RU2012124811A - СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ И ДРУГИХ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ АКТИВНОСТЬЮ КИНАЗ Bcr-Abl, c-Kit, DDR1, DDR2, ИЛИ PDGF-R - Google Patents

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ И ДРУГИХ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ АКТИВНОСТЬЮ КИНАЗ Bcr-Abl, c-Kit, DDR1, DDR2, ИЛИ PDGF-R Download PDF

Info

Publication number
RU2012124811A
RU2012124811A RU2012124811/15A RU2012124811A RU2012124811A RU 2012124811 A RU2012124811 A RU 2012124811A RU 2012124811/15 A RU2012124811/15 A RU 2012124811/15A RU 2012124811 A RU2012124811 A RU 2012124811A RU 2012124811 A RU2012124811 A RU 2012124811A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ness
alkyl
mono
group
zero
Prior art date
Application number
RU2012124811/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2625835C2 (ru
Inventor
Нил ГАЛЛАГЕР
Офелия ИНЬ
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43513643&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012124811(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2012124811A publication Critical patent/RU2012124811A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2625835C2 publication Critical patent/RU2625835C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/69—Benzenesulfonamido-pyrimidines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Способ лечения пролиферативного нарушения или других патологических состояний, опосредованных активностью киназ Bcr-Abl, c-Kit, DDR1, DDR2 или PDGF-R, включающий пероральное введение эффективной дозы пиримидиламинобензамида формулы (I):где (а) Py обозначает 3-пиридил;Rобозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкокси(низш.)алкил, ацилокси(низш.)алкил, карбокси(низш.)алкил, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкил или фенил(низш.)алкил;Rобозначает водород, (низш.)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковых или различных радикалов R, циклоалкил, бензоциклоалкил, гетероциклил, арил, или моно- или бициклическую гетероарильную группу, содержащую ноль, один, два или три кольцевых атомов азота и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, при этом указанные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными; иRобозначает гидроксигруппу, (низш.)алкоксигруппу, ацилоксигруппу, карбоксигруппу, (низш.)алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, циклоалкил, гетероциклил, арил или моно- или бициклический гетероарил, содержащий ноль, один, два или три кольцевых атомов азота и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, при этом указанные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными;или где Rи Rвместе обозначают алкилен, содержащий 4, 5 или 6 атомов углерода, необязательно моно- или дизамещенный (низш.)алкилом, циклоалкилом, гетероциклилом, фенилом, гидроксигруппой, (низш.)алкоксигруппой, аминогруппой, моно- или дизамещенной аминогруппой, оксогруппой, пиридилом, пиразинилом или пиримидинилом; бен

Claims (10)

