RU2217433C2 - Новые цитотоксические макролиды, содержащие трис(оксазол), способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения - Google Patents
Новые цитотоксические макролиды, содержащие трис(оксазол), способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2217433C2 RU2217433C2 RU2000122441/04A RU2000122441A RU2217433C2 RU 2217433 C2 RU2217433 C2 RU 2217433C2 RU 2000122441/04 A RU2000122441/04 A RU 2000122441/04A RU 2000122441 A RU2000122441 A RU 2000122441A RU 2217433 C2 RU2217433 C2 RU 2217433C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- lower alkyl
- hydrogen atom
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 0 CC(CCC(*)(CC=C)C(C)C(C(*)*C=O)O*)C(CC(C(C)C(*)CC=Cc1nc(-c2nc(-c3nc(C(*)C(*)C(*)(*)C(C(C)CC(C4)O*)=*)c[o]3)c[o]2)c[o]1)OC4=O)OC Chemical compound CC(CCC(*)(CC=C)C(C)C(C(*)*C=O)O*)C(CC(C(C)C(*)CC=Cc1nc(-c2nc(-c3nc(C(*)C(*)C(*)(*)C(C(C)CC(C4)O*)=*)c[o]3)c[o]2)c[o]1)OC4=O)OC 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/22—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains four or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новому цитотоксическому макролидному соединению формулы (I), в которой Х - низший алкил; R1 и R2 - водород или низший алкил; R3a - водород и R3b - соединение формулы (II), или (III), или R3a и R3b вместе - кислород; R4 - водород, гидрокси, низший алкокси и т.д.; R5 - водород, карбамоил и т. д. ; R6a - водород, a R6b - гидрокси либо R6a и R6b вместе - кислород; R7 - водород, и т.д.; R8 - низший алкокси и т.д.; Y1 - водород или метил и Y2 - водород или Y1 и Y2 вместе представляют двойную связь, причем в определениях групп формулы (I) низший алкил и низший алкильный фрагмент низшего алканоила или низшего алкокси означает прямолинейную или разветвленную алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, такую как метил, этил, и т.д. Способ лечения млекопитающих, пораженных злокачественной опухолью, чувствительной к соединению формулы (I), включает введение пораженному индивидууму терапевтически эффективного количества указанного соединения или его фармацевтической композиции. Фармацевтический препарат, обладающий противоопухолевым действием, содержит в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) и носитель. Способ получения соединения формулы (I), включает обработку известных Kabiramides, выбранных из Kabiramide В или С соответственно, кислотой в подходящем растворителе. Технический результат - получение нового соединения, обладающего противоопухолевым действием. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.
Description
Таблицы5
Claims (10)
1. Макролидное соединение, содержащее трис(оксазол) формулы (I)
в которой X - низший алкил;
R1 и R2 - водород или низший алкил;
R3a - водород;
R3b представляет
или
или R3a и R3b вместе представляют кислород;
R4 - водород, гидрокси, низший алкокси или низший алкил;
R5 - водород, карбамоил или низший алканоил;
R6a - водород;
R6b - гидрокси либо R6a и R6b вместе представляют кислород;
R7 - водород, низший алкил или гидроксиметил;
R8 - низший алкокси или низший алкил;
Y1 - водород или метил;
Y2 - водород или Y1 и Y2 вместе представляют двойную связь,
причем в определениях групп формулы (I) низший алкил и низший алкильный фрагмент низшего алканоила или низшего алкокси означает прямолинейную или разветвленную алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, такую, как метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, пентил, неопентил и гексил.
4. Способ лечения млекопитающих, пораженных злокачественной опухолью, чувствительной к соединению формулы (I) по п.1, включающий введение пораженному индивидууму терапевтически эффективного количества указанного соединения или его фармацевтической композиции.
5. Способ по п.4, в котором соединение представляет собой соединение НА-1 по п.2.
6. Способ по п.4, в котором соединение представляет собой соединение ТН-2 по п.3.
7. Фармацевтический препарат, обладающий противоопухолевым действием, содержащий активный ингредиент и носитель, отличающийся тем, что в качестве активного ингредиента содержит соединение формулы (I) по п.1.
8. Фармацевтический препарат по п.7, в котором в качестве активного ингредиента содержит соединение НА-1 по п.2 или соединение ТН-2 по п.3.
9. Способ лечения млекопитающих, пораженных злокачественной опухолью, включающий введение пораженному индивидууму терапевтически эффективного количества соединения формулы (I), определенной в п.1, вместе с другим или другими противоопухолевыми соединениями.
10. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, представляющего собой соединение НА-1 по п.2 или ТН-2 по п.3, который включает обработку известных Kabiramides, выбранных из Kabiramide В или С, соответственно кислотой в подходящем растворителе.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GBGB9801741.1A GB9801741D0 (en) | 1998-01-27 | 1998-01-27 | New cytotoxic tris (oxazole)-containing macrolides |
GB9801741.1 | 1998-01-27 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2000122441A RU2000122441A (ru) | 2002-07-20 |
RU2217433C2 true RU2217433C2 (ru) | 2003-11-27 |
Family
ID=10825984
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2000122441/04A RU2217433C2 (ru) | 1998-01-27 | 1999-01-27 | Новые цитотоксические макролиды, содержащие трис(оксазол), способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6391900B1 (ru) |
EP (1) | EP1051420B1 (ru) |
JP (1) | JP4511027B2 (ru) |
KR (1) | KR20010034413A (ru) |
CN (1) | CN1131869C (ru) |
AT (1) | ATE229024T1 (ru) |
AU (1) | AU760184B2 (ru) |
BR (1) | BR9907748A (ru) |
CA (1) | CA2319032C (ru) |
CZ (1) | CZ291931B6 (ru) |
DE (1) | DE69904294T2 (ru) |
DK (1) | DK1051420T3 (ru) |
ES (1) | ES2186324T3 (ru) |
GB (1) | GB9801741D0 (ru) |
HU (1) | HUP0101321A3 (ru) |
IL (1) | IL137545A0 (ru) |
MX (1) | MXPA00007381A (ru) |
PL (1) | PL342040A1 (ru) |
PT (1) | PT1051420E (ru) |
RU (1) | RU2217433C2 (ru) |
WO (1) | WO1999037653A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR100471727B1 (ko) * | 2002-10-14 | 2005-02-21 | 학교법인 포항공과대학교 | 이속사졸린 고리와 불소를 포함하는 거대고리 화합물 및그의 제조방법 |
CN100360515C (zh) * | 2004-04-09 | 2008-01-09 | 中国科学院上海药物研究所 | 抗肿瘤活性成份陵水醇、制备方法和用途 |
KR20110043653A (ko) * | 2008-07-03 | 2011-04-27 | 파르마 마르 에스.에이. | 항종양 마크롤라이드 |
JOP20190254A1 (ar) | 2017-04-27 | 2019-10-27 | Pharma Mar Sa | مركبات مضادة للأورام |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6256493A (ja) * | 1985-09-06 | 1987-03-12 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | カビラマイド類 |
WO1996008478A1 (fr) * | 1994-09-13 | 1996-03-21 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Medicament anti-vih |
-
1998
- 1998-01-27 GB GBGB9801741.1A patent/GB9801741D0/en not_active Ceased
-
1999
- 1999-01-27 BR BR9907748-5A patent/BR9907748A/pt not_active IP Right Cessation
- 1999-01-27 PT PT99903797T patent/PT1051420E/pt unknown
- 1999-01-27 US US09/601,146 patent/US6391900B1/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-01-27 CZ CZ20002754A patent/CZ291931B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-01-27 KR KR1020007008182A patent/KR20010034413A/ko not_active Application Discontinuation
- 1999-01-27 ES ES99903797T patent/ES2186324T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-01-27 DK DK99903797T patent/DK1051420T3/da active
- 1999-01-27 HU HU0101321A patent/HUP0101321A3/hu unknown
- 1999-01-27 MX MXPA00007381A patent/MXPA00007381A/es unknown
- 1999-01-27 AU AU24319/99A patent/AU760184B2/en not_active Ceased
- 1999-01-27 CA CA002319032A patent/CA2319032C/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-01-27 PL PL99342040A patent/PL342040A1/xx unknown
- 1999-01-27 JP JP2000528574A patent/JP4511027B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1999-01-27 DE DE69904294T patent/DE69904294T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-01-27 RU RU2000122441/04A patent/RU2217433C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-01-27 EP EP99903797A patent/EP1051420B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-01-27 WO PCT/GB1999/000277 patent/WO1999037653A1/en not_active Application Discontinuation
