RU2007144522A - Производные пиримидиламинобензамида для лечения синдрома гиперэозинофилии - Google Patents

Производные пиримидиламинобензамида для лечения синдрома гиперэозинофилии Download PDF

Info

Publication number
RU2007144522A
RU2007144522A RU2007144522/15A RU2007144522A RU2007144522A RU 2007144522 A RU2007144522 A RU 2007144522A RU 2007144522/15 A RU2007144522/15 A RU 2007144522/15A RU 2007144522 A RU2007144522 A RU 2007144522A RU 2007144522 A RU2007144522 A RU 2007144522A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ness
alkyl
mono
phenyl
amino
Prior art date
Application number
RU2007144522/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2415672C2 (ru
Inventor
Пол У. МАНЛИ (CH)
Пол У. Манли
Юрген МЕШТАН (DE)
Юрген МЕШТАН
Дориано ФАББРО (CH)
Дориано ФАББРО
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007144522A publication Critical patent/RU2007144522A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2415672C2 publication Critical patent/RU2415672C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Применение производного пиримидиламинобензамида формулы (I) ! ! где R1 означает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкокси(низш.)алкил, ацилокси(низш.)алкил, карбокси(низш.)алкил, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкил или фенил(низш.)алкил, ! R2 означает водород, (низш.)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковых или различных радикалов R3, циклоалкил, бензоциклоалкил, гетероциклил, арильную группу или моно- или бициклическую гетероарильную группу, не содержащую или содержащую один, два или три атома азота в цикле и не содержащую или содержащую один атом кислорода и не содержащую или содержащую один атом серы, причем группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными, ! и R3 означает гидрокси, (низш.)алкокси, ацилокси, карбокси, (низш.)алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, амино, моно- или дизамещенный амино, циклоалкил, гетероциклил, арильную группу или моно- или бициклическую гетероарильную группу, не содержащую или содержащую один, два или три атома азота в цикле и не содержащую или содержащую один атом кислорода и не содержащую или содержащую один атом серы, причем группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными, ! или где R1 и R2 вместе означают алкилен, содержащий четыре, пять или шесть атомов углерода, необязательно моно- или дизамещенный группами: (низш.)алкил, циклоалкил, гетероциклил, фенил, гидрокси, (низш.)алкокси, амино, моно- или дизамещенный амино, оксо, пиридил, пиразинил или пиримидинил; означает бензалкилен, содержащий четыре или пять атомов углерода, оксаалкилен, содержащий один атом кислорода и три или четыре атома углерода, ил

Claims (10)

