RU2015138784A - Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц, содержащая множество гранул двух видов - Google Patents
Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц, содержащая множество гранул двух видов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015138784A RU2015138784A RU2015138784A RU2015138784A RU2015138784A RU 2015138784 A RU2015138784 A RU 2015138784A RU 2015138784 A RU2015138784 A RU 2015138784A RU 2015138784 A RU2015138784 A RU 2015138784A RU 2015138784 A RU2015138784 A RU 2015138784A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- granules
- pharmaceutical composition
- particles according
- ingredient
- usp
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/138—Aryloxyalkylamines, e.g. propranolol, tamoxifen, phenoxybenzamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/009—Sachets, pouches characterised by the material or function of the envelope
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
- A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4833—Encapsulating processes; Filling of capsules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
- A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
- A61K9/5047—Cellulose ethers containing no ester groups, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
Claims (24)
1. Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц, содержащая множество гранул двух видов, А и В, каждая из которых содержит метопролол или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного фармацевтического ингредиента,
отличающаяся тем, что гранулы А покрыты слоем оболочки, содержащей, по меньшей мере, 30 вес.% полимерного соединения, состоящего из одного или более сополимеров (мет)акрилата, полученных посредством полимеризации от 20 до 40 вес.% этилакрилата, от 60 до 80 вес.% метилметакрилата и 0 или менее 5 вес.% метакриловой кислоты или акриловой кислоты, в количестве, достаточном, чтобы обеспечить профиль высвобождения активного фармацевтического ингредиента в соответствии с USP в исследуемой среде с рН 6,8 и скоростью высвобождения менее 20% через 4 ч,
отличающаяся тем, что гранулы В не покрыты или покрыты слоем оболочки и имеют профиль высвобождения активного фармацевтического ингредиента в соответствии с USP в исследуемой среде с рН 6,8 и скоростью высвобождения активного фармацевтического ингредиента более 40% через 4 ч,
отличающаяся тем, что скорость высвобождения метопролола в гранулах А в исследуемой среде с рН 1,2 в соответствии с USP и добавлением 40% (об/об) этанола составляет:
не более 15% через 15 мин;
более чем от 15 до 40% через 30 мин,
отличающаяся тем, что скорость высвобождения метопролола в гранулах В в исследуемой среде с рН 1,2 в соответствии с USP и добавлением 40% (об/об) этанола составляет:
более 15% через 15 мин;
более 40% через 30 мин,
отличающаяся тем, что гранулы А и В присутствуют в фармацевтической композиции в виде мультичастиц в соотношении, которое обеспечивает комбинированный профиль высвобождения активного фармацевтического ингредиента фармацевтической композиции в виде мультичастиц в соответствии с USP в исследуемой среде с рН 6,8 и скоростью высвобождения:
не более 25% через 1 ч;
от 20 до 40% через 4 ч;
от 40 до 60% через 8 ч;
не менее 80% через 20 ч.
2. Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц по п. 1, отличающаяся тем, что гранулы А покрыты слоем оболочки, содержащей полимерное соединение в количестве, по меньшей мере, 28 вес.% в расчете на вес сердцевин гранул.
3. Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц по п. 1, содержащая, по меньшей мере, 65 вес.% активного ингредиента в виде гранул А и не более 35 вес.% активного ингредиента в виде гранул В.
4. Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц по п. 1, отличающаяся тем, что соль метопролола представляет собой бензоат, фумарат, сукцинат или тартрат.
5. Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц по п. 1, отличающаяся тем, что метопролол содержится в количестве от 5 до 75 вес.%.
6. Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц по п. 1, отличающаяся тем, что гранулы А содержат до 70 вес.% фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
7. Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц по п. 1, отличающаяся тем, что гранулы В покрыты слоем оболочки, содержащей, по меньшей мере, 30 вес.% одного или более сополимеров (мет)акрилата, полученных посредством полимеризации от 20 до 40 вес.% этилакрилата, от 60 до 80 вес.% метилметакрилата и 0 или менее 5 вес.%, метакриловой кислоты или акриловой кислоты.
8. Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц по п. 1, отличающаяся тем, что гранулы В содержат до 50 вес.% фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
9. Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц по п. 1, отличающаяся тем, что она представляет собой прессованную таблетку, саше или капсулу.
10. Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что количество включенных гранул составляет, по меньшей мере, 30 вес.%.
11. Способ получения фармацевтической композиции в виде мультичастиц по любому из пп. 1-10, посредством экструзии с последующей сферонизацией активного фармацевтического ингредиента, содержащего непокрытые оболочкой предгранулы для получения гранул А и В, покрытия оболочкой, по меньшей мере, непокрытых оболочкой предгранул А и необязательно предгранул В посредством напыления, получения лекарственной формы гранул А и гранул В в качестве конечной фармацевтической композиции в виде мультичастиц посредством прессования в таблетки, изготовления саше или наполнения капсул.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
IN627/CHE/2013 | 2013-02-13 | ||
IN627CH2013 | 2013-02-13 | ||
PCT/EP2013/058625 WO2014124700A1 (en) | 2013-02-13 | 2013-04-25 | Multiparticulate pharmaceutical composition comprising a multitude of two kinds of pellets |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015138784A true RU2015138784A (ru) | 2017-03-17 |
Family
ID=54252463
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015138784A RU2015138784A (ru) | 2013-02-13 | 2013-04-25 | Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц, содержащая множество гранул двух видов |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20150366825A1 (ru) |
EP (1) | EP2956124A1 (ru) |
JP (1) | JP2016507576A (ru) |
KR (1) | KR20150119069A (ru) |
CN (1) | CN105007902A (ru) |
BR (1) | BR112015018895A2 (ru) |
CA (1) | CA2900781A1 (ru) |
IL (1) | IL240087A0 (ru) |
MX (1) | MX2015010449A (ru) |
RU (1) | RU2015138784A (ru) |
WO (1) | WO2014124700A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SG11202005949UA (en) | 2018-05-24 | 2020-07-29 | Celanese Eva Performance Polymers Corp | Implantable device for sustained release of a macromolecular drug compound |
US11690807B2 (en) | 2018-05-24 | 2023-07-04 | Celanese Eva Performance Polymers Llc | Implantable device for sustained release of a macromolecular drug compound |
US11406599B2 (en) * | 2019-04-30 | 2022-08-09 | Evonik Operations Gmbh | Pellet and multi-unit pellet system (MUPS) |
CN113143877A (zh) * | 2021-05-07 | 2021-07-23 | 苏州康恒研新药物技术有限公司 | 一种琥珀酸美托洛尔微丸缓释片的制备方法 |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SE450087B (sv) | 1985-10-11 | 1987-06-09 | Haessle Ab | Korn med kontrollerad frisettning av farmaceutiskt aktiva emnen som anbringats teckande pa ett kompakt olosligt kernmaterial |
SE455836B (sv) | 1985-10-11 | 1988-08-15 | Haessle Ab | Beredning med kontrollerad frisettning innehallande ett salt av metoprolol samt metod for framstellning av denna beredning |
DE10011447A1 (de) | 2000-03-10 | 2001-09-20 | Roehm Gmbh | Dispersion mit nichtionischem Emulgator |
SE0100200D0 (sv) | 2001-01-24 | 2001-01-24 | Astrazeneca Ab | New film coating |
BR0206441A (pt) | 2001-12-19 | 2003-12-30 | Astrazeneca Ab | Composição de revestimento de pelìcula, revestimento de pelìcula cobrindo um núcleo farmacêutico, formulação farmacêutica de liberação modificada, e, processos para preparar uma composição de revestimento de pelìcula, um revestimento de pelìcula e uma formulação |
SE0202353D0 (sv) | 2002-08-01 | 2002-08-01 | Astrazeneca Ab | New film coating |
US7314640B2 (en) * | 2003-07-11 | 2008-01-01 | Mongkol Sriwongjanya | Formulation and process for drug loaded cores |
DE102004011349A1 (de) | 2004-03-05 | 2005-09-22 | Basf Ag | Wässrige Polymerdispersion auf Basis von Alkyl(meth)-acrylaten |
BRPI0714586A2 (pt) | 2006-07-28 | 2013-05-07 | Farmaprojects S A | formulaÇço farmacÊutica de liberaÇço prolongada de metropolol e processo para a sua preparaÇço |
