RU2013124011A - Кристаллическая форма 13-[(n-трет-бутоксикарбонил)-2'-о-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина iii - Google Patents
Кристаллическая форма 13-[(n-трет-бутоксикарбонил)-2'-о-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина iii Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013124011A RU2013124011A RU2013124011/04A RU2013124011A RU2013124011A RU 2013124011 A RU2013124011 A RU 2013124011A RU 2013124011/04 A RU2013124011/04 A RU 2013124011/04A RU 2013124011 A RU2013124011 A RU 2013124011A RU 2013124011 A RU2013124011 A RU 2013124011A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- phenylisoserinyl
- hexanoyl
- butoxycarbonyl
- tert
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D305/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D305/14—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D305/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D305/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
- C07D305/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D305/06—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
- C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D493/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Epoxy Compounds (AREA)
Abstract
1. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III, которая представляет собой кристаллическую форму A с порошковой дифрактограммой XRPD, характеризующейся следующими пиками: 6,1, 9,1, 10,1, 10,6, 11,7, 13,0, 18,5, 19,8, 22,0 при угле 2-тета ±0,2°.2. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по п. 1, дополнительно имеющая на дифрактограмме следующие пики: 9,8, 14,0, 15,4, 16,4, 17,5, 17,8, 19,2, 20,6, 22,7, 24,1, 25,4, 27,0, 28,0, 30,2, 31,5, 31,7, 34,6 при угле 2-тета ±0,2°.3. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по одному из п.п. 1-2, где кристаллическая форма A представляет собой гидрат.4. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по п. 3, где содержание воды в гидрате кристаллической формы Form A составляет до 4,0% масс., более предпочтительно от 1,0% масс. до 2,5% масс.5. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по п. 4 или 5, где гидрат кристаллической формы A представляет собой моногидрат.6. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по одному из предшествующих пунктов, где точка плавления кристаллической формы A составляет 130±2°C, которая определена как пиковая температура дифференциальным термическим анализом при скорости нагревания 10°C/мин.7. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по одному из предшествующих пунктов, где кристаллическая форма A имеет спектр FTIR-ATR, демонстриру
Claims (1)
1. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III, которая представляет собой кристаллическую форму A с порошковой дифрактограммой XRPD, характеризующейся следующими пиками: 6,1, 9,1, 10,1, 10,6, 11,7, 13,0, 18,5, 19,8, 22,0 при угле 2-тета ±0,2°.
2. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по п. 1, дополнительно имеющая на дифрактограмме следующие пики: 9,8, 14,0, 15,4, 16,4, 17,5, 17,8, 19,2, 20,6, 22,7, 24,1, 25,4, 27,0, 28,0, 30,2, 31,5, 31,7, 34,6 при угле 2-тета ±0,2°.
3. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по одному из п.п. 1-2, где кристаллическая форма A представляет собой гидрат.
4. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по п. 3, где содержание воды в гидрате кристаллической формы Form A составляет до 4,0% масс., более предпочтительно от 1,0% масс. до 2,5% масс.
5. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по п. 4 или 5, где гидрат кристаллической формы A представляет собой моногидрат.
6. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-
гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по одному из предшествующих пунктов, где точка плавления кристаллической формы A составляет 130±2°C, которая определена как пиковая температура дифференциальным термическим анализом при скорости нагревания 10°C/мин.
7. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по одному из предшествующих пунктов, где кристаллическая форма A имеет спектр FTIR-ATR, демонстрирующий частоты линий поглощения при 3444, 3265, 2971, 2940, 1732, 1697, 1367 1240, 1157, 1063, 973, 756, 704 см-1 ±2 см-1.
8. Кристаллическая форма 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по одному из п.п. 1-7 для применения в качестве лекарственного средства.
9. Способ получения кристаллической формы 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III по одному из п.п. 1-8, который включает перемешивание 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина III в смеси спиртового растворителя с водой, и где время перемешивания составляет по меньшей мере 2 ч.
10. Способ по п. 9, где 13-[(N-трет-бутоксикарбонил)-2'-O-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатин III, который предпочтительно находится в аморфной форме, по меньшей мере частично растворяют в спиртовом растворителе с последующим смешиванием спиртового раствора с водой и перемешивание смеси спиртового растворителя и воды.
