RU2015117524A - Моногидратный кристалл калиевой соли фимасартана, способ его получения и содержащая его фармакологическая композиция - Google Patents
Моногидратный кристалл калиевой соли фимасартана, способ его получения и содержащая его фармакологическая композиция Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015117524A RU2015117524A RU2015117524A RU2015117524A RU2015117524A RU 2015117524 A RU2015117524 A RU 2015117524A RU 2015117524 A RU2015117524 A RU 2015117524A RU 2015117524 A RU2015117524 A RU 2015117524A RU 2015117524 A RU2015117524 A RU 2015117524A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- timasartan
- monohydrate
- potassium salt
- potassium
- crystalline form
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Abstract
1. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана.2. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана по п. 1, где кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана характеризуется спектральными пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии с использованием Cu-Kα излучения в углах дифракции со значением 2θ, приведенных при 6,67±0,2, 7,62±0,2, 11,03±0,2, 15,32±0,2, 16,49±0,2, 20,12±0,2, 25,65±0,2 и 27,28±0,2.3. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана по п. 2, где кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана характеризуется спектральными пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии, показанными на Фиг. 1.4. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана по п. 2, где кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана имеет температуру эндотермического перехода в дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC) приблизительно от 267 до 268°C, если скорость нагрева составляет 10°C/мин.5. Способ получения моногидрата калиевой соли фимасартана, при этом способ включает: кристаллизацию фимасартана с использованием органического растворителя, содержащего по меньшей мере один, выбранный из группы, состоящей из метанола, этанола, изопропанола, этилацетата, тетрагидрофурана, ацетонитрила, ацетона и диоксана.6. Способ по п. 5, где кристаллизация включает: получение суспензии путем добавления фимасартана к органическому растворителю; получение реакционной смеси путем добавления смешанного раствора, содержащего гидроксид калия и 2-этилгексановую кислоту, к суспензии; получение кристалла путем охлаждения реакционной смеси; и высушивание кристалла.7. Способ по п. 6, где получение реакционной смеси проводят путем добавления
Claims (23)
1. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана.
2. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана по п. 1, где кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана характеризуется спектральными пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии с использованием Cu-Kα излучения в углах дифракции со значением 2θ, приведенных при 6,67±0,2, 7,62±0,2, 11,03±0,2, 15,32±0,2, 16,49±0,2, 20,12±0,2, 25,65±0,2 и 27,28±0,2.
3. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана по п. 2, где кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана характеризуется спектральными пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии, показанными на Фиг. 1.
4. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана по п. 2, где кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана имеет температуру эндотермического перехода в дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC) приблизительно от 267 до 268°C, если скорость нагрева составляет 10°C/мин.
5. Способ получения моногидрата калиевой соли фимасартана, при этом способ включает: кристаллизацию фимасартана с использованием органического растворителя, содержащего по меньшей мере один, выбранный из группы, состоящей из метанола, этанола, изопропанола, этилацетата, тетрагидрофурана, ацетонитрила, ацетона и диоксана.
6. Способ по п. 5, где кристаллизация включает: получение суспензии путем добавления фимасартана к органическому растворителю; получение реакционной смеси путем добавления смешанного раствора, содержащего гидроксид калия и 2-этилгексановую кислоту, к суспензии; получение кристалла путем охлаждения реакционной смеси; и высушивание кристалла.
7. Способ по п. 6, где получение реакционной смеси проводят путем добавления смешанного раствора к суспензии с последующим нагревом и перемешиванием с обратным холодильником.
8. Способ по п. 7, где нагрев проводят при температуре от 70 до 90°C.
9. Способ по п. 6, где охлаждение проводят при температуре от 20 до 30°C.
10. Способ по п. 6, где высушивание проводят при температуре от 35 до 45°C.
11. Способ по п. 6, где высушивание проводят при давлении от 20 до 5 мм рт. ст.
12. Способ по п. 6, где органический растворитель представляет собой изопропиловый спирт.
13. Способ получения моногидрата калиевой соли фимасартана, при этом способ включает: кристаллизацию тригидрата калиевой соли фимасартана с использованием органического растворителя, содержащего по меньшей мере один, выбранный из группы, состоящей из метанола, этанола, изопропанола, этилацетата, тетрагидрофурана, ацетонитрила, ацетона и диоксана.
14. Способ по п. 13, где кристаллизация включает: получение реакционной смеси путем добавления тригидрата калиевой соли фимасартана к органическому растворителю с последующим нагревом и перемешиванием; получение кристалла путем охлаждения реакционной смеси; и высушивание кристалла при пониженном давлении.
15. Способ по п. 14, где нагрев проводят при температуре от 70 до 80°C.
16. Способ по п. 13, где кристаллизация включает: получение реакционной смеси путем добавления тригидрата калиевой соли фимасартана к органическому растворителю с последующим кипячением с обратным холодильником; получение кристалла путем охлаждения и перемешивания реакционной смеси; и высушивание кристалла при пониженном давлении.
