RU2013154416A - Новые соединения и композиции для ингибирования nampt - Google Patents

Новые соединения и композиции для ингибирования nampt Download PDF

Info

Publication number
RU2013154416A
RU2013154416A RU2013154416/04A RU2013154416A RU2013154416A RU 2013154416 A RU2013154416 A RU 2013154416A RU 2013154416/04 A RU2013154416/04 A RU 2013154416/04A RU 2013154416 A RU2013154416 A RU 2013154416A RU 2013154416 A RU2013154416 A RU 2013154416A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cancer
aryl
pyridin
alkyl
group
Prior art date
Application number
RU2013154416/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2617643C2 (ru
Inventor
Кеннет В. БЭЙР
Тимм БАУМАЙСТЕР
Александр Дж. БАКМЕЛЬТЕР
Карл Х. КЛОДФЕЛЬТЕР
Бинсун ХАН
Джудит Д. КУНТЦ
Цзянь ЛИНЬ
Доминик Дж. РЕЙНОЛЬДС
Чейз К. СМИТ
Чжунго ВАН
Сяочжан ЧЖЭН
Original Assignee
ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ filed Critical ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ
Publication of RU2013154416A publication Critical patent/RU2013154416A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2617643C2 publication Critical patent/RU2617643C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы II:где W представляет собой -С(O)-, -S(О)- или -S(O)-;R представляет собой арил или бициклический гетероарил, где гетероатомы каждого из указанных гетероарилов насчитывают 1, 2 или 3 и являются независимо выбранными из N, S или О, где каждый из указанных арила, гетероарила является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, которые могут быть одинаковыми или разными и являются независимо выбранными из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, амино, аминоалкила, (амино)алкокси, -CONH, -С(О)NH(алкил), С(О)N(алкил), -С(O)NH(арил), -С(О)N(арил), -CF, -CHF, -CHF, -алкила, алкокси, гидроксила, гидроксиалкила, (алкоксиалкил)амино, -N(R)-С(О)-алкила, -N(R)-С(О)-арила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, при условии, что два смежных гетероатома кольца не являются одновременно S или одновременно О;G представляет собой арил, гетероарил, циклоалкил, гетероциклоалкил или -NRR, где каждый из указанного арила, гетероарила, гетероциклоалкила и циклоалкила является либо незамещенным, либо независимо замещенным 1, 2, 3 или 4 заместителями, которые могут быть одинаковыми или разными и являются независимо выбранными из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, амино, аминоалкила, (амино)алкокси-, -CONH, С(O)NH(алкил), -С(О)N(алкил), -С(О)NH(арил), -С(О)N(арил), CF, -CHF, -CHF, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, гидроксила, гидроксиалкила, арилокси, (алкоксиалкил)амино, N(R)-С(О)-алкила, -N(R)-С(О)-арила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;Rи Rявляются одинаковыми или различными и независимо выбранными из Н, С-Салкила, С-Салкокси, С-Сгидроксиалкила, арила, гетероарила, гетероциклоалкила и циклоалкила, и где гетероатомы указанн�

Claims (28)

