RU2008115539A - Производные гидразона и их применение - Google Patents

Производные гидразона и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2008115539A
RU2008115539A RU2008115539/14A RU2008115539A RU2008115539A RU 2008115539 A RU2008115539 A RU 2008115539A RU 2008115539/14 A RU2008115539/14 A RU 2008115539/14A RU 2008115539 A RU2008115539 A RU 2008115539A RU 2008115539 A RU2008115539 A RU 2008115539A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
aryl
alkyl
membered
substituted
possibly
Prior art date
Application number
RU2008115539/14A
Other languages
English (en)
Inventor
Роберт В. БРАЙНТ (US)
Роберт В. БРАЙНТ
Рой Кайл ПАЛМЕР (US)
Рой Кайл ПАЛМЕР
Рок СЭРН (US)
Рок СЭРН
Карнэйл АТВАЛЬ (US)
Карнэйл АТВАЛЬ
Шонгхан Пол ЛИ (US)
Шонгхан Пол ЛИ
Original Assignee
Рэдпойнт Био Корпорэйшн (Us)
Рэдпойнт Био Корпорэйшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Рэдпойнт Био Корпорэйшн (Us), Рэдпойнт Био Корпорэйшн filed Critical Рэдпойнт Био Корпорэйшн (Us)
Publication of RU2008115539A publication Critical patent/RU2008115539A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/655—Azo (—N=N—), diazo (=N2), azoxy (>N—O—N< or N(=O)—N<), azido (—N3) or diazoamino (—N=N—N<) compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L27/00—Spices; Flavouring agents or condiments; Artificial sweetening agents; Table salts; Dietetic salt substitutes; Preparation or treatment thereof
    • A23L27/84—Flavour masking or reducing agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L27/00—Spices; Flavouring agents or condiments; Artificial sweetening agents; Table salts; Dietetic salt substitutes; Preparation or treatment thereof
    • A23L27/86—Addition of bitterness inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/41—Amines
    • A61K8/415—Aminophenols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/42—Amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4913—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having five membered rings, e.g. pyrrolidone carboxylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4913—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having five membered rings, e.g. pyrrolidone carboxylic acid
    • A61K8/492—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having five membered rings, e.g. pyrrolidone carboxylic acid having condensed rings, e.g. indol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4946—Imidazoles or their condensed derivatives, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
    • A61K8/498—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom having 6-membered rings or their condensed derivatives, e.g. coumarin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/69—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing fluorine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/69—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing fluorine
    • A61K8/70—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing fluorine containing perfluoro groups, e.g. perfluoroethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Seasonings (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)

Abstract

1. Способ подавления вкуса, включающий сведение нуждающегося в этом субъекту соединения формулы I ! ! или его физиологически приемлемой солью, при этом ! R1 представляет собой С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14 циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил, 3-14-членный циклогетероалкенил или C1-6алкил, каждый из которых, возможно, несет замещение; ! R2 представляет собой водород, С1-6алкил, С6-10арил или С6-10арил(С1-С6)алкил; ! R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С6-10арил или циано; ! R4 представляет собой C1-6алкил, С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил или 3-14-членный циклогетероалкенил, каждый из которых, возможно, несет замещение, или представляет собой циано; ! L1 отсутствует или представляет собой линкер, содержащий 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который возможно замещен; ! L2 отсутствует или представляет собой линкер, содержащий 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который возможно замещен; или ! R3, R4 и L2, вместе с атомом углерода, к которому присоединены L2 и R3, образуют группу, выбранную из С6-14арила, 5-14-членного гетероарила, С3-14циклоалкила, С3-14циклоалкенила, 3-14-членного циклогетероалкила, 3-14-членного циклогетероалкенила, каждый из которых, возможно, несет замещение; ! при этом указанное соединение вводят в количестве, достаточном для подавления вкуса. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный С6-10арил. ! 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный 5-14-членный гетероарил. ! 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный С3-10циклоалкил или возможно зам�

Claims (63)

