RU2013142011A - З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1 - Google Patents

З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1 Download PDF

Info

Publication number
RU2013142011A
RU2013142011A RU2013142011/04A RU2013142011A RU2013142011A RU 2013142011 A RU2013142011 A RU 2013142011A RU 2013142011/04 A RU2013142011/04 A RU 2013142011/04A RU 2013142011 A RU2013142011 A RU 2013142011A RU 2013142011 A RU2013142011 A RU 2013142011A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
trifluoromethyl
methyl
benzamide
phenyl
Prior art date
Application number
RU2013142011/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2594886C2 (ru
Inventor
Катерина БИССАНЦ
Генриетта ДЕМЛОУ
Шон Дэвид ЭРИКСОН
Прабха Саба КАРНАЧИ
Куюджин КИМ
Райнерм Е. МАРТИН
Патрицио Маттей
ЗАНДЕР Ульрике ОБСТ
Шерри Линн ПЬЕТРАНИКО-КОЛЬ
Ханс РИХТЕР
Кристоф УЛЛЬМЕР
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2013142011A publication Critical patent/RU2013142011A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2594886C2 publication Critical patent/RU2594886C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)

Abstract

1. Соединения, имеющие формулув которой Bпредставляет собой CRили N;Bпредставляет собой CRили N;Rвыбран из группы, состоящей изфенила, который является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из C-алкила, C-циклоалкила, атома галогена, гидрокси, C-алкокси, галоген-C-алкила, галоген-C-алкокси, циклоалкил-окси, циклоалкил-C-алкокси, циано, циано-C-алкокси, карбоксила, карбоксил-C-алкила, C-алкоксикарбонила, гидрокси-C-алкила, гидрокси-C-алкокси, C-алкокси-C-алкила, карбоксил-C-алкокси, C-алкоксикарбонил-C-алкокси, амино, C-алкиламино, ди-C-алкиламино, фенил-C-алкокси, гетероциклил-окси и гетероциклил-C-алкокси, причем гетероциклил является незамещенным или замещен C-алкоксикарбонилом,гетероарила, который является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из C-алкила, C-циклоалкила, атома галогена, гидрокси, C-алкокси, галоген-C-алкила, галоген-C-алкокси, циклоалкил-окси, циклоалкил-C-алкокси, гетероциклил-окси и гетероциклил-C-алкокси, причем гетероциклил является незамещенным или замещен C-алкоксикарбонилом,3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ила, ипиперидинила, замещенного C-алкильными группами в количестве от одной до четырех;Rвыбран из группы, состоящей из атома водорода, C-алкила, атома галогена, галоген-C-алкила, галоген-C-алкокси, циано, C-алкокси, амино, C-алкиламино, ди-C-алкиламино, аминокарбонила, C-алкиламинокарбонила, ди-C-алкиламинокарбонила, гидрокси-C-алкил-(C-алкил)амино, C-алкокси-C-алкил-(C-алкил)амино, и гетероарила;Rвыбран из группы, состоящей из атома водорода, метила и атома галогена;Rвыбран из группы, состоящей из C-алкила, галоген-C-алкила, гидрокси-C-а

Claims (23)

