RU2013126119A - Фармацевтическая комбинация, включающая ibat-ингибитор и связующее желчной кислоты - Google Patents
Фармацевтическая комбинация, включающая ibat-ингибитор и связующее желчной кислоты Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013126119A RU2013126119A RU2013126119/15A RU2013126119A RU2013126119A RU 2013126119 A RU2013126119 A RU 2013126119A RU 2013126119/15 A RU2013126119/15 A RU 2013126119/15A RU 2013126119 A RU2013126119 A RU 2013126119A RU 2013126119 A RU2013126119 A RU 2013126119A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dioxo
- dibutyl
- phenyl
- tetrahydro
- methylthio
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/05—Dipeptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/554—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one sulfur as ring hetero atoms, e.g. clothiapine, diltiazem
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7088—Compounds having three or more nucleosides or nucleotides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/745—Polymers of hydrocarbons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/785—Polymers containing nitrogen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
- A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
- A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
- A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/06—Dipeptides
- C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
- C07K5/06026—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atom, i.e. Gly or Ala
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
- C07K5/06—Dipeptides
- C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
- C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
- C07K5/0606—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing heteroatoms not provided for by C07K5/06086 - C07K5/06139, e.g. Ser, Met, Cys, Thr
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
- A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
Abstract
1. Применение ингибитора IBAT и связующего желчной кислоты, где связующее желчной кислоты сформулировано для высвобождения в ободочной кишке для изготовления комбинации для одновременного, последовательного или раздельного введения, для продуцирования ингибирующего IBAT эффекта у теплокровного животного, такого как человек.2. Применение по п.1, где комбинация предназначена для доставки IBAT-ингибитора в тонкую кишку и связующего желчной кислоты в ободочную кишку.3. Применение по п.1 или 2, где ингибитором IBAT является соединение, выбранное из группы, состоящей из бензотиепинов, 1,4-бензотиазепинов, 1,5-бензотиазепинов и 1,2,5-бензотиазепинов, проявляющих активность при скрининге в отношении ингибирующих IBAT свойств.4. Применение по п.1, где ингибитором IBAT является соединение формулы II:,где M означает -CHили NH;Rозначает H или OH; иRозначает H, -CH, -CHCH, -СНСНСН, -СНСНСНСН, -СН(СН), -СНСН(СН), -СН(СН)СНСН, -СНОН, -СНОСН, -СН(ОН)СН, -CHSCHили -CHCH-S-CH;или его фармацевтически приемлемая соль.5. Применение по п.4, где соединение формулы (II) выбирают из1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-(карбоксиметил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N′-((S)-1-карбоксиэтил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бензотиазепина;1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксипропил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-карбокси-2-метилтиоэтил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси�
Claims (20)
1. Применение ингибитора IBAT и связующего желчной кислоты, где связующее желчной кислоты сформулировано для высвобождения в ободочной кишке для изготовления комбинации для одновременного, последовательного или раздельного введения, для продуцирования ингибирующего IBAT эффекта у теплокровного животного, такого как человек.
2. Применение по п.1, где комбинация предназначена для доставки IBAT-ингибитора в тонкую кишку и связующего желчной кислоты в ободочную кишку.
3. Применение по п.1 или 2, где ингибитором IBAT является соединение, выбранное из группы, состоящей из бензотиепинов, 1,4-бензотиазепинов, 1,5-бензотиазепинов и 1,2,5-бензотиазепинов, проявляющих активность при скрининге в отношении ингибирующих IBAT свойств.
4. Применение по п.1, где ингибитором IBAT является соединение формулы II:
где M означает -CH2 или NH;
R1 означает H или OH; и
R2 означает H, -CH3, -CH2CH3, -СН2СН2СН3, -СН2СН2СН2СН3, -СН(СН3)2, -СН2СН(СН3)2, -СН(СН3)СН2СН3, -СН2ОН, -СН2ОСН3, -СН(ОН)СН3, -CH2SCH3 или -CH2CH2-S-CH3;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Применение по п.4, где соединение формулы (II) выбирают из
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-(карбоксиметил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N′-((S)-1-карбоксиэтил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бензотиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксипропил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-карбокси-2-метилтиоэтил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксипропил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-карбокси-2-метилтиоэтил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-
((S)-1-карбокси-2-метилпропил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2-(R)-гидроксипропил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксибутил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксиэтил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N′-((S)-1-карбоксипропил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бензотиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксиэтил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2-метилпропил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина; и
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-1′-фенил-1′-[N′-(карбоксиметил)карбамоил]метил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бензотиазепина.
