RU2012156217A - СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-ЗАМЕЩЕННЫХ-8-АЛКОКСИ[1,2,4]ТРИАЗОЛО[1,5-c]ПИРИМИДИН-2-АМИНОВ - Google Patents

Abstract

1. Способ получения 5-замещенных-8-алкокси-[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-аминов формулы (I):гдеX представляет собой галоген или OR; иR представляет собой C-Салкил;который включает:i) взаимодействие 2-замещенного-4-амино-5-алкоксипиримидина формулы:где X и R являются такими, как определено выше,с изотиоцианатидокарбонатом формулы:где R является таким, как определено выше,в полярном апротонном растворителе, с получением (пиримидиниламино)карбонотиоилкарбамата формулы:где X и R являются такими, как определено выше;ii) приведение в контакт (пиримидиниламино)карбонотиоилкарбамата с гидроксиламином в присутствии основания, с получением (пиримидиниламино)гидроксиимино)метилкарбамата формулы:где X и R являются такими, как определено выше; иiii) циклизацию (пиримидиниламино)гидроксиимино)метилкарбамата нагреванием в инертном растворителе, с получением 5-замещенного-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина.2. Способ по п.1, в котором X и R, оба представляют собой OCH.3. Способ по п.1, в котором (пиримидиниламино)гидроксиимино)метилкарбамат стадии ii) используют без выделения для получения 2-амино-5-замещенного-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина на стадии iii).4. Способ получения 2-амино-5,8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидинов формулы:гдеR представляет собой C-Салкил;который включает приведение в контакт 5-галоген-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина формулы:гдеХ представляет собой галоген; иR представляет собой C-Салкил;с алкоксидом щелочного металла в спиртовом растворителе.5. Соединение формулы:гдеX представляет собой галоген или OR; иR представляет собой C-Салкил.6. Соединение формулы:гдеX представляет собой галоген или OR; иR пре�

Claims (7)

1. Способ получения 5-замещенных-8-алкокси-[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-аминов формулы (I):

где

X представляет собой галоген или OR; и

R представляет собой C₁-С₄алкил;

который включает:

i) взаимодействие 2-замещенного-4-амино-5-алкоксипиримидина формулы:

где X и R являются такими, как определено выше,

с изотиоцианатидокарбонатом формулы:

где R является таким, как определено выше,

в полярном апротонном растворителе, с получением (пиримидиниламино)карбонотиоилкарбамата формулы:

где X и R являются такими, как определено выше;

ii) приведение в контакт (пиримидиниламино)карбонотиоилкарбамата с гидроксиламином в присутствии основания, с получением (пиримидиниламино)гидроксиимино)метилкарбамата формулы:

где X и R являются такими, как определено выше; и

iii) циклизацию (пиримидиниламино)гидроксиимино)метилкарбамата нагреванием в инертном растворителе, с получением 5-замещенного-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина.

2. Способ по п.1, в котором X и R, оба представляют собой OCH₃.

3. Способ по п.1, в котором (пиримидиниламино)гидроксиимино)метилкарбамат стадии ii) используют без выделения для получения 2-амино-5-замещенного-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина на стадии iii).

4. Способ получения 2-амино-5,8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидинов формулы:

где

R представляет собой C₁-С₄алкил;

который включает приведение в контакт 5-галоген-8-алкокси[1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2-амина формулы:

где

Х представляет собой галоген; и

R представляет собой C₁-С₄алкил;

с алкоксидом щелочного металла в спиртовом растворителе.

5. Соединение формулы:

где

X представляет собой галоген или OR; и

R представляет собой C₁-С₄алкил.

6. Соединение формулы:

где

X представляет собой галоген или OR; и

R представляет собой C₁-С₄алкил.

7. Соединение формулы:

где

X представляет собой галоген; и

R представляет собой C₁-С₄алкил.