1. Применение производного пиримидиламинобензамида формулы (I)
Figure 00000001
где R1 означает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкокси(низш.)алкил, ацилокси(низш.)алкил, карбокси(низш.)алкил, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкил или фенил(низш.)алкил,
R2 означает водород, (низш.)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковых или различных радикалов R3, циклоалкил, бензоциклоалкил, гетероциклил, арильную группу или моно- или бициклическую гетероарильную группу, не содержащую или содержащую один, два или три атома азота в цикле и не содержащую или содержащую один атом кислорода и не содержащую или содержащую один атом серы, причем группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными,
и R3 означает гидрокси, (низш.)алкокси, ацилокси, карбокси, (низш.)алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, амино, моно- или дизамещенный амино, циклоалкил, гетероциклил, арильную группу или моно- или бициклическую гетероарильную группу, не содержащую или содержащую один, два или три атома азота в цикле и не содержащую или содержащую один атом кислорода и не содержащую или содержащую один атом серы, причем группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными,
или где R1 и R2 вместе означают алкилен, содержащий четыре, пять или шесть атомов углерода, необязательно моно- или дизамещенный группами: (низш.)алкил, циклоалкил, гетероциклил, фенил, гидрокси, (низш.)алкокси, амино, моно- или дизамещенный амино, оксо, пиридил, пиразинил или пиримидинил; означает бензалкилен, содержащий четыре или пять атомов углерода, оксаалкилен, содержащий один атом кислорода и три или четыре атома углерода, или азаалкилен, содержащий один атом азота и три или четыре атома углерода, причем атом азота незамещен или замещен группами: (низш.)алкил, фенил(низш.)алкил, (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкил, карбокси(низш.)алкил, карбамоил(низш.)алкил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил(низш.)алкил, циклоалкил, (низш.)алкоксикарбонил, карбокси, фенил, замещенный фенил, пиридинил, пиримидинил или пиразинил,
R4 означает водород, (низш.)алкил или галоген,
и N-оксида или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения миелопролиферативного заболевания, вызванного FIP1L1-PDGFRα или TEL-PDGFRβ.
2. Применение по п.1, в котором миелопролиферативное заболевание выбирают из группы, включающей миеломоноцитарный лейкоз, синдром гиперэозинофилии, хронический эозинофильный лейкоз и синдром гиперэозинофилии, устойчивый к иматинибу.
3. Применение по любому из пп.1 или 2, в котором соединением формулы (I) является 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамид формулы (II)
Figure 00000002
и его N-оксиды и фармацевтически приемлемые соли
4. Применение соединения формулы (II)
Figure 00000003
или его N-оксида или фармацевтически приемлемых солей для лечения или профилактики миелопролиферативного заболевания, выбранного из группы, включающей миеломоноцитарный лейкоз, синдром гиперэозинофилии, хронический эозинофильный лейкоз и синдром гиперэозинофилии, устойчивый к иматинибу.
5. Применение по любому из пп.1-3 для лечения миелопролиферативного заболевания, опосредованного FIP1L1-PDGFRα, причем в последовательности FIP1L1-PDGFRα наблюдается мутация.
6. Применение по п.5, в котором наблюдается мутация T674I.
7. Применение по п.4 для лечения синдрома гиперэозинофилии.
8. Применение по п.7, в котором синдром гиперэозинофилии является устойчивым к иматинибу.
9. Способ лечения млекопитающих, страдающих от миелопролиферативного заболевания, опосредованного FIP1L1-PDGFRα или TEL-PDGFRβ, причем способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, ингибирующего FIP1L1-PDGFRα или TEL-PDGFRβ количества соединения формулы (II)
Figure 00000004
или его N-оксида или фармацевтически приемлемых солей.
10. Фармацевтическая композиция для лечения миелопролиферативного заболевания, опосредованного FIP1L1-PDGFRα или TEL-PDGFRβ, содержащая соединение формулы (II)
Figure 00000005
или его N-оксид, или фармацевтически приемлемые соли.
RU2007144522/15A 2005-05-02 2006-05-02 Производные пиримидиламинобензамида для лечения синдрома гиперэозинофилии RU2415672C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US67675105P 2005-05-02 2005-05-02
US60/676,751 2005-05-02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007144522A true RU2007144522A (ru) 2009-06-10
RU2415672C2 RU2415672C2 (ru) 2011-04-10

Family

ID=36694993

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007144522/15A RU2415672C2 (ru) 2005-05-02 2006-05-02 Производные пиримидиламинобензамида для лечения синдрома гиперэозинофилии

Country Status (12)

Country Link
US (1) US7666874B2 (ru)
EP (2) EP2266572B1 (ru)
JP (1) JP5154408B2 (ru)
KR (2) KR101519311B1 (ru)
CN (1) CN101160130B (ru)
AU (1) AU2006243395B2 (ru)
BR (1) BRPI0611092A2 (ru)
CA (1) CA2606068C (ru)
ES (2) ES2593319T3 (ru)
MX (1) MX2007013738A (ru)
RU (1) RU2415672C2 (ru)
WO (1) WO2006117185A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2009282104A1 (en) * 2008-08-13 2010-02-18 Novartis Ag Treatment of pulmonary arterial hypertension
KR102080853B1 (ko) 2017-10-30 2020-02-24 주식회사 마이크로메디 유방암 자가 진단기 탈부착 장치
CN113292537B (zh) 2018-06-15 2024-04-05 汉达癌症医药责任有限公司 激酶抑制剂的盐类及其组合物
TW202126306A (zh) * 2019-10-04 2021-07-16 美商纜圖藥品公司 嗜酸性球性病症之治療

