RU2110257C1 - Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковым действием - Google Patents
Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковым действием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2110257C1 RU2110257C1 SU5052122A SU5052122A RU2110257C1 RU 2110257 C1 RU2110257 C1 RU 2110257C1 SU 5052122 A SU5052122 A SU 5052122A SU 5052122 A SU5052122 A SU 5052122A RU 2110257 C1 RU2110257 C1 RU 2110257C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- polymer film
- formula
- forming substance
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7015—Drug-containing film-forming compositions, e.g. spray-on
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/41—Amines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q3/00—Manicure or pedicure preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q3/00—Manicure or pedicure preparations
- A61Q3/02—Nail coatings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Birds (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к составам местного применения. Фармацевтическая композиция предназначена для местного применения в виде лака для ногтей и обладает противогрибковым действием. Композиция содержит в качестве активного ингредиента соединение аллиламина в виде свободного основания или в виде кислой соли в количестве 0,5 - 30% от массы композиции. Композиция также содержит наполнители и полимерное пленкообразующее вещество при его массовом соотношении с соединением аллиламина (0,5 : 1) - (25 : 1), соответственно. В качестве полимерного пленкообразующего вещества композиция включает поливинилацетат или сополимер алкиловых эфиров акриловой и метакриловой кислот, содержащий четвертичные аммониевые группы, или сополимер метилвинилового эфира и моноалкилового эфира малеиновой кислоты. 7 з.п. ф-лы.
Description
Изобретение относится к составам местного применения, содержащим в качестве фармакологически активного агента аллиламин.
Изобретение касается состава для местного применения в виде лака для ногтей, содержащего в качестве активного агента соединение формулы I
в виде свободного основания или в виде кислой соли, а также полимерное пленкообразующее вещество, например винилацетат, сополимеры алкиловых эфиров акриловой и метакриловой кислот и четвертичных аммониевых групп или сополимеры метилвинилового эфира и моноалкилового эфира малеиновой кислоты, а также соответствующие наполнители.
в виде свободного основания или в виде кислой соли, а также полимерное пленкообразующее вещество, например винилацетат, сополимеры алкиловых эфиров акриловой и метакриловой кислот и четвертичных аммониевых групп или сополимеры метилвинилового эфира и моноалкилового эфира малеиновой кислоты, а также соответствующие наполнители.
Соединение формулы I может быть в виде свободного основания или в виде кислой соли. Кислую соль получают из свободного основания, и наоборот, применяя известные методы.
В качестве кислых солей используют хлоргидрат, лактат и аскорбат. Предпочтительными являются свободное основание и хлоргидрат.
Соединение формулы I известно и принадлежит к классу аллиламиновых противогрибковых средств и известно под родовым названием тербинафин, а в коммерческой торговле - под торговым наименованием: LAMISIL. Указанные соединения эффективны в борьбе с дерматофитами как при перроральном, так и местном применении, кроме того, они очень эффективны при пероральном применении при лечении онихомикоза, поскольку обладают мощным фунгицидным воздействием и высоким средством к кератину ногтей там, где он впитывается. Поэтому, можно достичь гораздо более высокой эффективности лечения, чем в случае применения обычных курсов, например перрорального лечения гризеофульвином.
Соединение формулы I является безопасным лекарством, но систематическое лечение онихомикоза с его помощью имеет некоторые недостатки, например подвергание всего организма воздействию этого лекарства и потребность в довольно больших дозах. Поэтому возможность локального, а именно местного, применения лекарства чрезвычайно желательна и была бы предпочтена многими пациентами.
С другой стороны, известно, что попытки местного использования были предприняты с многими лекарствами, например с гризеофульвином, но результаты разработки составов местного применения для лечения онихомикоза оказались неудовлетворительными. Это можно отнести на счет неудовлетворительного проникновения лекарств в более глубокие слои вещества ногтей.
Обнаружено, что соединение формулы I, когда его составляют и готовят в надлежащей таре, является высоко эффективным при местном применении на инфицированных ногтях при лечении онихомикоза.
Такие составы должны обладать следующими свойствами:
поскольку проникновение в инфицированные ногти медленный процесс, такие составы должны после наложения свободно диффундировать в ткань ногтя;
такие составы должны обладать способностью легко высвобождать лекарство;
такие составы должны быть удобными для пациента, например легко накладываться, накладываться редко, просто удаляться и легко усваиваться.
поскольку проникновение в инфицированные ногти медленный процесс, такие составы должны после наложения свободно диффундировать в ткань ногтя;
такие составы должны обладать способностью легко высвобождать лекарство;
такие составы должны быть удобными для пациента, например легко накладываться, накладываться редко, просто удаляться и легко усваиваться.
Изобретение позволяет получить составы, обладающие описанными выше преимуществами и высокой эффективностью, в виде лака для ногтей. В состав в качестве активного компонента входит соединение формулы I в виде свободного основания или в виде кислой соли, а также одно или более пленкообразующих веществ и традиционные добавки в виде соответствующих наполнителей.
