RU2481343C2 - Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция - Google Patents
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция Download PDFInfo
- Publication number
- RU2481343C2 RU2481343C2 RU2010138788/04A RU2010138788A RU2481343C2 RU 2481343 C2 RU2481343 C2 RU 2481343C2 RU 2010138788/04 A RU2010138788/04 A RU 2010138788/04A RU 2010138788 A RU2010138788 A RU 2010138788A RU 2481343 C2 RU2481343 C2 RU 2481343C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methyl
- amino
- morpholinyl
- piperidinyl
- chloro
- Prior art date
Links
- 0 CCN(C*CCN(C)*)CC(C)OC Chemical compound CCN(C*CCN(C)*)CC(C)OC 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к соединению формулы (1)
в которой Аr представляет собой группу формулы (Аr-1) или (Аr-2)
в которой R1 представляет собой галоген, R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, R5 и R6 каждый представляет собой водород и h равно 1; l равно 1 или 2; m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0. Значения группы А такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении 4 серотонина (5-НТ4-рецептора), содержащая соединение формулы (1) и агент, стимулирующий энтерокинез или улучшающий функцию пищеварительного тракта, содержащий в качестве активного ингредиента соединение формулы (1). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают сильной аффинностью в отношении рецепторов 4 серотонина, который является применимым в качестве агента, стимулирующего энтерокинез, или агента, улучшающего функцию пищеварительного тракта. 9 н. и 19 з.п. ф-лы, 233 пр., 29 табл.
Description
Claims (28)
1. Соединение формулы (1)
в которой Ar представляет собой группу формулы (Ar-1) или (Ar-2)
,
в которой R1 представляет собой галоген, R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, R5 и R6 каждый представляет собой водород и h равно 1;
l равно 1 или 2;
m равно 1 или 2;
n равно 0, 1 или 2;
о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0;
А представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из групп от (1) до (6);
(1) водород, циано или формил;
(2) необязательно замещенный алкил;
(3) -COR7, -COOR7, -SO2R7 или -CO-COR7,
где R7 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил, где гетероциклил присоединен по любому атому углерода гетероцикла, или необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, где гетероциклил присоединен по любому атому углерода гетероцикла;
(4) -CO-COOR8,
где R8 представляет собой алкил;
(5) -CONR9-OR10,
где R9 и R10 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет
собой водород или алкил; и
(6) -CONR12R13, -CSNR12R13 или -SO2NR12R13,
где R12 представляет собой водород или любая из групп в R7, R13 представляет собой водород, алкил или алкенил или R12 и R13 могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота или 1 атома кислорода;
при условии, что, если алкил, алкенил или алкинил в А или R7 является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из заместителей от (а) до (d):
(а) галоген, циано, гидрокси, карбокси, амино или карбамоил;
(b) -OR14, -COR14, -COOR14, -O-COR14, -NR15-COR14, -NR15-COOR14,
-NR15R16 или -CONR15R16,
где R14 представляет собой алкил, необязательно замещенный одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей:
(b') гидрокси, карбокси, -OR17 и -COOR17, где R17 представляет собой алкил;
R15 представляет собой водород или алкил;
R16 представляет собой алкил, или оба R15 и R16 могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота или 1 атома кислорода;
(c) -R20,
где R20 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил; и
(d) -R21,
где R21 представляет собой необязательно замещенный арил или
необязательно замещенный гетероарил;
при условии, что, если циклоалкил или циклоалкенил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы (е):
(e) алкил, алкокси или оксо;
при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными в моноциклическом или бициклическом неароматическом ненасыщенном гетероциклиле, моноциклическом или бициклическом насыщенном гетероциклиле или насыщенном или ненасыщенном моноциклическом азотсодержащем гетероциклиле, то атомы углерода замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанной выше группы (е),
при условии, что, если любые атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены заместителями нижеследующей группы (f):
(f) алкил, алканоил или алкоксикарбонил;
при условии, что, если арил или гетероарил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп от (g) до (i):
(g) галоген, циано, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил или -(СН2)2-O-;
(h) -R14, -OR14, -COOR14, -O-COR14, -NR15-COR14, -NR15-COOR14, -NR15R16
или -CONR15R16,
где R14, R15 и R16 имеют такие же значения, как указаны выше; и
(i) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.
