา 1

6. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 15 ที่ซึ่งในสารประกอบของสูตร I,R5 หมายถึงโลเวอร์อัลคิล 1

7. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 15 ที่ซึ่งในสารประกอบของสูตร I,R2 หมายถึงเมธิล หรือเมธอกซี, X หมายถึง-CH2- หรือ -C(CH3)2- และ R1,R3,R4 และ R6 หมายถึง ไฮโดรเจน 1

8. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 16 ที่ซึ่งในสารประกอบของสูตร I,R2 หมายถึงเมธิล หรือเมธอกซี, X หมายถึง-CH2- หรือ -C(CH3)2- และ R1,R3,R4 และ R6 หมายถึง ไฮโดรเจน