1. Способ лечения пролиферативного нарушения или других патологических состояний, опосредованных активностью киназ Bcr-Abl, c-Kit, DDR1, DDR2 или PDGF-R, включающий пероральное введение эффективной дозы пиримидиламинобензамида формулы (I):
Figure 00000001
где (а) Py обозначает 3-пиридил;
R1 обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкокси(низш.)алкил, ацилокси(низш.)алкил, карбокси(низш.)алкил, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкил или фенил(низш.)алкил;
R2 обозначает водород, (низш.)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковых или различных радикалов R3, циклоалкил, бензоциклоалкил, гетероциклил, арил, или моно- или бициклическую гетероарильную группу, содержащую ноль, один, два или три кольцевых атомов азота и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, при этом указанные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными; и
R3 обозначает гидроксигруппу, (низш.)алкоксигруппу, ацилоксигруппу, карбоксигруппу, (низш.)алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, циклоалкил, гетероциклил, арил или моно- или бициклический гетероарил, содержащий ноль, один, два или три кольцевых атомов азота и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, при этом указанные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными;
или где R1 и R2 вместе обозначают алкилен, содержащий 4, 5 или 6 атомов углерода, необязательно моно- или дизамещенный (низш.)алкилом, циклоалкилом, гетероциклилом, фенилом, гидроксигруппой, (низш.)алкоксигруппой, аминогруппой, моно- или дизамещенной аминогруппой, оксогруппой, пиридилом, пиразинилом или пиримидинилом; бензалкилен, содержащий четыре или пять атомов углерода; оксакалкилен, содержащий один атом кислорода и три или четыре атома углерода; или азаалкилен, содержащий один атом азота и три или четыре атома углерода, где атом азота является незамещенным или замещенным (низш.)алкилом, фенил(низш.)алкилом, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкилом, карбокси(низш.)алкилом, карбамоил(низш.)алкилом, N-моно- или N,N-дизамещенным карбамоил(низш.)алкилом, циклоалкилом, (низш.)алкоксикарбонилом, карбоксигруппой, фенилом, замещенным фенилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом;
R4 обозначает водород, (низш.)алкил или галоген;
или
(б) Py обозначает 5-пиримидил, R1 обозначает водород, R2 обозначает [[(3S)-3-(диметиламино)-1-пирролидинил]метил]-3-(трифторметил)фенил, и R4 обозначает метил;
или его фармацевтически приемлемой соли и необязательно фармацевтически приемлемых носителей, диспергированных в составе на основе фруктов, пациенту-человеку, нуждающемуся в этом.
2. Способ по п.1, где пиримидиламинобензамид обозначает 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамид.
3. Способ по п.2, где пиримидиламинобензамид используют в форме моногидрата гидрохлорида.
4. Способ по любому из пп.1-3, где пролиферативное нарушение или другое патологическое состояние выбирают из меланомы, рака молочной железы, рака ободочной кишки, рака легких, рака предстательной железы или гаркомы Калоши, желудочно-кишечных стромальных опухолей (GIST), острого миелобластного лейкоза (AML), лейкоза, чувствительного к ингибированию гирозинкиназы Abl, мезотелиомы, системного мастоцитоза, гиперэозинофильного синдрома (HES), фиброза, ревматоидного артрита, полиартрита, склеродермии, красной волчанки, реакции «трансплантат против хозяина», нейрофиброматоза, легочной гипертензии, болезни Альцгеймера, семином, дисгермином и псориаза.
5. Способ по любому из пп.1-3, где пролиферативное нарушение или другое патологическое состояние выбирают из GIST, CML, Ph+ALL, системного мастоцитоза, HES, фиброза, склеродермы, нейрофиброматоза и легочной гипертензии.
6. Способ по п.1, где пациентом-человеком является пожилой человек или ребенок.
7. Способ по п.1, где составом на основе фруктов является фруктовый сок, соус или пюре изготовленный из фруктов.
8. Способ по п.1, где составом на основе фруктов является яблочный соус.
9. Коммерческая упаковка, содержащая пиримидиламинобензамид формулы I
Figure 00000001
где (а) Py обозначает 3-пиридил,
R1 обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкокси(низш.)алкил, ацилокси(низш.)алкил, карбокси(низш.)алкил, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкил или фенил(низш.)алкил,
R2 обозначает водород, (низш.)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковых или различных радикалов R3, циклоалкил, бензоциклоалкил, гетероциклил, арил, или моно- или бициклическую гетероарильную группу, содержащую ноль, один, два или три кольцевых атомов азота и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, при этом указанные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными, и