6. Применение по 1, где ингибитор IBAT выбран из группы, состоящей из
(4R,5R)-1-[[4-[[4-[3,3-дибутил-7-(диметиламино)-2,3,4,5-тетрагидро-4-гидрокси-1,1-диоксидо-1-бензотиепин-5-ил]фенокси]метил]фенил]метил]-4-аза-1-азониазабицикло[2.2.2]октана хлорида,
1-[4-[4-[(4R,5R)-3,3-дибутил-7-(диметиламино)-2,3,4,5-тетрагидро-4-гидрокси-1,1-диоксидо-1-бензотиепин-5-ил]фенокси]бутил]4-аза-1-азониабицикло[2.2.2]октана метансульфоната.
7. Применение по п.1, где связующим желчной кислоты является холестирамин, холестипол или колесевелам.
8. Применение по п.1, включающее одновременное, последовательное или раздельное введение одного или более активных соединений, выбранных из группы, состоящей из ингибитора IBAT, энтероэндокринного пептида или его усилителя; ингибитора дипептидилпептидазы-IV; бигуанидина; инкретинового миметика; тиазолидинона; PPAR-агониста; ингибитора HMG-CoA-редуктазы; модулятора TGR5-рецептора; и агониста фарнезоид-X-рецептора или фармацевтически приемлемой соли какого-либо одного из вышеуказанных активных веществ.
9. Фармацевтическая композиция, включающая IBAT-ингибитор и связующее желчной кислоты в смеси с фармацевтически приемлемым эксципиентом, где связующее желчной кислоты находится в ядре и предназначено для высвобождения в ободочной кишке и IBAT-ингибитор находится в наружном слое предназначенном для немедленного или задержанного высвобождения в дистальной тощей кишке или в проксимальной подвздошной кишке.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, включающая
(i) внутреннее ядро, включающее связующее желчной кислоты;
(ii) высвобождающийся в ободочной кишке слой на ядре;
(iii) слой IBAT-ингибитора на указанном, высвобождающемся в ободочной кишке, слое; и
(iv) наружное защитное покрытие.
11. Фармацевтическая композиция по п.9 или 10, где IBAT-ингибитор является соединением выбранным из группы состоящей из бензотиепинов, 1,4-бензотиазепинов, 1,5-бензотиазепинов и 1,2,5-бензотиазепинов, проявляющих активность при скрининге на свойства ингибирования IBAT.
12. Фармацевтическая композиция по п.9, где
где слой IBAT-ингибитора включает соединение формулы (II):
где M означает -CH2 или NH;
R1 означает H или OH; и
R2 означает H, -CH3, -CH2CH3, -СН2СН2СН3, -СН2СН2СН2СН3, -СН(СН3)2, -СН2СН(СН3)2, -СН(СН3)СН2СН3, -СН2ОН, -СН2ОСН3, -CH(OH)CH3, -CH2SCH3 или -CH2CH2-S-CH3;
или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Фармацевтическая композиция по п.9, где слой IBAT-ингибитора включает соединение, выбранное из
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-(карбоксиметил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N′-((S)-1-карбоксиэтил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бензотиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксипропил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-карбокси-2-метилтиоэтил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксипропил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-карбокси-2-метилтиоэтил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2-
метилпропил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2-(R)-гидроксипропил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксибутил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксиэтил)карбамоил]бензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N′-((S)-1-карбоксипропил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бензотиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбоксиэтил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина;
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-карбокси-2-метилпропил)карбамоил]-4-гидроксибензил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепина; и
1,1-диоксо-3,3-дибутил-5-фенил-7-метилтио-8-(N-{(R)-1′-фенил-1′-[N′-(карбоксиметил)карбамоил]метил}карбамоилметокси)-2,3,4,5-тетрагидро-1,5-бензотиазепина.
14. Состав по п.9, где соединение выбрано из группы, состоящей из
(4R,5R)-1-[[4-[[4-[3,3-дибутил-7-(диметиламино)-2,3,4,5-тетрагидро-4-гидрокси-1,1-диоксидо-1-бензотиепин-5-ил]фенокси]метил]фенил]метил]-4-аза-1-азониазабицикло[2.2.2]октана хлорида,
1-[4-[4-[(4R,5R)-3,3-дибутил-7-(диметиламино)-2,3,4,5-тетрагидро-4-гидрокси-1,1-диоксидо-1-бензотиепин-5-ил]фенокси]бутил]4-аза-1азониабицикло[2.2.2]октан метансульфоната.
