RU2011140061A - Сульфонилированные тетрагидроазолопиразины и их применение в качестве лекарственных средств - Google Patents
Сульфонилированные тетрагидроазолопиразины и их применение в качестве лекарственных средств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011140061A RU2011140061A RU2011140061/04A RU2011140061A RU2011140061A RU 2011140061 A RU2011140061 A RU 2011140061A RU 2011140061/04 A RU2011140061/04 A RU 2011140061/04A RU 2011140061 A RU2011140061 A RU 2011140061A RU 2011140061 A RU2011140061 A RU 2011140061A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pyrazin
- tetrahydropyrrolo
- methyl
- phenyl
- sulfonyl
- Prior art date
Links
- 0 CC(C)C(c1ccc[n]1*)NC Chemical compound CC(C)C(c1ccc[n]1*)NC 0.000 description 10
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Oncology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение в соответствии с общей формулой Iгдеа представляет собой 1 или 2;b представляет собой 0, 1 или 2;В представляет собой C(R)(R), NR, О или простую связь, при условии, что, если b представляет собой 0, то В не представляет собой NR;W, Wи Wнезависимо друг от друга представляют собой CRили N, при условии, что из W, W, и Wпо меньшей мере один представляет собой CR;Rпредставляет собой арил, гетероарил, СН(арил), или арил, или гетероарил, связанный с помощью Cалкиленовой группы;R, R, R, R, Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, I, -CF, ОН, SH, O-Cалкил, Салкил, Сциклоалкил, арил или гетероарил: или представляют собой Сциклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью Cалкиленовой группы или Cалкениленовой группы;и/или Rи Rи/или Rи Rвместе могут представлять собой =O;Rпредставляет собой 0-4 заместителя, которые независимо друг от друга выбирают из F; Cl; ОН; =O; Cалкила; O-Cалкила; Сциклоалкила; арила или гетероарила; Сциклоалкила, арила или гетероарила, связанного с помощью Cалкиленовой группы:и/или два смежных заместителя из 0-4 заместителей Rобразуют анеллированный арил или гетероарил;Rпредставляет собой Н, Cалкил, галоген, -CN или CF;Rпредставляет собой Н, Cалкил, Сциклоалкил, арил, гетероарил или представляет собой Сциклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью Cалкиленовой группы, Cалкениленовой группы или Салкиниленовой группы:s = 0 или 1,t = 0, 1, 2 или 3,Rпредставляет собой Н; Cалкил; Сциклоалкил; арил или гетероарил; Сциклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью Cалкиленовой группы;Rи Rнезависимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; ОН; Cалкил; O-Cалкил: С3-8 циклоалкил: арил или гетероарил; Сциклоалкил, арил или гетероарил, связанный с
Claims (18)
1. Соединение в соответствии с общей формулой I
где
а представляет собой 1 или 2;
b представляет собой 0, 1 или 2;
В представляет собой C(R6a)(R6b), NR7, О или простую связь, при условии, что, если b представляет собой 0, то В не представляет собой NR7;
W1, W2 и W3 независимо друг от друга представляют собой CR5 или N, при условии, что из W1, W2, и W3 по меньшей мере один представляет собой CR5;
R1 представляет собой арил, гетероарил, СН(арил)2, или арил, или гетероарил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы;
R2a, R2b, R3a, R3b, R6a и R6b независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, I, -CF3, ОН, SH, O-C1-6 алкил, С1-6 алкил, С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил: или представляют собой С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы или C2-6 алкениленовой группы;
и/или R2a и R2b и/или R3a и R3b вместе могут представлять собой =O;
R4 представляет собой 0-4 заместителя, которые независимо друг от друга выбирают из F; Cl; ОН; =O; C1-6 алкила; O-C1-6 алкила; С3-8 циклоалкила; арила или гетероарила; С3-8 циклоалкила, арила или гетероарила, связанного с помощью C1-6 алкиленовой группы:
и/или два смежных заместителя из 0-4 заместителей R4 образуют анеллированный арил или гетероарил;
R5 представляет собой Н, C1-6 алкил, галоген, -CN или CF3;
R7 представляет собой Н, C1-6 алкил, С3-8 циклоалкил, арил, гетероарил или представляет собой С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы, C2-6 алкениленовой группы или С2-6 алкиниленовой группы:
s = 0 или 1,
t = 0, 1, 2 или 3,
R8 представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы;
R9a и R9b независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; ОН; C1-6 алкил; O-C1-6 алкил: С3-8 циклоалкил: арил или гетероарил; С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы:
А представляет собой N или СН, при условии, что, если s=1 и t=0, то А представляет собой СН; и
при условии, что если s=0, то t=0, и А представляет собой N;
радикалы R10 и R11 с включением А представляют собой спироциклическую или циклическую группу в соответствии с одной из общих формул II или III,
где
с, d, e, f, u и v независимо друг от друга представляют собой 0, 1 или 2;
R12, R13 и R27 независимо друг от друга представляют собой 0-4 заместителя, которые независимо друг от друга выбирают из F; Cl; ОН; =O; C1-6 алкила; O-C1-6 алкила; С3-8 циклоалкила; арила или гетероарила; С3-8 циклоалкила, арила или гетероарила, связанного с помощью C1-6 алкиленовой группы;
и/или два из 0-4 заместителей R27 вместе представляют собой C1-3 алкиленовый мостик, таким образом, что циклическое соединение, представленное в общей формуле III, приобретает бициклически мостиковую форму;
и/или два смежных заместителя из 0-4 заместителей R13 образуют анеллированный арил или гетероарил;
и/или два смежных заместителя из 0-4 заместителей R27 образуют анеллированный арил или гетероарил;
Х представляет собой CR14aR14b, NR15 или О;
Y представляет собой CR16aR16b, NR17 или О:
при условии, что Х не представляет собой NR15, если Y представляет собой NR17; и
при условии, что X и Y одновременно не представляют собой О;
где
R14a, R14b, R16a и R16b независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; ОН; C1-6 алкил; O-C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; С3-8 циклоалкил, арил и гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы:
и/или R14a и R14b вместе могут представлять собой =O и/или R16a и R16b вместе могут представлять собой =O;
R15 и R17 независимо друг от друга представляют собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил; С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью С1-6 алкиленовой группы;
Z в общей формуле II представляет собой CR18aR18b, NR19 или О;
или
Z в общей формуле II, если Х представляет собой О и f представляет собой 0, представляет собой -(C(R124)-C(R125))-, где
R124 и R125 вместе с атомами углерода, связанными с ними, образуют сопряженный арил или гетероарил; или
Z в общей формуле II, если Х представляет собой О и f представляет собой 0, представляет собой =(N(CR126))-, где N атом однократно связан с О атомом, и
R126 представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы:
Z в общей формуле III представляет собой CR18aR18b, NR19, О, S, S(=O) или S(=O)2;
где
R18a представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы;
или R18a представляет собой группу в соответствии с общей формулой IV,
где
i и j независимо друг от друга представляют собой 0 или 1:
Е представляет собой N или СН, при условии, что если i представляет собой 1 и j представляет собой 0, то Е представляет собой СН,
R34 и R35 независимо друг от друга представляют собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил: арил, гетероарил или С3-8 циклоалкил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы;
или R34 и R35 с включением Е образуют 5-ти или 6-ти членный арил или гетероарил;
или R34 и R35 с включением Е образуют насыщенное гетероциклическое соединение в соответствии с общей формулой V,
где
h и г независимо друг от друга представляют собой 0, 1 или 2;
G представляет собой CR37aR37b, NR38, О, S, S=O или S(=O)2, при условии, что, если Е представляет собой СН, то G не представляет собой CR37aR37b;
R36 представляет собой 0-4 заместителя, которые независимо друг от друга выбирают из Н; F; Cl; Br; I; ОН; SH; =O; O-C1-6 алкила; C1-6 алкила; С3-8 циклоалкила; арила или гетероарила; См циклоалкила, арила или гетероарила, связанного с помощью C1-6 алкиленовой группы;