R3 обозначает гидроксигруппу, (низш.)алкоксигруппу, ацилоксигруппу, карбоксигруппу, (низш.)алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, циклоалкил, гетероциклил, арил или моно- или бициклический гетероарил, содержащий ноль, один, два или три кольцевых атомов азота и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, при этом указанные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными,
или где R1 и R2 вместе обозначают алкилен, содержащий 4, 5 или 6 атомов углерода, необязательно моно- или дизамещенный (низш.)алкилом, циклоалкилом, гетероциклилом, фенилом, гидроксигруппой, (низш.)алкоксигруппой, аминогруппой, моно- или дизамещенной аминогруппой, оксогруппой, пиридилом, пиразинилом или пиримидинилом; бензалкилен, содержащий четыре или пять атомов углерода; оксаакалкилен, содержащий один атом кислорода и три или четыре атома углерода; или азаалкилен, содержащий один атом азота и три или четыре атома углерода, где атом азота является незамещенным или замещенным (низш.)алкилом, фенил(низш.)алкилом, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкилом, карбокси(низш.)алкилом, карбамоил(низш.)алкилом, N-моно- или N,N-дизамещенным карбамоил(низш.)алкилом, циклоалкилом, (низш.)алкоксикарбонилом, карбоксигруппой, фенилом, замещенным фенилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом,
R4 обозначает водород, (низш.)алкил или галоген,
где приставка «(низш.)» обозначает радикал, содержащий не более 7 атомов углерода,
или
(б) Py обозначает 5-пиримидил, R1 обозначает водород, R2 обозначает [[(3S)-3-(диметиламино)-1-пирролидинил]метил]-3-(трифторметил)фенил, и R4 обозначает метил,
или его фармацевтически приемлемую соль, соответственно, вместе с инструкцией по диспергированию соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли в составе на основе фруктов.
10. Пиримидиламинобензамид формулы I
Figure 00000001
где (а) Py обозначает 3-пиридил,
R1 обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкокси(низш.)алкил, ацилокси(низш.)алкил, карбокси(низш.)алкил, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкил или фенил(низш.)алкил,
R2 обозначает водород, (низш.)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковых или различных радикалов R3, циклоалкил, бензоциклоалкил, гетероциклил, арил, или моно- или бициклическую гетероарильную группу, содержащую ноль, один, два или три кольцевых атомов азота и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, при этом указанные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными, и
R3 обозначает гидроксигруппу, (низш.)алкоксигруппу, ацилоксигруппу, карбоксигруппу, (низш.)алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, циклоалкил, гетероциклил, арил или моно- или бициклический гетероарил, содержащий ноль, один, два или три кольцевых атомов азота и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, при этом указанные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными,
или где R1 и R2 вместе обозначают алкилен, содержащий 4, 5 или 6 атомов углерода, необязательно моно- или дизамещенный (низш.)алкилом, циклоалкилом, гетероциклилом, фенилом, гидроксигруппой, (низш.)алкоксигруппой, аминогруппой, моно- или дизамещенной аминогруппой, оксогруппой, пиридилом, пиразинилом или пиримидинилом; бензалкилен, содержащий четыре или пять атомов углерода; оксаакалкилен, содержащий один атом кислорода и три или четыре атома углерода; или азаалкилен, содержащий один атом азота и три или четыре атома углерода, где атом азота является незамещенным или замещенным (низш.)алкилом, фенил(низш.)алкилом, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкилом, карбокси(низш.)алкилом, карбамоил(низш.)алкилом, N-моно- или N,N-дизамещенным карбамоил(низш.)алкилом, циклоалкилом, (низш.)алкоксикарбонилом, карбоксигруппой, фенилом, замещенным фенилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом,
R4 обозначает водород, (низш.)алкил или галоген,
или
(б) Py обозначает 5-пиримидил, R1 обозначает водород, R2 обозначает [[(3S)-3-(диметиламино)-1-пирролидинил]метил]-3-(трифторметил)фенил, и R4 обозначает метил,
или его фармацевтически приемлемая соль для лечения пролиферативного нарушения и других патологических состояний, опосредованных активностью киназ Bcr-Abl, c-Kit, DDR1, DDR2 или PDGF-R, причем соединение (I) или его фармацевтически приемлемая соль и необязательно фармацевтически приемлемые носители диспергированы в составе на основе фруктов.
RU2012124811A 2009-11-17 2010-11-17 Способ лечения пролиферативных нарушений и других патологических состояний, опосредованных активностью киназ bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 или pdgf-r RU2625835C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US26181209P 2009-11-17 2009-11-17
US61/261,812 2009-11-17
PCT/US2010/056926 WO2011062927A1 (en) 2009-11-17 2010-11-17 Method of treating proliferative disorders and other pathological conditions mediated by bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 or pdgf-r kinase activity

