JP5829615B2 - 増殖性障害およびbcr−abl、c−kit、ddr1、ddr2またはpdgf−rキナーゼ活性によりもたらされる他の病態の治療方法 - Google Patents
増殖性障害およびbcr−abl、c−kit、ddr1、ddr2またはpdgf−rキナーゼ活性によりもたらされる他の病態の治療方法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP5829615B2 JP5829615B2 JP2012539982A JP2012539982A JP5829615B2 JP 5829615 B2 JP5829615 B2 JP 5829615B2 JP 2012539982 A JP2012539982 A JP 2012539982A JP 2012539982 A JP2012539982 A JP 2012539982A JP 5829615 B2 JP5829615 B2 JP 5829615B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- lower alkyl
- phenyl
- nilotinib
- amino
- substituted
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- 0 *c(c(Nc1nccc(*)n1)c1)ccc1C(N(*)*)=O Chemical compound *c(c(Nc1nccc(*)n1)c1)ccc1C(N(*)*)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/69—Benzenesulfonamido-pyrimidines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
Description
(a)Pyが3−ピリジルを示し、
R1が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、もしくはフェニル−低級アルキルを表し、
R2が、水素、場合により1個もしくは複数個の同一もしくは異なるラジカルR3で置換された低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または0個、1個、2個もしくは3個の環窒素原子と0個もしくは1個の酸素原子と0個もしくは1個の硫黄原子を含む単環式もしくは二環式ヘテロアリール基であって、いずれの場合も置換されていないか、または一置換もしくは多置換されている基を表し、
R3が、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N−一置換もしくはN,N−二置換カルバモイル、アミノ、一置換もしくは二置換アミノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または0個、1個、2個もしくは3個の環窒素原子と0個もしくは1個の酸素原子と0個もしくは1個の硫黄原子を含む単環式もしくは二環式ヘテロアリール基であって、いずれの場合も置換されていないか、または一置換もしくは多置換されている基を表す、または、
R1およびR2が一緒になって、4個、5個もしくは6個の炭素原子を有し、場合により低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、一置換もしくは二置換アミノ、オキソ、ピリジル、ピラジニルまたはピリミジニルで一置換もしくは二置換されているアルキレン、4個もしくは5個の炭素原子を有するベンズアルキレン、1個の酸素原子と3個もしくは4個の炭素原子を有するオキサアルキレン、または1個の窒素原子と3個もしくは4個の炭素原子を有し、窒素が置換されていないか、または低級アルキル、フェニル−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、N−一置換もしくはN,N−二置換カルバモイル−低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ、フェニル、置換フェニル、ピリジニル、ピリミジニルもしくはピラジニルで置換されているアザアルキレンを表し、
R4が、水素、低級アルキル、またはハロゲンを表す、
あるいは、
(b)Pyが5−ピリミジルを示し、R1が水素であり、R2が[[(3S)−3−(ジメチルアミノ)−1−ピロリジニル]−メチル]−3−(トリフルオロメチル)フェニルであり、R4がメチルである。]
のピリミジルアミノベンズアミドまたはその薬学的に許容され得る塩の投与レジメンであって、
増殖性障害、特に固形腫瘍および液性腫瘍、ならびにBcr−Abl腫瘍性タンパク質、細胞膜貫通チロシンキナーゼ型受容体c−Kit、DDR1(ジスコイジンドメイン受容体1)、DDR2(ジスコイジンドメイン受容体2)またはPDGF−R(血小板由来増殖因子受容体)キナーゼ活性によりもたらされる他の病態を治療するための投与レジメンに関する。
(a)Pyが3−ピリジルを示し、
R1が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、もしくはフェニル−低級アルキルを表し、
R2が、水素、場合により1個もしくは複数個の同一もしくは異なるラジカルR3で置換された低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または0個、1個、2個もしくは3個の環窒素原子と0個もしくは1個の酸素原子と0個もしくは1個の硫黄原子を含む単環式もしくは二環式ヘテロアリール基であって、いずれの場合も、置換されていないか、または一置換もしくは多置換されている基を表し、
R3が、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N−一置換もしくはN,N−二置換カルバモイル、アミノ、一置換もしくは二置換アミノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または0個、1個、2個もしくは3個の環窒素原子と0個もしくは1個の酸素原子と0個もしくは1個の硫黄原子を含む単環式もしくは二環式ヘテロアリール基であって、いずれの場合も、置換されていないか、または一置換もしくは多置換されている基を表す、または、
