RU2013135662A - Замещенные соединения хинолина и способы их использования - Google Patents
Замещенные соединения хинолина и способы их использования Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013135662A RU2013135662A RU2013135662/04A RU2013135662A RU2013135662A RU 2013135662 A RU2013135662 A RU 2013135662A RU 2013135662/04 A RU2013135662/04 A RU 2013135662/04A RU 2013135662 A RU2013135662 A RU 2013135662A RU 2013135662 A RU2013135662 A RU 2013135662A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- cancer
- pharmaceutical composition
- compound according
- compound
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
- A61K38/21—Interferons [IFN]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Zoology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I):или стереоизомер, геометрический изомер, таутомер, N-оксид, гидрат, сольват, метаболит, фармацевтически разрешенная соль или их пролекарственный препарат, где:каждый из Rи Rнезависимо являются H, алкокси или гидроксиалкокси; Rявляется Н или F; Rявляется Н, F, Cl, Br, I, CN, алкил, галогеналкил или гетероциклил, гетероциклилалкил, циклоалкил, или циклоалкилалкил; и X является CH или N, где, по крайней мере, один из Rи Rявляется гидроксиалкокси.2. Соединение по п.1, где Rявляется гидрокси Cалкокси; Rявляется Н или F; Rявляется Н или метокси; и Rявляется Н, F, Cl, Br, I, CN, Cгалогеналкил, Сгетероциклил Cалкил, Сциклоалкил или Сциклоалкил Салкил.3. Соединение по п.1, где Rявляется гидрокси Салкокси; Rявляется Н или метокси; Rявляется Н или F; Rявляется Н или F; X является CH.4. Соединение по п.1, где Rявляется гидрокси Салкокси; Rявляется Н; Rявляется Н или F; Rявляется Н; и Н является CH.5. Соединение формулы 1, имеющей одну из следующих структур:иили стереоизомер, геометрический изомер, таутомер, N-оксид, гидрат, сольват, метаболит, фармацевтически разрешенная соль или их пролекарственный препарат.6. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп. 1-5 и фармацевтически разрешенный носитель, наполнитель, разбавитель, адъювант, среду или ее комбинацию.7. Фармацевтическая композиция по п.6, дополнительно включающая терапевтическое средство, отобранное из химиотерапевтического препарата, антипролиферативный препарат для лечения атеросклероза, препарат для лечения фиброза легких и его комбинации.8. Фармацевтическая композиция по п.7, где дополнительным терапевтическим средством является адриамицин, рапамицин, темсиролимус,
Claims (13)
1. Соединение формулы (I):
или стереоизомер, геометрический изомер, таутомер, N-оксид, гидрат, сольват, метаболит, фармацевтически разрешенная соль или их пролекарственный препарат, где:
каждый из R1 и R2 независимо являются H, алкокси или гидроксиалкокси; R3 является Н или F; R4 является Н, F, Cl, Br, I, CN, алкил, галогеналкил или гетероциклил, гетероциклилалкил, циклоалкил, или циклоалкилалкил; и X является CH или N, где, по крайней мере, один из R1 и R2 является гидроксиалкокси.
2. Соединение по п.1, где R1 является гидрокси C2-6 алкокси; R3 является Н или F; R2 является Н или метокси; и R4 является Н, F, Cl, Br, I, CN, C1-3 галогеналкил, С2-5 гетероциклил C1-3 алкил, С3-6 циклоалкил или С3-6 циклоалкил С1-3 алкил.
3. Соединение по п.1, где R1 является гидрокси С2-6 алкокси; R2 является Н или метокси; R3 является Н или F; R4 является Н или F; X является CH.
4. Соединение по п.1, где R1 является гидрокси С2-6 алкокси; R2 является Н; R3 является Н или F; R4 является Н; и Н является CH.
6. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп. 1-5 и фармацевтически разрешенный носитель, наполнитель, разбавитель, адъювант, среду или ее комбинацию.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, дополнительно включающая терапевтическое средство, отобранное из химиотерапевтического препарата, антипролиферативный препарат для лечения атеросклероза, препарат для лечения фиброза легких и его комбинации.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, где дополнительным терапевтическим средством является адриамицин, рапамицин, темсиролимус, эверолимус, иксабепилон, гемцитабин, циклофосфамид, дексаметазон, этопозид, фторурацил, афатиниб, ализертиб, амуватиниб, акситиниб, босутиниб, бриваниб, кабозантиниб, цедираниб, цреноланиб, кризотиниб, дабрафениб, дакомитиниб, дазатиниб, данусертиб, довитиниб, эрлотиниб, форетиниб, ганетеспиб, гефитиниб, ибрутиниб, иматиниб, инипариб, лапатиниб, ленватиниб, линифаниб, линситиниб, маситиниб, момелотиниб, мотесаниб, нератиниб, нирапариб, нилотиниб, опрозомиб, олапариб, пазопаниб, пиктилисиб, понатиниб, квизартиниб, регорафениб, ригосертиб, рукапариб, руксолитиниб, саракатиниб, саридегиб, сорафениб, сунитиниб, тасоцитиниб, телатиниб, тивантиниб, тивозаниб, тофацитиниб, траметиниб, вандетаниб, велипариб, вемурафениб, висмодегиб, воласертиб, интерферон, карбоплатин, топотекан, таксол, винбластин, винкристин, темозоломид, тозитумомаб, трабедектин, белимумаб, бевацизумаб, брентуксимаб, цетуксимаб, гемтузумаб, ипилимумаб, офатумумаб, панитумумаб, ранибизумаб, ритуксимаб, тоситумомаб, трастузумаб или их комбинация.
9. Соединение по любому из пп. 1-5 или фармацевтическая композиция по любому из пп. 6-8 для использования в превентивных, управляющих целях, целях лечения или уменьшения степени тяжести пролиферативного нарушения у пациента.
10. Соединение или фармацевтическая композиция для использования по п.9, где пролиферативное нарушение является метастатическим раком, раком толстой кишки, аденокарценомой желудка, раком мочевого пузыря, раком груди, раком почки, раком печени, раком легких, раком щитовидной железы, раком головы и шеи, раком простаты, раком поджелудочной железы, раком ЦНС (центральной нервной системы), глиобластомой, миелопролиферативным нарушением атеросклерозом или фиброзом легких.
11. Способ ингибирования или модуляции активности протеинкиназа на биологическом образце, который включает в себя контакт биологического образца с соединением по любому из пп. 1-5 или фармацевтической композицией по любому из пп. 6-8.
12. Способ по п.11, где протеинкиназа является рецептором тирозинкиназа.
13. Способ по п.12, где рецептором терозинкиназа являются VEGFR, c-Met и Axl.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201161447104P | 2011-02-28 | 2011-02-28 | |
US61/447,104 | 2011-02-28 | ||
PCT/US2012/025834 WO2012118632A1 (en) | 2011-02-28 | 2012-02-21 | Substituted quinoline compounds and methods of use |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2013135662A true RU2013135662A (ru) | 2015-04-10 |
RU2568258C2 RU2568258C2 (ru) | 2015-11-20 |
Family
ID=46719110
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2013135662/04A RU2568258C2 (ru) | 2011-02-28 | 2012-02-21 | Замещенные соединения хинолина и способы их использования |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US9133162B2 (ru) |
