Claims (23)
1. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана.1. The crystalline form of potassium salt of timasartan monohydrate.
2. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана по п. 1, где кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана характеризуется спектральными пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии с использованием Cu-Kα излучения в углах дифракции со значением 2θ, приведенных при 6,67±0,2, 7,62±0,2, 11,03±0,2, 15,32±0,2, 16,49±0,2, 20,12±0,2, 25,65±0,2 и 27,28±0,2.2. The crystalline form of potassium salt of timasartan monohydrate according to claim 1, wherein the crystalline form of potassium salt of timasartan monohydrate is characterized by spectral peaks of X-ray powder diffractometry using Cu-Kα radiation at diffraction angles with a value of 2θ given at 6.67 ± 0.2, 7 , 62 ± 0.2, 11.03 ± 0.2, 15.32 ± 0.2, 16.49 ± 0.2, 20.12 ± 0.2, 25.65 ± 0.2 and 27.28 ± 0.2.
3. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана по п. 2, где кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана характеризуется спектральными пиками рентгеновской порошковой дифрактометрии, показанными на Фиг. 1.3. The crystalline form of timasartan potassium salt monohydrate according to claim 2, wherein the crystalline form of timasartan potassium salt monohydrate is characterized by the spectral peaks of X-ray powder diffractometry shown in FIG. one.
4. Кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана по п. 2, где кристаллическая форма моногидрата калиевой соли фимасартана имеет температуру эндотермического перехода в дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC) приблизительно от 267 до 268°C, если скорость нагрева составляет 10°C/мин.4. The crystalline form of the potassium monohydrate of potassium salt of timasartan according to claim 2, wherein the crystalline form of the potassium monohydrate of potassium salt of timasartan has an endothermic transition temperature in differential scanning calorimetry (DSC) of from about 267 to 268 ° C, if the heating rate is 10 ° C / min.
5. Способ получения моногидрата калиевой соли фимасартана, при этом способ включает: кристаллизацию фимасартана с использованием органического растворителя, содержащего по меньшей мере один, выбранный из группы, состоящей из метанола, этанола, изопропанола, этилацетата, тетрагидрофурана, ацетонитрила, ацетона и диоксана.5. A method for the preparation of potassium salt of timasartan monohydrate, the method comprising: crystallizing the timasartan using an organic solvent containing at least one selected from the group consisting of methanol, ethanol, isopropanol, ethyl acetate, tetrahydrofuran, acetonitrile, acetone and dioxane.
6. Способ по п. 5, где кристаллизация включает: получение суспензии путем добавления фимасартана к органическому растворителю; получение реакционной смеси путем добавления смешанного раствора, содержащего гидроксид калия и 2-этилгексановую кислоту, к суспензии; получение кристалла путем охлаждения реакционной смеси; и высушивание кристалла.6. The method according to p. 5, where crystallization includes: obtaining a suspension by adding fimasartan to an organic solvent; obtaining a reaction mixture by adding a mixed solution containing potassium hydroxide and 2-ethylhexanoic acid to the suspension; obtaining a crystal by cooling the reaction mixture; and drying the crystal.
7. Способ по п. 6, где получение реакционной смеси проводят путем добавления смешанного раствора к суспензии с последующим нагревом и перемешиванием с обратным холодильником.7. The method according to p. 6, where the preparation of the reaction mixture is carried out by adding a mixed solution to the suspension, followed by heating and stirring under reflux.
8. Способ по п. 7, где нагрев проводят при температуре от 70 до 90°C.8. The method according to p. 7, where the heating is carried out at a temperature of from 70 to 90 ° C.
9. Способ по п. 6, где охлаждение проводят при температуре от 20 до 30°C.9. The method according to p. 6, where the cooling is carried out at a temperature of from 20 to 30 ° C.
10. Способ по п. 6, где высушивание проводят при температуре от 35 до 45°C.10. The method according to p. 6, where the drying is carried out at a temperature of from 35 to 45 ° C.
11. Способ по п. 6, где высушивание проводят при давлении от 20 до 5 мм рт. ст.11. The method according to p. 6, where the drying is carried out at a pressure of from 20 to 5 mm RT. Art.
12. Способ по п. 6, где органический растворитель представляет собой изопропиловый спирт.12. The method of claim 6, wherein the organic solvent is isopropyl alcohol.
13. Способ получения моногидрата калиевой соли фимасартана, при этом способ включает: кристаллизацию тригидрата калиевой соли фимасартана с использованием органического растворителя, содержащего по меньшей мере один, выбранный из группы, состоящей из метанола, этанола, изопропанола, этилацетата, тетрагидрофурана, ацетонитрила, ацетона и диоксана.13. A method for producing potassium salt of timasartan potassium monohydrate, the method comprising: crystallizing the potassium trihydrate of potassium salt of timasartan using an organic solvent containing at least one selected from the group consisting of methanol, ethanol, isopropanol, ethyl acetate, tetrahydrofuran, acetonitrile, acetone and dioxane.
14. Способ по п. 13, где кристаллизация включает: получение реакционной смеси путем добавления тригидрата калиевой соли фимасартана к органическому растворителю с последующим нагревом и перемешиванием; получение кристалла путем охлаждения реакционной смеси; и высушивание кристалла при пониженном давлении.14. The method according to p. 13, where the crystallization includes: obtaining a reaction mixture by adding potassium trihydrate of timasartan to an organic solvent, followed by heating and stirring; obtaining a crystal by cooling the reaction mixture; and drying the crystal under reduced pressure.
15. Способ по п. 14, где нагрев проводят при температуре от 70 до 80°C.15. The method according to p. 14, where the heating is carried out at a temperature of from 70 to 80 ° C.
16. Способ по п. 13, где кристаллизация включает: получение реакционной смеси путем добавления тригидрата калиевой соли фимасартана к органическому растворителю с последующим кипячением с обратным холодильником; получение кристалла путем охлаждения и перемешивания реакционной смеси; и высушивание кристалла при пониженном давлении.16. The method according to p. 13, where crystallization includes: obtaining a reaction mixture by adding potassium trihydrate of timasartan to an organic solvent, followed by boiling under reflux; obtaining a crystal by cooling and stirring the reaction mixture; and drying the crystal under reduced pressure.
17. Способ по п. 16, где кипячение с обратным холодильником проводят в течение от 10 мин до 1 ч.17. The method according to p. 16, where boiling under reflux is carried out for from 10 minutes to 1 hour
18. Способ по п. 14 или 16, где перемешивание проводят в течение от 10 до 20 ч.18. The method according to p. 14 or 16, where the mixing is carried out for from 10 to 20 hours
19. Способ по п. 14 или 16, где охлаждение проводят при температуре от 20 до 30 °C.19. The method according to p. 14 or 16, where the cooling is carried out at a temperature of from 20 to 30 ° C.
20. Способ по п. 14 или 16, где высушивание проводят при температуре от 35 до 45°C.20. The method according to p. 14 or 16, where the drying is carried out at a temperature of from 35 to 45 ° C.
21. Способ по п. 14 или 16, где высушивание проводят при давлении от 20 до 5 мм рт. ст.21. The method according to p. 14 or 16, where the drying is carried out at a pressure of from 20 to 5 mm RT. Art.
22. Моногидрат калиевой соли фимасартана, полученный при помощи способа по любому из пп. 5-21.22. Monohydrate of potassium salt of timasartan obtained using the method according to any one of paragraphs. 5-21.
23. Состав, содержащий моногидрат калиевой соли фимасартана.
23. A composition containing potassium salt of timasartan monohydrate.