в которой Ar представляет собой группу формулы (Ar-1) или (Ar-2)
,
в которой R1 представляет собой галоген, R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, R5 и R6 каждый представляет собой водород и h равно 1;
l равно 1 или 2;
m равно 1 или 2;
n равно 0, 1 или 2;
о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0;
А представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из групп от (1) до (6);
(1) водород, циано или формил;
(2) необязательно замещенный алкил;
(3) -COR7, -COOR7, -SO2R7 или -CO-COR7,
где R7 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил, где гетероциклил присоединен по любому атому углерода гетероцикла, или необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, где гетероциклил присоединен по любому атому углерода гетероцикла;
(4) -CO-COOR8,
где R8 представляет собой алкил;
(5) -CONR9-OR10,
где R9 и R10 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет
собой водород или алкил; и
(6) -CONR12R13, -CSNR12R13 или -SO2NR12R13,
где R12 представляет собой водород или любая из групп в R7, R13 представляет собой водород, алкил или алкенил или R12 и R13 могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота или 1 атома кислорода;
при условии, что, если алкил, алкенил или алкинил в А или R7 является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из заместителей от (а) до (d):
(а) галоген, циано, гидрокси, карбокси, амино или карбамоил;
(b) -OR14, -COR14, -COOR14, -O-COR14, -NR15-COR14, -NR15-COOR14,
-NR15R16 или -CONR15R16,
где R14 представляет собой алкил, необязательно замещенный одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей:
(b') гидрокси, карбокси, -OR17 и -COOR17, где R17 представляет собой алкил;
R15 представляет собой водород или алкил;
R16 представляет собой алкил, или оба R15 и R16 могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота или 1 атома кислорода;
(c) -R20,
где R20 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил; и
(d) -R21,
где R21 представляет собой необязательно замещенный арил или
необязательно замещенный гетероарил;
при условии, что, если циклоалкил или циклоалкенил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы (е):
(e) алкил, алкокси или оксо;
при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными в моноциклическом или бициклическом неароматическом ненасыщенном гетероциклиле, моноциклическом или бициклическом насыщенном гетероциклиле или насыщенном или ненасыщенном моноциклическом азотсодержащем гетероциклиле, то атомы углерода замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанной выше группы (е),
при условии, что, если любые атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены заместителями нижеследующей группы (f):
(f) алкил, алканоил или алкоксикарбонил;
при условии, что, если арил или гетероарил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп от (g) до (i):
(g) галоген, циано, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил или -(СН2)2-O-;
(h) -R14, -OR14, -COOR14, -O-COR14, -NR15-COR14, -NR15-COOR14, -NR15R16
или -CONR15R16,
где R14, R15 и R16 имеют такие же значения, как указаны выше; и
(i) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой хлор, бром или йод, R4 представляет собой алкил, R5 и R6 каждый представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, в котором R4 представляет собой метил, этил, пропил или изопропил, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, в котором l равно 1 или 2, m равно 1 или 2, n равно 1 или 2, о равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой хлор или бром, R2 и R3 представляют собой водород, R4 представляет собой метил или этил, R5 и R6 представляют собой водород, h равно 1, l равно 1, m равно 1, n равно 2, о равно 1, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой
(1-1) водород, циано или формил, или
(2-1) алкил или фенилзамещенный алкил, где фенил необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, алкила, алкокси, амино и карбокси, или его фармацевтически приемлемая соль.
