RU2018143284A - Некоторые ингибиторы протеинкиназы - Google Patents
Некоторые ингибиторы протеинкиназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018143284A RU2018143284A RU2018143284A RU2018143284A RU2018143284A RU 2018143284 A RU2018143284 A RU 2018143284A RU 2018143284 A RU2018143284 A RU 2018143284A RU 2018143284 A RU2018143284 A RU 2018143284A RU 2018143284 A RU2018143284 A RU 2018143284A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- cyclopentyl
- amino
- compound according
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Enzymes And Modification Thereof (AREA)
Claims (36)
1. Соединение формулы (II)
или его фармацевтически приемлемая соль, в которой
Q обозначает гетероарил;
R1 обозначает гетероцикл, который замещен по меньшей мере одним заместителем, таким как один, два, три или четыре заместителя, независимо выбранные из RX;
R2 обозначает C3-10 циклоалкил;
R3 выбран из водорода, C1-6 алкила и C3-10 циклоалкила;
R4 выбран из водорода, C1-6 алкила и C3-10 циклоалкила;
R5 независимо выбран из водорода и галогена;
каждый RX независимо выбран из гетероциклила, который не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, таким как один, два, три или четыре заместителя, независимо выбранные из RY;
каждый RY независимо выбран из галогена, ОН, CN, амино, C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, C3-10 циклоалкила, C1-6 алкокси, C1-6 алкоксиалкила, C3-10 циклоалкокси, C1-6 алкилтио, C3-10 циклоалкилтио, C1-6 алкиламино, C3-10 циклоалкиламино, ди(C1-6 алкил)амино;
m выбран из 0, 1, 2 и 3.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором Q обозначает пиридинил.
3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором Q обозначает 
.
4. Соединение по любому из пп. 1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R1 выбран из пиперазинила и пиперидинила, которые независимо замещены по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из RX.
5. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором каждый RX независимо выбран из пиперазинила, пиперидинила и морфолинила, который не замещен или замещен по меньшей мере одним заместителем, независимо выбранным из RY.
6. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором каждый RY независимо выбран из C1-6 алкила.
7. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором RY выбран из метила и этила.
8. Соединение по любому из пп. 1-7 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R2 выбран из циклопентила и циклогексила.
9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R2 обозначает циклопентил.
10. Соединение по любому из пп. 1-9 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R3 и R4 независимо обозначают водород или C1-6 алкил.
11. Соединение по п.10 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R3 и R4 независимо обозначают метил.
12. Соединение по любому из пп. 1-11 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором R5 обозначает водород.
13. Соединение, выбранное из:
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(пиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-2-((5-(4-(1-этилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(пиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-2-((5-(4-(4-этилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)-N,N-диметилтиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-морфолинопиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
7-циклопентил-N,N-диметил-2-((5-(4-(4-(метил-d 3)пиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил)пиридин-2-ил)амино)тиено[3,2-d]пиримидин-6-карбоксамида,
и их фармацевтически приемлемых солей.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-13, или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
15. Способ лечения, облегчения или профилактики состояния, которое отвечает на ингибирование циклин-зависимой киназы 4/6, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли, или по меньшей мере одной фармацевтической композиции этого соединения, и необязательно в комбинации со вторым терапевтическим агентом.
16. Применение соединения по любому из пп. 1-13 или его фармацевтически приемлемой соли в получении лекарственного средства для лечения клеточно-пролиферативного нарушения.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662333165P | 2016-05-07 | 2016-05-07 | |
| US62/333,165 | 2016-05-07 | ||
| PCT/CN2017/083162 WO2017193872A1 (en) | 2016-05-07 | 2017-05-05 | Certain protein kinase inhibitors |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018143284A true RU2018143284A (ru) | 2020-06-08 |