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012124811A true RU2012124811A (ru) 2013-12-27
RU2625835C2 RU2625835C2 (ru) 2017-07-19

Family

ID=43513643

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012124811A RU2625835C2 (ru) 2009-11-17 2010-11-17 Способ лечения пролиферативных нарушений и других патологических состояний, опосредованных активностью киназ bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 или pdgf-r

Country Status (37)

Country Link
US (1) US9061029B2 (ru)
EP (1) EP2501384B2 (ru)
JP (2) JP5829615B2 (ru)
KR (1) KR101743315B1 (ru)
CN (1) CN102612368B (ru)
AR (1) AR079029A1 (ru)
AU (1) AU2010322102B2 (ru)
BR (1) BR112012011693A2 (ru)
CA (1) CA2779490C (ru)
CL (1) CL2012001270A1 (ru)
CO (1) CO6551690A2 (ru)
DK (1) DK2501384T4 (ru)
EC (1) ECSP12011903A (ru)
ES (1) ES2572128T5 (ru)
FI (1) FI2501384T4 (ru)
GT (1) GT201200150A (ru)
HK (1) HK1169950A1 (ru)
HR (1) HRP20160472T4 (ru)
HU (1) HUE027307T2 (ru)
IL (1) IL219727A (ru)
JO (1) JO3634B1 (ru)
MA (1) MA33738B1 (ru)
ME (1) ME02413B (ru)
MX (1) MX2012005694A (ru)
MY (1) MY169956A (ru)
NZ (1) NZ599968A (ru)
PE (1) PE20121476A1 (ru)
PL (1) PL2501384T5 (ru)
RS (1) RS54747B2 (ru)
RU (1) RU2625835C2 (ru)
SG (1) SG10201501169VA (ru)
SI (1) SI2501384T2 (ru)
SM (1) SMT201600143B (ru)
TN (1) TN2012000206A1 (ru)
TW (1) TWI498116B (ru)
WO (1) WO2011062927A1 (ru)
ZA (1) ZA201203328B (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013068836A1 (en) 2011-11-07 2013-05-16 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) A ddr1 antagonist or an inhibitor of ddr1 gene expression for use in the prevention or treatment of crescentic glomerulonephritis
SG11201406860SA (en) * 2012-04-24 2014-11-27 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Quinazolinedione derivative
BR112014026266A2 (pt) 2012-04-24 2017-06-27 Chugai Pharmaceutical Co Ltd derivado de quinazolidinadiona
CA3134922A1 (en) 2012-05-02 2013-11-07 Georgetown University Treating an .alpha.-synucleinopathy with tyrosine kinase inhibitors
MY169377A (en) * 2012-05-15 2019-03-26 Novartis Ag Benzamide derivatives for inhibiting the activity of abl1, abl2 and bcr-abl1
US20140080772A1 (en) * 2012-09-06 2014-03-20 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Treatments for melanoma
US9561245B2 (en) 2012-09-06 2017-02-07 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Combination treatments for melanoma
US9572828B2 (en) 2013-07-18 2017-02-21 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Treatment for melanoma
AU2014338070A1 (en) 2013-10-23 2016-05-05 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Quinazolinone and isoquinolinone derivative
BR112018002118A2 (pt) * 2015-08-31 2018-09-18 Toray Industries, Inc. ?derivado de ureia, e, inibidor de receptor de domínio de discoidina 1?
CN108103186B (zh) * 2018-02-28 2021-07-02 固安博健生物技术有限公司 诊断类风湿性关节炎和骨关节炎的分子标志物
AU2019285066B2 (en) 2018-06-15 2024-06-13 Handa Pharmaceuticals, Inc. Kinase inhibitor salts and compositions thereof
WO2020144646A1 (en) * 2019-01-10 2020-07-16 Aragon Pharmaceuticals, Inc. Apalutamide dispersed in applesauce for treating prostate cancer
IL295007A (en) 2020-01-31 2022-09-01 Nanocopoeia Llc Amorphous nilotinib microparticles and uses thereof
WO2021222739A1 (en) 2020-04-30 2021-11-04 Nanocopoeia, Llc Orally disintegrating tablet comprising amorphous solid dispersion of nilotinib

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE447560T1 (de) 2002-06-28 2009-11-15 Nippon Shinyaku Co Ltd Amidderivat
GB0215676D0 (en) * 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
CN1802152A (zh) * 2002-08-01 2006-07-12 艾斯根公司 用谷氨酰胺改善癌症的治疗
WO2006119154A1 (en) * 2005-05-02 2006-11-09 Novartis Ag Use of pyrimidylamimobenzamide derivatives for the treatment of systematic mastocytosis
SA06270147B1 (ar) 2005-06-09 2009-12-22 نوفارتيس ايه جي عملية لتخليق 5-(مثيل–1h–إيميدازول–1-يل )–3-(ثلاثي فلـورو مثيل)–بنزامـين
GT200600316A (es) 2005-07-20 2007-04-02 Sales de 4-metilo-n-(3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo)-3-(4-piridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)- benzamida.
GT200600315A (es) 2005-07-20 2007-03-19 Formas cristalinas de 4-metilo-n-[3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo]-3-(4-pyridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)-benzamida
EP1923053A1 (en) 2006-09-27 2008-05-21 Novartis AG Pharmaceutical compositions comprising nilotinib or its salt
KR100925559B1 (ko) * 2007-10-26 2009-11-05 한국과학기술연구원 악티노마이신 ｄ를 유효성분으로 하는 ｄｄｒ과 콜라겐결합 저해제