1. Способ подавления вкуса, включающий сведение нуждающегося в этом субъекту соединения формулы I
Figure 00000001
или его физиологически приемлемой солью, при этом
R1 представляет собой С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14 циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил, 3-14-членный циклогетероалкенил или C1-6алкил, каждый из которых, возможно, несет замещение;
R2 представляет собой водород, С1-6алкил, С6-10арил или С6-10арил(С1-С6)алкил;
R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С6-10арил или циано;
R4 представляет собой C1-6алкил, С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил или 3-14-членный циклогетероалкенил, каждый из которых, возможно, несет замещение, или представляет собой циано;
L1 отсутствует или представляет собой линкер, содержащий 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который возможно замещен;
L2 отсутствует или представляет собой линкер, содержащий 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который возможно замещен; или
R3, R4 и L2, вместе с атомом углерода, к которому присоединены L2 и R3, образуют группу, выбранную из С6-14арила, 5-14-членного гетероарила, С3-14циклоалкила, С3-14циклоалкенила, 3-14-членного циклогетероалкила, 3-14-членного циклогетероалкенила, каждый из которых, возможно, несет замещение;
при этом указанное соединение вводят в количестве, достаточном для подавления вкуса.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный С6-10арил.
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный 5-14-членный гетероарил.
4. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный С3-10циклоалкил или возможно замещенный С3-10циклоалкенил.
5. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный 3-10-членный циклогетероалкил или возможно замещенный 3-10-членный циклогетероалкенил.
6. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный С1-6алкил.
7. Способ по п.1, отличающийся тем, что R2 представляет собой Н.
8. Способ по п.1, отличающийся тем, что R2 представляет собой С1-6алкил.
9. Способ по п.1, отличающийся тем, что R2 представляет собой С6-10арил или С6-10арил(С1-6)алкил.
10. Способ по п.1, отличающийся тем, что R3 представляет собой Н.
11. Способ по п.1, отличающийся тем, что R3 представляет собой С1-6алкил.
12. Способ по п.1, отличающийся тем, что R3 представляет собой С6-10арил.
13. Способ по п.1, отличающийся тем, что R3 представляет собой циано.
14. Способ по п.1, отличающийся тем, что R4 представляет собой возможно замещенный C1-6алкил.
15. Способ по п.1, отличающийся тем, что R4 представляет собой возможно замещенный С6-10.
16. Способ по п.1, отличающийся тем, что R4 представляет собой возможно замещенный 5-10-членный гетероарил.
17. Способ по п.1, отличающийся тем, что R4 представляет собой возможно замещенный С3-10 циклоалкил или возможно замещенный С3-10циклоалкенил.
18. Способ по п.1, отличающийся тем, что R4 представляет собой возможно замещенный 3-10-членный циклогетероалкил или возможно замещенный 3-10-членный циклогетероалкенил.
19. Способ по п.1, отличающийся тем, что L1 отсутствует.
20. Способ по п.1, отличающийся тем, что L1 представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение.
21. Способ по п.1, отличающийся тем, что L1 содержит циклопропильную группу.
22. Способ по п.1, отличающийся тем, что L2 отсутствует.
23. Способ по п.1, отличающийся тем, что L2 представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение.
24. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой незамещенный фенил.
25. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой фенил или нафтил, каждый из которых несет замещение 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей амино, гидрокси, нитро, галоген, циано, тиол,
С1-6алкил, С2-6алкенил, С1-6галоалкил, C1-6алкокси, С3-6алкенилокси, С1-6алкилендиокси, С1-6алкокси(С1-6)алкил, С1-6аминоалкил, C1-6аминоалкокси, С1-6гидроксиалкил, С2-6гидроксиалкокси, моно(С1-4)алкиламино, ди(С1-4)алкиламино, С2-6алкилкарбониламино, С2-6алкоксикарбониламино, С2-6алкоксикарбонил, карбокси, (С1-6)алкокси(С2-6)алкокси, С2-6карбоксиалкокси и
С2-6карбоксиалкил.
26. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой азотсодержащий гетероарил.
27. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 выбирают из группы, включающей пиридил, пиримидинил, имидазолил, тетразолил, фуранил, тиенил, индолил, азаиндолил, хинолинил, пирролил, бензимидазолил и бензотиазолил, каждый из которых, возможно, несет замещение.
28. Способ по п.1, отличающийся тем, что R4 представляет собой незамещенный фенил.
29. Способ по п.1, отличающийся тем, что R4 представляет собой фенил или нафтил, каждый из которых несет замещение 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей амино, гидрокси, нитро, галоген, циано, тиол,
C1-6алкил, С2-6алкенил, С1-6галоалкил, C1-6алкокси, С3-6алкенилокси, С1-6алкилендиокси, С1-6алкокси(С1-6)алкил, С1-6аминоалкил, C1-6аминоалкокси, С1-6гидроксиалкил, С2-6гидроксиалкокси, моно(С1-4)алкиламино, ди(С1-4)алкиламино, С2-6алкилкарбониламино, С2-6алкоксикарбониламино, С2-6алкоксикарбонил, карбокси, (С1-6)алкокси(С2-6)алкокси, С2-6карбоксиалкокси и С2-6карбоксиалкил.
30. Способ по п.1, отличающийся тем, что R4 представляет собой азотсодержащий гетероарил.
31. Способ по п.1, отличающийся тем, что R4 выбирают из группы, включающей пиридил, пиримидинил, имидазолил, тетразолил, фуранил, тиенил, индолил, азаиндолил, хинолинил, пирролил, бензимидазолил и бензотиазолил, каждый из которых, возможно, несет замещение.
32. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный С6-10арил; R2 представляет собой Н или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или С1-6алкил; и R4 представляет собой возможно замещенный С6-10арил.
33. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный С6-10арил; R2 представляет собой Н или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или C1-6алкил; и R4 представляет собой возможно замещенный 5-10-членный гетероарил.
34. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный С6-10арил; R2 представляет собой Н или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или С1-6алкил; и R4 представляет собой возможно замещенный 5-10-членный гетероарил.
35. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный 5-10-членный гетероарил; R2 представляет собой Н или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или С1-6алкил; и R4 представляет собой возможно замещенный 5-10-членный гетероарил.
36. Способ по п.1, отличающийся тем, что R представляет собой возможно замещенный С6-10арил; R2 представляет собой Н или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или C1-6алкил; и R4 представляет собой возможно замещенный С3-10циклоалкил.
37. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный 5-10-членный гетероарил; R2 представляет собой Н или С1-6алкил; R3 представляет собой Н или C1-6алкил; и R4 и L2 образуют вместе -N=N-арил.
38. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой возможно замещенный 5-10-членный гетероарил; R4 представляет собой возможно замещенный С6-10арил, такой как фенил и нафтил; и L1 и L2 отсутствуют.
39. Способ по п.1, отличающийся тем, что R2 представляет собой Н, C1-6алкил, или С6-10арил(С1-6)алкил; L1 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-6 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение; R3, R4 и L2 вместе с атомом углерода образуют группу, выбранную из
С6-10арила, 5-10-членного гетероарила, С3-10циклоалкила, С3-10циклоалкенила, 3-10-членного циклогетероалкила, 3-10-членного циклогетероалкенила, каждый из которых, возможно, несет замещение.
40. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой гетероарил; R2 представляет собой Н; R4 представляет собой гетероарил; L1 отсутствует; и L2 представляет собой N=N.
41. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой бициклоалкил; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой арил или гетероарил; L1 отсутствует; и L2 отсутствует.
42. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой арил; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой арил или гетероарил; L1 представляет собой возможно замещенный линкер, который содержит 2-4 атома углерода или гетероатома; и L2 отсутствует.
43. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 представляет собой циклоалкенил; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой арил или гетероарил; L1 представляет собой возможно замещенный линкер, который содержит 2-4 атома углерода или гетероатома; и L2 отсутствует.
44. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы I выбирают из группы, включающей
метил-4-((Е)-((Z)-1-(2-(бензо[d]тиазол-2-I)гидразоно)-2-метил-пропил)диазенил)бензоат;
(Е)-2-(4-бром-2-((2-(хинолин-8-ил)гидразоно)метил)фенокси)уксусную кислоту;
(E)-N'-(3,4-диметоксибензилиден)-2-(нафтален-1-ил)ацетогидразид;
(E)-N'-(3,4-диметоксибензилиден)-2-фенилциклопропан-карбогидразид;
(Е)-3-циклогексенил-4-гидрокси-N'-(4-метоксибензилиден)-бутангидразид;
(E)-N'-(3,4-диметоксибензилиден)-4-гидроксигексангидразид;
2-((Z)-2-(фенил-((Е)-фенилдиазенил)метилен)гидразинил)бензойную кислоту;
(E)-N'-(3,4-диметоксибензилиден)-2-(м-толилокси)ацетогидразид;
(E)-N'-(4-(аллилокси)-3-метоксибензилиден)-2-(3-бромбензилтио)-ацетогидразид;
(Е)-N'-(4-изопропилбензилиден)бицикло[4.1.0]гептан-7-карбогидразид;
(Z)-1,3,3-триметил-2-((Е)-2-(2-(4-нитрофенил)гидразоно)-этилиден)индолин;
(Е)-N'-(4-(диэтиламино)-2-гидроксибензилиден)-2-фенилцикло-пропанкарбогидразид;
(4-(трифторметилтио)фенил)карбоногидразоноилдицианид;
N-((Е)-3-((Z)-2-(1,5-диметил-2-оксоиндолин-3-илиден)гидразинил)-3-оксо-1-фенилпроп-1-ен-2-ил)бензамид;
(Z)-2-(2-((1-бутил-1Н-индол-3-ил)метилен)гидразинил)бензойную кислоту;
(Е)-4-((2-бензил-2-фенилгидразоно)метил)пиридин;
(Z)-N'-((1Н-Пиррол-2-ил)метилен)трицикло[3.3.1.13,7]декан-3-карбогидразид;
(Z)-1-(2-(4-(этил(2-гидроксиэтил)амино)фенил)гидразоно)-нафтален-2-(1H)-он;
(E)-4-((2-(5-хлор-3-(трифторметил)пиридини-2-ил)-2-2-метил-гидразоно)метил)бензол-1,3-диол;
(Е)-2-(3,4-диметилфениламино)-N'-(4-морфолино-3-нитро-бензилиден)ацетогидразид;
(2)-3-(2-нитро-5-(пирролидин-1-ил)фенил)гидразоно)хинуклидин; и
(Е)-2-((2-(1Н-бензо[d]имидазол-2-ил)гидразоно)метил)-5-(диэтиламино)фенол.
45. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы I выбирают из группы, включающей
N-(3-(2-((6-Бромбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)метилен)гидразинил)-1-(4-(диметиламино)фенил)-3-оксопроп-1-ен-2-ил)бензамид;
N-(1-(4-(Диэтиламино)фенил)-3-(2-(4-гидрокси-3-йод-5-метоксибензилиден)гидразинил)-3-оксопроп-1-ен-2-ил)бензамид;
N'-(4-Гидрокси-3-метоксибензилиден)-3-(1-гидроксициклопентил)-пропангидразид;
4-Нитро-N'-(3,4,5-триметоксибензилиден)бензогидразид;
N'-(4-(диэтиламино)-2-гидроксибензилидин)фенилциклопропанкарбоксгидразид;
N'-(5-Бром-2-оксоиндолин-3-илиден)-2-(2-бром-4-метоксифенокси)ацетогидразид;
3-(1Н-индол-3-ил)-N'-(3,4,5-триметоксибензилиден)пропангидразид;
N'-(2-оксоиндолин-3-илиден)-2-(2-метил-4-(1,1-диметилэтил)фенокси)ацетогидразид;
2-(4-Хлорфенил)-N'-(3,4-диметоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-хлорфенил)-N'-(3,4-диметоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-хлорфенил)-N'-(3,4-диметоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-фторфенил)-N'-(3,4-диметоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-фторфенил)-N'-(3,4-диметоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-фторфенил)-N'-(3,4-диметоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-хлорфенил)-N'-(3-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-хлорфенил)-N'-(3-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-хлорфенил)-N'-(3-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-фторфенил)-N'-(3-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-фторфенил)-N'-(3-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-фторфенил)-N'-(3-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-хлорфенил)-N'-(3-метоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-хлорфенил)-N'-(3-метоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-хлорфенил)-N'-(3-метоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-фторфенил)-N'-(3-метоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-фторфенил)-N'-(3-метоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-фторфенил)-N'-(3-метоксибензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-хлорфенил)-N'-(3-метилтиобензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-хлорфенил)-N'-(3-метилтиобензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-хлорфенил)-N'-(3-метилтиобензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-фторфенил)-N'-(3-метилтиобензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-фторфенил)-N'-(3-метилтиобензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-фторфенил)-N'-(3-метилтиобензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-хлорфенил)-N'-(2-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-хлорфенил)-N'-(2-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-хлорфенил)-N'-(2-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-фторфенил)-N'-(2-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-фторфенил)-N'-(2-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-фторфенил)-N'-(2-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-хлорфенил)-N'-(4-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-хлорфенил)-N'-(4-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-хлорфенил)-N'-(4-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(2-фторфенил)-N'-(4-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(3-фторфенил)-N'-(4-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
2-(4-фторфенил)-N'-(4-трифторметилбензилидин)циклопропанкарбоксгидразид;
N'-(3,4-диметоксибензилиден)-2--(4,8-диметилхинолин-2-илтио)ацетогидразид;
3-(9Н-карбазол-9-ил)-N'-(3,4-диметоксибензилиден)пропангидразид,
и их физиологически приемлемые соли.
46. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный субъект представляет собой человека.
47. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение вводят в количестве от примерно 0,01 мг до примерно 100 мг.
48. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение вводят в виде компонента фармацевтического продукта.
49. Способ по п.48, отличающийся тем, что соединение присутствует в фармацевтическом продукте в количестве от примерно 0,1% до примерно 50% по весу.
50. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение вводят в виде компонента пищевого продукта.
51. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение присутствует в фармацевтическом продукте в количестве от примерно 0,1% до примерно 10% по весу.
52. Способ по п.1, отличающийся тем, что соединение вводят в виде компонента стоматологического гигиенического продукта.
53. Способ по п.52, отличающийся тем, что соединение присутствует в стоматологическом гигиеническом продукте в количестве от примерно 0,1% до примерно 20% по весу.
54. Способ по п.1, отличающийся тем, что вкус дает биологически активное вещество.
55. Способ по п.1, отличающийся тем, что вкус дают одно или более веществ, выбранных из группы, включающей жаропонижающие лекарственные препараты, анальгетики, слабительные препараты, препараты, подавляющие аппетит, антациды, препараты против астмы, антидиуретики, препараты для лечения метеоризма, препараты против мигрени, психофармакологические препараты, спазмолитические препараты, седативные препараты, препараты против гиперкинеза, транквилизаторы, противогистаминные препараты, противоотечные препараты, блокаторы бета-рецепторов, препараты для лечения похмельного синдрома, препараты против кашля, добавки фтора, местные антибиотики, кортикостероидные добавки, препараты против образования зоба, противоэпилептические препараты, препараты против обезвоживания, антисептики, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты, воздействующие на желудочно-кишечный тракт, алкалоиды, добавки микроэлементов, ионообменные смолы, препараты, понижающие холестерин, гиполипидемические препараты, антиаритмические препараты и отхаркивающие препараты.
56. Способ по п.1, отличающийся тем, что вкус представляет собой горький вкус.
57. Способ ингибирования деполяризации вкусовой рецепторной клетки, включающий приведение в контакт указанной вкусовой рецепторной клетки в контакт с одним или несколькими соединениями формулы I
Figure 00000001
или их физиологически приемлемой солью,
где R1 представляет собой С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил, 3-14-членный циклогетероалкенил и C1-6алкил, каждый из которых, возможно, несет замещение;
R2 представляет собой Н, С1-6алкил, С6-10арил или С6-10арил(C1-6)алкил;
R3 представляет собой Н, C1-6алкил, С6-10арил или циано;
R4 представляет собой С1-6алкил, С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил или 3-14-членный циклогетероалкенил, каждый из которых, возможно, несет замещение, или представляет собой циано;
L1 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение;
L2 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение; или
R3, R4 и L2, вместе с атомом углерода, к которому присоединены L2 и R3, образуют группу, выбранную из С6-14арила, 5-14-членного гетероарила, С3-14циклоалкила, С3-14циклоалкенила, 3-14-членного циклогетероалкила, 3-14-членного циклогетероалкенила, каждый из которых, возможно, несет замещение;
при этом указанное соединение вводят в количестве, достаточном для ингибирования деполяризации вкусовой рецепторной клетки.
58. Фармацевтическая композиция, содержащая один или более фармацевтически приемлемых носителей и одно или более соединений формулы I
Figure 00000001
или их физиологически приемлемых солей,
где R1 представляет собой С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил, 3-14-членный циклогетероалкенил и С1-6алкил, каждый из которых, возможно, несет замещение;
R2 представляет собой водород, С1-6алкил, С6-10арил или С6-10арил(С1-6)алкил;
R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С6-10арил или циано;
R4 представляет собой С1-6алкил, С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил или 3-14-членный циклогетероалкенил, каждый из которых, возможно, несет замещение, или представляет собой циано;
L1 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение;
L2 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение; или
R3, R4 и L2, вместе с атомом углерода, к которому L2 и R3 присоединены, образуют группу, выбранную из С6-14арила, 5-14-членного гетероарила, С3-14циклоалкила, С3-14циклоалкенила, 3-14-членного циклогетероалкила, 3-14-членного циклогетероалкенила, каждый из которых, возможно, несет замещение.