Полимерное пленкообразующее вещество может быть растворимым или нерастворимым в воде. Подходящими полимерами являются нерастворимые в воде пленкообразующие вещества, например поливинилацетат, сополимеры алкиловых эфиров акриловой и метакриловой кислот и четвертичных аммониевых групп, а также сополимеры метилвинилового эфира и моноалкилового эфира малеиновой кислоты. Наиболее часто применяемым в лаках для ногтей полимером является нитроцеллюлоза, однако в данном случае его применить нельзя, поскольку он химически несовместим с веществом лекарства. Подходящими водорастворимыми полимерами являются, в частности, такие полимеры, растворимость которых в воде такая же, как и их растворимость в органических растворителях. Ими могут быть поливинилпирролидон (ПВП) и сополимеры винилпирролидона и винилацетата. Средняя молекулярная масса таких сополимеров составляет около 60000±15000. В коммерческой продаже имеются подходящие полимеры последнего класса, например полимер, известный под торговым наименованием "KOLLIDON VA 64".
Предпочтительными являются такие нерастворимые в воде пленкообразующие вещества, как поливинилацетат или сополимеры алкиловых эфиров акриловой и метакриловой кислот и четвертичных аммониевых групп, например известные под торговыми наименованиями "EODRAGIT" и "EUDRAGIR RS" смолы, или сополимеры метилвинилового эфира и моноалкилового эфира малеиновой кислоты, например сополимер, известный под торговым наименованием "GANTREZES".
Соединение формулы I и полимерное пленкообразующее вещество представлены в композиции преимущественно в пропорциях от около 1:0,5 до около 1:25, преимущественно от около 1:1 до около 1:20, а наиболее предпочтительно от около 1:1 до около 1:10 в массовом соотношении.
Соединение формулы I составляет по массе от около 0,5 до около 30% всей массы композиции, преимущественно от около 1 до около 20% всей массы композиции.
Кроме активного ингредиента и полимерного пленкообразующего вещества, композиции обычно содержат традиционные добавки наполнителей, подходящих для конкретного применения, например растворитель.
Растворитель может быть органическим, неорганическим или представлять собой смесь органических растворителей и воды.
К приемлемым органическим растворителям относятся те, которые относятся к физиологически переносимым и совместимым с лекарственным веществом и с дополнительными ингредиентами композиции. Типовыми растворителями являются этанол, изопропанол, ацетон и этилацетат. Предпочтительным растворителем является этанол с добавкой определенного количества воды. В большинстве случаев количество воды меньше, чем количество растворителей. Обычно соотношения вода: растворитель меньше чем 1:3. Однако в некоторых случаях количество воды может превышать количество растворителя и в таких случаях пропорция вода:растворитель может достигать 2,5:1.
Композиции по изобретению обычно содержат также дополнительные ингредиенты, предназначенные для стабилизации составов и улучшения их свойств. В частности, к таким наполнителям относятся:
пластификаторы типа диалкилфталатов, например дибутилфталат, масла, содержащие жирные оксикислоты, например касторовое масло, триглицериды и силиконовые масла;
модификаторы пленки, имеющие свойства основного пленкообразующего вещества, в частности улучшающие его способность к наложению, например отверждение после испарения растворителя или упругость на ногте (к таким модификаторам относятся, например, акриловые смолы, арилсульфонамидформальдегидные смолы, производные целлюлозы или полиамидные смолы);
поверхностно-активные вещества, например алкиловые эфиры полиэтиленгликоли (известные под торговым наименованием "BPIJ"), которые, особенно в содержащих воду носителях, способствуют солюбилизации лекарства;
усилители проникновения, например азол, диметилсульфоксид, ненасыщенные жирные спирты, поверхностно-активные вещества и пропиленгликоль;
пигменты;
антиоксиданты, например токоферол;
комплексообразователи, например этилендиаминтетрауксусная кислота ("Komlexon III");
поглотители ультрафиолетовых лучей.
пластификаторы типа диалкилфталатов, например дибутилфталат, масла, содержащие жирные оксикислоты, например касторовое масло, триглицериды и силиконовые масла;
модификаторы пленки, имеющие свойства основного пленкообразующего вещества, в частности улучшающие его способность к наложению, например отверждение после испарения растворителя или упругость на ногте (к таким модификаторам относятся, например, акриловые смолы, арилсульфонамидформальдегидные смолы, производные целлюлозы или полиамидные смолы);
поверхностно-активные вещества, например алкиловые эфиры полиэтиленгликоли (известные под торговым наименованием "BPIJ"), которые, особенно в содержащих воду носителях, способствуют солюбилизации лекарства;
усилители проникновения, например азол, диметилсульфоксид, ненасыщенные жирные спирты, поверхностно-активные вещества и пропиленгликоль;
пигменты;
антиоксиданты, например токоферол;
комплексообразователи, например этилендиаминтетрауксусная кислота ("Komlexon III");
поглотители ультрафиолетовых лучей.
Составы для местного применения по изобретению, например лаки для ногтей, получают путем смешивания соединения формулы I в виде свободного основания или в виде кислой соли с соответствующим пленкообразующим полимерным веществом, например с поливинилацетатом или с сополимерами алкиловых эфиров акриловой и метакриловой кислот и четвертичных аммониевых групп или с сополимерами метилвинилового эфира и моноалкилового эфира малеиновой кислоты, а также с дополнительными ингредиентами, например с соответствующим растворителем. Способ смешивания ингредиентов и получения состава по изобретению может проводится известными методами.