(1-1) водород, циано или формил, или
(2-1) алкил или фенилзамещенный алкил, где фенил необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, алкила, алкокси, амино и карбокси, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой
(3-1) -COR7a, -COOR7a, -SO2R7a или -CO-COR7a,
где R7a представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил или необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил;
при условии, что, если алкил, алкенил или алкинил в R7а является замещенным, то они замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп от (а-1) до (d-1):
(а-1) галоген, циано, гидрокси, карбокси, амино или карбамоил;
(b-1) -R14a, -COR14a, -COOR14a, -O-COR14a, -NR15a-COR14a, -NR15a-COOR14a, -NR15aR16a или -CONR15aR16a,
где R14a представляет собой алкил, R15a представляет собой водород или алкил, R16a представляет собой алкил или оба R15a и R16a могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать насыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота, 1 атома кислорода или 1 атома серы, и атом азота моноциклического азотсодержащего гетероцикла необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом;
(с-1) циклоалкил, который необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, у которого атом углерода кольца необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, и атом азота кольца необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом; и
(d-1) -R21a,
где R21a представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, циано, -R14a, -OR14a, -NR15a-COR14a или -NR15aR16a, где -R14a, -R15a и -R16a имеют такие же значения, какие указанны выше;
при условии, что если циклоалкил или циклоалкенил в R7a является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующих заместителей (е-1):
(е-1) алкил или алкокси;
при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными в необязательно замещенном моноциклическом или бициклическом неароматическом ненасыщенном гетероциклиле и необязательно замещенном моноциклическом или бициклическом насыщенном гетероциклиле в R7a, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанных выше заместителей (е-1), и если любые атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанных ниже заместителей (f-1):
(f-1) алкил, алканоил или алкоксикарбонил;
при условии, что, если арил или гетероарил в R7a является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из нижеследующих групп:
(g-1) галоген, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил или циано;
(h-1) -R14a, -OR14a, -COOR14a, -O-COR14a, -NR15a-COR14a, -NR15a-COOR14a или -NR15aR16a где -R14a, -R15a и -R16a имеют такие же значения, какие указаны выше; и
(i-1) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.
(3-1) -COR7a, -COOR7a, -SO2R7a или -CO-COR7a,
где R7a представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил или необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил;
при условии, что, если алкил, алкенил или алкинил в R7а является замещенным, то они замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп от (а-1) до (d-1):
(а-1) галоген, циано, гидрокси, карбокси, амино или карбамоил;
(b-1) -R14a, -COR14a, -COOR14a, -O-COR14a, -NR15a-COR14a, -NR15a-COOR14a, -NR15aR16a или -CONR15aR16a,
где R14a представляет собой алкил, R15a представляет собой водород или алкил, R16a представляет собой алкил или оба R15a и R16a могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать насыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота, 1 атома кислорода или 1 атома серы, и атом азота моноциклического азотсодержащего гетероцикла необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом;
(с-1) циклоалкил, который необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, у которого атом углерода кольца необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, и атом азота кольца необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом; и
(d-1) -R21a,
где R21a представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, циано, -R14a, -OR14a, -NR15a-COR14a или -NR15aR16a, где -R14a, -R15a и -R16a имеют такие же значения, какие указанны выше;
при условии, что если циклоалкил или циклоалкенил в R7a является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующих заместителей (е-1):
(е-1) алкил или алкокси;
при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными в необязательно замещенном моноциклическом или бициклическом неароматическом ненасыщенном гетероциклиле и необязательно замещенном моноциклическом или бициклическом насыщенном гетероциклиле в R7a, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанных выше заместителей (е-1), и если любые атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанных ниже заместителей (f-1):
(f-1) алкил, алканоил или алкоксикарбонил;
при условии, что, если арил или гетероарил в R7a является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из нижеследующих групп:
(g-1) галоген, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил или циано;
(h-1) -R14a, -OR14a, -COOR14a, -O-COR14a, -NR15a-COR14a, -NR15a-COOR14a или -NR15aR16a где -R14a, -R15a и -R16a имеют такие же значения, какие указаны выше; и
(i-1) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.7, в котором А представляет собой
(3-2) -SO2R7b,
где R7b представляет собой алкил, алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом, или необязательно замещенный фенил, при условии, что если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, -R14b,
-OR14b, -COOR14b и -O-COR14b, где -R14b представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
(3-2) -SO2R7b,
где R7b представляет собой алкил, алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом, или необязательно замещенный фенил, при условии, что если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, -R14b,
-OR14b, -COOR14b и -O-COR14b, где -R14b представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.8, в котором R7b представляет собой С1-3алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.7, в котором А представляет собой
(3-3) -COR7c или -CO-COR7c,
где R7c представляет собой необязательно замещенный алкил или необязательно замещенный алкенил;
при условии, что, если алкил или алкенил в R7c является замещенным, то они замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из заместителей от (а-2) до (d-2):
(а-2) гидрокси, галоген, карбамоил или циано;
(b-2) -OR14a, -COR14с, -COOR14c, -O-COR14c, -NR15c-COR14c, -NR15cR14c или -CONR15cR16c, где -R14c и -R16c представляют собой одинаковые или разные алкилы и R15с представляет собой водород или алкил;
(с-2) циклоалкил или моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, где атом азота моноциклического или бициклического насыщенного гетероциклила необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом; и
(d-2) -R21c, где R21c представляет собой арил или гетероарил и арил и гетероарил необязательно замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, циано, -R14c или -OR14c, где R14c имеет такие же значения, какие указаны выше; или его фармацевтически приемлемая соль.
