KR950032171A - 옥소피리디닐퀴녹살린 유도체 - Google Patents

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KR950032171A
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    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Abstract

본 발명은 하기 일반식 I로 표시되는 옥시피리디닐퀴녹살린 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염이다:
단, 상기 식중, R1은 수소, 할로겐, 니트로, 또는 트리할로메틸이고; R2는 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리할로메틸, 카르바모일, 저급알킬로 치환된 카르바모일, 술파모일, 또는 저급 알킬로 치환된 술파모일이고; R3은 수소, 니트로, 또는 할로겐이고; R4는 수소, 저급알킬, 치환된 저급 알킬, 저급 시클로알킬, 또는 치환된 저급 시클로알킬이고; R5는 할로겐, 니트로, 시아노, 저급알킬, 카르바모일 및 저급 알킬로 치환된 카르바모일로 이루어지는 군으로부터 독립하여 선택된 치환체이고; 그리고 n은 0 내지 4의 정수이다. 상기 유도체는 NMDA 수용체 및 AMPA 수용체 양자에 대해 길항제로 작용하며, 따라서 상기수용체에 결합하는 흥분성 아미노산에 의해 야기되는 신경학적 장해에 대한 치료제로서 효과적이다.

Description

옥스피리디닐퀴녹살린 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식 I로 표시되는 옥시피리디닐퀴녹살린 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염:
    단, 상기 식중, R1은 수소, 할로겐, 니트로, 또는 트리할로메틸이고; R2는 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리할로메틸, 카르바모일, 저급알킬로 치환된 카르바모일, 술파모일, 또는 저급 알킬로 치환된 술파모일이고; R3은 수소, 니트로, 또는 할로겐이고; R4는 수소, 저급알킬, 치환된 저급 알킬, 저급 시클로알킬, 또는 치환된 저급 시클로알킬이고; R5는 할로겐, 니트로, 시아노, 저급알킬, 카르바모일 및 저급 알킬로 치환된 카르바모일로 이루어지는 군으로부터 독립하여 선택된 치환체이고; 그리고 n은 0 내지 4의 정수이다.)
  2. 제1항에 있어서, R1과 R3는 독립적으로 수소 또는 니트로이고;R2는 할로겐, 니트로, 시아노, 트리할로메틸, 카르바모일, 저급알킬로 치환된 카르바모일, 술파모일, 또는 저급 알킬로 치환된 술파모일이고;R4는 수소 또는 저급알킬이고;R5는 할로겐, 니트로 및 저급 알킬로 이루어지는 군으로부터 독립하여 선택된 치환체이고;그리고 n은 0 내지 4의 정수인 것을 특징으로 하는 옥시피리디닐퀴녹살린 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, R1과 R3는 각기 수소이고;R2는 할로겐, 니트로, 시아노 또는 트리할로메틸이고;R4는 수소 또는 저급알킬이고;R5는 할로겐, 니트로로 이루어지는 군으로부터 독립하여 선택된 치환체이고;그리고 n은 0 내지 4의 정수인 것을 특징으로 하는 옥시피리디닐퀴녹살린 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  4. 제1항에 있어서, n은 0인 것을 특징으로 하는 옥시피리디닐퀴녹살린 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  5. 제4항에 있어서, R1, R3및 R4는 수소이고;그리고 R2는 니트로인 것을 특징으로 하는 옥시피리디닐퀴녹살린 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  6. 활성성분으로 하기 일반식 I로 표시되는 옥시피리디닐퀴녹살린 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물:
    (단, 상기 식중, R1은 수소, 할로겐, 니트로, 또는 트리할로메틸이고;R2는 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리할로메틸, 카르바모일, 저급알킬로 치환된 카르바모일, 술파모일, 또는 저급 알킬로 치환된 술파모일이고; R3은 수소, 니트로, 또는 할로겐이고;R4는 수소, 저급알킬, 치환된 저급 알킬, 저급 시클로알킬, 또는 치환된 저급 시클로알킬이고;R5는 할로겐, 니트로, 시아노, 저급알킬, 카르바모일 및 저급 알킬로 치환된 카르바모일로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택된 치환체이고;그리고 n은 0 내지 4의 정수이다.)
  7. 제6항에 있어서, 흥분성 아미노산에 의해 야기되는 뉴론의 하이펴-스티뮬레이션을 경합적으로 억제하는데 사용하기 위한 것임을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  8. 제6항에 있어서, 글루타메이트 수용체에 대해 길항 활성을 갖는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  9. 제6항에 있어서, 흥분성 아미노산에 기인한 뉴론의 하이퍼-스티뮬레이션에 의해 야기되는 신경학적 질환을 치료하기 위한 것임을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 상기 신경학적 질환은 파킨슨병, 노인성 치매, 헌팅톤 무도병 및 전간으로 이루어지는 군으로부터 선택된 적어도 하나의 질환인 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  11. 제1항의 화합물을 치료에 유효한 양으로 생체내에 투여하는 것으로 이루어지는, 흥분성 아미노산에 의한 뉴론의 하이터-스티뮬레이션을 경합적으로 억제하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU688459B2 (en) * 1994-04-08 1998-03-12 Shionogi & Co., Ltd. Oxopyridinylquinoxaline derivative
AUPN842196A0 (en) * 1996-03-05 1996-03-28 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
WO1999011632A1 (fr) * 1997-09-01 1999-03-11 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Derives d'acide quinoxalinecarboxylique disubstitues en position 6,7-asymetrique, sels d'addition de ces derives, et procedes de preparation de ces derives et de ces sels
CN1304404A (zh) 1998-06-01 2001-07-18 盐野义制药株式会社 氰基亚氨基喹喔啉衍生物
AU2006262259B2 (en) * 2005-06-23 2013-03-14 Array Biopharma Inc. Process for preparing benzimidazole compounds
WO2010053757A1 (en) * 2008-10-29 2010-05-14 Gilead Palo Alto, Inc. 2 -oxoquinoxalin blockers of the late sodium channel
US20100113514A1 (en) 2008-10-30 2010-05-06 Gilead Palo Alto, Inc. Fused heterocyclic compounds as ion channel modulators
EP2338492A1 (en) 2009-12-24 2011-06-29 Universidad del Pais Vasco Methods and compositions for the treatment of alzheimer
CN103664806B (zh) * 2013-12-16 2016-06-29 山东汇海医药化工有限公司 一种n-乙酰乙酰基-6-甲氧基-7-氨基喹喔啉-2，3-二酮的制备方法
EP3589616A1 (en) 2017-02-28 2020-01-08 Universitat Autònoma de Barcelona (nitro-phenyl)-nitropyridine compounds for treating synucleinopathies
WO2019161917A1 (en) 2018-02-23 2019-08-29 Universitat Autonoma De Barcelona 4-substituted 1-ethenylsulfonyl-2-nitrobenzene compounds for treating synucleinopathies