R1およびR2が一緒になって、4個、5個もしくは6個の炭素原子を有し、場合により低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、一置換もしくは二置換アミノ、オキソ、ピリジル、ピラジニルまたはピリミジニルで一置換もしくは二置換されているアルキレン、4個もしくは5個の炭素原子を有するベンズアルキレン、1個の酸素原子と3個もしくは4個の炭素原子を有するオキサアルキレン、または1個の窒素原子と3個もしくは4個の炭素原子を有し、窒素が置換されていないか、または低級アルキル、フェニル−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、N−一置換もしくはN,N−二置換カルバモイル−低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ、フェニル、置換フェニル、ピリジニル、ピリミジニルもしくはピラジニルで置換されているアザアルキレンを表し、
R4が、水素、低級アルキル、またはハロゲンを表す、
あるいは、
(b)Pyが5−ピリミジルを示し、R1が水素であり、R2が[[(3S)−3−(ジメチルアミノ)−1−ピロリジニル]−メチル]−3−(トリフルオロメチル)フェニルであり、R4がメチルである。]
のピリミジルアミノベンズアミドまたはその薬学的に許容され得る塩であって、
増殖性障害、またはBcr−Abl、c−Kit、DDR1、DDR2もしくはPDGF−Rキナーゼ活性によりもたらされる他の病態の治療のためのものであり、
式(I)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩と、場合により、薬学的に許容され得る担体とが、果実調製物に分散されている、
式Iのピリミジルアミノベンズアミドまたはその薬学的に許容され得る塩に関する。
(a)Pyが3−ピリジルを示し、
R1が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、もしくはフェニル−低級アルキルを表し、
R2が、水素、場合により1個もしくは複数個の同一もしくは異なるラジカルR3で置換された低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または0個、1個、2個もしくは3個の環窒素原子と0個もしくは1個の酸素原子と0個もしくは1個の硫黄原子を含む単環式もしくは二環式ヘテロアリール基であって、いずれの場合も、置換されていないか、または一置換もしくは多置換されている基を表し、
R3が、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N−一置換もしくはN,N−二置換カルバモイル、アミノ、一置換もしくは二置換アミノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または0個、1個、2個もしくは3個の環窒素原子と0個もしくは1個の酸素原子と0個もしくは1個の硫黄原子を含む単環式もしくは二環式ヘテロアリール基であって、いずれの場合も、置換されていないか、または一置換もしくは多置換されている基を表す、または、
R1およびR2が一緒になって、4個、5個もしくは6個の炭素原子を有し、場合により低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、一置換もしくは二置換アミノ、オキソ、ピリジル、ピラジニルまたはピリミジニルで一置換もしくは二置換されているアルキレン、4個もしくは5個の炭素原子を有するベンズアルキレン、1個の酸素原子と3個もしくは4個の炭素原子を有するオキサアルキレン、または1個の窒素原子と3個もしくは4個の炭素原子を有し、窒素が置換されていないか、または低級アルキル、フェニル−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、N−一置換もしくはN,N−二置換カルバモイル−低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ、フェニル、置換フェニル、ピリジニル、ピリミジニルもしくはピラジニルで置換されているアザアルキレンを表し、
R4が、水素、低級アルキル、またはハロゲンを表す、
あるいは、
(b)Pyが5−ピリミジルを示し、R1が水素であり、R2が[[(3S)−3−(ジメチルアミノ)−1−ピロリジニル]−メチル]−3−(トリフルオロメチル)フェニルであり、R4がメチルである。]
のピリミジルアミノベンズアミドまたはその薬学的に許容され得る塩の使用であって、
増殖性障害またはBcr−Abl、c−Kit、DDR1、DDR2もしくはPDGF−Rキナーゼ活性によりもたらされる他の病態を治療する医薬の製造のための使用であり、
医薬が、場合により、薬学的に許容され得る担体と共に、果実調製物に分散されて、必要とするヒト患者に経口投与するように設計されている、
式Iのピリミジルアミノベンズアミドまたはその薬学的に許容され得る塩の使用に関する。
[実施例]
WO2008/037716に開示されるように調製されたニロチニブカプセルの内容物を、ヨーグルトまたはアップルソースに分散させる。ニロチニブは室温で15分間安定であって、ニロチニブの平均回収率が97.6〜99.9%であることが示されていた。
18歳〜65歳のHVに対し、絶食条件下で、200mgのニロチニブカプセルそのもの2つを用いた400mgのニロチニブの1回経口投与(治療A)、200mgのニロチニブカプセル2つの内容物をそれぞれ茶匙1杯の無脂肪プレーンヨーグルトに分散させた400mgのニロチニブの1回経口投与(治療B)、または200mgのニロチニブカプセル2つの内容物をそれぞれ茶匙1杯のアップルソースに分散させた400mgのニロチニブの1回経口投与(治療C)のいずれかを行った。血清ニロチニブ濃度を決定するために、一連の血液試料を、各ニロチニブの投与後72時間まで収集する。全ての治療は、少なくとも10時間の一晩の絶食後、朝に、240mLの水で投与した。被験体には、投与後4時間まで絶食を続けさせた。ニロチニブの投与から4時間後(昼食)および10時間後(夕食)に、標準化した食事を供給した。試験の開始から48時間以内は、グレープフルーツ、グレープフルーツジュース、または任意のカフェイン含有飲料の消費を禁止した。