1. Соединения, имеющие формулу
Figure 00000001
в которой B1 представляет собой CR7 или N;
B2 представляет собой CR8 или N;
R1 выбран из группы, состоящей из
фенила, который является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, C1-7-циклоалкила, атома галогена, гидрокси, C1-7-алкокси, галоген-C1-7-алкила, галоген-C1-7-алкокси, циклоалкил-окси, циклоалкил-C1-7-алкокси, циано, циано-C1-7-алкокси, карбоксила, карбоксил-C1-7-алкила, C1-7-алкоксикарбонила, гидрокси-C1-7-алкила, гидрокси-C1-7-алкокси, C1-7-алкокси-C1-7-алкила, карбоксил-C1-7-алкокси, C1-7-алкоксикарбонил-C1-7-алкокси, амино, C1-7-алкиламино, ди-C1-7-алкиламино, фенил-C1-7-алкокси, гетероциклил-окси и гетероциклил-C1-7-алкокси, причем гетероциклил является незамещенным или замещен C1-7-алкоксикарбонилом,
гетероарила, который является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, C1-7-циклоалкила, атома галогена, гидрокси, C1-7-алкокси, галоген-C1-7-алкила, галоген-C1-7-алкокси, циклоалкил-окси, циклоалкил-C1-7-алкокси, гетероциклил-окси и гетероциклил-C1-7-алкокси, причем гетероциклил является незамещенным или замещен C1-7-алкоксикарбонилом,
3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ила, и
пиперидинила, замещенного C1-7-алкильными группами в количестве от одной до четырех;
R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-7-алкила, атома галогена, галоген-C1-7-алкила, галоген-C1-7-алкокси, циано, C1-7-алкокси, амино, C1-7-алкиламино, ди-C1-7-алкиламино, аминокарбонила, C1-7-алкиламинокарбонила, ди-C1-7-алкиламинокарбонила, гидрокси-C1-7-алкил-(C1-7-алкил)амино, C1-7-алкокси-C1-7-алкил-(C1-7-алкил)амино, и гетероарила;
R2a выбран из группы, состоящей из атома водорода, метила и атома галогена;
R3 выбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, галоген-C1-7-алкила, гидрокси-C1-7-алкила, C1-7-алкокси-C1-7-алкила, C1-7-алкилкарбонил-C1-7-алкила, карбоксил-C1-7-алкила, C1-7-алкоксикарбонил-C1-7-алкила, циано-C1-7-алкила, аминокарбонил-C1-7-алкила, C1-7-алкиламинокарбонил-C1-7-алкила, ди-C1-7-алкиламинокарбонил-C1-7-алкила, C1-7-алкилсульфонил-C1-7-алкила, C3-7-циклоалкила, C3-7-циклоалкил-C1-7-алкила, незамещенного гетероциклила или гетероциклила, замещенного одной или двумя группами, выбранными из атома галогена, оксо, гидрокси и C1-7-алкила,
гетероциклил-C1-7-алкила, причем гетероциклил является незамещенным или замещен одной или двумя группами, выбранными из атома галогена, оксо и C1-7-алкила,
гетероарил-C1-7-алкила, причем гетероарил является незамещенным или замещен одной или двумя группами, выбранными из атома галогена, оксо и C1-7-алкила и
фенил-C1-7-алкоксикарбониламино-C1-7-алкила;
R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, C1-7-алкила и C1-7-алкокси;
R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-7-алкила, C1-7-циклоалкила, атома галогена, галоген-C1-7-алкила, галоген-C1-7-алкокси, гидрокси, гидрокси-C1-7-алкила, C1-7-алкокси, циано, карбоксила, C1-7-алкоксикарбонила, C1-7-алкоксикарбонил-C1-7-алкила, гидрокси-C1-7-алкокси, C1-7-алкокси-C1-7-алкокси, C1-7-алкилсульфанила, гидрокси-C1-7-алкилсульфанила, C1-7-алкокси-C1-7-алкилсульфанила, C1-7-алкилсульфонила, гидрокси-C1-7-алкилсульфонила, C1-7-алкокси-C1-7-алкилсульфонила, карбоксил-C1-7-алкилсульфанила, карбоксил-C1-7-алкилсульфонила, C1-7-алкоксикарбонил-C1-7-алкилсульфанила, C1-7-алкоксикарбонил-C1-7-алкилсульфонила, C1-7-алкоксикарбониламино-C1-7-алкилсульфанила, карбоксил-C1-7-алкил-аминокарбонил-C1-7-алкилсульфанила, карбоксил-C1-7-алкил-аминокарбонил-C1-7-алкилсульфонила, гетероциклилсульфанила, причем гетероциклил является незамещенным или замещен C1-7-алкоксикарбонилом, оксо, C1-7-алкилсульфонилом или аминосульфонилом,
гетероциклилсульфонила, причем гетероциклил является незамещенным или замещен C1-7-алкоксикарбонилом, оксо, C1-7-алкилсульфонилом или аминосульфонилом,
гетероциклил-C1-7-алкилсульфанила, гетероциклил-C1-7-алкилсульфонила, аминосульфонила, C1-7-алкиламиносульфонила, ди-(C1-7-алкил)-аминосульфонила, C1-7-алкилсульфониламино-C1-7-алкилсульфанила, C1-7-алкилсульфониламино-C1-7-алкилсульфонила, аминосульфониламино-C1-7-алкилсульфанила, аминосульфониламино-C1-7-алкилсульфонила, амино-C1-7-алкилсульфанила, амино-C1-7-алкилсульфонила, аминокарбонил-C1-7-алкила, аминокарбонил-С1-7-алкилсульфонила, амино, C1-7-алкиламино, ди-(C1-7-алкил)-амино, гидрокси-C1-7-алкиламино, нитро, незамещенного гетероциклила или гетероциклила, замещенного одной или двумя группами, выбранными из атома галогена, оксо, C1-7-алкила и C1-7-алкоксикарбонила;
R7 представляет собой атом водорода или атом галогена; и
R8 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-7-алкила, атома галогена, галоген-C1-7-алкила и C1-7-алкокси;
или его фармацевически приемлемые соли.
2. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R1 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, C1-7-циклоалкила, атома галогена, гидрокси, C1-7-алкокси, галоген-C1-7-алкила, галоген-C1-7-алкокси, циклоалкил-окси, циклоалкил-C1-7-алкокси, циано, циано-C1-7-алкокси, карбоксила, карбоксил-C1-7-алкила, C1-7-алкоксикарбонила, гидрокси-C1-7-алкила, гидрокси-C1-7-алкокси, C1-7-алкокси-C1-7-алкила, карбоксил-C1-7-алкокси, C1-7-алкоксикарбонил-C1-7-алкокси, амино, C1-7-алкиламино, ди-C1-7-алкиламино, фенил-C1-7-алкокси, гетероциклил-окси и гетероциклил-C1-7-алкокси, причем гетероциклил является незамещенным или замещен C1-7-алкоксикарбонилом.
3. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R1 представляет собой фенил, замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, атома галогена и C1-7-алкокси.
4. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R1 выбран из группы, состоящей из
гетероарила, замещенного одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, C1-7-циклоалкила, атома галогена, гидрокси, C1-7-алкокси, галоген-C1-7-алкила, галоген-C1-7-алкокси, циклоалкил-окси, циклоалкил-C1-7-алкокси, гетероциклил-окси и гетероциклил-C1-7-алкокси, причем гетероциклил является незамещенным или замещен C1-7-алкоксикарбонилом,
3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ила, и
пиперидинила, замещенного C1-7-алкильными группами в количестве от одной до четырех.
5. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R1 представляет собой пиридил, замещенный одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, C1-7-циклоалкила, атома галогена, гидрокси, C1-7-алкокси, галоген-C1-7-алкила, галоген-C1-7-алкокси, циклоалкил-окси, циклоалкил-C1-7-алкокси, гетероциклил-окси и гетероциклил-C1-7-алкокси, причем гетероциклил является незамещенным или замещен C1-7-алкоксикарбонилом.
6. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R2 представляет собой атом водорода или атом галогена.
7. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R2a представляет собой атом водорода.
8. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R3 выбран из группы, состоящей из C1-7-алкила, галоген-C1-7-алкила, аминокарбонил-C1-7-алкила и C1-7-алкилсульфонил-C1-7-алкила.
9. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R4 представляет собой атом водорода или атом галогена.
10. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-7-алкила, атома галогена, галоген-C1-7-алкила, галоген-C1-7-алкокси, гидрокси, гидрокси-C1-7-алкила, C1-7-алкокси, циано, C1-7-алкоксикарбонила, C1-7-алкилсульфонила, ди-(C1-7-алкил)-аминосульфонила, амино, нитро, гетероциклила, выбранного из морфолинила или 2-оксо-пирролидинила, и гетероциклилсульфонила, причем гетероциклил представляет собой оксетанил или морфолинил.
11. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома галогена, галоген-C1-7-алкила, C1-7-алкила и C1-7-алкилсульфонила.
12. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых В1 представляет собой CR7, и В2 представляет собой CR8, и в которых R7 представляет собой атом водорода или атом галогена, и R8 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-7-алкила, атома галогена, галоген-C1-7-алкила и C1-7-алкокси.
13. Соединения, имеющие формулу I, по п.12, в которых R7 и R8 представляют собой атом водорода.
14. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых В1 представляет собой N, и В2 представляет собой CR8, и R8 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-7-алкила, атома галогена, галоген-C1-7-алкила и C1-7-алкокси.
15. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, в которых В1 представляет собой CR7, и В2 представляет собой N, и в которых R7 представляет собой атом водорода или атом галогена.
16. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3-трифторметил-бензамида,
3-хлор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-бензамида,
2-фтор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
4-фтор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3-трифторметил-бензамида,
3-фтор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
2-фтор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3-трифторметил-бензамида,
3,5-дихлор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-бензамида,
3,5-дифтор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-бензамида,
3,4-дихлор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-бензамида,
3-хлор-4-фтор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-бензамида,
N-(6-хлор-4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3,5-дихлор-N-(6-хлор-4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-N-метил-бензамида,
N-(6-метокси-4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(6-метиламино-4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(6-амино-4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[6-(4-метансульфонил-пиперазин-1-ил)-4-орто-толуил-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-{6-[(2-метокси-этил)-метил-амино]-4-орто-толуил-пиридин-3-ил}-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(6-циано-4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(2-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,4′]бипиридинил-3′-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3,5-дихлор-N-метил-N-(2-метил-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,4′]бипиридинил-3′-ил)-бензамида, соли гидрохлорид,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-оксазол-2-илметил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3,5-дихлор-N-[4-(4-фтор-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-бензамида,
N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2,4-диметил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-метокси-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-3,5-бис-трифторметил-N-[4-(2-трифторметил-фенил)-пиридин-3-ил]-бензамида,
N-[4-(2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-хлор-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-[4-(2-трифторметокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(2-метил-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(3′-метил-[4,4′]бипиридинил-3-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-изопропокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-циано-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2,4-дифтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2,3-дифтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(3-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-фтор-5-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-бензилокси-4-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(5-фтор-2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(5-хлор-2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(2-изопропокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(2-метокси-6-метил-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-гидрокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
(2-{3-[(3,5-бис-трифторметил-бензоил)-метил-амино]-пиридин-4-ил}-5-фтор-фенокси)-уксусной кислоты метилового эфира,
N-(3′-хлор-2′-метокси-[4,4′]бипиридинил-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-цианометокси-4-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-{4-[4-фтор-2-(2-гидрокси-этокси)-фенил]-пиридин-3-ил}-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-{4-[2-(циано-метил-метокси)-4-фтор-фенил]-пиридин-3-ил}-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(3,6-диметокси-пиридазин-4-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(2-хлор-5-фтор-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(2′-хлор-3′-фтор-[4,4′]бипиридинил-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(3-метил-[2,4′]бипиридинил-3′-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(5-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(3,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(3,4-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2,5-дифтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-фтор-3-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-фтор-5-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2,6-дифтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-3-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-фтор-6-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(3-фтор-[2,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(3′-метокси-[4,4′]бипиридинил-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(3′-фтор-[4,4′]бипиридинил-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(6-хлор-[2,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[6-хлор-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(3,6′-дихлор-[2,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3-бром-N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-изофталевой кислоты метилового эфира,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-гидроксиметил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-(1-гидрокси-1-метил-этил)-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-гидрокси-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
4-бром-N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метокси-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(5-хлор-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3-{3-[(3,5-бис-трифторметил-бензоил)-метил-амино]-пиридин-4-ил}-4-метил-бензойной кислоты метилового эфира,
3-{3-[(3,5-бис-трифторметил-бензоил)-метил-амино]-пиридин-4-ил}-4-метил-бензойной кислоты,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-циклопропилметил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(6,5′-дихлор-2′-фтор-[4,4′]бипиридинил-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
{(3,5-бис-трифторметил-бензоил)-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-амино}-уксусной кислоты метилового эфира,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-метокси-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-4-трифторметил-бензамида,
4,N-диметил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3-трифторметил-бензамида,
4-метокси-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3-трифторметил-бензамида,
N-{4-[2-(2-гидрокси-этил)-фенил]-пиридин-3-ил}-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3-фтор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-4-трифторметил-бензамида,
4-хлор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3-трифторметил-бензамида,
3,5,N-триметил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-бензамида,
3-хлор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-4-трифторметил-бензамида,
N-(6-метокси-[2,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(6-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3-хлор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметокси-бензамида,
N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3,4-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метилкарбамоилметил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3-хлор-5-фтор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-бензамида,
3,4,5-трифтор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-бензамида,
N-[4-(2,3-диметил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-[2-(2,2,2-трифтор-этокси)-[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(2-циклопропилметокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3,N-диметил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