и/или два смежных заместителя R36 вместе представляют собой анеллированный арил или гетероарил;
и/или два из 0-4 заместителей R36 вместе представляют собой C1-3-алкиленовый мостик, таким образом, что циклическое соединение, представленное формулой (V), приобретает бициклически мостиковую форму;
R37a и R37b независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; ОН; SH; =O; O-C1-6 алкил; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; С3-8 циклоалкил, арил и гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы;
R38 представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; арил, гетероарил или С3-8 циклоалкил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы;
где
R18b представляет собой Н; ОН; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; O-C1-6 алкил: O-(С3-8 циклоалкил); (C1-6 алкилен)-O-С1-6 алкил; (C1-6 алкилен)-O-(С3-8 циклоалкил); арил или гетероарил; O-арил или O-гетероарил; арил, O-арил, гетероарил или O-гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкилена;
или R18b представляет собой группу в соответствии с общей формулой VI,
где
k представляет собой 0 или 1:
R39 представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы;
R40 представляет собой C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы;
или
R39 и R40 вместе с N-C(=O) группой, связанной с ними, образуют кольцо в соответствии с общей формулой VII,
где
l представляет собой 0, 1 или 2
и R41 и R42 вместе с атомами углерода, связанными с ними, образуют анеллированный арил или гетероарил;
где R19 представляет собой Н; или (P)z-R22, и
z представляет собой 0 или 1;
Р представляет собой (С=O), S(=O)2 или C(=O)-N(R24); где N атом в С(=O)-N(R24) группе связан с R22;
R24 представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил, гетероарил или С3-8 циклоалкил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы;
R22 представляет собой С1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; арил, гетероарил или С3-8 циклоалкил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы: или
R22 представляет собой группу в соответствии с общей формулой VIII,
где
n представляет собой 0, 1 или 2:
m представляет собой 0, 1 или 2;
w представляет собой 0 или 1,
M представляет собой СН или N;
при условии, что если Р представляет собой C(=O)-NR24 и w представляет собой 0, то М представляет собой СН; и
при условии, что если z и w одновременно представляют собой 0, то М представляет собой СН;
L представляет собой CR44aR44b, NR45, О, S, S=O или S(=O)2;
R42 представляет собой 0-4 заместителя, которые независимо друг от друга выбирают из F; Cl; ОН; =O; C1-6 алкила; O-C1-6 алкила; С3-8 циклоалкила; арила или гетероарила; С3-8 циклоалкила, арила или гетероарила, связанного с помощью C1-6 алкиленовой группы:
и/или два смежных радикала из 0-4 радикалов R43 вместе представляют собой анеллированный арил или гетероарил;
R44a и R44b независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; ОН; C1-6 алкил; O-C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; С3-8 циклоалкил, арил или гетероарил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы;
или R44a и R44b вместе могут представлять собой =O;
R45 представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил; арил или гетероарил; арил, гетероарил или С3-8 циклоалкил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы;
или
где, при условии, что в общей формуле I s и t одновременно представляют собой 0 и А представляет собой N,
R10 представляет собой Н, C1-6 алкил или -C(=O)-R280, где R280 представляет собой -N(C1-6 алкил)2 или 4-х - 7-ми членный гетероциклил; и
R11 представляет собой фенильную группу или фенильную группу, связанную с помощью C1-3 алкиленовой группы, где C1-3 алкиленовая группа может быть замещена с помощью -C(=O)R280, группы и R280 представляет собой -N(C1-6 алкил)2 или 4-х - 7-ми членный гетероциклил, и где фенильная группа замещена с помощью -(NR300R301) группы или 4-х - 8-ми-членного гетероциклила, -(NR300R301) группа и 4-х - 8-ми членный гетероциклил может быть связан с фенильной группой с помощью C1-3 алкиленовой группы, и R300 и R301 независимо друг от друга представляют собой Н или C1-6 алкил;
где вышеуказанные радикалы C1-6 алкил, C1-3 алкилен, С1-6 алкилен, С2-6 алкенилен, C2-6 алкинилен, С3-6-циклоалкил, С3-8-циклоалкил, арил, гетероарил и гетероциклил каждый может быть незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными радикалами; вышеуказанные радикалы C1-6 алкил, C1-3 алкилен, C1-6 алкилен, C2-6 алкенилен и С2-6 алкинилен каждый может быть разветвленным или неразветвленным;
в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, и каждый в форме их оснований и/или физиологически совместимых солей.
2. Соединение, как заявлено в п.1, где
W1, W2 и W3 представляют собой CR5; или
W1 и W2 представляют собой CR5, и W3 представляет собой N,
W1 представляет собой CR5, и W2 и W3 представляют собой N, или
W3 представляет собой CR5, и W1 и W2 представляют собой N.
3. Соединение, как заявлено в п.1, где
В представляет собой О и R2a, R2b, R3a и R3b предпочтительно представляют собой Н;
или
В представляет собой C(R6a)(R6b) или простую связь и R2a, R2b, R3a, R3b, R6a и R6b предпочтительно независимо друг от друга представляют собой Н, F, CF3, ОН, C1-6 алкил или C1-6 алкокси.
4. Соединение, как заявлено в п.1, где
R1 представляет собой фенил, нафтил, индолил, бензофуранил, бензотиофенил (бензотиенил); бензооксазолил, бензооксадиазолил, пирролил, фуранил, тиенил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, имидазотиазолил, карбазолил, дибензофуранил, дибензотиофенил, (дибензотиенил) или СН(фенил)2, предпочтительно представляет собой фенил, нафтил, бензотиофенил, бензооксадиазолил, тиофенил, пиридинил, имидазотиазолил или дибензофуранил, более предпочтительно представляет собой фенил или нафтил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен, идентично или различно, где заместители предпочтительно выбирают из -O-C1-3 алкила, C1-6 алкила, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, ОН, SH, фенила, нафтила, фурила, тиазолила, тиенила и пиридинила.
5. Соединение, как заявлено в п.1, где в общей формуле I группу Ac I
выбирают из одной из следующих групп
где
R4 представляет собой 0-4 заместители, выбранные из Н, F или C1-6 алкила, или два из 0-4 заместителей вместе представляют собой анеллированный арил или гетероарил;
R210 представляет собой 0-4 заместителя, которые независимо друг от друга выбирают из -O-C1-3 алкила, C1-6 алкила, F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, ОН, SH, фенила, нафтила, фурила, тиенила и пиридинила, предпочтительно из метила, метокси, O-CF3, CF3, F, Cl и Br.
6. Соединение, как заявлено в п.1, где
а представляет собой 1, b представляет собой 1, В представляет собой О и R2a, R2b, R3a и R3b представляют собой Н; или
а представляет собой 1 или 2, b представляет собой 0, В представляет собой простую связь, и R2a и R2b представляют собой Н.
9. Соединение, как заявлено в п.8, где
(а1) субструктура, имеющая формулу IIa, представлена субструктурой IIb,
R8 представляет собой Н; C1-6 алкил, С3-6 циклоалкил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями, и
R9a и R9b каждый представляет собой Н;
и/или
(а2) субструктуры, имеющие формулы IIIa и IIIb, представлены одной из субструктур IIIc или IIId, и s и t каждый представляет собой 0;
и/или
(а3) субструктуры, имеющие формулы IIIa и IIIb, представлены одной из субструктур IIIc или IIId и два из заместителей R27 вместе представляют собой C1-3 алкиленовый мостик, таким образом, что циклическое соединение, представленное в структуре IIIc или IIId, приобретает бициклически мостиковую форму, и
s и t каждый представляет собой о;
и/или
(а4) субструктуры, имеющие формулы IIIa и IIIb, представлены одной из субструктур IIIc или IIIe, s представляет собой 1 и t представляет собой 1, 2 или 3, и R8 представляет собой Н, C1-6 алкил или С3-6 циклоалкил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями.