1. Соединение формулы II:
Figure 00000001
где W представляет собой -С(O)-, -S(О)- или -S(O)2-;
R представляет собой арил или бициклический гетероарил, где гетероатомы каждого из указанных гетероарилов насчитывают 1, 2 или 3 и являются независимо выбранными из N, S или О, где каждый из указанных арила, гетероарила является необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, которые могут быть одинаковыми или разными и являются независимо выбранными из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, амино, аминоалкила, (амино)алкокси, -CONH2, -С(О)NH(алкил), С(О)N(алкил)2, -С(O)NH(арил), -С(О)N(арил)2, -CF3, -CHF2, -CH2F, -алкила, алкокси, гидроксила, гидроксиалкила, (алкоксиалкил)амино, -N(R3)-С(О)-алкила, -N(R3)-С(О)-арила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, при условии, что два смежных гетероатома кольца не являются одновременно S или одновременно О;
G представляет собой арил, гетероарил, циклоалкил, гетероциклоалкил или -NR1R2, где каждый из указанного арила, гетероарила, гетероциклоалкила и циклоалкила является либо незамещенным, либо независимо замещенным 1, 2, 3 или 4 заместителями, которые могут быть одинаковыми или разными и являются независимо выбранными из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, амино, аминоалкила, (амино)алкокси-, -CONH2, С(O)NH(алкил), -С(О)N(алкил)2, -С(О)NH(арил), -С(О)N(арил)2, CF3, -CHF2, -CH2F, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, гидроксила, гидроксиалкила, арилокси, (алкоксиалкил)амино, N(R3)-С(О)-алкила, -N(R3)-С(О)-арила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо выбранными из Н, С1-С7 алкила, С1-С7 алкокси, С1-С4 гидроксиалкила, арила, гетероарила, гетероциклоалкила и циклоалкила, и где гетероатомы указанного гетероарила и гетероциклоалкила являются независимо выбранными из одного или нескольких N, О и S, при условии, что два смежных гетероатома кольца не являются одновременно S или одновременно О, кроме того, где R1 и R2 могут быть либо незамещенными, либо необязательно независимо замещенными одним или несколькими заместителями, которые могут быть одинаковыми или разными и являются независимо выбранными из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, амино, аминоалкила, (амино)алкокси, -CONH2, С(O)NH(алкил), -С(О)N(алкил)2, -С(О)NH(арил), -С(О)N(арил)2, CF3, -CHF2, -CH2F, алкила, гидроксиалкила, -алкокси, гидроксила, гидроксиалкила, карбокси, (алкоксиалкил)амино, -алкиламина, аминокарбонила, -СНО, -N(R3)-С(О)-алкила, -N(R3)-С(О)-арила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
R3 является Н, алкилом или арилалкилом;
n является 4, 5 или 6;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где W представляет собой -С(О)-.
3. Соединение по п. 1, где W представляет собой -S(O)2-.
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где n имеет значение 4.
5. Соединение по любому из пп. 1-3, где R3 представляет собой Н.
6. Соединение по любому из пп. 1-3, где R выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного тиенопиридина, 1Н-пирролопиридина, пирролопиридина, имидазопиридина, пиразолопиридина, хинолина и фуропиридина.
7. Соединение по п. 6, где R выбран из группы, включающей тиено[2,3-c]пиридин-2-ил, 1Н-пирроло[3,2-c]пиридин-2-ил, 1Н-пирроло[3,2-c]пиридин-2-ил, имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил, пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил, хинолин-6-ил и фуро[2,3-c]пиридин-2-ил.
8. Соединение по п. 1, где G выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного арила, гетероарила, циклоалкила и гетероциклоалкила.
9. Соединение по п. 8, где G выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного фенила, тиазола, пиридина, пиперидина, имидазола, фурана, оксазола, пиридина, циклогексила, индола, бензодиоксолана, бензотиофена, бензотиазола, имидазопиридина и аза-индола.
10. Соединение по п. 9, где G выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного фенила, тиазол-4-ила, пиридин-2-ила, пиридин-3-ила, пиридин-4-ила, индол-2-ила, индол-6-ила, имидазол-2-ила, имидазол-4-ила, пиперидин-4-ила, фуран-3-ила, оксазол-4-ила, пиридин-2-ила, циклогексила, бензодиоксолана, бензотиофена, бензотиазола, имидазол[1,2-a]пиридин-6-ила и 1Н-пирроло[3,2-c]пиридин-2-ила.
11. Соединение по любому из пп. 9 и 10, где G является замещенным 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, амино, циано, гидроксила, алкила, галогеналкила, алкокси, ацила, галогеналкокси, арила, гетероарила, алкоксиалкила и меркапто.
12. Соединение по любому из пп. 9 и 10, где G является замещенным 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, арила и гетероарила.
13. Соединение по п. 1 или 8, где G выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного имидазо[1,2-a]пиридин-6-ила, 1Н-пирроло[3,2-c]пиридина, тиено[2,3-c]пиридин-2-ила и фуро[2,3-c]пиридин-2-ила.
14. Соединение по любому из пп. 1-3, где G выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного имидазо[1,2-a]пиридин-6-ила, 1Н-пирроло[3,2-c]пиридина, тиено[2,3-c]пиридин-2-ила и фуро[2,3-c]пиридин-2-ила, и R выбран из группы, состоящей из тиено[2,3-c]пиридин-2-ила, 1Н-пирроло[3,2-c]пиридин-2-ила, 1Н-пирроло[3,2-c]пиридин-2-ила, имидазо[1,2-a]пиридин-6-ила, пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ила, хинолин-6-ила и фуро[2,3-c]пиридин-2-ила.
15. Соединение по п. 8, где G является тиено[2,3-c]пиридин-2-илом.
16. Соединение по п. 8, где G является имидазо[1,2-a]пиридином.
17. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель.
19. Способ ингибирования никотинамид-фосфорибозилтрансферазы («NAMPT») у пациента введением терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
20. Способ ингибирования NAMPT у пациента введением терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 18.