3-хлор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-фтор-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-метансульфонил-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-[6-(1H-пиррол-2-ил)-4-орто-толуил-пиридин-3-ил]-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3-метансульфонил-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-гидрокси-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2,2-дифтор-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-карбамоилметил-N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-диметилкарбамоилметил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
2-хлор-6,N-диметил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-изоникотинамида,
2,6-дихлор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-изоникотинамида,
4,6-диметил-пиридин-2-карбоновой кислоты метил-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-амида,
4-хлор-6-метил-пиридин-2-карбоновой кислоты метил-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-амида,
4,6-дихлор-пиридин-2-карбоновой кислоты метил-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-амида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-циклопропил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
(2-{(3,5-бис-трифторметил-бензоил)-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-амино}-этил)-карбаминовой кислоты бензилового эфира,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-изопропил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(6-метил-4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3-диметилсульфамоил-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
3-фтор-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-фтор-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-фтор-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
3-диметилсульфамоил-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
3-фтор-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-диметилсульфамоил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
3-фтор-N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
3-метансульфонил-N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
3-диметилсульфамоил-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
3-циано-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-метил-3-морфолин-4-ил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
N-(2,2-дифтор-этил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-(2,2-дифтор-этил)-N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-(2,2-дифтор-этил)-N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-(2,2-дифтор-этил)-N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-(2,2-дифтор-этил)-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-метансульфонил-этил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-метансульфонил-этил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-(2-метансульфонил-этил)-N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-цианометил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-метансульфонил-этил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-(2-метансульфонил-этил)-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
3-амино-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
N-(2-циано-этил)-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(3,6-дигидро-2H-пиран-4-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2,3-диметокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-этил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
2-хлор-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-6-трифторметил-изоникотинамида,
3-диметилсульфамоил-N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
2-хлор-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-6-трифторметил-изоникотинамида,
[[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-(3-метансульфонил-5-трифторметил-бензоил)-амино]-уксусной кислоты метилового эфира,
{(2,6-бис-трифторметил-пиридин-4-карбонил)-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-амино}-уксусной кислоты метилового эфира,
N-(2-амино-2-оксоэтил)-N-(4-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)пиридин-3-ил)-2,6-бис(трифторметил)изоникотинамида,
N-[4-(2-цианометил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
метил-2-(N-(4-(4-фтор-2-метоксифенил)пиридин-3-ил)-2,6-бис(трифторметил)изоникотинамидо)ацетата,
N-карбамоилметил-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
метил-2-(3-(N,N-диметилсульфамоил)-N-(2-метокси-3,4′-пипиридин-3′-ил)-5-(трифторметил)бензамидо)ацетата,
N-карбамоилметил-3-диметилсульфамоил-N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-5-трифторметил-бензамида,
[(3-метансульфонил-5-трифторметил-бензоил)-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-амино]-уксусной кислоты метилового эфира,
N-карбамоилметил-3-метансульфонил-N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-5-трифторметил-бензамида,
метил-2-(N-(2-метокси-3,4′-бипиридин-3′-ил)-2,6-бис(трифторметил)изоникотинамидо)ацетата,
N-(2-амино-2-оксоэтил)-N-(2-метокси-3,4′-бипиридин-3′-ил)-2,6-бис(трифторметил)изоникотинамида,
N-метил-3-нитро-N-(4-орто-толуилпиридин-3-ил)-5-(трифторметил)бензамида,
N-метил-3-(2-оксо-пирролидин-1-ил)-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
[[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-(3-метансульфонил-5-трифторметил-бензоил)-амино]-уксусной кислоты метилового эфира,
N-карбамоилметил-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-5-трифторметил-бензамида,
{(3,5-бис-трифторметил-бензоил)-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-амино}-уксусной кислоты метилового эфира,
N-карбамоилметил-N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
4,6-бис-трифторметил-пиридин-2-карбоновой кислоты метил-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-амида,
N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-метансульфонил-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-метансульфонил-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(2-амино-2-оксоэтил)-N-(4-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)пиридин-3-ил)-3-(метилсульфонил)-5-(трифторметил)бензамида,
2-метансульфонил-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-6-трифторметил-изоникотинамида,
метил-2-(N-(4-(2-фтор-6-метоксифенил)пиридин-3-ил)-2,6-бис(трифторметил)изоникотинамидо)ацетата,
метил-2-(N-(4-(2-фторфенил)пиридин-3-ил)-2,6-бис(трифторметил)изоникотинамидо)ацетата,
N-карбамоилметил-N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
2-хлор-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-6-метокси-N-метил-изоникотинамида,
N-карбамоилметил-N-[4-(2-фтор-6-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-оксетан-3-ил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[6-хлор-4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-оксо-бутил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2-оксо-бутил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-фтор-6-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-2-метокси-N-метил-6-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(3-метил-оксетан-3-илметил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-метил-3,5-бис-трифторметил-N-[4-(1,3,5-триметил-1H-пиразол-4-ил)-пиридин-3-ил]-бензамида,
N-[4-(2,4-диметил-тиазол-5-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(3,5-диметил-изоксазол-4-ил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-[4-(4-метил-2H-пиразол-3-ил)-пиридин-3-ил]-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[2-хлор-4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
[[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-(3-метансульфонил-5-трифторметил-бензоил)-амино]-уксусной кислоты метилового эфира,
N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