10. Соединение, как заявлено в п.9, где
(а1) субструктура IIb представлена следующей субструктурой IIc:
и где s и t каждый представляет собой 0;
и/или
(а2) субструктуры IIIc или IIId представлены одной из следующих субструктур или IIIg,
где
R27 представляет собой Н или метил и/или два смежных заместителя R27 образуют анеллированный арил или гетероарил, в частности бензогруппу;
и/или
(а3) в соединениях субструктуры IIIc или IIId представляют собой один из следующих радикалов А-Н,
и/или
(а4) в соединениях субструктуры IIIc или IIIe представляют собой группу в соответствии с одной из формул IIIh или IIIi,
и R9a и R9b каждый представляет собой Н.
11. Соединение, как заявлено в п.10, где
(а1) в субструктуре Не радикалы R16a и R16b каждый представляет собой Н или вместе образуют =O;
R13 представляет собой арил или гетероарил и/или два из заместителей R13 вместе образуют =O,
и/или два смежных заместителя R13 образуют анеллированный арил или гетероарил, в частности бензо группу,
и/или
(а2) в субструктурах IIIf или IIIg
R18a представляет собой H; C1-6 алкил: С3-8 циклоалкил, -NH(C1-6 алкил), -N(C1-6 алкил)2, фенил, пиридил, пиримидинил, тиазолил, имидазолил, триазолил или тиенил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил или тиенил, связанный с помощью -(O)0-1-C1-6 алкиленовой группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен;
или
R18a представляет собой радикал в соответствии с общей формулой VIIa
где
i представляет собой 0 или 1;
j представляет собой 0 или 1:
h представляет собой 0 или 1;
Е представляет собой N или СН; при условии, что, если i представляет собой 1 и j представляет собой 0, то Е представляет собой СН,
G представляет собой CR37aR37b или NR38;
где R37a и R37b независимо друг от друга представляют собой H; F или C1-6 алкил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями:
R38 представляет собой H; C1-6 алкил, С3-6 циклоалкил или пиридил;
R18b представляет собой H; ОН; C1-6 алкил; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиенил или тиазолил; каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; фенил, пиридил, пиримидинил, O-фенил, O-пиридил, имидазолил, триазолил, тиенил или тиазолил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, образующий мостик с помощью C1-6 алкилен-NH(С=O), каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями,
R19 представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил, или представляет собой С1-6 алкил; фенил, пиридил, тиенил, тиазолил, триазолил, пиримидинил или имидазолил, связанный с помощью (C=O)0-1; каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; фенил, пиридил, тиенил, тиазолил, пиримидинил, триазолил или имидазолил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы; каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
или представляет собой радикал в соответствии с общей формулой VIIIa
где
w представляет собой 0 или 1;
n представляет собой 0 или 1;
m представляет собой 0 или 1;
M представляет собой СН или N, при условии, что, если w представляет собой 0, то М представляет собой СН;
L представляет собой CR44aR44b или NR45;
где R44a и R44b независимо друг от друга представляют собой Н; F или C1-6 алкил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R45 представляет собой Н; C1-6 алкил, С3-6 циклоалкил или пиридил:
и/или
(а3) в соединениях субструктуры IIIc или IIId представляют собой одну из следующих групп А-Н,
и где
R18a представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил, N(C1-6 алкил)2; NH(C1-6 алкил); азетидинил; пирролидинил, пиперидинил, 4-(C1-6 алкил)-пиперазинил; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; N(C1-6 алкил)2; NH(C1-6 алкил); азетидинил; пирролидинил, пиперидинил, 4-(C1-6 алкил)-пиперазинил; фенил, имидазолил, триазолил, тиенил, тиазолил, пиримидинил или пиридил, связанный с помощью -(O)0-1-C1-6 алкиленовой группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R18b представляет собой Н; ОН; C1-6 алкил; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R19 представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил, фенил, пиридил, пиримидинил, тиенил, имидазолил, тиазолил или триазолил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями: фенил, пиридил, пиримидинил, тиенил, имидазолил, тиазолил или триазолил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы или (С=O) группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
и/или (а4) в субструктурах IIIh ил и IIIi
R18a представляет собой Н; С1-6 алкил: С3-8 циклоалкил, N(C1-6 алкил)2; NH(C1-6 алкил); азетидинил; пирролидинил, пиперидинил, 4-(C1-6 алкил)-пиперазинил; фенил, пиридил, пиримидинил, тиенил, имидазолил, тиазолил или триазолил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; N(C1-6 алкил)2; NH(C1-6 алкил); азетидинил; пирролидинил, пиперидинил, 4-(C1-6 алкил)-пиперазинил; фенил, пиридил, пиримидинил, тиенил, имидазолил, тиазолил или триазолил, связанный с помощью -(O)0-1-C1-6 алкиленовой группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R18b представляет собой Н; ОН; C1-6 алкил; фенил, пиридил, пиримидинил, тиенил, имидазолил, тиазолил или триазолил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; фенил, пиридил, пиримидинил, тиенил, имидазолил, тиазолил или триазолил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R19 представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил, фенил, пиридил, пиримидинил, тиенил, имидазолил, тиазолил или триазолил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; фенил, пиридил, пиримидинил, тиенил, имидазолил, тиазолил или триазолил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы или (С=O) группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями.
12. Соединение, как заявлено в п.11, где
(а1) субструктура, имеющая формулу IIc, может быть представлена следующими субструктурами SP1-SP34:
где
R13 представляет собой Н или фенил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; и/или два из заместителей R13 вместе образуют =O,
и/или два смежных заместителя R13 образуют анеллированный арил или гетероарил, в частности бензогруппу;
R15 представляет собой Н; С3-8 циклоалкил; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R16a представляет собой Н, C1-6 алкил, фенил, пиридил, лиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R18a представляет собой Н; C1-6 алкил; С3-8 циклоалкил, N(C1-6 алкил)2; NH(C1-6 алкил); азетидинил; пирролидинил, пиперидинил, 4-(C1-6 алкил)-пиперазинил; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями: N(C1-6 алкил)2; NH(C1-6 алкил); азетидинил: пирролидинил, пиперидинил, 4-(C1-6 алкил)-пиперазинил; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, связанный с помощью -(O)0/1-C1-6 алкиленовой группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R18b представляет собой Н; ОН; C1-6 алкил; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R19 представляет собой Н; С3-8 циклоалкил; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; фенил, пиридил, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил, связанный с помощью C1-6 алкиленовой группы или (С=O) группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R120 представляет собой Н; F; Cl; ОН; ОСН3, C1-6 алкил; фенил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R126 представляет собой Н: C1-6 алкил: С3-6 циклоалкил; фенил, пиридил, лиримидинил, имидазолил, триазолил, тиазолил или тиенил; С3-6 циклоалкил, фенил или пиридил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями.