EP (1) | EP2680886B1 (ru) |
JP (1) | JP5707518B2 (ru) |
KR (1) | KR101546693B1 (ru) |
AU (1) | AU2012223639B2 (ru) |
BR (1) | BR112013014708B1 (ru) |
CA (1) | CA2820709C (ru) |
ES (1) | ES2590778T3 (ru) |
HK (1) | HK1187259A1 (ru) |
MX (1) | MX352844B (ru) |
MY (1) | MY181439A (ru) |
RU (1) | RU2568258C2 (ru) |
SG (1) | SG190735A1 (ru) |
WO (1) | WO2012118632A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201303793B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10934274B2 (en) | 2015-04-14 | 2021-03-02 | Qurient Co., Ltd. | Quinoline derivatives as TAM RTK inhibitors |
Families Citing this family (68)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20070053205A (ko) | 2004-09-17 | 2007-05-23 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 의약 조성물 |
EP1925676A4 (en) | 2005-08-02 | 2010-11-10 | Eisai R&D Man Co Ltd | TEST METHOD FOR THE EFFECT OF A VASCULARIZATION INHIBITOR |
AU2006309551B2 (en) | 2005-11-07 | 2012-04-19 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Use of combination of anti-angiogenic substance and c-kit kinase inhibitor |
EP2036557B1 (en) * | 2006-05-18 | 2015-10-21 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Antitumor agent for thyroid cancer |
US8962655B2 (en) * | 2007-01-29 | 2015-02-24 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Composition for treatment of undifferentiated gastric cancer |
AU2008325608B2 (en) * | 2007-11-09 | 2013-03-14 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | Combination of anti-angiogenic substance and anti-tumor platinum complex |
ES2660418T3 (es) | 2008-07-16 | 2018-03-22 | Pharmacyclics Llc | Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton para el tratamiento de tumores sólidos |
KR101580714B1 (ko) | 2010-06-03 | 2016-01-04 | 파마싸이클릭스 엘엘씨 | 브루톤 티로신 인산화효소(btk)의 억제제의 용도 |
ES2573515T3 (es) | 2010-06-25 | 2016-06-08 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Agente antitumoral que emplea compuestos con efecto inhibitorio de cinasas combinados |
JP6026441B2 (ja) | 2011-03-04 | 2016-11-16 | グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property Development Limited | キナーゼ阻害剤としてのアミノキノリン |
RU2580609C2 (ru) * | 2011-04-18 | 2016-04-10 | Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. | Противоопухолевое терапевтическое средство |
ES2705950T3 (es) | 2011-06-03 | 2019-03-27 | Eisai R&D Man Co Ltd | Biomarcadores para predecir y valorar la capacidad de respuesta de sujetos con cáncer de tiroides y de riñón a compuestos de lenvatinib |
JP2014520863A (ja) | 2011-07-13 | 2014-08-25 | ファーマサイクリックス,インク. | Bruton型チロシンキナーゼの阻害剤 |
TWI547494B (zh) | 2011-08-18 | 2016-09-01 | 葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 | 作為激酶抑制劑之胺基喹唑啉類 |
WO2013067165A1 (en) | 2011-11-02 | 2013-05-10 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Combination therapy of hsp90 inhibitors with platinum-containing agents |
CA2854188A1 (en) * | 2011-11-14 | 2013-05-23 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Combination therapy of hsp90 inhibitors with braf inhibitors |
CN102643268B (zh) * | 2011-12-30 | 2014-05-21 | 沈阳药科大学 | 喹啉类及噌啉类化合物及其应用 |
WO2013180949A1 (en) * | 2012-05-27 | 2013-12-05 | Ning Xi | Substituted quinoline compounds and methods of use |