11. Способ по одному из пп. 9 и 10, где смесь перемешивают
при температуре в диапазоне от 0 до 45°C.
15. Способ по одному из пп. 9-11, где спиртовой растворитель представляет собой метанол, этанол или их смесь, и/или где объемное отношение спиртового растворителя и воды находится в диапазоне от 0,3 до 0,6.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP10189373.3 | 2010-10-29 | ||
| EP10189373A EP2447268A1 (en) | 2010-10-29 | 2010-10-29 | Crystalline form of 13-[(N-tert-butoxycarbonyl)-2'-O-hexanoyl-3-phenylisoserinyl]-10-deacetylbaccatin III |
| PCT/EP2011/068835 WO2012055952A1 (en) | 2010-10-29 | 2011-10-27 | Crystalline form of 13-[(n-tert-butoxycarbonyl)-2'-o-hexanoyl-3-phenylisoserinyl]-10-deacetylbaccatin iii |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013124011A true RU2013124011A (ru) | 2014-12-10 |
| RU2546661C2 RU2546661C2 (ru) | 2015-04-10 |
Family
ID=43886731
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013124011/04A RU2546661C2 (ru) | 2010-10-29 | 2011-10-27 | Кристаллическая форма 13-[(n-трет-бутоксикарбонил)-2'-о-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина iii |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9062018B2 (ru) |
| EP (2) | EP2447268A1 (ru) |
| JP (1) | JP5744215B2 (ru) |
| KR (2) | KR20130086618A (ru) |
| CN (1) | CN103209983B (ru) |
| AR (1) | AR083588A1 (ru) |
| AU (1) | AU2011322572B2 (ru) |
| CA (1) | CA2814907C (ru) |
| DK (1) | DK2632926T3 (ru) |
| ES (1) | ES2528374T3 (ru) |
| MX (1) | MX2013004722A (ru) |
| PL (1) | PL2632926T3 (ru) |
| PT (1) | PT2632926E (ru) |
| RU (1) | RU2546661C2 (ru) |
| SI (1) | SI2632926T1 (ru) |
| WO (1) | WO2012055952A1 (ru) |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1295229C (zh) * | 2001-11-29 | 2007-01-17 | 第一制药株式会社 | 紫杉烷衍生物的结晶及其制备方法 |
| CN105879114A (zh) * | 2005-02-18 | 2016-08-24 | 阿布拉西斯生物科学公司 | 用于整合入医疗装置的疏水性改善的药物 |
| EP2330101A1 (en) | 2006-10-20 | 2011-06-08 | Scinopharm Singapore Pte, Ltd. | Process for making crystalline docetaxel |
| KR20100133475A (ko) | 2008-04-10 | 2010-12-21 | 아브락시스 바이오사이언스, 엘엘씨 | 소수성 탁산 유도체의 조성물 그의 용도 |
-
2010
- 2010-10-29 EP EP10189373A patent/EP2447268A1/en not_active Withdrawn
-
2011
- 2011-10-27 MX MX2013004722A patent/MX2013004722A/es active IP Right Grant
- 2011-10-27 RU RU2013124011/04A patent/RU2546661C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-10-27 ES ES11776758.2T patent/ES2528374T3/es active Active
- 2011-10-27 KR KR1020137013510A patent/KR20130086618A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-10-27 JP JP2013535432A patent/JP5744215B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-10-27 DK DK11776758.2T patent/DK2632926T3/en active
- 2011-10-27 SI SI201130381T patent/SI2632926T1/sl unknown
- 2011-10-27 PL PL11776758T patent/PL2632926T3/pl unknown
- 2011-10-27 WO PCT/EP2011/068835 patent/WO2012055952A1/en active Application Filing
- 2011-10-27 CA CA2814907A patent/CA2814907C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-10-27 KR KR1020157021873A patent/KR101577177B1/ko active IP Right Grant
- 2011-10-27 PT PT117767582T patent/PT2632926E/pt unknown
- 2011-10-27 EP EP11776758.2A patent/EP2632926B1/en not_active Not-in-force
- 2011-10-27 AU AU2011322572A patent/AU2011322572B2/en not_active Ceased