N-(2,2-дифтор-этил)-N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-(2-гидрокси-этилсульфанил)-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-(2-метокси-этансульфонил)-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-(2-гидрокси-этансульфонил)-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-карбамоилметил-N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-5-трифторметил-бензамида,
N-(6-этил-4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-2-метансульфонил-N-метил-6-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(2-амино-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-фтор-6-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
3-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-бензолсульфонил)-пропионовой кислоты метилового эфира,
3-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-фенилсульфанил)-пропионовой кислоты метилового эфира,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-гидрокси-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-хлор-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметокси-бензамида,
N-цианометил-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-фтор-6-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2-метокси-этил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-2-метил-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(5-метил-изоксазол-3-илметил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-[(R)-1-(тетрагидро-фуран-2-ил)метил]-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-[(S)-1-(тетрагидро-фуран-2-ил)метил]-5-трифторметил-бензамида,
[2-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-фенилсульфанил)-этил]-карбаминовой кислоты трет-бутилового эфира,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3-оксетан-3-ил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-(2-метокси-этокси)-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(2-амино-этилсульфанил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-хлор-5-циклопропил-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-бензамида,
4-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-фенилсульфанил)-масляной кислоты,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-(2-гидрокси-этокси)-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(2-амино-этансульфонил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-циклопропокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
5-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-фенилсульфанил)-пентановой кислоты,
N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-гидрокси-этил)-3-метансульфонил-5-трифторметил-бензамида,
3-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-фенил)-азетидин-1-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,
3-бром-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметокси-бензамида,
4-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-бензолсульфонил)-масляной кислоты,
5-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-беузолсульфонил)-пентановой кислоты,
3-(азетидин-1-сульфонил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(1-метил-1Н-имидазол-2-илметил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3-(оксетан-3-илсульфанил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметокси-бензамида,
N-[6-хлор-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(4-карбамоил-бутан-1-сульфонил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3-(оксетан-3-сульфонил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3-(морфолин-4-сульфонил)-5-трифторметил-бензамида,
3-хлор-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-5-метансульфонил-N-метил-бензамида,
N-[4-(2-бензилокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(2-азетидин-1-ил-этилсульфанил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-циклопропил-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-5-метансульфонил-N-метил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метил-3-{[2-(сульфамоиламино)этил]сульфанил}-5-(трифторметил)бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-(2-метансульфониламино-этилсульфанил)-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-метансульфонил-N-[4-(2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(5-фтор-2-метил-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(2-азетидин-1-ил-этансульфонил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-фенил)-пропионовой кислоты этилового эфира,
N-[4-(2-бензилокси-4-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-фенилсульфанил)-азетидин-1-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,
N-[4-(4-фтор-2-метоксифенил)пиридин-3-ил]-N-метил-3-{[2-(сульфамоиламино)этил]сульфонил}-5-(трифторметил)бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-(2-метансульфониламино-этансульфонил)-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(2-гидрокси-этиламино)-N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
3-метансульфонил-N-метил-N-{4-[2-(оксетан-3-илокси)-фенил]-пиридин-3-ил}-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(тетрагидро-фуран-3-илметил)-5-трифторметил-бензамида,
3-метансульфонил-N-метил-N-[4-(2-трифторметокси-фенил)-пиридин-3-ил]-5-трифторметил-бензамида,
3-(азетидин-3-илсульфанил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(5-фтор-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-циклобутокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-метансульфонил-N-метил-N-[2-(2,2,2-трифтор-этокси)-[3,4′]бипиридинил-3′-ил]-5-трифторметил-бензамида,
3-(азетидин-3-сульфонил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(2-карбамоил-этил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-(1-метансульфонил-азетидин-3-сульфонил)-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(5-метил-оксазол-2-илметил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2,4-дифтор-5-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2,6-дифтор-3-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-цианометил-3-метансульфонил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2-метансульфонил-этил)-5-трифторметил-бензамида,
[[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-(3-метансульфонил-5-трифторметил-бензоил)-амино]-уксусной кислоты метилового эфира,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-[(R)-1-(тетрагидро-пиран-2-ил)метил]-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-[(S)-1-(тетрагидро-пиран-2-ил)метил]-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3-(1-сульфамоил-азетидин-3-сульфонил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(4-метил-оксазол-2-илметил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-оксазол-2-илметил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(3-фтор-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-карбамоилметил-N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-5-трифторметил-бензамида,
N-карбамоилметил-N-[4-(5-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-5-трифторметил-бензамида,
3-метансульфонил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-N-[4-(2-трифторметокси-фенил)-пиридин-3-ил]-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-[(S)-1-(тетрагидро-пиран-3-ил)метил]-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
3-хлор-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-5-метансульфонил-N-метил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-N-метил-3-(морфолин-4-сульфонил)-5-трифторметил-бензамида,
3-бром-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(1,1-диоксо-тиоморфолин-4-сульфонил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-Фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3-(2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептан-6-сульфонил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2-метансульфонил-этил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
3-метансульфонил-N-(2-метансульфонил-этил)-N-[4-(2-трифторметокси-фенил)-пиридин-3-ил]-5-трифторметил-бензамида,
[[4-(5-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-(3-метансульфонил-5-трифторметил-бензоил)-амино]-уксусной кислоты метилового эфира,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-N-метил-3-(оксетан-3-илсульфанил)-5-трифторметил-бензамида,