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0215676D0 (en) * 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
GB0325031D0 (en) * 2003-10-27 2003-12-03 Novartis Ag Organic compounds
ES2324917T3 (es) * 2003-11-18 2009-08-19 Novartis Ag Inhibidores de la forma mutante de kit.

Also Published As

Publication number Publication date
AU2006243395B2 (en) 2010-03-11
AU2006243395A1 (en) 2006-11-09
KR20140071448A (ko) 2014-06-11
CN101160130B (zh) 2010-12-29
ES2593319T3 (es) 2016-12-07
KR20080004564A (ko) 2008-01-09
BRPI0611092A2 (pt) 2010-08-03
CA2606068A1 (en) 2006-11-09
EP1879584B1 (en) 2016-06-22
RU2415672C2 (ru) 2011-04-10
EP2266572A1 (en) 2010-12-29
EP2266572B1 (en) 2016-09-21
ES2608585T3 (es) 2017-04-12
MX2007013738A (es) 2008-01-24
CA2606068C (en) 2013-10-29
JP5154408B2 (ja) 2013-02-27
KR101519311B1 (ko) 2015-05-11
US20080227800A1 (en) 2008-09-18
CN101160130A (zh) 2008-04-09
EP1879584A1 (en) 2008-01-23
US7666874B2 (en) 2010-02-23
JP2008540358A (ja) 2008-11-20
WO2006117185A1 (en) 2006-11-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
USRE49556E1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
AU2018282363B2 (en) Compounds and methods of use
JP2008528467A5 (ru)
RU2372348C2 (ru) Производные индолилмалеимида в качестве ингибиторов ркс
SA516370384B1 (ar) مركبات فعّالة علاجياً وطرق استخدامها
JP2017505794A5 (ru)
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
RU2008127264A (ru) Производные пиримидиламинобензамида, предназначенные для лечения нейрофиброматоза
CA2491632A1 (en) Pyrimidinylaminobenzamide derivatives and their use as inhibitors of tyrosine kinases
RU2004132844A (ru) Производные бензамида, полехные в качестве ингибиторов деацетилазы гистонов
RU2006128788A (ru) Производные фенил[4-(3-фенил-1н-пиразол-4-ил)пиримидин-2-ил] амина в качестве igf-1r ингибиторов
JP2009542608A5 (ru)
MY148375A (en) Delta and epsilon crystal forms of imatinib mesylate
RU2011109078A (ru) Лечение легочной артериальной гипертензии
RU2010125220A (ru) Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
RU2012147511A (ru) Применение ингибиторов c-src в комбинации с пиримидиламинобензамидом для лечения лейкоза
RU2012120901A (ru) Способ лечения пролиферативных расстройств и других патологических состояний, опосредованных действием киназ bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 или pdgf-r
RU2007144530A (ru) Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения системного мастоцитоза
RU2011105059A (ru) Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения фиброза
RU2018131775A (ru) 6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета
RU2007132255A (ru) Применение пиримидиламинобензамидов для лечения заболеваний, чувствительных к модуляции активности киназы tie-2
RU2007144522A (ru) Производные пиримидиламинобензамида для лечения синдрома гиперэозинофилии
JP2009537606A5 (ru)
EP1389113A1 (en) Use of n-phenyl-2-pyrimidineamine derivativea against mast cell-based diseases like allergic disorders
KR20110097907A (ko) 치유적 치료를 위한 hsp90 억제제

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180503