RU2013111605A

RU2013111605A - Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция, содержащая одну или более солей альгиновой кислоты

Info

Publication number: RU2013111605A
Application number: RU2013111605/15A
Authority: RU
Inventors: Шраддха Ашок БОДИНЖ; Приянка Бансилал ХАКСАР; Сима Яшвант ГОУДЭ; Хемант Карбхари ПАГАР; Ханс-Ульрих ПЕТЕРАЙТ
Original assignee: Эвоник Рем ГмбХ
Priority date: 2010-08-18
Filing date: 2011-04-13
Publication date: 2014-09-27
Also published as: HK1182003A1; WO2012022498A1; MX2013001824A; AU2011290958B2; KR20130099944A; US9492394B2; AU2011290958A1; BR112013003581B1; CA2808546A1; CA2808546C; BR112013003581A2; JP5705319B2; US20120093926A1; JP2013535509A; EP2605759B1; MX360389B; BR112013003581B8; EP2605759A1; KR101873075B1; ES2716550T3

Abstract

1. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция, содержащая ядро, содержащее фармацевтический или нутрицевтический активный ингредиент и резистентный к действию желудочного сока покрывающий слой на ядре, где высвобождение фармацевтического или нутрицевтического активного ингредиента составляет не более 15% в условиях in-vitro при рН 1,2 в течение 2 ч в среде согласно USP с добавлением или без добавления 40% (об./об.) этанола, где резистентный к действию желудочного сока покрывающий слой содержит от 10 до 100 мас.% одной или более солей альгиновой кислоты с вязкостью от 30 до 720 сП 1%-ного водного раствора.2. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.1, где увеличение массы покрывающего слоя составляет по меньшей мере 2.5 мг/см.3. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.1, где покрывающий слой содержит до 90 мас.% фармацевтически или нутрицевтически приемлемых эксципиентов.4. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.1, где высвобождение фармацевтического или нутрицевтического активного ингредиента составляет по меньшей мере 50% в условиях in-vitro при рН 6,8 в течение одного часа в буферизованной среде согласно USP.5. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.1, где соли альгиновой кислоты выбираются из альгината натрия, альгината калия, альгината магния, альгината лития или альгината аммония или их смесей.6. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутр

Claims

1. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция, содержащая ядро, содержащее фармацевтический или нутрицевтический активный ингредиент и резистентный к действию желудочного сока покрывающий слой на ядре, где высвобождение фармацевтического или нутрицевтического активного ингредиента составляет не более 15% в условиях in-vitro при рН 1,2 в течение 2 ч в среде согласно USP с добавлением или без добавления 40% (об./об.) этанола, где резистентный к действию желудочного сока покрывающий слой содержит от 10 до 100 мас.% одной или более солей альгиновой кислоты с вязкостью от 30 до 720 сП 1%-ного водного раствора.

2. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.1, где увеличение массы покрывающего слоя составляет по меньшей мере 2.5 мг/см².

3. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.1, где покрывающий слой содержит до 90 мас.% фармацевтически или нутрицевтически приемлемых эксципиентов.

4. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.1, где высвобождение фармацевтического или нутрицевтического активного ингредиента составляет по меньшей мере 50% в условиях in-vitro при рН 6,8 в течение одного часа в буферизованной среде согласно USP.

5. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.1, где соли альгиновой кислоты выбираются из альгината натрия, альгината калия, альгината магния, альгината лития или альгината аммония или их смесей.

6. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.1, где резистентный к действию желудочного сока покрывающий слой содержит от 0 до 400 мас.% одного или более не растворимых в воде полимеров или одного или более целлюлозных полимеров или их смесей на основе массы одной или более содержащихся солей альгиновой кислоты.

7. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.6, где один или более нерастворимые в воде полимеры принадлежат к группе (мет)акрилатных сополимеров.

8. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.6, где не растворимый в воде сополимер представляет собой сополимер, состоящий из свободнорадикально полимеризуемых единиц из от более чем 95 до 100 мас.% C₁-С₄-алкиловых сложных эфиров акриловой или метакриловой кислоты и менее 5 мас.% акриловой или метакриловой кислоты.

9. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.7, где нерастворимый в воде полимер состоит из 20-40 мас.% этилакрилата, 60-80 мас.% метилметакрилата и от 0 до менее 5 мас.% метакриловой кислоты.

10. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.6, где не растворимый в воде полимер состоит из 85-98 мас.% свободнорадикально полимеризуемых C₁-С₄-алкиловых сложных эфиров акриловой или метакриловой кислоты и 15-2 мас.% алкил(мет)акрилатных мономеров с четвертичной аминогруппой в алкильном радикале.

11. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.6, где целлюлозный полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.

12. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по п.1, где ядро или резистентный к действию желудочного сока покрывающий слой содержит фармацевтически или нутрицевтически приемлемые эксципиенты, выбранные из группы антиоксидантов, придающих блеск веществ, связывающих веществ, придающих вкус веществ, способствующих текучести веществ, ароматизирующих веществ, глидантов, агентов, способствующих проникновению, пигментов, пластификаторов, полимеров, отличных от солей альгиновой кислоты и отличных от не растворимых в воде полимеров или целлюлозных полимеров, формирующих поры агентов, стабилизаторов или их комбинаций.

13. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по одному из пп.1-12, где резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция представляет собой покрытую таблетку, покрытую минитаблетку, покрытую пилюлю, покрытую гранулу, саше, капсулу, заполненную покрытыми пилюлями, или порошком, или гранулами, или покрытую капсулу.

14. Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция по одному из пп.1-12, где композиция присутствует в форме водного покрывающего раствора, суспензии или дисперсии.

15. Способ получения фармацевтической или нутрицевтическая формы по любому из пп.1-14 путем формирования ядра, содержащего активный ингредиент, посредство непосредственного прессования, прессования сухих, влажных или спеченных гранул, экструзии и последующего округления, влажной или сухой грануляции или непосредственно осаждением при центрифугировании, или путем связывания порошков на несодержащих активный ингредиент шариках или нейтральных ядрах, или содержащих активный ингредиент частицах, и путем нанесения полимерного покрытия на ядро в форме водной дисперсии в процессе распыления или путем грануляции распылением во псевдоожиженном слое.