Композиции по изобретению особенно полезны при лечении онихомикоза. Показанная суточная доза обычно составляет от около 0,05 до около 5,0 мг соединения формулы I на квадратный сантиметр обрабатываемой ткани ногтя. Концентрация соединения формулы I в ткани на месте воздействия обычно составляет 0,001-1,0 мг/г в зависимости от типа микоза ногтей и типа обрабатываемых ногтей. В некоторых случаях применение лекарства можно осуществлять раз в сутки или даже раз в неделю. Предпочтительные режимы лечения - повторение применения лекарства на второй или на третий день.
При заражении грибками микоза, вызывающими онихомикоз, например дерматофитами, дрожжевыми или плесневелыми грибками, можно обрабатывать ногти как пальцев рук, так и пальцев ног.
Следующие примеры иллюстрируют изобретение (соединение формулы I в этих примерах сокращенно называется "соединение I").
Пример 1. Лак для ногтей двадцатипроцентный.
Ингредиент - Количество, г/100 г
Соединение I в виде свободного основания - 20,00
Дибутилфталат - 0,70
Акриловая смола, твердая, прочная ("PARALOIDA-21") - 2,50
Поливинилацетат - 13,50
Этилацетат - 63,30
Пример 2. Лак для ногтей пятипроцентный.
Соединение I в виде свободного основания - 20,00
Дибутилфталат - 0,70
Акриловая смола, твердая, прочная ("PARALOIDA-21") - 2,50
Поливинилацетат - 13,50
Этилацетат - 63,30
Пример 2. Лак для ногтей пятипроцентный.
Ингредиент - Количество, г/100 г
Соединение I в виде свободного основания - 5,0
Дибутилфталат - 0,6
Пятидесятипроцентный раствор сополимера метилвинилового эфира и монобутилового эфира малеиновой кислоты в этаноле ("GANTREZES 425") - 30,0
Этанол - 30,00
Этилацетат - 34,4
Пример 3. Лак для ногтей пятипроцентный.
Соединение I в виде свободного основания - 5,0
Дибутилфталат - 0,6
Пятидесятипроцентный раствор сополимера метилвинилового эфира и монобутилового эфира малеиновой кислоты в этаноле ("GANTREZES 425") - 30,0
Этанол - 30,00
Этилацетат - 34,4
Пример 3. Лак для ногтей пятипроцентный.
Ингредиент - Количество, г/100 г
Соединение I в виде свободного основания - 5,0
Триацетат глицерина - 2,0
Олеиновый спирт - 2,0
Пятидесятипроцентный раствор сополимера метилвинилового эфира и моноэтилового эфира малеиновой кислоты в этаноле ("GANTREZES 225") - 40,0
Вода - 10,0
Этанол, 94% в массовом отношении - 40,98
Бутилгидрокситолуол - 0,02
Пример 4. Лак для ногтей пятипроцентный.
Соединение I в виде свободного основания - 5,0
Триацетат глицерина - 2,0
Олеиновый спирт - 2,0
Пятидесятипроцентный раствор сополимера метилвинилового эфира и моноэтилового эфира малеиновой кислоты в этаноле ("GANTREZES 225") - 40,0
Вода - 10,0
Этанол, 94% в массовом отношении - 40,98
Бутилгидрокситолуол - 0,02
Пример 4. Лак для ногтей пятипроцентный.
Ингредиент - Количество, г/100 г
Соединение I в виде хлоргидрата - 5,0
Триацетат глицерина - 2,0
Изопропилмиристат - 2,0
"GANTREZES 225" - 40,0
Вода - 10,0
Этанол, 94% в массовом отношении - 40,98
Бутилгидрокситолуол - 0,02
Пример 5. Лак для ногтей пятипроцентный.
Соединение I в виде хлоргидрата - 5,0
Триацетат глицерина - 2,0
Изопропилмиристат - 2,0
"GANTREZES 225" - 40,0
Вода - 10,0
Этанол, 94% в массовом отношении - 40,98
Бутилгидрокситолуол - 0,02
Пример 5. Лак для ногтей пятипроцентный.
Ингредиент - Количество, г/100 г
Соединение I в виде хлоргидрата - 5,0
Триацетат глицерина - 2,0
Изопропилмиристат - 2,0
Сополимер эфиров акриловой и метакриловой кислот с небольшим количеством четвертичных аммониевых групп ("EUDRAGIT RL 100" - 20,0
Акриловая смола, твердая, прочная, "PARALOID B-82" - 2,5
Вода - 5,0
Этанол, 94% в массовом отношении - 63,48
Бутилгидрокситолуол - 0,02
Пример 6. Лак для ногтей двухпроцентный.
Соединение I в виде хлоргидрата - 5,0
Триацетат глицерина - 2,0
Изопропилмиристат - 2,0
Сополимер эфиров акриловой и метакриловой кислот с небольшим количеством четвертичных аммониевых групп ("EUDRAGIT RL 100" - 20,0
Акриловая смола, твердая, прочная, "PARALOID B-82" - 2,5
Вода - 5,0
Этанол, 94% в массовом отношении - 63,48
Бутилгидрокситолуол - 0,02
Пример 6. Лак для ногтей двухпроцентный.
Ингредиент - Количество, г/100 г
Соединение I в виде хлоргидрата - 2,0
Касторовое масло - 3,0
Пятидесятипроцентный раствор сополимера метилвинилового эфира и монобутилового эфира малеиновой кислоты в этаноле ("GANTREZES 425") - 40,0
Этанол 94% в массовом отношении - 55,0
Пример 7. Лак для ногтей десятипроцентный, смываемый водой.
Соединение I в виде хлоргидрата - 2,0
Касторовое масло - 3,0
Пятидесятипроцентный раствор сополимера метилвинилового эфира и монобутилового эфира малеиновой кислоты в этаноле ("GANTREZES 425") - 40,0
Этанол 94% в массовом отношении - 55,0
Пример 7. Лак для ногтей десятипроцентный, смываемый водой.
Ингредиент - Количество, г/100 г
Соединение I в виде хлоргидрата - 10,0
Изопропилмиристат - 6,0
Сополимер винилпирролидона и винилацетата - 12,0
Вода - 5,0
Изопропанол - 67,0
Пример 8. Лак для ногтей пятипроцентный, смываемый водой.
Соединение I в виде хлоргидрата - 10,0
Изопропилмиристат - 6,0
Сополимер винилпирролидона и винилацетата - 12,0
Вода - 5,0
Изопропанол - 67,0
Пример 8. Лак для ногтей пятипроцентный, смываемый водой.
Ингредиент - Количество, г/100 г
Соединение I в виде хлоргидрата - 5,0
Изопропилмиристат - 6,0
Сополимер винилпирролидона и винилацетата - 10,0
Изопропанол - 79,0
Пример 9. Раствор для ногтей однопроцентный, водный, смываемый водой.
Соединение I в виде хлоргидрата - 5,0
Изопропилмиристат - 6,0
Сополимер винилпирролидона и винилацетата - 10,0
Изопропанол - 79,0
Пример 9. Раствор для ногтей однопроцентный, водный, смываемый водой.
Ингредиент - Количество, г/100 г
Соединение I в виде хлоргидрата - 1,0
Полиоксиэтилен-4-лауриловый спирт - 2,0
Сополимер винилпирролидона и винилацетата - 12,0
1,2-пропиленгликоль - 5,0
Этанол, 94% в массовом отношении - 25,0
Пиросульфит натрия - 0,1
Этилендиаминтетраацетат натрия - 0,01
Дистиллированная вода - 54,8
Эффективность составов согласно изобретению показана как в лабораторных, так и в естественных условиях. Подходящим лабораторным методом является измерение проникновения сквозь отрезанные ногти, посредством чего можно показать, что в более глубоких слоях ногтей тоже проявляется наличие фунгицидно эффективных концентраций лекарства. Другим подходящим лабораторным методом является измерение скорости растворения лекарства из слоя высохшего лака, посредством чего можно показать, что из высохших слоев лака в достаточной степени высвобождаются фунгицидно эффективные количества лекарства. Что касается естественных условий, то наиболее подходящим тестом является двойное контрольное испытание при лечении онихомикоза.
Соединение I в виде хлоргидрата - 1,0
Полиоксиэтилен-4-лауриловый спирт - 2,0
Сополимер винилпирролидона и винилацетата - 12,0
1,2-пропиленгликоль - 5,0
Этанол, 94% в массовом отношении - 25,0
Пиросульфит натрия - 0,1
Этилендиаминтетраацетат натрия - 0,01
Дистиллированная вода - 54,8
Эффективность составов согласно изобретению показана как в лабораторных, так и в естественных условиях. Подходящим лабораторным методом является измерение проникновения сквозь отрезанные ногти, посредством чего можно показать, что в более глубоких слоях ногтей тоже проявляется наличие фунгицидно эффективных концентраций лекарства. Другим подходящим лабораторным методом является измерение скорости растворения лекарства из слоя высохшего лака, посредством чего можно показать, что из высохших слоев лака в достаточной степени высвобождаются фунгицидно эффективные количества лекарства. Что касается естественных условий, то наиболее подходящим тестом является двойное контрольное испытание при лечении онихомикоза.
Claims (8)
1. Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковым действием, включающая в качестве активного ингредиента соединение формулы I
в виде свободного основания или в виде кислой соли, и наполнители, отличающаяся тем, что при местном применении в виде лака для ногтей композиция содержит соединение формулы I в количестве от 0,5 до 30% от массы композиции, и дополнительно содержит полимерное пленкообразующее вещество при массовом соотношении соединения формулы I и полимерного пленкообразующего вещества от 1 : 0,5 до 1 : 25.
в виде свободного основания или в виде кислой соли, и наполнители, отличающаяся тем, что при местном применении в виде лака для ногтей композиция содержит соединение формулы I в количестве от 0,5 до 30% от массы композиции, и дополнительно содержит полимерное пленкообразующее вещество при массовом соотношении соединения формулы I и полимерного пленкообразующего вещества от 1 : 0,5 до 1 : 25.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве полимерного пленкообразующего вещества она содержит вещество, выбранное из группы, включающей поливинилацетат, сополимеры алкиловых эфиров акриловой и метакриловой кислот, содержащие четвертичные аммониевые группы, сополимеры метилвинилового эфира и моноалкилового эфира малеиновой кислоты.
3. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что в качестве полимерного пленкообразующего вещества она содержит поливинилацетат.
4. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что в качестве полимерного пленкообразующего вещества она содержит сополимер алкиловых эфиров акриловой и метакриловой кислот, содержащий четвертичные аммониевые группы.
5. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что в качестве полимерного пленкообразующего вещества она содержит сополимер метилвинилового эфира и моноалкилового эфира малеиновой кислоты.
6. Композиция по любому из пп.1 - 5, отличающаяся тем, что массовое соотношение соединения формулы I и полимерного пленкообразующего вещества составляет от 1 : 1 до 1 : 20.
7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что массовое соотношение соединения формулы I и полимерного пленкообразующего вещества составляет от 1 : 1 до 1 : 10.
8. Композиция по любому из пп.1 - 7, отличающаяся тем, что она содержит соединение формулы I в количестве от 1 до 20% от массы композиции.
Приоритет по пунктам:
23.05.91 по пп.1, 3, 5, 7 и 8;
02.03.92 по пп.2 и 4;
22.05.92 по пп.6.
23.05.91 по пп.1, 3, 5, 7 и 8;
02.03.92 по пп.2 и 4;
22.05.92 по пп.6.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB9111210 | 1991-05-23 | ||
| GB919111210A GB9111210D0 (en) | 1991-05-23 | 1991-05-23 | Pharmaceutical composition |
| GB929204472A GB9204472D0 (en) | 1992-03-02 | 1992-03-02 | Pharmaceutical composition |
| GB9204472 | 1992-03-02 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2110257C1 true RU2110257C1 (ru) | 1998-05-10 |
Family
ID=26298942
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SU5052122A RU2110257C1 (ru) | 1991-05-23 | 1992-05-22 | Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковым действием |
Country Status (31)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US5866105A (ru) |
| EP (1) | EP0515312B1 (ru) |
| JP (1) | JP3527749B2 (ru) |
| KR (1) | KR100367150B1 (ru) |
| AT (1) | AT400518B (ru) |
| AU (1) | AU642090B2 (ru) |
| CA (1) | CA2069153C (ru) |
| CH (1) | CH683237A5 (ru) |
| CY (1) | CY2070B1 (ru) |
| CZ (1) | CZ284232B6 (ru) |
| DE (1) | DE4215677B4 (ru) |
| DK (1) | DK0515312T3 (ru) |
| ES (1) | ES2091441T3 (ru) |
| FI (1) | FI109333B (ru) |
| FR (1) | FR2676647B1 (ru) |
| GB (1) | GB2256138B (ru) |
| GR (1) | GR3021551T3 (ru) |
| HK (1) | HK1000242A1 (ru) |
| HU (1) | HU219480B (ru) |
| IE (1) | IE66476B1 (ru) |
| IL (1) | IL101944A (ru) |
| IT (1) | IT1254571B (ru) |
| LU (1) | LU88117A1 (ru) |
| MX (1) | MX9202407A (ru) |
| NO (1) | NO300084B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ242849A (ru) |
| PH (1) | PH31205A (ru) |
| RO (1) | RO112081B1 (ru) |
| RU (1) | RU2110257C1 (ru) |
| SK (1) | SK281130B6 (ru) |
| ZA (1) | ZA923765B (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2310441C9 (ru) * | 2001-09-04 | 2008-03-10 | Тромсдорф ГмбХ унд Ко.КГ Арцнаймиттель | Способ профилактики и/или лечения дисфункции, и/или нарушения структуры ногтей, пластырь для его осуществления и его применение |
| US10525003B2 (en) | 2005-09-29 | 2020-01-07 | GSK Consumer Healthcare S.A. | Antifungal composition |
Families Citing this family (51)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HU219480B (hu) * | 1991-05-23 | 2001-04-28 | Novartis Ag. | Eljárás gombás körömmegbetegségek ellen helyileg alkalmazható, allil-amin-származékot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására |
| US5464610A (en) * | 1992-10-15 | 1995-11-07 | Schering-Plough Healthcare Products, Inc. | Method for treating onychomycosis |
| DK128494A (da) * | 1994-11-08 | 1996-05-09 | Edel K Seidenschnur | Behandling af keratinøse og psoriatiske sygdomstilstande med neglelak indeholdende vitamin D metabolit, eller derivat, og/eller vitamin A derivat |