・200mgのニロチニブカプセル2つの内容物をそれぞれ茶匙1杯の無脂肪プレーンヨーグルトに分散させた400mgのニロチニブの1回経口投与は、カプセルそのものとして与える400mgのニロチニブの1回経口投与と、生物学的に同等ではない。
・200mgのニロチニブカプセル2つの内容物をそれぞれ茶匙1杯のアップルソースに分散させた400mgのニロチニブの1回経口投与は、カプセルそのものとして与える400mgのニロチニブの1回経口投与と、生物学的に同等である。
Claims (5)
- 増殖性障害またはBcr−Abl、c−Kit、DDR1、DDR2もしくはPDGF−Rキナーゼ活性によりもたらされる他の病態の治療用医薬組成物であって、有効量の式(I):
(a)Pyが3−ピリジルを示し、
R1が、水素、低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、もしくはフェニル−低級アルキルを表し、
R2が、水素、場合により1個もしくは複数個の同一もしくは異なるラジカルR3で置換された低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または0個、1個、2個もしくは3個の環窒素原子と0個もしくは1個の酸素原子と0個もしくは1個の硫黄原子を含む単環式もしくは二環式ヘテロアリール基であって、いずれの場合も置換されていないか、または一置換もしくは多置換されている基を表し、
R3が、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、カルバモイル、N−一置換もしくはN,N−二置換カルバモイル、アミノ、一置換もしくは二置換アミノ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基、または0個、1個、2個もしくは3個の環窒素原子と0個もしくは1個の酸素原子と0個もしくは1個の硫黄原子を含む単環式もしくは二環式ヘテロアリール基であって、いずれの場合も置換されていないか、または一置換もしくは多置換されている基を表す、または、
R1およびR2が一緒になって、4個、5個もしくは6個の炭素原子を有し、場合により低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アミノ、一置換もしくは二置換アミノ、オキソ、ピリジル、ピラジニルまたはピリミジニルで一置換もしくは二置換されているアルキレン、4個もしくは5個の炭素原子を有するベンズアルキレン、1個の酸素原子と3個もしくは4個の炭素原子を有するオキサアルキレン、または1個の窒素原子と3個もしくは4個の炭素原子を有し、窒素が置換されていないか、または低級アルキル、フェニル−低級アルキル、低級アルコキシカルボニル−低級アルキル、カルボキシ−低級アルキル、カルバモイル−低級アルキル、N−一置換もしくはN,N−二置換カルバモイル−低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ、フェニル、置換フェニル、ピリジニル、ピリミジニルもしくはピラジニルで置換されているアザアルキレンを表し、
R4が、水素、低級アルキル、またはハロゲンを表す、
あるいは、
(b)Pyが5−ピリミジルを示し、R1が水素であり、R2が[[(3S)−3−(ジメチルアミノ)−1−ピロリジニル]−メチル]−3−(トリフルオロメチル)フェニルであり、R4がメチルである。]
のピリミジルアミノベンズアミドまたはその薬学的に許容され得る塩と、場合により、薬学的に許容され得る担体とを、果実調製物としてのアップルソースに分散させたものを含む、前記組成物。 - ピリミジルアミノベンズアミドが、4−メチル−3−[[4−(3−ピリジニル)−2−ピリミジニル]アミノ]−N−[5−(4−メチル−1H−イミダゾール−1−イル)−3−(トリフルオロメチル)−フェニル]ベンズアミドである、請求項1に記載の組成物。
- ピリミジルアミノベンズアミドが、その塩酸塩一水和物の形態である、請求項2に記載の組成物。
- 増殖性障害または他の病態が、黒色腫、乳癌、結腸の癌、肺癌、前立腺の癌もしくはカポジ肉腫、消化管間質腫瘍(GIST)、急性骨髄性白血病(AML)、Ablチロシンキナーゼ活性の阻害に反応する白血病、中皮腫、全身性肥満細胞症、好酸球増加症候群(HES)、線維症、リウマチ性関節炎、多発性関節炎、強皮症、紅斑性狼瘡、移植片対宿主病、神経線維腫症、肺高血圧症、アルツハイマー病、精上皮腫、未分化胚細胞腫、および乾癬から選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。
- 増殖性障害または他の病態が、GIST、CML、Ph+ALL、全身性肥満細胞症、HES、線維症、強皮症、神経線維腫症、および肺動脈高血圧症から選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US26181209P | 2009-11-17 | 2009-11-17 | |
US61/261,812 | 2009-11-17 | ||
PCT/US2010/056926 WO2011062927A1 (en) | 2009-11-17 | 2010-11-17 | Method of treating proliferative disorders and other pathological conditions mediated by bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 or pdgf-r kinase activity |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015091857A Division JP2015180636A (ja) | 2009-11-17 | 2015-04-28 | 増殖性障害およびbcr−abl、c−kit、ddr1、ddr2またはpdgf−rキナーゼ活性によりもたらされる他の病態の治療方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2013511524A JP2013511524A (ja) | 2013-04-04 |
JP5829615B2 true JP5829615B2 (ja) | 2015-12-09 |