CN104704129A (zh) | 2012-07-24 | 2015-06-10 | 药品循环公司 | 与对布鲁顿酪氨酸激酶(btk)抑制剂的抗性相关的突变 |
US8975282B2 (en) | 2012-07-28 | 2015-03-10 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Substituted pyrazolone compounds and methods of use |
WO2014022117A1 (en) | 2012-07-28 | 2014-02-06 | Calitor Sciences, Llc | Substituted pyrazolone compounds and methods of use |
AR092529A1 (es) | 2012-09-13 | 2015-04-22 | Glaxosmithkline Llc | Compuesto de aminoquinazolina, composicion farmaceutica que lo comprende y uso de dicho compuesto para la preparacion de un medicamento |
TW201425307A (zh) | 2012-09-13 | 2014-07-01 | Glaxosmithkline Llc | 作為激酶抑制劑之胺基-喹啉類 |
JP6407504B2 (ja) | 2012-09-21 | 2018-10-17 | アログ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドArog Pharmaceuticals,Inc. | 恒常的に活性であるリン酸化型flt3キナーゼの阻害方法 |
CN103724349A (zh) * | 2012-10-11 | 2014-04-16 | 韩冰 | 一类治疗脑性瘫痪的化合物及其用途 |
KR20150070393A (ko) * | 2012-10-25 | 2015-06-24 | 글락소스미스클라인 엘엘씨 | 조합물 |
PE20151024A1 (es) * | 2012-11-30 | 2015-07-27 | Glaxosmithkline Llc | Composicion farmaceutica novedosa |
EP2937337A4 (en) | 2012-12-21 | 2016-06-22 | Eisai R&D Man Co Ltd | AMORPHIC FORM OF CHINOLINE DERIVATIVES AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF |
EP2958911B1 (en) | 2013-02-21 | 2017-10-18 | GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited | Quinazolines as kinase inhibitors |
AP2015008750A0 (en) * | 2013-04-08 | 2015-09-30 | Bayer Pharma AG | Use of substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c] quinazolines for treating lymphomas |
NZ714049A (en) | 2013-05-14 | 2020-05-29 | Eisai R&D Man Co Ltd | Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of endometrial cancer subjects to lenvatinib compounds |
ES2709509T3 (es) * | 2013-08-12 | 2019-04-16 | Pharmacyclics Llc | Procedimientos para el tratamiento de cáncer amplificado por HER2 |
CN103788067A (zh) * | 2014-01-14 | 2014-05-14 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 一种3-[3-乙氧基-4-(n-邻苯二甲先亚胺基)]苯氨基-n-[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)]苯基-2-氰基-2-丙烯酰胺的制备方法 |
WO2015142867A1 (en) * | 2014-03-18 | 2015-09-24 | Stc.Unm | Synergistic enhancement of 5-fluorouracil cytotoxicity by deoxyuridine analogs in cancer cells |
US9885086B2 (en) | 2014-03-20 | 2018-02-06 | Pharmacyclics Llc | Phospholipase C gamma 2 and resistance associated mutations |
US20150299219A1 (en) | 2014-04-22 | 2015-10-22 | Calitor Sciences, Llc | Bicyclic pyrazolone compounds and methods of use |
CN104119317B (zh) * | 2014-07-25 | 2016-08-17 | 沈阳药科大学 | 含1,2,3-三氮唑的喹啉类化合物及其制备方法和应用 |
TWI721954B (zh) | 2014-08-28 | 2021-03-21 | 日商衛材R&D企管股份有限公司 | 高純度喹啉衍生物及其生產方法 |
US9867831B2 (en) * | 2014-10-01 | 2018-01-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combination treatment of acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndrome |
RU2017128583A (ru) | 2015-02-25 | 2019-03-25 | Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. | Способ ослабления горечи хинолинового производного |
CA2978226A1 (en) | 2015-03-04 | 2016-09-09 | Merck Sharpe & Dohme Corp. | Combination of a pd-1 antagonist and a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor for treating cancer |
EP3293177A4 (en) * | 2015-04-07 | 2018-12-12 | Guangdong Zhongsheng Pharmaceutical Co., Ltd | Tyrosine kinase inhibitor and pharmaceutical composition comprising same |