(3-3) -COR7c или -CO-COR7c,
где R7c представляет собой необязательно замещенный алкил или необязательно замещенный алкенил;
при условии, что, если алкил или алкенил в R7c является замещенным, то они замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из заместителей от (а-2) до (d-2):
(а-2) гидрокси, галоген, карбамоил или циано;
(b-2) -OR14a, -COR14с, -COOR14c, -O-COR14c, -NR15c-COR14c, -NR15cR14c или -CONR15cR16c, где -R14c и -R16c представляют собой одинаковые или разные алкилы и R15с представляет собой водород или алкил;
(с-2) циклоалкил или моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, где атом азота моноциклического или бициклического насыщенного гетероциклила необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом; и
(d-2) -R21c, где R21c представляет собой арил или гетероарил и арил и гетероарил необязательно замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, циано, -R14c или -OR14c, где R14c имеет такие же значения, какие указаны выше; или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.10, в котором R7c представляет собой С1-3алкил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из нижеследующих групп (а-3) и (b-3):
(а-3) гидрокси, карбамоил или циано, и
(b-3) -OR14d -COR14d, -COOR14d, -O-COR14d, -NR15d-COR14d, -NR15dR16d или -CONR15dR16d, где R14d и R16d представляют собой одинаковые или разные C1-3алкилы и R15d представляет собой водород или C1-3алкил; или С2-3алкенил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из указанных выше групп (а-3) и (b-3), или его фармацевтически приемлемая соль.
(а-3) гидрокси, карбамоил или циано, и
(b-3) -OR14d -COR14d, -COOR14d, -O-COR14d, -NR15d-COR14d, -NR15dR16d или -CONR15dR16d, где R14d и R16d представляют собой одинаковые или разные C1-3алкилы и R15d представляет собой водород или C1-3алкил; или С2-3алкенил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из указанных выше групп (а-3) и (b-3), или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.7, в котором А представляет собой
(3-4) -COR7d,
где R7d представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил или необязательно замещенный моноциклический насыщенный гетероциклил;
при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными, то они замещены одинаковыми или различными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, и, если атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом, или его фармацевтически приемлемая соль.
(3-4) -COR7d,
где R7d представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил или необязательно замещенный моноциклический насыщенный гетероциклил;
при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными, то они замещены одинаковыми или различными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, и, если атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом, или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.7, в котором А представляет собой
(3-5) -COR7e,
где R7e представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
при условии, что, если арил или гетероарил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей от (g-2) до (i-2):
(g-2) галоген, амино, карбамоил или циано;
(h-2) -R14e, -OR14e, -O-COR14e, -NR15e-COR14e, -NR15e-COOR14e или
-NR15eR16e, где R14e и R16e являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой алкил, R15e представляет собой водород или алкил; и (i-2) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.
(3-5) -COR7e,
где R7e представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
при условии, что, если арил или гетероарил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей от (g-2) до (i-2):
(g-2) галоген, амино, карбамоил или циано;
(h-2) -R14e, -OR14e, -O-COR14e, -NR15e-COR14e, -NR15e-COOR14e или
-NR15eR16e, где R14e и R16e являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой алкил, R15e представляет собой водород или алкил; и (i-2) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.7, в котором А представляет собой
(3-6) -COOR7f,
где R7f представляет собой алкил, алкенил или необязательно замещенный фенил;
при условии, что, если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро, гидрокси, -R14f и -OR14f, где R14f представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
(3-6) -COOR7f,
где R7f представляет собой алкил, алкенил или необязательно замещенный фенил;
при условии, что, если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро, гидрокси, -R14f и -OR14f, где R14f представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.14, в котором R7f представляет собой С1-3алкил или С2-3алкенил, или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой (6-1) -CONR12aR13a, -CSNR12aR13a или -SO2NR12aR13a, где R12a представляет собой водород, С1-3алкил, С2-3алкенил, C1-3алкил, замещенный С2-3алкоксикарбонилом, С1-3алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом, или необязательно замещенный фенил, при условии, что, если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила,
-R14a, -OR14a, -COOR14a и -O-COR14a, где R14a представляет собой алкил;
R13a представляет собой водород или алкил или оба R12a и R13a могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный 4-6-членный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из 1-3 атомов азота и 1 атома кислорода, и атом азота моноциклического азотсодержащего гетероцикла необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом, или его фармацевтически приемлемая соль.