59. Способ получения улучшенной фармацевтической композиции, отличающийся тем, что улучшение включает добавление к фармацевтической композиции одного или более соединений формулы I
Figure 00000001
или их физиологически приемлемой соли,
где R1 представляет собой С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил, 3-14-членный циклогетероалкенил и C1-6алкил, каждый из которых, возможно, несет замещение;
R2 представляет собой Н, C1-6алкил, С6-10арил или С6-10арил(С1-6)алкил;
R3 представляет собой Н, C1-6алкил, С6-10арил или циано;
R4 представляет собой C1-6алкил, С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил или 3-14-членный циклогетероалкенил, каждый из которых, возможно, несет замещение, или представляет собой циано;
L1 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение;
L2 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение; или
R3, R4 и L2, вместе с атомом углерода, к которому присоединены L2 и R3, образуют группу, выбранную из С6-14арила, 5-14-членного гетероарила, С3-14циклоалкила, C3-14циклоалкенила, 3-14-членного циклогетероалкила, 3-14-членного циклогетероалкенила, каждый из которых, возможно, несет замещение.
60. Продукт питания, содержащий один или более пищевых ингредиентов и одно или более соединений формулы I
Figure 00000001
или их физиологически приемлемую соль,
где R1 представляет собой С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, C3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил, 3-14-членный циклогетероалкенил и C1-6алкил, каждый из которых, возможно, несет замещение;
R2 представляет собой водород, C1-6алкил, С6-10арил или С6-10арил(С1-6)алкил;
R3 представляет собой водород, C1-6алкил, С6-10арил или циано;
R4 представляет собой C1-6алкил, С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил или 3-14-членный циклогетероалкенил, каждый из которых, возможно, несет замещение, или представляет собой циано;
L1 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение;
L2 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение; или
R3, R4 и L2, вместе с атомом углерода, к которому присоединены L2 и R3, образуют группу, выбранную из С6-14арила, 5-14-членного гетероарила, С3-14циклоалкила, С3-14циклоалкенила, 3-14-членного циклогетероалкила, 3-14-членного циклогетероалкенила, каждый из которых, возможно, несет замещение.
61. Косметический продукт, содержащий один или более косметических ингредиентов и соединение формулы I
Figure 00000001
или его физиологически приемлемую соль,
где R1 представляет собой С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил, 3-14-членный циклогетероалкенил и C1-6алкил, каждый из которых, возможно, несет замещение;
R2 представляет собой Н, С1-6алкил, С6-10арил или С6-10арил(С1-6)алкил;
R3 представляет собой Н, C1-6алкил, С6-10арил или циано;
R4 представляет собой C1-6алкил, C6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил или 3-14-членный циклогетероалкенил, каждый из которых, возможно, несет замещение, или представляет собой циано;
L1 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение;
L2 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение; или
R3, R4 и L2, вместе с атомом углерода, к которому присоединены L2 и R3, образуют группу, выбранную из С6-14арила, 5-14-членного гетероарила, С3-14циклоалкилa, C3-14циклоалкенила, 3-14-членного циклогетероалкила, 3-14-членного циклогетероалкенила, каждый из которых, возможно, несет замещение.
62. Способ получения улучшенного косметического продукта, отличающийся тем, что улучшение включает добавление к косметическому продукту соединения формулы I
Figure 00000001
или его физиологически приемлемой соли,
где R1 представляет собой С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил, 3-14-членный циклогетероалкенил и C1-6алкил, каждый из которых, возможно, несет замещение;
R2 представляет собой Н, C1-6алкил, C6-10арил или С6-10арил(С1-6)алкил;
R3 представляет собой Н, С1-6алкил, С6-10арил или циано;
R4 представляет собой C1-6алкил, С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил или 3-14-членный циклогетероалкенил, каждый из которых, возможно, несет замещение, или представляет собой циано;
L1 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение;
L2 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение; или
R3, R4 и L2, вместе с атомом углерода, к которому присоединены L2 и R3, образуют группу, выбранную из С6-14арила, 5-14-членного гетероарила, С3-14циклоалкила, С3-14циклоалкенила, 3-14-членного циклогетероалкила, 3-14-членного циклогетероалкенила, каждый из которых, возможно, несет замещение.
63. Стоматологический гигиенический продукт, содержащий один или более стоматологических гигиенических ингредиентов и соединение формулы I
Figure 00000001
или его физиологически приемлемую соль,
где R1 представляет собой С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил, 3-14-членный циклогетероалкенил и C1-6алкил, каждый из которых, возможно, несет замещение;
R2 представляет собой Н, C1-6алкил, С6-10арил или С6-10арил(С1-6)алкил;
R3 представляет собой Н, C1-6алкил, С6-10арил или циано;
R4 представляет собой C1-6алкил, С6-14арил, 5-14-членный гетероарил, С3-14циклоалкил, С3-14циклоалкенил, 3-14-членный циклогетероалкил или 3-14- членный циклогетероалкенил, каждый из которых, возможно, несет замещение, или представляет собой циано;
L1 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение;
L2 отсутствует или представляет собой линкер, который содержит 1-10 атомов углерода и/или гетероатомов и который, возможно, несет замещение; или
R3, R4 и L2, вместе с атомом углерода, к которому присоединены L2 и R3, образуют группу, выбранную из С6-14арила, 5-14-членного гетероарила, С3-14циклоалкила, С3-14циклоалкенила, 3-14-членного циклогетероалкила, 3-14-членного циклогетероалкенила, каждый из которых, возможно, несет замещение.
RU2008115539/14A 2005-11-03 2006-11-03 Производные гидразона и их применение RU2008115539A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US73263405P 2005-11-03 2005-11-03
US60/732,634 2005-11-03