| RU2018143284A3 RU2018143284A3 (ru) | 2020-07-31 |
| RU2738837C2 RU2738837C2 (ru) | 2020-12-17 |
Family
ID=60266275
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018143284A RU2738837C2 (ru) | 2016-05-07 | 2017-05-05 | Некоторые ингибиторы протеинкиназы |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10835535B2 (ru) |
| EP (1) | EP3452484B1 (ru) |
| JP (1) | JP6927548B2 (ru) |
| KR (1) | KR102374033B1 (ru) |
| CN (1) | CN109153686B (ru) |
| AU (1) | AU2017262155B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018072699A2 (ru) |
| CA (1) | CA3023460A1 (ru) |
| DK (1) | DK3452484T3 (ru) |
| ES (1) | ES2954148T3 (ru) |
| MX (1) | MX2018013573A (ru) |
| RU (1) | RU2738837C2 (ru) |
| TW (1) | TWI752026B (ru) |
| WO (1) | WO2017193872A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201808238B (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112334451A (zh) | 2018-02-15 | 2021-02-05 | 诺维逊生物股份有限公司 | 作为激酶抑制剂的杂环化合物 |
| AR124154A1 (es) | 2020-11-27 | 2023-02-22 | Rhizen Pharmaceuticals Ag | Inhibidores de cdk |
| WO2022149057A1 (en) | 2021-01-05 | 2022-07-14 | Rhizen Pharmaceuticals Ag | Cdk inhibitors |
| CN116836177A (zh) * | 2022-09-28 | 2023-10-03 | 锦州奥鸿药业有限责任公司 | 一种蛋白激酶抑制剂的枸橼酸盐、其晶型、制备方法和用途 |
Family Cites Families (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MY115155A (en) | 1993-09-09 | 2003-04-30 | Upjohn Co | Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials. |
| JPH11512429A (ja) | 1995-09-15 | 1999-10-26 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | アミノアリールオキサゾリジノン ｎ−オキシド |
| US20030220234A1 (en) | 1998-11-02 | 2003-11-27 | Selvaraj Naicker | Deuterated cyclosporine analogs and their use as immunodulating agents |
| GB9918037D0 (en) | 1999-07-30 | 1999-09-29 | Biochemie Gmbh | Organic compounds |
| DE602004009344T2 (de) | 2004-04-19 | 2008-07-10 | Symed Labs Ltd., Hyderabad | Neues verfahren zur herstellung von linezolid und verwandten verbindungen |
| EP1768967B1 (en) | 2004-07-20 | 2009-04-22 | Symed Labs Limited | Novel intermediates for linezolid and related compounds |
| JP2008514702A (ja) | 2004-09-29 | 2008-05-08 | エーエムアール テクノロジー インコーポレイテッド | 新規シクロスポリン類似体およびそれらの薬学的使用 |
| TW200716636A (en) | 2005-05-31 | 2007-05-01 | Speedel Experimenta Ag | Heterocyclic spiro-compounds |
| US7514068B2 (en) | 2005-09-14 | 2009-04-07 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Biphenyl-pyrazolecarboxamide compounds |
| US8796267B2 (en) | 2006-10-23 | 2014-08-05 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Oxazolidinone derivatives and methods of use |
| CA2676944C (en) | 2007-02-15 | 2016-01-19 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 2-aminooxazolines as taar1 ligands |
| BRPI0810362A2 (pt) | 2007-04-19 | 2014-10-29 | Concert Pharmaceuticals Inc | Compostos de morfolinila deuterados |
| US7531685B2 (en) | 2007-06-01 | 2009-05-12 | Protia, Llc | Deuterium-enriched oxybutynin |
| DE102007038251A1 (de) | 2007-08-13 | 2009-02-19 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neues Herstellverfahren |
| US20090131485A1 (en) | 2007-09-10 | 2009-05-21 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated pirfenidone |
| US20090118238A1 (en) | 2007-09-17 | 2009-05-07 | Protia, Llc | Deuterium-enriched alendronate |
| US20090082471A1 (en) | 2007-09-26 | 2009-03-26 | Protia, Llc | Deuterium-enriched fingolimod |
| US20090088416A1 (en) | 2007-09-26 | 2009-04-02 | Protia, Llc | Deuterium-enriched lapaquistat |
| EP2209774A1 (en) | 2007-10-02 | 2010-07-28 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Pyrimidinedione derivatives |
| EP2212298B1 (en) | 2007-10-18 | 2013-03-27 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Deuterated etravirine |
| US20090105338A1 (en) | 2007-10-18 | 2009-04-23 | Protia, Llc | Deuterium-enriched gabexate mesylate |
| CA2703591C (en) | 2007-10-26 | 2013-05-07 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated darunavir |
| CA2703600C (en) * | 2007-11-15 | 2017-04-25 | Ym Biosciences Australia Pty Ltd | Fused thieno or pyrrolo pyrimidine heterocyclic compounds and use thereof as jak1, jak2, and/or jak3 inhibitors |
| JO2924B1 (en) | 2008-08-22 | 2015-09-15 | نوفارتيس ايه جي | Pyroloperimidine compounds and their uses |
| UY33227A (es) * | 2010-02-19 | 2011-09-30 | Novartis Ag | Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6 |
| US20120115878A1 (en) | 2010-11-10 | 2012-05-10 | John Vincent Calienni | Salt(s) of 7-cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and processes of making thereof |