-R14a, -OR14a, -COOR14a и -O-COR14a, где R14a представляет собой алкил;
R13a представляет собой водород или алкил или оба R12a и R13a могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный 4-6-членный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из 1-3 атомов азота и 1 атома кислорода, и атом азота моноциклического азотсодержащего гетероцикла необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом, или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.16, в котором R12a и R13a являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой C1-3алкил;
R12a представляет собой необязательно замещенный фенил, где фенил необязательно замещен 1 или 2 атомами галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоилом, -R14a, -OR14a, -COOR14a или -O-COR14a, где R14a представляет собой алкил, и R13a представляет собой водород; или оба R12a и R13a соединяются друг с другом и вместе с соседним атомом азота образуют пирролидинил, пиперидинил, морфолинил или имидазолил; или его фармацевтически приемлемая соль.
R12a представляет собой необязательно замещенный фенил, где фенил необязательно замещен 1 или 2 атомами галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоилом, -R14a, -OR14a, -COOR14a или -O-COR14a, где R14a представляет собой алкил, и R13a представляет собой водород; или оба R12a и R13a соединяются друг с другом и вместе с соседним атомом азота образуют пирролидинил, пиперидинил, морфолинил или имидазолил; или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой (5-1)-CONR9a-OR10a,
где R9a и R10a являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
где R9a и R10a являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
4-амино-N-[{4-[(1-(1-азетидинкарбонил)-4-пиперидинил)метил)]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-пирролидинкарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(1-пирролидинкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилтиокарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилсульфамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилсульфамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-изопропоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диэтилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил} метил] -2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диизопропилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
6-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксипиридин-3-карбоксамида;
N-[{4-[(1-аллилметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-пирролидинкарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-этилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-фенилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метоксифенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-трифторметилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-(3-ацетилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3,5-диметилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3,4-дихлорфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-бензилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метилбензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2,4-дихлорбензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-фенетил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(1-пропоксикарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-аллилоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-изобутоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-феноксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метоксифеноксикарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-ацетоксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-циклопентенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2-циклопропилвинилкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-[2-(фуран-2-ил)винилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-[2-(тиофен-2-ил)винилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(3-бутенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(5-гексенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(1,3-бутадиенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(1,5-гексадиенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-[1-(1-пропин)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-N-[{4-[(1-бензоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-фторбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(3-фторбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-хлорбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-хлорбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(3-бромбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(4-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-этилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(трет-бутилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-гидроксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-гидроксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-(2-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-(2-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;
N-[{4-[(1-(3-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-(4-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-феноксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-диметиламинобензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-диметиламинобензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксикарбонилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-фенилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(4-амино-3-хлорфенилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2-фуранкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-имидазолкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-[(1,2-дигидробензофуран-7-ил)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-[(5-метилтиофен-2-ил)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-[(S)-2-тетрагидрофурилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-метоксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метоксиацетил-4-пиперидинил}метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-пиперидинилметилкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-бензоиламиноацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-цианоацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(3-метоксипропионил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-((S)-2-метоксипропионил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(3-тетрагидрофурилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(1,2-диоксопропил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(4-оксазолилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(3-триазолилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(4-цианобензоил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(3-тетрагидрофурилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида; и
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида, или их фармацевтически приемлемых солей.
