RU2010120681A - Производное оксадиазолидиндиона - Google Patents

Производное оксадиазолидиндиона Download PDF

Info

Publication number
RU2010120681A
RU2010120681A RU2010120681/04A RU2010120681A RU2010120681A RU 2010120681 A RU2010120681 A RU 2010120681A RU 2010120681/04 A RU2010120681/04 A RU 2010120681/04A RU 2010120681 A RU2010120681 A RU 2010120681A RU 2010120681 A RU2010120681 A RU 2010120681A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
benzyl
dione
methyl
trimethylbiphenyl
oxadiazolidin
Prior art date
Application number
RU2010120681/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кендзи НЕГОРО (JP)
Кендзи НЕГОРО
Фумийоси ИВАСАКИ (JP)
Фумийоси Ивасаки
Кэи ОХНУКИ (JP)
Кэи ОХНУКИ
Тосио КУРОСАКИ (JP)
Тосио Куросаки
Казуюки ЦУТИЯ (JP)
Казуюки ЦУТИЯ
Казуюки КУРАМОТО (JP)
Казуюки КУРАМОТО
Сигеру ЙОСИДА (JP)
Сигеру ЙОСИДА
Такатоси СОГА (JP)
Такатоси СОГА
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2010120681A publication Critical patent/RU2010120681A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/06—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D271/06—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles
    • C07D271/07—1,2,4-Oxadiazoles; Hydrogenated 1,2,4-oxadiazoles with oxygen, sulfur or nitrogen atoms, directly attached to ring carbon atoms, the nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! где символы имеют следующие значения: ! L1 и L3 являются одинаковыми или отличаются один от другого, и каждый представляет собой СН или N; ! L2 представляет собой О или NH; ! R1 представляет собой -Н или С1-6-алкил; ! R2 представляет собой группу формулы (II) или (III): ! ! L4 представляет собой СН или N; ! А и В являются одинаковыми или отличаются один от другого и представляют собой -О-(С1-6-алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из группы G1), амино, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы G2, -Н или -R3 (при условии, что, по меньшей мере, один из А и В представляет собой группу иную, чем -Н и -R3); ! R3 является одним и тем же или имеет различные значения и представляет собой С1-6-алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -ОН и галогена, галоген или -О-(С1-6-алкил); ! R4 представляет собой С1-6-алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из группы G1; ! n равен 1 или 2; ! группа G1 представляет собой группу, состоящую из -NHCO2RZ, -NH2, -NHCORZ, -NHCO-(циклоалкила), -NHCO-(арила), -NHSO2RZ, 1,3-диоксолан-4-ила, который может быть замещен 1-5 С1-6-алкилами, -ОН, -OCORZ, -ORZ, -CO2RZ, -CO2H, -CONHRZ и -CON(RZ)2); ! группа G2 представляет собой группу, состоящую из -CO2RZ и -RZ; и ! RZ является одним и тем же или имеет различные значения и представляет собой С1-6-алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -ОН и -ОСО-(С1-6-алкила); ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, где L3 представляет собой СН; R1 представляет собой -Н или метил; R2 представляет собой группу формулы (II); любой один из А и В