13. Соединение, как заявлено в п.1, где
в общей формуле I субструктуру (В)
выбирают из
где
h = 0 или 1;
g = 0 или 1;
m = 0 или 1;
n = 0 или 1;
o = 0, 1, 2 или 3;
r = 1, 2 или 3, в частности 1 или 2;
s = 0 или 1;
t = 0, 1, 2 или 3, в частности 0, 1 или 2, при условии, что если s представляет собой 0, то t также представляет собой 0;
M1, M2 и M3 могут независимо друг от друга представлять собой N или СН, где одна из переменных M1, M2 и M3 представляет собой N, а две другие представляют собой СН;
R8 представляет собой Н; C1-6 алкил, в частности метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, втор-бутил, изобутил и трет-бутил; С3-6 циклоалкил, в частности циклопропил, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R19 выбирают из Н; C1-6 алкила, в частности метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила и трет-бутила; С3-6 циклоалкила, в частности циклопропила; каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями;
R34 и R35 предпочтительно независимо друг от друга представляют собой метил или этил или вместе с N-атомом, связанным с ними, они образуют азетидинильную; пирролидинильную, пиперидинильную, 4-(C1-6 алкил)-пиперазинильную группу, каждая незамещена или однократно или многократно замещена одинаковыми или различными заместителями;
R38 представляет собой Н, C1-6 алкил, С3-6 циклоалкил или пиридил;
R39 выбирают из Н; С1-6 алкила, в частности метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила и трет-бутила; С3-6 чиклоалкила, в частности циклопропила, каждый незамещен или однократно или многократно замещен одинаковыми или различными заместителями; и
R45 представляет собой Н, C1-6 алкил, С3-6 циклоалкил или пиридил;
R190 представляет собой 0-4 заместителя, которые независимо друг от друга выбирают из F, Cl, О-CF3, CF3 или CN, и
R271 представляет собой Н и R272 представляет собой С1-4 алкил, С3-6 циклоалкил или С3-6 циклоалкил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы или R271 и R272 вместе образуют 4-х - 7-ми членный гетероциклил, который может быть замещен 0-2 заместителями, выбранными из F, Cl, О-CF3, -CF3, или CN; или 2 смежных заместителя могут вместе образовывать анеллированный арил или гетероари, предпочтительно анеллированный фенил
14. Соединение, как заявлено в п.1, где в общей формуле I субструктура (В)
где
s представляет собой 1;
t представляет собой 0, 1 или 2;
R8 представляет собой Н, C1-6 алкил, С3-8 циклоалкил или С3-8 циклоалкил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы;
А представляет собой N или СН, при условии, что, если t представляет собой О, то А представляет собой СН, и
R10 и R11 с включением А, с которым они связаны, представляют собой 5-ти или 6-ти членный циклоалкил или гетероциклоалкил, с которым 5-ти или 6-ти членный арил или гетероарил анеллирован, где 5-ти или 6-ти членный, анеллированный арил или гетероарил замещен с помощью (C1-6 алкил)амино, ди(С1-6 алкил)амино группы или 4-х - 7-ми членного, N-содержащего гетероциклила, где (C1-6 алкил)амино и ди(С1-6 алкил)амино группы, 4-х - 7-ми членный гетероциклил могут быть связаны с анеллированным арилом или гетероарилом посредством C1-3 алкиленовой группы и C1-3 алкиленовая группа может быть незамещена, однократно или многократно замещена одинаковыми или различными заместителями.
15. Соединение, как заявлено в п.14, где в общей формуле I субструктура В представляет собой группу в соответствии с общей формулой В.50.:
где
R8 представляет собой Н, метил, этил, н-пропил, изопролил, н-бутил, s-бутил, изобутил, t-бутил, циклопропил или циклопропил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы, предпочтительно Н, метил или циклопропил; где во всех из этих радикалов по меньшей мере один С-связанный Н атом может быть замещен F атомом;
u и v каждый независимо друг от друга представляют собой 0, 1 или 2, где u+v больше, чем 0, и u+v представляют собой самое большее 3; u и v предпочтительно одновременно представляют собой 1;
□ представляет собой СН2 или О, при условии, что, если □ представляет собой О, то u представляет собой 1;
□1 и □2 независимо друг от друга представляют собой СН или N, □1 и □2, предпочтительно оба представляют собой СН, или оба представляют собой N;
□ представляет собой 0, 1, 2 или 3, предпочтительно 1; и Rx и Ry, независимо друг от друга в каждом случае, представляют собой Н, C1-6 алкил, предпочтительно метил, F или CF3; Rx и Ry каждый предпочтительно представляет собой Н;
□ представляет собой N(R271)(R272), где R271 представляет собой Н и R272 представляет собой C1-4 алкил, С3-6 циклоалкил или С3-6 циклоалкил, связанный с помощью C1-3 алкиленовой группы; или
Т представляет собой гетероциклил, выбранный из группы, включающей:
где R274 представляет собой 0-2 заместителя, независимо друг от друга выбранные из F, метила, этила, CF3 и -СН2-CF3, и предпочтительно отсутствует; или где два смежных заместителя R274 вместе образуют анеллированный арил или гетероарил, предпочтительно фенил, или два заместителя R274 вместе образуют C1-3 алкиленовый мостик таким образом, что гетероциклил приобретает бициклически мостиковую форму, и
R275 представляет собой радикал, выбранный из С1-4 алкила, С3-6 циклоалкила или С3-6 циклоалкила, связанного с помощью C1-3 алкиленовой группы, R275 предпочтительно представляет собой Н или метил; и
R276 представляет собой F, Cl, метил или CF3.
16. Соединение, как заявлено в пункте 1, выбранное из группы, включающей:
(1) 2-(2-(4-Метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)этанон;
(2) 2-((2-(4-Метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-1-(4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил)этанон;
(3) 1-(7-Циклопропил-2,7-диазаспиро[4.4]нонан-2-ил)-2-(2-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)этанон:
(4) 2-((2-(4-Метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-1-(2-(пиридин-4-ил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-8-ил)этанон;
(5) 1-(4-(Пиридин-4-илокси)пиперидин-1-ил)-2-((2-(2-(трифторметил)фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)этанон;
(6) 2-((2-(2-Хлор-6-метилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-4-илокси)пиперидин-1-ил)этанон;
(7) 2-((2-(4-Метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-N-метил-N-(2-(1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-ил)этил)ацетамид;
(8) 2-(2-(6-Метоксинафталин-2-илсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-N-(6-(пиперидин-1-илметил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил)ацетамид;
(9) 2-(2-(6-Метоксинафталин-2-илсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-N-(6-(пиперидин-1-илметил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)ацетамид;
(10) 2-((2-(4-Метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-1-(9-(пиридин-4-ил)-3,9-диазаспиро[5.5]ундекан-3-ил)этанон;
(11) 1-(9-(Пиридин-4-ил)-3,9-диазаспиро[5.5]ундекан-3-ил)-2-((2-(2-(трифторметил)фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)этанон,
(12) N-Метил-N-(2-(1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-ил)этил)-2-((2-(2-(трифторметил)фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)ацетамид;
(13) 2-((2-(4-Метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-4-илокси)пиперидин-1-ил)этанон;
(14) 2-((2-(2-Хлор-6-метилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-1-(2-(пиридин-4-ил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-8-ил)этанон;
(15) 2-((2-(2-Хлор-6-метилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-1-(9-(пиридин-4-ил)-3,9-диазаспиро[5.5]ундекан-3-ил)этанон;
(16) 2-((2-(2-Хлор-6-метилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-N-метил-N-(2-(1-(пиридин-4-ил)пиперидин-4-ил)этил)ацетамид;
(17) N-(3,3-Диметилпиперидин-4-ил)-2-(2-(4-метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)ацетамид;
(18) 2-(2-(4-Метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-1-(2-(пиридин-4-ил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-8-ил)этанон;
(19) 2-(2-(2-Хлор-4-(трифторметил)фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-1-(пиперидин-1-ил)этанон;
(20) 2-(2-(2-Хлор-4-(трифторметил)фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-1-(3,4-дигидроизохинолин-2(1Н)-ил)этанон;
(21) 1-(2-(Пиридин-4-ил)-2,8-диазаспиро[4.5]декан-8-ил)-2-((2-(2-(трифторметил)фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)этанон
(22) 2-((2-(4-Метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-1-(2,8-диазаспиро[4.5]декан-8-ил)этанон
(23) 2-((2-(4-Метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-1-((1R,3S,5S)-3-(пиридин-4-илокси)-8-аэабичикло[3.2.1]октан-8-ил)этанон
(24) 2-((2-(4-Метокси-2,6-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)метокси)-1-(4-(пиридин-3-ил)-4-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиперидин-1-ил)этанон
(25) 2-(2-(4-Хлор-2,5-диметилфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-N-(6-(пиперидин-1-илметил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил)ацетамид
(26) 2-(2-(3,4-Дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-N-(6-(пиперидин-1-илметил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил)ацетамид
(27) 2-(2-(Фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-N-(6-(пиперидин-1-илметил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил)ацетамид
(28) 2-(2-(2,3-Дихлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-N-(6-(пиперидин-1-илметил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил)ацетамид
(29) N-(6-(Пиперидин-1-илметил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил)-2-(2-тозил-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)ацетамид
(30) N-(6-(Пиперидин-1-илметил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил)-2-(2-(3-(трифторметил)фенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)ацетамид