17. Способ по п. 16, где кипячение с обратным холодильником проводят в течение от 10 мин до 1 ч.
18. Способ по п. 14 или 16, где перемешивание проводят в течение от 10 до 20 ч.
19. Способ по п. 14 или 16, где охлаждение проводят при температуре от 20 до 30 °C.
20. Способ по п. 14 или 16, где высушивание проводят при температуре от 35 до 45°C.
21. Способ по п. 14 или 16, где высушивание проводят при давлении от 20 до 5 мм рт. ст.
22. Моногидрат калиевой соли фимасартана, полученный при помощи способа по любому из пп. 5-21.
23. Состав, содержащий моногидрат калиевой соли фимасартана.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR10-2012-0113848 | 2012-10-12 | ||
| KR20120113848A KR101490329B1 (ko) | 2012-10-12 | 2012-10-12 | 피마살탄 포타슘염의 일수화물 결정, 그 제조방법, 및 그를 포함하는 약제학적 조성물 |
| PCT/KR2013/009097 WO2014058268A1 (ko) | 2012-10-12 | 2013-10-11 | 피마살탄 포타슘염의 일수화물 결정, 그 제조방법, 및 그를 포함하는 약제학적 조성물 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015117524A true RU2015117524A (ru) | 2016-12-10 |
| RU2613555C2 RU2613555C2 (ru) | 2017-03-17 |
Family
ID=50477658
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015117524A RU2613555C2 (ru) | 2012-10-12 | 2013-10-11 | Моногидратный кристалл калиевой соли фимасартана, способ его получения и содержащая его фармакологическая композиция |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2927226A4 (ru) |
| KR (1) | KR101490329B1 (ru) |
| CN (1) | CN104854099B (ru) |
| AU (1) | AU2013330603B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015008170A2 (ru) |
| CA (1) | CA2887056C (ru) |
| IN (1) | IN2015DN03975A (ru) |
| MX (1) | MX353635B (ru) |
| MY (1) | MY169064A (ru) |
| PH (1) | PH12015500794A1 (ru) |
| RU (1) | RU2613555C2 (ru) |
| SA (1) | SA515360275B1 (ru) |
| WO (1) | WO2014058268A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101545268B1 (ko) * | 2015-02-05 | 2015-08-20 | 보령제약 주식회사 | 정제 및 이의 제조방법 |
| CN105784867B (zh) * | 2016-03-28 | 2019-01-01 | 北京睿创康泰医药研究院有限公司 | 用于分析非马沙坦有关物质的hplc方法及这些杂质作参比标准的用途 |
| KR102247408B1 (ko) | 2017-09-18 | 2021-05-03 | 보령제약 주식회사 | 피마살탄 프로드러그 |
| KR102402501B1 (ko) * | 2018-04-24 | 2022-05-26 | (주)국전약품 | 피마살탄 트로메타민염 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 |
| KR102221856B1 (ko) * | 2020-10-12 | 2021-03-02 | 유니셀랩 주식회사 | 신규한 피마살탄 결정형의 다형체 |
| KR20230062916A (ko) | 2021-11-01 | 2023-05-09 | 그린케미칼 주식회사 | 피마살탄 무수물 a형 결정다형 및 그 제조방법 |
| KR20230062917A (ko) | 2021-11-01 | 2023-05-09 | 그린케미칼 주식회사 | 피마살탄 일수화물 b형 결정다형 및 그 제조방법 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100300566B1 (ko) * | 1994-09-17 | 2001-11-22 | 조생현 | 피리미디논유도체와그의제조방법및용도 |
| KR19990081093A (ko) * | 1998-04-25 | 1999-11-15 | 조생현 | 피리미디논 화합물, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의제조방법 |
| KR100617953B1 (ko) * | 2000-03-23 | 2006-08-30 | 보령제약 주식회사 | 피리미디논 화합물 및 이의 염의 제조방법 |
| EP1436283B1 (en) * | 2001-09-21 | 2008-01-23 | Boryung Pharmaceutical Co., Ltd. | Method for preparing pyrimidinone compound and pharmaceutically acceptable salts thereof |
| KR100521980B1 (ko) * | 2002-10-10 | 2005-10-17 | 보령제약 주식회사 | 피리미디논 화합물 및 이의 염의 삼수화물의 제조 방법 |
| UA110244C2 (en) * | 2011-04-12 | 2015-12-10 | Boryung Pharm | Antihypertensive pharmaceutical composition |
-
2012
- 2012-10-12 KR KR20120113848A patent/KR101490329B1/ko active IP Right Grant
-
2013
- 2013-10-11 CN CN201380063465.5A patent/CN104854099B/zh active Active
- 2013-10-11 EP EP13845572.0A patent/EP2927226A4/en not_active Withdrawn