Claims (20)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где символы имеют следующие значения:
L1 и L3 являются одинаковыми или отличаются один от другого, и каждый представляет собой СН или N;
L2 представляет собой О или NH;
R1 представляет собой -Н или С1-6-алкил;
R2 представляет собой группу формулы (II) или (III):
Figure 00000002
L4 представляет собой СН или N;
А и В являются одинаковыми или отличаются один от другого и представляют собой -О-(С1-6-алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из группы G1), амино, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы G2, -Н или -R3 (при условии, что, по меньшей мере, один из А и В представляет собой группу иную, чем -Н и -R3);
R3 является одним и тем же или имеет различные значения и представляет собой С1-6-алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -ОН и галогена, галоген или -О-(С1-6-алкил);
R4 представляет собой С1-6-алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из группы G1;
n равен 1 или 2;
группа G1 представляет собой группу, состоящую из -NHCO2RZ, -NH2, -NHCORZ, -NHCO-(циклоалкила), -NHCO-(арила), -NHSO2RZ, 1,3-диоксолан-4-ила, который может быть замещен 1-5 С1-6-алкилами, -ОН, -OCORZ, -ORZ, -CO2RZ, -CO2H, -CONHRZ и -CON(RZ)2);
группа G2 представляет собой группу, состоящую из -CO2RZ и -RZ; и
RZ является одним и тем же или имеет различные значения и представляет собой С1-6-алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -ОН и -ОСО-(С1-6-алкила);
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где L3 представляет собой СН; R1 представляет собой -Н или метил; R2 представляет собой группу формулы (II); любой один из А и В представляет собой -О-(С1-6-алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из группы G1), а другой из А или В представляет собой -Н или -R3; и R3 является одним и тем же или имеет различные значения и представляет собой метил, который может быть замещен одним или несколькими атомами галогена, галоген или -О-метил; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, где любой один из А и В представляет собой -О-(С1-6-алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -NHCORZ, -NHCO-(циклоалкила), -ОН и -ORZ); RZ представляет собой С1-6-алкил, который может быть замещен одним или несколькими -ОН, а другой из А или В представляет собой -Н, метил или галоген; или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.3, где R3 представляет собой метил, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой метил, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.5, где любой один из А и В представляет собой -Н; и n равен 2; или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.5, где любой один из А и В представляет собой метил или галоген; и n равен 1; или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.6 или 7, где А представляет собой -О-(С1-6-алкил, замещенный одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из -NHCORZ, -NHCO-(циклоалкила), -ОН и -ORZ); или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.8, где А представляет собой -О-(С1-6-алкил, замещенный одним или несколькими -ОН), или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.9, где L1 представляет собой СН, или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.10, где L2 представляет собой О, или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.10, где L2 представляет собой NH, или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.1, представляющее собой
2-(4-{[(4'-{[(2S)-2,3-дигидроксипропил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[(4'-{[(2R)-2,3-дигидроксипропил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-[4-({[5'-фтор-4'-(2-гидроксиэтокси)-2,2'-диметилбифенил-3-ил]метил}амино)бензил]-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-[4-({3-[6-(2-гидроксиэтокси)-2,5-диметилпиридин-3-ил]-2-метилбензил}амино)бензил]-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[5'-фтор-4'-(2-гидроксиэтокси)-2,2'-диметилбифенил-3-ил]метокси}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[(4'-{[(2S)-2,3-дигидроксипропил]окси}-2,2',5'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[(4'-{[(2R)-2,3-дигидроксипропил]окси}-2,2',5'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[(4'-{[(3R)-3,4-дигидроксибутил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[(4'-{[(3S)-3,4-дигидроксибутил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-[4-({2,2',6'-триметил-4'-[3-(пропиониламино)пропокси]бифенил-3-ил}метокси)бензил]-