- 1999-01-27 IL IL13754599A patent/IL137545A0/xx unknown
- 1999-01-27 CN CN998045632A patent/CN1131869C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1999-01-27 AT AT99903797T patent/ATE229024T1/de not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO1999037653A1 (en) | 1999-07-29 |
CN1320127A (zh) | 2001-10-31 |
BR9907748A (pt) | 2000-10-17 |
IL137545A0 (en) | 2001-07-24 |
DK1051420T3 (da) | 2002-12-30 |
EP1051420B1 (en) | 2002-12-04 |
DE69904294T2 (de) | 2003-08-21 |
CA2319032C (en) | 2009-09-08 |
DE69904294D1 (de) | 2003-01-16 |
CA2319032A1 (en) | 1999-07-29 |
CZ291931B6 (cs) | 2003-06-18 |
PT1051420E (pt) | 2003-02-28 |
GB9801741D0 (en) | 1998-03-25 |
EP1051420A1 (en) | 2000-11-15 |
US6391900B1 (en) | 2002-05-21 |
CN1131869C (zh) | 2003-12-24 |
JP4511027B2 (ja) | 2010-07-28 |
AU760184B2 (en) | 2003-05-08 |
HUP0101321A2 (hu) | 2001-09-28 |
AU2431999A (en) | 1999-08-09 |
KR20010034413A (ko) | 2001-04-25 |
ATE229024T1 (de) | 2002-12-15 |
ES2186324T3 (es) | 2003-05-01 |
HUP0101321A3 (en) | 2002-06-28 |
CZ20002754A3 (cs) | 2002-02-13 |
PL342040A1 (en) | 2001-05-21 |
MXPA00007381A (es) | 2002-06-04 |
JP2002501074A (ja) | 2002-01-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR100662799B1 (ko) | 힌더드 알콜 또는 페놀의 수용성 프로드럭 | |
EP1022284B1 (en) | Taxoid derivatives and process for producing the same | |
KR102057751B1 (ko) | 테노포비르 전구약물 및 그의 약학적 용도 | |
AU652119B2 (en) | Novel antitumor aldophosphamide analogs | |
US20060166903A1 (en) | Phosphocholine linked prodrug derivatives | |
JPH01100188A (ja) | エピポドフイロトキシングルコシド4′−リン酸誘導体 | |
RU2000128058A (ru) | Эктеинасцидины, фармацевтическая композиция, содержащая их и способ лечения опухолей | |
Zhao et al. | The absolute configuration of trilobacin and trilobin, a novel highly potent acetogenin from the stem bark of Asimina triloba (Annonaceae) | |
RU2217433C2 (ru) | Новые цитотоксические макролиды, содержащие трис(оксазол), способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения | |
RU2003134629A (ru) | Соединения цефема | |
US5187266A (en) | Antitumor aldophosphamide glycoside and dideoxyuridine derivatives | |
US4595682A (en) | Tricyclophosphazene derivatives, and their application as cancer chemotherapeutic drugs | |
JPH07121953B2 (ja) | 新規なピロリジン誘導体類及びこれらの塩類、その製造方法、薬用組成物及び経皮投与用調合物 | |
RU2000122441A (ru) | Новые цитотоксические макролиды, содержащие трис (оксазол) | |
CN114573504A (zh) | 一种含N-OH键的β-榄香烯衍生物及其制备方法和应用 | |
RU95104235A (ru) | Агент для контроля плодовитости и содержащая его фармацевтическая композиция | |
RU2002132558A (ru) | Циклипостины, способ их получения и их применение | |
CA2429539A1 (en) | Dibenzosberanyl piperazine derivatives and drug-resistance overcoming agents containing the derivatives | |
CN1503782A (zh) | 海绵内酯酸的某些盐、含有它们的药物组合物及其在治疗肿瘤中的用途 | |
AR035551A1 (es) | Polimorfos de la sal difosfato de un derivado de 4''-sustituido-9-desoxo-9a-aza-9a-homoeritromicina, su composicion farmaceutica, procedimiento de preparacion y uso en medicina | |
FI90982C (fi) | Analogiamenetelmä terapeuttisesti käyttökelpoisten mitomysiinifosfaattijohdannaisten valmistamiseksi | |
JPS6260393B2 (ru) | ||
JPH10502088A (ja) | ブレフェルジンaの新しい誘導体およびがん治療におけるそれらの有用性 | |
KR830002533B1 (ko) | 수용성 3-포르밀리파미이신 sv 하이드라존의 제조방법 | |
RU2000117270A (ru) | Производные цитотоксичных алкалоидов, включающих асмарины a и b, выделенные из губки |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20040128 |