4-амино-N-[{4-[(1-(1-азетидинкарбонил)-4-пиперидинил)метил)]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-пирролидинкарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(1-пирролидинкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилтиокарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилсульфамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилсульфамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-изопропоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диэтилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил} метил] -2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диизопропилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
6-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксипиридин-3-карбоксамида;
N-[{4-[(1-аллилметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-пирролидинкарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-этилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-фенилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метоксифенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-трифторметилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-(3-ацетилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3,5-диметилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3,4-дихлорфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-бензилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метилбензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2,4-дихлорбензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-фенетил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(1-пропоксикарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-аллилоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-изобутоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-феноксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метоксифеноксикарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-ацетоксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-циклопентенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2-циклопропилвинилкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-[2-(фуран-2-ил)винилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-[2-(тиофен-2-ил)винилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(3-бутенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(5-гексенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(1,3-бутадиенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(1,5-гексадиенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-[1-(1-пропин)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-N-[{4-[(1-бензоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-фторбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(3-фторбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-хлорбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-хлорбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(3-бромбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(4-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-этилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(трет-бутилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-гидроксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-гидроксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-(2-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-(2-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;
N-[{4-[(1-(3-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-(4-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-феноксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-диметиламинобензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-диметиламинобензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксикарбонилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-фенилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(4-амино-3-хлорфенилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2-фуранкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-имидазолкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-[(1,2-дигидробензофуран-7-ил)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-[(5-метилтиофен-2-ил)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-[(S)-2-тетрагидрофурилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-метоксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метоксиацетил-4-пиперидинил}метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-пиперидинилметилкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-бензоиламиноацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-цианоацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(3-метоксипропионил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-((S)-2-метоксипропионил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(3-тетрагидрофурилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(1,2-диоксопропил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(4-оксазолилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(3-триазолилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(4-цианобензоил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(3-тетрагидрофурилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида; и