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IE66149B1 (en) * 1986-09-16 1995-12-13 Novo Nordisk As Quinoxaline compounds and their preparation and use
JP2635662B2 (ja) * 1987-03-23 1997-07-30 ノボ・ノルデイスク・アクツイエルスカブ ヘテロ環状化合物，その製造方法及びその使用法
NO179551C (no) * 1987-11-10 1996-10-30 Novo Nordisk As Analogifremgangsmåte for fremstilling av terapeutisk virksomme kinoxalinforbindelser
DK160941C (da) * 1988-06-28 1991-10-21 Novo Nordisk As Kondenserede 2,3-dihydroxypyraziner, fremgangsmaade til deres fremstilling og farmaceutiske praeparater, hvori forbindelserne indgaar
DK715888D0 (da) * 1988-12-22 1988-12-22 Ferrosan As Quinoxalinforbindelser, deres fremstilling og anvendelse
US5153195A (en) * 1988-12-22 1992-10-06 Novo Nordisk A/S Quinoxaline compounds and their preparation and use
DK716188D0 (da) * 1988-12-22 1988-12-22 Ferrosan As Quinoxalinforbindelser, deres fremstilling og anvendelse
AU656154B2 (en) * 1990-11-06 1995-01-27 Astellas Pharma Inc. Fused pyrazine derivative
JPH04193876A (ja) * 1990-11-26 1992-07-13 Sumitomo Chem Co Ltd キノキザリン誘導体、その製造法およびそれを有効成分とする除草剤
DK73091D0 (da) * 1991-04-22 1991-04-22 Novo Nordisk As Quinoxalinforbindelser, deres fremstilling og anvendelse
DE4217952A1 (de) * 1992-05-30 1993-12-02 Basf Ag Chinoxalin-2,3(1H,4H)-dione
JPH06228112A (ja) * 1993-02-05 1994-08-16 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd （１ｈ，４ｈ）キノキサリン誘導体
AU688459B2 (en) * 1994-04-08 1998-03-12 Shionogi & Co., Ltd. Oxopyridinylquinoxaline derivative

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