WO2016183071A1 (en) | 2015-05-11 | 2016-11-17 | Incyte Corporation | Hetero-tricyclic compounds and their use for the treatment of cancer |
AU2016279474B2 (en) | 2015-06-16 | 2021-09-09 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Anticancer agent |
WO2017027717A1 (en) | 2015-08-12 | 2017-02-16 | Incyte Corporation | Bicyclic fused pyrimidine compounds as tam inhibitors |
US10053465B2 (en) | 2015-08-26 | 2018-08-21 | Incyte Corporation | Pyrrolopyrimidine derivatives as TAM inhibitors |
CN106632253B (zh) * | 2015-11-02 | 2019-03-22 | 广东东阳光药业有限公司 | 一种取代的喹啉化合物的晶型及其药物组合物和用途 |
CN106632254B (zh) * | 2015-11-02 | 2019-03-01 | 广东东阳光药业有限公司 | 一种取代的喹啉化合物的晶型及其药物组合物和用途 |
ES2911678T3 (es) | 2015-11-14 | 2022-05-20 | Sunshine Lake Pharma Co Ltd | Forma cristalina de un compuesto de quinolina sustituida y composiciones farmacéuticas de la misma |
WO2017083789A1 (en) * | 2015-11-14 | 2017-05-18 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Crystalline form of a substituted quinoline compound and pharmaceutical compositions thereof |
CN105330646B (zh) * | 2015-12-04 | 2019-05-24 | 上海勋和医药科技有限公司 | 一种抗肿瘤药马来酸来那替尼的制备方法 |
SI3436461T1 (sl) | 2016-03-28 | 2024-03-29 | Incyte Corporation | Pirolotriazinske spojine kot tam-inhibitorji |
KR101796684B1 (ko) | 2016-05-19 | 2017-11-10 | 건국대학교 산학협력단 | 케라틴 8 인산화 억제제를 포함하는 황반변성 예방 또는 치료용 약학 조성물 및 황반변성 치료제의 스크리닝 방법 |
WO2017218365A1 (en) * | 2016-06-16 | 2017-12-21 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Crystalline form of a substituted quinoline compound and pharmaceutical compositions thereof |
CN107641099A (zh) * | 2016-07-20 | 2018-01-30 | 广东东阳光药业有限公司 | 取代的4‑羟基喹啉类化合物的制备方法 |
US9957233B1 (en) | 2016-08-05 | 2018-05-01 | Calitor Sciences, Llc | Process for preparing substituted quinolin-4-ol compounds |
US10980792B2 (en) | 2016-09-12 | 2021-04-20 | Zhuhai Beihai Biotech Co., Ltd. | Formulations of Cabozantinib |
CN106749231B (zh) * | 2016-10-09 | 2019-03-01 | 南京纳丁菲医药科技有限公司 | 萘啶化合物和药物组合物及它们的应用 |
RU2644155C1 (ru) * | 2016-12-12 | 2018-02-08 | Закрытое акционерное общество "Р-Фарм" (ЗАО "Р-Фарм") | 2-(3-(4-(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-1-(этилсульфонил)азетидин-3-ил)ацетонитрила геминафтилдисульфонат в качестве ингибитора Янус киназ |
CN110291089B (zh) | 2017-01-17 | 2022-05-27 | 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司 | 用于促进肝再生或者减少或预防肝细胞死亡的蛋白激酶抑制剂 |
EP3612184B1 (en) | 2017-04-17 | 2024-06-05 | Yale University | Compounds, compositions and methods of treating or preventing acute lung injury |
RS62872B1 (sr) | 2017-09-27 | 2022-02-28 | Incyte Corp | Soli derivata pirrolotriazina korisne kao tam inhibitori |
EP3719012B1 (en) * | 2017-11-24 | 2024-03-06 | Medshine Discovery Inc. | N-[4-[(2-amino-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-3-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-5-pyrimidinecarboxamide derivatives as c-met/axl inhibitors for the treatment of tumors |
IL278960B1 (en) * | 2018-05-30 | 2024-04-01 | Qurient Co Ltd | History of quinoline as inhibitors of AXL/MER RTK and CSF1R |
US10851093B2 (en) * | 2018-06-01 | 2020-12-01 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
CN117771250A (zh) | 2018-06-29 | 2024-03-29 | 因赛特公司 | Axl/mer抑制剂的制剂 |
CN110845406B (zh) * | 2019-12-04 | 2021-07-20 | 广州安岩仁医药科技有限公司 | 喹啉类化合物的制备方法 |