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008115539A true RU2008115539A (ru) 2009-12-10

Family

ID=38023837

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008115539/14A RU2008115539A (ru) 2005-11-03 2006-11-03 Производные гидразона и их применение

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20070207093A1 (ru)
EP (1) EP1951215A4 (ru)
JP (1) JP2009514878A (ru)
KR (1) KR20080070848A (ru)
CN (1) CN101541348A (ru)
AU (1) AU2006311826C1 (ru)
BR (1) BRPI0618224A2 (ru)
CA (1) CA2626846A1 (ru)
NO (1) NO20082346L (ru)
RU (1) RU2008115539A (ru)
WO (1) WO2007056159A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2699658C2 (ru) * 2016-08-19 2019-09-09 Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова" Ацилгидразон (2,3,4-триметокси-N'-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1.] октан-3-илиден) бензогидразид гидрохлорид), обладающий противомигреневой и анксиолитической активностью

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9101160B2 (en) 2005-11-23 2015-08-11 The Coca-Cola Company Condiments with high-potency sweetener
US8148428B2 (en) 2006-03-02 2012-04-03 Siga Technologies, Inc. Antiviral drugs for treatment of arenavirus infection
WO2007103111A2 (en) 2006-03-02 2007-09-13 Siga Technologies, Inc. Antiviral drugs for treatment of arenavirus infection
US8871746B2 (en) 2006-03-02 2014-10-28 Kineta Four, LLC Antiviral drugs for treatment of arenavirus infection
US8017168B2 (en) 2006-11-02 2011-09-13 The Coca-Cola Company High-potency sweetener composition with rubisco protein, rubiscolin, rubiscolin derivatives, ace inhibitory peptides, and combinations thereof, and compositions sweetened therewith
US8193168B2 (en) * 2007-02-02 2012-06-05 Redpoint Bio Corporation Use of a TRPM5 inhibitor to regulate insulin and GLP-1 release
EP3085367A3 (en) * 2007-03-20 2017-01-25 Brandeis University Compositions for the diagnosis, treatment, and prevention of amyotrophic lateral sclerosis and related
WO2009038722A1 (en) * 2007-09-17 2009-03-26 Redpoint Bio Corporation Modulation of the cooperativity between the ion channels trpm5 and trpa1
WO2009065854A1 (en) * 2007-11-21 2009-05-28 Neurosearch A/S N-acylhydrazone derivatives useful as modulators of nicotinic acetylcholine receptors
US20110033393A1 (en) * 2009-05-12 2011-02-10 Stein Philip Hydrazone Compounds and Their Use
CA2808652A1 (en) * 2010-08-20 2012-02-23 Dow Agrosciences Llc Synergistic fungicidal and algicidal compositions including 7-hydroxy-indanone benzoylhydrazones and copper
RU2614976C2 (ru) 2011-06-24 2017-03-31 Доу Агросаенсиз Ллк Пестицидные композиции и связанные с ними способы
US9266838B2 (en) 2011-08-15 2016-02-23 University Of Utah Research Foundation Substituted (E)-N′-(1-phenylethylidene)benzohydrazide analogs as histone demethylase inhibitors
SG2014009609A (en) 2011-08-15 2014-05-29 Univ Utah Res Found Substituted (e)-n'-(1-phenylethylidene) benzohydrazide analogs as histone demethylase inhiitors
BRPI1106472A2 (pt) * 2011-11-29 2014-04-15 Univ Rio De Janeiro Compostos n-glicinil-n-acilidrazônicos heterocíclicos, processo de síntese, composições farmacêuticas e método de tratamento
BR112015014089A2 (pt) 2012-12-19 2017-07-11 Dow Agrosciences Llc composições pesticidas e processos relacionados às mesmas
MX2015008064A (es) 2012-12-19 2016-04-21 Dow Agrosciences Llc Composiciones pesticidas y procesos relacionados con ellas.
TWI624449B (zh) 2012-12-19 2018-05-21 陶氏農業科學公司 殺蟲組成物及其相關方法（二）
WO2014100163A1 (en) * 2012-12-19 2014-06-26 Dow Agrosciences Llc Pesticidal compositions and processes related thereto
TWI602802B (zh) 2012-12-19 2017-10-21 陶氏農業科學公司 殺蟲組成物及其相關之方法（四）
TWI667224B (zh) 2014-06-09 2019-08-01 美商陶氏農業科學公司 殺蟲組成物及與其相關之方法
MX2018008846A (es) 2016-01-25 2019-02-20 Dow Agrosciences Llc Moléculas que tienen utilidad plaguicida, e intermediarios, composiciones y procesos relacionados con ellas.