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-{4-[(4'-{3-[(циклопропилкарбонил)амино]пропокси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метокси]бензил}-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-{4-[(4'-{[(2S)-2,3-дигидроксипропил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метокси]бензил}-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-{4-[(4'-{[(2R)-2,3-дигидроксипропил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метокси]бензил}-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[3'-(3-гидрокси-3-метилбутокси)-2,2'-диметилбифенил-3-ил]метокси}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[4'-(3-гидрокси-3-метилбутокси)-2,2',5'-триметилбифенил-3-ил]метокси}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[4'-(3-гидрокси-3-метилбутокси)-2,2',3'-триметилбифенил-3-ил]метокси}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-({6-[(4'-{[(3R)-3-гидроксибутил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метокси]пиридин-3-ил}метил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-({6-[(4'-{[(3S)-3-гидроксибутил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метокси]пиридин-3-ил}метил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-{4-[(4'-{[(2R)-2-гидрокси-3-метоксипропил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метокси]бензил}-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-[4-({3-[6-(3-гидрокси-3-метилбутокси)-2,4-диметилпиридин-3-ил]-2-метилбензил}окси)бензил]-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-[(6-{[4'-(2-гидроксиэтокси)-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил]метокси}пиридин-3-ил)метил]-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[4'-(2-гидроксиэтокси)-2,2',5'-триметилбифенил-3-ил]метокси}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-[4-({[4'-(2-гидроксиэтокси)-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил]метил}амино)бензил]-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-{4-[(4'-{[(2S)-3-гидрокси-2-метоксипропил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метокси]бензил}-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-{[6-({[4'-(2-гидроксиэтокси)-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил]метил}амино)пиридин-3-ил]метил}-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[3-(6-{[(3R)-3-гидроксибутил]окси}-2,4-диметилпиридин-3-ил]-2-метилбензил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион или
2-(4-{[3-(6-{[(3R)-3-гидроксибутил]окси}-2,4-диметилпиридин-3-ил]-2-метилбензил]окси}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.1, представляющее собой
2-(4-{[(4'-{[(2S)-2,3-дигидроксипропил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[(4'-{[(2R)-2,3-дигидроксипропил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-[4-({[5'-фтор-4'-(2-гидроксиэтокси)-2,2'-диметилбифенил-3-ил]метил}амино)бензил]-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-[4-({3-[6-(2-гидроксиэтокси)-2,5-диметилпиридин-3-ил]-2-метилбензил}амино)бензил]-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[5'-фтор-4'-(2-гидроксиэтокси)-2,2'-диметилбифенил-3-ил]метокси}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[(4'-{[(2S)-2,3-дигидроксипропил]окси}-2,2',5'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[(4'-{[(2R)-2,3-дигидроксипропил]окси}-2,2',5'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
2-(4-{[(4'-{[(3R)-3,4-дигидроксибутил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион или
2-(4-{[(4'-{[(3S)-3,4-дигидроксибутил]окси}-2,2',6'-триметилбифенил-3-ил)метил]амино}бензил)-1,2,4-оксадиазолидин-3,5-дион,
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый эксципиент.
16. Агонист GPR40, включающий соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.
17. Средство, усиливающее секрецию инсулина, включающее соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.
18. Фармацевтическая композиция для предупреждения и/или лечения сахарного диабета, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.
19. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения средства, усиливающего секрецию инсулина, или средства для предупреждения и/или лечения сахарного диабета.
20. Способ промотирования секреции инсулина или предупреждения и/или лечения сахарного диабета, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2010120681/04A 2007-10-24 2008-10-22 Производное оксадиазолидиндиона RU2010120681A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2007-275840 2007-10-24
JP2007275840 2007-10-24