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида, или их фармацевтически приемлемых солей.
20. Соединение по п.19, в котором атом углерода в 2-положении морфолинила имеет S-конфигурацию.
21. (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамид.
22. (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамид.
23. (S)-4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-бензамид.
24. Дигидрат гидробромида (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида.
25. (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-((S)-2-метоксипропионил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамид.
26. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении рецептора 4 серотонина (5-НТ4-рецептора), содержащая соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль.
27. Агонист рецептора 4 серотонина, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль.
28. Агент, стимулирующий энтерокинез, или агент, улучшающий функцию пищеварительного тракта, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2008040029 | 2008-02-21 | ||
JP2008-040029 | 2008-02-21 | ||
PCT/JP2009/053011 WO2009104729A1 (ja) | 2008-02-21 | 2009-02-20 | アミド誘導体及びそれを含有する医薬組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010138788A RU2010138788A (ru) | 2012-03-27 |
RU2481343C2 true RU2481343C2 (ru) | 2013-05-10 |
Family
ID=40985606
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010138788/04A RU2481343C2 (ru) | 2008-02-21 | 2009-02-20 | Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7906510B2 (ru) |
EP (1) | EP2256114B1 (ru) |
JP (1) | JP5101639B2 (ru) |
KR (1) | KR101586507B1 (ru) |
CN (1) | CN102015697B (ru) |
AU (1) | AU2009216149B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0907833A2 (ru) |
CA (1) | CA2713412C (ru) |
ES (1) | ES2478042T3 (ru) |
HK (1) | HK1145837A1 (ru) |
IL (1) | IL207423A (ru) |
MX (1) | MX2010009244A (ru) |
RU (1) | RU2481343C2 (ru) |
TW (1) | TWI423967B (ru) |
WO (1) | WO2009104729A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN107513044A (zh) * | 2017-09-20 | 2017-12-26 | 安徽修制药有限公司 | 一种枸橼酸莫沙必利的绿色环保合成方法 |
WO2019131891A1 (ja) * | 2017-12-28 | 2019-07-04 | 大日本住友製薬株式会社 | 苦味がマスキングされた薬物含有粒子及び該薬物含有粒子を含む製剤 |
US20210369624A1 (en) * | 2018-06-01 | 2021-12-02 | Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. | Solid oral dosage form having excellent dissolution properties |
CN110938068B (zh) * | 2019-11-06 | 2022-12-23 | 广东东阳光药业有限公司 | N-(吗啉-2-基甲基)酰胺衍生物及其用途 |
CN115975210B (zh) * | 2023-01-14 | 2023-07-14 | 厦门立方幻境科技有限公司 | 一种医用硅胶及其制备方法 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0243959A1 (en) * | 1986-04-30 | 1987-11-04 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | Substituted benzamide derivatives, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing the same |
WO1996037486A1 (en) * | 1995-05-23 | 1996-11-28 | Janssen Pharmaceutica N.V. | (2-morpholinylmethyl)benzamide derivatives |
RU2241702C2 (ru) * | 2000-05-25 | 2004-12-10 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Замещенные 1-аминоалкиллактамы, фармацевтическая композиция на их основе и способ их получения |
Family Cites Families (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS63264467A (ja) * | 1986-04-30 | 1988-11-01 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | ベンズアミド誘導体 |
TW213460B (ru) | 1991-02-15 | 1993-09-21 | Hokuriku Pharmaceutical | |
US5395832A (en) * | 1991-02-15 | 1995-03-07 | Hokuriku Seiyaku Co., Ltd. | Benzamide derivatives |
JPH111472A (ja) | 1996-04-30 | 1999-01-06 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | ベンズアミド誘導体及びそれを含有する医薬組成物 |
EP1076055B1 (en) * | 1998-04-28 | 2004-11-24 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | 1- (1-substituted-4-piperidinyl)methyl]-4-piperidine derivatives, process for producing the same, medicinal compositions containing the same and intermediates of these compounds |
JP2000080081A (ja) | 1998-06-24 | 2000-03-21 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | 1―〔(1―置換―4―ピペリジニル)メチル〕―4―ピペリジン誘導体及びそれを含有する医薬組成物 |
JP2001122784A (ja) | 1999-10-27 | 2001-05-08 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | 1−[(1−置換−4−ピペリジニル)メチル]−4−ピペリジン誘導体からなる医薬 |
US6696468B2 (en) * | 2002-05-16 | 2004-02-24 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | (s)-4-amino-5-chloro-2-methoxy-n-[1-[1-(2-tetrahydrofuryl-carbonyl)-4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide, process for the preparation thereof, pharmaceutical composition containing the same, and intermediate therefor |
JP2004277320A (ja) | 2003-03-14 | 2004-10-07 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | 1,4−ジ置換ピペリジン誘導体およびそれを含有する医薬組成物 |
JP2004277319A (ja) | 2003-03-14 | 2004-10-07 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | 1−(4−ピペリジニルメチル)ピペリジニルアミド誘導体およびそれを含有する医薬組成物 |
JP2004277318A (ja) | 2003-03-14 | 2004-10-07 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | 1−(1−置換カルボニル−4−ピペリジニルメチル)ピペリジン誘導体およびそれを含有する医薬組成物 |
JP2005082508A (ja) | 2003-09-05 | 2005-03-31 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | 2−アルコキシ−6−アミノ−5−ハロゲノ−n−(1−置換−4−ピペリジニル)ピリジン−3−カルボキサミド誘導体およびそれを含有する医薬組成物 |