CN105732476B (zh) * 2016-02-04 2017-12-01 吉首大学 一种咔唑‑靛红型化合物及其制法和用途
RU2691454C2 (ru) * 2016-03-30 2019-06-14 Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова" Использование 3,4,5-триметокси-N'(2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-илиден)бензогидразида гидрохлорида в качестве анксиолитического средства
TWI780112B (zh) 2017-03-31 2022-10-11 美商科迪華農業科技有限責任公司 具有殺蟲效用之分子，及其相關之中間物、組成物暨方法
KR102128509B1 (ko) * 2018-12-19 2020-07-01 한국과학기술연구원 말단 아민기에 아릴 또는 헤테로아릴기가 치환된 신규한 히드라존 유도체 및 이의 용도

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5130324A (en) * 1984-03-19 1992-07-14 The Rockefeller University 2-alkylidene-aminoguanidines and methods of use therefor
US4684534A (en) * 1985-02-19 1987-08-04 Dynagram Corporation Of America Quick-liquifying, chewable tablet
US5011678A (en) * 1989-02-01 1991-04-30 California Biotechnology Inc. Composition and method for administration of pharmaceutically active substances
DE3903990A1 (de) * 1989-02-10 1990-08-30 Basf Ag Phenylhydrazone, ihre herstellung und daraus hergestellte arzneimittel und kosmetika
US6649186B1 (en) * 1996-09-20 2003-11-18 Ethypharm Effervescent granules and methods for their preparation
AU2610299A (en) * 1998-02-05 1999-08-23 Novo Nordisk A/S Hydrazone derivatives
US6368625B1 (en) * 1998-08-12 2002-04-09 Cima Labs Inc. Orally disintegrable tablet forming a viscous slurry
US6060078A (en) * 1998-09-28 2000-05-09 Sae Han Pharm Co., Ltd. Chewable tablet and process for preparation thereof
US6403142B1 (en) * 1998-12-11 2002-06-11 Ralston Purina Company Hypoallergenic pet food
PT1139793E (pt) * 1998-12-23 2010-01-19 Sinai School Medicine Inibidores da resposta ao sabor amargo
US6773716B2 (en) * 1999-04-06 2004-08-10 Wm. Wrigley Jr. Company Over-coated chewing gum formulations
US6187332B1 (en) * 1999-06-14 2001-02-13 Wisconsin Alumni Research Foundation Acidic buffered nasal spray
AU8032400A (en) * 1999-10-27 2001-05-08 Zapata Technologies, Inc. Flavor protectant closure liner compositions
WO2001066541A1 (fr) * 2000-03-08 2001-09-13 Takeda Chemical Industries, Ltd. Procede de preparation de derives d'hydrazine
US6316029B1 (en) * 2000-05-18 2001-11-13 Flak Pharma International, Ltd. Rapidly disintegrating solid oral dosage form
US6485709B2 (en) * 2001-01-23 2002-11-26 Addent Inc. Dental bleaching gel composition, activator system and method for activating a dental bleaching gel
JP2004534779A (ja) * 2001-05-30 2004-11-18 エルジー ライフサイエンス リミテッド 疾病治療用プロテインキナーゼ阻害剤
US6916798B2 (en) * 2001-08-03 2005-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of GSK-3 and uses thereof
US7122571B2 (en) * 2001-12-10 2006-10-17 Temple University - Of The Commonwealth System Of Higher Education Substituted hydrazones as inhibitors of cyclooxygenase-2
GB0226724D0 (en) * 2002-11-15 2002-12-24 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
CN1751100A (zh) * 2003-02-17 2006-03-22 西巴特殊化学品控股有限公司 阳离子取代的腙染料
US7723075B2 (en) * 2003-02-21 2010-05-25 The Queens's Medical Center Methods of screening for TRPM5 modulators
DE602004006388T2 (de) * 2003-03-05 2008-01-10 Metabolex, Inc., Hayward Verfahren und zusammensetzungen zur diagnose und behandlung von diabetes und assoziierten krankheiten mit beta-trp (mtr1 / ltrpc5 / trpm5)
BRPI0408436A (pt) * 2003-03-18 2006-04-04 Ciba Sc Holding Ag corantes diméricos catiÈnicos
US20050244810A1 (en) * 2003-09-29 2005-11-03 Egan Josephine M Taste signaling in gastrointestinal cells
EP1691891A2 (en) * 2003-11-13 2006-08-23 The Board Of Regents, The University Of Texas System Inhibition of trp channels as a treatment for cardiac hypertrophy and heart failure
EP1937897A2 (en) * 2005-10-19 2008-07-02 Senomyx, Inc. Trpm5 based assays and the use thereof for the identification of modulators of sweet, bitter or umami (savory) taste
AU2006311827A1 (en) * 2005-11-03 2007-05-18 Redpoint Bio Corporation High throughput screening assay for the TRPM5 ion channel