(31) N-(6-((трет-Бутиламино)метил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил)-2-(2-(6-метоксинафталин-2-илсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)ацетамид
(32) 2-[[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-метокси]-N-[1-[5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперидин-4-ил]-ацетамид
(33) 2-[[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-a]пиразин-1-ил)-метокси]-N-[1-[5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пирролидин-3-ил]-ацетамид
(34) 2-[[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-метокси]-1-(4-пиридин-4-ил-пиперидин-1-ил)-этанон
(35) 2-[[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-метокси]-1-[4-(пиридин-4-ил-метил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(36) 2-[(2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-метокси]-N-(1-пиридин-4-ил-пиперидин-4-ил)-ацетамид
(37) 2-[[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-метокси]-1-(3-[(4-метил-пиперазин-1-ил)-метил]-пирролидин-1-ил]-этанон
(38) 2-[[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-метокси]-1-(3-пиридин-4-илокси-пирролидин-1-ил)-этанон
(39) 2-[[2-((4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-метокси]-N-метил-N-(1-пиридин-4-ил-пиперидин-4-ил)-ацетамид
(40) 2-[[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-метокси]-1-[4-(3-метил-3,6-диазабицикло[2.2.1]гептан-6-ил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(41) N-[2-[4-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-фенил]-этил]-2-[2-[(6-метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(42) N-[(1R)-6-[(трет-Бутиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(43) 2-(2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-метил-N-(6-(пиперидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(44) N-[(1R)-6-[(4-Фтор-пиперидин-1-ил)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-(2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(45) 2-{2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло(1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[(1R)-6-((2,2,2-трифтор-этиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(46) N-((1R)-1-[4-[(трет-Бутиламино)-метил]-фенил]-этил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(47) 2-(2-(3-хлорфенилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-N-(6-(пиперидин-1-илметил)-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-ил)ацетамид
(48) 2-(2-(6-метоксинафталин-2-илсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-N-(5-(пиперидин-1-илметил)-2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил)ацетамид
(49) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(пирролидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(50) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(пиперидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(51) N-[6-[(Бензиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[(3-хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(52) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(53) N-[6-(Морфолин-4-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(54) N-[6-(Морфолин-4-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(55) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-((4-метил-пиперазин-1-ил)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(56) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(пиперидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(57) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(морфолин-4-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(58) N-[6-(Диметиламинометил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(59) N-[6-[(4-Метил-пиперазин-1-ил)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-(2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(60) N-[6-[(трет-Бутиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-((3-хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(61) 2-(2-((3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-[(4-метил-пиперазин-1-ил)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(62) N-[6-[(1-Метил-пропиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(63) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидро-лирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-[(1-метил-пропиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(64) N-[6-[(трет-Бутиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(65) N-[6-[(1-Метил-пропиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидро-лирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(66) 2-[2-((3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(морфолин-4-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(67) N-[6-(Морфолин-4-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(68) N-[6-[(4-Метил-пиперазин-1-ил)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(69) N-[6-(1,2,3,4-Тетрагидро-хинолин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(70) N-[6-[(трет-Бутиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[(3-хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(71) N-[6-(8-Азабицикло[3.2.1]октан-8-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-((3-хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(72) N-[6-[(трет-Бутиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(73) N-[6-[(трет-Бутил-метил-амино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(74) N-[6-[(трет-Бутил-метил-амино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(75) N-[6-[(трет-Бутил-метил-амино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[(3-хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(76) N-[6-[(трет-Бутил-метил-амино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-2-[2-[(3-хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(77) N-[6-(8-Азабицикло[3.2.1]октан-8-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-ацетамид
(78) N-[6-{(4-Метил-пиперазин-1-ил)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(79) 2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(80) N-[6-(Пиперидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(81) N-[6-[(4-Метил-пиперазин-1-ил)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(82) N-[6-[(трет-Бутиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(83) N-(6-[(Бензиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(84) N-[6-(Пирролидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(85) 2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(пирролидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(86) N-[6-(Пирролидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(87) N-[6-(Морфолин-4-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(88) N-[6-(8-Азабицикло[3.2.1]окган-8-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(89) N-[6-(Пиперидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(90) N-[6-(1,2,3,4-Тетрагидро-хинолин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(91) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(пирролидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(92) N-[6-(Диметиламинометил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(93) N-[6-[(Бензиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(94) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(пирролидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(95) N-[6-(8-Азабицикло[3.2.1]октан-8-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[(6-метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(96) N-[6-(Диметиламинометил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[(6-метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(97) N-[6-[(трет-Бутил-метил-амино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[(6-метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(98) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(пирролидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(99) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-[(4-метил-пиперазин-1-ил)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(100) N-[6-[(Бензиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-((6-метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(101) N-[6-[(Бензиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[(6-метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(102) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(диметиламинометил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(103) N-[6-(8-Азабицикло[3.2.1]октан-8-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[(6-метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(104) N-[6-[(трет-Бутил-метил-амино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[(6-метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(105) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(106) N-[6-(Диметиламинометил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[(6-метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло(1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(107) N-(6-(Диметиламинометил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(108) N-[6-(8-Азабицикло[3.2.1]окган-8-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(109) N-[6-(8-Азабицикло[3.2.1]октан-8-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-([3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло(1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(110) N-(6-(8-Азабицикло[3.2.1]октан-8-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[(3-хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(111) N-[6-[(Бензиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-((3-хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(112) N-[6-[(Бензиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[(3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1 -ил]-ацетамид