JP2005104896A (ja) | 2003-09-30 | 2005-04-21 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | 2−アルコキシ−6−アミノ−5−ハロゲノピリジン−3−カルボキサミド誘導体およびそれを含有する医薬組成物 |
JP2005170933A (ja) | 2003-11-14 | 2005-06-30 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | (s)−4−アミノ−5−クロロ−2−メトキシ−n−[1−[1−(2−テトラヒドロフリルカルボニル)−4−ピペリジニルメチル]−4−ピペリジニル]ベンズアミドからなる医薬 |
-
2009
- 2009-02-19 TW TW098105307A patent/TWI423967B/zh active
- 2009-02-20 RU RU2010138788/04A patent/RU2481343C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2009-02-20 KR KR1020107017907A patent/KR101586507B1/ko active IP Right Grant
- 2009-02-20 WO PCT/JP2009/053011 patent/WO2009104729A1/ja active Application Filing
- 2009-02-20 JP JP2009554392A patent/JP5101639B2/ja active Active
- 2009-02-20 EP EP09711609.9A patent/EP2256114B1/en active Active
- 2009-02-20 US US12/734,224 patent/US7906510B2/en active Active
- 2009-02-20 BR BRPI0907833A patent/BRPI0907833A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-02-20 MX MX2010009244A patent/MX2010009244A/es active IP Right Grant
- 2009-02-20 CN CN200980114696.8A patent/CN102015697B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2009-02-20 ES ES09711609.9T patent/ES2478042T3/es active Active
- 2009-02-20 AU AU2009216149A patent/AU2009216149B2/en not_active Ceased
- 2009-02-20 CA CA2713412A patent/CA2713412C/en active Active
-
2010
- 2010-08-05 IL IL207423A patent/IL207423A/en not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-01-05 HK HK11100055.9A patent/HK1145837A1/xx not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0243959A1 (en) * | 1986-04-30 | 1987-11-04 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | Substituted benzamide derivatives, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing the same |
WO1996037486A1 (en) * | 1995-05-23 | 1996-11-28 | Janssen Pharmaceutica N.V. | (2-morpholinylmethyl)benzamide derivatives |
RU2241702C2 (ru) * | 2000-05-25 | 2004-12-10 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Замещенные 1-аминоалкиллактамы, фармацевтическая композиция на их основе и способ их получения |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2713412A1 (en) | 2009-08-27 |
JP5101639B2 (ja) | 2012-12-19 |
IL207423A0 (en) | 2010-12-30 |
TWI423967B (zh) | 2014-01-21 |
AU2009216149A1 (en) | 2009-08-27 |
KR101586507B1 (ko) | 2016-01-19 |
JPWO2009104729A1 (ja) | 2011-06-23 |
EP2256114A4 (en) | 2012-05-09 |
CA2713412C (en) | 2016-03-22 |
EP2256114B1 (en) | 2014-06-25 |
CN102015697A (zh) | 2011-04-13 |
US7906510B2 (en) | 2011-03-15 |
MX2010009244A (es) | 2010-09-24 |
WO2009104729A1 (ja) | 2009-08-27 |
HK1145837A1 (en) | 2011-05-06 |
ES2478042T3 (es) | 2014-07-18 |
KR20100126684A (ko) | 2010-12-02 |
RU2010138788A (ru) | 2012-03-27 |
TW200951129A (en) | 2009-12-16 |
US20100249399A1 (en) | 2010-09-30 |
BRPI0907833A2 (pt) | 2016-08-02 |
EP2256114A1 (en) | 2010-12-01 |
CN102015697B (zh) | 2015-06-17 |
IL207423A (en) | 2016-06-30 |
AU2009216149B2 (en) | 2013-05-23 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2481343C2 (ru) | Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция | |
RU2423349C2 (ru) | Гетероциклические соединения в качестве антагонистов ccr2b | |
RU2395506C2 (ru) | Антагонисты рецептора хемокина | |
RU2013138569A (ru) | Антагонисты рецептора минералокортикоидов | |
RU2434853C2 (ru) | Новые конденсированные производные пиррола | |
RU2018127315A (ru) | Индуцирующие апоптоз средства для лечения злокачественной опухоли и иммунологических и аутоиммунных заболеваний | |
CY1121601T1 (el) | Ενωσεις διαμιδιου που εχουν δραστικοτητα ανταγωνιστη μουσκαρινικου υποδοχεα και αγωνιστη βητα 2 αδρενεργικου υποδοχεα | |
AU2014368945C1 (en) | Heterocyclic modulators of lipid synthesis and combinations thereof | |
JP2013541513A5 (ru) | ||
RU2008137612A (ru) | Амидное производное или его соли | |
RU2005124359A (ru) | Пирролилтиазолы и их применение в качестве обратных агонистов рецептора св 1 | |
JP2007517846A5 (ru) | ||
RU2008115539A (ru) | Производные гидразона и их применение | |
RU2012111701A (ru) | Фенилпири(ми)динилазолы | |
RU2011146059A (ru) | Конденсированное пирролопиридиновое производное | |
JP2012525431A5 (ru) | ||
JP2013510853A5 (ru) | ||
JP2008543781A5 (ru) | ||
SI3075726T1 (en) | DERIVATIVES OF UREA OR ITS PHARMACOLOGICAL RECRUITABLE SALTS USED AS FORMIL PEPTIDAL RECEPTOR LIKE 1 (FPRL-1) AGONISTS | |
RU2015116816A (ru) | Производное имидазола | |
MX2010004176A (es) | Derivado de triazol 1,3,5-trisustituido. | |
RU2011141876A (ru) | Производные триазола в качестве ингибиторов рецептора вазопрессина для лечения сердечной недостаточности | |
RU2007127864A (ru) | Производные n-[(4, 5-дифенил-3-алкил-2-тиенил)метил]амина (амид, сульфонамид, карбамат и карбамид) в качестве антагонистов рецепторов св1 каннабиноидов | |
RU2013157374A (ru) | Производное индазола и пирролопиридина и его фармацевтическое применение | |
JP2012502975A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PD4A | Correction of name of patent owner | ||
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20170221 |