- 2011-10-27 US US13/882,014 patent/US9062018B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-10-27 CN CN201180052582.2A patent/CN103209983B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-10-28 AR ARP110103990A patent/AR083588A1/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2011322572B2 (en) | 2015-02-19 |
| KR101577177B1 (ko) | 2015-12-14 |
| JP2013540798A (ja) | 2013-11-07 |
| DK2632926T3 (en) | 2015-01-12 |
| KR20130086618A (ko) | 2013-08-02 |
| EP2447268A1 (en) | 2012-05-02 |
| JP5744215B2 (ja) | 2015-07-08 |
| MX2013004722A (es) | 2013-08-29 |
| RU2546661C2 (ru) | 2015-04-10 |
| WO2012055952A1 (en) | 2012-05-03 |
| CN103209983A (zh) | 2013-07-17 |
| AU2011322572A1 (en) | 2013-05-02 |
| PL2632926T3 (pl) | 2015-04-30 |
| CA2814907A1 (en) | 2012-05-03 |
| US20140303240A1 (en) | 2014-10-09 |
| PT2632926E (pt) | 2015-02-09 |
| ES2528374T3 (es) | 2015-02-09 |
| US9062018B2 (en) | 2015-06-23 |
| CA2814907C (en) | 2015-02-03 |
| CN103209983B (zh) | 2016-04-13 |
| EP2632926B1 (en) | 2014-12-10 |
| EP2632926A1 (en) | 2013-09-04 |
| SI2632926T1 (sl) | 2015-03-31 |
| KR20150099614A (ko) | 2015-08-31 |
| AR083588A1 (es) | 2013-03-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Khaligh et al. | Synthesis of new low-viscous sulfonic acid-functionalized ionic liquid and its application as a Brönsted liquid acid catalyst for the one-pot mechanosynthesis of 4H-pyrans through the ball milling process | |
| EA201391522A1 (ru) | Способ получения соединений для применения в качестве ингибиторов sglt2 | |
| AR098260A2 (es) | Polimorfo cristalino de una sal de bisulfato de un antagonista del receptor de trombina, proceso para su preparación, composición y forma purificada | |
| RU2007144531A (ru) | Новые кристаллические формы тиотропийбромида | |
| MX342850B (es) | Proceso para la preparacion de triazolonas quirales. | |
| HRP20191091T1 (hr) | Inhibitor fosfoinozitid-3-kinaze s ostatkom koji se veže na cink | |
| NZ600994A (en) | Darunavir polymorph and process for preparation thereof | |
| WO2008104512A3 (en) | Novel polymorphs of aprepitant and processes for preparation | |
| IN2014DN05736A (ru) | ||
| RU2015117524A (ru) | Моногидратный кристалл калиевой соли фимасартана, способ его получения и содержащая его фармакологическая композиция | |
| WO2013080217A4 (en) | Crystalline forms of carbazitaxel and process for preparation thereof | |
| WO2016074324A1 (zh) | 一种2-((4r,6s)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸酯的制备方法 | |
| CN109320540B (zh) | 有机硅氮阻燃剂三硅笼亚甲氧基三嗪化合物及其制备方法 | |
| RU2013124011A (ru) | Кристаллическая форма 13-[(n-трет-бутоксикарбонил)-2'-о-гексаноил-3-фенилизосеринил]-10-диацетилбаккатина iii | |
| RU2016134404A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА α МОНОБЕНЗОАТА СОЕДИНЕНИЯ А, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
| CN102531970B (zh) | 碳酰肼及其快速合成方法 | |
| CN103382017A (zh) | 一种制备硼氢氮储能材料的方法 | |
| CN108033979B (zh) | 一种甲醇汽油添加剂及其制备方法与应用 | |
| JP2010520273A5 (ru) | ||
| RU2016101945A (ru) | Способ получения соединений алкоксида индия, соединения алкоксида индия, получаемые согласно способу, и их применение | |
| CN104788426B (zh) | 一种奥美拉唑钠半水合物及其制备方法 | |
| CN103508970B (zh) | 一种5-四氮唑乙酸乙酯的生产方法 | |
| RU2014146161A (ru) | Кристаллический 4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлор-1-(3-нитропропил) бензол | |
| AR070185A1 (es) | Formas solidas de ortataxel | |
| WO2005113485A3 (en) | Stable nateglinide form b compositions |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20201028 |