EP2187875B1 (en) * | 2007-09-21 | 2012-09-05 | Evonik Röhm GmbH | Ph-dependent controlled release pharmaceutical composition for non-opioids with resistance against the influence of ethanol |
JP5619130B2 (ja) * | 2009-03-18 | 2014-11-05 | エボニック レーム ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングEvonik RoehmGmbH | 中性ビニルポリマーおよび賦形剤を含むコーティングを使用するエタノールの影響に対する耐性を有する制御放出性医薬組成物 |
-
2013
- 2013-04-25 WO PCT/EP2013/058625 patent/WO2014124700A1/en active Application Filing
- 2013-04-25 JP JP2015557339A patent/JP2016507576A/ja active Pending
- 2013-04-25 MX MX2015010449A patent/MX2015010449A/es unknown
- 2013-04-25 KR KR1020157024585A patent/KR20150119069A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-04-25 RU RU2015138784A patent/RU2015138784A/ru unknown
- 2013-04-25 US US14/764,804 patent/US20150366825A1/en not_active Abandoned
- 2013-04-25 CA CA2900781A patent/CA2900781A1/en active Pending
- 2013-04-25 EP EP13723428.2A patent/EP2956124A1/en not_active Withdrawn
- 2013-04-25 BR BR112015018895A patent/BR112015018895A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-04-25 CN CN201380072949.6A patent/CN105007902A/zh active Pending
-
2015
- 2015-07-22 IL IL240087A patent/IL240087A0/en unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
IL240087A0 (en) | 2015-09-24 |
CA2900781A1 (en) | 2014-08-21 |
BR112015018895A2 (pt) | 2017-07-18 |
US20150366825A1 (en) | 2015-12-24 |
KR20150119069A (ko) | 2015-10-23 |
WO2014124700A1 (en) | 2014-08-21 |
EP2956124A1 (en) | 2015-12-23 |
CN105007902A (zh) | 2015-10-28 |
MX2015010449A (es) | 2015-10-30 |
JP2016507576A (ja) | 2016-03-10 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2018120726A (ru) | Комбинации с гемкабеном для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы | |
RU2015110824A (ru) | Фармацевтическая или нутрицевтическая композиция с замедленным высвобождением и стойкостью к воздействию этанола | |
RU2014125430A (ru) | Контролируемое высвобождение частиц, содержащих диметилфумарат | |
RU2014145557A (ru) | Комбинированный состав, содержащий многокомпонентную сфероидальную таблетку (мкст), заключенную в твердую капсулу, и способ его приготовления | |
EA031255B1 (ru) | Состав с отсроченным высвобождением, содержащий гранулы цистеамина, и способы его получения и применения | |
ECSP13012718A (es) | Comprimido de desintegración oral | |
JP2011063627A5 (ru) | ||
RU2015138784A (ru) | Фармацевтическая композиция в виде мультичастиц, содержащая множество гранул двух видов | |
RU2003125371A (ru) | Новое пленочное покрытие | |
RU2014101227A (ru) | Композиция покрытия, подходящая для фармацевтических или нутрицевтических лекарственных форм | |
RU2017137643A (ru) | Составы l-орнитин фенилацетата | |
RU2012131158A (ru) | Фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением лекарственного средства | |
RU2013111605A (ru) | Резистентная к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция, содержащая одну или более солей альгиновой кислоты | |
JP2017537168A5 (ru) | ||
RU2013125148A (ru) | Пероральная фармацевтическая таблетка с регулируемым высвобождением месалазина и способ ее получения | |
JP2015007131A5 (ru) | ||
JP2013512919A5 (ru) | ||
RU2012124262A (ru) | Микрокапсулы фексофенадина и содержащие их композиции | |
FI3263110T3 (fi) | Tabletti, joka käsittää metoksiureajohdannaista ja mannitolipartikkeleita | |
RU2014127884A (ru) | Способы лечения сердечно-сосудистого нарушения | |
HRP20151347T1 (hr) | Nova kombinacija | |
RU2015143891A (ru) | Фармацевтические составы тамсулозина или его солей | |
RU2018111690A (ru) | Пероральная лекарственная форма будесонида | |
RU2011135417A (ru) | Галеновы препараты органических соединений | |
RU2015140119A (ru) | Таблетка, покрытая кишечнорастворимым покрытием |