Family
ID=43513643
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2012539982A Active JP5829615B2 (ja) | 2009-11-17 | 2010-11-17 | 増殖性障害およびbcr−abl、c−kit、ddr1、ddr2またはpdgf−rキナーゼ活性によりもたらされる他の病態の治療方法 |
JP2015091857A Pending JP2015180636A (ja) | 2009-11-17 | 2015-04-28 | 増殖性障害およびbcr−abl、c−kit、ddr1、ddr2またはpdgf−rキナーゼ活性によりもたらされる他の病態の治療方法 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2015091857A Pending JP2015180636A (ja) | 2009-11-17 | 2015-04-28 | 増殖性障害およびbcr−abl、c−kit、ddr1、ddr2またはpdgf−rキナーゼ活性によりもたらされる他の病態の治療方法 |
Country Status (37)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9061029B2 (ja) |
EP (1) | EP2501384B2 (ja) |
JP (2) | JP5829615B2 (ja) |
KR (1) | KR101743315B1 (ja) |
CN (1) | CN102612368B (ja) |
AR (1) | AR079029A1 (ja) |
AU (1) | AU2010322102B2 (ja) |
BR (1) | BR112012011693A2 (ja) |
CA (1) | CA2779490C (ja) |
CL (1) | CL2012001270A1 (ja) |
CO (1) | CO6551690A2 (ja) |
DK (1) | DK2501384T4 (ja) |
EC (1) | ECSP12011903A (ja) |
ES (1) | ES2572128T3 (ja) |
FI (1) | FI2501384T4 (ja) |
GT (1) | GT201200150A (ja) |
HK (1) | HK1169950A1 (ja) |
HR (1) | HRP20160472T4 (ja) |
HU (1) | HUE027307T2 (ja) |
IL (1) | IL219727A (ja) |
JO (1) | JO3634B1 (ja) |
MA (1) | MA33738B1 (ja) |
ME (1) | ME02413B (ja) |
MX (1) | MX2012005694A (ja) |
MY (1) | MY169956A (ja) |
NZ (1) | NZ599968A (ja) |
PE (1) | PE20121476A1 (ja) |
PL (1) | PL2501384T5 (ja) |
RS (1) | RS54747B2 (ja) |
RU (1) | RU2625835C2 (ja) |
SG (1) | SG10201501169VA (ja) |
SI (1) | SI2501384T2 (ja) |
SM (1) | SMT201600143B (ja) |
TN (1) | TN2012000206A1 (ja) |
TW (1) | TWI498116B (ja) |
WO (1) | WO2011062927A1 (ja) |
ZA (1) | ZA201203328B (ja) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2776130A1 (en) | 2011-11-07 | 2014-09-17 | Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale (INSERM) | A ddr1 antagonist or an inhibitor of ddr1 gene expression for use in the prevention or treatment of crescentic glomerulonephritis |
RU2014147017A (ru) | 2012-04-24 | 2016-06-10 | Чугаи Сейяку Кабусики Кайся | Производное бензамида |
TW201348213A (zh) * | 2012-04-24 | 2013-12-01 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | 喹唑啉二酮衍生物 |
WO2013166295A1 (en) * | 2012-05-02 | 2013-11-07 | Georgetown University | Treating neural disease with tyrosine kinase inhibitors |
TR201807023T4 (tr) * | 2012-05-15 | 2018-06-21 | Novartis Ag | Abl1, abl2 ve bcr- abl1 aktivitesinin inhibe edilmesi için benzamid türevleri. |
US9561245B2 (en) | 2012-09-06 | 2017-02-07 | The Board Of Regents Of The University Of Texas System | Combination treatments for melanoma |
US20140080772A1 (en) * | 2012-09-06 | 2014-03-20 | The Board Of Regents Of The University Of Texas System | Treatments for melanoma |
US9572828B2 (en) | 2013-07-18 | 2017-02-21 | The Board Of Regents Of The University Of Texas System | Treatment for melanoma |