N-цианометил-3-метансульфонил-N-[4-(2-трифторметокси-фенил)-пиридин-3-ил]-5-трифторметил-бензамида,
5-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-фенилсульфанил)-пентановой кислоты,
N-(2-хлор-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-N-метил-3-(оксетан-3-сульфонил)-5-трифторметил-бензамида,
[5-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-фенилсульфанил)-пентаноиламино]-уксусной кислоты,
5-(3-{[4-(5-хлор-4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-бензолсульфонил)-пентановой кислоты,
[5-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-бензолсульфонил)-пентаноиламино]-уксусной кислоты,
3-метансульфонил-N-метил-N-{6-метил-4-[2-(оксетан-3-илокси)-фенил]-пиридин-3-ил}-5-трифторметил-бензамида,
N-карбамоилметил-3-метансульфонил-N-[4-(2-трифторметокси-фенил)-пиридин-3-ил]-5-трифторметил-бензамида,
3-{3′-[(3-метансульфонил-5-трифторметил-бензоил)-метил-амино]-[3,4′]бипиридинил-2-илокси}-азетидин-1-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира,
3-метансульфонил-N-метил-N-{6-метил-4-[2-(оксетан-3-илметокси)-фенил]-пиридин-3-ил}-5-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(4-фенил-пиридин-3-ил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида, и
3-метансульфонил-N-метил-N-(4-фенил-пиридин-3-ил)-5-трифторметил-бензамида,
или их фармацевтически приемлемых солей.
17. Соединения, имеющие формулу I, по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
N-(6-хлор-4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-(2-метокси-[3,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4,5-дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(3-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-фтор-6-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3-бром-N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
4-бром-N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3-трифторметил-бензамида,
N-[4-(5-хлор-2-метил-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
3-{3-[(3,5-бис-трифторметил-бензоил)-метил-амино]-пиридин-4-ил}-4-метил-бензойной кислоты метилового эфира,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
{(3,5-бис-трифторметил-бензоил)-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-амино}-уксусной кислоты метилового эфира,
N-(6-метокси-[2,4′]бипиридинил-3′-ил)-N-метил-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-фтор-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-метансульфонил-этил)-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-карбамоилметил-N-[4-(2-хлор-фенил)-пиридин-3-ил]-3,5-бис-трифторметил-бензамида,
N-метил-N-(4-орто-толуил-пиридин-3-ил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4,5-Дифтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-(2,2-дифтор-этил)-N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-N-(2-метансульфонил-этил)-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-(2-амино-2-оксоэтил)-N-(4-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)пиридин-3-ил)-2,6-бис(трифторметил)изоникотинамида,
N-карбамоилметил-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-(2-амино-2-оксоэтил)-N-(2-метокси-3,4′-бипиридин-3′-ил)-2,6-бис(трифторметил)изоникотинамида,
N-карбамоилметил-N-[4-(2-фтор-фенил)-пиридин-3-ил]-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-карбамоилметил-N-[4-(2-фтор-6-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-2,6-бис-трифторметил-изоникотинамида,
N-[4-(2-фтор-6-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида, и
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-2-метокси-N-метил-6-трифторметил-изоникотинамида,
N-[2-хлор-4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
3-(2-амино-этансульфонил)-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-5-трифторметил-бензамида,
4-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-бензолсульфонил)-масляной кислоты,
5-(3-{[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-метил-карбамоил}-5-трифторметил-бензолсульфонил)-пентановой кислоты,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3-(оксетан-3-сульфонил)-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-N-метил-3-(морфолин-4-сульфонил)-5-трифторметил-бензамида,
3-хлор-N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-5-метансульфонил-N-метил-бензамида,
3-метансульфонил-N-метил-N-{4-[2-(оксетан-3-илокси)-фенил]-пиридин-3-ил}-5-трифторметил-бензамида,
N-карбамоилметил-N-[4-(5-фтор-2-метокси-фенил)-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-5-трифторметил-бензамида,
N-[4-(4-фтор-2-метокси-фенил)-6-метил-пиридин-3-ил]-3-метансульфонил-N-(2,2,2-трифтор-этил)-5-трифторметил-бензамида, и
3-метансульфонил-N-(2-метансульфонил-этил)-N-[4-(2-трифторметокси-фенил)-пиридин-3-ил]-5-трифторметил-бензамида,
или их фармацевтически приемлемых солей.
18. Соединения, имеющие формулу I, по любому из п.п.1-17, применяемые в качестве терапевтически активных веществ.
19. Соединения, имеющие формулу I, по любому из п.п.1-17, применяемые в качестве терапевтически активных веществ для лечения заболеваний, связанных с модулированием активности рецептора 1 желчных кислот, сопряженного с G-белком (GPBAR1; от англ. G protein coupled bile acid receptor).
20. Соединения, имеющие формулу I, по любому из п.п.1-17, применяемые в качестве терапевтически активных веществ для лечения диабета, в частности диабета типа 2 или гестационного диабета.
21. Фармацевтические композиции, содержащие соединение, имеющее формулу I, по любому из п.п.1-17 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
22. Способ лечения заболеваний, связанных с модулированием активности GPBAR1, в частности для лечения диабета, в частности, диабета типа 2 или гестационного диабета, нарушенной гликемии натощак, нарушенной толерантности к глюкозе, резистентности к инсулину, гипергликемии, ожирения, метаболического синдрома, ишемии, инфаркта миокарда, ретинопатии, сосудистого рестеноза, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, дислипидемии или гиперлипидемии, липидных расстройств, таких как низкий холестерин ЛПВП или высокий холестерин ЛПНП, повышенного кровяного давления, стенокардии, болезни коронарных артерий, атеросклероза, сердечной гипертрофии, ревматоидного артрита, астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), псориаза, неспецифического язвенного колита, болезни Крона, расстройств, связанных с парентеральным питанием, в частности, при синдроме короткой кишки, синдрома раздраженной кишки, СРК (IBS), аллергических заболеваний; в частности, расстройств, связанных с печенью и почками, например, включающих нарушения функции почек, почечные расстройства, например, диабетическую нефропатию, острое повреждение почки, острое заболевание почек, фиброз почки, расстройства печени, например, гепатит, печеночную недостаточность, острый/хронический гепатит, острый/хронический интерстициальный гломерулонефрит; гранулематозных заболеваний; жировой инфильтрации печени (например, неалкогольной жировой болезни печени НЖБП (NAFLD)), фиброза печени (например, неалкогольного стеато гепатита, НАСГ (NASH)), первичного склерозилующего холангита, ПСХ (PSC), цирроза печени, primary biliary cirrhosis (PBC), печеночного холестаза, фиброза почки, нервной анорексии, нервной булимии и неврологических расстройств, таких как болезнь Альцгеймера, рассеянный склероз, шизофрения и нарушенная познавательная способность, причем этот способ включает введение терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу I, по любому из п.п.1-17 человеку или животному.
23. Применение соединений, имеющих формулу I, по любому из п.п.1-17 для получения лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с модулированием активности GPBAR1.
RU2013142011/04A 2011-03-03 2012-02-29 З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1 RU2594886C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11156711.1 2011-03-03
EP11156711 2011-03-03
PCT/EP2012/053386 WO2012117000A1 (en) 2011-03-03 2012-02-29 3-amino-pyridines as gpbar1 agonists