(113) N-[6-[(трет-Бутил-метил-амино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(114) N-[6-[(трет-Бутиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[(6-метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(115) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(диметиламинометил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(116) N-[6-((трет-Бутил-метил-амино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(117) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-[(4-метил-пиперазин-1-ил)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(118) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(морфолин-4-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(119) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(120) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-(6-(морфолин-4-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(121) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-[(1-метил-лропиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(122) N-[6-[(трет-Бутиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-(n-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(123) 2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(пирролидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(124) N-[6-(Диметиламинометил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(125) 2-(2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-[(1-метил-пропиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(126) N-[6-[(1-Метил-пропиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(127) N-[6-[(Бензиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(128) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(пиперидин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(129) 2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(130) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(1,2,3,4-тетрагидро-хинолин-1-ил-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(131) N-(6-[(1-Метил-пропиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-(2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(132) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-[(1-метил-пропиламино)-метил]-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(133) N-[6-(Метиламино-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(134) 2-[2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(метиламино-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(135) N-[6-(Метиламино-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(136) 2-[2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(метиламино-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетамид
(137) 2-(2-[(6-Метокси-нафталин-2-ил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(метиламино-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(138) 2-(2-[(3-Хлор-4-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[6-(метиламино-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-ацетамид
(139) N-[6-(Метиламино-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(140) N-[6-(Метиламино-метил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил]-2-[2-(п-толилсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(141) 1-(4-Гидрокси-4-пиридин-3-ил-пиперидин-1-ил)-2-[2-((4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(142) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-(3-морфолин-4-ил-пропил)-ацетамид
(143) N-[3-(2,6-Диметил-пиперидин-1-ил)-пропил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(144) 1-[4-(2-Фторфенил)-пиперазин-1-ил]-2-(2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(145) 2-[2-((4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-фенил-липеразин-1-ил)-этанон
(146) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а)пиразин-1-ил]-1-(4-(2-пиперидин-1-ил-этил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(147) 1-[4-[2-(2,5-Диметил-1Н-пиррол-1-ил)-этил]-пиперазин-1-ил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(148) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(5-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(149) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-пиридин-2-ил-пиперазин-1-ил)-этанон
(150) 2-[4-[2-[2-((4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетил]-[1,4]диазепан-1-ил]-пиридин-3-карбонитрил
(151) N-[(1-Бензил-пирролидин-3-ил)-метил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(152) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-[5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(153) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-(2-пирролидин-1-ил-этил)-ацетамид
(154) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-(3-морфолин-4-ил-пропил)-ацетамид
(155) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[3-(2,6-диметил-пиперидин-1-ил)-пропил]-ацетамид
(156) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)-1-фенил-этил]-ацетамид
(157) N-(1-Бензил-пирролидин-3-ил)-2-[2-[(2-хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(158) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(2-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(159) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-этанон
(160) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-пиперидин-1-ил-пиперидин-1-ил)-этанон
(161) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(162) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-пиримидин-2-ил-пиперазин-1-ил)-этанон
(163) 2-(2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(5-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(164) 2-[4-[2-(2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетил]-[1,4]диазепан-1-ил]-пиридин-3-карбонитрил
(165) 2-[2-((2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(2-пиперидин-1-ил-этил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(166) N-[(1-Бензил-пирролидин-3-ил)-метил]-2-[2-[(2-хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(167) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло(1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-гидрокси-4-пиридин-3-ил-пиперидин-1-ил)-этанон
(168) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-(2-пирролидин-1-ил-этил)-ацетамид
(169) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[3-(2,6-диметил-пиперидин-1-ил)-пропил]-ацетамид
(170) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)-1-фенил-этил]-ацетамид
(171) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-(1-бензил-пирролидин-3-ил)-ацетамид
(172) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(2-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(173) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-этил-пиперазин-1-ил)-этанон
(174) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-фенил-пиперазин-1-ил)-этанон
(175) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-ил)-этанон
(176) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-морфолин-4-ил-пиперидин-1-ил)-этанон
(177) 2-(2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(178) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[2-(2,5-диметил-1Н-пиррол-1-ил)-этил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(179) 2-(2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-пиримидин-2-ил-пиперазин-1-ил)-этанон
(180) 2-(2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(5-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(181) 2-[4-|2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетил]-[1,4]диазепан-1-ил]-пиридин-3-карбонитрил
(182) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[(1-бензил-пирролидин-3-ил)-метил]-ацетамид
(183) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(184) N-[3-(2,6-Диметил-пиперидин-1-ил)-пропил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(185) N-[2-(4-Метил-пиперазин-1-ил)-1-фенил-этил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(186) 1-[4-(2-Фторфенил)-пиперазин-1-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(187) 1-(4-Этил-пиперазин-1-ил)-2-(2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(188) 1-(4-Пиперидин-1-ил-пиперидин-1-ил)-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(189) 1-[4-(5-Метил-1Н-бенэоимидаэол-2-ил)-пиперидин-1-ил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(190) 1-(4-Пиридин-2-ил-пиперазин-1-ил)-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(191) 2-[4-[2-[2-[[3-(Трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетил]-[1,4]диазепан-1-ил]-пиридин-3-карбонитрил
(192) N-[(1-Бензил-пирролидин-3-ил)-метил]-2-[2-[[3-(трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(193) 2-[2-[(4-Хлор-2,5-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил)-N-[3-(2,6-диметил-пиперидин-1-ил)-пропил]-ацетамид
(194) 2-[2-[(4-Хлор-2,5-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-(2-(4-метил-пиперазин-1-ил)-1-фенил-этил]-ацетамид
(195) 2-[2-[(4-Хлор-2,5-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(2-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(196) 2-[2-[(4-Хлор-2,5-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-(5-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(197) 2-[4-[2-[2-[(4-Хлор-2,5-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетил]-[1,4]диазепан-1-ил]-пиридин-3-карбонитрил
(198) N-((1-Бензил-пирролидин-3-ил)-метил]-2-[2-((4-хлор-2,5-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(199) 2-[2-[[2-Хлор-4-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[3-(2,6-диметилпиперидин-1-ил)-пропил]-ацетамид
(200) 2-[2-[[2-Хлор-4-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)-1-фенил-этил]-ацетамид