CN111440177B (zh) * | 2020-05-25 | 2022-06-14 | 辽宁大学 | 一种取代吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (50)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5304121A (en) | 1990-12-28 | 1994-04-19 | Boston Scientific Corporation | Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating |
US5886026A (en) | 1993-07-19 | 1999-03-23 | Angiotech Pharmaceuticals Inc. | Anti-angiogenic compositions and methods of use |
EP0889122A3 (en) | 1993-11-30 | 1999-03-03 | McGILL UNIVERSITY | Inhibition of DNA Methyltransferase |
US5578716A (en) | 1993-12-01 | 1996-11-26 | Mcgill University | DNA methyltransferase antisense oligonucleotides |
US6099562A (en) | 1996-06-13 | 2000-08-08 | Schneider (Usa) Inc. | Drug coating with topcoat |
US6268137B1 (en) | 1996-05-22 | 2001-07-31 | Methylgene, Inc. | Specific inhibitors of DNA methyl transferase |
US6020318A (en) | 1997-05-30 | 2000-02-01 | Methylgene, Inc. | DNA methyltransferase genomic sequences and antisense oligonucleotides |
EP0985035A2 (en) | 1997-05-30 | 2000-03-15 | McGILL UNIVERSITY | Dna methyltransferase genomic sequences and antisense oligonucleotides |
US6066625A (en) | 1998-02-03 | 2000-05-23 | Methylgene, Inc. | Optimized antisense oligonucleotides complementary to DNA methyltransferase sequences |
US6953783B1 (en) | 1998-10-19 | 2005-10-11 | Methylgene, Inc. | Modulation of gene expression by combination therapy |
KR20020007398A (ko) | 1999-05-03 | 2002-01-26 | 추후제출 | 히스톤 탈아세틸화효소의 억제 |
KR20020070285A (ko) | 1999-11-23 | 2002-09-05 | 메틸진, 인크. | 히스톤 디아세틸라제의 억제제 |
WO2003006652A2 (en) | 2000-03-24 | 2003-01-23 | Methylgene, Inc. | Inhibition of specific histone deacetylase isoforms |
EP1280764B1 (en) | 2000-03-24 | 2010-11-24 | Methylgene, Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
US6897220B2 (en) | 2001-09-14 | 2005-05-24 | Methylgene, Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
US7868204B2 (en) | 2001-09-14 | 2011-01-11 | Methylgene Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
MXPA04002397A (es) | 2001-09-14 | 2004-12-02 | Methylgene Inc | Inhibidores de histona deacetilasa. |
US7282608B2 (en) | 2002-10-17 | 2007-10-16 | Methylgene, Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
KR101153335B1 (ko) | 2003-09-24 | 2012-07-05 | 메틸진 인코포레이티드 | 히스톤 데아세틸라제의 억제제 |
WO2005092899A1 (en) | 2004-03-26 | 2005-10-06 | Methylgene Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
KR101257343B1 (ko) | 2004-07-30 | 2013-04-23 | 메틸진 인코포레이티드 | Vegf 수용체 및 hgf 수용체 신호전달 억제제 |
JO2787B1 (en) | 2005-04-27 | 2014-03-15 | امجين إنك, | Alternative amide derivatives and methods of use |
JP5148499B2 (ja) | 2005-05-20 | 2013-02-20 | メチルジーン インコーポレイテッド | Vegf受容体およびhgf受容体シグナル伝達の阻害剤 |
WO2007033196A1 (en) | 2005-09-14 | 2007-03-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Met kinase inhibitors |
WO2007035428A1 (en) | 2005-09-15 | 2007-03-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Met kinase inhibitors |
US7723330B2 (en) | 2006-03-07 | 2010-05-25 | Array Biopharma Inc. | Heterobicyclic pyrazole compounds and methods of use |
EP2023926B1 (en) | 2006-05-19 | 2011-10-12 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Pyridonecarboxamide derivatives useful in treating hyper-proliferative and angiogenesis disorders |