21. Способ лечения, предотвращения, ингибирования или устранения заболевания или состояния у пациента посредством ингибирования NAMPT у указанного пациента введением терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из рака, рака яичников, рака молочной железы, рака матки, рака толстой кишки, рака шейки матки, рака легкого, рака предстательной железы, рака кожи, рака мочевого пузыря, рака поджелудочной железы, лейкоза, лимфомы, болезни Ходжкина, вирусной инфекции, вируса иммунодефицита человека, вируса гепатита, вируса герпеса, простого герпеса, воспалительных нарушений, синдрома раздраженного кишечника, воспалительного заболевания кишечника, ревматоидного артрита, астмы, хронического обструктивного заболевания легких, остеоартрита, остеопороза, дерматита, атопического дерматита, псориаза, системной красной волчанки, рассеянного склероза, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, болезни «трансплантат против хозяина», болезни Альцгеймера, инфаркта миокарда, атеросклероза, диабета, гломерулонефрита, метаболического синдрома, немелкоклеточного рака легких, мелкоклеточного рака легких, множественной миеломы, лейкоза, лимфомы, плостоклеточного рака, рака почки, рака матки и мочевого пузыря, рака головы и шеи, рака мозга и центральной нервной системы.
22. Способ лечения заболевания или состояния у пациента посредством ингибирования NAMPT у указанного пациента введением терапевтически эффективного количества композиции по п. 18, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из рака, рака яичника, рака молочной железы, рака матки, рака толстой кишки, рака шейки матки, рака легкого, рака предстательной железы, рака кожи, рака мочевого пузыря, рака поджелудочной железы, лейкоза, лимфомы, болезни Ходжкина, вирусной инфекции, вируса иммунодефицита человека, вирус гепатита, вирус герпеса, простого герпеса, воспалительных нарушений, синдрома раздраженного кишечника, воспалительного заболевания кишечника, ревматоидного артрита, астмы, хронического обструктивного заболевания легких, остеоартрита, остеопороза, дерматита, атопического дерматита, псориаза, системной красной волчанки, рассеянного склероза, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, болезни «трансплантат против хозяина», болезни Альцгеймера, инфаркта миокарда, атеросклероза, диабета, гломерулонефрита, метаболического синдрома, немелкоклеточного рака легких, мелкоклеточного рака легких, множественной миеломы, лейкоза, лимфомы, плостоклеточного рака, рака почки, рака матки и мочевого пузыря, рака головы и шеи, рака мозга и центральной нервной системы.
23. Способ по п. 22, где указанным заболеванием является рак.
24. Способ по п. 23, где указанный рак выбран из группы, состоящей из лейкоза, лимфомы, рака яичника, рака молочной железы, рака матки, рака толстой кишки, рака шейки матки, рака легкого, рака предстательной железы, рака кожи, рака ЦНС, рака мочевого пузыря, рака поджелудочной железы и болезни Ходжкина.
25. Фармацевтическая композиция по п. 18, дополнительно содержащая терапевтически эффективное количество одного или нескольких дополнительных терапевтических средств.
26. Фармацевтическая композиция по п. 25, где указанные одно или несколько дополнительных терапевтических средств выбрано из группы, состоящей из цитотоксического средства, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метокстрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, типифарниба (Zarnestra®), R115777, L778,123, BMS 214662, Iressa®, Tarceva®, C225, GLEEVEC®, intron®, Peg-Intron®, комбинаций ароматазы, apa-C, адриамицина, цитоксана, гемцитабина, урамустина, хлорметина, ифосфамида, мелфалана, хлорамбуцила, пипобромана, триэтиленмеламина, триэтилентиофосфорамина, бусульфана, кармустина, ломустина, стрептозоцина, дакарбазина, флоксуридина, цитарабина, 6-меркаптопурина, 6-тиогуанина, фосфат флударабина, оксалиплатина, лейковирина, оксалиплатина (ELOXATIN®), пентостатина, винбластина, винкристина, виндезина, блеомицина, дактиномицина, даунорубицина, доксорубицина, эпирубицина, идарубицина, митрамицина™, дезоксикоформицина, митомицин-С, L-аспарагиназы, тенипозид 17α-этинилэстрадиола, диэтилстилбестрола, тестостерона, Преднизона, флуоксиместерона, дромостанолон пропионата, тестолактона, мегестрол ацетата, метилпреднизолона, метилтестостерона, преднизолона, триамцинолона, хлоротрианизена, гидроксипрогестерона, аминоглутимида, эстрамустина, медроксипрогестеронацетата, лейпролида, флутамида, торемифена, гозерелина, карбоплатина, гидроксимочевина, амсакрина, прокарбазина, митотана, митоксантрона, левамисола, навельбина, анастразола, летразола, капецитабина, релоксафина, дролоксафина, гексаметилмеламина, авастина, герцептина, бексара, велкейада, зевалина, тризенокса, кселоды, винорелбина, порфимера, эрбитукса, липосомала, тиотепы, алтретамина, мелфалана, трастузумаба, лерозола, фулвестранта, экземестана, ифосфомида, ритуксимаба, С225, кэмпата, лейковорина и дексаметазона, бикалутамида, карбоплатина, хлорамбуцила, цисплатина, летрозола, мегестрола, валрубицина и винбластина.
27. Фармацевтическая композиция по п. 18, дополнительно содержащая средство для восстановления.
28. Фармацевтическая композиция по п. 27, где средство для восстановления выбрано из группы, состоящей из никотинамида, никотиновой кислоты и никотинамидмононуклеотида (NMN).
RU2013154416A 2011-05-09 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt RU2617643C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161483937P 2011-05-09 2011-05-09
US61/483,937 2011-05-09
US201161512546P 2011-07-28 2011-07-28
US61/512,546 2011-07-28
PCT/US2011/050303 WO2012154194A1 (en) 2011-05-09 2011-09-02 Piperidine derivatives and compositions for the inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase (nampt)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013154416A true RU2013154416A (ru) 2015-06-20
RU2617643C2 RU2617643C2 (ru) 2017-04-25