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010120681A true RU2010120681A (ru) 2011-11-27

Family

ID=40579527

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010120681/04A RU2010120681A (ru) 2007-10-24 2008-10-22 Производное оксадиазолидиндиона

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20100267775A1 (ru)
EP (1) EP2216330A4 (ru)
JP (1) JPWO2009054423A1 (ru)
KR (1) KR20100075539A (ru)
CN (1) CN101835763A (ru)
AR (1) AR069041A1 (ru)
AU (1) AU2008314963A1 (ru)
CA (1) CA2703793A1 (ru)
IL (1) IL205066A0 (ru)
MX (1) MX2010004503A (ru)
NZ (1) NZ584811A (ru)
RU (1) RU2010120681A (ru)
SA (1) SA08290669B1 (ru)
TW (1) TW200932219A (ru)
WO (1) WO2009054423A1 (ru)
ZA (1) ZA201002605B (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5657578B2 (ja) 2009-06-09 2015-01-21 武田薬品工業株式会社 新規な縮合環化合物およびその用途
EP2495238A4 (en) 2009-10-30 2013-04-24 Mochida Pharm Co Ltd NEW 3-HYDROXY-5-ARYLISOXAZOLE DERIVATIVE
EP2518060A4 (en) 2009-12-25 2014-01-08 Mochida Pharm Co Ltd NEW 3-HYDROXY-5-ARYLISOTHIAZOL DERIVATIVE
JP5809157B2 (ja) 2010-10-08 2015-11-10 持田製薬株式会社 環状アミド誘導体
AR085990A1 (es) 2011-04-27 2013-11-13 Mochida Pharm Co Ltd Derivados de 1-oxido de 3-hidroxiisotiazol utiles en el tratamiento de la diabetes y composiciones farmaceuticas que los contienen
AU2012248627A1 (en) 2011-04-28 2013-11-14 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Cyclic amide derivative
AR091739A1 (es) 2012-07-11 2015-02-25 Elcelyx Therapeutics Inc Composiciones y metodos para reducir el riesgo cardiometabolico
ES2642074T3 (es) 2013-09-04 2017-11-15 Bristol-Myers Squibb Company Compuestos útiles como inmunomoduladores
CN105722841A (zh) 2013-11-14 2016-06-29 卡迪拉保健有限公司 新型杂环化合物
US9957219B2 (en) 2013-12-04 2018-05-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic bicyclic compounds
EP3102198B1 (en) 2014-02-06 2020-08-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic compounds
ES2928164T3 (es) 2015-10-19 2022-11-15 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
CA3005727A1 (en) 2015-11-19 2017-05-26 Incyte Corporation Substituted 2-methylbiphenyl-3-yl heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions thereof useful as immunomodulators
PE20230731A1 (es) 2015-12-22 2023-05-03 Incyte Corp Compuestos heterociclicos como inmunomoduladores
AR108396A1 (es) 2016-05-06 2018-08-15 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
ES2905980T3 (es) 2016-05-26 2022-04-12 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
PE20190731A1 (es) 2016-06-20 2019-05-23 Incyte Corp Compuestos heterociclicos como inmunomoduladores
ES2930092T3 (es) 2016-07-14 2022-12-07 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
MA46045A (fr) 2016-08-29 2021-04-28 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
US10144706B2 (en) * 2016-09-01 2018-12-04 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators
MY197635A (en) 2016-12-22 2023-06-29 Incyte Corp Benzooxazole derivatives as immunomodulators
EP3558989B1 (en) 2016-12-22 2021-04-14 Incyte Corporation Triazolo[1,5-a]pyridine derivatives as immunomodulators
BR112019012957A2 (pt) 2016-12-22 2019-11-26 Incyte Corp derivados de tetra-hidroimidazo[4,5-c]piridina como indutores de internalização de pd-l1
ES2899402T3 (es) 2016-12-22 2022-03-11 Incyte Corp Derivados de piridina como inmunomoduladores
CN108003074B (zh) * 2017-12-21 2019-07-05 四川大学华西医院 联苯羧酸类化合物及其制备方法和用途
MX2020008082A (es) * 2018-02-05 2020-09-24 Univ Strasbourg Compuestos y composiciones para el tratamiento del dolor.
HRP20230090T1 (hr) 2018-03-30 2023-03-17 Incyte Corporation Heterociklički spojevi kao imunomodulatori
CN112752756A (zh) 2018-05-11 2021-05-04 因赛特公司 作为PD-L1免疫调节剂的四氢-咪唑并[4,5-c]吡啶衍生物
WO2020104578A2 (en) * 2018-11-21 2020-05-28 University Of Copenhagen Modulators of free fatty acid receptor 1 and their use for treatment of diseases
US11753406B2 (en) 2019-08-09 2023-09-12 Incyte Corporation Salts of a PD-1/PD-L1 inhibitor
AR120109A1 (es) 2019-09-30 2022-02-02 Incyte Corp Compuestos de pirido[3,2-d]pirimidina como inmunomoduladores
WO2021071837A1 (en) 2019-10-07 2021-04-15 Kallyope, Inc. Gpr119 agonists
PE20230407A1 (es) 2019-11-11 2023-03-07 Incyte Corp Sales y formas cristalinas de un inhibidor de pd-1/pd-l1
MX2022014505A (es) 2020-05-19 2022-12-13 Kallyope Inc Activadores de la ampk.
JP2023531726A (ja) 2020-06-26 2023-07-25 キャリーオペ，インク． Ａｍｐｋアクチベーター
MX2023005362A (es) 2020-11-06 2023-06-22 Incyte Corp Proceso para hacer un inhibidor de proteina de muerte programada 1 (pd-1)/ligando de muerte programada 1 (pd-l1) y sales y formas cristalinas del mismo.
WO2022099075A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Crystalline form of a pd-1/pd-l1 inhibitor
US11780836B2 (en) 2020-11-06 2023-10-10 Incyte Corporation Process of preparing a PD-1/PD-L1 inhibitor