JP6307088B2 (ja) | 2013-10-23 | 2018-04-04 | 中外製薬株式会社 | キナゾリノンおよびイソキノリノン誘導体 |
US10519106B2 (en) * | 2015-08-31 | 2019-12-31 | Toray Industries, Inc. | Urea derivative and use therefor |
CN108103186B (zh) * | 2018-02-28 | 2021-07-02 | 固安博健生物技术有限公司 | 诊断类风湿性关节炎和骨关节炎的分子标志物 |
TWI787523B (zh) | 2018-06-15 | 2022-12-21 | 漢達生技醫藥股份有限公司 | 達沙替尼十二烷基硫酸鹽之結晶 |
WO2020144646A1 (en) * | 2019-01-10 | 2020-07-16 | Aragon Pharmaceuticals, Inc. | Apalutamide dispersed in applesauce for treating prostate cancer |
CA3168680A1 (en) | 2020-01-31 | 2021-08-05 | Nanocopoeia, Llc | Amorphous nilotinib microparticles and uses thereof |
IL297776A (en) | 2020-04-30 | 2022-12-01 | Nanocopoeia Llc | Orally disintegrating tablets containing an amorphous solid dispersion of nalotinib |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004002963A1 (ja) | 2002-06-28 | 2004-01-08 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | アミド誘導体及び医薬 |
GB0215676D0 (en) * | 2002-07-05 | 2002-08-14 | Novartis Ag | Organic compounds |
JP4664071B2 (ja) | 2002-08-01 | 2011-04-06 | エーザイ コーポレーション オブ ノース アメリカ | グルタミンによるガンの改良治療 |
BRPI0609296A2 (pt) * | 2005-05-02 | 2010-03-23 | Novartis Ag | uso de derivados de pirimidilaminobenzamida para o tratamento de mastocitose sistÊmica |
SA06270147B1 (ar) | 2005-06-09 | 2009-12-22 | نوفارتيس ايه جي | عملية لتخليق 5-(مثيل–1h–إيميدازول–1-يل )–3-(ثلاثي فلـورو مثيل)–بنزامـين |
GT200600316A (es) | 2005-07-20 | 2007-04-02 | Sales de 4-metilo-n-(3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo)-3-(4-piridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)- benzamida. | |
GT200600315A (es) | 2005-07-20 | 2007-03-19 | Formas cristalinas de 4-metilo-n-[3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo]-3-(4-pyridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)-benzamida | |
EP1923053A1 (en) | 2006-09-27 | 2008-05-21 | Novartis AG | Pharmaceutical compositions comprising nilotinib or its salt |
KR100925559B1 (ko) | 2007-10-26 | 2009-11-05 | 한국과학기술연구원 | 악티노마이신 d를 유효성분으로 하는 ddr과 콜라겐결합 저해제 |
-
2010
- 2010-11-14 JO JOP/2010/0396A patent/JO3634B1/ar active
- 2010-11-15 AR ARP100104212A patent/AR079029A1/es not_active Application Discontinuation
- 2010-11-16 TW TW099139425A patent/TWI498116B/zh active
- 2010-11-17 ES ES10781781T patent/ES2572128T3/es active Active
- 2010-11-17 EP EP10781781.9A patent/EP2501384B2/en active Active
- 2010-11-17 US US13/509,626 patent/US9061029B2/en active Active
- 2010-11-17 RU RU2012124811A patent/RU2625835C2/ru active
- 2010-11-17 NZ NZ599968A patent/NZ599968A/en unknown
- 2010-11-17 HU HUE10781781A patent/HUE027307T2/hu unknown
- 2010-11-17 AU AU2010322102A patent/AU2010322102B2/en active Active
- 2010-11-17 MY MYPI2012001993A patent/MY169956A/en unknown