Also Published As

Publication number Publication date
CN102612368B (zh) 2014-03-05
RU2625835C2 (ru) 2017-07-19
AU2010322102A1 (en) 2012-05-24
AR079029A1 (es) 2011-12-21
RS54747B1 (sr) 2016-10-31
ES2572128T3 (es) 2016-05-30
EP2501384B2 (en) 2023-11-01
US9061029B2 (en) 2015-06-23
DK2501384T3 (en) 2016-05-17
PL2501384T3 (pl) 2016-08-31
NZ599968A (en) 2014-09-26
CA2779490A1 (en) 2011-05-26
US20120289528A1 (en) 2012-11-15
SI2501384T2 (sl) 2024-02-29
HRP20160472T4 (hr) 2024-02-02
TWI498116B (zh) 2015-09-01
MY169956A (en) 2019-06-19
DK2501384T4 (da) 2024-01-02
ME02413B (me) 2016-09-20
ECSP12011903A (es) 2012-09-28
SI2501384T1 (sl) 2016-06-30
ES2572128T5 (es) 2024-05-17
RS54747B2 (sr) 2024-02-29
CN102612368A (zh) 2012-07-25
JO3634B1 (ar) 2020-08-27
BR112012011693A2 (pt) 2016-03-01
PL2501384T5 (pl) 2024-01-29
WO2011062927A1 (en) 2011-05-26
FI2501384T4 (fi) 2024-01-11
IL219727A0 (en) 2012-07-31
GT201200150A (es) 2014-08-11
MX2012005694A (es) 2012-06-13
JP2015180636A (ja) 2015-10-15
CA2779490C (en) 2019-02-12
JP2013511524A (ja) 2013-04-04
SMT201600143B (it) 2016-07-01
AU2010322102B2 (en) 2014-08-28
EP2501384A1 (en) 2012-09-26
TN2012000206A1 (en) 2013-12-12
JP5829615B2 (ja) 2015-12-09
TW201141481A (en) 2011-12-01
HK1169950A1 (zh) 2013-02-15
ZA201203328B (en) 2013-02-27
HUE027307T2 (hu) 2016-10-28
EP2501384B1 (en) 2016-02-17
KR20120102635A (ko) 2012-09-18
PE20121476A1 (es) 2012-11-14
KR101743315B1 (ko) 2017-06-15
MA33738B1 (fr) 2012-11-01
HRP20160472T1 (hr) 2016-06-03
CL2012001270A1 (es) 2012-10-12
CO6551690A2 (es) 2012-10-31
IL219727A (en) 2016-07-31
SG10201501169VA (en) 2015-04-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012124811A (ru) СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ И ДРУГИХ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ АКТИВНОСТЬЮ КИНАЗ Bcr-Abl, c-Kit, DDR1, DDR2, ИЛИ PDGF-R
RU2012120901A (ru) Способ лечения пролиферативных расстройств и других патологических состояний, опосредованных действием киназ bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 или pdgf-r
JP2020503299A5 (ru)
IL271291B2 (en) History of n2,n4-diphenylpyrimidine-2,4-diamine, a method for their preparation, and a pharmaceutical preparation containing them as an active ingredient for the prevention or treatment of cancer
RU2016141934A (ru) Ингибиторы циклин-зависимой киназы 7 (cdk7)
MY148375A (en) Delta and epsilon crystal forms of imatinib mesylate
JP2011530607A5 (ru)
RU2012147511A (ru) Применение ингибиторов c-src в комбинации с пиримидиламинобензамидом для лечения лейкоза
RU2011109078A (ru) Лечение легочной артериальной гипертензии
RU2018131775A (ru) 6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета
RU2008127264A (ru) Производные пиримидиламинобензамида, предназначенные для лечения нейрофиброматоза
RU2007132255A (ru) Применение пиримидиламинобензамидов для лечения заболеваний, чувствительных к модуляции активности киназы tie-2
PH12019502830A1 (en) Pharmaceutical formulations of n-(2-(2-(dimethylamino)ethoxy)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1h-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide and salts thereof
US8653093B2 (en) Combination of pyrimidylaminobenzamide compounds and imatinib for treating or preventing proliferative diseases
JP2009537606A5 (ru)
RU2011105059A (ru) Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения фиброза
RU2015143160A (ru) Производные 6-[4-(1н-имидазол-2-ил)пиперидин-1-ил]пиримидин-4-амина в качестве модуляторов активности киназ
RU2007144530A (ru) Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения системного мастоцитоза
RU2018143284A (ru) Некоторые ингибиторы протеинкиназы
PH12018502668A1 (en) Pharmaceutical salts of n-(2-(2-(dimethylamino)ethoxy)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1h-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide and crystalline forms thereof
JP2017536342A5 (ru)
RU2018128415A (ru) Ингибиторы CDK8/19
RU2011140404A (ru) Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения нарушений, опосредованных киназой, содержащей мотив лейциновой "молнии" и стерильный альфа мотив (zak)
RU2007144522A (ru) Производные пиримидиламинобензамида для лечения синдрома гиперэозинофилии
WO2007051862A1 (en) Combination of organic compounds