| FR2988722B1 (fr) * | 2012-04-03 | 2014-05-09 | Sanofi Sa | Nouveaux derives de thienopyrimidines, leurs procedes de preparation et leurs utilisations therapeutiques |
| CN110372720B (zh) | 2014-05-28 | 2021-03-05 | 锦州奥鸿药业有限责任公司 | 一类激酶抑制剂 |
| CN105294737B (zh) * | 2014-07-26 | 2019-02-12 | 广东东阳光药业有限公司 | Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途 |
-
2017
- 2017-05-05 MX MX2018013573A patent/MX2018013573A/es unknown
- 2017-05-05 WO PCT/CN2017/083162 patent/WO2017193872A1/en unknown
- 2017-05-05 CN CN201780028206.7A patent/CN109153686B/zh active Active
- 2017-05-05 RU RU2018143284A patent/RU2738837C2/ru active
- 2017-05-05 EP EP17795490.6A patent/EP3452484B1/en active Active
- 2017-05-05 TW TW106114998A patent/TWI752026B/zh active
- 2017-05-05 US US16/099,218 patent/US10835535B2/en active Active
- 2017-05-05 ES ES17795490T patent/ES2954148T3/es active Active
- 2017-05-05 KR KR1020187034605A patent/KR102374033B1/ko active IP Right Grant
- 2017-05-05 BR BR112018072699-0A patent/BR112018072699A2/pt active IP Right Grant
- 2017-05-05 DK DK17795490.6T patent/DK3452484T3/da active
- 2017-05-05 JP JP2019510737A patent/JP6927548B2/ja active Active
- 2017-05-05 CA CA3023460A patent/CA3023460A1/en active Pending
- 2017-05-05 AU AU2017262155A patent/AU2017262155B2/en active Active
-
2018
- 2018-12-06 ZA ZA2018/08238A patent/ZA201808238B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2019516790A (ja) | 2019-06-20 |
| AU2017262155A1 (en) | 2018-12-06 |
| CN109153686B (zh) | 2021-04-30 |
| CA3023460A1 (en) | 2017-11-16 |
| EP3452484A4 (en) | 2019-10-09 |
| ZA201808238B (en) | 2022-10-26 |
| US10835535B2 (en) | 2020-11-17 |
| CN109153686A (zh) | 2019-01-04 |
| US20190209566A1 (en) | 2019-07-11 |
| TWI752026B (zh) | 2022-01-11 |
| RU2738837C2 (ru) | 2020-12-17 |
| ES2954148T3 (es) | 2023-11-20 |
| EP3452484A1 (en) | 2019-03-13 |
| RU2018143284A3 (ru) | 2020-07-31 |
| AU2017262155B2 (en) | 2021-03-11 |
| TW201805290A (zh) | 2018-02-16 |
| DK3452484T3 (da) | 2023-09-25 |
| KR102374033B1 (ko) | 2022-03-14 |
| WO2017193872A1 (en) | 2017-11-16 |
| BR112018072699A2 (pt) | 2019-02-19 |
| KR20190025545A (ko) | 2019-03-11 |
| EP3452484B1 (en) | 2023-07-05 |
| JP6927548B2 (ja) | 2021-09-01 |
| MX2018013573A (es) | 2019-08-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2376287C2 (ru) | Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac | |
| RU2018143284A (ru) | Некоторые ингибиторы протеинкиназы | |
| MX2021013110A (es) | Compuestos heterociclicos como inhibidores de la cinasa ret. | |
| HRP20140953T1 (hr) | Morfolino pirimidini i njihova uporaba za lijeäśenje | |
| EP4104837A3 (en) | Heterocyclic compounds as ret kinase inhibitors | |
| PH12020552004A1 (en) | Heterocyclic compounds as kinase inhibitors, compositions comprising the heterocyclic compound, and methods of use thereof | |
| RU2015148189A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 | |
| JP2017519781A5 (ru) | ||
| JP2017502940A5 (ru) | ||
| HRP20121069T1 (hr) | Supstituirani derivati amida kao inhibitori protein kinaze | |
| NZ630457A (en) | Compounds useful as inhibitors of atr kinase | |
| RU2016110096A (ru) | Новое хинолин-замещенное соединение | |
| MX2015008396A (es) | Derivados de la 2,3-dihidro-isoindol-1-ona, como inhibidores de la btk quinasa y composiciones farmacéuticas que los incluyen. | |
| HRP20201384T1 (hr) | Spojevi i postupci njihove upotrebe | |
| JP2017504635A5 (ru) | ||
| JP2017525668A5 (ru) | ||
| RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
| RU2013149174A (ru) | Новое имидазооксазиновое соединение или его соль | |
| MX336051B (es) | Diarilacetileno hidracido que contiene inhibidores de tirosina quinasa. | |
| RU2018120153A (ru) | Способы лечения злокачественной опухоли с использованием соединений пиримидина и пиридина с btk ингибирующей активностью | |
| AR079029A1 (es) | Derivados de pirimidil-amino-benzamida para tratar trastornos proliferativos y otras condiciones patologicas mediadas por la actividad de cinasa de bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 o pdgf-r | |
| IL279800B2 (en) | Selective allosteric inhibitors of epidermal growth factor receptor mutants, pharmaceutical preparations containing them and their use | |
| JP2019516790A5 (ru) | ||
| RU2012120901A (ru) | Способ лечения пролиферативных расстройств и других патологических состояний, опосредованных действием киназ bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 или pdgf-r | |
| RU2015116816A (ru) | Производное имидазола |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HE4A | Change of address of a patent owner |
Effective date: 20220202 |