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW268952B (ru) * 1993-02-26 1996-01-21 Takeda Pharm Industry Co Ltd
JPH072848A (ja) 1993-04-23 1995-01-06 Sankyo Co Ltd モルホリンおよびチオモルホリン誘導体
RU2135487C1 (ru) * 1993-04-30 1999-08-27 Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. Производное бисоксадиазолидиндиона, фармацевтическая композиция
JP3762607B2 (ja) 1993-08-09 2006-04-05 武田薬品工業株式会社 ２，４−オキサゾリジンジオン誘導体、その製造法およびそれを含んでなる医薬組成物
US5480896A (en) 1994-01-27 1996-01-02 American Home Products Corporation Aralkyl-1,2,4-oxadiazolidine-3,5-diones as antihyperglycemic agents
US5420146A (en) 1994-05-10 1995-05-30 American Home Products Corporation Di-oxadiazolidine derivatives as antihyperglycemic agents
HUP0301101A3 (en) 1996-12-31 2009-03-30 Reddy S Res Foundation Novel heterocyclic compounds process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diabetes and related diseases
EP2385032A1 (en) 2002-11-08 2011-11-09 Takeda Pharmaceutical Company Limited GPR40 Receptor function regulator
CA2527691C (en) * 2003-05-30 2013-01-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited Condensed ring compound
US7141592B2 (en) 2003-09-25 2006-11-28 Wyeth Substituted oxadiazolidinediones
TW200523247A (en) 2003-12-25 2005-07-16 Takeda Pharmaceutical 3-(4-benzyloxyphenyl) propanoic acid derivatives
JP4074616B2 (ja) * 2003-12-25 2008-04-09 武田薬品工業株式会社 ３−（４−ベンジルオキシフェニル）プロパン酸誘導体
US7585880B2 (en) * 2003-12-26 2009-09-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited Phenylpropanoic acid derivatives
EP1726580A4 (en) 2004-03-15 2008-02-13 Takeda Pharmaceutical AMINOPHNYLPROPANO ACID DERIVATIVE
TW200815377A (en) 2006-04-24 2008-04-01 Astellas Pharma Inc Oxadiazolidinedione compound

Also Published As

Publication number Publication date
US20100267775A1 (en) 2010-10-21
IL205066A0 (en) 2010-11-30
AU2008314963A1 (en) 2009-04-30
WO2009054423A1 (ja) 2009-04-30
JPWO2009054423A1 (ja) 2011-03-03
CA2703793A1 (en) 2009-04-30
ZA201002605B (en) 2011-06-29
EP2216330A1 (en) 2010-08-11
TW200932219A (en) 2009-08-01
KR20100075539A (ko) 2010-07-02
MX2010004503A (es) 2010-07-06
CN101835763A (zh) 2010-09-15
SA08290669B1 (ar) 2011-07-20
NZ584811A (en) 2011-06-30
AR069041A1 (es) 2009-12-23
EP2216330A4 (en) 2011-09-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010120681A (ru) Производное оксадиазолидиндиона
RU2388750C2 (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина
RU2497526C2 (ru) Производные бензилбензола и способы их применения
RU2454415C2 (ru) Производное индола
RU2403247C2 (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
RU2012131840A (ru) Новое производное 3-гидрокси-5-арилизотиазола
RU2008146088A (ru) Оксадиазолидиндионовое соединение
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2393156C2 (ru) Замещенные гидантоины для лечения рака
RU2447071C2 (ru) Производные пиридин-4-ила в качестве иммуномодулирующих агентов
JP2008543781A5 (ru)
RU2361863C2 (ru) Производные бензимидазола
RU2006142552A (ru) Производные амино-5,5-дифенилимидазолона как ингибиторы b-секретазы
RU2009126624A (ru) Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси-или фенилаинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибитров обратной транскриптазы
RU2013145418A (ru) Циклоалкениларильные производные для ингибирования транспортного белка холестериновых эфиров
RU2008108984A (ru) Терапевтический агент от диабета
RU2004127925A (ru) N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек
RU2012132692A (ru) Новые ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы
CA2576734A1 (en) Use of alk 5 inhibitors to modulate or inhibit myostatin activity leading to increased lean tissue accretion in animals
JP2006506373A5 (ru)
PE20080360A1 (es) Derivados 4-bencilftalazinona 2-sustituidos como antagonistas de histaminas h1 y h3
RU2013153130A (ru) Меченные радиоактивным изотопом аминокислоты для диагностической визуализации
RU2006134022A (ru) Производные индазола и содержащие их фармацевтические композиции
JP2011521938A5 (ru)
RU2008138163A (ru) 4-фенилтиазол-5-карбоновые кислоты и амиды 4-фенилтиазол-5-карбоновой кислоты как ингибиторы polo-подобной киназы plk1

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130110