US20080004273A1 (en) | 2006-05-30 | 2008-01-03 | Stephane Raeppel | Inhibitors of protein tyrosine kinase activity |
CA2655128A1 (en) | 2006-06-08 | 2007-12-21 | Array Biopharma Inc. | Quinoline compounds and methods of use |
US7759344B2 (en) | 2007-01-09 | 2010-07-20 | Amgen Inc. | Bis-aryl amide derivatives and methods of use |
EP2170395A1 (en) * | 2007-07-02 | 2010-04-07 | Wyeth LLC | Modulators of axl for use in treating bone disorders |
WO2009096435A1 (ja) | 2008-01-29 | 2009-08-06 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 縮合複素環誘導体およびその用途 |
CN101952287B (zh) | 2008-02-28 | 2013-11-27 | 默克专利有限公司 | 蛋白激酶抑制剂及其应用 |
WO2009136663A1 (en) | 2008-05-08 | 2009-11-12 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Fused heterocyclic derivatives and use thereof |
US20110104161A1 (en) | 2008-05-14 | 2011-05-05 | Burgess Teresa L | Combinations vegf(r) inhibitors and hepatocyte growth factor (c-met) inhibitors for the treatment of cancer |
TWI365185B (en) | 2008-07-24 | 2012-06-01 | Lilly Co Eli | Amidophenoxyindazoles useful as inhibitors of c-met |
CA2738583A1 (en) | 2008-10-01 | 2010-04-08 | Ludwig Institute For Cancer Research | Methods for the treatment of cancer |
KR100961410B1 (ko) | 2008-10-14 | 2010-06-09 | (주)네오팜 | 단백질 키나제 억제제로서 헤테로사이클릭 화합물 |
RU2011119478A (ru) | 2008-10-14 | 2012-11-27 | Нин Си | Соединения и способы применения |
AU2010229147B2 (en) | 2009-03-21 | 2012-07-05 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Amino ester derivatives, salts thereof and methods of use |
WO2011017142A1 (en) | 2009-08-06 | 2011-02-10 | Merck Patent Gmbh | Novel bicyclic urea compounds |
CN102086211B (zh) | 2009-12-08 | 2013-09-11 | 广东东阳光药业有限公司 | 作为蛋白激酶抑制剂的芳杂环化合物 |
CN102212062B (zh) | 2010-04-02 | 2015-04-29 | 广东东阳光药业有限公司 | 氨基酯类衍生物及其盐和使用方法 |
ES2598530T3 (es) | 2010-07-14 | 2017-01-27 | Betta Pharmaceuticals Co., Ltd. | Nuevos derivados heterocíclicos condensados útiles como inhibidores de la tirosina quinasa c-Met |
WO2012008564A1 (ja) | 2010-07-16 | 2012-01-19 | 協和発酵キリン株式会社 | 含窒素芳香族複素環誘導体 |
MX2013002199A (es) | 2010-08-27 | 2013-03-18 | Merck Patent Gmbh | Derivados de furopiridina. |
EP2423208A1 (en) | 2010-08-28 | 2012-02-29 | Lead Discovery Center GmbH | Pharmaceutically active compounds as Axl inhibitors |
US20140057908A1 (en) | 2010-09-27 | 2014-02-27 | Exelixis, Inc. | Method of Treating Cancer |
CN103420986A (zh) | 2012-05-18 | 2013-12-04 | 广东东阳光药业有限公司 | 取代的喹啉化合物及其使用方法和用途 |
WO2013180949A1 (en) | 2012-05-27 | 2013-12-05 | Ning Xi | Substituted quinoline compounds and methods of use |
-
2012
- 2012-02-21 BR BR112013014708-3A patent/BR112013014708B1/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-02-21 KR KR1020137015842A patent/KR101546693B1/ko active IP Right Grant
- 2012-02-21 EP EP12752321.5A patent/EP2680886B1/en active Active
- 2012-02-21 RU RU2013135662/04A patent/RU2568258C2/ru active
- 2012-02-21 JP JP2013556713A patent/JP5707518B2/ja active Active
- 2012-02-21 US US13/400,586 patent/US9133162B2/en active Active
- 2012-02-21 AU AU2012223639A patent/AU2012223639B2/en active Active
- 2012-02-21 ES ES12752321.5T patent/ES2590778T3/es active Active
- 2012-02-21 SG SG2013041892A patent/SG190735A1/en unknown
- 2012-02-21 CA CA2820709A patent/CA2820709C/en active Active
- 2012-02-21 MX MX2013007278A patent/MX352844B/es active IP Right Grant
- 2012-02-21 WO PCT/US2012/025834 patent/WO2012118632A1/en active Application Filing
- 2012-02-21 MY MYPI2013002065A patent/MY181439A/en unknown
-
2013
- 2013-05-24 ZA ZA2013/03793A patent/ZA201303793B/en unknown
-
2014
- 2014-01-09 HK HK14100267.0A patent/HK1187259A1/zh unknown
-
2015
- 2015-08-12 US US14/824,096 patent/US9598400B2/en active Active
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10934274B2 (en) | 2015-04-14 | 2021-03-02 | Qurient Co., Ltd. | Quinoline derivatives as TAM RTK inhibitors |
RU2750727C2 (ru) * | 2015-04-14 | 2021-07-01 | Кьюриент Ко., Лтд. | Фармацевтически активные соединения в качестве ингибиторов рецепторной тирозинкиназы семейства там |
RU2750727C9 (ru) * | 2015-04-14 | 2021-08-16 | Кьюриент Ко., Лтд. | Фармацевтически активные соединения в качестве ингибиторов рецепторной тирозинкиназы семейства там |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2014506925A (ja) | 2014-03-20 |
WO2012118632A1 (en) | 2012-09-07 |
MY181439A (en) | 2020-12-22 |
EP2680886B1 (en) | 2016-08-10 |
EP2680886A4 (en) | 2014-08-27 |
AU2012223639B2 (en) | 2015-03-19 |
JP5707518B2 (ja) | 2015-04-30 |
ES2590778T3 (es) | 2016-11-23 |
BR112013014708B1 (pt) | 2021-10-19 |
MX352844B (es) | 2017-12-11 |
US9133162B2 (en) | 2015-09-15 |
US20120219522A1 (en) | 2012-08-30 |
RU2568258C2 (ru) | 2015-11-20 |
BR112013014708A2 (pt) | 2016-10-04 |
CA2820709A1 (en) | 2012-09-07 |
KR101546693B1 (ko) | 2015-08-24 |
MX2013007278A (es) | 2013-09-13 |
HK1187259A1 (zh) | 2014-04-04 |
US9598400B2 (en) | 2017-03-21 |
KR20130095806A (ko) | 2013-08-28 |
SG190735A1 (en) | 2013-07-31 |
US20150342945A1 (en) | 2015-12-03 |
CA2820709C (en) | 2016-02-16 |
EP2680886A1 (en) | 2014-01-08 |
ZA201303793B (en) | 2014-07-30 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2013135662A (ru) | Замещенные соединения хинолина и способы их использования | |
RU2015106605A (ru) | Соединения замещенных пиразолонов и способы использования | |
JP2015523390A5 (ru) | ||
JP2015530975A5 (ru) | ||
RU2015116102A (ru) | Гетероароматические соединения-модуляторы фосфоинозидит-3-киназы и способы применения | |
JP2015536994A5 (ru) | ||
JP2016509056A5 (ru) | ||
CN107427516B (zh) | 7-苄基-4-(2-甲基苄基)-2,4,6,7,8,9-六氢咪唑并[1,2-a]吡啶并[3,4-e]嘧啶-5(1h)-酮、其类似物、及其盐、以及它们用于治疗的方法 | |
RU2015131467A (ru) | Гетероароматические соединения как модуляторы фосфоинозитид-3-киназы | |
JP2017528488A5 (ru) | ||
JP2017513893A5 (ru) | ||
RU2011142597A (ru) | Производные сложных эфиров аминокислот, их соли и способы применения | |
RU2017145026A (ru) | Соединение, ингибирующее brk | |
RU2012120288A (ru) | Новые производные нафтиридина и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
KR102453679B1 (ko) | 7-벤질-4-(2-메틸벤질)-2,4,6,7,8,9-헥사하이드로이미다조[1,2-a]피리도[3,4-e]피리미딘-5(1H)-온, 이의 염 및 이의 용도 | |
JP2009515992A5 (ru) | ||
RU2008122048A (ru) | Аминопиримины в качестве ингибиторов киназ | |
KR20170029495A (ko) | 테트라하이드로피라닐메틸기를 갖는 피리돈 유도체 | |
JP2018523689A (ja) | ホスホイノシチド3−キナーゼ阻害剤および第二の抗増殖剤を含む組成物 | |
JP2018534289A5 (ru) | ||
JP2018533608A5 (ru) | ||
JP2017502967A5 (ru) | ||
JP2010523700A5 (ru) | ||
US20200268728A1 (en) | Drug targeting cancer stem cell | |
KR20220028075A (ko) | 티로신 키나제 비-수용체 1 (tnk1) 억제제 및 그의 용도 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20210810 |