| DE19643831A1 (de) | 1996-10-30 | 1998-05-07 | Hoechst Ag | Verwendung von 1-Hydroxy-2-pyridonen zur Behandlung von schwer therapierbaren Schleimhauterkrankungen |
| BR9708081A (pt) * | 1996-03-16 | 1999-07-27 | Hoechst Ag | Formulações tópicas para tratamento de psóriase de unhas |
| US20040039030A1 (en) * | 1996-09-27 | 2004-02-26 | Hoechst Akeengesellschaft | Use of 1-hydroxy-2-pyridones for the treatment of seborrheic dermatitis |
| DE19639817A1 (de) | 1996-09-27 | 1998-04-02 | Hoechst Ag | Verwendung von 1-Hydroxy-2-pyridonen zur Behandlung von Hautinfektionen |
| DE19639816A1 (de) | 1996-09-27 | 1998-04-02 | Hoechst Ag | Antimykotische Mittel mit hoher Wirkstofffreisetzung |
| RO118174B1 (ro) | 1997-08-21 | 2003-03-28 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Lac de unghii şi utilizarea acestuia |
| US6605751B1 (en) * | 1997-11-14 | 2003-08-12 | Acrymed | Silver-containing compositions, devices and methods for making |
| US6727401B1 (en) | 1998-02-12 | 2004-04-27 | Watson Pharmaceuticals, Inc. | Pressure sensitive adhesive matrix patch for the treatment of onychomycosis |
| US6143794A (en) * | 1998-04-17 | 2000-11-07 | Bertek Pharmaceuticals, Inc. | Topical formulations for the treatment of nail fungal diseases |
| AU3753700A (en) * | 1999-03-16 | 2000-10-04 | Mark Yezbick | A fingernail coating composition |
| US6403063B1 (en) | 1999-07-26 | 2002-06-11 | Kenneth I. Sawyer | Method of treating nail fungus |
| DE19949517A1 (de) * | 1999-10-14 | 2001-04-19 | Henkel Kgaa | Festigende Haarreinigungsmittel |
| ATE327779T1 (de) | 1999-12-30 | 2006-06-15 | Acrymed | Methode und zusammensetzungen für verbesserte abgabevorrichtungen |
| DE10011081A1 (de) * | 2000-03-09 | 2001-09-13 | Aventis Pharma Gmbh | Antiinfektive Wirkstoffkombinationen und ihre Verwendung zur topischen Behandlung von Pilzerkrankungen der Fuß- und Fingernägel |
| GB0014448D0 (en) * | 2000-06-13 | 2000-08-09 | Novartis Ag | Organic compounds |
| DE10035991A1 (de) | 2000-07-24 | 2002-02-14 | Polichem Sa | Nagellackzusammensetzung |
| GB0019283D0 (en) * | 2000-08-04 | 2000-09-27 | Novartis Ag | Organic compounds |
| JP4803511B2 (ja) * | 2000-08-25 | 2011-10-26 | 株式会社ポーラファルマ | 抗真菌医薬組成物 |
| GB0103046D0 (en) | 2001-02-07 | 2001-03-21 | Novartis Ag | Organic Compounds |
| US6585963B1 (en) * | 2001-02-15 | 2003-07-01 | Watson Pharmaceuticals, Inc. | Nail compositions and methods of administering same |
| US6878365B2 (en) * | 2001-03-10 | 2005-04-12 | James Edward Brehove | Topical application for treating toenail fungus |
| US7244703B2 (en) * | 2001-06-22 | 2007-07-17 | Bentley Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical compositions and methods for peptide treatment |
| US6921529B2 (en) * | 2002-07-29 | 2005-07-26 | Joseph C. Maley | Treatment modality and method for fungal nail infection |
| CN1678277B (zh) | 2002-07-29 | 2010-05-05 | 艾克里麦德公司 | 治疗皮肤病的方法和组合物 |
| US20030049307A1 (en) * | 2002-08-15 | 2003-03-13 | Gyurik Robert J. | Pharmaceutical composition |
| US20060035983A1 (en) * | 2002-08-20 | 2006-02-16 | Pinnell Sheldon R | Methods for treating fungal infections |
| US20040126343A1 (en) * | 2002-12-26 | 2004-07-01 | Garshowitz Solomon David | Nail drug delivery |
| DE602004021253D1 (de) * | 2003-03-21 | 2009-07-09 | Nexmed Holdings Inc | Antimykotischer nagellack und anwendungsverfahren |
| EP1706128B1 (en) * | 2003-12-08 | 2010-07-21 | CPEX Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical compositions and methods for insulin treatment |
| EP1781098B1 (en) * | 2004-07-30 | 2015-10-07 | Avent, Inc. | Antimicrobial devices and compositions |
| US8361553B2 (en) | 2004-07-30 | 2013-01-29 | Kimberly-Clark Worldwide, Inc. | Methods and compositions for metal nanoparticle treated surfaces |
| NZ592438A (en) | 2004-07-30 | 2012-11-30 | Kimberly Clark Co | Antimicrobial compositions of silver nanoparticles |
| EP1809264B1 (en) * | 2004-09-20 | 2016-04-13 | Avent, Inc. | Antimicrobial amorphous compositions |
| FR2878157B1 (fr) * | 2004-11-23 | 2007-03-02 | Durlin France Sa | Composition de vernis a base de solvant a base de solvant d'origine vegetale |
| US20060165747A1 (en) * | 2005-01-24 | 2006-07-27 | David Rolf | Antifungal composition, method and kit for topically treating onychomycosis |
| CN101262848B (zh) * | 2005-09-29 | 2011-05-11 | 诺瓦提斯公司 | 抗真菌组合物 |