- 2010-11-17 MX MX2012005694A patent/MX2012005694A/es active IP Right Grant
- 2010-11-17 DK DK10781781.9T patent/DK2501384T4/da active
- 2010-11-17 PL PL10781781.9T patent/PL2501384T5/pl unknown
- 2010-11-17 ME MEP-2016-89A patent/ME02413B/me unknown
- 2010-11-17 JP JP2012539982A patent/JP5829615B2/ja active Active
- 2010-11-17 CA CA2779490A patent/CA2779490C/en active Active
- 2010-11-17 PE PE2012000667A patent/PE20121476A1/es not_active Application Discontinuation
- 2010-11-17 RS RS20160303A patent/RS54747B2/sr unknown
- 2010-11-17 BR BR112012011693A patent/BR112012011693A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2010-11-17 SI SI201031172T patent/SI2501384T2/sl unknown
- 2010-11-17 FI FIEP10781781.9T patent/FI2501384T4/fi active
- 2010-11-17 WO PCT/US2010/056926 patent/WO2011062927A1/en active Application Filing
- 2010-11-17 HR HRP20160472TT patent/HRP20160472T4/hr unknown
- 2010-11-17 SG SG10201501169VA patent/SG10201501169VA/en unknown
- 2010-11-17 KR KR1020127012603A patent/KR101743315B1/ko active IP Right Grant
- 2010-11-17 CN CN201080051819.0A patent/CN102612368B/zh active Active
-
2012
- 2012-05-07 TN TNP2012000206A patent/TN2012000206A1/en unknown
- 2012-05-08 ZA ZA2012/03328A patent/ZA201203328B/en unknown
- 2012-05-10 IL IL219727A patent/IL219727A/en active IP Right Grant
- 2012-05-11 MA MA34855A patent/MA33738B1/fr unknown
- 2012-05-16 EC ECSP12011903 patent/ECSP12011903A/es unknown
- 2012-05-16 CL CL2012001270A patent/CL2012001270A1/es unknown
- 2012-05-17 CO CO12081907A patent/CO6551690A2/es not_active Application Discontinuation
- 2012-05-17 GT GT201200150A patent/GT201200150A/es unknown
- 2012-10-26 HK HK12110734.6A patent/HK1169950A1/zh unknown
-
2015
- 2015-04-28 JP JP2015091857A patent/JP2015180636A/ja active Pending
-
2016
- 2016-05-23 SM SM201600143T patent/SMT201600143B/it unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5829615B2 (ja) | 増殖性障害およびbcr−abl、c−kit、ddr1、ddr2またはpdgf−rキナーゼ活性によりもたらされる他の病態の治療方法 | |
JP5948246B2 (ja) | Bcr−abl、c−kit、ddr1、ddr2またはpdgf−rのキナーゼ活性によって仲介される増殖性障害およびその他の病態の治療方法 | |
AU2009282104A1 (en) | Treatment of pulmonary arterial hypertension | |
JP2013213042A (ja) | Tie−2キナーゼ活性の調節に応答する疾患を処置するためのピリミジルアミノベンズアミドの使用 | |
KR101276425B1 (ko) | 증식성 질환을 치료 또는 예방하기 위한피리미딜아미노벤즈아미드 화합물과 이마티닙의 조합물 | |
EP1915154A2 (en) | Combination of organic compounds |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20131112 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20141028 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20150128 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20150428 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20150929 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20151022 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5829615 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |