CN105456219A - 一种考来替泊缓释片及制备方法 - Google Patents

一种考来替泊缓释片及制备方法 Download PDF

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周倩
赵明刚
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Abstract

本发明公开了一种考来替泊缓释片及制备方法，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊45份，甲基纤维素15份、海藻酸钠10份、乳糖15份、聚氧乙烯脂肪酸酯0.5份、滑石粉0.5份。制备方法包括备料、制粒、整粒、压片。本发明的缓释片体内实现持久、缓慢的释放药物，血药浓度平稳，波动小，从而降低给药频率，本品制成缓释片后掩盖了药品本身的怪味，有利于患者服用，提高患者依从性。通过控制有效药物成分在血液中的浓度以便维持药效，减少药物释放达峰次数，对患者的脏器还有一定保护。

Description

一种考来替泊缓释片及制备方法
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体的讲是一种考来替泊缓释片及制备方法。
背景技术
考来替泊，英文名称Colestipol，别名降脂树脂Ⅱ号、降胆宁，是一种弱碱性阴离子交换树脂，是胆汁酸螯合剂调血脂药，速释制剂为粉剂，而且有特殊气味，一般病人都难以服下，服用不方便。
药理作用：口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出，可使胆酸排出量比正常高3～4倍，对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降，2周内达最大效应，可使血浆总胆固醇水平下降20％以上，LDL-胆固醇水平下降25％～35％，TG水平可有所升高，但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有TG升高病人(Ⅲ、Ⅱb型)可加服降TG药如烟酸，氯贝特类等。对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎，胆结石，药物引起的淤滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。
药代动力学：本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
禁忌症：对考来替泊过敏的患者禁用，对胆道完全闭塞的患者禁用。
发明内容
为了克服速释制剂服药次数多服用不方便的治疗缺陷，本发明提供了一种考来替泊缓释片及制备方法，该缓释片每日口服2次，在体内实现持久、缓慢的释放药物，而且克服了药物本身特殊的气味，提高了患者依从性。
本发明目的是由以下技术方案实现的：
一种考来替泊缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊45～50份，甲基纤维素15～20份、海藻酸钠10～15份、乳糖15～20份、聚氧乙烯脂肪酸酯0.5～1份、滑石粉0.5～1份。
本发明目的还可以由以下技术方案实现：
一种考来替泊缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊45份，甲基纤维素15份、海藻酸钠10份、乳糖15份、聚氧乙烯脂肪酸酯0.5份、滑石粉0.5份。
一种考来替泊缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊50份，甲基纤维素20份、海藻酸钠15份、乳糖20份、聚氧乙烯脂肪酸酯1份、滑石粉1份。
一种考来替泊缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊47份，甲基纤维素18份、海藻酸钠14份、乳糖11份、聚氧乙烯脂肪酸酯0.7份、滑石粉0.8份。
本发明还提供了一种考来替泊缓释片的制备方法，包括如下步骤：
1)备料，按照所述的一种考来替泊缓释片的组分及重量份数备料，其中考来替泊粉碎过120目筛，甲基纤维素、海藻酸钠、乳糖、聚氧乙烯脂肪酸酯、滑石粉分别粉碎过100目筛；
2)制粒，将步骤1)所得物料混合均匀后湿法制粒，所用酒精质量浓度为70％，重量份数为步骤1)所得物料的三分之一；
3)整粒，将步骤2)所得物料过30目筛整粒；
4)压片，将步骤3)所得颗粒通过高速压片机压片，规格为：每片含考来替泊0.5～0.8g。
本发明的有益效果
本发明的缓释片体内实现持久、缓慢的释放药物，血药浓度平稳，波动小，从而降低给药频率，本品制成缓释片后掩盖了药品本身的怪味，有利于患者服用，提高患者依从性。通过控制有效药物成分在血液中的浓度以便维持药效，减少药物释放达峰次数，对患者的脏器还有一定保护。本发明工艺简单，重现性好，易于工业化生产；成本低，有利于降低产品价格。
附图说明
图1为本发明的实施例1-3所得考来替泊缓释片释放度(％)曲线图。
具体实施方式
根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本发明。
实施例1
一种考来替泊缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊45份，甲基纤维素15份、海藻酸钠10份、乳糖15份、聚氧乙烯脂肪酸酯0.5份、滑石粉0.5份。
一种考来替泊缓释片的制备方法，包括如下步骤：
1)备料，按照所述的一种考来替泊缓释片的组分及重量份数备料，其中考来替泊粉碎过120目筛，甲基纤维素、海藻酸钠、乳糖、聚氧乙烯脂肪酸酯、滑石粉分别粉碎过100目筛；
2)制粒，将步骤1)所得物料混合均匀后湿法制粒，所用酒精质量浓度为70％，重量份数为步骤1)所得物料的三分之一；
3)整粒，将步骤2)所得物料过30目筛整粒；
4)压片，将步骤3)所得颗粒通过高速压片机压片，规格为：每片含考来替泊0.5g。
用法用量：每日口服2次，每次4～6片或遵医嘱。
实施例2
一种考来替泊缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊50份，甲基纤维素20份、海藻酸钠15份、乳糖20份、聚氧乙烯脂肪酸酯1份、滑石粉1份。
本实施例的制备方法同实施例1，其中所得缓释片的规格为：每片含考来替泊0.6g。
用法用量：每日口服2次，每次4～6片或遵医嘱。
实施例3
一种考来替泊缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊47份，甲基纤维素18份、海藻酸钠14份、乳糖11份、聚氧乙烯脂肪酸酯0.7份、滑石粉0.8份。
本实施例的制备方法同实施例1，其中所得缓释片的规格为：每片含考来替泊0.8g。
用法用量：每日口服2次，每次3～5片或遵医嘱。
实施例4
本发明的脆碎度检查
根据《中国药典》2010版(二部)附录XG片剂脆碎度检查法检查。
所用仪器：脆碎度测试仪。
方法：取10片用吹风机吹去脱落的粉末，精密称重，置圆筒中，转动100次。取出，同法除去粉末，精密称重，减失重量不得过1％，且不得检出断裂、龟裂及粉碎的片。本试验一般仅作1次。如减失重量超过1％时，应复检2次，3次的平均减失重量不得过1％，并不得检出断裂、龟裂及粉碎的片。
结果：本发明的实施例1-3所得样品经脆碎度试验检查均符合规定。
实施例5
本发明的释放度检查
按照中国药典2010版二部附录XD释放度测定法第一法，采用溶出度测定法第二法的装置，以0.4％十六烷基三甲基溴化胺磷酸盐缓冲液(pH6.5)500ml为介质，转速为100转/分钟，依法操作。分别测定实施例1-3所制得样品的释放度。各样品均在1h、2h、8h、12h取样，通过HPLC检测，考来替泊释放度(％)结果见图1。
结论：本发明的考来替泊缓释胶片体外释放度结果表明该缓释片具有缓慢释放药物，药物浓度平稳，波动小的特点。
实施例6
本发明的药效分析
将wistar高血脂鼠模型30只，随机平均分为三组，分别为阴性对照组，阳性对照组，试验组。阳性对照组灌胃给药考来替泊散剂，规格为0.4mg/kg，每日3次；试验组灌胃给药实施例3制备的考来替泊缓释片，规格为0.5mg/kg，每日2次。分别于给药前、给药后第1天、3天、5天、10天、15天、20天取血检测胆固醇含量。
血脂胆固醇检测
麻醉：乙醚麻醉小鼠至呼吸均匀，四肢松弛，40～45℃温水浸尾20～30秒。采血：干棉球擦干鼠尾，剪刀剪断尾尖2-4mm，取血，分离血清。
检测：采用胆固醇氧化酶法检测。
各组小鼠胆固醇检测结果(mmol/l)
组别 给药前 1天 3天 5天 10天 15天 20天
阴性对照组 6.86 6.61 6.72 6.76 6.70 6.59 6.81
阳性对照组 6.65 6.30 4.22 3.10 2.51 1.50 1.34
试验组 6.82 6.11 4.03 2.41 1.73 1.35 1.38
结果分析：
本发明的考来替泊缓释片明显比考来替泊散剂的降血脂效果好，而且血脂降低至正常值之后能保持稳定。
以上实施方式只为说明本发明的技术构思及特点，其目的在于让熟悉此项技术的人了解本发明内容并加以实施，并不能以此限制本发明的保护范围，凡根据本发明精神实质所做的等效变化或修饰，都应涵盖在本发明的保护范围内。