| US20080299060A1 (en) * | 2006-01-02 | 2008-12-04 | Tlt Medical Ltd. | Pharmaceutical Composition for the Treatment of Nail Diseases |
| US8293965B2 (en) * | 2006-04-28 | 2012-10-23 | Kimberly-Clark Worldwide, Inc. | Antimicrobial site dressings |
| CN101677953A (zh) * | 2007-02-21 | 2010-03-24 | 纸型电池有限公司 | 用于离子电渗疗法的特比萘芬制剂 |
| US20090082469A1 (en) * | 2007-09-26 | 2009-03-26 | Protia, Llc | Deuterium-enriched terbinafine |
| GB0720716D0 (en) * | 2007-10-23 | 2007-12-05 | York Pharma Plc | Novel formulation |
| AU2009316270B2 (en) * | 2008-11-24 | 2015-08-27 | Avent, Inc. | Antimicrobial laminate constructs |
| WO2010069519A1 (en) * | 2008-12-18 | 2010-06-24 | Merz Pharma Gmbh & Co. Kgaa | Topical compositions comprising at least one active ingredient poorly soluble in water and biopolymers such as hyaluronic acid with a pka-value between 5-7 |
| WO2010093992A1 (en) * | 2009-02-13 | 2010-08-19 | Topica Pharmaceuticals, Inc | Anti-fungal formulation |
| FR2942716B1 (fr) * | 2009-03-06 | 2011-04-15 | Galderma Res & Dev | Methode de solubilisation d'agent antifongique et compositions a haute concentration en agent antifongique applicables sur l'ongle |
| EA022569B1 (ru) * | 2009-03-20 | 2016-01-29 | Стифел Лэборетриз, Инк. | Композиции моноглицеридов жирных кислот |
| EP2900211A1 (en) * | 2012-07-06 | 2015-08-05 | Leo Pharma A/S | A topical composition comprising a film-forming polymer for delivering an active ingredient to skin |
| US8697753B1 (en) * | 2013-02-07 | 2014-04-15 | Polichem Sa | Method of treating onychomycosis |
Family Cites Families (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2002795B (en) * | 1977-07-15 | 1982-03-17 | Mallinckrodt Inc | Nail enamel compositions their preparation and use |
| US5132459A (en) * | 1979-08-22 | 1992-07-21 | Sandoz Ltd. | Propenylamines, processes for their production, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals |
| CY1410A (en) * | 1979-08-22 | 1988-04-22 | Sandoz Ag | Propenylamines, processes for their production, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals |
| ATE84208T1 (de) * | 1985-11-04 | 1993-01-15 | Owen Galderma Lab Inc | Filmbildende arzneimitteltraeger zur verabreichung von arzneimitteln an naegeln; verfahren zur verwendung. |
| DE3544983A1 (de) * | 1985-12-19 | 1987-06-25 | Hoechst Ag | Antimykotisch wirksamer nagellack |
| US4782059A (en) * | 1986-09-29 | 1988-11-01 | Merck & Co., Inc. | Method of controlling mycotic infections and compositions therefor |
| HU200914B (en) * | 1987-03-09 | 1990-09-28 | Horvath Gyoengyi Lengyelne | Process for producing new medical dosage unit suitable for local treatment of fungus infection of nails |
| DE3720147A1 (de) * | 1987-06-16 | 1988-12-29 | Hoechst Ag | Antimykotisch wirksamer nagellack sowie verfahren zu dessen herstellung |
| LU86924A1 (fr) * | 1987-06-19 | 1989-03-08 | Oreal | Vernis a ongles anhydres |
| US4920109A (en) * | 1988-04-18 | 1990-04-24 | Merck & Co., Inc. | Antifungal compositions and method of controlling mycotic infections |
| US5160737A (en) * | 1988-05-03 | 1992-11-03 | Perio Products Ltd. | Liquid polymer composition, and method of use |
| US5116603A (en) * | 1989-01-31 | 1992-05-26 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | Oral antifungal preventative, and method of use |
| CA2008775C (en) * | 1989-02-24 | 1998-12-22 | Alberto Ferro | Nail lacquer |
| FR2646603B1 (fr) * | 1989-05-03 | 1991-07-12 | Oreal | Composition nettoyante |
| CA2020888A1 (en) * | 1989-07-27 | 1991-01-28 | Philippe Guerry | Substituted aminoalkoxybenzene derivatives |
| FR2666962B1 (fr) * | 1990-09-26 | 1996-06-14 | Oreal | Composition antifongique sous forme de spray sec. |
| FR2673537B1 (fr) | 1991-03-08 | 1993-06-11 | Oreal | Utilisation d'agents de penetration hydrophiles dans les compositions dermatologiques pour le traitement des onychomycoses, et compositions correspondantes. |
| HU223343B1 (hu) * | 1991-05-20 | 2004-06-28 | Novartis Ag. | Allil-amin-származékot tartalmazó gyógyászati készítmények és eljárás azok előállítására |
| HU219480B (hu) * | 1991-05-23 | 2001-04-28 | Novartis Ag. | Eljárás gombás körömmegbetegségek ellen helyileg alkalmazható, allil-amin-származékot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására |
-
1992
- 1992-05-08 HU HU9201548A patent/HU219480B/hu unknown
- 1992-05-13 DE DE4215677A patent/DE4215677B4/de not_active Expired - Lifetime