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2699658C2 (ru) * 2016-08-19 2019-09-09 Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова" Ацилгидразон (2,3,4-триметокси-N'-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1.] октан-3-илиден) бензогидразид гидрохлорид), обладающий противомигреневой и анксиолитической активностью

Also Published As

Publication number Publication date
AU2006311826B2 (en) 2010-11-11
CA2626846A1 (en) 2007-05-18
NO20082346L (no) 2008-08-04
EP1951215A2 (en) 2008-08-06
AU2006311826A1 (en) 2007-05-18
WO2007056159A3 (en) 2008-10-16
EP1951215A4 (en) 2009-07-29
AU2006311826C1 (en) 2011-06-16
KR20080070848A (ko) 2008-07-31
US20070207093A1 (en) 2007-09-06
WO2007056159A2 (en) 2007-05-18
JP2009514878A (ja) 2009-04-09
CN101541348A (zh) 2009-09-23
BRPI0618224A2 (pt) 2011-08-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008115539A (ru) Производные гидразона и их применение
JP2009514878A5 (ru)
EP1328269B1 (fr) Association d&#39;un antagoniste du recepteur cb1 et de la sibutramine pour le traitement de l&#39;obesite
RU2216542C2 (ru) Производные пиразолкарбоновой кислоты, их получение, содержащие их фармацевтические композиции
US10220039B2 (en) Method of treating polycystic kidney diseases with ceramide derivatives
CA2583876A1 (en) A transmucosal veterinary composition comprising detomidine
JP2010530431A5 (ru)
NZ587547A (en) Modulators of ATP-Binding Cassette Transporters
RU2003118448A (ru) Производные замещенного триазолдиамина и их применение в качестве ингибиторов киназы
FR2829027A1 (fr) Association avec un antagoniste du recepteur cb1, les compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation pour le traitement de la maladie de parkinson
RU2009131697A (ru) Применение ингибитора trpm5 для регулирования секреции инсулина и гпп-1
RU2010101067A (ru) Производное морфолина
JPH0465050B2 (ru)
RU2003131970A (ru) Производные 4-(фенил-пиперидин-4-илиден-метил)-бензамида и их применение для лечения боли, тревоги или желудочно-кишечных расстройств
RU2005131014A (ru) Азотосодержащие гетероциклические производные, содержащие 2, 6-дизамещенный стирил
MX2007002773A (es) Derivados de aril (o heteroaril)-azolilcarbinoles (en particular, citrato de cizolirtina) para el tratamiento de la adiccion opioides.________________________________________________________ _______.
RU98119076A (ru) Производные 2-(3h)-оксазолона и их применение в качестве ингибиторов сох-2
RU2238726C2 (ru) Применение саредутанта и его фармацевтически приемлемых солей для приготовления лекарственных продуктов, которые полезны при лечении или предупреждении больших депрессивных расстройств
RU99101341A (ru) 4-оксоциклические соединения мочевины, фармацевтическая композиция, способ лечения
RU2000116269A (ru) Производные 5-(2-имидазолиниламино) бензимидазола, их получение и применение в качестве агонистов альфа-адренорецепторов с улучшенной метаболической устойчивостью
RU2003131971A (ru) Производные 4-(фенил-пиперидин-4-илиден-метил)-бензамида и их применение для лечения боли, тревоги или желудочно-кишечных расстройств
JP2006516604A (ja) ５ｈｔ７アンタゴニストおよび逆アゴニスト
KR20060130619A (ko) 유기 화합물의 조합물
EP1773740A4 (en) COMPOUNDS WITH NEUROLOGICAL ACTIVITY
WO2012022837A1 (en) Transdermal compositions

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110102