15. Фармацевтическая композиция по п.9, где связующим желчной кислоты является холестирамин, холестипол или колесевелам.
16. Применение фармацевтической композиции по п.9 для изготовления лекарственного средства для получения эффекта ингибирующего IBAT у теплокровного животного, такого как человек.
17. Применение по п.1 или 16 для профилактики и/или лечения гиперхолестеринемии, метаболического синдрома, диабета, ожирения, дислипидемии или растройства утилизации глюкозы или для применения для профилактики или лечения субъекта, страдающего от диареи, или восприимчивого к диарее, во время терапии, включающей ингибирующее IBAT соединение.
18. Применение по п.1 или 16 для лечения заболевания печени.
19. Применение по п.18, где заболевание печени выбрано из группы, состоящей из ALGS (синдрома Алагиллеса), PFIC (прогрессирующего семейного внутрипеченочного холестаза), первичного билиарного цирроза (РВС) печени, первичного склерозирующего холангита и зуда из-за холестатического заболевания печени.
20. Набор, содержащий IBAT-ингибитор и связующее желчной кислоты в одной или в раздельной фармацевтической композиции, где связующее желчной кислоты предназначено для высвобождения в ободочной кишке и необязательно инструкцию по применению.
Applications Claiming Priority (7)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US41095510P | 2010-11-08 | 2010-11-08 | |
US61/410,955 | 2010-11-08 | ||
SE1051164 | 2010-11-08 | ||
SE1051164-0 | 2010-11-08 | ||
US41491510P | 2010-11-18 | 2010-11-18 | |
US61/414,915 | 2010-11-18 | ||
PCT/SE2011/051336 WO2012064267A1 (en) | 2010-11-08 | 2011-11-08 | A pharmaceutical combination comprising an ibat inhibitor and a bile acid binder |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2013126119A true RU2013126119A (ru) | 2014-12-20 |
RU2619215C2 RU2619215C2 (ru) | 2017-05-12 |
Family
ID=46051198
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2013126119A RU2619215C2 (ru) | 2010-11-08 | 2011-11-08 | Фармацевтическая комбинация, включающая ibat-ингибитор и связующее желчной кислоты |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US20130236541A1 (ru) |
EP (1) | EP2637646B1 (ru) |
JP (1) | JP6097695B2 (ru) |
KR (1) | KR101890960B1 (ru) |
CN (2) | CN103228270B (ru) |
AU (1) | AU2011326872C1 (ru) |
BR (1) | BR112013010705B1 (ru) |
CA (1) | CA2815698C (ru) |
DK (1) | DK2637646T3 (ru) |
ES (1) | ES2586956T3 (ru) |
HK (1) | HK1189500A1 (ru) |
IL (1) | IL225603A (ru) |
MX (1) | MX345040B (ru) |
MY (1) | MY180164A (ru) |
PL (1) | PL2637646T3 (ru) |
PT (1) | PT2637646T (ru) |
RU (1) | RU2619215C2 (ru) |
SG (1) | SG190433A1 (ru) |
WO (1) | WO2012064267A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201303059B (ru) |
Families Citing this family (42)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2010062861A2 (en) | 2008-11-26 | 2010-06-03 | Satiogen Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid recycling inhibitors for treatment of obesity and diabetes |
EP2995317A1 (en) | 2010-05-26 | 2016-03-16 | Satiogen Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid recycling inhibitors and satiogens for treatment of diabetes, obesity, and inflammatory gastrointestinal conditions |
CN103228270B (zh) * | 2010-11-08 | 2016-02-10 | 阿尔比里奥公司 | 含ibat抑制剂和胆汁酸结合剂的药物组合 |
RU2591188C2 (ru) | 2010-11-08 | 2016-07-10 | Альбирео Аб | Ингибиторы ibat для лечения заболеваний печени |
SG189470A1 (en) * | 2010-11-08 | 2013-05-31 | Albireo Ab | Ibat inhibitors for treatment of metabolic disorders and related conditions |
MX354242B (es) | 2011-10-28 | 2018-02-20 | Lumena Pharmaceuticals Inc | Nhibidores de la recirculación de ácidos biliares para el tratamiento de enfermedades hepáticas colestásicas pediátricas. |
JO3301B1 (ar) | 2013-04-26 | 2018-09-16 | Albireo Ab | تعديلات بلورية على إيلوبيكسيبات |