- 2013-10-11 BR BR112015008170A patent/BR112015008170A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-10-11 CA CA2887056A patent/CA2887056C/en not_active Expired - Fee Related
- 2013-10-11 MY MYPI2015000875A patent/MY169064A/en unknown
- 2013-10-11 WO PCT/KR2013/009097 patent/WO2014058268A1/ko active Application Filing
- 2013-10-11 IN IN3975DEN2015 patent/IN2015DN03975A/en unknown
- 2013-10-11 AU AU2013330603A patent/AU2013330603B2/en not_active Ceased
- 2013-10-11 MX MX2015004573A patent/MX353635B/es active IP Right Grant
- 2013-10-11 RU RU2015117524A patent/RU2613555C2/ru active
-
2015
- 2015-04-10 PH PH12015500794A patent/PH12015500794A1/en unknown
- 2015-04-12 SA SA515360275A patent/SA515360275B1/ar unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MY169064A (en) | 2019-02-12 |
| EP2927226A1 (en) | 2015-10-07 |
| CA2887056A1 (en) | 2014-04-17 |
| CN104854099A (zh) | 2015-08-19 |
| AU2013330603B2 (en) | 2016-03-31 |
| MX353635B (es) | 2018-01-22 |
| MX2015004573A (es) | 2015-07-21 |
| CN104854099B (zh) | 2016-11-16 |
| WO2014058268A1 (ko) | 2014-04-17 |
| PH12015500794A1 (en) | 2015-06-15 |
| RU2613555C2 (ru) | 2017-03-17 |
| CA2887056C (en) | 2017-09-05 |
| AU2013330603A1 (en) | 2015-05-28 |
| EP2927226A4 (en) | 2016-07-13 |
| KR101490329B1 (ko) | 2015-02-04 |
| KR20140047483A (ko) | 2014-04-22 |
| IN2015DN03975A (ru) | 2015-10-02 |
| BR112015008170A2 (pt) | 2017-07-04 |
| SA515360275B1 (ar) | 2017-07-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015117524A (ru) | Моногидратный кристалл калиевой соли фимасартана, способ его получения и содержащая его фармакологическая композиция | |
| TWI403325B (zh) | １-（β-Ｄ-吡喃葡糖基）-４-甲基-３-〔５-（４-氟苯基）-２-噻吩基甲基〕苯半水合物之結晶型 | |
| RU2009132660A (ru) | Полиморфные формы макроциклического ингибитора hcv | |
| RU2015143643A (ru) | Соль омекамтива мекарбила и способ ее получения | |
| JP2013049690A5 (ru) | ||
| RU2016100972A (ru) | Стабильная кристаллическая форма типирацила гидрохлорида и способ ее кристаллизации | |
| KR20150036336A (ko) | 타이로신 키나제 억제제 다이말리에이트의 결정형 아이 및 그의 제조 방법 | |
| CN104327051A (zh) | 一种吡咯衍生物的富马酸盐的结晶形式 | |
| WO2014056410A1 (zh) | 含笑内酯二甲基胺富马酸盐的晶型及制备方法 | |
| CN103951634A (zh) | 一种依帕司他结晶盐水合物和羟基哌啶共晶物及其制备方法和应用 | |
| RU2015139042A (ru) | Способы дегидратации-гидролиза и катализаторы для них | |
| CN103664922A (zh) | 新晶型阿齐沙坦及其制备方法 | |
| JP2023509399A (ja) | （ｓ）－１－（１－アクリロイルピロリジン－３－イル）－３－（（３，５－ジメトキシフェニル）エチニル）－５－（メチルアミノ）－１ｈ－ピラゾール－４－カルボキサミドの結晶形 | |
| CN104610195A (zh) | 沃替西汀的天冬氨酸盐或其水合物及其制备方法和用途 | |
| Fujii et al. | Metastable polymorphic form of isopropylbenzophenone derivative directly obtained by the solid-state photoreaction investigated by ab initio powder X-ray diffraction analysis | |
| CA2794389A1 (en) | Process for the production of ralfinamide methanesulfonate salts or their r-enantiomers | |
| RU2011143166A (ru) | Новые кристаллические формы адефовира дипивоксила и способы его получения | |
| MX2015003209A (es) | Un metodo para preparar una sal potasica sumamente pura de azilsartan medoxomilo. | |
| KR20160099655A (ko) | 테노포비르의 고체 형태 | |
| RU2608894C2 (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 5α-АНДРОСТАН-3β,5,6β-ТРИОЛА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | |
| JP6761564B2 (ja) | ナトリウム・グルコース共輸送体２阻害薬のｌ−プロリン化合物、およびｌ−プロリン化合物の一水和物および結晶 | |
| RU2019106531A (ru) | Кристалл соли производного хиназолина | |
| CN103193850A (zh) | 甾体化合物的新晶型及其制备方法 | |
| CN102746320A (zh) | 盐酸左氧氟沙星的晶型及其制备方法 | |
| WO2011107912A1 (en) | Polymorphic forms of bortezomib |