Claims (5)

1.一种考来替泊缓释片，其特征在于，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊45～50份，甲基纤维素15～20份、海藻酸钠10～15份、乳糖15～20份、聚氧乙烯脂肪酸酯0.5～1份、滑石粉0.5～1份。
2.根据权利要求1所述的一种考来替泊缓释片，其特征在于，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊45份，甲基纤维素15份、海藻酸钠10份、乳糖15份、聚氧乙烯脂肪酸酯0.5份、滑石粉0.5份。
3.根据权利要求1所述的一种考来替泊缓释片，其特征在于，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊50份，甲基纤维素20份、海藻酸钠15份、乳糖20份、聚氧乙烯脂肪酸酯1份、滑石粉1份。
4.根据权利要求1所述的一种考来替泊缓释片，其特征在于，该缓释片的组分及重量份数包括：考来替泊47份，甲基纤维素18份、海藻酸钠14份、乳糖11份、聚氧乙烯脂肪酸酯0.7份、滑石粉0.8份。
5.一种考来替泊缓释片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
1)备料，按照权利要求1～4任一项所述的一种考来替泊缓释片的组分及重量份数备料，其中考来替泊粉碎过120目筛，甲基纤维素、海藻酸钠、乳糖、聚氧乙烯脂肪酸酯、滑石粉分别粉碎过100目筛；
2)制粒，将步骤1)所得物料混合均匀后湿法制粒，所用酒精质量浓度为70％，重量份数为步骤1)所得物料的三分之一；
3)整粒，将步骤2)所得物料过30目筛整粒；
4)压片，将步骤3)所得颗粒通过高速压片机压片，规格为：每片含考来替泊0.5～0.8g。
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