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013142011A true RU2013142011A (ru) 2015-04-10
RU2594886C2 RU2594886C2 (ru) 2016-08-20

Family

ID=45768226

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013142011/04A RU2594886C2 (ru) 2011-03-03 2012-02-29 З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1

Country Status (12)

Country Link
US (2) US8987307B2 (ru)
EP (1) EP2681194B1 (ru)
JP (1) JP5702001B2 (ru)
KR (1) KR101573997B1 (ru)
CN (1) CN103415507B (ru)
BR (1) BR112013022110B1 (ru)
CA (1) CA2827718C (ru)
ES (1) ES2538655T3 (ru)
HK (1) HK1190707A1 (ru)
MX (1) MX341565B (ru)
RU (1) RU2594886C2 (ru)
WO (1) WO2012117000A1 (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2851062A1 (en) * 2011-10-26 2013-05-02 F. Hoffmann-La Roche Ag 1-cycloalkyl- or 1-heterocyclyl-hydroxyimino-3-phenyl-propanes
WO2013102929A1 (en) 2011-12-26 2013-07-11 Cadila Healthcare Limited Novel compounds for treatment of diabetes, obesity or related disorders
MX2014009713A (es) 2012-04-04 2014-09-12 Hoffmann La Roche Derivados de 1,2-piridazina, 1,6-piridazina o pirimidina-benzamida como moduladores del receptor de acidos biliares acoplado a la proteina g1 (gpbar1).
EA201591220A1 (ru) 2012-12-27 2016-01-29 Дрексел Юниверсити Новые противовирусные агенты против инфекции вирусом гепатита в
MA38347A1 (fr) 2013-02-22 2017-10-31 Pfizer Dérivés de pyrrolo[2,3-d]pyrimidine en tant qu'inhibiteurs de janus kinases (jak)
CN103333112B (zh) * 2013-06-14 2018-09-28 南开大学 联苯吡菌胺类衍生物的制备及应用
CN103333113B (zh) * 2013-06-14 2018-09-28 南开大学 氟唑菌酰胺类似衍生物的制备及应用研究
US20150342943A1 (en) * 2014-06-03 2015-12-03 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating liver disease
WO2016024185A1 (en) 2014-08-12 2016-02-18 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives useful for inhibiting janus kinase
KR101698124B1 (ko) * 2015-05-29 2017-01-19 한국외국어대학교 연구산학협력단 3-(메틸아미노)-3-((r)-피롤리딘-3-일)프로판니트릴 또는 이의 염의 제조방법
ES2894301T3 (es) 2015-10-26 2022-02-14 Bayer Cropscience Ag Derivados de heterociclos bicíclicos condensados como pesticidas
CN109384712B (zh) * 2017-08-14 2021-05-07 北京宽厚医药科技有限公司 靶向nk1受体拮抗剂及其在化疗所致恶心、呕吐治疗中的应用
EP3696175A1 (en) 2019-02-18 2020-08-19 Syngenta Crop Protection AG Pesticidally active azole-amide compounds
ES2972949T3 (es) 2019-03-20 2024-06-17 Syngenta Crop Protection Ag Compuestos de azolamida plaguicidamente activos
MX2021012290A (es) 2019-04-11 2021-11-12 Syngenta Crop Protection Ag Compuestos de diazina-amida activos como pesticidas.
EP3821947A1 (en) * 2019-11-13 2021-05-19 Libra Therapeutics, Inc. Heterocyclic trpml1 agonists
KR20230093251A (ko) 2020-09-10 2023-06-27 프리시릭스 엔.브이. Fap에 대한 항체 단편
WO2023203135A1 (en) 2022-04-22 2023-10-26 Precirix N.V. Improved radiolabelled antibody
WO2023213801A1 (en) 2022-05-02 2023-11-09 Precirix N.V. Pre-targeting