CA2952405A1 (en) * | 2014-06-25 | 2015-12-30 | Ea Pharma Co., Ltd. | Solid formulation and method for stabilizing the same |
CA2952406A1 (en) | 2014-06-25 | 2015-12-30 | Ea Pharma Co., Ltd. | Solid formulation and method for preventing or reducing coloration thereof |
EP3012252A1 (en) | 2014-10-24 | 2016-04-27 | Ferring BV | Crystal modifications of elobixibat |
CN105456219A (zh) * | 2015-12-28 | 2016-04-06 | 青岛海之星生物科技有限公司 | 一种考来替泊缓释片及制备方法 |
CN105520919A (zh) * | 2015-12-28 | 2016-04-27 | 青岛海之星生物科技有限公司 | 一种考来替泊缓释胶囊及制备方法 |
ES2874546T3 (es) * | 2016-02-09 | 2021-11-05 | Albireo Ab | Formulación oral de colestiramina y uso de la misma |
US10441604B2 (en) | 2016-02-09 | 2019-10-15 | Albireo Ab | Cholestyramine pellets and methods for preparation thereof |
US10786529B2 (en) | 2016-02-09 | 2020-09-29 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
CA3011595C (en) * | 2016-02-09 | 2024-01-02 | Albireo Ab | Cholestyramine pellets and methods for preparation thereof |
US10441605B2 (en) | 2016-02-09 | 2019-10-15 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
EP3413877B1 (en) * | 2016-02-09 | 2021-04-07 | Albireo AB | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
CA3071182A1 (en) * | 2017-08-09 | 2019-02-14 | Albireo Ab | Cholestyramine pellets, oral cholestyramine formulations and use thereof |
WO2019032026A1 (en) | 2017-08-09 | 2019-02-14 | Albireo Ab | CHOLESTYRAMINE GRANULES, ORAL FORMULATIONS OF CHOLESTYRAMINE AND THEIR USE |
EP3802504B1 (en) | 2018-06-05 | 2023-01-18 | Albireo AB | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
US10793534B2 (en) | 2018-06-05 | 2020-10-06 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
US11801226B2 (en) * | 2018-06-20 | 2023-10-31 | Albireo Ab | Pharmaceutical formulation of odevixibat |
US11802115B2 (en) * | 2018-06-20 | 2023-10-31 | Albireo Ab | Pharmaceutical formulation of odevixibat |
US11549878B2 (en) | 2018-08-09 | 2023-01-10 | Albireo Ab | In vitro method for determining the adsorbing capacity of an insoluble adsorbant |
US10722457B2 (en) | 2018-08-09 | 2020-07-28 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
US11007142B2 (en) | 2018-08-09 | 2021-05-18 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
US11590161B2 (en) | 2018-08-13 | 2023-02-28 | Viscera Labs, Inc. | Therapeutic composition and methods |
US11524029B2 (en) | 2018-08-13 | 2022-12-13 | Viscera Labs, Inc. | Therapeutic composition and methods |
US10975045B2 (en) | 2019-02-06 | 2021-04-13 | Aibireo AB | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
US10941127B2 (en) | 2019-02-06 | 2021-03-09 | Albireo Ab | Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
JP2022519905A (ja) * | 2019-02-12 | 2022-03-25 | ミルム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 胆汁酸塩排出ポンプ欠損症の患者における遺伝子型およびasbtiに対する用量依存的反応 |
JP2023504647A (ja) | 2019-12-04 | 2023-02-06 | アルビレオ・アクチボラグ | ベンゾチア(ジ)アゼピン化合物及び胆汁酸モジュレータとしてのそれらの使用 |
CN114786773A (zh) * | 2019-12-04 | 2022-07-22 | 阿尔比里奥公司 | 苯并硫杂氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途 |
CA3158181A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
IL293379A (en) | 2019-12-04 | 2022-07-01 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
JP2023504644A (ja) | 2019-12-04 | 2023-02-06 | アルビレオ・アクチボラグ | ベンゾチアジアゼピン化合物及び胆汁酸モジュレータとしてのそれらの使用 |
US11014898B1 (en) | 2020-12-04 | 2021-05-25 | Albireo Ab | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
CA3186857A1 (en) | 2020-08-03 | 2022-02-10 | Per-Goran Gillberg | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
KR20230106651A (ko) | 2020-11-12 | 2023-07-13 | 알비레오 에이비 | 진행성 가족성 간내 담즙정체증(pfic)을 치료하기 위한 오데빅시바트 |
CN116583504A (zh) | 2020-12-04 | 2023-08-11 | 阿尔比里奥公司 | 苯并硫杂(二)氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途 |
WO2023039276A1 (en) * | 2021-09-13 | 2023-03-16 | Curtails Llc | Use of ibat inhibitors and antimicrobials for the treatment of diseases |
Family Cites Families (94)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BE580490A (fr) | 1958-07-15 | 1960-01-08 | Merck & Co Inc | Compositions et procédés pour abaisser la teneur en cholestérol du sang |
US3308020A (en) | 1961-09-22 | 1967-03-07 | Merck & Co Inc | Compositions and method for binding bile acids in vivo including hypocholesteremics |
US3383281A (en) | 1961-09-22 | 1968-05-14 | Merck & Co Inc | Method for binding bile acids in vivo |
NL7017227A (ru) | 1969-12-27 | 1971-06-29 | ||
GB1348642A (en) | 1970-10-15 | 1974-03-20 | Howard A N | Hypocholesterolaemic compositions |
US3769399A (en) | 1971-03-05 | 1973-10-30 | L Hagerman | Intestinal bile acid binding process and compositions |
US3974272A (en) | 1972-09-01 | 1976-08-10 | Merck & Co., Inc. | Palatable cholestyramine coacervate compositions |
US4252790A (en) | 1974-10-23 | 1981-02-24 | Interx Research Corporation | Method for treating gastric ulcer-prone patients |
GB1566609A (en) | 1977-03-10 | 1980-05-08 | Reckitt & Colmann Prod Ltd | Pharmaceutical compositions containing cholestyramine and alginic acid |
IT1106718B (it) | 1978-12-21 | 1985-11-18 | Alfa Farmaceutici Spa | Composizioni a base di resine anioniche salificate farmacologicamente attive |
CA1247547A (en) | 1983-06-22 | 1988-12-28 | Paul Hadvary | Leucine derivatives |
GB8531071D0 (en) | 1985-12-17 | 1986-01-29 | Boots Co Plc | Therapeutic compound |
GB2184122B (en) | 1985-12-17 | 1989-10-18 | Boots Co Plc | N,n-dimethyl-1-[1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl]-3-methyl butylamine hydrochloride monohydrate |
US4895723A (en) | 1986-09-08 | 1990-01-23 | Amer And Company | Cholestyramine compositions and method for preparation thereof |
US4814354A (en) | 1986-09-26 | 1989-03-21 | Warner-Lambert Company | Lipid regulating agents |
GB8903564D0 (en) | 1989-02-16 | 1989-04-05 | Rashid Abdul | Drug dispensing device |
US4874744A (en) | 1989-03-13 | 1989-10-17 | University Of Cincinnati | Method of using melanocyte stimulating hormone as dermatis treatment |
DE59108326D1 (de) | 1990-12-06 | 1996-12-12 | Hoechst Ag | Gallensäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung dieser Verbindung als Arzneimittel |
US5430116A (en) | 1991-12-20 | 1995-07-04 | Hoechst Aktiengesellschaft | Polymers and oligomers of bile acid derivatives, process for their preparation and their use as pharmaceuticals |
GB9203347D0 (en) | 1992-02-17 | 1992-04-01 | Wellcome Found | Hypolipidaemic compounds |
IT1257793B (it) * | 1992-05-18 | 1996-02-13 | Composizione farmaceutica a base di acidi biliari in microgranuli a rilascio controllato | |
DE59307759D1 (de) | 1992-06-12 | 1998-01-15 | Hoechst Ag | Gallensäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung dieser Verbindungen als Arzneimittel |
IL108634A0 (en) | 1993-02-15 | 1994-05-30 | Wellcome Found | Hypolipidaemic heterocyclic compounds, their prepatation and pharmaceutical compositions containing them |
IL108633A (en) | 1993-02-15 | 1998-07-15 | Wellcome Found | History of Benzothiazepine Hypolipidemic Preparation and Pharmaceutical Preparations Containing Them |
DE4314583A1 (de) | 1993-04-29 | 1994-11-03 | Astra Chem Gmbh | Colestyramin enthaltende Zusammensetzung und Verfahren zu deren Herstellung |
TW289020B (ru) | 1993-05-08 | 1996-10-21 | Hoechst Sktiengesellschaft | |
TW289757B (ru) | 1993-05-08 | 1996-11-01 | Hoechst Ag | |
EP0624593A3 (de) | 1993-05-08 | 1995-06-07 | Hoechst Ag | Gallensäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung dieser Verbindungen als Arzneimittel. |
TW289021B (ru) | 1993-05-08 | 1996-10-21 | Hoechst Ag | |
US5607669A (en) | 1994-06-10 | 1997-03-04 | Geltex Pharmaceuticals, Inc. | Amine polymer sequestrant and method of cholesterol depletion |
US5631365A (en) | 1993-09-21 | 1997-05-20 | Schering Corporation | Hydroxy-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents |
TW474813B (en) | 1994-06-10 | 2002-02-01 | Geltex Pharma Inc | Alkylated composition for removing bile salts from a patient |
ZA956647B (en) | 1994-08-10 | 1997-02-10 | Wellcome Found | Hypolipidaemic compounds. |
ES2155136T3 (es) | 1994-09-13 | 2001-05-01 | Monsanto Co | Nuevas benzotiepinas que tienen actividad como inhibidores del transporte de acido biliar iliaco y la captacion de taurocolato. |
US5994391A (en) | 1994-09-13 | 1999-11-30 | G.D. Searle And Company | Benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake |
GB9423172D0 (en) | 1994-11-17 | 1995-01-04 | Wellcom Foundation The Limited | Hypolipidemic benzothiazepines |
AU724620B2 (en) * | 1996-01-16 | 2000-09-28 | Sokol, Ronald J Dr. | Use of antioxidant agents to treat cholestatic liver disease |
WO1997033882A1 (en) | 1996-03-11 | 1997-09-18 | G.D. Searle And Co. | Novel benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake |
WO1998003818A1 (de) | 1996-07-24 | 1998-01-29 | Zumtobel Staff Gmbh | Adapter für ein haltemittel, welches zum befestigen einer einbauleuchte in einer einbauöffnung bestimmt ist, oder haltemittel oder einbauleuchte mit einem solchen adapter |
DE19633268A1 (de) | 1996-08-19 | 1998-02-26 | Hoechst Ag | Polymere Gallensäure-Resorptionsinhibitoren mit gleichzeitiger Gallensäure-Adsorberwirkung |
CN1255864A (zh) | 1997-03-11 | 2000-06-07 | G·D·瑟尔公司 | 使用回肠胆汁酸传输抑制苯并硫杂环庚三烯和HMGCo-A还原酶抑制剂的组合疗法 |
ES2198613T3 (es) | 1997-03-14 | 2004-02-01 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | 1,4-benzotiazepina-1,1-dioxidos hipolipidemicos. |
SE9702305D0 (sv) | 1997-06-17 | 1997-06-17 | Astra Ab | New thiazolidinedione, oxazolidinedione and oxadiazolidinedione derivatives |
US6066336A (en) | 1997-09-29 | 2000-05-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Cholesterol-lowering tablets |
HUP0101193A3 (en) | 1997-12-19 | 2001-12-28 | G D Searle & Co Chicago | Method of preparing enantiomerically-enriched tetrahydrobenzothiepine oxides |
GB9800428D0 (en) | 1998-01-10 | 1998-03-04 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
SE9801990D0 (sv) | 1998-06-04 | 1998-06-04 | Astra Ab | New 3-aryl propionic acid derivatives and analogs |
MA26634A1 (fr) | 1998-06-04 | 2004-12-20 | Astra Ab | Nouveaux derives de l'acide 3-aryl propionique et analogues |
SE9801992D0 (sv) | 1998-06-04 | 1998-06-04 | Astra Ab | New 3-aryl-2-hydroxypropionic acid derivative I |
DE19825804C2 (de) | 1998-06-10 | 2000-08-24 | Aventis Pharma Gmbh | 1,4-Benzothiepin-1,1-dioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
JP2002533411A (ja) | 1998-12-23 | 2002-10-08 | ジー.ディー.サール エルエルシー | 心臓血管に適用するための組み合わせ |
WO2000038726A1 (en) | 1998-12-23 | 2000-07-06 | G.D. Searle Llc | Combinations of ileal bile acid transport inhibitors and cholesteryl ester transfer protein inhibitors for cardiovascular indications |
EP1140191B1 (en) * | 1998-12-23 | 2002-10-23 | G.D. Searle LLC. | Combinations of ileal bile acid transport inhibitors and nicotinic acid derivatives for cardiovascular indications |
CZ20012342A3 (cs) | 1998-12-23 | 2001-12-12 | G. D. Searle Llc | Kombinace inhibitorů transportu ľlučové kyseliny v ileu a derivátů kyseliny fibrové pro kardiovaskulární indikace |
DK1140190T3 (da) * | 1998-12-23 | 2002-12-23 | Searle Llc | Kombinationer af ileumgaldesyretransport-inhibitorer og galdesyre-sekvestreringsmidler til cardiovaskulære indikatorer |
CA2362147A1 (en) | 1999-02-12 | 2000-08-17 | Steve A. Kolodziej | 1,2-benzothiazepines for the treatment of hyperlipidemic diseases |
DE19916108C1 (de) | 1999-04-09 | 2001-01-11 | Aventis Pharma Gmbh | Mit Zuckerresten substituierte 1,4-Benzothiazepin-1,1-dioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung |
SE9901387D0 (sv) | 1999-04-19 | 1999-04-19 | Astra Ab | New pharmaceutical foromaulations |
GB9919411D0 (en) | 1999-08-18 | 1999-10-20 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
GB9919413D0 (en) | 1999-08-18 | 1999-10-20 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
TW574193B (en) | 1999-12-03 | 2004-02-01 | Astrazeneca Ab | Novel phenalkyloxy-phenyl derivatives, pharmaceutical composition containing the same and their uses |
SE0000772D0 (sv) | 2000-03-08 | 2000-03-08 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
JP2003528830A (ja) | 2000-03-10 | 2003-09-30 | ファルマシア・コーポレーション | テトラヒドロベンゾチエピン類の製造方法 |
AU2001247331A1 (en) | 2000-03-10 | 2001-09-24 | Pharmacia Corporation | Combination therapy for the prophylaxis and treatment of hyperlipidemic conditions and disorders |
FR2812886B1 (fr) * | 2000-08-08 | 2002-11-08 | Assist Publ Hopitaux De Paris | Depistage d'un nouveau syndrome hepatique et ses applications |
SE0003766D0 (sv) * | 2000-10-18 | 2000-10-18 | Astrazeneca Ab | Novel formulation |
EG26979A (en) * | 2000-12-21 | 2015-03-01 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
DE10131715B4 (de) | 2001-06-29 | 2010-03-18 | Sms Siemag Aktiengesellschaft | Vorrichtung zum Stranggießen von flüssigen Metallen, insbesondere von Stahl, mit auf einem Schwingrahmen angeordneter Stranggießkokille |
GB0121337D0 (en) | 2001-09-04 | 2001-10-24 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0121622D0 (en) | 2001-09-07 | 2001-10-31 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0121621D0 (en) | 2001-09-07 | 2001-10-31 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
PL216023B1 (pl) * | 2001-09-08 | 2014-02-28 | Astrazeneca Ab | Pochodna benzotiadiazepiny, kompozycja farmaceutyczna zawierajaca pochodna benzotiadiazepiny oraz zastosowania pochodnej benzotiadiazepiny |
MXPA04002455A (es) | 2001-09-12 | 2004-06-29 | Searle Llc | Metodo para la preparacion de tetrahidrobenzotiepinas cristalinas. |
GB0201850D0 (en) | 2002-01-26 | 2002-03-13 | Astrazeneca Ab | Therapeutic treatment |
GB0209467D0 (en) | 2002-04-25 | 2002-06-05 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0213669D0 (en) * | 2002-06-14 | 2002-07-24 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
GB0216321D0 (en) | 2002-07-13 | 2002-08-21 | Astrazeneca Ab | Therapeutic treatment |
US7312208B2 (en) * | 2002-08-28 | 2007-12-25 | Asahi Kasei Pharma Corporation | Quaternary ammonium compounds |
KR100990524B1 (ko) * | 2002-08-28 | 2010-10-29 | 아사히 가세이 파마 가부시키가이샤 | 신규한 4급 암모늄 화합물 |
GB0304194D0 (en) | 2003-02-25 | 2003-03-26 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
US7670624B2 (en) * | 2004-01-29 | 2010-03-02 | Astella Pharma Inc. | Gastrointestinal-specific multiple drug release system |
WO2006121861A2 (en) * | 2005-05-05 | 2006-11-16 | Microbia, Inc. | Biphenylazetidinone cholesterol absorption inhibitors |
DE102005033099A1 (de) | 2005-07-15 | 2007-01-18 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Neues 1,4-Benzothiazepin-1,1-Dioxidderivat mit verbesserten Eigenschaften, Verfahren zu dessen Herstellung, diese Verbindung enthaltende Arzneimittel und dessen Verwendung |
DE102005033100B3 (de) | 2005-07-15 | 2007-01-25 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Neues 1,4-Benzothiazepin-1,1-Dioxidderivat mit verbesserten Eigenschaften, diese Verbindung enthaltene Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung |
EP1948280A4 (en) | 2005-10-24 | 2011-07-06 | Andrew Young | BILARY / PANCREATIC DERIVATION DEVICE AND METHOD FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISEASES AND OTHER DISEASES |
DE102006053637B4 (de) | 2006-11-14 | 2011-06-30 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, 65929 | Neue mit Fluor substituierte 1,4-Benzothiepin-1,1-Dioxidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung |
WO2008067219A2 (en) | 2006-11-29 | 2008-06-05 | Kalypsys, Inc. | Quinazolinone modulators of tgr5 |
MX2009007728A (es) | 2007-01-19 | 2009-12-15 | Intercept Pharmaceuticals Inc | Acidos biliares 23-sustituidos como moduladores de tgr5 y metodos de uso de los mismos. |
WO2008097976A1 (en) | 2007-02-09 | 2008-08-14 | Kalypsys, Inc. | Heterocyclic modulators of tgr5 for treatment of disease |
WO2010062861A2 (en) * | 2008-11-26 | 2010-06-03 | Satiogen Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid recycling inhibitors for treatment of obesity and diabetes |
SG189470A1 (en) * | 2010-11-08 | 2013-05-31 | Albireo Ab | Ibat inhibitors for treatment of metabolic disorders and related conditions |
CN103228270B (zh) * | 2010-11-08 | 2016-02-10 | 阿尔比里奥公司 | 含ibat抑制剂和胆汁酸结合剂的药物组合 |
RU2591188C2 (ru) * | 2010-11-08 | 2016-07-10 | Альбирео Аб | Ингибиторы ibat для лечения заболеваний печени |
AU2019350487A1 (en) * | 2018-09-27 | 2021-05-13 | Albireo Energy, Llc | System, apparatus and hybrid VAV device with multiple heating coils |
-
2011
- 2011-11-08 CN CN201180053929.5A patent/CN103228270B/zh active Active
- 2011-11-08 BR BR112013010705-7A patent/BR112013010705B1/pt active IP Right Grant
- 2011-11-08 CN CN201510779996.5A patent/CN105287604B/zh active Active
- 2011-11-08 CA CA2815698A patent/CA2815698C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-11-08 US US13/881,435 patent/US20130236541A1/en not_active Abandoned
- 2011-11-08 PL PL11840481T patent/PL2637646T3/pl unknown
- 2011-11-08 KR KR1020137014589A patent/KR101890960B1/ko active IP Right Grant
- 2011-11-08 MX MX2013005112A patent/MX345040B/es active IP Right Grant
- 2011-11-08 EP EP11840481.3A patent/EP2637646B1/en active Active
- 2011-11-08 AU AU2011326872A patent/AU2011326872C1/en active Active
- 2011-11-08 ES ES11840481.3T patent/ES2586956T3/es active Active
- 2011-11-08 MY MYPI2013001380A patent/MY180164A/en unknown
- 2011-11-08 WO PCT/SE2011/051336 patent/WO2012064267A1/en active Application Filing
- 2011-11-08 JP JP2013537641A patent/JP6097695B2/ja active Active
- 2011-11-08 PT PT118404813T patent/PT2637646T/pt unknown
- 2011-11-08 DK DK11840481.3T patent/DK2637646T3/en active
- 2011-11-08 SG SG2013041256A patent/SG190433A1/en unknown
- 2011-11-08 RU RU2013126119A patent/RU2619215C2/ru active
-
2013
- 2013-04-07 IL IL225603A patent/IL225603A/en active IP Right Grant
- 2013-04-25 ZA ZA2013/03059A patent/ZA201303059B/en unknown
-
2014
- 2014-03-17 HK HK14102647.7A patent/HK1189500A1/zh unknown
- 2014-10-03 US US14/505,811 patent/US20150031637A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-08-05 US US15/230,124 patent/US20170182115A1/en not_active Abandoned
-
2019
- 2019-12-11 US US16/711,088 patent/US20200330545A1/en not_active Abandoned
-
2023
- 2023-06-23 US US18/213,575 patent/US20230330176A1/en active Pending
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2013126119A (ru) | Фармацевтическая комбинация, включающая ibat-ингибитор и связующее желчной кислоты | |
JP2013545739A5 (ru) | ||
US11732006B2 (en) | IBAT inhibitors for the treatment of liver diseases | |
RU2004138083A (ru) | Комбинация ингибитора транспорта желчных кислот в подвздошной кишке (ibat) и соли металла для лечения диареи | |
JP2013542953A (ja) | 代謝障害および関連状態の処置用のibat阻害剤 | |
NZ542835A (en) | Use of benzothiadiazepines for the treatment or prophylaxis of constipation | |
ES2819012T3 (es) | Inhibidores de ibat para el tratamiento de enfermedades hepáticas |