(201) 2-[2-[[2-Хлор-4-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(2-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(202) 2-[2-[[2-Хлор-4-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(5-метил-1Н-бензоимидазол-2-ил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(203) 2-[2-[(2-Хлор-4-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-Пиридин-2-ил-пиперазин-1-ил)-этанон
(204) 2-[4-[2-[2-[[2-Хлор-4-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетил]-[1,4]диазепан-1-ил]-пиридин-3-карбонитрил
(205) N-[(1-Бензил-пирролидин-3-ил)-метил]-2-[2-[[2-хлор-4-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(206) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[2-(пиридин-2-ил-метил)-пирролидин-1-ил]-этанон
(207) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-(3-пиперидин-1-ил-пропил)-ацетамид
(208) 1-[4-(5-Хлор-2-метил-фенил)-пиперазин-1-ил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а)пиразин-1-ил]-этанон
(209) 1-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-пиперидин-1-ил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(210) 1-(4-Бензил-4-гидрокси-пиперидин-1-ил)-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(211) 1-[4-Гидрокси-4-[3-(трифторметил)фенил]-пиперидин-1-ил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(212) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-a]пиразин-1-ил]-N-метил-N-(2-пиперидин-1-ил-этил)-ацетамид
(213) 2-(2-((4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[2-(пиперидин-1-ил-метил)-пирролидин-1-ил]-этанон
(214) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло(1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(3-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(215) 1-[4-(4-Фторфенил)-пиперазин-1-ил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(216) 1-(4-Изопропил-пиперазин-1-ил)-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(217) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[2-(пиридин-2-ил-метил)-пирролидин-1-ил]-этанон
(218) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-(3-пиперидин-1-ил-пропил)-ацетамид
(219) 2-[2-((2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-гидрокси-4-фенил-пиперидин-1-ил)-этанон
(220) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-гидрокси-4-[3-(трифторметил)фенил]-пиперидин-1-ил]-этанон
(221) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-метил-N-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)-1-фенил-этил]-ацетамид
(222) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-метил-N-(2-пиперидин-1-ил-этил)-ацетамид
(223) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(3-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(224) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(4-фторфенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(225) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-изопропил-пиперазин-1-ил)-этанон
(226) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(5-хлор-2-метил-фенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(227) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(4-хлорфенил)-4-гидрокси-пиперидин-1-ил]-этанон
(228) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло(1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-гидрокси-4-фенил-пиперидин-1-ил)-этанон
(229) 2-(2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(230) 2-[2-[(4-Хлор-2,5-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-метил-N-[2-(4-метил-пиперазин-1-ил)-1-фенил-этил]-ацетамид
(231) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(3,4-дихлорфенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(232) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(п-толил-метил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(233) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[(4-метоксифенил)-метил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(234) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[(2-фторфенил)-метил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(235) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-[(1-бензил-пиперидин-3-ил)-метил]-ацетамид
(236) 2-[2-([3-(Трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[(2,4,6-триметил-фенил)-метил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(237) 2-[2-([2-Хлор-4-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(4-метоксифенил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(238) 1-[4-(3,4-Дихлорфенил)-пиперазин-1-ил]-2-[2-{(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(239) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[(2,4,6-триметил-фенил)-метил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(240) 1-[4-[(4-Хлорфенил)-метил]-пиперазин-1-ил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(241) 2-(2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-(п-толил-метил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(242) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[(4-метоксифенил)-метил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(243) 1 -[4-((2-Фторфенил)-метил]-пиперазин-1 -ил]-2-[2-((4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(244) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[2-(пиридин-2-ил-метил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(245) 2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[2-(пиридин-4-ил-метил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(246) 1 -[4-(1,3-Бенэодиоксол-5-ил-метил)-пиперазин-1-ил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(247) 3-[4-[2-[2-[(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетил]-пиперазин-1-ил]-пропионитрил
(248) N-[(1-Бензил-пиперидин-3-ил)-метил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(249) 2-(2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[(4-хлорфенил)-метил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(250) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[2-(пиридин-2-ил-метил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(251) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[2-(пиридин-4-ил-метил)-пиперидин-1-ил]-этанон
(252) 1-[4-(1,3-Бензодиоксол-5-ил-метил)-пиперазин-1-ил]-2-[2-[(2-хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(253) 3-[4-[2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетил]-пиперазин-1-ил]-пропионитрил
(254) N-[(1-Бензил-пиперидин-3-ил)-метил]-2-[2-[[2-хлор-4-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетамид
(255) 1-[2-(4-Диметиламинофенил)-азепан-1-ил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(256) 2-[2-{(4-Метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-метил-N-(2-морфолин-4-ил-1-фенил-этил)-ацетамид
(257) 1-(4-Бензил-пиперидин-1-ил)-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(258) 1-[4-(2-Гидрокси-этил)-пиперазин-1-ил]-2-[2-[(4-метокси-2,6-диметил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-этанон
(259) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-N-метил-N-(2-морфолин-4-ил-1-фенил-этил)-ацетамид
(260) 2-[2-{(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[(2S)-2-(пирролидин-1-ил-метил)-пирролидин-1-ил]-этанон
(261) 2-[4-{2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетил]-пиперазин-1-ил]-пиридин-3-карбонитрил
(262) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[3-хлор-5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(263) 2-[2-[(2-Хлор-6-метил-фенил)сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-(2-гидрокси-этил)-пиперазин-1-ил]-этанон
(264) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[(2S)-2-(пирролидин-1-ил-метил)-пирролидин-1-ил]-этанон
(265) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[3-хлор-5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(266) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[4-[(3,4-дихлорфенил)-метил]-пиперазин-1-ил]-этанон
(267) 2-[2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-метил-2-фенил-пиперазин-1-ил)-этанон
(268) 2-{2-(Бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-(4-фенил-пиперидин-1-ил)-этанон
(269) 2-[4-[2-[2-([3-(Трифторметил)фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-ацетил]-пиперазин-1-ил]-пиридин-3-карбонитрил
(270) 2-{2-[[2-Хлор-4-(трифторметил)-фенил]сульфонил]-1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин-1-ил]-1-[2-(4-диметиламинофенил)-пирролидин-1-ил]-этанон
необязательно в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера, рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров, каждый в форме их оснований и/или физиологически совместимых солей, в частности гидрохлоридных солей.
17. Лекарственное средство, содержащее по меньшей мере одно соединение, как заявлено в одном или более пп.1-16.
18. Применение по меньшей мере одного соединения, как заявлено в одном или более пп.1-16, для приготовления лекарственного средства для лечения боли, в частности острой боли, висцеральной боли, невропатической боли, хронической боли и/или воспалительной боли; мигрени; диабета; заболеваний дыхательных путей; воспалительных заболеваний кишечника; неврологических заболеваний; воспалений кожи; ревматических заболеваний; септического шока; реперфузионного синдрома; ожирения, и/или в качестве ингибитора ангиогенеза.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP09003075.0 | 2009-03-04 | ||
EP09003075 | 2009-03-04 | ||
PCT/EP2010/001299 WO2010099938A1 (en) | 2009-03-04 | 2010-03-03 | Sulfonylated tetrahydroazolopyrazines and their use as medicinal products |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2011140061A true RU2011140061A (ru) | 2013-04-10 |
Family
ID=40716949
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2011140061/04A RU2011140061A (ru) | 2009-03-04 | 2010-03-03 | Сульфонилированные тетрагидроазолопиразины и их применение в качестве лекарственных средств |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8158628B2 (ru) |
EP (1) | EP2403854B1 (ru) |
JP (1) | JP2012519196A (ru) |
CN (1) | CN102341398A (ru) |
AR (1) | AR075539A1 (ru) |
AU (1) | AU2010220561A1 (ru) |
BR (1) | BRPI1010533A2 (ru) |
CA (1) | CA2754330A1 (ru) |
ES (1) | ES2437108T3 (ru) |
HK (1) | HK1160450A1 (ru) |
IL (1) | IL214911A0 (ru) |
MX (1) | MX305105B (ru) |
PL (1) | PL2403854T3 (ru) |
RU (1) | RU2011140061A (ru) |
TW (1) | TW201035102A (ru) |
WO (1) | WO2010099938A1 (ru) |
Families Citing this family (39)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AR082890A1 (es) * | 2010-09-03 | 2013-01-16 | Gruenenthal Gmbh | Derivados sustituidos de tetrahidropirrolopirazina |
US8754114B2 (en) | 2010-12-22 | 2014-06-17 | Incyte Corporation | Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3 |
DE102011082013A1 (de) * | 2011-09-01 | 2013-03-07 | Bayer Pharma AG | 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine |
ME03300B (me) | 2012-06-13 | 2019-07-20 | Incyte Holdings Corp | Supsтituisana triciklična jedinjenja као inhibiтori fgfr |
MA37756B1 (fr) | 2012-06-13 | 2018-09-28 | Hoffmann La Roche | Nouveaux composés diazaspirocycloalcane et azaspirocycloalcane |
WO2014026125A1 (en) | 2012-08-10 | 2014-02-13 | Incyte Corporation | Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors |
EP3590940B1 (en) | 2012-09-25 | 2021-06-09 | F. Hoffmann-La Roche AG | Hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole derivatives and related compounds as autotaxin (atx) inhibitors and as inhibitors of the lysophosphatidic acid (lpa) production for treating e.g. renal diseases |
US9266892B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-02-23 | Incyte Holdings Corporation | Fused pyrazoles as FGFR inhibitors |
CN103113324B (zh) * | 2013-02-07 | 2015-08-05 | 浙江工业大学 | 一种n-磺酰基取代的四氢吡咯类化合物的制备方法 |
AR095079A1 (es) | 2013-03-12 | 2015-09-16 | Hoffmann La Roche | Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo |
DK2986610T5 (en) | 2013-04-19 | 2018-12-10 | Incyte Holdings Corp | BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS |
TW201605859A (zh) | 2013-11-14 | 2016-02-16 | 必治妥美雅史谷比公司 | 作為酪蛋白激酶1δ/ε抑制劑之新穎經取代之吡唑并-哌 |
MA38982A1 (fr) | 2013-11-26 | 2017-09-29 | Hoffmann La Roche | Nouvel octahydro-cyclobuta [1,2-c; 3,4-c'] dipyrrol-2-yl |
CN106103446B (zh) | 2014-03-26 | 2019-07-30 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 作为自分泌运动因子(atx)和溶血磷脂酸(lpa)生产抑制剂的二环化合物 |
MX2016010675A (es) | 2014-03-26 | 2016-11-10 | Hoffmann La Roche | Compuestos condensados de [1,4]diazepina como inhibidores de produccion de la autotaxina (atx) y acido lisofosfatidico (lpa). |
US10851105B2 (en) | 2014-10-22 | 2020-12-01 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
EA038045B1 (ru) | 2015-02-20 | 2021-06-28 | Инсайт Корпорейшн | Бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов fgfr |
WO2016134294A1 (en) | 2015-02-20 | 2016-08-25 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors |
MA41898A (fr) | 2015-04-10 | 2018-02-13 | Hoffmann La Roche | Dérivés de quinazolinone bicyclique |
CN108026077B (zh) | 2015-09-04 | 2021-11-05 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 苯氧基甲基衍生物 |
MA42918A (fr) | 2015-09-24 | 2018-08-01 | Hoffmann La Roche | Composés bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs d'atx |
JP6845230B2 (ja) | 2015-09-24 | 2021-03-17 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft | デュアルatx/ca阻害剤としての新規な二環式化合物 |
WO2017050792A1 (en) | 2015-09-24 | 2017-03-30 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Bicyclic compounds as atx inhibitors |
MA42923A (fr) | 2015-09-24 | 2021-04-28 | Hoffmann La Roche | Composés bicycliques comme inhibiteurs mixtes de atx/ca |
JOP20190024A1 (ar) | 2016-08-26 | 2019-02-19 | Gilead Sciences Inc | مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها |
MA49879A (fr) | 2017-03-16 | 2020-06-24 | Hoffmann La Roche | Composés hétérocycliques utiles en tant qu'inhibiteurs doubles d'atx/ca |
CN110382484B (zh) | 2017-03-16 | 2022-12-06 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 新的作为atx抑制剂的二环化合物 |
AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
EP3759109B1 (en) | 2018-02-26 | 2023-08-30 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted pyrrolizine compounds as hbv replication inhibitors |
US11466004B2 (en) | 2018-05-04 | 2022-10-11 | Incyte Corporation | Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same |
EA202092649A1 (ru) | 2018-05-04 | 2021-06-21 | Инсайт Корпорейшн | Соли ингибитора fgfr |
US11628162B2 (en) | 2019-03-08 | 2023-04-18 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor |
US11591329B2 (en) | 2019-07-09 | 2023-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
IL291901A (en) | 2019-10-14 | 2022-06-01 | Incyte Corp | Bicyclyl heterocycles as fgr suppressors |
WO2021076728A1 (en) | 2019-10-16 | 2021-04-22 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
KR20220131900A (ko) | 2019-12-04 | 2022-09-29 | 인사이트 코포레이션 | Fgfr 억제제의 유도체 |
WO2021113479A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
AR126102A1 (es) | 2021-06-09 | 2023-09-13 | Incyte Corp | Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7563793B2 (en) * | 2004-12-20 | 2009-07-21 | Wyeth | Pyrrolo[1,2-a]quinoxalin-5-(4H)-yl)sulfonyls and carbonyls and their use as estrogenic agents |
WO2007101007A2 (en) | 2006-02-23 | 2007-09-07 | Neurogen Corporation | Aryl sulfonyl heterocycles |
MX2008013599A (es) * | 2006-04-21 | 2008-10-31 | Smithkline Beechman Corp | Antagonistas del receptor il-8. |
WO2007140383A2 (en) | 2006-05-30 | 2007-12-06 | Neurogen Corporation | Spirocyclic sulfonamides and related compounds |
SI2066659T1 (sl) | 2006-09-29 | 2013-10-30 | Grunenthal Gmbh | Substituirani sulfonamidni derivati |
WO2008046573A1 (de) | 2006-10-16 | 2008-04-24 | Grünenthal GmbH | Substituierte sulfonamid-derivate als bradykinin 1 rezeptor modulatoren |
CN101686989B (zh) * | 2007-06-21 | 2016-10-19 | 卡拉治疗学股份有限公司 | 取代的咪唑并杂环 |
-
2010
- 2010-02-26 TW TW099105566A patent/TW201035102A/zh unknown
- 2010-03-03 JP JP2011552360A patent/JP2012519196A/ja not_active Withdrawn
- 2010-03-03 ES ES10708496.4T patent/ES2437108T3/es active Active
- 2010-03-03 RU RU2011140061/04A patent/RU2011140061A/ru not_active Application Discontinuation
- 2010-03-03 CN CN2010800106612A patent/CN102341398A/zh active Pending
- 2010-03-03 EP EP10708496.4A patent/EP2403854B1/en not_active Not-in-force
- 2010-03-03 MX MX2011008864A patent/MX305105B/es active IP Right Grant
- 2010-03-03 WO PCT/EP2010/001299 patent/WO2010099938A1/en active Application Filing
- 2010-03-03 AU AU2010220561A patent/AU2010220561A1/en not_active Abandoned
- 2010-03-03 CA CA2754330A patent/CA2754330A1/en not_active Abandoned
- 2010-03-03 BR BRPI1010533A patent/BRPI1010533A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-03-03 PL PL10708496T patent/PL2403854T3/pl unknown
- 2010-03-04 AR ARP100100647A patent/AR075539A1/es not_active Application Discontinuation
- 2010-03-04 US US12/717,625 patent/US8158628B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2011
- 2011-09-01 IL IL214911A patent/IL214911A0/en unknown
-
2012
- 2012-01-26 HK HK12100745.4A patent/HK1160450A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
HK1160450A1 (en) | 2012-08-17 |
ES2437108T3 (es) | 2014-01-08 |
WO2010099938A1 (en) | 2010-09-10 |
US8158628B2 (en) | 2012-04-17 |
IL214911A0 (en) | 2011-11-30 |
MX2011008864A (es) | 2011-09-15 |
PL2403854T3 (pl) | 2014-02-28 |
CN102341398A (zh) | 2012-02-01 |
BRPI1010533A2 (pt) | 2016-03-15 |
TW201035102A (en) | 2010-10-01 |
JP2012519196A (ja) | 2012-08-23 |
EP2403854A1 (en) | 2012-01-11 |
AR075539A1 (es) | 2011-04-20 |
US20100234387A1 (en) | 2010-09-16 |
AU2010220561A1 (en) | 2011-10-27 |
CA2754330A1 (en) | 2010-09-10 |
MX305105B (es) | 2012-11-12 |
EP2403854B1 (en) | 2013-09-11 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2011140061A (ru) | Сульфонилированные тетрагидроазолопиразины и их применение в качестве лекарственных средств | |
RU2401265C2 (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
RU2462464C2 (ru) | Замещенные сульфамидные производные | |
US7115600B2 (en) | Histamine-3 receptor modulators | |
US7456164B2 (en) | 3- or 4-monosubtituted phenol and thiophenol derivatives useful as H3 ligands | |
JP5848251B2 (ja) | オレキシン受容体調節因子としての縮合複素環式化合物 | |
CA2542279C (en) | Bicyclic [3.1.0] derivatives as glycine transporter inhibitors | |
RU2006137716A (ru) | Ингибиторы гистондеацетилазы | |
CZ291794B6 (cs) | 1-(1,2-Disubstituovaný piperidinyl)-4-substituované deriváty piperazinu, způsob jejich přípravy a použití a farmaceutické kompozice na jejich bázi | |
BG64848B1 (bg) | Циклични аминопроизводни и използването им като лекарства | |
JP2005532369A5 (ru) | ||
JP2014520793A (ja) | 新規なピロロピリミジン誘導体 | |
TW200932743A (en) | Azole carboxamide compounds or salts thereof | |
NZ584573A (en) | Heterocyclic compound and pharmaceutical composition thereof | |
KR102466810B1 (ko) | 포유류 티로신 키나제 ror1 활성의 저해제로서 유용한 2-페닐이미다조[4,5-b]피리딘-7-아민 유도체 | |
CA3085333A1 (en) | Substituted indole ether compounds | |
EP0927170A1 (en) | Piperazino derivatives as neurokinin antagonists | |
CN111732548A (zh) | N2-氨甲酰芳环-2-氨基嘧啶类衍生物及其医药用途 | |
RU2289584C2 (ru) | 6,7-дигидро-5h-пиразоло[1,2-а]пиразол-1-оны, регулирующие воспалительные цитокины (варианты), и фармацевтическая композиция | |
US9637473B2 (en) | Acrylamide derivatives as antimalarial agents | |
KR20230110511A (ko) | 통합 스트레스 반응 경로의 조절제 | |
RU2021137357A (ru) | Новые ингибиторы JAK1-киназ |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20140624 |