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6022884A (en) 1997-11-07 2000-02-08 Amgen Inc. Substituted pyridine compounds and methods of use
EP1035115B1 (en) 1999-02-24 2004-09-29 F. Hoffmann-La Roche Ag 4-Phenylpyridine derivatives and their use as NK-1 receptor antagonists
ES2226811T3 (es) 1999-03-29 2005-04-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Activadores de glucoquinasa.
WO2005002577A1 (en) 2003-07-03 2005-01-13 F. Hoffmann-La Roche Ag Dual nk1/nk3 antagonists for treating schizophrenia
TW200602314A (en) 2004-05-28 2006-01-16 Tanabe Seiyaku Co A novel pyrrolidine compound and a process for preparing the same
US20060030600A1 (en) 2004-08-06 2006-02-09 Patrick Schnider Dual NK1/NK3 receptor antagonists for the treatment of schizophrenia
EP1781662B1 (en) 2004-08-18 2011-04-20 Pfizer, Inc. Inhibitors of hepatitis c virus rna-dependent rna polymerase, and compositions and treatments using the same
WO2007072017A2 (en) 2005-12-22 2007-06-28 The Institute Of Cancer Research Enzyme inhibitors
GB0606202D0 (en) * 2006-03-28 2006-05-10 Novartis Ag Organic compounds
AU2007229637A1 (en) * 2006-03-28 2007-10-04 Novartis Ag Amide derivatives and their application for the treatment of G protein related diseases
EP1894928A1 (en) 2006-08-29 2008-03-05 PheneX Pharmaceuticals AG Heterocyclic fxr binding compounds
ES2646175T3 (es) 2006-11-03 2017-12-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Derivados de azaindol como moduladores de CFTR
EP2081890B1 (en) 2006-11-09 2011-01-12 F. Hoffmann-La Roche AG Arylsulfonyl pyrrolidines as 5-ht6 inhibitors
JP5330274B2 (ja) 2007-03-01 2013-10-30 ノバルティス アーゲー Ｐｉｍキナーゼ阻害剤およびその使用方法
RU2359975C2 (ru) 2007-04-04 2009-06-27 Институт нефтехимии и катализа РАН Способ получения модифицированных арабиногалактанов
KR20100015499A (ko) * 2007-04-13 2010-02-12 노파르티스 아게 Ｇｐｂａｒ1 효능제로서의 피리다진-, 피리딘- 및 피란-유도체
TW200901969A (en) 2007-06-06 2009-01-16 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
JP5241834B2 (ja) 2007-07-19 2013-07-17 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション プロテインキナーゼ阻害剤としての複素環アミド化合物
JP2009256298A (ja) 2008-03-26 2009-11-05 Sumitomo Chemical Co Ltd ピペリジン−３−イルカーバメート化合物の光学分割方法およびその中間体
AU2009262198B2 (en) 2008-06-25 2012-09-27 Irm Llc Pyrimidine derivatives as kinase inhibitors
CN104311472B9 (zh) 2008-07-23 2020-03-17 艾尼纳制药公司 经取代的1,2,3,4-四氢环戊并[b]吲哚-3-基乙酸衍生物
MX2011003951A (es) * 2008-10-29 2011-05-03 Hoffmann La Roche Nuevos derivados de fenilamida o de piridilamida y su uso como agonistas de receptor acoplado a proteina g (gpbar1).

Also Published As

Publication number Publication date
EP2681194B1 (en) 2015-04-15
CN103415507A (zh) 2013-11-27
US20150152058A1 (en) 2015-06-04
KR20130133027A (ko) 2013-12-05
WO2012117000A1 (en) 2012-09-07
JP2014510723A (ja) 2014-05-01
BR112013022110B1 (pt) 2021-10-26
CN103415507B (zh) 2016-03-02
WO2012117000A8 (en) 2013-03-07
BR112013022110A8 (pt) 2020-09-15
CA2827718C (en) 2018-10-30
KR101573997B1 (ko) 2015-12-02
ES2538655T3 (es) 2015-06-23
HK1190707A1 (zh) 2014-07-11
JP5702001B2 (ja) 2015-04-15
EP2681194A1 (en) 2014-01-08
MX341565B (es) 2016-08-25
US10385022B2 (en) 2019-08-20
RU2594886C2 (ru) 2016-08-20
BR112013022110A2 (pt) 2020-08-25
US20120232051A1 (en) 2012-09-13
US8987307B2 (en) 2015-03-24
CA2827718A1 (en) 2012-09-07
MX2013009356A (es) 2013-09-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013142011A (ru) З-аминопиридины в качестве агонистов gpbar1
JP6349360B2 (ja) Ｃｂ２アゴニストとして有用なピリジン−２−アミド
EP2842955B1 (en) Trk-inhibiting compound
JP6802194B2 (ja) Ｎａｄｐｈオキシダーゼ４阻害剤
JP2019112449A (ja) 嚢胞性線維症を処置するための新規化合物およびこれらの医薬組成物
US7834011B2 (en) Heterocyclylalkyl derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase
RU2012134093A (ru) 4-фенокси-никотинамиды или 4-фенокси-пиримидин-5-карбоксамиды
MX2007001120A (es) Derivados de indolil alquil sustituidos como nuevos inhibidores de la histona desacetilasa.
US20110039821A1 (en) Fused Phenyl Amido Heterocyclic Compounds
KR20180096683A (ko) 전압-게이팅 나트륨 채널에서 선택적 활성을 갖는 디아미노-알킬아미노-연결 아릴술폰아미드 화합물
RU2009116670A (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
KR20120049940A (ko) 키나제 억제제로서의 헤테로아릴 화합물
US20090306133A1 (en) New Acetyl Coenzyme A Carboxylase (ACC) Inhibitors And Uses In Treatments Of Obesity And Diabetes Mellitus - 087
JP6182602B2 (ja) １−［ｍ−カルボキサミド（ヘテロ）アリール−メチル］−ヘテロシクリル−カルボキサミド誘導体
KR20170094263A (ko) Ｎａｄｐｈ 옥시다제 억제제인 아미도 티아디아졸 유도체
WO2021207186A1 (en) Cd38 inhibitors
KR20140007399A (ko) 치환된 ３­헤테로아로일아미노-프로피온산 유도체 및 약제로서의 이의 용도
KR20140006916A (ko) 아미노­치환된 ３­헤테로아로일아미노-프로피온산 유도체 및 약제로서의 이의 용도
EP2402327B1 (en) Acetamide compounds as glucokinase activators, their process and medicinal applications
KR101492353B1 (ko) N-피리딘-3-일 또는 n-피라진-2-일 카복스아마이드
RU2014142971A (ru) Производные 1,2-пиридазина, 1,6-пиридазина или пиримидин-бензамида в качестве модуляторов сопряженного с белком g рецептора желчных кислот 1 (gpbar1)
AU2019226273A1 (en) Pyridyl inhibitors of hedgehog signalling