- 1992-05-15 FR FR9206025A patent/FR2676647B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1992-05-19 CH CH1598/92A patent/CH683237A5/de not_active IP Right Cessation
- 1992-05-19 LU LU88117A patent/LU88117A1/fr unknown
- 1992-05-20 PH PH44373A patent/PH31205A/en unknown
- 1992-05-20 EP EP92810380A patent/EP0515312B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-05-20 ES ES92810380T patent/ES2091441T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1992-05-20 DK DK92810380.3T patent/DK0515312T3/da active
- 1992-05-21 SK SK1532-92A patent/SK281130B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1992-05-21 AU AU17058/92A patent/AU642090B2/en not_active Expired
- 1992-05-21 CZ CS921532A patent/CZ284232B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1992-05-21 NZ NZ242849A patent/NZ242849A/xx not_active IP Right Cessation
- 1992-05-21 FI FI922316A patent/FI109333B/fi not_active IP Right Cessation
- 1992-05-21 RO RO92-200709A patent/RO112081B1/ro unknown
- 1992-05-21 MX MX9202407A patent/MX9202407A/es unknown
- 1992-05-21 IL IL10194492A patent/IL101944A/en not_active IP Right Cessation
- 1992-05-21 NO NO922006A patent/NO300084B1/no not_active IP Right Cessation
- 1992-05-21 CA CA002069153A patent/CA2069153C/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-05-22 IT ITRM920381A patent/IT1254571B/it active
- 1992-05-22 AT AT0105892A patent/AT400518B/de not_active IP Right Cessation
- 1992-05-22 ZA ZA923765A patent/ZA923765B/xx unknown
- 1992-05-22 JP JP13066592A patent/JP3527749B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1992-05-22 GB GB9210974A patent/GB2256138B/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-05-22 KR KR1019920008688A patent/KR100367150B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1992-05-22 RU SU5052122A patent/RU2110257C1/ru active
- 1992-07-01 IE IE921670A patent/IE66476B1/en not_active IP Right Cessation
-
1995
- 1995-06-06 US US08/466,490 patent/US5866105A/en not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-11-06 GR GR960402925T patent/GR3021551T3/el unknown
-
1997
- 1997-09-20 HK HK97101807A patent/HK1000242A1/xx not_active IP Right Cessation
-
1998
- 1998-09-11 CY CY9802070A patent/CY2070B1/xx unknown
- 1998-12-18 US US09/215,398 patent/US6214360B1/en not_active Expired - Lifetime
-
2000
- 2000-10-18 US US09/691,485 patent/US6319509B1/en not_active Expired - Fee Related
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| EP 0024587 А1 (SANDOL AG), 11.03.91, C 07 C 87/28. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2310441C9 (ru) * | 2001-09-04 | 2008-03-10 | Тромсдорф ГмбХ унд Ко.КГ Арцнаймиттель | Способ профилактики и/или лечения дисфункции, и/или нарушения структуры ногтей, пластырь для его осуществления и его применение |
| US10525003B2 (en) | 2005-09-29 | 2020-01-07 | GSK Consumer Healthcare S.A. | Antifungal composition |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2110257C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковым действием | |
| CA2341814C (en) | Controlled delivery system of antifungal and keratolytic agents for local treatment of fungal infections of the nail and surrounding tissues | |
| CA2093895C (en) | Nail lacquer for the treatment of onychomycosis | |
| SK12762002A3 (sk) | Protiinfekčná kombinácia účinných látok a jej použitie na topické ošetrenie plesňových ochorení nechtov na nohách a na rukách | |
| JPH06211651A (ja) | 爪白癬治療用組成物 | |
| NZ566401A (en) | Topical antifungal compositions of terbinafine with hydroxypropylcellulose and an octylacrylamide acrylate copolymer | |
| RU2181285C2 (ru) | Гелевая система нимесулида для местного применения и способ ее получения (варианты) | |
| US10898470B1 (en) | Pharmaceutical composition containing antifungal agent as active ingredient | |
| BR112013002177B1 (pt) | Composição de uma droga veterinária para uso no controle de infestações por verme do coração em uma cobaia animal não humana, e kit para tratamento e/ou prevenção deinfestação parasitária por verme do coração em uma cobaia animal não humana | |
| JP2011207781A (ja) | 口腔用軟膏 | |
| US8257688B2 (en) | Controlled delivery system of antifungal and keratolytic agents for local treatment of fungal infections of the nail and surrounding tissues | |
| SA92130074B1 (ar) | تركيبة صيدليه محتوية تيربينافين Terbenafing كعامل ضد الفطر agentanti-mycostic | |
| JP2022109483A (ja) | 抗真菌薬を有効成分とする医薬組成物 | |
| JPS5869248A (ja) | 外用アルコ−ルゲル組成物 |