Family

ID=44681420

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013154416A RU2617643C2 (ru) 2011-05-09 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt

Country Status (13)

Country Link
US (5) US9555039B2 (ru)
JP (2) JP5872027B2 (ru)
KR (1) KR20140038443A (ru)
CN (2) CN106083886A (ru)
AR (1) AR082889A1 (ru)
AU (1) AU2011367809B2 (ru)
BR (1) BR112013028877A2 (ru)
CA (1) CA2834745A1 (ru)
IN (1) IN2013MN02014A (ru)
MX (1) MX347459B (ru)
RU (1) RU2617643C2 (ru)
TW (1) TW201245188A (ru)
WO (1) WO2012154194A1 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5881704B2 (ja) 2010-09-03 2016-03-09 フォーマ ティーエム， エルエルシー． Ｎａｍｐｔの阻害のための新規な化合物及び組成物
AU2011295724B2 (en) 2010-09-03 2016-05-12 Forma Tm, Llc 4- { [ ( pyridin- 3 - yl -methyl) aminocarbonyl] amino} benzene - sulfone derivatives as NAMPT inhibitors for therapy of diseases such as cancer
AR082889A1 (es) 2011-05-09 2013-01-16 Forma Therapeutics Inc Compuestos y composiciones para la inhibicion de nampt
WO2013127268A1 (en) * 2012-03-02 2013-09-06 Genentech,Inc. Amido-benzyl sulfone and sulfonamide derivatives
US10696692B2 (en) 2012-03-02 2020-06-30 Forma Tm, Llc Amido-benzyl sulfone and sulfoxide derivates
US9822129B2 (en) 2012-03-02 2017-11-21 Genentech, Inc. Amido spirocyclic amide and sulfonamide derivatives
AR091022A1 (es) 2012-05-11 2014-12-30 Abbvie Inc Inhibidores del nampt
US10144742B2 (en) 2014-04-18 2018-12-04 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Quinoxaline compounds and uses thereof
SG11201700039TA (en) 2014-07-23 2017-02-27 Aurigene Discovery Tech Ltd 4,5-dihydroisoxazole derivatives as nampt inhibitors
CA2974078A1 (en) 2015-01-20 2016-07-28 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Quinazoline and quinoline compounds and uses thereof
CN109415337B (zh) 2016-05-02 2022-01-18 密执安大学评议会 作为多发性内分泌腺瘤蛋白抑制剂的哌啶
CN109843334A (zh) 2016-10-18 2019-06-04 西雅图基因公司 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救途径抑制剂的靶向递送
KR20190133224A (ko) 2017-03-31 2019-12-02 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 미시간 공유 메닌 억제제로서의 피페리딘
TW201904613A (zh) 2017-04-27 2019-02-01 美商西雅圖遺傳學公司 季鹼化菸鹼醯胺腺二核苷酸補救合成抑制劑結合物
JP2019137638A (ja) * 2018-02-09 2019-08-22 アピオン・ジャパン有限会社 新規ｎａｍｐｔ阻害剤およびそれを含有する抗腫瘍剤、新規ｎａｍｐｔ阻害剤のスクリーニング方法、新規ｎａｐｒｔ阻害剤およびそれを含有する抗腫瘍剤、新規ｎａｐｒｔ阻害剤のスクリーニング方法、腫瘍細胞に対して正常細胞の割合を増やすための方法、並びに抗腫瘍剤の処方を補助する方法
US20220160688A1 (en) * 2019-03-20 2022-05-26 The Johns Hopkins University Inhibition of nampt and/or sarm1 for the treatment of axonal degradation
US20230020507A1 (en) * 2019-10-04 2023-01-19 Parenchyma Biotech Inc. Compound and use thereof in treating autoimmune diseases
WO2022109285A1 (en) * 2020-11-20 2022-05-27 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education Methods and materials for inhibiting nicotinamide phosphoribosyltransferase activity

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2777159B2 (ja) * 1988-12-22 1998-07-16 エーザイ株式会社 環状アミン誘導体を含有する医薬
DE19624668A1 (de) 1996-06-20 1998-02-19 Klinge Co Chem Pharm Fab Verwendung von Pyridylalkan-, Pyridylalken- bzw. Pyridylalkinsäureamiden
DE19624659A1 (de) * 1996-06-20 1998-01-08 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue Pyridylalken- und Pyridylalkinsäureamide
DE19624704A1 (de) 1996-06-20 1998-01-08 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue Pyridylalkansäureamide
DE19756236A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue piperazinylsubstituierte Pyridylalkan-, alken- und -alkincarbonsäureamide
DE19756235A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue piperidinylsubstituierte Pyridylalkan- alken- und -alkincarbonsäureamide
DE19756261A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue arylsubstituierte Pyridylalkan-, alken- und alkincarbonsäureamide
DE19756212A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue, mit einem cyclischen Imid substituierte Pyridylalkan-, alken- und -alkincarbonsäureamide
EP1031564A1 (en) 1999-02-26 2000-08-30 Klinge Pharma GmbH Inhibitors of cellular nicotinamide mononucleotide formation and their use in cancer therapy
US6506901B2 (en) 2000-07-17 2003-01-14 Wyeth Substituted 2-(S)-hydroxy-3-(piperidin-4-yl-methylamino)-propyl ethers and substituted 2-aryl-2-(R)-hydroxy-1-(piperidin-4-yl-methyl)-ethylamine β-3 adrenergic receptor agonists
CA2449999C (en) 2001-06-11 2012-07-31 Shire Biochem Inc. Compounds and methods for the treatment or prevention of flavivirus infections
FR2831536A1 (fr) 2001-10-26 2003-05-02 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives de benzimidazoles, leur procede de preparation, leur application a titre de medicament, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation notamment comme inhibiteurs de kdr
EP1348434A1 (en) 2002-03-27 2003-10-01 Fujisawa Deutschland GmbH Use of pyridyl amides as inhibitors of angiogenesis
NZ537330A (en) 2002-05-31 2007-04-27 Takeda Chemical Industries Ltd Piperidine derivative, process for producing the same, and use
WO2004000828A1 (en) * 2002-06-20 2003-12-31 Biovitrum Ab New compounds useful for the treatment of obesity, type ii diabetes and cns disorders
US7491827B2 (en) 2002-12-23 2009-02-17 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Aryl sulfonamides useful as inhibitors of chemokine receptor activity
WO2007056155A1 (en) * 2005-11-03 2007-05-18 Chembridge Research Laboratories, Inc. Heterocyclic compounds as tyrosine kinase modulators
CN101007814A (zh) * 2006-01-27 2007-08-01 上海恒瑞医药有限公司 吡咯并六元杂环化合物及其在医药上的用途
WO2008026018A1 (en) 2006-09-01 2008-03-06 Topotarget Switzerland Sa New method for the treatment of inflammatory diseases
US8450348B2 (en) 2007-02-21 2013-05-28 Forma Tm, Llc Derivatives of squaric acid with anti-proliferative activity
WO2010142735A1 (en) 2009-06-09 2010-12-16 Topotarget A/S Pyridinyl derivatives as inhibitors of enzyme nicotinamide phosphoribosyltransferase
AU2011295724B2 (en) 2010-09-03 2016-05-12 Forma Tm, Llc 4- { [ ( pyridin- 3 - yl -methyl) aminocarbonyl] amino} benzene - sulfone derivatives as NAMPT inhibitors for therapy of diseases such as cancer
JP5881704B2 (ja) 2010-09-03 2016-03-09 フォーマ ティーエム， エルエルシー． Ｎａｍｐｔの阻害のための新規な化合物及び組成物
KR20140020823A (ko) * 2010-09-03 2014-02-19 포르마 티엠, 엘엘씨. Ｎａｍｐｔ의 억제를 위한 구아니딘 화합물 및 조성물
MX2013005454A (es) 2010-11-15 2013-06-24 Abbvie Inc Inhibidores de nampt y rock.
WO2012150952A1 (en) * 2011-05-04 2012-11-08 Forma Tm, Llc Novel compounds and compositions for the inhibition of nampt
AR082889A1 (es) 2011-05-09 2013-01-16 Forma Therapeutics Inc Compuestos y composiciones para la inhibicion de nampt
US9822129B2 (en) 2012-03-02 2017-11-21 Genentech, Inc. Amido spirocyclic amide and sulfonamide derivatives
WO2013127267A1 (en) 2012-03-02 2013-09-06 Genentech, Inc. Pyridinyl and pyrimidinyl sulfoxide and sulfone derivatives
US10696692B2 (en) 2012-03-02 2020-06-30 Forma Tm, Llc Amido-benzyl sulfone and sulfoxide derivates

Also Published As

Publication number Publication date
BR112013028877A2 (pt) 2017-01-31
US20230110003A1 (en) 2023-04-13
TW201245188A (en) 2012-11-16
CN103874686A (zh) 2014-06-18
MX347459B (es) 2017-04-26
JP2014516951A (ja) 2014-07-17
CN103874686B (zh) 2016-08-17
AR082889A1 (es) 2013-01-16
US20210246147A1 (en) 2021-08-12
JP2016104787A (ja) 2016-06-09
CN106083886A (zh) 2016-11-09
US9555039B2 (en) 2017-01-31
US11479564B2 (en) 2022-10-25
MX2013013041A (es) 2013-12-02
WO2012154194A1 (en) 2012-11-15
IN2013MN02014A (ru) 2015-06-12
AU2011367809B2 (en) 2017-04-27
AU2011367809A1 (en) 2013-11-21
RU2617643C2 (ru) 2017-04-25
KR20140038443A (ko) 2014-03-28
JP5872027B2 (ja) 2016-03-01
US20140248240A1 (en) 2014-09-04
US20170137441A1 (en) 2017-05-18
CA2834745A1 (en) 2012-11-15
US20190031686A1 (en) 2019-01-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013154416A (ru) Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
US11547701B2 (en) Compounds and compositions for the inhibition of NAMPT
CA2865525C (en) Amido spirocyclic amide and sulfonamide derivatives
JP2015508785A (ja) ピリジニル及びピリミジニルスルホキシド及びスルホン誘導体
WO2013130943A1 (en) Alkyl-and di-substituted amido-benzyl sulfonamide derivatives
JP2015508784A (ja) アミド−ベンジルスルホン及びスルホキシド誘導体
JP6709792B2 (ja) 治療用化合物およびその使用
RU2014131367A (ru) Соединения тиенопиримидина
CN102858769A (zh) 吡唑并吡啶激酶抑制剂

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170903

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20200324